Aktiva ingredienser: Ceftibuten
Isocef 200 mg hårda kapslar
Isocef 400 mg hårda kapslar
Isocef förpackningsinsatser är tillgängliga för förpackningsstorlekar: - Isocef 200 mg hårda kapslar, Isocef 400 mg hårda kapslar
- Isocef 36 mg / ml granulat för oral suspension
- Isocef 400 mg granulat för oral suspension, Isocef 200 mg granulat för oral suspension
Indikationer Varför används Isocef? Vad är det för?
Isocef innehåller den aktiva substansen ceftibuten.
Ceftibuten är ett antibiotikum som tillhör beta-laktamklassen och till en familj av läkemedel som kallas cefalosporiner.
Isocef används mot bakterier som är känsliga för läkemedlet.
Isocef är indicerat vid behandling av:
- infektioner i övre luftvägarna: i halsen (faryngit, tonsillit), i hålrummen nära näsan (bihåleinflammation) och i öronen (otitis media)
- infektioner i nedre luftvägarna: i bronkierna (bronkit), lungorna (primärförvärvad lunginflammation) och bronkierna och lungorna samtidigt (bronkopneumoni)
- urinvägsinfektioner: i njurarna, urinblåsan och kanalen som transporterar urin från urinblåsan till utsidan (akut och kronisk pyelit, cystopyelit, cystit, uretrit) och som valfritt läkemedel vid akut okomplicerad gonokockuretrit.
Kontraindikationer När Isocef inte ska användas
Använd inte Isocef
- om du är allergisk mot den aktiva substansen, något annat cefalosporin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i avsnitt 6)
- om du har upplevt allvarliga och plötsliga allergiska reaktioner (anafylaksi) mot andra antibiotika som kallas penicilliner eller andra antibiotika från beta-laktamfamiljen
- om du är gravid eller misstänker att du är gravid (se Graviditet och amning)
- om det är för ett barn under sex månader (se "Varningar och försiktighetsåtgärder").
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Isocef
Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du använder Isocef om:
- har allvarlig njurskada (njursvikt) eller är i dialys, i så fall kommer din läkare att bestämma vilken dos Isocef du ska använda. Om du är i dialys kommer din läkare att noggrant övervaka din hälsa och schemalägga Isocef för administrering omedelbart efter dialys.
- du har mag- och tarmproblem, särskilt om du har kronisk inflammation i tjocktarmen (kronisk kolit) kommer din läkare att vara försiktig när du ordinerar detta läkemedel
- Under behandlingen med Isocef kan en "förändring av tarmfloran (bakterier som finns i" tarmen) inträffa med början av måttlig till svår diarré (inklusive pseudomembranös kolit på grund av Clostridium difficile toxiner)
- har en historia av allergi eller misstänker en allergi mot en klass av antibiotika som kallas penicilliner. Om du är allergisk mot penicilliner kan du också vara allergisk mot cefalosposrin (korsreaktivitet) och kan uppleva allvarliga och plötsliga allergiska reaktioner (anafylaksi). I dessa fall kommer din läkare att stoppa Isocef -behandlingen och ge dig lämplig behandling. konvulsioner eller allergisk chock uppstår under användning av Isocef, din läkare kommer omedelbart att sluta administrera läkemedlet och omedelbart inleda lämplig medicinsk behandling du tar läkemedel som fördröjer blodproppar eftersom Isocef kan minska förmågan att stoppa blödning. I sådana fall kommer din läkare att ordinera specifika blodprov (tromboplastintid eller International Normalized Ratio - INR).
Barn
Isocef är inte indicerat för barn under sex månader.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Isocef
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du använder, nyligen har använt eller kan tänkas använda andra läkemedel.
Isocef interagerar inte med läkemedel som minskar surheten i magen baserat på aluminium-magnesium och ranitidin och läkemedel mot astma baserad på teofyllin (engångsdos administrerad intravenöst).
Cefalosporiner, inklusive Isocef, kan i sällsynta fall interagera med läkemedel som fördröjer blodproppar och kan minska förmågan att stoppa blödning. I dessa fall kommer din läkare att ordinera specifika blodprov (protrombintid).
