Aktiva ingredienser: Venlafaxine
Efexor 37,5 mg hårda kapslar med förlängd frisättning
Efexor 75 mg hårda kapslar med förlängd frisättning
Efexor 150 mg hårda kapslar med förlängd frisättning
Varför används Efexor? Vad är det för?
Efexor är ett antidepressivt medel som tillhör en grupp läkemedel som kallas serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI). Denna grupp läkemedel används för att behandla depression och andra tillstånd, såsom ångestsjukdomar. Personer som är deprimerade och / eller oroliga tros ha lägre nivåer av serotonin och noradrenalin i hjärnan. Det är inte helt känt hur antidepressiva medel fungerar, men de kan hjälpa till genom att höja nivåerna av serotonin och noradrenalin i hjärnan.
Efexor är en behandling för vuxna med depression. Det är också en behandling för vuxna med följande ångeststörningar: generaliserad ångestsyndrom, social ångestsyndrom (rädsla för eller undvikande av sociala situationer) och panikångest (panikattacker). Korrekt behandling av depression eller ångest är viktigt för att hjälpa dig att bli bättre. Om det inte behandlas kan ditt tillstånd inte försvinna och kan bli svårare och svårare att behandla
Kontraindikationer När Efexor inte ska användas
Ta inte Efexor
- om du är allergisk mot venlafaxin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel
- om du tar eller har tagit de senaste 14 dagarna kan något av de läkemedel som kallas irreversibla monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) som används för att behandla depression eller Parkinsons sjukdom Irreversibel MAO tillsammans med Efexor kan leda till allvarliga eller till och med livshotande bieffekter. Dessutom måste du vänta minst 7 dagar efter avslutad behandling med Efexor innan du tar några MAO -hämmare (se även avsnittet "Ta Efexor med andra läkemedel" och informationen i samma avsnitt om "Serotonins syndrom").
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Efexor
Om något av följande gäller din situation, tala om för din läkare innan du tar Efexor:
Om du använder andra läkemedel som tillsammans med Efexor kan öka risken för att utveckla serotonergt syndrom (se avsnittet "Ta Efexor tillsammans med andra läkemedel").
- Om du har ögonproblem, till exempel vissa typer av glaukom (ökat tryck i ögat).
- Om du tidigare har haft högt blodtryck.
- Om du har en historia av hjärtproblem.
- Om du har fått veta att du har en onormal hjärtrytm.
- Om du tidigare har haft anfall.
- Om du tidigare har haft låga natriumnivåer i blodet (hyponatremi).
- Om du har en tendens att blåmärken eller lätt blöder (en historia av blödningsstörningar), eller om du använder andra läkemedel som kan öka risken för blödning, till exempel warfarin (används för att förhindra blodproppar).
- Om du har en historia eller någon i din familj har haft mani eller bipolär sjukdom (känner dig överspänd eller euforisk).
- Om du har en historia av aggressivt beteende.
Under de första behandlingsveckorna kan Efexor orsaka rastlöshet eller oförmåga att sitta eller stå stilla. Om du har dessa symtom ska du tala om det för din läkare.
Tankar om självmord och försämring av din depression eller ångestsyndrom
Om du är deprimerad och / eller har ångestsjukdomar kan du ibland ha tankar på att skada dig själv eller döda dig själv. Dessa kan öka när du börjar använda antidepressiva medel, eftersom det tar tid för alla sådana läkemedel att börja fungera, vanligtvis cirka två veckor men ibland längre.
Det är mer troligt att du tänker så här:
- Om du tidigare har haft tankar om att döda eller skada dig själv.
- Om han är ung. Information från kliniska prövningar har visat en ökad risk för självmordsbeteende hos unga (under 25 år) med psykiatriska störningar som hade behandlats med ett antidepressivt medel.
Om du har tankar på att skada dig själv eller döda dig själv, kontakta din läkare eller uppsök ett sjukhus omedelbart.
Det kan hjälpa att berätta för en nära släkting eller vän att du är deprimerad eller har en ångestsyndrom och be dem läsa denna bipacksedel. Du kan be dem berätta om de tror att din depression eller ditt tillstånd är att "ångesten blir värre, eller om du är orolig för förändringar i ditt beteende.
Torr mun
Muntorrhet rapporteras hos 10% av patienterna som behandlas med venlafaxin. Detta kan öka risken för tandkaries. Du måste därför vara särskilt uppmärksam på din munhygien.
Diabetes
Blodsockernivåer kan påverkas av Efexor. Därför kan dosen av din diabetesbehandling behöva justeras.
Användning för barn och ungdomar under 18 år
Efexor ska normalt inte användas för barn och ungdomar under 18 år. Dessutom bör du vara medveten om att patienter under 18 år har en ökad risk för biverkningar, såsom självmordsförsök, självmordstankar och fientlighet (främst aggression, oppositionellt beteende och ilska) när de tar denna kategori läkemedel. Trots detta kan din läkare ordinera detta läkemedel för patienter under 18 år, eftersom de tror att det är i deras bästa intresse. Om din läkare har ordinerat detta läkemedel för en patient under 18 år och du vill diskutera detta, tala med din läkare. Du bör tala om för din läkare om något av symtomen som nämns ovan utvecklas eller förvärras när en patient under 18 år tar Efexor. Dessutom har detta läkemedels långsiktiga säkerhetseffekter på tillväxt, mognad och kognitiv och beteendemässig utveckling inte visats i denna åldersgrupp.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel som kan förändra effekten av Efexor
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar eller nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
Din läkare kommer att avgöra om du kan använda Efexor tillsammans med andra läkemedel.
Börja inte eller stoppa behandlingen med andra läkemedel, inklusive receptfria läkemedel, växtbaserade preparat, innan du frågar din läkare eller apotekspersonal.
- Monoaminoxidashämmare som används för att behandla depression eller Parkinsons sjukdom ska inte tas med Efexor. Tala om för din läkare om du har tagit dessa läkemedel under de senaste 14 dagarna (MAO -hämmare: se avsnittet "Innan du tar Efexor")
Serotonergt syndrom:
Ett potentiellt livshotande tillstånd eller reaktioner som neuroleptiskt malignt syndrom (NMS) (se avsnittet "Möjliga biverkningar") kan uppstå vid behandling med venlafaxin, särskilt när det tas tillsammans med andra läkemedel.
Exempel på dessa läkemedel inkluderar:
- Triptaner (används för migrän)
- Andra läkemedel mot depression, till exempel SNRI, SSRI, tricykliska läkemedel eller litiuminnehållande läkemedel som innehåller linezolid, ett antibiotikum (används för att behandla infektioner)
- Läkemedel som innehåller moklobemid, en MAO -hämmare (används för att behandla depression) eller läkemedel som innehåller sibutramin (används för viktminskning)
- Läkemedel som innehåller tramadol, fentanyl, tapentadol, petidin eller pentazocin (används för att behandla svår smärta) eller läkemedel som innehåller dextrometorfan (används för att behandla hosta)
- Läkemedel som innehåller metadon (används för att behandla opioidberoende eller svår smärta)
- Läkemedel som innehåller metylenblått (används för att behandla höga halter av methemoglobin i blodet)
- Preparat baserade på johannesört (kallas även Hypericum Perforatum, ett naturläkemedel baserat på en medicinsk växt som används för att behandla mild depression)
- Produkter som innehåller tryptofan (används vid sjukdomar som sömn och depression)
- Antipsykotika (används för att behandla en sjukdom med symtom som att höra, se eller känna saker som inte är verkliga, felaktiga åsikter, konstiga misstankar, förvirrade resonemang och främling)
Tecken och symtom på serotoninsyndrom kan innefatta en kombination av: rastlöshet, hallucinationer, koordinationsförlust, snabb hjärtslag, ökad kroppstemperatur, snabba förändringar i blodtryck, överaktiva reflexer, diarré, koma, illamående, kräkningar
I sin allvarligaste form kan serotonergt syndrom likna neuroleptiskt malignt syndrom (NMS). Tecken och symtom på NMS kan inkludera en kombination av feber, snabb hjärtfrekvens, svettning, svår muskelstelhet, förvirring, ökade muskelenzym (bestäms av ett "blodprov).
Om du tror att du har serotonergt syndrom, kontakta din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhusets akutmottagning.
Tala om för din läkare om du tar läkemedel som kan påverka hjärtrytmen.
