Grapefrukt och läkemedel - läkemedelsinteraktioner

Grapefrukt är en citrusfrukt med tusen fördelaktiga egenskaper. Den är rik på C -vitamin, mineraler, citronsyra och pektiner.

Det är utmärkt på sommaren för bantning eftersom det är uppfriskande och ger bara några få kalorier (26Kcal / 100g). Det har matsmältnings-, diuretiska och renande egenskaper ... kort sagt, det är ett verkligt universalmedel för hälsan!
Trots alla fördelaktiga egenskaper hos grapefrukt vet inte alla dock att denna frukt kan stör vissa läkemedel, vilket påverkar deras biologiska aktivitet avsevärt genom metaboliska interaktioner.

Upptäckt

Denna information offentliggjordes redan 1989, då av en ren slump grapefruktjuice användes som tillägg till placebo i ett drogtest i Kanada.
I placebogruppen med grapefruktjuice var plasmakoncentrationen av felodipin (ett vasodilaterande läkemedel som används för högt blodtryck) oväntat högt.
Sedan dess har en myriad av forskning börjat bekräfta "interaktionen mellan läkemedel och grapefrukt. Det var således möjligt att upptäcka att grapefrukt stör många läkemedel, inklusive: statiner, antirytmik, immunsuppressiva medel och kalciumkanalblockerare (se tabell).
Det finns dock andra klasser av läkemedel som inte har visat någon toxisk effekt när de tas med grapefruktjuice, dessa läkemedel kan därför användas som en alternativ behandling hos de patienter som uppvisar hög risk för läkemedelsinteraktion med grapefrukt. Patienter kan dock de kan välja att utesluta grapefrukt från sin kost och konsumera andra typer av frukt, inklusive andra citrusfrukter, för att undvika en giftig interaktion.

Tabell. Grapefrukt-läkemedelsinteraktioner och alternativa behandlingar Läkemedel indelade i klasser Läkemedel som potentiellt kan interagera med grapefrukt Effekterna av interaktionen Alternativa behandlingar Antiarytmika Amiodaron, disopyramid, kinidin Ökade plasmanivåer av amiodaron kan orsaka sköldkörtel- eller lungtoxicitet, leverskada, QT -förlängning, proarytmiska störningar och bradykardi.
Ökningen av plasmakoncentrationer av kinidin och disopyramid kan vara kardiotoxisk och orsaka torsades de pointes. Digoxin, diltiazem, verapamil, betablockerare Kalciumantagonister Felodipin, nikardipin, nifedipin, nimodipin, nisoldipin Ökade plasmanivåer av dessa läkemedel kan orsaka rodnad, perifert ödem, huvudvärk, takykardi, symtomatisk hypotoni och i sällsynta fall hjärtinfarkt. Amlodipin, diltiazem, verapamil Statiner Atorvastatin, lovastatin, simvastatin De ökade plasmanivåerna kan orsaka huvudvärk, gastrointestinala störningar, leverinflammation och myopatier (t.ex. rabdomyolys). Fluvastatin, pravastatin, rosuvastatin
Fibrater, nikotinsyra, gallsyrasekvestranter Immunosop-pressorer Ciklosporin, takrolimus Ökade biverkningar orsakade av dessa läkemedel.
Nefrotoxicitet, hepatotoxicitet och ökad immunsuppressiv effekt. Inga alternativ finns tillgängliga Proteashämmare Saquinavir Ökningen av plasmanivåer kan orsaka en ökad förekomst av biverkningar, såsom huvudvärk, trötthet, sömnlöshet och ångest. Amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, lopinavir / ritonavir, nelfinavir, ritonavir

Handlingsmekanism:

Undersökningar som utförts på grapefruktjuice har visat att vissa komponenter i denna frukt, såsom bergamottin och naringin (Fig. 1) är kraftfulla hämmare av cytokrom P450 3A4 (CYP3A4).

Fig.1 Kemisk struktur

Detta enzym, uttryckt i tarmen och i levern, är huvudaktören som ansvarar för avgiftningen av organismen från cirka 50% av de för närvarande befintliga läkemedlen.