Isocef med mat
Samtidig matintag stör inte effekten av Isocef -kapslar.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.
Administreringen av Isocef under graviditet och amning måste utvärderas med avseende på den potentiella risken och nyttan för både modern och fostret.
Matdags
Ceftibuten passerar över i bröstmjölk, därför kan spädbarn uppleva diarré, vilket kan kräva en eventuell avbrytande av amning.
På grund av utvecklingen av en eventuell allergi bör Isocef endast administreras under amning när fördelarna överväger riskerna.
Köra och använda maskiner
Isocef påverkar inte förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
Dosering och användningssätt Hur man använder Isocef: Dosering
Använd alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
Den rekommenderade dosen för vuxna är:
- nedre luftvägsinfektioner
- lunginflammation: 200 mg 2 gånger / dag
- bronkit: 400 mg 1 gång / dag
- övre luftvägsinfektioner
- 400 mg en gång / dag
- urinvägsinfektion
- 400 mg en gång / dag
Isocef kapslar kan tas oavsett måltider, kapslarna ska sväljas med lite vatten.
Om du har glömt att använda Isocef
Använd inte en dubbel dos för att kompensera för en glömd dos.
Om du slutar att ta Isocef
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Isocef
Inga giftiga manifestationer hittades efter en oavsiktlig överdos av Isocef.
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en för hög dos Isocef, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Isocef
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
I kliniska studier, som genomfördes på cirka 3000 patienter, var de vanligast rapporterade biverkningarna:
- illamående (3%)
- diarré (3%)
- huvudvärk (huvudvärk) (2%).
Följande biverkningar har observerats i kliniska prövningar och efter marknadsföring:
Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer)
- huvudvärk (huvudvärk)
- illamående
- diarre
Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 personer)
- svampinfektion (oral candidiasis)
- vaginal infektion - ökade eosinofiler (en typ av blodkroppar) (eosinofili)
- positivt direkt Coombs -test * (ett laboratorietest)
- minskning av hemoglobin (ett protein som transporterar syre i blodet
- Förlängd protrombintid (vilket indikerar hur länge blodproppar)
- ökning av INR (ett värde som indikerar blodproppstiden)
- aptitlöshet (anorexi)
- minskad smakkänsla (dysgeusi)
- täppt näsa (nästäppa)
- andningssvårigheter (dyspné)
- maginflammation (gastrit)
- Han retched
- buksmärtor
- förstoppning
- muntorrhet svår att smälta (dyspepsi)
- utsläpp av luft från anus (flatulens)
- avföringsinkontinens
- ökning av vissa parametrar för leverfunktionen: bilirubin och transaminaser (hyperbilirubinemi *, ökning av ASAT och ALAT)
- svårigheter att kissa (dysuri)
- nedsatt njurfunktion *
- njurskada (toxisk nefropati *)
- förekomst av socker och andra ämnen som kallas ketonkroppar i urinen (njurglykosuri * och ketonuri *)
* observeras med andra cefalosporiner och som kan uppstå vid användning av Isocef.
Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 personer)
- inflammation i en del av tarmen som kallas kolon orsakad av en bakteriell infektion (Clostridium difficile kolit)
- minskning av antalet blodceller som kallas vita blodkroppar (leukopeni)
- minskning av antalet trombocyter (trombocytemi)
- minskning av antalet röda blodkroppar (aplastisk anemi, hemolytisk anemi)
- blödningsstörningar
- minskning av antalet alla typer av blodkroppar (pancytopeni)
- minskning av antalet av en typ av vita blodkroppar som kallas neutrofiler (neutropeni)
- allvarlig minskning av antalet vita blodkroppar (agranulocytos)
- kramper
- ökning av blodvärden för vissa parametrar för leverfunktionen (laktatdehydrogenas - LDH)
Mycket sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 personer)
- nedsatt känsla (parestesi)
- dåsighet
- vertigo
- Trötthet
Ingen känd frekvens (kan inte beräknas utifrån tillgängliga data)
- infektioner som överlappar varandra (superinfektion)
- serumsjukdom (kännetecknas av hudutslag, ledvärk, feber, svullna lymfkörtlar, minskat blodtryck och förstorad mjälte)
- överkänslighetsreaktioner inklusive allvarliga och plötsliga reaktioner (anafylaktisk reaktion)
- sammandragning av bronkialmusklerna (bronkospasm)
- utslag
- urtikaria
- ljuskänslighet (ljuskänslighet)
- klia
- allvarliga hudreaktioner (angioödem, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme och toxisk epidermal nekrolys)
- psykiska (psykotiska) störningar
- nedsatt tal (afasi)
- mörka avföring (melena)
- lever (hepatobiliära) störningar och gulning av hud och ögon (gulsot).