Exempel på dessa läkemedel inkluderar:
- Antiarytmika som kinidin, amiodaron, sotalol eller dofetilid (används för att behandla onormala hjärtrytmer)
- Antipsykotika som tioridazin (Se även ovan: Serotoninsyndrom)
- Antibiotika som erytromycin eller moxifloxacin (används för att behandla bakteriella infektioner)
- Antihistaminer (används för att behandla allergier) De läkemedel som anges nedan kan också störa Efexor och bör användas med försiktighet. Det är särskilt viktigt att du informerar din läkare eller apotekspersonal om du använder läkemedel som innehåller:
- Ketokonazol (ett svampdödande läkemedel)
- Haloperidol eller risperidon (för behandling av psykiatriska störningar)
- Metoprolol (en betablockerare för att behandla högt blodtryck och hjärtproblem)
Intag av Efexor med mat och dryck
Du måste ta Efexor tillsammans med mat (se avsnittet "Hur du tar Efexor"). Du ska inte dricka alkohol medan du tar Efexor.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Tala om för din läkare om du upptäcker att du är gravid eller om du försöker bli gravid. Du bör endast använda Efexor efter att ha diskuterat eventuella fördelar och potentiella risker för fostret med din läkare.
Se till att din barnmorska och / eller läkare vet att du tar Efexor. När det tas under graviditeten kan liknande läkemedel (kallade SSRI) öka risken för ett allvarligt tillstånd hos nyfödda, kallad ihållande pulmonell hypertoni hos nyfödda (PPHN). Detta tillstånd orsakar barnet ska andas snabbt och få en blåaktig färg. Dessa symtom börjar vanligtvis under de första 24 timmarna av barnets liv. Om detta inträffar bör du omedelbart kontakta din barnmorska och / eller läkare.
Om du använder Efexor under graviditeten är andra symtom som ditt barn kan ha vid födseln svårigheter med matning och andning. Om du är orolig för att du tror att ditt barn kommer att ha dessa symtom vid födseln, kontakta din läkare och / eller barnmorska som kan hjälpa dig.
Efexor utsöndras i bröstmjölk. Det finns risk för en effekt på barnet. Därför bör du diskutera detta med din läkare, som avgör om du ska sluta amma eller avbryta behandlingen med detta läkemedel.
Köra och använda maskiner
Kör inte bil eller använd verktyg eller maskiner förrän du förstår vilka effekter detta läkemedel har på dig.
Dos, metod och administreringstid Hur man använder Efexor: Dosering
Ta alltid Efexor enligt läkarens anvisningar. Om du är osäker bör du kontakta din läkare eller apotekspersonal.
Den vanliga rekommenderade startdosen för behandling av depression, generaliserad ångestsyndrom och social ångestsyndrom är 75 mg per dag. Din läkare kan öka dosen gradvis och vid behov upp till en maximal dos på 375 mg per dag för depression. Om du behandlas för panikångest kommer din läkare att börja med en lägre dos (37,5 mg) och sedan gradvis öka dosen. Den maximala dosen för generaliserad ångestsyndrom, social ångestsyndrom och panikångest är 225 mg per dag.
Ta Efexor ungefär samma tid varje dag, på morgonen eller på kvällen. Kapslarna måste sväljas hela med vätska och får inte öppnas, brytas, tuggas eller lösas.
Du måste ta Efexor med mat.
Om du har lever- eller njurproblem, tala med din läkare, eftersom dosen av detta läkemedel kan behöva justeras. Sluta inte ta detta läkemedel utan att rådfråga din läkare (se avsnittet "Om du slutar att använda Efexor").
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Efexor
Om du har tagit för stor mängd av Efexor
Kontakta din läkare eller apotekspersonal omedelbart om du tar mer medicin än den mängd som din läkare föreskriver. Symtom på en möjlig överdos kan vara snabb hjärtslag, medvetenhetsförändringar (allt från sömnighet till koma), dimsyn, kramper och kräkningar.
Om du har glömt att ta Efexor
Om du glömmer att ta en dos, ta den så snart du kommer ihåg den. Men om du ska ta din nästa dos när du märker din missade dos, hoppa över den missade dosen och ta bara en dos som du brukar. Ta inte mer än den dagliga mängden Efexor som har ordinerats åt dig på en enda dag.
Om du slutar att ta Efexor
Avbryt inte behandlingen eller minska dosen utan din läkares råd, även om du mår bättre. Om din läkare tror att du inte längre behöver Efexor kan han be dig att minska dosen gradvis innan behandlingen avbryts helt. Biverkningar är kända när patienter slutar ta detta läkemedel, särskilt när det stoppas plötsligt eller när dosen reduceras för snabbt. Vissa patienter kan rapportera symtom som trötthet, yrsel, yrsel, huvudvärk, sömnlöshet, mardrömmar, muntorrhet, aptitlöshet, illamående, diarré, nervositet, agitation, förvirring, ringningar i öronen, stickningar eller sällan chock. elektriska, svaghet, svettningar, anfall eller influensaliknande symptom.
Din läkare kommer att ge dig råd om hur du gradvis ska sluta ta Efexor. Om du upplever något av dessa eller andra symptom som stör dig, be din läkare om ytterligare råd.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Efexor
Liksom alla läkemedel kan Efexor orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem. Ta inte mer Efexor om något av följande inträffar. Kontakta din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhusets akutmottagning:
- Brösttäthet, väsande andning, svårigheter att svälja eller andas.
- Svullnad i ansikte, hals, händer eller fötter.
- Känsla nervös eller orolig, yrsel, dunkande känsla, plötslig rodnad i huden och / eller känsla av värme.
- Intensiva utslag, klåda eller nässelfeber (upphöjda fläckar av röd eller blek hud som ofta kliar).
- Tecken och symtom på serotoninsyndrom kan innefatta agitation, hallucinationer, koordinationsförlust, snabb puls, ökad kroppstemperatur, snabba förändringar i blodtryck, överaktiva reflexer, diarré, koma, illamående, kräkningar.
- I sin allvarligaste form kan serotonergt syndrom likna neuroleptiskt malignt syndrom (NMS). Tecken och symtom på NMS kan inkludera en kombination av feber, snabb hjärtfrekvens, svettning, svår muskelstelhet, förvirring, ökade muskelenzym (bestäms av ett "blodprov).
Andra biverkningar som du bör rapportera till din läkare är:
- Hosta, väsande andning, andfåddhet och hög temperatur.
- Svart (tjärfärgad) avföring eller blod i avföringen.
- Gula ögon eller hud, kliande eller mörk urin, vilket kan vara symptom på inflammation i levern (hepatit).
- Hjärtproblem, såsom snabb eller oregelbunden hjärtslag, ökat blodtryck.
- Ögonproblem, som dimsyn, vidgade pupiller.
- Problem av nervös natur, såsom yrsel, stickningar, rörelsestörningar, anfall.
- Psykiatriska problem, till exempel hyperaktivitet och eufori (överkänsla).
- Abstinenssyndrom (se avsnittet "Hur du tar Efexor, om du slutar att använda Efexor").
- Långvarig blödning - vid snitt eller sår kan det ta lite längre tid än vanligt att stoppa blödningen.
Oroa dig inte om du märker små vita granuler eller pärlor i avföringen efter att du tagit detta läkemedel. Inuti Efexor -kapslarna finns sfäroider (små vita kulor) som innehåller den aktiva ingrediensen venlafaxin. Dessa sfäroider släpps ut från kapseln i magen. Eftersom sfäroiderna rör sig över hela mag -tarmkanalen, släpps venlafaxin långsamt. Sfäroidbeläggningen löser sig inte och finns i avföringen. Därför, även om sfäroider noterades i avföringen, absorberades dosen läkemedel.