Interaktionen mellan läkemedlet och grapefruktjuice sker huvudsakligen genom inhibering av tarm CYP3A4, vilket orsakar en långsammare avyttring av läkemedlet och dess överdrivna beständighet i organismen (fig. 2). Av denna anledning är överdosfenomen vanliga efter intag av grapefrukt och läkemedlet.

Eftersom hämning av CYP3A4 sker i tarmen, inträffar läkemedels-grapefruktjuice-interaktioner endast med orala formuleringar. Studier som utförts på läkemedel som metaboliseras av hepatiska CYP3A4, administrerade intravenöst, har visat att grapefruktjuice inte ändrar deras plasmanivåer.

Fig. 2 Pre-systemisk metabolism av felodipin av CYP3A4 på enterocyter och i levern. CYP3A4 metaboliserar läkemedlet tills dess biotillgänglighet minskar med 15%. Grapefrukt ökar å andra sidan genom att hämma enzymet biotillgängligheten för läkemedlet med 45%.

Kvantitet och varaktighet av effekten

Tarmnivåerna av CYP3A4 kan minskas med 47% inom ett par timmar efter att du tagit grapefrukt.
Vidare har det visats att läkemedelsinteraktioner också kan inträffa med intag av blygsamma mängder grapefruktjuice eller färsk frukt (250 g).
Denna enzymatiska inaktivering kan pågå under en lång period (cirka 3 dagar), därför är det lämpligt undvik att ta in grapefruktprodukter minst 72 timmar innan du tar ett läkemedel.
Det finns dock en stor biologisk variation av intestinal CYP3A4 -uttryck (genetisk polymorfism), följaktligen är det svårt att med säkerhet kunna förutspå en patientinteraktion med en grapefruktjuice, i varje fall desto högre. tarminnehållet i detta enzym, desto större är risken för toxiska effekter.

Bieffekter

Grapefrukt, som orsakar "ökningen av plasmanivåer för vissa läkemedel, skapar ett tillstånd av överdosering. Denna" ökade koncentration av läkemedlet i vår kropp är ansvarig för möjliga lindriga biverkningar, såsom: huvudvärk, trötthet, mag -tarmsjukdomar, men ibland också påverkar allvarliga säkerheter, såsom: njursjukdom och hjärtsjukdom. Ett sensationellt fall av interaktion med grapefrukt inträffade i USA, när en 29-årig man dog för tidigt efter samtidig intag av Terfenadine (ett antihistamin) och grapefruktjuice. Läkemedlet togs omedelbart bort från marknaden. Eftersom vissa läkemedelsinteraktioner kan vara särskilt allvarliga har läkemedelsföretag, till exempel tillverkare av cyklosporin och simvastatin, beslutat att lägga till särskilda varningar på bipacksedeln om användning av grapefruktprodukter. Hos patienter som behandlas. med dessa läkemedel.

Rekommendationer

Avsikten med denna artikel är inte att orsaka alarmism eller avskräcka från konsumtion av grapefrukt, utan att informera. Så det räcker att inte konsumera grapefrukt eller deras derivat när du tar vissa droger!
Även om det hittills inte finns några definitiva uppgifter om detta, verkar det som att andra typer av citrusfrukter som apelsiner också Sevilla och mapo (en hybrid mellan grapefrukt och mandarin) kan, på samma sätt som grapefruktjuice, störa metabolismen av vissa läkemedel.
Vi kan säkert konsumera andra citrusfrukter som: apelsiner, mandariner och citroner som istället inte har någon effekt på CYP3A4.

Bibliografi

1. Bailey DG, Spence JD, Edgar B, Bayliff CD, Arnold JM. Etanol förstärker de hemodynamiska effekterna av felodipin. Clin Invest Med. 1989;12:357–62.
2. Edwards DJ, Bellevue FH, Woster PM. Identifiering av 6 ', 7'-dihydroxybergamottin, ett cytokrom P450, i grapefruktjuice. Drug Metab Dispos. 1996; 24: 1287-1290.
3. Kuhnau J. Flavonoiderna: en klass av halvväsentliga livsmedelskomponenter; deras roll i mänsklig näring. World Rev Nutr Diet. 1976; 24: 117–191
4. Dahan A, Altman H. Mat-läkemedelsinteraktion: grapefruktjuice ökar läkemedlets biotillgänglighet mekanism, omfattning och relevans. Eur J Clin Nutr 2004; 58: 1-9.
5. Dresser GK, Bailey DG. Effekterna av fruktjuicer på läkemedelsdisposition: en ny modell för läkemedelsinteraktioner. Eur J Clin Invest 2003; 33: 10-6.
6. Huang SM, et al. för Center for Drug Evaluation and Research och Office of Regulatory Affairs, U.S. Food and Drug Administration. Läkemedelsinteraktioner med växtbaserade produkter och grapefruktjuice: en konferensrapport. Clin Pharmacol Ther 2004; 75: 1-12.