Ytterligare biverkningar hos barn
Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 barn)
- hudinflammation (blöjutslag)
- blod i urinen (hematuri)
Mycket sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 barn)
- agitation
- sömnlöshet
- överdriven rörelse (hyperkinesis)
- irritabilitet
- kyla ned
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om läkemedlets säkerhet.
Giltighetstid och lagring
Förvaras vid högst 25 ° C.
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatumet som står på kartongen efter "Utgången".
Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte använder längre. Detta skyddar miljön.
Annan information
Vad Isocef innehåller
- Den aktiva ingrediensen är ceftibuten. Varje kapsel innehåller 200 mg eller 400 mg ceftibuten
- Övriga innehållsämnen är: mikrokristallin cellulosa, natriumamidoglykolat, magnesiumstearat. Kapselkomponenter: gelatin, titandioxid, natriumlaurylsulfat. Tätningsbandskomponenter: gelatin, polysorbat 80
Hur Isocef ser ut och förpackningens innehåll
Isocef kommer i form av hårda kapslar för oral användning.
Den finns i följande förpackningar:
- 200 mg: 6 och 12 hårda kapslar i blåsor.
- 400 mg: 4 och 6 hårda kapslar i blåsor.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
ISOCEF
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
ISOCEF 200 mg hårda kapslar
Aktiv princip:
Varje hård kapsel innehåller 200 mg ceftibuten.
ISOCEF 200 mg granulat för oral suspension
Aktiv princip:
Varje påse innehåller 200 mg ceftibuten.
Hjälpämnen med kända effekter
Varje påse innehåller 1,11 g sackaros och 5,56 mg natriumbensoat.
ISOCEF 400 mg hårda kapslar
Aktiv princip:
Varje hård kapsel innehåller 400 mg ceftibuten.
ISOCEF 400 mg granulat för oral suspension
Aktiv princip:
Varje påse innehåller 400 mg ceftibuten.
Hjälpämnen med kända effekter
Varje påse innehåller 2,23 g sackaros och 11,12 mg natriumbensoat.
ISOCEF 36 mg / ml granulat för oral suspension
Aktiv princip:
100 g granulat innehåller 14,40 g ceftibuten.
Hjälpämnen med kända effekter
Varje flaska innehåller 80,31 g sackaros och 0,40 g natriumbensoat.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Hårda kapslar.
Granulat för oral suspension.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Isocef är indicerat vid behandling av infektioner på grund av känsliga patogener, särskilt:
• Övre luftvägsinfektioner: faryngit, tonsillit, bihåleinflammation, otitis media.
• Infektioner i nedre luftvägarna: bronkit, primärförvärvad lunginflammation, bronkopneumoni.
• Urinvägsinfektioner: akut och kronisk pyelit, cystopyelit, cystit, uretrit. Som andrahandsmedicin vid okomplicerad akut gonokockuretrit.
04.2 Dosering och administreringssätt
Dosering
Vuxna
Nedre luftvägsinfektioner
Lunginflammation: 200 mg två gånger / dag;
bronkit: 400 mg en gång / dag.
Övre luftvägsinfektioner: 400 mg en gång / dag.
Urinvägsinfektion: 400 mg en gång / dag.
Pediatrisk population
Barn över 6 månader
Okomplicerade infektioner i nedre luftvägarna: 9,0 mg / kg en gång / dag.
Övre luftvägsinfektioner (t.ex. otitis media): 9,0 mg / kg en gång / dag.
