Farmakologisk antagonism

3) FUNKTIONELL TYP ANTAGONISM

Funktionell antagonism har inte längre att göra med receptorer, utan rör den typ av funktion som övervägs.För att göra definitionen mer begriplig, låt oss ta som exempel två klasser av läkemedel som verkar på andningsnivå.En typ av läkemedel kommer att orsaka avslappning av bronkialmusklerna, eftersom det fungerar som en agonist på ß -receptorerna i det noradrenerga systemet, medan den andra klassen av läkemedel (som efterliknar acetylkolins verkan) binder till de muskarina receptorerna, vilket stimulerar sammandragning av bronkialglattmuskeln. De är två olika klasser av läkemedel, som verkar på två olika nervsystem (den ena är parasympatisk, den andra ortosympatiska), på olika receptorer och som utför olika funktioner. Det är en funktionell antagonism. eftersom i det första fallet uppnås avslappning av muskelvävnaden, medan i det andra fallet uppnås en sammandragning av muskulaturen. Innan vi pratade om antagonism på samma receptor, nu pratar vi om antagonism på olika receptorer, med olika ämnen men verkar på samma vävnad.

MOTTAGARE AGONISTER ß = AVLOPPNING AV BRONKIAL SMOOTH MUSKLING
MUSKELAGONIST = BRONKIAL SMOOTH MUSCLING CONTRACTION

Detsamma kan sägas om det kardiovaskulära systemet, eftersom det alltid finns två nervsystem, det ena motsatt till det andra.Stimulering av receptorerna i det ortosympatiska systemet ökar hjärtaktiviteten, medan stimulering av receptorerna i det parasympatiska systemet minskar hjärtaktiviteten. Så det finns alltid en funktionell antagonism.

4) FRAMAKOKINETISK ELLER INDIREKT ANTAGONISM

Vi talar om farmakokinetisk eller indirekt antagonism när ett ämne stör läkemedlets farmakokinetik (absorption, metabolism och eliminering). Till exempel, för att bli mer absorberad, behöver Aspirin ® en miljö med ett surt pH, så om du tar natriumbikarbonat - eftersom miljön inte längre är sur - de optimala förutsättningarna för absorption av "Aspirin®. I detta fall är det frågan om en "farmakokinetisk interaktion i förhållande till absorption, eftersom bikarbonatet motverkar acetylsalicylsyran, vilket gör den senare mindre absorberbar och mindre effektiv. Men det kan också finnas en antagonism relaterad till metabolism, tack vare aktiviteten hos särskilda enzymatiska inducerare som modifierar metabolismen av andra läkemedel, vilket påskyndar biotransformationsreaktionerna. Slutligen kan det finnas en antagonism relaterad till eliminering av läkemedlet, som händer i fallet med probencid, som motverkar eliminering av penicillin genom att binda till transportörer som normalt orsakar utsöndring av penicillin i njurtubuli. Det är därför viktigt att inte associera termen antagonism med begreppet att minska läkemedlets effekt, eftersom detta inte alltid är fallet.