Aktiva ingredienser: Nadolol
NADOLOLO SANOFI 80 mg tabletter - 30 tabletter
Varför används Nadolol? Vad är det för?
Farmakoterapeutisk grupp
Icke-selektiva, icke-associerade betablockerare.
Terapeutiska indikationer
Hypertoni: ensam eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel vid långsiktig behandling av essentiell hypertoni Nadolol är mindre effektivt vid behandling av akuta hypertoni-kriser.
Angina pectoris: Långtidsbehandling av patienter med angina pectoris som inte har svarat tillräckligt på ett konventionellt tillvägagångssätt (t.ex. viktkontroll, vila, rökstopp, användning av sublingualt nitroglycerin och avlägsnande av triggers).
Arytmier: paroxysmal förmaks takykardi, paroxysmal förmaksflimmer, ventrikulära och supraventrikulära extrasystoler, kardiovaskulära manifestationer av hypertyreoidkörtlar, funktionella tecken på obstruktiv kardiomyopati.
Kontraindikationer När Nadolol inte ska användas
- överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne;
- bronkial astma / bronkospasm;
- allergisk rinit under pollensäsongen;
- sinusbradykardi och atrioventrikulärt block större än första gradens;
- kardiogen chock;
- höger kammarsvikt sekundärt till pulmonell hypertoni;
- uppenbart hjärtsvikt (se försiktighetsåtgärder);
- patienter som behandlats med katekolaminförstärkande psykofarmaka (inklusive MAO-hämmare) och under de två veckorna efter avbrott av denna typ av läkemedel (se Interaktioner).
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Nadolol
Förvärring av kranskärlssjukdom efter plötsligt abstinens: Progressiv dosreduktion är inte absolut nödvändig hos hypertensiva patienter utan manifestationer av kranskärlssvikt. Det kan dock vara försiktigt att inte plötsligt avbryta nadololbehandling, även hos patienter som behandlas för högt blodtryck ensam, eftersom kranskärlssjukdom är vanlig och ofta tyst.
Å andra sidan, för patienter som lider av angina pectoris eller andra manifestationer av kranskärlssvikt, kan ett plötsligt avbrott i behandlingen med betablockerande läkemedel leda till försämring av angina och underlätta uppkomsten av hjärtinfarkt. , avbrytande av långtidsbehandling med nadolol övervägs, dosen ska minskas gradvis under minst två veckor och patienten övervakas noggrant. administrering av nadolol ska återupptas omedelbart, åtminstone tillfälligt, och lämplig behandling för instabil angina bör sättas in. Dessutom bör kärlkramppatienten informeras om riskerna vid ett plötsligt avbrott eller avbrytande av nadololbehandling utan att tidigare ha rådfrågat din läkare. Om du missar en dos är det viktigt att:
- fördubbla inte nästa dos;
- ta inte den som inte tas om nästa väntas inom de närmaste 8 timmarna.
Hjärtsvikt: Fall av hjärtsvikt har sällan rapporterats med nadolol. Det bör också beaktas att sympatisk stimulering är en viktig komponent för att stödja cirkulationsfunktionen vid hjärtsvikt och att inhiberingen av denna stimulering som utförs av ett betablock medför risken för att utfälla insufficiensen. det första tecknet eller symptomet på förestående hjärtsvikt, ska patienten skannas tillräckligt och reaktionen på läkemedlet noggrant övervakas.
Användning av nadolol till patienter med hjärtsvikt rekommenderas endast vid god klinisk kompensation, redan vid behandling med diuretika eller digitalis.Patienten bör rådfråga läkare vid de första symptomen eller tecknen på hjärtsvikt.
Nadolol hämmar inte digitalis inotropa verkan på hjärtmuskeln.
Större operation: betablockerande läkemedel kan förändra hjärtreflexresponsen på stimuli och kan öka riskerna med generell anestesi och kirurgiska ingrepp genom att generera långvarig hypotoni eller låg hjärtoutput. Nadololbehandling bör diskuteras med narkosläkaren före narkos. Om hämning av sympatisk ton anses vara oönskat kan nadolol avbrytas (se varningar ovan för patienter med kranskärlssjukdom). I en nödsituation bör narkosläkaren informeras om att patienten behandlas med betablockerare.
Om betablockning anses önskvärt eller om läkemedelsuttag är opraktiskt, bör det valda bedövningsmedlet vara minst möjligt med negativ inotrop aktivitet och patienten helt atropinerad.
Kronisk obstruktiv lungsjukdom (t.ex. kronisk bronkit, emfysem): nadolol ska administreras med försiktighet eftersom det kan hämma bronkodilatation orsakad av stimulering av beta2 -receptorer av endogena och exogena katekolaminer.