Urinvägsinfektion: 9,0 mg / kg en gång / dag.
Den maximala dagliga dosen för barn bör inte överstiga 400 mg / dag.
Säkerhet och effekt hos barn under 6 månader har ännu inte fastställts.
Administreringssätt
Isocef -granulat för oral suspension kan tas en till två timmar före eller efter en måltid.
Isocef kapslar kan tas oavsett måltider.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen, mot något annat cefalosporin eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Isocef får inte användas till patienter som har upplevt kända allvarliga eller akuta överkänslighetsreaktioner (anafylaksi) mot penicilliner eller andra beta-laktamantibiotika.
Erfarenhet hos barn under sex månader är otillräcklig för att fastställa säkerheten för ceftibuten i denna patientpopulation.
Graviditet (se avsnitt 4.6)
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Nedsatt njurfunktion
Hos patienter med markerad njurinsufficiens eller hos patienter som genomgår dialys kan doseringen av Isocef kräva justering. Isocef är lätt dialyserbart. Patienter i dialys bör övervakas noga, och Isocef ges omedelbart efter dialys.
Ceftibutens farmakokinetik och dosering påverkas inte av en blygsam nedsättning av njurfunktionen (kreatininclearance mellan 50-79 ml / min). Hos patienter med kreatininclearance mellan 30-49 ml / min bör den dagliga dosen halveras. Vid lägre kreatininclearance -värden krävs ytterligare dosjustering. Dosjustering kan vara nödvändig för patienter med njurinsufficiens som genomgår dialysbehandling. Hos patienter i dialysbehandling 2/3 gånger i veckan rekommenderas att en enda dos på 400 mg Isocef administreras i slutet av varje dialysbehandling.
Magtarmkanalen
Isocef ska ordineras med försiktighet till personer med en historia av komplicerade gastrointestinala tillstånd, särskilt kronisk kolit.
Clostridium difficile
Under behandling med Isocef och andra bredspektrumantibiotika kan en "förändring av tarmfloran med början av antibiotikarelaterad diarré" inklusive pseudomembranös kolit på grund av toxiner inträffa. Clostridium difficile. Patienter kan uppvisa måttlig till svår eller dödlig diarré, med eller utan uttorkning, både under och efter behandling med det tillhörande antibiotikumet.Det är viktigt att ha denna diagnos i åtanke för alla patienter som uppvisar ihållande diarré under eller fram till två månader efter administrering av Isocef eller ett annat brett spektrum antibiotikum.
Milda former av pseudomembranös kolit svarar vanligtvis positivt på att helt enkelt stoppa läkemedlet. I måttliga eller svåra former bör behandlingen omfatta sigmoidoskopi, lämplig bakteriologisk forskning och administrering av vätskor, elektrolyter och proteiner. I de fall där kolit inte förbättras efter att läkemedlet avbrutits och i allvarliga fall är administrering av oralt vankomycin den valbara behandlingen för pseudomembranös kolit. Clostridium difficile induceras av antibiotika. Andra orsaker till kolit måste uteslutas.
Överkänslighet
Cefalosporinantibiotika ska administreras med extrem försiktighet till patienter med känd eller misstänkt allergi mot penicilliner. Cirka 5% av patienterna med dokumenterad penicillinallergi korsreagerar mot cefalosporinantibiotika. Svåra akuta överkänslighetsreaktioner (anafylaxi) har också observerats hos individer som får penicilliner eller cefalosporiner, och korsreaktivitet med anafylaksi kan observeras.Om en allergisk reaktion observeras med Isocef rekommenderas att dess användning avbryts och ges lämplig behandling. Allvarlig anafylaksi kräver lämplig akutbehandling som kliniskt indikerat (adrenalin, intravenös vätskeinfusion, administrering av syre, antihistaminer, kortikosteroider, andra pressoraminer).
Extrem försiktighet bör också iakttas vid administrering av Isocef till patienter med allergiska reaktioner av något slag (t.ex. hösnuva eller bronkial astma), eftersom dessa patienter löper ökad risk för allvarliga överkänslighetsreaktioner.
