Aktiva ingredienser: Bupropion (Bupropionhydroklorid)
Zyban 150 mg depottabletter
Varför används Zyban? Vad är det för?
Zyban är ett läkemedel som föreskrivs för att hjälpa dig att sluta röka, när du också kommer att ha motiverande stöd som att delta i ett "sluta röka" -program.
Zyban blir mycket mer effektivt om du är absolut fast besluten att sluta röka.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd om behandlingar och andra hjälpmedel som hjälper dig att sluta röka.
Kontraindikationer När Zyban inte ska användas
Ta inte Zyban:
- Om du är allergisk mot bupropion eller något annat innehållsämne i detta läkemedel
- Om du tar andra läkemedel som innehåller bupropion (t.ex. Wellbutrin för att behandla depression)
- Om du har ett medicinskt tillstånd som kan orsaka anfall, till exempel epilepsi eller tidigare har haft anfall
- Om du har eller har haft en ätstörning (t.ex. bulimi eller anorexia nervosa)
- Om du har svår leversjukdom som cirros
- Om du har en hjärntumör
- Om du normalt dricker alkohol i stora mängder och precis har slutat dricka alkohol eller tänker göra det inom kort när du tar Zyban
- Om du nyligen har slutat ta lugnande eller ångestläkemedel (särskilt bensodiazepiner eller liknande läkemedel) eller planerar att sluta medan du tar Zyban
- Om du lider av bipolär sjukdom (överdrivet humörsvängningar), eftersom Zyban kan utlösa en episod av denna sjukdom
- Om du för närvarande tar, eller har tagit under de senaste 14 dagarna, ett läkemedel från gruppen som kallas monoaminoxidashämmare (MAO -hämmare), som normalt används för att behandla depression eller Parkinsons sjukdom. Din läkare kommer att informera dig om att tidsperioden kan vara kortare för vissa typer av MAO -hämmare.
Om något av ovanstående gäller dig, tala omedelbart med din läkare och ta inte Zyban.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Zyban
Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du tar Zyban. Detta beror på att vissa tillstånd kan öka risken för biverkningar.
Barn och ungdomar
Zyban rekommenderas inte för personer under 18 år.
Vuxna
Kramper (kramper)
Zyban kan orsaka anfall (kramper) hos cirka 1 av 1000 personer. (För mer information se "Andra läkemedel och Zyban" senare i detta avsnitt och även avsnitt 4 "Möjliga biverkningar"). Sannolikheten för att få anfall är högre om:
- är van vid att dricka alkohol rikligt
- har diabetes som kräver behandling med insulin eller andra orala läkemedel
- har drabbats av en allvarlig huvudskada eller har tidigare haft huvudskada
Om något av ovanstående gäller dig, ta inte Zyban utan att ha råd med din läkare att det finns en bra anledning att ta detta läkemedel.
Om du får ett anfall (kramper) under behandlingen:
- Sluta ta Zyban och ta det inte igen. Tala med din läkare.
Det kan ha en ökad risk för biverkningar:
- om du har njur- eller leverproblem
- om du är över 65 år.
Du måste ta en lägre dos och ha regelbundna kontroller medan du tar Zyban.
Om du har haft någon form av psykisk ohälsa ...
Vissa personer som tar Zyban har haft hallucinationer eller vanföreställningar (att se, höra eller tro på saker som inte finns), förvirrade tankar eller överdrivna humörsvängningar. Dessa effekter är vanligare hos personer som tidigare har haft psykisk ohälsa.
Om du känner dig deprimerad eller har självmordstankar
Vissa människor blir deprimerade när de försöker sluta röka; mycket sällan kan de komma att tro att de begår självmord, eller till och med försöka begå självmord. Dessa symtom har setts hos personer som tar Zyban, oftast under de första veckorna av behandlingen.
Om du känner dig deprimerad eller funderar på självmord:
- Kontakta din läkare eller gå till ett sjukhus omedelbart.
Högt blodtryck och Zyban
Vissa personer som tar Zyban har ökat blodtrycket som kräver behandling. Om du redan har högt blodtryck kan det bli värre. Detta kan vara vanligare om du också använder nikotinplåster för att sluta röka.
Du måste kontrollera ditt blodtryck innan du tar Zyban och medan du tar det, särskilt om du redan har högt blodtryck. Om du också använder nikotinplåster måste ditt blodtryck kontrolleras varje vecka. Om ditt blodtryck stiger kan du behöva sluta ta Zyban.
Interaktioner Vilka droger eller livsmedel kan förändra effekten av Zyban
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel, även receptfria sådana.
Du kan löpa högre risk för anfall än normalt om du tar:
läkemedel mot depression eller läkemedel mot andra psykiska sjukdomar (se även "Ta inte Zyban" i början av avsnitt 2)
teofyllin för astma eller lungsjukdom
tramadol, som är en stark smärtstillande
läkemedel mot malaria
stimulanser eller andra läkemedel för att kontrollera vikt eller aptit
steroider (utom salvor och lotioner för ögon- och hudsjukdomar)
antibiotika som tillhör kinolongruppen
vissa typer av antihistaminer används främst för att behandla allergier, vilket kan orsaka dåsighet
diabetesmedicin
Om du tar någon av medicinerna på denna lista, tala med din läkare så snart som möjligt innan du tar Zyban.