Diabetes och hypoglykemi: beta-receptorblockad kan förhindra uppkomsten av varningstecken och symtom (förändring av hjärtfrekvens och blodtryck) som åtföljer akut hypoglykemi. Detta är särskilt viktigt vid instabila former av diabetes. Diabetespatienten måste därför informeras av detta och att nadolol kan förändra blodglukosnivåerna Betablockad minskar också insulinfrisättningen som svar på hyperglykemi, därför kan dosjustering av diabetesläkemedel vara nödvändig.
Tyreotoxikos: Betablockerare kan dölja vissa kliniska symptom på hypertyreos (t.ex. takykardi). Hos sådana patienter kan abrupt avbrott av behandlingen resultera i en sköldkörtelstorm.
Behandling av anafylaktiska reaktioner: vid behandling med betablockerare kan patienten med en klinisk historia av allvarliga anafylaktiska reaktioner få en allvarligare allergisk reaktion vid ny kontakt med allergena ämnen. Därför bör patienter med allergi mot mat, medicinering eller insektsbett konsultera en läkare vid allvarliga allergier.Dessutom kan sådana patienter vara mindre känsliga för de vanliga doserna av adrenalin som används för att behandla anafylaktiska reaktioner.
Stresstestning: Betablockerare, inklusive nadolol, kan avsevärt påverka noggrannheten i alla typer av träningstester.
Pediatrisk användning: Effekten av nadolol och dess säkerhet vid användning har inte utvärderats tillräckligt hos barn.
Samtidig användning av antiadrenerga läkemedel: patienter som behandlas med katekolaminnedbrytande läkemedel, t.ex. reserpin, måste noggrant övervakas vid behandling med nadolol. Den ytterligare beta-blockerande aktiviteten av nadolol kan faktiskt orsaka en "överdriven minskning" av det autonoma nervsystemets aktivitet i vila.
Ibland kan beta-blockad med läkemedel som nadolol orsaka hypotoni och / eller markant bradykardi som kan leda till yrsel, synkopala attacker eller ortostatisk hypotoni.
I dessa fall, liksom i händelse av att granulocytopeni, trombocytopen purpura, utslag uppträder, är det nödvändigt att avbryta behandlingen och omedelbart kontakta läkare som kommer att kunna upprätta en lämplig behandling.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Nadolol
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
Följande läkemedel kan interagera med betablockerare när de ges samtidigt:
Bedövning: Betablockerare kan öka hypotension som orsakas av allmänbedövning, därför bör nadololbehandling rapporteras före generell anestesi (se Försiktighetsmått för användning).
Antidiabetika (orala hypoglykemiska medel och insulin): betablockerare kan förändra responsen av diabetesläkemedel genom att inducera både hyperglykemi och hypoglykemi. Dosjustering krävs (se Försiktighetsåtgärder vid användning).
Antimuskariniska medel: kan motverka bradykardi som induceras av betablockerare.
Kalciumantagonister: förstärker vanligtvis den antihypertensiva verkan av betablockerare. Vid kombination av de två behandlingarna kommer patienten att övervakas noggrant med avseende på eventuella uppkomsten av oönskade kardiovaskulära händelser.
Antiadrenerga läkemedel (t.ex. reserpin): kan ha additiva effekter med betablockerare. Patienter som behandlas med båda läkemedlen kan visa tecken och symtom på hypotoni och / eller bradykardi (t.ex. yrsel, synkope, postural hypotoni) (se Försiktighetsåtgärder vid användning).
Andra antiarytmika: Både additiva och antagonistiska effekter är möjliga.
Fingolimod: Samtidig användning av fingolimod och betablockerare kan förstärka dess bradykardiska effekter och rekommenderas inte.Om sådan samtidig administrering anses nödvändig rekommenderas lämplig övervakning i början av behandlingen och åtminstone till nästa morgon.
Andra blodtryckssänkande läkemedel / diuretika: uppmärksamma eventuella additiva effekter.
Lidokain i.v.: Vid samtidig administrering av betablockerare kan en minskning av lidokainets clearance inträffa.
MAO-hämmare: sporadiska fall av bradykardi har observerats vid samtidig administrering av betablockerare och MAO-hämmare (se Kontraindikationer).
NSAID: den antihypertensiva effekten av betablockerare kan minskas med NSAID och administrering av indometacin.
Fenotiaziner och andra antipsykotika: Additiva effekter på den antihypertensiva aktiviteten hos betablockerare har observerats vid samtidig administrering med fenotiaziner eller haloperidol.
Vasokonstriktorer: ibland är det möjligt att hitta en additiv effekt, t.ex. i kombination med ergotalkaloider.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Läkemedlet ska administreras med särskild försiktighet till patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion (se även dos, metod och administreringstid), undvik att använda det i svåra former.
Som med alla läkemedel som administreras under lång tid är det nödvändigt att regelbundet kontrollera utvecklingen av laboratorieparametrar (blodtal, lever, njure, andningsfunktion).
Graviditet och amning
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel.