Om kramper eller allergisk chock uppstår under användning av Isocef, ska Isocef avbrytas omedelbart och lämplig medicinsk behandling inledas omedelbart.
Hematologi
Cefalosporiner, inklusive ceftibuten, kan i sällsynta fall minska protrombinaktiviteten, vilket leder till förlängning av tromboplastintiden, särskilt hos patienter som tidigare stabiliserats vid oral antikoagulantbehandling. Tromboplastintid eller International Normalized Ratio (INR) bör övervakas. Om detta anges, bör vitamin K ges till dessa patienter.
Viktig information om några av ingredienserna
Isocef-granulat innehåller sackaros Patienter med sällsynta ärftliga problem med fruktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption eller sackras-isomaltasbrist ska inte ta detta läkemedel
Isocef -granulat för oral suspension innehåller natriumbensoat. Hos nyfödda kan det öka risken för gulsot.
Vid öppning av flaskan eller påsarna kan en svavelhaltig lukt detekteras som inte förändrar produktens kvalitet.Efter rekonstituering försvinner den svavelhaltiga lukten.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Interaktionsstudier har utförts mellan Isocef och vart och ett av följande ämnen: antacida med ett högt innehåll av aluminium-magnesiumhydroxid, ranitidin och teofyllin i en enda dos administrerad intravenöst. Inga signifikanta interaktioner inträffade. Effekterna av Isocef på plasmanivåer och farmakokinetik för oralt administrerat teofyllin är inte kända.
Cefalosporiner, inklusive ceftibuten, kan i sällsynta fall minska protrombins aktivitet som leder till förlängd protrombintid, särskilt hos patienter som tidigare stabiliserats vid oral antikoagulant terapi.
Inga signifikanta interaktioner med andra läkemedel har hittills rapporterats. De har inte observerats med kemiska isocefaliska interaktioner eller med laboratorietester. Ett falskt positivt i direkt Coombs -test har rapporterats med användning av andra cefalosporiner. Direct Coombs, visade inte positiva reaktioner även upp till koncentrationer på 40 mcg / ml.
Samtidig matintag stör inte effekten av Isocef -kapslar, medan det kan fördröja och minska absorptionen av Isocef -suspensionen.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Det finns inga adekvata och kontrollerade studier av användningen av läkemedlet hos gravida kvinnor eller under förlossning eller förlossning.Eftersom det för närvarande inte finns någon klinisk erfarenhet av användning av ceftibuten under graviditet, ska läkemedlet endast administreras när det verkligen behövs, under direkt Eftersom reproduktionsstudier på djur inte alltid är prediktiva för människor, bör administrering av Isocef under graviditet och amning utvärderas med avseende på potentiell risk och nytta för både mor och foster.
Matdags
Ceftibuten utsöndras i bröstmjölk, därför kan spädbarn uppleva förändringar i tarmfloran med diarré och kolonisering av jäst, t.ex.
På grund av utvecklingen av möjlig sensibilisering bör Isocef endast ges under amning när fördelarna klart uppväger riskerna.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Isocef påverkar inte förmågan att framföra fordon eller använda maskiner.
04.8 Biverkningar
Sammanfattning av säkerhetsprofilen
I kliniska studier som genomfördes på cirka 3000 patienter var de vanligaste rapporterade biverkningarna illamående (3%), diarré (3%) (se avsnitt 4.4) och huvudvärk (2%).
Inom systemorganklassificeringen listas biverkningar med följande frekvenskategorier: vanliga (≥1 / 100,
Tabell över biverkningar
Inom varje frekvensgrupp presenteras oönskade effekter i fallande svårighetsgrad.
* observeras med andra cefalosporiner och som kan uppstå vid användning av Isocef.
Rapportering av misstänkta biverkningar.
Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / riskbalansen för läkemedlet. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Överdosering
Inga giftiga manifestationer hittades efter en oavsiktlig överdos av Isocef.
Magsköljning kan indikeras, det finns ingen specifik motgift. Stora mängder Isocef kan avlägsnas från blodomloppet genom hemodialys. Det faktiska avlägsnandet med peritonealdialys har inte fastställts.