Vissa mediciner kan interagera med Zyban eller göra risken för biverkningar mer sannolik. Dessa inkluderar:
- läkemedel mot depression (t.ex. desipramin, imipramin, paroxetin) eller läkemedel mot andra psykiska sjukdomar (t.ex. risperidon, tioridazin)
- läkemedel som används för att behandla Parkinsons sjukdom (t.ex. levodopa, amantadin eller orphenadrine)
- karbamazepin, fenytoin eller valproat som används för att behandla epilepsi eller vissa psykiska sjukdomar
- vissa läkemedel som används för att behandla maligniteter (t.ex. cyklofosfamid, ifosfamid)
- tiklopidin eller klopidogrel, som är läkemedel som främst används för att behandla hjärtsjukdomar eller stroke
- vissa betablockerare (t.ex. metoprolol) används främst för att behandla högt blodtryck
- läkemedel som används för att behandla hjärtrytmavvikelser (t.ex. propafenon, flecainid)
- ritonavir eller efavirenz, för behandling av HIV -infektioner
Om du tar något av läkemedlen på denna lista, kontakta din läkare. Din läkare kommer att utvärdera nytta / risk för dig att ta Zyban, eller kan besluta att ändra dosen av de andra läkemedlen du tar.
Zyban kan göra andra läkemedel mindre effektiva:
- Om du tar tamoxifen som används för att behandla bröstcancer
Tala om för din läkare om detta gäller dig. Du kan behöva använda en annan behandling för rökstopp.
- Om du tar digoxin för hjärtat
Tala om för din läkare om detta gäller dig. Din läkare kan överväga att ändra din digoxindos.
Varningar Det är viktigt att veta att:
När du slutar röka kan dosen av vissa läkemedel behöva minskas
När du röker kan kemikalier som absorberas av din kropp göra vissa läkemedel mindre effektiva. När du slutar röka kan dosen av dessa läkemedel behöva minskas. annars kan det få biverkningar.
Om du tar andra mediciner, kontakta din läkare om du märker några nya symptom som du tror kan vara en bieffekt.
Zyban och alkohol
Vissa människor tycker att de är mer känsliga för effekterna av alkohol när de tar Zyban. Din läkare kan råda dig att inte dricka alkohol medan du tar Zyban, eller att dricka mycket lite alkohol. Om du för närvarande dricker en betydande mängd alkohol, ska du inte sluta plötsligt eftersom det kan riskera att få ett anfall.
Störningar vid urinanalys
Zyban kan störa vissa urintester på grund av närvaron av andra mediciner. Om du behöver urinanalys, berätta för din läkare eller sjukhus att du tar Zyban.
Graviditet och amning
Zyban ska inte användas under graviditet. Om du är gravid, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel. Vissa men inte alla studier har rapporterat en ökad risk för fosterskador, särskilt hjärtfel, hos spädbarn vars mödrar tog Zyban. Det är inte känt om dessa beror på användningen av Zyban.
Komponenterna i Zyban kan passera över i bröstmjölk. Rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du tar Zyban.
Köra bil och använda maskiner
Några av biverkningarna av Zyban, såsom yrsel och yrsel, kan minska koncentration och omdöme.
Påverkade patienter ska inte köra bil eller använda maskiner.
Dos, metod och administreringstid Hur man använder Zyban: Dosering
Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
- Du börjar ta Zyban medan du fortfarande röker
- Definiera ett "slutdatum" helst under den andra behandlingsveckan
Vissa människor behöver ta en lägre dos,
… Eftersom de är mer benägna att uppleva biverkningar.
- om de är över 65 år,
- om du har lever- eller njursjukdom,
- om de löper ökad risk för anfall
den maximala rekommenderade dosen för dessa patienter är en tablett på 150 mg en gång om dagen.
Hur du tar tabletterna
Ta Zyban -tabletterna och lämna minst 8 timmar mellan varje dos. Ta inte Zyban före sängen - det kan orsaka sömnstörningar.
Zyban kan tas med eller utan mat.
Svälj varje tablett hel. Tugga, bryt eller bryt inte tabletterna eftersom läkemedlet kan släppas ut för snabbt i kroppen. Detta kommer att leda till en högre risk för biverkningar, inklusive anfall.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Zyban
Om du har tagit för stor mängd av Zyban
Om du tar för många Zyban -tabletter kan du ha en ökad risk att få anfall eller andra biverkningar.
- Vänta inte - Kontakta din läkare eller närmaste akutmottagning omedelbart.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Zyban
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Kramper (kramper)
Ungefär 1 av 1000 personer som tar Zyban riskerar att få anfall.
Ett anfall inkluderar anfall och vanligtvis medvetslöshet. Personer som fått ett anfall kan senare känna sig förvirrade och kommer inte ihåg vad som hände. Kramper är mer sannolikt om du tar mer än föreskrivet, tar andra läkemedel eller redan är mer benägna att få anfall.
- Tala om för din läkare om du får ett anfall så snart du mår bättre. Ta inte fler Zyban tabletter.
Allergiska reaktioner
I sällsynta fall (cirka 1 av 1000) kan potentiellt allvarliga allergiska reaktioner mot Zyban uppstå. Dessa inkluderar:
- hudutslag (inklusive kliande utslag och välling). Vissa hudreaktioner kan kräva sjukhusbehandling, särskilt om du också upplever "irritation i munnen eller ögonen".
- ovanlig väsande andning eller svårigheter att andas
- svullnad i ögonlocken, läpparna eller tungan
- smärta i muskler eller leder
- kollaps eller medvetslöshet
Kontakta din läkare omedelbart om du märker några tecken på en allergisk reaktion. Ta inte fler Zyban tabletter.