Graviditet
Inga adekvata och välkontrollerade kliniska studier har genomförts för att indikera behandling med betablockerare under graviditet. Därför ska nadolol endast användas under graviditet om de förväntade fördelarna uppväger de potentiella riskerna för fostret och under direkt övervakning av läkaren.
Fall av fostertillväxtfördröjning har rapporterats. Spädbarn till mödrar som tar betablockerare har ibland upplevt bradykardi, hypoglykemi, andningssvikt och associerade symtom vid förlossningen.
Matdags
Nadolol utsöndras i bröstmjölk och kan ge upphov till biverkningar hos nyfödda. Därför måste beslutet att behandla mamman, vilket innebär att amningen avbryts, utvärderas noggrant mot bakgrund av nadolols betydelse för modern själv.
För dig som spelar sport:
Användningen av läkemedlet utan terapeutisk nödvändighet utgör dopning, det kan i alla fall avgöra positiva antidopningstester och kan skada hälsan.
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
För eventuella biverkningar som yrsel kan läkemedlet påverka förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
Dosering och användningssätt Hur man använder Nadolol: Dosering
Doseringen måste fastställas individuellt.
Administrering av nadolol är oberoende av matintag.
Hypertoni: Startdosen är vanligtvis 40 mg en gång dagligen, antingen som monoterapi eller i kombination med diuretisk behandling. Dosen kan gradvis ökas i steg om 40-80 mg tills optimalt blodtryck uppnås. I vissa fall kan doser upp till 240-320 mg i en enda daglig dos behövas.
Angina pectoris: Startdosen är vanligtvis 40 mg en gång om dagen. Dosen kan gradvis ökas i steg om 40-80 mg med 3-7 dagars intervall tills ett optimalt kliniskt svar uppnås eller markant bradykardi utvecklas. I vissa fall kan doser upp till 160-240 mg i en enda daglig dos behövas.
Den terapeutiska användbarheten och toleransen för doser över 240 mg / dag vid behandling av angina pectoris har inte fastställts. Om behandlingen ska avbrytas ska dosen minskas gradvis under minst två veckor (se Försiktighetsåtgärder).
Arytmier: från och med 40 mg administrerat som en dos en gång dagligen kan dosen ökas, om det behövs, upp till 160 mg. Om bradykardi uppstår bör dosen reduceras till 40 mg vid en enda daglig administrering.
Patienter med nedsatt njurfunktion: Eftersom nadolol huvudsakligen utsöndras via njurarna är en dosjustering och intervallet mellan doserna nödvändig vid njurinsufficiens. Följande intervaller rekommenderas:
Äldre patienter
Dosjustering kan vara nödvändig hos äldre personer med nedsatt njurfunktion.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit en överdos av Nadolol
Vid överdosering eller överdrivna svar måste bedömningen av varaktigheten av korrigerande terapi ta hänsyn till den långa effekten av nadolol.Förutom magsköljning bör följande åtgärder vidtas.
Bradykardi: Vid överdriven bradykardi till följd av behandling med betablockerande läkemedel administreras atropin (0,25-1 mg). Om inget svar på vagal blockering observeras, administrera isoproterenol med försiktighet.
Hjärtsvikt: administrera digitalis och diuretika. Det har också rapporterats att glukagon kan vara användbart i dessa fall.
Hypotoni: Om vätskeadministration är ineffektiv, administrera vasopressorer som dopamin, dobutamin, isoproterenol eller noradrenalin eller adrenalin. (Det finns anledning att tro att det valda läkemedlet är noradrenalin).
Bronkospasm: administrera en beta2 -agonist och / eller derivat av teofyllin. Nadolol kan elimineras från den allmänna cirkulationen med hjälp av hemodialys. Med denna procedur varierar clearance av nadolol från 40 till 100 ml per minut. Vid oavsiktlig förtäring / intag av en för hög dos Nadolol Sanofi, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har några frågor om användningen av Nadolol sanofi.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Nadolol
Liksom alla läkemedel kan Nadolol sanofi orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Nedan är biverkningarna av nadolol. Uppskattade frekvenser av händelser är baserade på följande konvention: vanliga (≥ 1/100,
Data nedan är härledda från kliniska studier med 1440 patienter som fick nadolol.
Kardiovaskulära patologier
Allmänning:
- bradykardi under 60 slag / min
- markerad bradykardi (
- perifer kärlinsufficiens (ofta Raynaud -typ)
- Hjärtsvikt, hypotoni och hjärtledningsstörningar
Sällsynt:
- 1: a och 3: e grad AV -block (enligt bromsmekanismen för atrioventrikulär ledning av betablockerare - se kontraindikationer och försiktighetsåtgärder)
Nervsystemet
Allmänning:
- asteni
- yrsel
Ovanlig:
- parestesi
- sedering och beteendeförändringar
- huvudvärk
- förvirrat tal
Öron- och labyrintstörningar
Ovanlig:
- tinnitus
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Ovanlig:
- bronkospasm
- hosta
- nasal ocklusion
Gastrointestinala störningar
Ovanlig:
- illamående, diarré, kräkningar
- buksmärtor
- förstoppning
- dålig matsmältning
- anorexi
- uppblåsthet i buken
- flatulens
- torr mun
Störningar i immunsystemet
Ovanlig:
- hudutslag, klåda
Ögonbesvär
Ovanlig:
- torra ögon
- suddig syn
Hud och subkutan vävnad
Ovanlig:
- torr hud
- svettas
- ansikts svullnad
Sällsynt:
- reversibel alopeci
Sjukdomar i reproduktionssystemet och bröstet
Ovanlig:
- minskad libido
- impotens
Metabolism och näringsstörningar
Ovanlig:
- viktökning
De biverkningar som anges nedan har observerats under behandling med nadolol eller med andra betablockerare, utan att ett orsakssamband har fastställts.