Hos vuxna friska frivilliga som fick enstaka doser på upp till två gram Isocef sågs inga allvarliga biverkningar och alla laboratorie- och kliniska tester visade normala värden.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Betalaktam-antibakteriella medel. Cefalosporiner. ATC -kod: J01DD14
ISOCEF är ett halvsyntetiskt cefalosporinantibiotikum.
Ceftibuten har ett brett spektrum av bakteriedödande aktivitet mot gramnegativa och grampositiva bakterier.
Ceftibuten har visat sig ha hög aktivitet (låg MIC) mot E. Coli, Klebsiella sp., Proteus, Salmonella spp., Haemophilus influenzae och Streptococcus pyogenes.
Det är också aktivt mot Citrobacter sp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Enterobacter spp., Serratia spp. och Streptococcus pneumoniae.
Känsliga mikroorganismer inkluderar arter som ofta är involverade i infektioner i övre och nedre luftvägarna och akuta och komplicerade urinvägsinfektioner.
Det är inte aktivt mot stafylokocker, enterokocker eller Pseudomonas spp.
Dessa organismer är emellertid inte vanligt inblandade i de föreslagna indikationerna för ceftibuten.
Antibakteriell aktivitet och verkningsmekanism
Som med de flesta beta-laktamantibiotika beror ceftibutens bakteriedödande aktivitet på hämning av cellväggssyntes.
Tack vare sin kemiska struktur är ceftibuten mycket stabil mot beta-laktamaser.
Många beta-laktamasproducerande mikroorganismer som är resistenta mot penicilliner eller andra cefalosporiner kan hämmas av ceftibuten.
Ceftibuten är mycket stabilt mot kromosomala cefalosporinaser och plasmidförmedlade penicillinaser, förutom beta-laktamaser som produceras av B. fragilis.
Ceftibuten binder i huvudsak till PBP-3 av E. Coli, vilket ger upphov till doser lika med ¼-½ av den minsta hämmande koncentrationen (MIC), till bildandet av trådformiga former, medan lys observeras vid doser lika med 2 gånger MIC .
Den lägsta bakteriedödande koncentrationen (CMB) för E coli känslig och resistent mot ampicillin är nästan lika med MIC.
En hög biotillgänglighet i extracellulära vätskor gör att ceftibuten endast kan verka på måttligt känsliga patogener "in vitro" (se farmakokinetik).
Känslighetstest
Diffusionsteknik: laboratorieresultaten som erhållits med enstaka skivor innehållande 30 mcg ceftibuten måste tolkas enligt följande kriterier: zons diameter ≥21 mm indikerar känslighet; 18-20 mm måttlig känslighet; ≤17 mm motstånd. För "Haemophilus en zon> 28 mm indikerar känslighet. Pneumococcus -isolat med en oxacillinzon större än 20 mm är känsliga för ceftibuten.
Standardprocedurer kräver användning av laboratoriekontrollorganismer. Skivan på 30 mikrogram bör ge en zon med en diameter på 29-35 mm för E coli ATCC 25922 och 29-35 mm för "H.influenzae ATCC 9247.
Ceftibuten 30 mcg -skivor ska användas för alla tester in vitro av blocken. Klassen skivor (cefalotin) som används för att testa känslighet för cefalosporin är inte lämplig på grund av skillnader i spektrumet med ceftibuten.
Spädningsteknik: Mikroorganismer kan anses känsliga för ceftibuten om MIC är ≤ 18 mcg / ml och resistent om MIC är ≥ 32 mcg / ml. Organismer med en MIC på 16 mcg / ml är måttligt känsliga.
Liksom vanliga diffusionsmetoder kräver utspädningsförfaranden användning av laboratoriekontrollorganismer. Standard ceftibutenpulver ger MIC -värden mellan 0,125 och 0,5 mikrogram / ml per liter.E coli ATCC 25922, ≥ 32 mcg / ml för S. Aureus ATCC 29213 och 0,25-1,0 mcg / ml per l "H.influenzae ATCC 49247.