Mycket vanliga biverkningar
Dessa kan drabba mer än 1 av 10 personer:
- sömnsvårigheter (undvik att ta Zyban vid sänggåendet)
Vanliga biverkningar
Dessa kan drabba upp till 1 av 10 personer:
- känna sig deprimerad
- känner sig upprörd eller orolig
- svårigheter att koncentrera sig
- känsla av instabilitet, darrningar
- huvudvärk
- illamående (illamående och kräkningar)
- magont eller andra besvär (såsom förstoppning) förändringar i matsmak, muntorrhet
- feber, yrsel, svettningar, utslag (ibland på grund av en allergisk reaktion), klåda
Mindre vanliga biverkningar
Dessa kan drabba upp till 1 av 100 personer:
- ringningar i öronen, synstörningar
- ökat blodtryck (ibland allvarligt), rodnad
- aptitlöshet (anorexi)
- svaghet
- bröstsmärta
- känna sig förvirrad
- ökad hjärtrytm
Sällsynta biverkningar
Dessa kan drabba upp till 1 av 1000 personer:
- krampaktiga former (se början av detta stycke)
- muskelryckningar, muskelstelhet, okontrollerade rörelser, problem med gång eller koordination (ataxi)
- hjärtklappning
- svimning, svimning av att gå upp plötsligt på grund av blodtrycksfall
- känsla av irritabilitet / fientlighet, konstiga drömmar (inklusive mardrömmar)
- minnesförlust
- stickningar eller domningar
- allvarliga allergiska reaktioner: utslag i samband med muskel- eller ledvärk (enligt beskrivningen i början av detta avsnitt)
- urinera mer eller mindre än normalt
- allvarliga hudutslag som kan påverka munnen och andra delar av kroppen och kan vara livshotande
- försämring av psoriasis (förtjockade fläckar av röd hud)
- gulning av hud eller ögon (gulsot), förhöjda leverenzymer, hepatit
- förändringar i blodsockernivåer
- känslor av overklighet eller konstighet (depersonalisering), se eller höra saker som inte är verkliga (hallucinationer).
Mycket sällsynta biverkningar
Dessa kan drabba upp till 1 av 10 000 personer:
- känsla av rastlöshet, aggression
- känna eller känna saker som inte är verkliga (vanföreställningar); allvarligt misstänkt beteende (paranoia)
Andra biverkningar
Andra biverkningar har inträffat hos ett begränsat antal personer men deras exakta frekvens är inte känd:
- tankar på att skada eller döda dig själv när du tar Zyban eller strax efter att du slutat använda det. Om du har dessa tankar, kontakta din läkare eller gå till ett sjukhus omedelbart
- förlust av kontakt med verkligheten eller oförmåga att tänka eller döma klart (psykos); andra symtom kan vara hallucinationer och / eller vanföreställningar.
- minskning av antalet röda blodkroppar i blodet (anemi), minskning av antalet vita blodkroppar i blodet (leukopeni) och minskning av antalet trombocyter (trombocytopeni).
Effekter av rökstopp
Människor som slutar röka har ofta nikotinabstinenssymptom; liknande effekter har upplevts hos patienter som behandlats med Zyban. Sådana symtom kan innefatta:
- sömnstörningar
- darrningar eller svettningar
- känslor av ångest, agitation eller depression (ibland med självmordstankar).
Om du är osäker på hur du känner, tala med din läkare.
Rapportering av biverkningar
Om du får några biverkningar, tala med din läkare, sjuksköterska eller apotekspersonal. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.gov. .It / det / ansvarig ". Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om säkerheten för detta läkemedel.
Giltighetstid och lagring
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn
Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatumet som står på förpackningen. Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.
Förvara inte detta läkemedel vid högst 25 ° C. Förvaras i originalförpackningen.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
<Annan information
Om du har glömt att ta Zyban
Om du har glömt att ta en dos, vänta och ta nästa vid vanlig tidpunkt.
Ta inte en dubbel dos för att kompensera för en glömd dos.
Om du slutar att ta Zyban
Du kan behöva ta Zyban i mer än 7 veckor för att vara fullt effektiv.
Sluta inte ta Zyban utan att först rådfråga din läkare. Dosen kan behöva minskas gradvis.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.
Vad Zyban innehåller
Varje tablett innehåller 150 mg av den aktiva ingrediensen, bupropionhydroklorid.
Övriga innehållsämnen är: Tablettkärna: mikrokristallin cellulosa, hypromellos, cysteinhydrokloridmonohydrat, magnesiumstearat. Tablettbeläggning: hypromellos, makrogol 400, titandioxid (E171), karnaubavax. Tryckfärg: hypromellos, svart järnoxid (E172).
Hur Zyban ser ut och förpackningens innehåll
Zyban 150 mg tabletter är vita, bikonvexa och har "GX CH7" tryckt på ena sidan. De finns i blisterförpackningar med 30, 40, 50, 60 eller 100 tabletter. Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
ZYBAN 150 MG -TABLETTER TÄCKADE MED LÄNGD FILM FÖR LÄNGD
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Varje tablett innehåller 150 mg bupropionhydroklorid.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Fördröjd filmdragerad tablett.
Rund, vit, filmdragerad, bikonvex tablett, präglad med GX CH7 på ena sidan och slät på den andra sidan.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Zyban tabletter indikeras som ett rökstopphjälpmedel tillsammans med motiverande stöd hos nikotinberoende patienter.
04.2 Dosering och administreringssätt
Zyban ska användas i enlighet med riktlinjerna för rökstopp.
Förskrivare bör kontrollera patientens motivation att sluta röka. Rökavvänjningsterapier kommer sannolikt att bli framgångsrika hos de patienter som är motiverade att sluta och stöds av motiverande stöd för rökstopp.
Zyban tabletter måste sväljas hela. Tabletterna ska inte krossas eller tuggas, eftersom det kan leda till ökad risk för biverkningar inklusive anfall.
Zyban kan tas med eller utan föda (se avsnitt 4.5 och 5.2).
Patienter ska behandlas i 7-9 veckor.
Även om inga reaktioner på Zyban -upphörande förväntas, kan en period av avsmalnande av läkemedlet övervägas.
Om ingen effekt inträffar under den sjunde veckan ska behandlingen avbrytas.
Användning hos vuxna
Det rekommenderas att påbörja behandlingen medan patienten fortfarande är rökare och att ange ett ”rökstoppdatum” inom de första två veckorna av behandlingen med Zyban, helst under den andra veckan.
Startdosen är 150 mg som ska tas en gång om dagen i sex dagar, vilket ökar till 150 mg två gånger om dagen från och med den sjunde dagen.
Ett intervall på minst 8 timmar bör lämnas mellan två efterföljande doser.
