Direktverkande sympatomimetiska läkemedel fungerar som agonister för a- och β-receptorerna; "affiniteten för den ena eller den andra" förändras beroende på läkemedlets kemiska struktur. Ju mer detta binder företrädesvis till en av de två receptorerna, och i sin tur till en av receptorsubtyperna, desto mer riktas den terapeutiska effekten och desto mindre biverkningar blir det.
Molekylen som är mest komplementär till α -receptorn är adrenalin; noradrenalin interagerar med båda receptorerna, även om den har liten affinitet för β -receptorn.
Isoproterenol är molekylen närmast β -receptorn.
Komplementariteten till β -receptorn varierar beroende på aminogruppens steriska hinder, det vill säga ju större det steriska hindret är, desto mer liknar molekylen β -receptorn; faktiskt, om vi analyserar den kemiska strukturen för adrenalin, noradrenalin och isoproterenol. vi märker att antalet metyleringar på aminogruppen är större just i isoproterenolmolekylen. Nedan kommer vi att rapportera de viktigaste effekterna av sympatomimetiska läkemedel med direkt verkan i olika delar av organismen.
Effekter på det kardiovaskulära systemet
Kom ihåg att kardiovaskulära funktioner huvudsakligen regleras av det ortosympatiska systemet.
Positiv inotrop och kronotrop effekt, dvs ökning av kontraktion och puls efter stimulering av hjärt -β1 -receptorer.
Vasokonstriktor effekt på hudens kärl, slemhinnor och inälvor, efter stimulering av α1 -receptorerna; detta resulterar i en ökning av systoliskt tryck.
Vasodilatatoreffekt, efter stimulering av β2 -receptorerna, på skelettmusklerna, med följd minskning av perifert motstånd och diastoliskt tryck.
Effekter på andningsorganen
Bronkodilaterande effekt, med ökad öppenhet i luftvägarna, orsakad av stimulering av β2 -receptorer; om den genereras av adrenalin och noradrenalin, varar denna effekt en kort tid, men β-frisättande syntesderivat har skapats med en långvarig terapeutisk effekt; ett exempel är salmeterol (β2 -specifikt stimulant).
Metaboliska effekter
Det ortosympatiska systemet, eller det ergotropa systemet, är känt just för sin funktion som en dispenser av färdig energi; i själva verket på metabolisk nivå orsakar de sympatiska mimetiska läkemedlen med direkt verkan glykogenolys och lipolys.
Effekter på det okulära systemet
Sympatomimetiska läkemedel orsakar mydriasis och sammandragning av irisens kontraktila muskler; i synnerhet används denna effekt i farmakologi för behandling av glaukom eftersom dessa läkemedel gynnar minskning av okulärt tryck, tack vare ökningen av utflödet av vattenhaltig humor.
Den terapeutiska användningen av denna läkemedelskategori är mycket varierad, vi kommer att rapportera några av dem nedan.
L "adrenalinTack vare dess omedelbara effekter används den framför allt vid kliniska nödsituationer (anafylaktisk chock eller akut astma), men också för lokalbedövning och för terapeutisk behandling av öppenvinkelglaukom.
där fenylnefrin det är en α1 -stimulant som används som en nasal avsvällande effekt på grund av vasokonstriktion på slemhinnorna, med följd minskning av sekret; det är dock nödvändigt att inte missbruka det eftersom det kan desensibilisera α1 -receptorn och därmed förvärra symtomen (bumerang -effekt ).
där klonidin, α2 -stimulant som används som ett blodtryckssänkande läkemedel, eftersom det orsakar en vidgande effekt på de vasomotoriska centra.
DE β2 -stimulantia de används vanligtvis som anti-astmaläkemedel på grund av deras bronkodilaterande effekt.
Biverkningar relaterade till dessa läkemedel beror på "överdriven stimulering av α- och β -receptorerna: hjärtarytmier, huvudvärk, hyperaktivitet i centrala nervsystemet, sömnlöshet, illamående och darrningar.
Andra artiklar om "Direktverkande sympatomimetiska läkemedel"
- Sympatomimetiska läkemedel
- Efedrin: efedrinets egenskaper och kontraindikationer