Nervsystemet
- Vändbar depression med evolution mot katatoni, synstörningar, hallucinationer, akut reversibelt syndrom som kännetecknas av spatio-temporal desorientering, kortvarig amnesi, känslomässig labilitet, mild sensorisk trubbning, minskad prestanda vid neuropsykologiska tester. Sömnstörningar.
Gastrointestinala störningar
- Trombos i den mesenteriska artären, ischemisk kolit, ökade leverenzymer.
Störningar i blodet och lymfsystemet
- Agranulocytos, trombocytopeni, icke-trombocytopen purpura.
Störningar i immunsystemet
- Faryngodyni och feber, laryngospasm, andningsbesvär. Pemphigoid utslag
Kardiovaskulära patologier
- Hypertensiv kris hos personer med feokromocytom
Muskuloskeletala systemet och bindvävssjukdomar
- Peyronies sjukdom
Efterlevnaden av instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar. Om någon av biverkningarna blir allvarlig eller om du märker några biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel, kontakta din läkare eller apotekspersonal.
Giltighetstid och lagring
Utgångsdatum: se utgångsdatum som anges på förpackningen.
Utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, korrekt förvarad.
VARNING: använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska göra dig av med läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
HÅLL LÄKEMEDLET UTOM RÄCKNING OCH SYN AV BARN.
Annan information
Sammansättning
En tablett innehåller:
- Aktiv ingrediens: nadolol 80 mg
- Hjälpämnen: Magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa
Farmaceutisk form och innehåll
Tabletter.
Kartong innehållande 30 tabletter à 80 mg.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
NADOLOLO SANOFI 80 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
En tablett innehåller:
Aktiv princip: nadolol 80 mg.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Tabletter.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Hypertoni: som monoterapi eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel, vid långsiktig behandling av essentiell hypertoni Nadolol är mindre effektivt vid behandling av akuta hypertoni-kriser.
Angina pectoris: Långtidsbehandling av patienter med angina pectoris som inte har svarat tillräckligt på ett konventionellt tillvägagångssätt (t.ex. viktkontroll, vila, rökstopp, användning av sublingual nitroglycerin och avlägsnande av triggers).
Arytmier: paroxysmal förmaks takykardi, paroxysmal förmaksflimmer, ventrikulära och supraventrikulära extrasystoler, kardiovaskulära manifestationer av hypertyreoidkörtlar, funktionella tecken på obstruktiv kardiomyopati.
04.2 Dosering och administreringssätt
Doseringen måste fastställas individuellt
Administrering av nadolol är oberoende av matintag.
Hypertoni: Startdosen är vanligtvis 40 mg en gång om dagen, antingen som monoterapi eller i kombination med diuretisk behandling. Dosen kan gradvis ökas i steg om 40-80 mg tills optimalt blodtryck uppnås. I vissa fall kan doser upp till 240-320 mg i en enda daglig dos behövas.
Angina pectoris: Startdosen är vanligtvis 40 mg en gång om dagen. Dosen kan gradvis ökas i steg om 40-80 mg med 3-7 dagars intervall tills ett optimalt kliniskt svar uppnås eller markant bradykardi utvecklas. I vissa fall kan doser upp till 160-240 mg i en enda daglig dos behövas.Den terapeutiska användbarheten och toleransen för doser över 240 mg / dag vid behandling av angina pectoris har inte fastställts. Avbrytas, dosen bör minskas gradvis under minst två veckor (se avsnitt 4.4).
Arytmier: från och med 40 mg administrerat som en dos en gång dagligen, kan dosen vid behov ökas till 160 mg. Om bradykardi uppstår bör dosen reduceras till 40 mg vid en enda daglig administrering.
Patienter med nedsatt njurfunktion: Eftersom nadolol huvudsakligen utsöndras via njuren, är det nödvändigt att justera dosen och intervallet mellan doserna vid njurinsufficiens. Följande intervaller rekommenderas:
Äldre patienter
dosjustering kan vara nödvändig hos äldre patienter med nedsatt njurfunktion.