Den maximala engångsdosen bör inte överstiga 150 mg och den maximala totala dagliga dosen bör inte överstiga 300 mg.
Sömnlöshet är en mycket vanlig biverkning som kan minskas genom att undvika att ta dosen vid sänggåendet (var noga med att lägga ett intervall på minst 8 timmar mellan varje dos).
Användning till barn och ungdomar
Användning till patienter under 18 år rekommenderas inte eftersom säkerhet och effekt av Zyban tabletter inte har utvärderats hos dessa patienter.
Användning hos äldre patienter
Zyban ska administreras med försiktighet till äldre patienter. Större känslighet kan inte uteslutas hos vissa äldre individer. Rekommenderad dos till äldre är 150 mg en gång dagligen (se avsnitt 4.4).
Användning till patienter med leverinsufficiens
Zyban ska administreras med försiktighet till patienter med leverinsufficiens. På grund av den större variationen i farmakokinetik hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion är den rekommenderade dosen för sådana patienter 150 mg en gång dagligen.
Användning till patienter med nedsatt njurfunktion
Zyban ska användas med försiktighet till patienter med nedsatt njurfunktion. Den rekommenderade dosen för sådana patienter är 150 mg en gång dagligen (se avsnitt 4.4).
04.3 Kontraindikationer
Zyban är kontraindicerat hos patienter med överkänslighet mot bupropion eller mot något hjälpämne.
Zyban är kontraindicerat hos patienter med pågående anfallssjukdom eller tidigare anfall.
Zyban är kontraindicerat hos patienter med känd tumörsjukdom i centrala nervsystemet (CNS).
Zyban är kontraindicerat hos patienter som plötsligt slutar dricka alkohol eller något läkemedel som är känt för att vara förknippat med risk för krampanfall när som helst under behandlingen (särskilt bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande läkemedel).
Zyban är kontraindicerat hos patienter med en nuvarande eller tidigare diagnos av bulimi eller anorexia nervosa.
Användning av Zyban är kontraindicerad hos patienter med svår levercirros.
Samtidig användning av Zyban- och monoaminoxidashämmare (MAO -hämmare) är kontraindicerad. Minst 14 dagar bör gå mellan behandlingstopp med irreversibla monoaminoxidashämmare och behandling med Zyban. För reversibla monoaminoxidashämmare är det tillräckligt. En period på 24 timmar .
Zyban är kontraindicerat hos patienter med tidigare bipolär sjukdom eftersom det kan underlätta uppkomsten av en manisk episod under den depressiva fasen av deras sjukdom.
Zyban ska inte ges till patienter som behandlas med andra läkemedel som innehåller bupropion eftersom incidensen av anfall är dosberoende.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Kramper
Den rekommenderade dosen Zyban ska inte överskridas eftersom användningen av bupropion är förknippad med en dosrelaterad risk för anfall. Vid doser upp till den maximala rekommenderade dagliga dosen (300 mg Zyban per dag) är incidensen av anfall cirka 0,1% (1/1000).
I närvaro av predisponerande riskfaktorer som sänker kramptröskeln, ökar användningen av Zyban risken för anfall.Zyban ska inte användas till patienter med predisponerande riskfaktorer, såvida det inte finns en omistlig klinisk anledning till att den potentiella kliniska nyttan förväntas av rökstopp väger tyngre än den potentiella ökade risken för anfall En maximal dos på 150 mg per dag bör övervägas under behandlingstiden hos dessa patienter.
Alla patienter bör genomgå en bedömning av predisponerande riskfaktorer, inklusive:
• samtidig administrering av andra läkemedel som är kända för att sänka tröskeln för anfall (t.ex. antipsykotika, antidepressiva medel, malaria, tramadol, teofyllin, systemiska steroider, kinoloner och antihistaminläkemedel med lugnande egenskaper). För patienter som ordinerats sådana läkemedel under behandling med Zyban, bör en maximal dos på 150 mg per dag Zyban övervägas för den återstående behandlingsperioden.
• alkoholmissbruk (se även avsnitt 4.3)
• historia av huvudskada
• diabetes behandlad med hypoglykemi eller insulin
• användning av anorektiska eller stimulerande läkemedel
Zyban -behandlingen ska avbrytas och inte därefter återupptas hos patienter som fått kramper under behandlingen.
Interaktioner (se avsnitt 4.5)
Plasmanivåer av bupropion eller dess metaboliter kan ändras på grund av farmakokinetiska interaktioner, vilket kan öka risken för att utveckla oönskade händelser (t.ex. muntorrhet, sömnlöshet, kramper). Därför bör försiktighet iakttas när bupropion administreras samtidigt med läkemedel som kan inducera eller hämma metabolismen av bupropion.
Bupropion hämmar cytokrom P4502D6-inducerad metabolism. Därför rekommenderas försiktighet vid samtidig administrering av läkemedel som metaboliseras av detta enzym.
Neuropsykiatri
Zyban är en centralt verkande noradrenalin / dopaminåterupptagshämmare. Neuropsykiatriska reaktioner har rapporterats (se avsnitt 4.8). Särskilt psykotiska och maniska symptom hittades hos patienter med en känd historia av psykiatrisk sjukdom.
Deprimerat humör kan vara ett symptom på nikotinuttag. Depression, som sällan åtföljs av självmordstankar och beteenden (inklusive självmordsförsök), har rapporterats hos patienter som försöker sluta röka. Dessa symtom har också rapporterats under behandling med Zyban och inträffade i allmänhet i de tidiga behandlingsstadierna.
I vissa länder är bupropion indicerat för behandling av depression. En metaanalys av placebokontrollerade kliniska prövningar med antidepressiva läkemedel hos vuxna med depression och andra psykiatriska störningar visade en ökad risk för självmordstankar och beteenden hos patienter under 25 år som behandlats med antidepressiva medel jämfört med placebo.
