LOPID ® är ett Gemfibrozil-baserat läkemedel
TERAPEUTISK GRUPP: Hypolipidemik - Fibrater
Indikationer LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® genom att sänka blodnivån av triglycerider och normalisera kolesterolnivån indikeras vid terapeutisk behandling av dyslipidemier där det icke-farmakologiska tillvägagångssättet (hypolipidisk kost och fysisk aktivitet) inte har garanterat tillfredsställande resultat.
LOPID ® kan användas vid behandling av hyperkolesterolemi som ersättning eller tilläggsterapi till statiner.
Verkningsmekanism LOPID ® Gemfibrozil
Den aktiva ingrediensen i LOPID ® gemfibrozil är ett derivat av fibrinsyra.Taget oralt absorberas gemfibrozil fullständigt från mag -tarmkanalen och distribueras genom blodet som är bundet till plasmaproteiner.
Även om verkningsmekanismen ännu inte har klargjorts definitivt, är det möjligt att den aktiva principens terapeutiska aktivitet är kopplad till aktiveringen av PPAR -receptorn, främst i levern, vilket resulterar i:
- Minskning av triglycerider i blodet;
- Minskning av blodnivåer av VLDL -kolesterol, därför LDL;
- Ökade blodnivåer av HDL -kolesterol.
Lipidnormaliserarens terapeutiska potential spelar en viktig förebyggande roll för utvecklingen av åderförkalkning och tillhörande hjärt-kärlsjukdomar.
När dess verkan är avslutad metaboliseras gemfibrozil i levern genom karboxylerings- och hydroxyleringsreaktioner och elimineras huvudsakligen i urinen.
Utförda studier och klinisk effekt
ANTIHYPERTENSIV ÅTGÄRD AV GEMFIBROZIL
J Smooth Muscle Res.2010; 46: 125-42.
Bevis på direkta glattmuskelavslappnande effekter av fibratet gemfibrozil.
Phelps LE, Peuler JD.
Förutom de lipidsänkande effekterna av gemfibrozil har senaste studier också visat en minskande effekt på blodtrycksvärden. Undersökningar in vitro och in vivo har gjort det möjligt för oss att förstå den biologiska grunden för denna effekt. I själva verket verkar det som att gemfibrozil selektivt kan verka på glatta muskler som underlättar dess avslappning, vilket resulterar i en viktig effekt inte bara på blodtrycksnivåerna utan också på gastrointestinal motilitet. Dessa undersökningar kan därför motivera den högre förekomsten av biverkningar i mag -tarmkanalen.
2. GEMFIBROZIL: INTE BARA HYPOLIPEMISERANDE
Immunopharmacol Immunotoxicol. 2009; 31: 339-51.
Gemfibrozil, sträcker armar bortom lipidsänkande.
Roy A, Pahan K.
De lipidsänkande terapeutiska egenskaperna hos gemfibrozil är nu kända, men fler och fler studier syftar till att klargöra de komplexa farmakodynamiska egenskaperna hos denna molekyl. Nya bevis tyder faktiskt också på en reglerande roll vid inflammation, vid aktivering av T-lymfocyter, i cell-cellkontakt och i oxidativa stressprocesser.
3. PRAVASTATIN vs GEMFIBROZIL
Arch Intern Med. 1991 jan; 151: 146-52.
Pravastatin vs gemfibrozil vid behandling av primär hyperkolesterolemi. The Italian Multicenter Pravastatin Study I.
Crepaldi G, Baggio G, Arca M, Avellone G, Avogaro P, Bittolo Bon G, Bompiani GD, Capurso A, Cattin L, D "Alŏ G, et al.
Hel-italiensk studie som visar statins och fibraters olika terapeutiska effekt. I synnerhet studerades effekterna av terapeutiska doser av pravastatin och gemfibrozil i ett dubbelblint experiment, med följande resultat.
Pravastatin var mer effektivt för att sänka LDL -kolesterolnivåer än gemfibrozil (30% kontra 23%), medan gemfibrozil var mer effektivt än pravastatin för att sänka triglyceridnivåer (37% mot 5%) och för "höjning av HDL -kolesterolnivåer (13% mot 5% ).