04.3 Kontraindikationer
- överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne
- bronkial astma / bronkospasm;
- allergisk rinit under pollensäsongen;
- sinusbradykardi och atrioventrikulärt block större än i första graden;
- kardiogen chock;
- höger kammarsvikt sekundärt till pulmonell hypertoni;
- uppenbart hjärtsvikt (se avsnitt 4.4);
- patienter som behandlas med katekolaminförstärkande psykofarmaka (inklusive MAO-hämmare) och under de två veckorna efter avbrott av denna typ av läkemedel (se avsnitt 4.5).
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Som med alla läkemedel som administreras under lång tid är det nödvändigt att regelbundet kontrollera utvecklingen av laboratorieparametrar (blodtal, lever, njure, andningsfunktion).
Läkemedlet ska administreras med särskild försiktighet till patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion (se även avsnitt 4.2), undvik att använda det i svåra former.
Kranskärlssjukdomsförvärring efter plötsligt tillbakadragande: progressiv dosreduktion är inte absolut nödvändig hos hypertensiva patienter utan manifestationer av koronarinsufficiens. Det kan dock vara försiktigt att inte plötsligt avbryta nadololbehandling, även hos patienter som behandlas för högt blodtryck ensam, eftersom kranskärlssjukdom är vanlig och ofta tyst.
Å andra sidan, för patienter som lider av angina pectoris eller med manifestationer av andra typer av kranskärlssvikt, kan det plötsliga avbrottet i behandlingen med betablockerande läkemedel leda till en försämring av angina och underlätta uppkomsten av ett hjärtinfarkt ... När man avbryter långvarig nadololbehandling hos sådana patienter bör dosen gradvis minskas under minst två veckor och patienten noggrant övervakas. , åtminstone tillfälligt, och lämplig behandling för instabil angina instiftad. Dessutom bör anginalpatienten informeras om riskerna vid ett plötsligt avbrott eller avbrytande av nadololbehandling utan att tidigare ha rådfrågat din läkare. Om en dos missas ska patienten ska vara en varnade för:
a) fördubbla inte nästa dos;
b) ta inte den som inte tas om nästa väntas inom de närmaste 8 timmarna.
HjärtsviktFall av hjärtsvikt har rapporterats sällan med nadolol. Det bör också beaktas att sympatisk stimulering är en viktig komponent för att stödja cirkulationsfunktionen vid hjärtsvikt och att hämning av denna stimulering med betablock innebär risken för utfällning av hjärtsvikt. Därför måste patienten vid det första tecknet eller symptomet på förestående hjärtsvikt skannas ordentligt och reaktionen på läkemedlet noggrant övervakas. Om tillståndet för hjärtsvikt kvarstår, ska nadololbehandlingen avbrytas, med beaktande av föregående varning.
Användning av nadolol till patienter med hjärtsvikt rekommenderas endast vid god klinisk kompensation, redan vid behandling med diuretika eller digitalis.Patienten uppmanas att konsultera läkare vid de första symptomen eller tecknen på hjärtsvikt.
Nadolol hämmar inte digitalis inotropa verkan på hjärtmuskeln.
Stor operation: Betablockerande läkemedel kan förändra hjärtreflexresponsen på stimuli och kan öka riskerna med generell anestesi och kirurgiska ingrepp genom att generera långvarig hypotoni eller låg hjärtoutput. Nadololbehandling bör diskuteras med narkosläkaren före narkos. Om hämning av sympatisk ton anses vara oönskat kan nadolol avbrytas (se varningar ovan för patienter med kranskärlssjukdom). I en nödsituation bör narkosläkaren informeras om att patienten behandlas med betablockerare. Om betablockning anses önskvärt eller om läkemedelsuttag är opraktiskt, bör det valda bedövningsmedlet vara minst möjligt med negativ inotrop aktivitet och patienten helt atropinerad.
Kronisk obstruktiv lungsjukdom (t.ex. kronisk bronkit, emfysem): nadolol ska administreras med försiktighet eftersom det kan hämma bronkodilatation orsakad av stimulering av beta2 -receptorer av endogena och exogena katekolaminer.
Diabetes och hypoglykemi: Blockering av beta-receptorer kan förhindra uppkomsten av varningstecken och symtom (förändring av hjärtfrekvens och blodtryck) som följer med akut hypoglykemi. Detta är särskilt viktigt vid instabila former av diabetes. Diabetespatienten bör därför varnas för detta och det faktum att nadolol kan förändra blodglukosnivåerna Betablockad minskar också insulinfrisättningen som svar på hyperglykemi, så justeringar av dosen av antidiabetika kan vara nödvändiga.
Tyreotoxikos: Betablockerare kan dölja vissa kliniska symptom på hypertyreoidism (t.ex. takykardi). Hos sådana patienter kan abrupt avbrott av behandlingen resultera i en sköldkörtelstorm.