Hela listan över biverkningar
Mycket vanliga (drabbar fler än 1 av 10 patienter)
- Yrsel; huvudvärk
- Illamående; torr mun
- Svettning (inklusive nattsvett)
- Vanliga (drabbar 1 till 10 användare av 100)
- Minskad aptit
- Förvirring; känsla av avskildhet från sig själv; frånvaro av orgasm; minskad libido; nervositet; sömnlöshet; onormala drömmar
- Dåsighet; darrning; stickningar; ökad muskelton
- Synstörningar inklusive dimsyn; vidgade pupiller; ögonets oförmåga att automatiskt ändra fokus från avlägsna till nära föremål
- Ringar i öronen (tinnitus)
- Hjärtklappning
- Ökat blodtryck värmevallningar Gäspande
- Han retched; förstoppning; diarre
- Ökad urinering svårigheter att urinera
- Menstruella oegentligheter som ökad blödning eller ökad blödningsregel; onormal orgasm / utlösning (män); erektil dysfunktion (impotens)
- Svaghet (asteni); Trötthet; frossa
- Ökat kolesterol
Mindre vanliga (drabbar 1 till 10 användare av 1000)
- Hallucinationer; känsla av avskildhet från verkligheten; agitation; onormal orgasm (honor); frånvaro av känslor eller känslor; känsla av över-upphetsning tandgnisslande
- Känsla rastlös eller oförmögen att sitta eller stå still; svimning; ofrivillig rörelse av musklerna; försämrad koordination och balans; känsla av förändrad smak
- Snabba hjärtslag; yrsel (särskilt när du står upp för snabbt)
- Andnöd
- Kräkar blod svart tjära avföring eller blod i avföringen; vilket kan vara ett tecken på inre blödningar
- Allmän svullnad i huden, särskilt i ansiktet, munnen, tungan och halsen eller händer och fötter och / eller kliande stötar (nässelfeber) kan förekomma; känslighet för solljus; blåmärken; utslag; förlust av onormalt hår
- Oförmåga att urinera
- Viktökning viktminskning
Sällsynta (drabbar 1 till 10 användare av 10 000)
- Beslag
- Urininkontinens
- Hyperaktivitet, konkurrenskraftiga tankar och minskat sömnbehov (mani)
Frekvens inte känd
- Minskat antal blodplättar i blodet, vilket leder till ökad risk för blåmärken eller blödningar blodsjukdomar som kan leda till ökad infektionsrisk
- Svullnad i ansikte eller tunga, andnöd eller andningssvårigheter, ofta med hudutslag (detta kan vara en allvarlig allergisk reaktion)
- Överdrivet vattenintag (känd som SIADH)
- Minskning av natriumnivåer i blodet
- Självmordstankar och självmordsbeteende: Fall av självmordstankar och självmordsbeteende har rapporterats under behandling med venlafaxin eller strax efter att venlafaxin har avslutats (se avsnitt 2, Innan du tar Efexor)
- Desorientering och förvirring åtföljs ofta av hallucinationer (delirium); aggression
- Hög feber med muskelstelhet, förvirring eller agitation och svettning, eller om du upplever spasmodiska rörelser i musklerna som du inte kan kontrollera, kan detta indikera ett allvarligt tillstånd som kallas malignt neuroleptiskt syndrom; känsla av eufori, sömnighet, kontinuerlig och snabb ögonrörelse, besvärliga rörelser, rastlöshet, berusning, svettning eller muskelstelhet, som är tecken på serotonergt syndrom; stelhet, spasmer och ofrivilliga rörelser i musklerna
- Intensiv ögonsmärta och minskad eller suddig syn
- Yrsel
- Sänkning av blodtrycket onormal, snabb eller oregelbunden hjärtslag, vilket kan leda till svimning oväntad blödning, dvs blödning från tandköttet, blod i urinen eller kräkningar med blod, eller oväntade blåmärken eller sprickor i venerna
- Hosta, väsande andning, andfåddhet och hög temperatur, som är symptom på lunginflammation i samband med en ökning av vita blodkroppar (pulmonell eosinofili)
- Svår buksmärta eller ryggsmärta (vilket kan indikera ett allvarligt problem med tarmen, levern eller bukspottkörteln)
- Klåda, gul hud eller ögon, mörk urin eller influensaliknande symptom, som är tecken på inflammation i levern (hepatit); små förändringar i blodnivåer av leverenzymer
- Hudutslag, vilket kan resultera i kraftig blåsbildning och skalning av huden klia; lätt utslag
- Oförklarlig smärta, känslighet för beröring eller muskelsvaghet (rabdomyolys)
- Onormal produktion av bröstmjölk
Ibland orsakar Efexor biverkningar som du kanske inte är medveten om, till exempel ökat blodtryck eller onormal hjärtslag; små förändringar i blodnivåer av leverenzymer, natrium eller kolesterol. Mer sällan kan Efexor minska blodplättarnas funktion i blodet, vilket leder till ökad risk för blåmärken och blödningar. Därför kanske din läkare vill att ditt blod ska kontrolleras ibland, särskilt om du har tagit Efexor under en längre tid.
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om någon av biverkningarna blir allvarlig eller om du märker några biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel.
Giltighetstid och lagring
Förvara Efexor utom syn- och räckhåll för barn.
Använd inte Efexor efter utgångsdatumet som anges på kartongen.
Förvaras vid högst 30 ° C.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare hur du ska kasta läkemedel som du inte använder längre. Detta hjälper till att skydda miljön.
ANNAN INFORMATION
Vad Efexor innehåller
Den aktiva ingrediensen är venlafaxin.
Efexor 37,5 mg:
Varje kapsel med depottabletter innehåller 42,43 mg venlafaxinhydroklorid, motsvarande 37,5 mg venlafaxinbas.
Hjälpämnen är:
Kapselinnehåll: mikrokristallin cellulosa, etylcellulosa, hypromellos, talk Kapselskal: gelatin, svarta, röda och gula järnoxider (E172), titandioxid (E171)
Kapseltrycksfärg: lack, röd järnoxid (E172), ammoniumhydroxid, simetikon, propylenglykol
Efexor 75 mg:
Varje kapsel med depottabletter innehåller 84,85 mg venlafaxinhydroklorid, motsvarande 75 mg venlafaxinbas.
Hjälpämnen är:
Kapselinnehåll: mikrokristallin cellulosa, etylcellulosa, hypromellos, talk
Kapselskal: gelatin, röda och gula järnoxider (E172), titandioxid (E171)
Kapseltrycksfärg: lack, röd järnoxid (E172), ammoniumhydroxid, simetikon, propylenglykol
Efexor 150 mg:
Varje kapsel med depottabletter innehåller 169,7 mg venlafaxinhydroklorid, motsvarande 150 mg venlafaxinbas.
Hjälpämnen är:
Kapselinnehåll: mikrokristallin cellulosa, etylcellulosa, hypromellos, talk
Kapselskal: gelatin, röda och gula järnoxider (E172), titandioxid (E171)
Kapsel tryckfärg: lack, natriumhydroxid, povidon, titandioxid (E171), propylenglykol
Hur Efexor ser ut och förpackningens innehåll
Efexor 37,5 mg är ljusgrå och persika ogenomskinliga kapslar tryckta i rött med "W" och styrka "37,5".
Efexor 37,5 mg finns i förpackningar innehållande 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 kapslar och i sjukhusförpackningar innehållande 70 kapslar (10x7, 1x70) eller i flaskor innehållande 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapslar och i sjukhusflaskor innehållande 70 kapslar.
Efexor 75 mg är ogenomskinliga persikakapslar tryckta i rött med ett "W" och styrkan "75".
Efexor 75 mg finns i förpackningar innehållande 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 kapslar och i sjukhusförpackningar innehållande 500 (10x50) och 1000 (10x100) kapslar eller i flaskor innehållande 14, 20, 50, 100 kapslar och i sjukhusflaskor innehållande 500 och 1000 kapslar.
Efexor 150 mg är mörkorange ogenomskinliga kapslar tryckta i vitt med ett "W" och styrkan "150".
Efexor 150 mg finns i förpackningar innehållande 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 kapslar och i sjukhusförpackningar innehållande 500 (10x50) och 1000 (10x100) kapslar eller i flaskor innehållande 14, 20, 50, 100 kapslar och i sjukhusflaskor innehållande 500 och 1000 kapslar.
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
Hårda kapslar med förlängd frisättning
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
EFEXOR
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Venlafaxin 37,5 mg:
Varje kapsel med depottabletter innehåller 42,43 mg venlafaxinhydroklorid, motsvarande 37,5 mg venlafaxinbas.
Venlafaxin 75 mg:
Varje kapsel med depottabletter innehåller 84,85 mg venlafaxinhydroklorid, motsvarande 75 mg venlafaxinbas.
Venlafaxin 150 mg:
Varje kapsel med depottabletter innehåller 169,7 mg venlafaxinhydroklorid, motsvarande 150 mg venlafaxinbas.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Kapsel med förlängd frisättning, hård.
Venlafaxin 37,5 mg:
Hård gelatinkapsel, typ 3, med ljusgrå ogenomskinlig lock och persika ogenomskinlig kropp, präglad med rött "W" och "37,5".
Venlafaxin 75 mg:
Hård gelatinkapsel, typ 1, persikafärgad, ogenomskinlig, präglad med rött "W" och "75".
Venlafaxin 150 mg:
Hård gelatinkapsel, typ 0, mörkorange, ogenomskinlig, präglad med vitt "W" och "150".
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Behandling av allvarliga depressiva episoder.
Förebyggande av återfall av stora depressiva episoder.
Behandling av generaliserad ångestsyndrom.
Behandling av social ångestsyndrom.
Behandling av panikångest, med eller utan agorafobi.
04.2 Dosering och administreringssätt
Stora depressiva episoder
Den rekommenderade startdosen av venlafaxin med förlängd frisättning är 75 mg en gång dagligen. Patienter som inte svarar på en initial dos på 75 mg / dag kan ha nytta av dosökningar upp till maximalt 375 mg / dag. Dosökningar kan göras med intervall om 2 veckor eller mer. Om det är kliniskt motiverat på grund av symptomens svårighetsgrad, kan dosökningar göras med mer frekventa intervall, dock inte mindre än 4 dagar.