Välj växt Gran Acacia Acerola Sorrel Yarrow Yarrow Millefoglie Aconito Adatoda Vitlök Agnocasto Agrimonia Alchemilla Alkekengi Aloe Altea Häxhassel Ammi eller Visnaga Ananas Andrographis Anemone Asteragus Asparagos Aspuragos Aspuragos Aspuragos Aspuragos Aspuragos Aspuragos Aspuragos Aspuragos Arpiosa Aristopio Aristopio Aristopio Aristopio Aronio Boldo Borage Shepherd's Purse Boswellia Bucco Butea superba Kakao Kaffe Cajeput Calamus Calamus Marigold Camedrio Kamomill Romersk Kamomill Kamfer Kanel Ceylon Maidenhair Kapuchin Artisjock Kardemumma Hjärntistel Asiatisk Tistel Carvi Cascara Cassia Catecu Cathajakorang Ciraffiner Ciraffiner Ciraffiner Cangliner Ciraffiner Cangliner Barberry American Chrysanthemum Kummin Gurkmeja Damiana Digital Dioscorea Drosera Dulcamara Dunalilella Echinacea Eder a Ephedra Elenio Eleutherococcus Helichrysum Kvällsblommor Hästsvans Alfalfa Erica Euphrasia Erisimo Escolzia Eucalyptus Farfara Farfaraccio Calabar bönor Bockhornsklöver Fennel Phytolacca Frangola Ash Fumaria Japansk svamp Galega Ganoderma lucidium Hestgubb Gnickstjärna Ginjunga Hestgubb Gnickstjärna Gurna Hestgubb Ginjunga Hestgubb Gnickstjärna Gnickstjärna Gnickstjärna Gnickstjärna Gankhäst Gurna Ginnesträg Gurka Gnickstjärna Gurna Hästblomma Gnickstjärna Gurna Hästblomma Gnickstjärna Gnickstjärna Gurna Gnickstjärna Gurna Gnugga Ispaghul isop Jaborandi Kava Kava konjak Lamin Cherry Laurel Lavender Lemongrass Lespedeza Libbsticka Icelandic Lichen Lemon Flax Lippia Lakrits Lobelia Hops Maca mejram Majs Mallow Manna Marrubio Marrubio d "vatten Mate Melaleuca Meliloto American Citronmeliss Myrtle Myrama Walnut Nutmeg Walnut Vomica Olivträd Meadow Ononide Opuntia Oregano Orthosiphon Nettle Poppy Papaya Parietaria Feverfew Passiflora Chilli Perilla Periwinkle Phyllanthus Plantain Picrorhiza Pilosella Pino Pisci dia Podofillo Polygala Grapefrukt Persilja Psyllium Pueraria mirifica Slaktarmkvast Pygeum Quassia Ek Rabarber Ratania Rauwolfia vinbär CastorRhodiola Dog rose Rosemary Rue Willow Sarsaparilla Sage Elderberry Sassafras Sedum Ergot Senna Serenoa repens Sojabönor Solidago spirulina Tamarind Tansy Maskros Badger Tea Linden Thyme Tormentilla Clover Fibrinous clover Tuia Uncaria Bearberry Valerian Vanilla Mullein Verbena Vernibon Vernibon Vernibon Vernibon Vernibon Vernibon Vernibon Vernibon Vernibon Tennissoppa Acne Vernibon Violinblomma Viburnan Vernibon Violinblomma Violinblomma Vimbran Violinblomma Vimbran Violinblomma Vimbran Violinblomma Vimbran Violinblomma Vimbran Violinin Affektioner Aphonia Aphtas Alger Funktionell halitos Amning Allergi Anemi Ångest Ångest Arterioskleros Artrit Giktartrit Reumatoid artrit Asteni Asteni Sex Man Asteni Sexkvinna Blefarit och konjunktivit Calculus Njurpåsar Bronkit Kronisk Koloni Kolos Koloskopi Kolonit Kolonit Kolonit Koloni Kolonit Koloni Kolonit Kolonit Kolonit Kolonistik Kolonit Koloni Kolonit Kolonit Kolonit Kolonistik Kolonit Kolonit Koloni Kolonit Kolonit Kolonit Koloni Kolonit