Behandling av anafylaktiska reaktioner: vid behandling med betablockerare kan patienten med en klinisk historia av allvarliga anafylaktiska reaktioner få en allvarligare allergisk reaktion vid ny kontakt med allergena ämnen. Därför bör patienter med allergi mot mat, medicinering eller insektsbett rådas att konsultera läkare vid allvarliga allergier.Dessutom kan sådana patienter vara mindre känsliga för de vanliga doserna epinefrin som används för att behandla anafylaktiska reaktioner.
Stresstest: betablockerare, inklusive nadolol, kan avsevärt påverka noggrannheten i alla typer av träningstester.
Används inom barn: Effekten av nadolol och dess säkerhet vid användning har inte utvärderats tillräckligt hos barn.
Samtidig användning av antiadrenerga läkemedel: patienter som behandlas med katekolamin-nedbrytande läkemedel, t.ex. reserpin, måste noggrant övervakas vid behandling med nadolol. Den ytterligare beta-blockerande aktiviteten av nadolol kan faktiskt orsaka en "överdriven minskning" av det autonoma nervsystemets aktivitet i vila., Synkopala attacker eller ortostatisk hypotoni. I detta fall, liksom i händelse av att granulocytopeni, trombocytopen purpura, utslag uppträder, är det nödvändigt att avbryta behandlingen och inleda en lämplig behandling.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Följande läkemedel kan interagera med betablockerare när de ges samtidigt:
Bedövningsmedel: Betablockerare kan öka hypotension som orsakas av allmänbedövning, därför bör nadololbehandling rapporteras före generell anestesi (se avsnitt 4.4).
Antidiabetika (orala hypoglykemiska medel och insulin): Betablockerare kan förändra responsen av diabetesläkemedel som inducerar både hyperglykemi och hypoglykemi. Dosjustering krävs (se avsnitt 4.4).
Antimuskariniska medel: de kan motverka bradykardi som induceras av betablockerare.
Kalciumkanalblockerare: i allmänhet förstärker de antihypertensiva verkan av betablockerare.Vid kombination av de två behandlingarna kommer patienten att övervakas noggrant med avseende på eventuella oönskade kardiovaskulära händelser.
Antiadrenerga läkemedel (t.ex. reserpin): kan ha additiva effekter med betablockerare. Patienter som behandlas med båda läkemedlen kan visa tecken och symtom på hypotoni och / eller bradykardi (t.ex. yrsel, synkope, postural hypotoni) (se avsnitt 4.4).
Andra antiarytmika: både additiva och antagonistiska effekter är möjliga.
Andra blodtryckssänkande / diuretika: Var uppmärksam på eventuella additiva effekter.
Lidokain i.v.: Vid samtidig administrering av betablockerare kan en minskning av lidokain-clearance inträffa.
MAO -hämmare: sporadiska fall av bradykardi har observerats vid samtidig administrering av betablockerare och MAO-hämmare (se avsnitt 4.3).
NSAID: den antihypertensiva effekten av betablockerare kan minskas med NSAID och administrering av indometacin.
Fenotiaziner och andra antipsykotika: Additiva effekter på den antihypertensiva aktiviteten hos betablockerare har observerats vid samtidig administrering med fenotiaziner eller haloperidol.
Vasokonstriktorer: ibland är det möjligt att hitta en additiv effekt, t.ex. i kombination med ergotalkaloider.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Inga adekvata och välkontrollerade kliniska studier har genomförts för att indikera behandling med betablockerare under graviditet. Därför ska nadolol endast användas under graviditet om de förväntade fördelarna uppväger de potentiella riskerna för fostret och under direkt övervakning av läkaren. Fall av fostertillväxtfördröjning har rapporterats. Spädbarn till mödrar som tar betablockerare har ibland upplevt bradykardi, hypoglykemi, andningssvikt och associerade symtom vid förlossningen.
Matdags
Nadolol utsöndras i bröstmjölk och kan ge upphov till biverkningar hos nyfödda. Därför måste beslutet att behandla mamman, vilket innebär att amningen avbryts, utvärderas noggrant mot bakgrund av nadolols betydelse för modern själv.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
För eventuella biverkningar som yrsel kan läkemedlet påverka förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
04.8 Biverkningar
Följande är de oönskade effekterna av nadolol organiserade enligt MedDRA -organklassen.
Uppskattade frekvenser av händelser är baserade på följande konvention: vanliga (≥ 1/100,
Data nedan är härledda från kliniska studier med 1440 patienter som fick nadolol.