På grund av risken för dosrelaterade biverkningar ska dosökningar endast göras efter klinisk utvärdering (se avsnitt 4.4). Den lägsta effektiva dosen bör bibehållas.
Patienter bör behandlas under en tillräckligt lång tid, vanligtvis flera månader eller mer. Behandlingen bör utvärderas regelbundet individuellt. Långtidsbehandling för att förebygga återfall av allvarliga depressiva episoder (MDE) kan också vara lämpligt. I de flesta fall är den rekommenderade dosen för att förebygga återkommande MDE densamma som den som användes under själva episoden.
Behandling med antidepressiva läkemedel bör pågå i minst 6 månader efter sjukdomssänkning.
Generaliserad ångestsyndrom
Den rekommenderade startdosen av venlafaxin med förlängd frisättning är 75 mg per dag, en gång dagligen. Patienter som inte svarar på en initial dos på 75 mg / dag kan ha nytta av dosökningar upp till maximalt 225 mg / dag. Dosökningar kan göras med intervall om 2 veckor eller mer.
På grund av risken för dosrelaterade biverkningar ska dosökningar endast göras efter klinisk utvärdering (se avsnitt 4.4). Den lägsta effektiva dosen bör bibehållas.
Patienter bör behandlas under en tillräckligt lång tid, vanligtvis flera månader eller mer. Behandlingen bör utvärderas regelbundet individuellt.
Social fobi
Den rekommenderade dosen av venlafaxin med förlängd frisättning är 75 mg en gång dagligen. Det finns inga bevis för att högre doser ger större fördelar.
Hos enskilda patienter som inte svarar på startdosen på 75 mg / dag kan ökningar upp till den maximala dosen på 225 mg / dag övervägas. Dosökningar kan göras med intervall om 2 veckor eller mer.
På grund av risken för dosrelaterade biverkningar ska dosökningar endast göras efter klinisk utvärdering (se avsnitt 4.4). Den lägsta effektiva dosen bör bibehållas.
Patienter bör behandlas under en tillräckligt lång tid, vanligtvis flera månader eller mer. Behandlingen bör utvärderas regelbundet individuellt.
Panikångest
Det rekommenderas att en 37,5 mg daglig dos av venlafaxin med förlängd frisättning används i 7 dagar. Därefter bör dosen ökas till 75 mg dagligen. Nytta av dosökningar upp till maximalt 225 mg / dag Doshöjningar kan göras vid intervall om 2 veckor eller mer.
På grund av risken för dosrelaterade biverkningar ska dosökningar endast göras efter klinisk utvärdering (se avsnitt 4.4). Den lägsta effektiva dosen bör bibehållas.
Patienter bör behandlas under en tillräckligt lång tid, vanligtvis flera månader eller mer. Behandlingen bör utvärderas regelbundet individuellt.
Användning hos äldre patienter
Ingen specifik dosjustering av venlafaxin anses nödvändig utifrån enbart ålder, men försiktighet bör iakttas vid behandling av äldre patienter (till exempel på grund av risken för njurinsufficiens, risken för nedsatt känslighet och affinitet). Av neurotransmittorer som uppstår med åldern) Den lägsta effektiva dosen ska alltid användas, och patienterna bör övervakas noggrant när en dosökning krävs.
Användning för barn och ungdomar under 18 år
Användning av venlafaxin rekommenderas inte till barn och ungdomar.
Kontrollerade kliniska prövningar med barn och ungdomar med depression har inte visat effekt och stöder inte användning av venlafaxin hos dessa patienter (se avsnitt 4.4 och 4.8).
Effekten och säkerheten för venlafaxin vid andra indikationer hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts.
Användning till patienter med leverinsufficiens
Hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion bör generellt en 50% dosreduktion övervägas. På grund av individuell variation i clearance skulle individualisering av doseringen dock vara att föredra.
Det finns begränsade uppgifter om patienter med svår leverinsufficiens. Försiktighet rekommenderas och en dosreduktion med mer än 50% bör övervägas. Den potentiella nyttan bör vägas mot riskerna vid behandling av patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion.
Användning till patienter med nedsatt njurfunktion
Även om ingen dosjustering är nödvändig för patienter med glomerulär filtrationshastighet (GFR) mellan 30 och 70 ml / minut, rekommenderas försiktighet. För patienter som behöver hemodialys och hos patienter med svår njurinsufficiens (GFR
Abstinenssymtom observerades vid avbrott av behandling med venlafaxin
Plötslig avbrytande av behandlingen bör undvikas. Vid stopp av venlafaxin ska dosen minskas gradvis under en period av minst 1-2 veckor för att minska risken för abstinensreaktioner (se avsnitt 4.4 och 4.8). Om outhärdliga symtom uppstår efter dosreduktion eller vid avbrott av behandlingen, återuppta den tidigare föreskrivna dosen kan övervägas. Därefter kan läkaren fortsätta att minska dosen, men mer gradvis.
Oral användning.
Det rekommenderas att venlafaxin kapslar med depottabletter tas med mat, ungefär vid samma tidpunkt varje dag. Kapslarna ska sväljas hela med vätska och ska inte delas, brytas, tuggas eller lösas upp.
Patienter på venlafaxin tabletter med omedelbar frisättning kan bytas till venlafaxin depottabletter vid närmaste ekvivalenta dagliga dos. Till exempel kan man ta venlafaxin 37,5 mg tabletter med omedelbar frisättning två gånger dagligen till att ta venlafaxin 75 mg depottabletter en gång dagligen. Individuell dosjustering kan krävas.
Venlafaxin kapslar med förlängd frisättning innehåller sfäroider, som långsamt släpper ut den aktiva substansen i matsmältningskanalen. Den olösliga delen av dessa sfäroider elimineras och kan hittas i avföringen.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne.
Samtidig behandling med irreversibla monoaminoxidashämmare (MAO -hämmare) är kontraindicerad på grund av risken för serotonergt syndrom med symtom som agitation, tremor och hypertermi. Venlafaxin ska inte startas förrän minst 14 dagar har gått sedan behandlingen med en irreversibel MAO -hämmare slutade.
Administrering av Venlafaxin ska avbrytas minst 7 dagar före behandling med en irreversibel MAO -hämmare (se avsnitt 4.4 och 4.5).
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Självmordstankar / självmordstankar eller klinisk försämring
Depression är förknippad med en ökad risk för självmordstankar, självskada och självmord (självmordsrelaterade händelser). Denna risk kvarstår tills betydande remission uppstår. Eftersom förbättring kanske inte inträffar under de första eller omedelbara behandlingsveckorna, bör patienterna följas noga tills förbättring sker. Det är klinisk erfarenhet i allmänhet att risken för självmord kan öka i de tidiga förbättringsstadierna.
Andra psykiatriska tillstånd som venlafaxin föreskrivs för kan också vara associerade med en ökad risk för självmordsrelaterade händelser. Dessutom kan dessa tillstånd associeras med depression. Samma försiktighetsåtgärder som iakttas vid behandling av patienter med allvarlig depression bör därför iakttas vid andra psykiatriska tillstånd.
Patienter med en historia av självmordsrelaterade händelser, eller som uppvisar en betydande grad av självmordstankar innan behandling påbörjas, löper ökad risk för självmordstankar eller självmordsförsök och bör övervakas noggrant under behandlingen. Kliniska prövningar utförda med antidepressiva läkemedel i jämförelse med placebo hos vuxna patienter med psykiatriska störningar, visade en ökad risk för självmordsbeteende i åldersgruppen under 25 år av patienter som behandlats med antidepressiva medel jämfört med placebo.
Läkemedelsbehandling med antidepressiva medel bör alltid förknippas med noggrann övervakning av patienter, särskilt de med hög risk, särskilt i de inledande behandlingsstadierna och efter dosändringar. Patienter (och vårdgivare) bör informeras om behovet av att övervaka eventuell klinisk försämring, uppkomsten av självmordsbeteende eller tankar eller ovanliga beteendeförändringar och att omedelbart söka läkare om dessa symtom uppstår.
Användning för barn och ungdomar under 18 år
Efexor ska inte användas för behandling av barn och ungdomar under 18 år.
Självmordsrelaterade beteenden (självmordsförsök och självmordstankar) och fientlighet (främst aggression, oppositionsbeteende och ilska) observerades oftare i kliniska prövningar hos barn och ungdomar som behandlats med antidepressiva medel än hos dem som behandlats med placebo. Om ett beslut att behandla utifrån medicinskt behov ska fattas bör patienten noggrant övervakas med avseende på självmords symptom. Dessutom finns inga långsiktiga säkerhetsdata tillgängliga för tillväxt, mognad och kognitiv och beteendemässig utveckling hos barn och ungdomar.