"In vitro" antibakteriell aktivitet
Ceftibuten visar en markant baktericid aktivitet; antalet levande bakterieceller minskar kraftigt vid koncentrationer som är lika med 50% eller mer av MIC; vid koncentrationer lika med 2 gånger MIC -dödligheten är 99,9% utan återväxt observerad på 24 timmar.
Hos friska frivilliga som behandlades med doser upp till 2 g ISOCEF observerades inga allvarliga biverkningar och alla laboratorieparametrar förblev inom normala gränser.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Doser som administreras oralt absorberas väl och når maximal plasmakoncentration på 2-3 timmar.
Den genomsnittliga plasmatoppen efter oral administrering av en enda dos på 200 mg är 9,9 mcg / ml (intervall: 7,7-11,9 mcg / ml); medan efter administrering av en oral dos på 400 mg är den genomsnittliga plasmatoppen cirka 17,0 mcg / ml (intervall: 9,5-29,9).
Vid administrering i frånvaro av mat är absorptionen cirka 90% av dosen, bedömd utifrån urinåterhämtning.
Samtidig administrering av 400 mg ISOCEF-kapslar med en hög kalori (800 kalori) och en fettrik måltid saktar ner men minskar inte absorptionen av ceftibuten, medan det, som visas i vissa studier, saktar och minskar absorptionen av ISOCEF. Suspension.
Ceftibuten penetrerar lätt interstitiella vätskor och når koncentrationer som liknar de i serum, som bibehålls längre.
Huvudmetaboliten, trans-ceftibuten, som har en antibiotisk aktivitet 8 gånger lägre än ceftibuten, representerar 7,2-9,2% av den totala mängden läkemedel som utsöndras.
Ceftibuten utsöndras via njurarna och 62-68% av den administrerade dosen utsöndras oförändrat i urinen.
Renal clearance är nästan identiskt med total clearance, vilket indikerar att ceftibuten elimineras främst via njuren.
Halveringstiden för ceftibuten hos friska försökspersoner är cirka 2-2,3 timmar. För patienter med måttligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance 30 till 49 ml / min) förlängs den genomsnittliga plasmahalveringstiden till 7,1 timmar.
Läkemedlet kan dialyseras med både hemodialys och peritonealdialys i en mängd som motsvarar 65% av dosen.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Ceftibuten uppvisar mycket låg toxicitet vid administrering till försöksdjur i doser 250 till 1000 gånger högre än den dos som används hos människor.
Till skillnad från andra cefalosporiner visar ceftibuten inte nefrotoxicitet vid administrering i.v. vid doser på 1000 mg / kg till kaniner. Ceftibuten har en proteinbindning på cirka 80% hos apor, cirka 30% hos råttor, cirka 17% hos möss och cirka 65% hos människor.
Ceftibuten visar ingen relevant antigen potential.
Ceftibuten visar ingen "disulfiramliknande" effekt hos råttor, medan den visar mycket låg akut och kronisk toxicitet hos råttor och hundar vid de undersökta doserna (akut toxicitet: råtta 5000-10000 mg / kg; hund 2500-5000 mg / kg ; kronisk toxicitet: råtta 100-1000 mg / kg; hund 150-600 mg / kg).
Ceftibuten förändrar inte könscykeln och reproduktionskapaciteten hos både råttor och deras avkommor.
Ceftibuten uppvisar ingen teratogen effekt hos råttor upp till 4000 mg / kg / dag och hos kaniner upp till 40 mg / kg / dag, liksom inte framkallar mutagena effekter i alla undersökta tester.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
ISOCEF 200 mg hårda kapslar
Mikrokristallin cellulosa, natriumamidoglykolat, magnesiumstearat. Kapselkomponenter: Gelatin, titandioxid, natriumlaurylsulfat. Tätningsbandskomponenter: Gelatin, Polysorbat 80.
ISOCEF 200 mg granulat för oral suspension
Polysorbat 80, Simetikon, Xantangummi, Vattenfri kolloidal kiseldioxid, Körsbärssmak, Titandioxid, Natriumbensoat (E211), Sackaros.
ISOCEF 400 mg hårda kapslar
Mikrokristallin cellulosa, natriumamidoglykolat, magnesiumstearat. Kapselkomponenter: Gelatin, titandioxid, natriumlaurylsulfat. Tätningsbandskomponenter: Gelatin, Polysorbat 80.