Kardiovaskulära patologier
Allmänning:
- bradykardi under 60 slag / min
- markerad bradykardi (
- perifer kärlinsufficiens (ofta Raynaud -typ)
- Hjärtsvikt, hypotoni och störningar i hjärtledningen
Sällsynt:
- AV -block av grad I och III (enligt bromsmekanismen för atrioventrikulär ledning av betablockerare - se avsnitt 4.3 och 4.4)
Nervsystemet
Allmänning:
- asteni
yrsel
Ovanlig:
- parestesi
- sedering och beteendeförändringar
- huvudvärk
- förvirrat tal
Öron- och labyrintstörningar
Ovanlig:
- tinnitus
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Ovanlig:
- bronkospasm
- hosta
- nasal ocklusion
Gastrointestinala störningar
Ovanlig:
illamående, diarré, kräkningar
- buksmärtor
- förstoppning
- matsmältningsbesvär
- anorexi
- svullnad i buken
- flatulens
- torr mun
Störningar i immunsystemet
Ovanlig:
- Hudutslag, klåda
Ögonbesvär
Ovanlig:
- torra ögon
- suddig syn
Hud och subkutan vävnad
Ovanlig:
- torrhet i huden
- svettas
- svullnad i ansiktet
Sällsynt:
- reversibel alopeci
Sjukdomar i reproduktionssystemet och bröstet
Ovanlig:
- minskad libido
- impotens
Metabolism och näringsstörningar
Ovanlig:
- viktökning
De biverkningar som anges nedan har observerats under behandling med nadolol eller med andra betablockerare, utan att ett orsakssamband har fastställts.
Nervsystemet
Vändbar depression med evolution mot katatoni, synstörningar, hallucinationer, akut reversibelt syndrom som kännetecknas av spatio-temporal desorientering, kortvarig amnesi, känslomässig labilitet, mild sensorisk trubbning, minskad prestanda vid neuropsykologiska tester. Sömnstörningar
Gastrointestinala störningar
Trombos i den mesenteriska artären, ischemisk kolit, ökade leverenzymer.
Störningar i blodet och lymfsystemet
Agranulocytos, trombocytopeni, icke-trombocytopen purpura.
Störningar i immunsystemet
Faryngodyni och feber, laryngospasm, andningsbesvär. Pemphigoid utslag
Kardiovaskulära patologier
Hypertensiv kris hos personer med feokromocytom
Muskuloskeletala systemet och bindvävssjukdomar
Peyronies sjukdom
04.9 Överdosering
Vid överdosering eller överdrivna svar måste utvärderingen av varaktigheten av korrigerande terapi ta hänsyn till den långa effekten av nadolol.Förutom magsköljning bör följande åtgärder vidtas:
BradykardiVid överdriven bradykardi till följd av behandling med betablockerande läkemedel administreras atropin (0,25-1 mg). Om inget svar på vagal blockering observeras, administrera isoproterenol med försiktighet.
Hjärtsvikt: administrera digitalis och diuretika. Det har också rapporterats att glukagon kan vara användbart i dessa fall.
Hypotoni: Om vätskeadministration är ineffektiv, administrera vasopressorer som dopamin, dobutamin, isoproterenol eller noradrenalin eller adrenalin. (Det finns anledning att tro att det valda läkemedlet är noradrenalin).
Bronkospasm: administrera en beta2 -agonist och / eller derivat av teofyllin.
Nadolol kan elimineras från den allmänna cirkulationen med hjälp av hemodialys. Med denna procedur varierar clearance av nadolol från 40 till 100 ml per minut.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: icke-selektiva, icke-associerade betablockerare.
ATC -kod C07AA12.
Nadolol är en icke-kardioselektiv betablockerare. Det konkurrerar specifikt med beta-1-receptorer som främst finns i hjärtmuskeln och med beta-2-receptorer i bronkiala och vaskulära glatta muskler. När åtkomsten till receptorerna blockeras av nadolol, reduceras de kronotropa, inotropa och vasodilaterande svaren efter betablockerarstimulering proportionellt och orsakar en bromsning av sinusrytm och atrioventrikulär ledning. Till skillnad från de flesta betablockerande läkemedel har nadolol ingen bedövningsaktivitet vilket stabiliserar plasmamembranet. Därför har nadolol i tester som utförts på försöksdjur och på människor visat att det inte minskar hjärtinfarkt i sig.
På grund av sin farmakologiska aktivitet minskar detta betablockerare blodtrycket i liggande och stående position. Nadolol minskar också ökningen av renin genom att blockera beta-receptorerna som är ansvariga för att frigöra detta ämne från njurarna, vilket kan vara en av dess verkningsmekanismer för att sänka blodtrycket.
Blockering av beta -receptorer är användbar vid kliniska tillstånd som kännetecknas av en överdriven eller olämplig grad av sympatisk aktivitet på grund av organiska eller funktionella förändringar. Det finns dock vissa situationer där sympatisk stimulering är av avgörande betydelse; till exempel hos patienter med allvarlig hjärtsvikt kan kammarfunktionen bibehållas på tillräckliga nivåer med hjälp av kontroll som utövas av det sympatiska systemet, vilken kontroll därför måste upprätthållas. I närvaro av atrioventrikulärt block kan inhibering av betareceptorer förhindra den nödvändiga hjärtledningslättande underlättande effekten som utövas av det sympatiska systemet.Vid användning av betablockerare kan blockering av beta (beta2) -receptorer resultera i passiv sammandragning.bronkial när det stör med den sympatiska bronkdilaterande verkan, som hos personer som lider av bronkospasm måste bibehållas.