Serotonergt syndrom
Vid behandling med venlafaxin, liksom med andra serotonerga läkemedel, kan ett potentiellt livshotande serotoninsyndrom eller reaktioner som neuroleptiskt malignt syndrom (NMS) utvecklas, särskilt vid samtidig användning av andra serotonerga läkemedel (inklusive SSRI, SNRI) och triptaner), med läkemedel som stör serotoninmetabolismen, såsom MAO -hämmare (t.ex. metylenblått), eller med antipsykotika eller andra dopaminantagonister (se avsnitt 4.3 och 4.5).
Symtom på serotoninsyndrom kan innefatta förändringar i mental status (t.ex. agitation, hallucinationer, koma), autonom instabilitet (t.ex. takykardi, labilt blodtryck, hypertermi), neuromuskulära aberrationer (t.ex. hyperreflexi, inkoordination) och / eller gastrointestinala symtom (t.ex. illamående, kräkningar, diarré).
Serotoninsyndrom i sin allvarligaste form kan likna NMS och manifesteras av hypertermi, muskelstelhet, autonom instabilitet med möjliga snabba fluktuationer av vitala tecken och förändringar i mental status.
Om samtidig behandling med venlafaxin och andra läkemedel som kan påverka de dopaminerga och / eller serotonerga neurotransmittorsystemen är kliniskt motiverad, rekommenderas noggrann observation av patienten, särskilt under den inledande fasen av behandlingen och vid dosökning.
Samtidig användning av venlafaxin och serotoninprekursorer (t.ex. tryptofantillskott) rekommenderas inte.
Smal vinkelglaukom
I samband med venlafaxin kan mydriasis förekomma. Det rekommenderas att noggrant övervaka patienter med ökat intraokulärt tryck, eller patienter med risk för akut trångvinklat glaukom (smalvinklad glaukom).
Blodtryck
Dosberoende ökningar av blodtrycket har vanligtvis rapporterats vid användning av venlafaxin. Fall av förhöjt blodtryck som kräver omedelbar behandling har rapporterats efter marknadsföring.
Alla patienter ska övervakas noga för fall av högt blodtryck och befintlig hypertoni bör kontrolleras innan behandling med venlafaxin påbörjas.Blodtryck bör övervakas regelbundet efter behandlingens början och efter dosökningar. Försiktighet bör iakttas hos patienter med befintliga tillstånd som kan äventyras av ökade blodtryck, till exempel patienter med nedsatt hjärtfunktion.
Hjärtfrekvens
En ökning av hjärtfrekvensen kan uppstå, särskilt med högre doser. Försiktighet bör iakttas hos patienter med befintliga tillstånd som kan äventyras av en ökning av hjärtfrekvensen.
Hjärtsjukdom och risk för arytmi
Användningen av venlafaxin har inte utvärderats hos patienter som nyligen har haft hjärtinfarkt eller instabil hjärtsjukdom och därför bör venlafaxin användas med försiktighet hos sådana patienter.
Efter marknadsföring har fall av dödlig hjärtarytmi rapporterats vid användning av venlafaxin, särskilt vid överdosering. Bedömning av nytta och risk bör övervägas innan venlafaxin förskrivs till patienter med hög risk för svår hjärtarytmi.
Kramper
Kramper kan uppstå under behandling med venlafaxin. Liksom alla antidepressiva läkemedel ska venlafaxin användas med försiktighet hos patienter med anfall i anamnesen och drabbade patienter bör övervakas noggrant. Behandlingen ska avbrytas hos patienter som utvecklar anfall.
Hyponatremi
Fall av hyponatremi och / eller syndrom av otillräcklig sekretion av antidiuretiskt hormon (SIADH) kan förekomma vid användning av venlafaxin. Detta har förekommit oftare hos vätskebristade eller uttorkade patienter. Äldre patienter, patienter som tar diuretika och patienter med vätskebrist för andra orsaker kan ha ökad risk för denna händelse.
Onormal blödning
Läkemedel som hämmar upptag av serotonin kan leda till minskad trombocytfunktion. Risken för hud- och slemhinneblödning, inklusive gastrointestinal blödning, kan öka hos patienter som tar venlafaxin. Liksom med andra serotoninåterupptagshämmare bör venlafaxin användas med försiktighet hos patienter som är utsatta för blödning, inklusive patienter som behandlas med antikoagulantia och trombocythämmare.
Serumkolesterol
Kliniskt signifikanta ökningar av serumkolesterol registrerades hos 5,3% av venlafaxinbehandlade patienter och 0,0% av placebobehandlade patienter efter minst tre månaders behandling i placebokontrollerade kliniska prövningar. Mätning av serumkolesterolnivåer bör övervägas under långvarig behandling.
Samtidig administrering med viktminskningsmedel
Säkerhet och effekt av venlafaxinbehandling i kombination med viktminskningsmedel, inklusive fentermin, har inte påvisats. Samtidig administrering av venlafaxin och viktminskningsmedel rekommenderas inte. Venlafaxin är inte indicerat. För viktminskning varken ensam eller i kombination med andra Produkter.
Mani / hypomani
Mani / hypomani kan förekomma hos en liten andel patienter med humörstörningar som har tagit antidepressiva medel, inklusive venlafaxin. Liksom med andra antidepressiva medel bör venlafaxin användas med försiktighet hos patienter med en personlig eller familjehistoria av bipolär sjukdom.
Aggression
Aggressivitet kan förekomma hos en liten andel av patienterna som har tagit antidepressiva medel, inklusive venlafaxin. Detta rapporterades vid behandlingsstart, dosjustering och behandlingavbrott.
Liksom med andra antidepressiva medel bör venlafaxin användas med försiktighet hos patienter med tidigare aggressivitet.
Avbrytande av behandlingen
Abstinenssymtom är vanliga när behandlingen avbryts, särskilt vid abrupt avbrott (se avsnitt 4.8). I kliniska prövningar inträffade biverkningar vid avbrott av behandlingen (under och efter dosreduktion) hos cirka 31% av patienterna som behandlades med venlafaxin och hos 17% av patienterna som tog placebo.
Risken för abstinenssymtom kan bero på flera faktorer, inklusive behandlingens varaktighet och dos och dosminskningshastigheten. De vanligaste rapporterade reaktionerna är yrsel, sensoriska störningar (inklusive parestesi), sömnstörningar (inklusive sömnlöshet och intensiva drömmar), agitation eller ångest, illamående och / eller kräkningar, tremor och huvudvärk. I allmänhet är dessa symtom milda till måttliga; men hos vissa patienter kan de vara svåra i intensitet. De uppträder vanligtvis inom de första dagarna efter avslutad behandling, men mycket sällsynta fall av sådana symptom har rapporterats hos patienter som oavsiktligt har missat en dos. I allmänhet är dessa symtom självbegränsande och försvinner vanligtvis inom 2 veckor, även om det hos vissa individer Det kan vara längre (2-3 månader eller mer) Det är därför lämpligt att gradvis minska administreringen av venlafaxin när behandlingen avbryts under flera veckor eller månader, beroende på varje patients behov (se avsnitt 4.2).
Akatisi / psykomotorisk rastlöshet
Användningen av venlafaxin har associerats med utvecklingen av akatisi, som kännetecknas av en subjektivt obehaglig och stressande rastlöshet och behov av att röra sig ofta åtföljt av en oförmåga att sitta eller stå still.Det är mer troligt att det inträffar under de första veckorna av behandlingen. Hos patienter som rapporterar dessa symtom kan ökad dos vara skadlig.
Torr mun
10% av patienterna som behandlas med venlafaxin rapporterar muntorrhet. Detta kan leda till en ökad kariesrisk och patienter bör varnas för vikten av tandhygien.
Diabetes
Behandling med SSRI eller venlafaxin kan förändra blodsockerkontrollen hos patienter med diabetes. Dosen av insulin och / eller orala hypoglykemiska medel kan behöva justeras.
Interaktion med läkemedelslaboratorietester
Falskt positiva immunologiska screeningtest för fencyklidin (PCP) och amfetamin i urinen har rapporterats hos patienter som tar venlafaxin. Detta beror på bristande specificitet av screeningtesterna. Falska positiva testresultat kan förväntas. I flera dagar efter avslutad behandling med venlafaxin . Bekräftande tester, såsom gaskromatografi / masspektrometri, kommer att skilja venlafaxin från PCP och amfetamin.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Monoaminoxidas (I-MAO) -hämmare
Irreversibla icke-selektiva MAO-hämmare
Venlafaxin ska inte användas i kombination med icke-selektiva irreversibla MAO-hämmare. Användning av Venlafaxin ska inte påbörjas i minst 14 dagar efter att behandlingen har avslutats med en irreversibel icke-selektiv MAO-hämmare. Venlafaxinbehandling ska avbrytas i minst 7 dagar innan behandling påbörjas med en irreversibel icke-selektiv MAO-hämmare (se avsnitt 4.3 och 4.4).