ISOCEF 400 mg granulat för oral suspension
Polysorbat 80, Simetikon, Xantangummi, Vattenfri kolloidal kiseldioxid, Körsbärssmak, Titandioxid, Natriumbensoat (E211), Sackaros.
ISOCEF 36 mg / ml granulat för oral suspension
Polysorbat 80, Simetikon, Xantangummi, Kiseldioxid, Körsbärssmak, Titandioxid, Natriumbensoat (E211), Sackaros.
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
Med intakt förpackning
Isocef 200 mg hårda kapslar 2 år
Isocef200 mg granulat för oral suspension 18 månader
Isocef 400 mg hårda kapslar 2 år
Isocef400 mg granulat för oral suspension 18 månader
Isocef36 mg / ml granulat för oral suspension - flaska 18 månader
Efter rekonstituering
Rekonstituerad suspension: 14 dagar.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 25 ° C.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Isocef200 mg hårda kapslar - 6 hårda kapslar i blister
Isocef200 mg hårda kapslar - 12 hårda kapslar i blisterförpackningar
Isocef200 mg granulat för oral suspension - 6 påsar
Isocef200 mg granulat för oral suspension - 12 påsar
Isocef400 mg hårda kapslar - 4 hårda kapslar i blister
Isocef400 mg hårda kapslar - 6 hårda kapslar i blister
Isocef400 mg granulat för oral suspension - 4 påsar
Isocef400 mg granulat för oral suspension - 6 påsar
Isocef36 mg / ml granulat för oral suspension - 1 flaska
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Kapslar: kapslarna ska sväljas med lite vatten.
Påsar: påsarnas innehåll ska spridas i en liten mängd vatten och drickas omedelbart.
Beredning av den orala suspensionen: Skaka flaskan innan du tillsätter vattnet för att underlätta spridningen av granulatet. Fyll den bifogade mätaren med vatten upp till "vattennivå" -märket ingraverat på den. Tillsätt hälften av detta vatten till flaskan, stäng den, vänd den upp och ner och skaka det kraftigt. vattnet kvar i mätaren i flaskan, stäng och skaka kraftigt tills en fullständig dispersion av granulatet erhålls. Efter beredning är suspensionen stabil i 14 dagar. Skaka suspensionen före varje administrering.
15 g granulat, dispergerat i den förväntade mängden vatten, ger 60 ml suspension innehållande 36 mg / ml ceftibuten.
INSTRUKTIONER FÖR ANVÄNDNING AV DOSERINGEN
Efter beredning av suspensionen fortsätt enligt följande:
1) Ta bort det färgade skyddslocket på dispensern
2) Sätt in dispensern helt i flaskan
3) Aspirera upphängningen genom att bara dra i den graderade kolven tills den når skåran som motsvarar barnets vikt.
ADMINISTER 1 GÅNG DAG
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. - via Civitali, 1- 20148 Milano
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
Isocef200 mg hårda kapslar - 6 hårda kapslar A.I.C. n. 027850066
Isocef200 mg hårda kapslar - 12 hårda kapslar A.I.C. n. 027850167
Isocef200 mg granulat för oral suspension - 6 dospåsar A.I.C. n. 027850080
Isocef 200 mg granulat för oral suspension-12 påsar A.I.C. n. 027850179
Isocef 400 mg hårda kapslar - 4 hårda kapslar A.I.C. n. 027850078
Isocef 400 mg hårda kapslar - 6 hårda kapslar A.I.C. n. 027850142
Isocef 400 mg granulat för oral suspension - 4 påsar A.I.C. n. 027850092
Isocef 400 mg granulat för oral suspension - 6 påsar A.I.C. n. 027850155
Isocef36 mg / ml granulat för oral suspension-1 flaska A.I.C. n. 027850104
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Datum för det första godkännandet: 3 mars 1992
Datum för senaste förnyelse: 03 mars 2007
10.0 DATUM FÖR REVISION AV TEXTEN
01/12/2015
-cos-cause-e-disturbi-associati.jpg)