Läkare bör vara medvetna om den möjliga uppkomsten av signifikanta depressiva symtom hos patienter som försöker sluta röka och bör informera patienter om detta.
Data som samlats in i djurstudier tyder på risken för drogmissbruk. Studier om risken för övergrepp hos människor och den omfattande kliniska erfarenhet som samlats in visar dock att bupropion har en låg risk för missbruk.
Överkänslighet
Användningen av Zyban ska avbrytas om patienten upplever överkänslighetsreaktioner under behandlingen.Läkare bör vara medvetna om att symtomen kan öka eller återkomma efter att Zyban -behandlingen avbrutits och bör se till att ett läkemedel ges. Symptomatisk behandling under en tillräcklig tid (kl. minst en vecka). Symtom inkluderar vanligtvis utslag, klåda, nässelfeber eller bröstsmärta, men allvarligare reaktioner som angioödem, dyspné / bronkospasm, anafylaktisk chock, erytem multiforme eller Stevens-Johnsons syndrom kan också uppstå. Artralgi, myalgi och feber i samband med utslag och andra symptom som tyder på fördröjd överkänslighet har också rapporterats. Dessa symtom kan assimileras till så kallad serumsjukdom (se avsnitt 4.8). Symtomen avtar med avbrott av bupropion och administrering av antihistaminer eller kortikosteroider hos de flesta patienter och försvinner med tiden.
Hypertoni
Hypertoni, ibland allvarligt (se avsnitt 4.8) och som kräver akut behandling, har rapporterats i klinisk praxis hos patienter som behandlats med bupropion ensam eller i kombination med nikotinersättningsterapi. Detta fenomen har observerats hos patienter med och utan befintlig hypertoni. I synnerhet bör patienter med historia av högt blodtryck mätas vid början av behandlingen med bupropion och efterföljande kontroller bör göras.Möjligheten att avbryta behandlingen med Zyban bör övervägas om det finns en kliniskt signifikant ökning av blodtrycket ... blodtryck.
Begränsade data från kliniska prövningar tyder på att högre rökstopp kan uppnås genom att kombinera användning av Zyban nikotinbaserade transdermala system (STN). Emellertid observerades en högre förekomst av högt blodtryck som uppstod under behandlingen i kombinationsgruppen. Om kombinationsbehandling med nikotinbaserade transdermala system används, bör försiktighet iakttas och varje vecka kontrolleras blodtryck. Innan kombinationsbehandling påbörjas bör läkare konsultera produktresumén för det relevanta nikotintransdermala systemet.
Patienter som tillhör specifika grupper
Äldre - Klinisk erfarenhet av bupropion har inte identifierat några skillnader i tolerabilitet mellan äldre patienter och andra vuxna, men ökad känslighet hos vissa äldre kan inte uteslutas; därför är den rekommenderade dosen för sådana patienter 150 mg en gång dagligen (se avsnitt 4.2 och 5.2).
Patienter med leverinsufficiens - Bupropion metaboliseras i stor utsträckning i levern till aktiva metaboliter som i sin tur metaboliseras ytterligare. Inga statistiskt signifikanta skillnader i bupropions farmakokinetik observerades vid administrering till patienter med mild till måttlig levercirros jämfört med friska frivilliga, men plasmanivåerna av bupropion visade större variation mellan enskilda patienter. Därför ska Zyban användas med försiktighet till patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion och 150 mg en gång dagligen rekommenderas till dessa patienter.
Alla patienter med leverinsufficiens bör noggrant övervakas för eventuella biverkningar (t.ex. sömnlöshet, muntorrhet) som kan indikera förhöjda nivåer av läkemedlet eller dess metaboliter.
Patienter med nedsatt njurfunktion - Bupropion utsöndras huvudsakligen i urinen såväl som dess metaboliter. Därför rekommenderas en dos på 150 mg en gång dagligen till patienter med nedsatt njurfunktion, eftersom bupropion och dess aktiva metaboliter kan ackumuleras i större än normala mängder (se avsnitt 4.2 och 5.2). Patienten bör noggrant övervakas för eventuella biverkningar som kan indikera förhöjda nivåer av läkemedlet eller dess metaboliter.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Hos patienter som tar läkemedel som är kända för att sänka kramptröskeln ska Zyban endast användas om det finns en övergripande klinisk anledning till att den potentiella medicinska nyttan som förväntas av rökstopp uppväger den ökade risken för anfall (se avsnitt 4.4).
Effekten av bupropion på andra läkemedel:
Även om det inte metaboliseras av CYP2D6-isoenzymet, är bupropion och dess huvudmetabolit, hydroxybupropion, hämmare av den CYP2D6-isoenzymmedierade vägen. Samtidig administrering av bupropionhydroklorid och desipramin till friska frivilliga, kända för att vara omfattande metaboliserare av CYP2D6-isoenzymet, resulterade i signifikanta (2 till 5-faldiga) ökningar av desipramin Cmax och AUC. Hämning av CYP2D6-isoenzym inträffade. Bibehölls under minst 7 dagar efter den sista dosen bupropionhydroklorid.
Samtidig behandling med läkemedel med låga terapeutiska index, huvudsakligen metaboliserade av CYP2D6 -isoenzymet, bör inledas i den nedre delen av dosintervallet för det samtidigt administrerade läkemedlet. (t.ex. risperidon, tioridazin), betablockerare (t.ex. metoprolol) och typ 1C-arytmika (t.ex. propafenon, flecainid). för att minska dosen av moderläkemedlet bör övervägas, i sådana fall bör den förväntade nyttan av behandling med Zyban noga övervägas mot de potentiella riskerna.
Även om citalopram inte övervägande metaboliseras av CYP2D6 -isoenzym, orsakade bupropion att Citalx Cmax och AUC ökade med 30% respektive 40% i en studie.