Användningsmetod och dosering
LOPID ® gemfibrozil 600/900 mg belagda tabletter:två 600 mg tabletter om dagen rekommenderas, tas minst 30 minuter före måltider.
Dosen kan justeras enligt fallet och normaliseras till 900 mg / dag vid bra lipidkontroll.
Både före och under det terapeutiska ingreppet är det nödvändigt att följa en fettsnål kost och hälsosamma livsstilsvanor.
I alla fall, INNAN DU TAR LOPID ® Gemfibrozil - DU BEHÖVER UTSKRIFT OCH KONTROLL AV DIN LÄKARE.
LOPID ® Gemfibrozil varningar
Farmakologisk behandling med LOPID ® bör endast övervägas efter att ha följt en hälsosam livsstil och matvanor i minst en fjärdedel. Hypolipidisk kost, kontrollerad fysisk aktivitet och minskning av alkoholkonsumtion är de första försiktighetsåtgärderna som ska observeras i närvaro av dyslipidemier.
Om dessa försiktighetsåtgärder, som vidtagits i minst 3 månader, inte garanterar tillfredsställande resultat, anges sambandet med en farmakologisk behandling med gemfibrozil.I detta fall, med tanke på den hämmande aktiviteten på enzymet HMG-CoA-reduktas, och möjligheten att utveckla lever sjukdom och myopatier, skulle det vara lämpligt - före och under hela behandlingen - att övervaka några laboratorieparametrar (transaminaser och kreatinkinaser), vilket indikerar hälsotillståndet i levern och musklerna.
Terapin bör avbrytas eller aldrig påbörjas vid plasmakoncentrationer av transaminas 3 gånger högre än det normala intervallet, en ökning av nivån av kratinkinas åtföljt av muskelsmärta, myalgi, trötthet och ihållande trötthet vid magsår, kolelitis och nedsatt njurfunktion.
Även om inga fall har beskrivits i litteraturen där genfibrozil har minskat patientens kognitiva förmågor, kan förekomsten av yrsel och yrsel, som ofta märks i den inledande fasen av behandlingen, förändra den normala förmågan att köra bil och använda maskiner.
GRAVIDITET OCH SKÖTSEL
Frånvaron av studier avseende gemfibrozils säkerhet vid graviditet och lipids betydelse för den korrekta embryonala, foster- och neonatala utvecklingen föreslår att man undviker användning av detta läkemedel under hela graviditetsperioden och amningen.
Interaktioner
Gemfibrozil, när det tas samtidigt med orala antikoagulantia, kan orsaka en ökad biologisk effekt av dessa läkemedel, med möjliga blödningskomplikationer.I detta fall skulle det vara lämpligt att ständigt övervaka protrombintiden och justera dosen av antikoagulantia.
Den lipidsänkande aktiviteten för LOPID ® kan istället förbättras genom samtidig administrering av andra läkemedel, såsom statiner (HMG -CoA -reduktashämmare), för vilka - utöver en "ökad effekt på grund av synergi - ökade biverkningar.
Särskilt skadligt, med allvarliga händelser som myopati, myosit och rabdomyolys. Sambandet mellan gemfibrozil och cerivastatin hittades.
Gemfibrozil tycks dessutom öka den hypoglykemiska effekten av repaglinid, med möjliga glykemiska droppar, även allvarliga.
Kontraindikationer LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® är kontraindicerat vid svår lever- och njurinsufficiens och vid kolelithiasis eller överkänslighet mot en av dess komponenter.
LOPID ® ska inte tas samtidigt med cerivastatin eller repaglinid.
Oönskade effekter - Biverkningar
De vanligaste biverkningarna som beskrivs efter LOPID ® -behandling var alla övergående och kliniskt obetydliga. De vanligaste reaktionerna inkluderade gastrointestinala störningar, dyspepsi, buksmärtor, illamående, diarré, yrsel och trötthet.
Andra reaktioner, ännu allvarligare, registrerades endast i ett fåtal fall och i särskilda kategorier av patienter med risk, inklusive muskuloskeletala, syn- och leversystem.
Notera
LOPID ® kan endast säljas på recept.
Informationen om LOPID ® Gemfibrozil som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.