Kolonit Kolonit Kolonit Kolonit Kolonit Kolonistisk Kolonit Kolonit Kolonit Kolonist Depression Dermatit Dermatit och blöja diabetes diarré erektil dysfunktion dyslipidemi dysmenorré dyspepsi synstörningar hemorrojder epistax hjärt -eretism feber fibromyalgi flatulens flebit gastrit chilblains gingivit herpes förlorad sjukdom infektion influensa hypertoni sjukdom Osteoporos Torr hud Periarrit Piorea Lågt blodtryck Prostatit Psoriasis Förkylning Bröstsprickor Analsprickor Gastroesofageal återflöde Nasofaryngit Rynkor (magefett) Salmonella Sinus syndrom Krossande Premenstruella stackar Hosta Höga triglycerider Sår Brännskador Bräckliga naglar Heta blinkar Vårtor Svårighet Anfallande Bittersmärtstillande anestesi anorektiker smärtstillande antacida anti-allergisk mot astmaAntibiotika katarr Anticellulitiche kramplösande Antidiaforetiche mot diarré ödematösa inälvsmask antiemetiska Antiemorroidarie antiflogistiska Antiidrotiche Antinevrotiche Antioxidanter febernedsättande antireumatiska antiscorbutic antiseptiska kramplösande anti-urin sötad Smak Sammandragande Balsamic Bechiche Capillarotrope hjärt carminative renande Betningsmedel ärrbildande cholagogue choleretic Färgämnen avsvällande medel Deodoranter renande rengöringsmedel diaforetiska desinfektionsmedel Detox uppfriskande diuretika Spännande emetika Emmenagoghe mjukgörare Hemostatisk energi Hepatoprotektiva expektoranter Eupepticics Sensitizers Galactophores Galactofuges Galactogogues Fuktgivare Immunostimulanter Hypertensiva Hypnotiska hypoglykemiska lugnande ti MOTVILLIG och uppfriskande Uppfriskande Rubefacenti Scialagoghe Sedative Soporifera Nysningar MAGMEDICIN Stomatics narkotiska Tonic tenifugas vasokonstriktorer Vasodilatorer maskmedel Vescicators getväppling Vitaminer Övrigt matar - Frukter Aprikoser Amarene Kastanjer Anacilis vattenmelon vattenmelon Strawberry Persimmon Strawberry Persimmon Strawberry Persimmon Strawberry Persimmon Strawberry Persimmon Strawberry Kaffi Passionsfrukt (maracuja, Granadilla) Jujube Kiwi Hallon Kokosmjölk Mandelmjölk Lime Citroner Mandarrants Mango Äpplen Granatäpple Melon Blackberry Senap Medlar Oliver Taggiasca Oliver Fermenterade Papaya Päron Persikor Plane (Matlagning Bananer) Pomelo Grapefrukt Rosa Grapefrukt Prunes, Fruktsaft och fruktjuice Druva Juice Plommon Sultanas ITEMS Kategorier Alkoholhaltiga livsmedel Kött Spannmål och derivat Sötningsmedel Godis Slaktbiprodukter Torkad frukt Mjölk och derivat gumi Oljor och fetter Fisk och fiskeriprodukter Pålägg Kryddor Grönsaker Hälsorecept Förrätt Bröd, Pizza och Brioche Första kurser Grönsaker och sallader Godis och desserter Glass och sorbets Sirap, likörer och grappas Grundläggande förberedelser ---- I köket med rester Karnevalsrecept Julrecept Lätta dietrecept Kvinnors, mammas och pappas dagrecept Funktionsrecept Internationella recept Påskrecept Celiacrecept Diabetesrecept Holiday recept Alla hjärtans dag Vegetariska recept Proteinrecept Regionala recept Veganrecept