Andra läkemedels effekt på bupropion:
Bupropion metaboliseras till sin huvudsakliga aktiva metabolit hydroxybupropion, främst av cytokrom P450 CYP2B6 (se avsnitt 5.2). Samtidig administrering av läkemedel som kan påverka CYP2B6-isoenzyminducerad metabolism av bupropion (t.ex. CYP2B6-substrat: cyklofosfamid, ifosfamid och CYP2B6-hämmare: orfenadrin, tiklopidin, klopidogrel) kan leda till ökade plasmanivåer och minskade nivåer av den aktiva metaboliten De kliniska konsekvenserna av inhibering av metabolismen av bupropion inducerad av CYP2B6-enzymet och de följaktliga förändringarna i förhållandet mellan bupropion och hydroxybupropion är för närvarande okända.
Eftersom bupropion metaboliseras i stor utsträckning, bör försiktighet iakttas när det administreras samtidigt med läkemedel som är kända för att inducera metabolism (t.ex.
I en serie studier som utförts på friska frivilliga minskade ritonavir (100 mg två gånger dagligen eller 600 mg två gånger dagligen) eller ritonavir 100 mg plus lopinavir 400 mg (Kaletra) två gånger dagligen exponeringen av bupropion och dess huvudsakliga metaboliter på ett dosberoende sätt från cirka 20 till 80% (se avsnitt 5.2). På samma sätt minskade efavirenz 600 mg en gång dagligen i två veckor bupropion exponering med cirka 55% hos friska frivilliga patienter. Patienter som får ett av dessa läkemedel i kombination med bupropion kan kräva ökade doser av bupropion, men den maximala rekommenderade dosen för bupropion bör inte överskridas.
Nikotin, administrerat via depotplåster, hade ingen effekt på farmakokinetiken för bupropion och dess metaboliter.
Andra interaktioner:
Rökning är förknippad med en ökning av aktiviteten hos enzymkomplexet CYP1A2. Efter rökavvänjning kan det bli en minskning av clearance av läkemedel som metaboliseras av detta enzym, vilket kan leda till ökade plasmanivåer av sådana läkemedel. kan vara särskilt viktigt för de läkemedel med ett begränsat terapeutiskt fönster (till exempel teofyllin, takrin och klozapin) som främst metaboliseras av CYP1A2 -enzymsystemet. De kliniska konsekvenserna av läkemedlets upphörande är inte kända. rökning på andra läkemedel som delvis metaboliseras av CYP1A2 -enzymkomplexet (t.ex. imipramin, olanzapin, klomipramin och fluvoxamin). Dessutom tyder begränsade data på att metabolismen av flecainid eller pentazocin också kan induceras av rökning.
Administrering av Zyban till patienter som behandlas med levodopa eller amantadin bör utföras med försiktighet. Begränsade kliniska data tyder på en ökad förekomst av biverkningar (t.ex. illamående, kräkningar och neuropsykiatriska episoder - se avsnitt 4.8) hos patienter som får bupropion samtidigt med levodopa eller amantadin.
Även om kliniska data inte indikerar en farmakokinetisk interaktion mellan bupropion och alkohol, har det förekommit sällsynta rapporter om neuropsykiatriska biverkningar eller försämrad alkoholtolerans hos patienter som drack alkohol medan de tog Zyban. Konsumtionen av alkohol under behandling med Zyban bör minimeras eller uteslutas.
Eftersom monoaminoxidashämmare A och B också ökar den katekolaminerga vägen, med en annan mekanism än bupropion, är samtidig användning av Zyban- och monoaminoxidashämmare (MAO -hämmare) kontraindicerad (se avsnitt 4.3) eftersom det finns en ökad risk för reaktioner biverkningar efter Minst 14 dagar måste gå mellan avbrott av irreversibla MAO-hämmare och initiering av behandling med Zyban. En period på 24 timmar är tillräcklig för reversibla MAO-hämmare.
Studier tyder på att bupropion exponering kan öka när bupropion tabletter med förlängd frisättning tas tillsammans med en fet måltid (se avsnitt 5.2).
04.6 Graviditet och amning
Säkerheten för Zyban för användning under graviditet har inte fastställts.
I en retrospektiv studie av över tusen exponeringar för bupropion som inträffade under graviditetens första trimester fanns det ingen högre andel medfödda missbildningar eller kardiovaskulära missbildningar än vad som observerades vid användning av andra antidepressiva medel.
Utvärdering av försöksdjurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter på embryonets eller fostrets utveckling, graviditetens gång och peri- eller postnatal utveckling. Systemisk exponering uppnådd hos människor vid maximal rekommenderad dos. Den potentiella risken för människor är okända.
Gravida kvinnor bör uppmuntras att sluta röka utan användning av läkemedelsbehandling. Zyban ska inte användas under graviditet.
Bupropion och dess metaboliter utsöndras i bröstmjölk. Beslutet om att avstå från att amma eller att avstå från Zyban -terapi måste tas med hänsyn till fördelarna med amning för spädbarnet / barnet och nyttan av Zyban -terapi för mamman.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Som med andra läkemedel som påverkar centrala nervsystemet (CNS) kan bupropion påverka förmågan att utföra uppgifter som kräver omdöme eller motoriska och kognitiva färdigheter. Zyban har också rapporterats orsaka yrsel och yrsel. Därför bör patienter vara särskilt försiktiga innan de kör eller använder maskiner tills de är ganska säkra på att Zyban -tabletter inte påverkar deras prestanda negativt.
04.8 Biverkningar
Listan nedan ger information om biverkningar som identifierats från klinisk erfarenhet, dividerat med förekomst och efter systemorganklass.Det är viktigt att komma ihåg att rökstopp ofta är förknippat med abstinenssymtom. Nikotin (t.ex. agitation, sömnlöshet, tremor, svettning ), varav några också finns bland de biverkningar som är förknippade med Zyban.