Reversibel selektiv hämmare av MAO-A (moklobemid)
Kombinationen av venlafaxin med en reversibel och selektiv MAO -hämmare, såsom moklobemid, rekommenderas inte på grund av risken för serotonergt syndrom. Efter behandling med reversibla MAO -hämmare kan en väntetid på mindre än 14 förväntas. Dagar innan behandling med venlafaxin påbörjas. Det rekommenderas att sluta ta venlafaxin i minst 7 dagar innan behandling påbörjas med reversibel MAO -hämmare (se avsnitt 4.4).
Reversibel icke-selektiv MAO-hämmare (linezolid)
Antibiotikumet linezolid är en svag reversibel och icke-selektiv MAO-hämmare och bör inte förskrivas till patienter som behandlas med venlafaxin (se avsnitt 4.4).
Allvarliga biverkningar har rapporterats hos patienter som nyligen avbrutit MAOI -behandling och påbörjat venlafaxinbehandling, eller nyligen avbrutit behandling med venlafaxin innan MAOI -behandling påbörjades. Dessa reaktioner inkluderade tremor, myokloni, diafores, illamående, kräkningar, rodnad, yrsel och hypertermi med manifestationer som liknar neuroleptiskt malignt syndrom, kramper och död.
Serotonergt syndrom
Som med andra serotonerga läkemedel kan serotonergt syndrom, ett potentiellt livshotande tillstånd, inträffa med venlafaxin, särskilt vid samtidig användning av andra läkemedel som kan modulera det serotonerga neurotransmissionssystemet (som triptaner, SSRI, SNRI, litium, sibutramin, tramadol eller "johannesört [Hypericum perforatum]), med läkemedel som stör serotoninmetabolismen (t.ex. MAO -hämmare t.ex. metylenblått) eller med serotoninprekursorer (t.ex. tryptofantillskott).
Om samtidig behandling med venlafaxin och en SSRI, SNRI eller serotoninreceptoragonist (triptan) är kliniskt motiverad, rekommenderas noggrann observation av patienten, särskilt i början av behandlingen och vid dosökning. Samtidig användning av venlafaxin och serotoninprekursorer (t.ex. tryptofantillskott) rekommenderas inte (se avsnitt 4.4).
Läkemedel som påverkar centrala nervsystemet (CNS)
Risken att använda venlafaxin i kombination med andra CNS-verkande läkemedel har inte utvärderats systematiskt, därför bör försiktighet iakttas när venlafaxin tas i kombination med andra CNS-verkande läkemedel.
Etanol
Det har visat sig att Venlafaxine inte ökar nedsättningen av mentala och motoriska färdigheter som orsakas av etanol, men patienter bör rådas att undvika alkoholkonsumtion medan de tar venlafaxin, som med alla andra läkemedel som är aktiva i CNS.
Andra läkemedels effekter på venlafaxin
Ketokonazol (CYP3A4 -hämmare)
En farmakokinetisk studie med ketokonazol hos CYP2D6-starka metabolisatorer (MI) och dåliga metaboliserare (MP) gav högre AUC-resultat för både venlafaxin (70% och 21% hos MP- och MI-patienter i CYP2D6 respektive) och O-desmetylvenlafaxin (33% och 23) % hos MP- och MI -individer av CYP2D6, respektive) efter administrering av ketokonazol. Samtidig användning av venlafaxin med CYP3A4-hämmare (t.ex. atazanavir, klaritromycin, indinavir, itrakonazol, vorikonazol, posakonazol, ketokonazol, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromycin) kan därför öka nivåerna av venlafaxyl-desmetyl och därför rekommenderas patienten. inkluderar samtidig användning av venlafaxin och en CYP3A4 -hämmare.
Venlafaxins effekt på andra läkemedel
Litium
Serotoninsyndrom kan uppstå vid samtidig användning av venlafaxin och litium (se Serotonins syndrom).
Diazepam
Venlafaxin har ingen effekt på farmakokinetiken och farmakodynamiken för diazepam och dess aktiva metabolit, desmetyldiazepam. Diazepam verkar inte påverka farmakokinetiken för vare sig venlafaxin eller dess aktiva metabolit O-desmetylvenlafaxin. Det är inte känt om det finns en farmakokinetisk och / eller farmakodynamisk interaktion med andra bensodiazepiner.
Imipramin
Venlafaxin påverkade inte farmakokinetiken för "imipramin och 2-OH-imipramin. C" var en dosberoende ökning av AUC för 2-OH-desipramin 2,5 till 4,5 gånger när venlafaxin administrerades dagligen i doser på 75 mg till 150 mg mg. Imipramin påverkade inte farmakokinetiken för venlafaxin och O-desmetylvenlafaxin. Den kliniska betydelsen av denna interaktion är okänd. Försiktighet bör iakttas när imipramin och venlafaxin administreras samtidigt.
Haloperidol
En farmakokinetisk studie med haloperidol visade en minskning av totalt oralt clearance med 42%, en ökning av AUC med 70%, en ökning av C på 88% men ingen förändring i halveringstiden för haloperidol. Detta bör beaktas hos patienter som behandlas samtidigt med haloperidol och venlafaxin. Den kliniska betydelsen av denna interaktion är okänd.
Risperidon
Venlafaxin ökade AUC för risperidon med 50%, men förändrade inte den farmakokinetiska profilen för den totala aktiva delen signifikant (risperidon plus 9-hydroxyrisperidon) Den kliniska betydelsen av denna interaktion är okänd.
Metoprolol
Samtidig administrering av venlafaxin och metoprolol till friska frivilliga i en farmakokinetisk interaktionsstudie för båda läkemedlen resulterade i en cirka 30-40% ökning av plasmakoncentrationerna av metoprolol, utan förändring av plasmakoncentrationerna av dess aktiva metabolit, l "α-hydroximetoprolol. Den kliniska betydelsen av detta fynd hos hypertensiva patienter är okänd. Metoprolol förändrade inte den farmakokinetiska profilen för venlafaxin eller dess aktiva metabolit, O-desmetylvenlafaxin. Samtidig administrering av venlafaxin och metoprolol bör utföras. Med försiktighet.
Indinavir
En farmakokinetisk studie med indinavir visade en 28% minskning av AUC och en 36% minskning av Cmax för indinavir. Indinavir förändrade inte farmakokinetiken för venlafaxin och O-desmetylvenlafaxin.Den kliniska betydelsen av denna interaktion är okänd.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Det finns inga adekvata data om administrering av venlafaxin till gravida kvinnor.
Djurstudier har visat reproduktionstoxicitet (se avsnitt 5.3). Den potentiella risken för människor är okänd. Venlafaxin ska endast ges till gravida kvinnor om de förväntade fördelarna uppväger eventuell risk.
Som med andra serotoninåterupptagshämmare (SSRI / SNRI) kan abstinenssymtom uppstå hos nyfödda om venlafaxin används fram till födseln eller strax före. Vissa spädbarn som utsatts för venlafaxin i slutet av tredje trimestern har utvecklat komplikationer som krävde konstgjord matning, andningsstöd eller långvarig sjukhusvistelse. Sådana komplikationer kan uppstå omedelbart vid leverans.
Epidemiologiska studier har föreslagit att användning av SSRI under graviditet, särskilt i slutet av graviditeten, kan öka risken för ihållande pulmonell hypertoni hos nyfödda (PPHN). Även om det inte finns någon studie om sambandet mellan PPHN och SNRI -behandling, kan denna potentiella risk inte uteslutas med venlafaxin, med tanke på dess verkningsmekanism (hämning av serotoninåterupptag).
Följande symtom kan ses hos nyfödda om mödrar har tagit SSRI / SNRI mot graviditet: irritabilitet, tremor, hypotoni, ihållande gråt och svårigheter att suga eller somna. Dessa symtom kan bero på serotonerga effekter eller exponeringssymtom. I de flesta fall observerades dessa komplikationer omedelbart eller inom 24 timmar efter förlossningen.
Matdags
Venlafaxin och dess aktiva metabolit, O-desmetylvenlafaxin, utsöndras i bröstmjölk. Fall av spädbarn som ammades och som upplevde gråt, irritabilitet och sömnstörningar rapporterades vid observation efter marknadsföring.Symtom som liknar de som ses vid avbrytande av venlafaxin rapporterades vid avbrott av amning. Risk för det ammande barnet kan uteslutas.Därför måste man välja om man ska fortsätta / avbryta amningen eller att fortsätta / avbryta Efexor-behandlingen med hänsyn till fördelarna med amning för barnet och fördelen med Efexor-behandling för kvinnan.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Varje psykoaktiv medicin kan försämra omdöme, tänkande eller motorik. Därför bör patienter som tar venlafaxin rådas att vara försiktiga när de kör och använder farliga maskiner.