Syftet med betablockerare är att minska sympatisk stimulering, men inte till den grad att försämra det oumbärliga adrenergiska stödet för upprätthållande av vitala funktioner. på grund av katekolaminer lyckas nadolol i allmänhet minska hjärtats behov av syre vid alla ansträngningsgrader, vilket förklarar dess användbarhet vid långsiktig behandling av angina pectoris.
Nadolol utövar en antiarytmisk effekt vid doser som kan orsaka beta-blockad. Vidare har nadolol visat sig minska det snabba ventrikulära svaret som åtföljer supraventrikulära takyarytmier. Beta-adrenerg blockad verkar vara av särskild betydelse vid arytmier orsakade av en ökning av mängden cirkulerande katekolaminer eller av ökad hjärtkänslighet för dem, såsom arytmier associerade med feokromocytom, tyrotoxikos eller fysisk träning.
Hos patienter med essentiell hypertoni som behandlas med nadolol ökar det totala njurflödet och en intrarenal fördelning av flödet till de kortikala nefronerna, vilket tenderar att göra den grundläggande njurfunktionen närvarande vid essentiell hypertoni reversibel. Nadolol i motsats till andra betablockerare minskar inte njurfunktionen och ökar hastigheten på hjärtutflödet till njurarna.
Ökningen av renal utsöndring av natrium och kalium och ökningen av urinflödet, noterat efter administrering av nadolol, kan inte hänföras till den glomerulära filtreringshastigheten som dock förblir oförändrad; minskningen av reabsorption efter förändringar i blodflödet. Renal hemodynamik är troligen den ansvariga faktorn.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Efter oral administrering är absorptionen av nadolol i genomsnitt 30 % och den maximala plasmakoncentrationen uppnås efter 3-4 timmar. Närvaron av mat i mag-tarmkanalen påverkar inte mängden och hastigheten för absorption av nadolol. Cirka 30 % av produkt som finns i serum är reversibelt bunden till plasmaproteiner.
Till skillnad från de flesta tillgängliga betablockerare genomgår nadolol inte biotransformation i levern och utsöndras oförändrat främst av njurarna.
Detta läkemedel har en plasmahalveringstid på cirka 20-24 timmar, en egenskap som möjliggör en enda daglig administrering, men i närvaro av njurinsufficiens förlängs halveringstiden på grund av nästan uteslutande urin eliminering.
Serumkoncentration vid steady state observeras efter 6-9 dagars behandling en gång om dagen hos patienter med normal njurfunktion. Den optimala dosen måste dock gradvis fastställas på grund av variationen i individuella svar såväl som variationen i absorptionshastigheten.
Nadolol har låg lipofilicitet, vilket framgår av oktanol / vatten -fördelningskoefficienten. Mängden produkt som passerar blod -hjärnbarriären är begränsad.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Toxikologi - Akut toxicitet: LD50 hos råttor 5,3 g / kg (p.os.); hos möss 300 mg / kg (i.p.); 60-70 mg / kg (i.v.) och 4-6 g / kg (p.os).
Subakut toxicitet: Inga tecken på toxicitet detekterades efter 1 månad av administrering vid följande doser: hos råttor 25 mg / kg / dag (ip), hos hundar upp till 12,5 mg / kg / dag (iv) och vid 3 månader hos apor 250 mg / kg / dag (p.os).
Kronisk toxicitet: hos hundar som behandlats oralt med doser upp till 150 mg / kg / dag i ett år var den enda förändringen som observerades en liten minskning av glukostoleransen (dosberoende) Studier på möss och råttor som behandlats i två år med doser respektive upp till 500 mg / kg / dag och 1250 mg / kg / dag i kosten visade inga tecken på toxicitet och cancerframkallande effekt.
Reproduktionsstudier: 300 mg / kg / dag administrerat till råttor, hamstrar och kaniner gav inga tecken på teratogenicitet.
Hos råttor skedde ingen förändring i fertilitet och reproduktion; hos kaniner hade 50 mg / kg / dag ingen effekt, men 100 och 300 mg / kg / dag var embryotoxiska och fetotoxiska.
Perinatala och postnatala studier på råttor visade ingen signifikant effekt från doser upp till 1800 mg / kg.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa
06.2 Oförenlighet
Okänt.
06.3 Giltighetstid
3 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Kartong innehållande 30 tabletter à 80 mg nadolol vardera, i transparent PVC / aluminiumblister.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner för hantering.
Oanvänd medicin och avfall från detta läkemedel måste kasseras i enlighet med lokala föreskrifter.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
Nadololo Sanofi 80 mg tabletter - 30 tabletter AIC n. 041029012
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Datum för första godkännandet: 1 februari 2013
10.0 DATUM FÖR REVISION AV TEXTEN
Januari 2015