Biverkningar listas enligt frekvensen av deras förekomst, enligt följande konvention: mycket vanligt (≥1 / 10); vanliga (≥1 / 100,
*: "Överkänslighet kan manifestera sig i form av hudreaktioner. Se" Immunsystemet "och" Hud och subkutan vävnad "
**: incidensen av anfall är cirka 0,1% (1/1000). De vanligaste typerna av anfall är generaliserade tonisk-kloniska anfall, en typ som i vissa fall kan leda till förvirring eller efterföljande minnesunderskott vid attack (se avsnitt 4.4 ).
***: Fall av självmordstankar och beteende har rapporterats under bupropionbehandling (se avsnitt 4.4).
04.9 Överdosering
Förtäring av doser som är större än 10 gånger den maximala terapeutiska dosen har rapporterats.Utöver de händelser som rapporterades i avsnittet Biverkningar resulterade överdosen i symtom som dåsighet, medvetslöshet och / eller EKG -förändringar såsom störningar. inklusive QRS -förlängning), arytmier och takykardi. QTc -intervallförlängning har också rapporterats men i allmänhet samtidigt med QRS -förlängning och en ökning av hjärtfrekvensen. Även om de flesta patienterna återhämtade sig utan följdsjukdomar har dödsfall i samband med bupropion sällan rapporterats hos patienter som tagit mycket mer än läkemedlet.
Behandling: Vid överdosering rekommenderas sjukhusvistelse av patienten, EKG och vitala tecken bör övervakas.
Tillräcklig öppenhet i luftvägarna, syresättning och ventilation måste säkerställas. Användning av aktivt kol rekommenderas. Ingen specifik motgift för bupropion är känd. Ytterligare ingrepp kommer att utföras enligt klinisk praxis.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Andra antidepressiva medel, ATC -kod: N06AX12
Bupropion är en selektiv hämmare av den neuronala återupptagningen av katekolaminer (noradrenalin och dopamin) med minimala effekter på återupptaget av indolaminer (serotonin) och hämmar inte monoaminoxidas. Mekanismen med vilken bupropion främjar patienternas förmåga att avstå från rökning är inte känd.
Denna åtgärd antas emellertid förmedlas av noradrenerga och / eller dopaminerga mekanismer.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Efter oral administrering av 150 mg bupropionhydrokloridtabletter med förlängd frisättning till friska frivilliga observeras maximala plasmakoncentrationer (Cmax) på cirka 100 nanogram per ml under cirka 2,5 till 3 timmar. AUC- och Cmax-värdena för bupropion och dess aktiva metaboliter hydroxybupropion och threohydrobupropion ökar dosen proportionellt över ett dosintervall på 50-200 mg efter enkel administrering och inom ett dosintervall på 300-450 mg / dag till efter kronisk administrering. Cmax- och AUC -värdena för hydroxibupropion är cirka 3 respektive 14 gånger högre än Cmax- och AUC -värdena för bupropion. Cmax för threohydrobupropion är jämförbar med Cmax för bupropion, medan AUC för threohydrobupropion är ungefär 5 gånger högre än bupropions. Maximala plasmanivåer av hydroxibupropion och treohydrobupropion uppnås cirka 6 timmar efter administrering av en enda dos bupropion. Plasmanivåer av erytrohydrobupropion (en isomer av treohydrobupropion, som också är en aktiv metabolit) är inte kvantifierbara efter en enda administrering av bupropion.
Efter kronisk administrering av bupropion 150 mg två gånger dagligen liknar Cmax för bupropion de värden som rapporterats efter engångsdos. För hydroxibupropion och treohydrobupropion är Cmax-värden vid steady-state högre (cirka 4 respektive 7 gånger) än efter en engångsdos. Plasmanivåer av erytrohydrobupropion är jämförbara med steady-state plasmanivåer av bupropion. Bupropions stabila tillstånd och dess metaboliter uppnås inom 5-8 dagar. Den absoluta biotillgängligheten för bupropion är okänd; data från urinutsöndring visar dock att minst 87% av bupropionsdosen absorberas.
Två studier gjorda på friska frivilliga med bupropion depottabletter på 150 mg föreslår att exponeringen för bupropion kan ökas när Zyban depottabletter tas med mat. ) ökade med 11% och 35% i de två studierna, medan den totala bupropion -exponeringen (AUC) ökade med 16% och 19%.
Distribution
Bupropion sprids i stor utsträckning med en uppenbar distributionsvolym på cirka 2000 liter.
Bupropion, hydroxybupropion och treohydrobupropion är måttligt bundna till plasmaproteiner (84%, 77%respektive 42%).
Bupropion och dess aktiva metaboliter utsöndras i bröstmjölk. Djurstudier har visat att bupropion och dess aktiva metaboliter passerar blod -hjärnbarriären och moderkakan.
Ämnesomsättning
Bupropion metaboliseras i stor utsträckning hos människor Tre farmakologiskt aktiva metaboliter har identifierats i plasma: hydroxibupropion och aminoalkoholisomerer, treohydrobupropion och erytrohydrobupropion De kan ha klinisk betydelse eftersom deras plasmakoncentrationer är lika med eller högre än bupropion: Aktiva metaboliter metaboliseras vidare till inaktiva metaboliter (varav några inte helt har karakteriserats men kan inkludera konjugat) och utsöndras i urinen.
Utbildning in vitro indikerar att bupropion metaboliseras till dess huvudsakliga aktiva metabolit hydroxybupropion, främst av CYP2B6, medan CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 och 2E1 är mindre involverade. Omvänt innebär treohydrobupropionsbildning karbonylreduktion men involverar inte cytokrom P450 -isoenzymer (se avsnitt 4.5).
Inhiberingspotentialen för treohydrobupropion och erytrohydrobupropion mot cytokrom P450 har inte studerats.
Bupropion och hydroxybupropion är båda hämmare av CYP2D6 -isoenzymet med Ki -värden på 21 respektive 13,3 μM (se avsnitt 4.5).