04.8 Biverkningar
De vanligaste (> 1/10) biverkningarna som rapporterats i kliniska prövningar var illamående, muntorrhet, huvudvärk och svettning (inklusive nattliga svettningar).
Biverkningarna listas nedan efter organklass och frekvens.
Frekvenser definieras som: mycket vanliga (≥1 / 10), vanliga (≥1 / 100,
* Fall av självmordstankar och självmordsbeteende har rapporterats under behandling med venlafaxin eller omedelbart efter avslutad behandling (se avsnitt 4.4).
** (se avsnitt 4.4)
*** I gruppkliniska prövningar var förekomsten av huvudvärk med venlafaxin och placebo liknande.
Avbrytande av behandling med venlafaxin (särskilt vid plötsliga) leder ofta till abstinenssymtom. De vanligaste rapporterade reaktionerna är yrsel, sensoriska störningar (inklusive parestesi), sömnstörningar (inklusive sömnlöshet och intensiva drömmar), agitation eller ångest, illamående och / eller kräkningar, tremor, yrsel, huvudvärk och influensasyndrom. Vanligtvis är dessa händelser milda till måttliga och självbegränsande, men hos vissa patienter kan de vara svåra och / eller förlängda. när behandling med venlafaxin inte längre behövs (se avsnitt 4.2 och 4.4).
Pediatriska patienter
I allmänhet var biverkningsprofilen för venlafaxin (i placebokontrollerade kliniska prövningar) hos barn och ungdomar (i åldern 6-17 år) liknande den som ses hos vuxna. Liksom hos vuxna har minskad aptit, viktminskning, ökat blodtryck och ökat kolesterol i serum observerats (se avsnitt 4.4).
Självmordstankar observerades som en biverkning i pediatriska kliniska prövningar Det fanns också ökade fall av fientlighet och, särskilt vid allvarlig depression, självskada.
I synnerhet har följande biverkningar observerats hos barn: buksmärtor, agitation, dyspepsi, ekymos, epistax och myalgi.
04.9 Överdosering
Efter marknadsföring har överdosering av venlafaxin rapporterats främst i samband med alkohol och / eller andra läkemedel.De vanligaste rapporterade händelserna vid överdosering inkluderar takykardi, förändringar i medvetandet (allt från somnolens till koma), mydriasis, kramper och kräkningar Annat händelser som förändringar i elektrokardiogrammet (t.ex. QT -intervallförlängning, buntgrenblock, QRS -förlängning), ventrikeltakykardi, bradykardi, hypotoni, yrsel och död har rapporterats.
Publicerade retrospektiva studier rapporterar att överdosering av venlafaxin kan vara associerad med en ökad risk för dödliga utfall jämfört med risken som rapporterats med SSRI -antidepressiva medel, men lägre än den som rapporterats för tricykliska antidepressiva medel. Epidemiologiska studier har visat att venlafaxinbehandlade patienter har ett högre antal självmordsfaktorer än SSRI-behandlade patienter. I vilken utsträckning den ökade risken för dödliga utfall kan hänföras till venlafaxins toxicitet vid överdosering med avseende på vissa egenskaper hos patienter som behandlas med venlafaxin är oklart. För att minska risken för överdosering bör den lägsta mängd läkemedel som möjliggör god patienthantering ordineras.
Rekommenderad behandling
Allmänna stödjande och symptomatiska åtgärder rekommenderas; Hjärtrytm och vitala tecken bör övervakas. Vid risk för aspiration rekommenderas det inte att framkalla utslag.Magisk sköljning kan indikeras om det utförs omedelbart efter intag eller hos symtomatiska patienter. Administrering av aktivt kol kan också begränsa absorptionen av den aktiva substansen Tvingad diures, dialys, hemoperfusion och utbytestransfusion är osannolikt att vara till nytta. Det finns ingen känd specifik motgift mot venlafaxin.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: andra antidepressiva medel.
ATC -kod: N06AX16.
Mekanismen för venlafaxins antidepressiva aktivitet hos människor tros ha samband med dess förstärkning av neurotransmittoraktiviteten i centrala nervsystemet.Prekliniska studier har visat att venlafaxin och dess huvudsakliga metabolit, O-desmetylvenlafaxin (ODV), är serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare. Venlafaxin hämmar också svagt dopaminupptag. Venlafaxin och dess aktiva metabolit minskar β-adrenerg respons efter både akut (engångsdos) och kronisk administrering. Venlafaxin och ODV är mycket lika i sin totala verkan på neurotransmittorupptag och receptorinteraktion.
Venlafaxin har praktiskt taget ingen affinitet in vitro för muskariniska, kolinerga, H1-histaminerga eller α1-adrenerga receptorer. Farmakologisk aktivitet på dessa receptorer kan vara associerad med olika biverkningar som ses med andra antidepressiva läkemedel, såsom antikolinerga, lugnande och kardiovaskulära biverkningar.
Venlafaxin har inte monoaminoxidas (MAO) hämmande aktivitet.
Utbildning in vitro visade att venlafaxin praktiskt taget inte har någon affinitet för opiat- och bensodiazepinkänsliga receptorer.
Stora depressiva episoder
Effekten av venlafaxin med omedelbar frisättning som behandling för allvarliga depressiva episoder har visats i fem randomiserade, dubbelblinda, placebokontrollerade, kortvariga kliniska prövningar av 4 till 6 veckors varaktighet för doser upp till 375 mg / dag. Effekten av venlafaxin med förlängd frisättning som behandling för allvarliga depressiva episoder visades i två placebokontrollerade, kortvariga kliniska prövningar av 8 och 12 veckors varaktighet, som inkluderade ett dosintervall på 75 vid 225 mg / dag.
I en studie på längre sikt randomiserades vuxna patienter som hade svarat på venlafaxin med förlängd frisättning (75, 150 eller 225 mg) under en öppen 8-veckors studie för att fortsätta samma behandling med venlafaxin eller placebo med förlängd frisättning, upp till 26 veckors observation för återfall.
I en andra längre siktstudie visades effekten av venlafaxin för förebyggande av återkommande depressiva episoder under en 12-månadersperiod i en dubbelblind, placebokontrollerad klinisk studie med vuxna patienter med återkommande episoder av depression. svarade på venlafaxinbehandling (100 till 200 mg / dag, två gånger dagligen) på deras senaste depressiva episod.
Generaliserad ångestsyndrom
Effekten av venlafaxin kapslar med depottabletter för behandling av generaliserad ångestsyndrom (GAD) påvisades i två 8-veckors placebokontrollerade, fastdoserade kliniska studier (75 till 225 mg / dag), en 6-månaders placebo- kontrollerad, fastdosstudie (75 till 225 mg / dag) och en 6 månaders placebokontrollerad, variabel dosstudie (37,5, 75 och 150 mg / dag).), med vuxna patienter.
Även om överlägsenhet framför placebo också bevisades för dosen 37,5 mg / dag, var denna dos inte lika effektiv som för de högre doserna.
Social fobi
Effekten av venlafaxin kapslar med depottabletter för behandling av social ångestsyndrom visades i fyra dubbelblinda, parallellgrupp, 12 veckors, multicenter, placebokontrollerade variabeldosstudier och i en studie dubbelblind, parallell grupp, 6 månaders, placebokontrollerad, fast / variabel dos, med vuxna patienter. Patienterna fick doser från 75 till 225 mg / dag. Ingen större effekt påvisades i gruppen 150-225 mg / dag jämfört med gruppen på 75 mg / dag i 6-månadersstudien.
Panikångest
Effekten av venlafaxin depottabletter för behandling av panikångest visades i två dubbelblinda, 12-veckors, multicenter, placebokontrollerade studier på vuxna patienter med panikångest, med eller utan agorafobi. Startdos vid panikångest studierna var 37,5 mg / dag i 7 dagar. Därefter fick patienterna fasta doser på 75 eller 150 mg / dag i en studie och 75 eller 225 mg / dag i den andra studien.
Effekt visades också i en långsiktig, dubbelblind, placebokontrollerad, parallell gruppstudie för att utvärdera säkerhet, effekt och långsiktig förebyggande av återfall hos vuxna patienter som svarade på öppen behandling. Patienterna fortsatte att få samma venlafaxindos med förlängd frisättning som de hade tagit i slutet av den öppna fasen av behandlingen (75, 150 eller 225 mg).
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Venlafaxin metaboliseras i stor utsträckning, främst till dess aktiva metabolit O-desmetylvenlafaxin (ODV). Medelvärde ± SD-plasmahalveringstider för venlafaxin och ODV är 5 ± 2 timmar respektive 11 ± 2 timmar. Koncentrationer av venlafaxin och ODV i steady state uppnås inom 3 dagar efter oral dosering med flera doser. ODV: er visar linjär kinetik för doser som varierar från 75 till 450 mg / dag.
Absorption
Efter enstaka orala doser av venlafaxin med omedelbar frisättning absorberas minst 92% av venlafaxin. På grund av den presystemiska metabolismen är den absoluta biotillgängligheten mellan 40% och 45%. Efter administrering av venlafaxin med omedelbar frisättning sker maximal plasmakoncentration av venlafaxin och ODV inom 2 respektive 3 timmar. Efter administrering av venlafaxin med depottillverkning, uppnås maximal plasmakoncentration av venlafaxin och ODV inom 5,5 respektive 9 timmar. Vid administrering av samma dagliga doser venlafaxin som tabletter med omedelbar frisättning eller kapslar med förlängd frisättning resulterar kapseln med långsammare absorption, men samma absorptionsgrad jämfört med tabletten med omedelbar frisättning. Mat förändrar inte biotillgängligheten för venlafaxin och ODV.
Distribution
Vid terapeutiska koncentrationer är venlafaxin och ODV minimalt bundna till humana plasmaproteiner (27% respektive 30%). Distributionsvolymen vid fördelning av venlafaxin är 4,4 ± 1,6 L / kg efter intravenös administrering.
Ämnesomsättning
Venlafaxin genomgår betydande levermetabolism. Utbildning in vitro och in vivo indikerar att venlafaxin biotransformeras till sin viktigaste aktiva metabolit, ODV, av CYP2D6. Utbildning in vitro och in vivo indikerar att venlafaxin metaboliseras till en mindre aktiv sekundär metabolit, N-desmetylvenlafaxin, av CYP3A4. Utbildning in vitro och in vivo indikerar att venlafaxin är en svag CYP2D6 -hämmare. Venlafaxin hämmade inte CYP1A2, CYP2C9 eller CYP3A4.
Eliminering
Venlafaxin och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen via njurarna. Ungefär 87%av en dos venlafaxin återvinns i urinen inom 48 timmar som omodifierat venlafaxin (5%), som okonjugerad ODV (29%), som konjugerad ODV (26%) eller i form av andra metaboliter inaktiva sekundära ( 27%). Medelvärdet ± SD steady-state plasmaclearancevärden för venlafaxin och ODV är 1,3 ± 0,6 L / h / kg respektive 0,4 ± 0,2 L / h / kg.
Särskilda grupper av patienter
Ålder och kön
Ämnes ålder och kön påverkade inte signifikant farmakokinetiken för venlafaxin och ODV.
Starka / svaga metaboliserare av CYP2D6
Plasmakoncentrationerna av venlafaxin är högre hos CYP2D6 -dåliga metaboliserare jämfört med starka metaboliserare. Eftersom den totala exponeringen (AUC) för venlafaxin och ODV är liknande hos svaga och starka metaboliserare krävs ingen annan dosering för dessa två grupper.
Patienter med leverinsufficiens
Hos Child-Pugh A (med mild leverinsufficiens) och Child-Pugh B (med måttlig leverinsufficiens) förlängdes halveringstiden för venlafaxin och ODV jämfört med normala patienter. Orala clearances av venlafaxin och ODV reducerades båda. En stor variation av variation mellan försökspersoner noterades. Det finns begränsade data för patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.2).
Patienter med nedsatt njurfunktion
Hos patienter i dialys förlängdes eliminationshalveringstiden för venlafaxin med cirka 180% och clearance reducerades med cirka 57% jämfört med normala patienter, medan eliminationshalveringstiden för ODV förlängdes med cirka 142% och clearance minskades med cirka 56%. Dosjustering är nödvändig hos patienter med svår njurinsufficiens och hos patienter som behöver hemodialys (se avsnitt 4.2).
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Studier med venlafaxin på råttor och möss gav inga bevis för cancerframkallande egenskaper. Venlafaxin var inte mutagent i ett brett spektrum av tester in vitro och in vivo.
Reproduktionstoxicitetsstudier på djur har visat en minskning av valpvikten hos råttor, en ökning av dödfödda ungar och en ökning av valparnas dödsfall under de första 5 dagarna av amningen. Orsaken till dessa dödsfall är okänd. Dessa effekter inträffade vid 30 mg / kg / dag, vilket är 4 gånger den humana dagliga dosen på 375 mg venlafaxin (på mg / kg basis). Ingen effektdos för dessa resultat var 1, 3 gånger den humana dosen. Den potentiella risken för människor är okänd.
Minskad fertilitet observerades i en studie där både han- och honråttor exponerades för ODV. Denna exponering var cirka 1 till 2 gånger den humana dosen av 375 mg / dag venlafaxin. Relevansen av dessa data för människor är inte känd.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Venlafaxin 37,5 mg:
Kapselinnehåll:
Mikrokristallin cellulosa
Etylcellulosa
Hypromellos
Talk
Kapselskal:
Gelé
Svarta, röda och gula järnoxider (E172)
Titandioxid (E171)
Kapsel tryckfärg:
Lack
Röd järnoxid (E172)
Ammoniumhydroxid
Simetikon
Propylenglykol
Venlafaxin 75 mg:
Kapselinnehåll:
Mikrokristallin cellulosa
Etylcellulosa
Hypromellos
Talk
Kapselskal:
Gelé
Röda och gula järnoxider (E172)
Titandioxid (E171)
Kapsel tryckfärg:
Lack
Röd järnoxid (E172)
Ammoniumhydroxid
Simetikon
Propylenglykol
Venlafaxin 150 mg:
Kapselinnehåll:
Mikrokristallin cellulosa
Etylcellulosa
Hypromellos
Talk
Kapselskal:
Gelé
Röda och gula järnoxider (E172)
Titandioxid (E171)
Kapsel tryckfärg:
Lack
Propylenglykol
Natriumhydroxid
Povidon
Titandioxid (E171)
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
3 år
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 30 ° C.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Venlafaxin 37,5 mg:
Klar eller ogenomskinlig PVC / Aluminium eller PVC / Aclar / Aluminiumblister i förpackningar innehållande 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 kapslar; sjukhusförpackningar innehållande 70 kapslar (10x7 eller 1x70)
Blister av PVC / aluminium i förpackningar innehållande enhetsdoser om 14, 28, 84, 100 kapslar
Flaskor med hög densitet polyeten (HDPE) innehållande 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapslar; sjukhusflaskor innehållande 70 kapslar.
Venlafaxin 75 mg:
Klar eller ogenomskinlig PVC / Aluminium eller PVC / Aclar / Aluminiumblister i förpackningar innehållande 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapslar; sjukhusförpackningar innehållande 500 (10x50) eller 1000 kapslar (10x100)
Blister av PVC / aluminium i förpackningar innehållande enhetsdoser om 14, 28, 84, 100 kapslar
Flaskor med hög densitet polyeten (HDPE) innehållande 14, 20, 50, 100 kapslar; sjukhusflaskor innehållande 500 eller 1000 kapslar.
Venlafaxin 150 mg:
Klar eller ogenomskinlig PVC / Aluminium eller PVC / Aclar / Aluminiumblister i förpackningar innehållande 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapslar; sjukhusförpackningar innehållande 500 (10x50) eller 1000 kapslar (10x100)
Blister av PVC / aluminium i förpackningar innehållande enhetsdoser om 14, 28, 84, 100 kapslar
Flaskor med hög densitet polyeten (HDPE) innehållande 14, 20, 50, 100 kapslar; sjukhusflaskor innehållande 500 eller 1000 kapslar.
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
Efexor 37,5 mg hårda kapslar med förlängd frisättning: 7 hårda kapslar AIC n. 028831131
Efexor 37,5 mg hårda kapslar med förlängd frisättning: 14 hårda kapslar AIC n. 028831117
Efexor 37,5 mg hårda kapslar med förlängd frisättning: 28 hårda kapslar AIC n. 028831129
Efexor 75 mg hårda kapslar med förlängd frisättning: 14 hårda kapslar AIC n. 028831055
Efexor 75 mg hårda kapslar med förlängd frisättning: 28 hårda kapslar AIC n. 028831093
Efexor 150 mg hårda kapslar med förlängd frisättning: 10 hårda kapslar AIC n. 028831067
Efexor 150 mg hårda kapslar med förlängd frisättning: 28 hårda kapslar AIC n. 028831105
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Datum för första godkännandet: 19 juni 1998
Datum för senaste förnyelse: 20 oktober 2009
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
2 april 2013