Efter oral administrering av en enda dos av 150 mg bupropion var det ingen skillnad i Cmax, halveringstid, Tmax, AUC eller clearance av bupropion eller dess huvudsakliga metaboliter mellan rökare och icke-rökare.
Bupropion har visat sig inducera sin egen metabolism hos djur efter subkronisk administrering. Hos människor finns det inga tecken på enzyminduktion av bupropion eller hydroxybupropion hos frivilliga eller patienter som behandlats med rekommenderade doser av bupropionhydroklorid i 10-45 dagar.
Eliminering
Efter oral administrering av 200 mg 14C-bupropion till människor återfanns 87% och 10% av den radioaktiva dosen i urin respektive avföring. Fraktionen av den utsöndrade oförändrade bupropionsdosen var endast 0,5%, vilket överensstämmer med den omfattande metabolismen av bupropion. Mindre än 10% av denna 14C-märkta dos fanns i urinen som aktiva metaboliter.
Den genomsnittliga uppenbara clearance efter oral administrering av bupropionhydroklorid är cirka 200 L / timme och den genomsnittliga eliminationshalveringstiden för bupropion är cirka 20 timmar.
Eliminationshalveringstiden för hydroxibupropion är cirka 20 timmar. Eliminationshalveringstiden för treohydrobupropion och erytrohydrobupropion är längre (37 respektive 33 timmar).
Särskilda patientgrupper
Patienter med nedsatt njurfunktion
Eliminering av bupropion och dess huvudsakliga aktiva metaboliter kan minskas hos patienter med nedsatt njurfunktion. Begränsade data från patienter med njurinsufficiens i slutstadiet eller måttlig till svår njurinsufficiens indikerar att exponeringen för bupropion och / eller dess metaboliter ökar (se avsnitt 4.4).
Patienter med nedsatt leverfunktion
Farmakokinetiken för bupropion och dess aktiva metaboliter är inte statistiskt signifikant annorlunda hos patienter med mild till måttlig cirros än hos friska frivilliga, även om större variation observerades hos sådana patienter (se avsnitt 4.4). Hos patienter med svår levercirros var Cmax och AUC för bupropion väsentligt ökade (genomsnittliga skillnader på cirka 70% respektive 3 gånger högre) och mer variabla jämfört med värdena som hittades hos friska frivilliga; den genomsnittliga eliminationshalveringstiden förlängdes också (med cirka 40%). För hydroxibupropion var medelvärdet C lägre (med cirka 70%), den genomsnittliga AUC tenderade att öka (med cirka 30%), medianen T försenades (cirka 20 timmar) och den genomsnittliga eliminationshalveringstiden förlängdes (cirka 4 gånger), jämfört med friska frivilliga.För treohydrobupropion och erythrohydrobupropion tenderade medelvärdet för Cmax att vara lägre (med cirka 30%), genomsnittlig AUC tenderade att vara högre (med cirka 50%), median Tmax försenades (med cirka 20 timmar) och den genomsnittliga eliminationshalveringstiden var förlängd (ungefär två gånger) jämfört med friska frivilliga (se avsnitt 4.3).
Äldre patienter
Farmakokinetiska studier på äldre patienter har gett varierande resultat. En enkeldosstudie visade att farmakokinetiken för bupropion och dess metaboliter hos äldre inte skilde sig från den hos yngre patienter. ackumulering av bupropion och dess metaboliter. Klinisk erfarenhet har inte identifierat skillnader i tolerabilitet mellan äldre och yngre patienter, men större läkemedelskänslighet hos äldre patienter kan inte uteslutas (se avsnitt 4.4).
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
I djurstudier orsakade doser av bupropion många gånger högre än terapeutiska doser hos människor bland annat följande dosberoende symptom: ataxi och kramper hos råttor, allmän svaghet, darrningar och uppkastningar hos hundar och ökat blodtryck. Dödlighet hos båda arterna . Eftersom det finns enzyminduktion hos djur men inte hos människor, var systemiska exponeringar hos djur liknande systemiska exponeringar hos människor vid den maximala rekommenderade dosen.
Leverförändringar har observerats i djurstudier, men dessa återspeglar verkan av en hepatisk enzyminducerare. Vid rekommenderade doser hos människor inducerar bupropion inte sin egen metabolism. Detta tyder på att de levereffekter som observerats i laboratoriedjurstudier är av begränsad betydelse vid bedömning och bestämning av risken i samband med användning av bupropion.
Genotoxicitetsdata indikerar att bupropion är ett svagt bakteriellt mutagen, men inte ett mutagen för däggdjursceller och därför inte är bekymmersamt som ett humant genotoxiskt medel. Studier på möss och råttor bekräftar frånvaron av carcinogenes hos dessa arter.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Kärnan på surfplattan
Mikrokristallin cellulosa
Hypromellos
Cysteinhydrokloridmonohydrat
Magnesiumstearat
Filmbeläggning
Hypromellos
Makrogol 400
Titandioxid (E171)
Carnaubavax
Bläck för utskrift
Svart järnoxid (E172)
Hypromellos
06.2 Oförenlighet
Inte relevant
06.3 Giltighetstid
2 år
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 25 ° C. Förvaras i originalförpackningen.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Kartonger innehållande aluminium / aluminium kallformade blåsor (PA-Alu-PVC / Alu).
Förpackningar med 30, 40, 50, 60 eller 100 tabletter. Varje blister innehåller 10 tabletter.
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
30 x 150 mg filmdragerade tabletter med fördröjd frisättning: A.I.C. 034853010 / M
40 filmdragerade tabletter med fördröjd frisättning på 150 mg: A.I.C. 034853022 / M
50 x 150 mg filmdragerade tabletter med fördröjd frisättning: A.I.C. 034853034 / M
60 filmdragerade tabletter med fördröjd frisättning på 150 mg: A.I.C. 034853046 / M
100 150 mg filmdragerade tabletter med fördröjd frisättning: A.I.C. 034853059 / M
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
27 juli 2000 / december 2010
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
31 december 2010
