Aktiva ingredienser: Fentanyl
Effentora 100 mikrogram buckala tabletter
Effentora 200 mikrogram buckala tabletter
Effentora 400 mikrogram buckala tabletter
Effentora 600 mikrogram buccala tabletter
Effentora 800 mikrogram buckala tabletter
Varför används Effentora? Vad är det för?
Den aktiva ingrediensen i Effentora är fentanylcitrat. Effentora är en smärtstillande medel som kallas en opioid, som används för att behandla genombrottssmärta hos vuxna cancerpatienter som redan behandlas med en annan opioid för kronisk ihållande (24 timmar om dygnet) smärta på grund av cancer.
Genombrottssmärta är plötslig, ytterligare smärta som uppstår även efter att du har tagit dina vanliga opioida smärtstillande medel.
Kontraindikationer När Effentora inte ska användas
Använd inte Effentora:
- Om du inte har använt receptbelagda opioidmedicin (t.ex. kodein, fentanyl, hydromorfon, morfin, oxikodon, petidin) dagligen och regelbundet i minst en vecka för att kontrollera ihållande smärta. Om du inte använder dessa läkemedel ska du inte använda Effentora eftersom det kan öka risken för att din andning blir farligt långsam och / eller ytlig eller till och med blockeras.
- Om du är allergisk mot fentanyl eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i avsnitt 6).
- Om du har allvarliga andningsproblem eller svår obstruktiv lungsjukdom.
- Om du lider av kortare smärta än genombrottssmärta.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Effentora
Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du använder Effentora.
Under behandling med Effentora, fortsätt att använda den opioida smärtlindringen du tar för din ihållande (24 timmars) cancersmärta.
Använd inte andra fentanylbaserade behandlingar som tidigare har ordinerats för din genombrottssmärta medan du tar Effentora. Om du fortfarande har någon av dessa behandlingar hemma, kontakta din apotekare för att ta reda på hur du kan göra dig av med dem.
Innan behandling med Effentora, tala om för din läkare eller apotekspersonal om du har något av följande tillstånd:
- En definitiv dosering har ännu inte hittats för den andra opioiden hon tar för sin ihållande (varade hela dagen) smärta från cancer.
- Om du har något tillstånd som påverkar din andningsfunktion (såsom astma, väsande andning, andfåddhet).
- Om du har en huvudskada.
- Om du har en exceptionellt låg puls eller andra hjärtproblem.
- Om du har lever- eller njurproblem, eftersom dessa organ påverkar hur läkemedlet bryts ner.
- Om du har en låg mängd vätska i cirkulationen eller lågt blodtryck.
- Om du har hjärtproblem, särskilt en långsam hjärtslag.
- Om du tar antidepressiva eller antipsykotiska läkemedel, se avsnittet Andra läkemedel och Effentora.
Vad ska jag göra om någon av misstag tar Effentora
Om du tror att någon av misstag har tagit Effentora, kontakta en läkare omedelbart.
Försök att hålla personen vaken tills medicinsk hjälp kommer.
Om du tar Effentora av misstag kan du få samma biverkningar som beskrivs i avsnitt 3 "Om du använder mer Effentora än du borde".
Barn och ungdomar
Ge inte detta läkemedel till barn mellan 0 och 18 år.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Effentora
Innan du börjar använda Effentora, tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kanske tar något av följande läkemedel:
- Varje medicin som normalt kan orsaka dåsighet (d.v.s. har en lugnande effekt) såsom sömntabletter, ångestdämpande medel, antihistaminer eller lugnande medel.
- Alla läkemedel som kan påverka hur din kropp bearbetar Effentora, såsom ritonavir, nelfinavir, amprenavir och fosamprenavir (läkemedel för att kontrollera HIV-infektion) eller andra så kallade CYP3A4-hämmare som ketokonazol, itrakonazol eller flukonazol (läkemedel som används för att behandla HIV-infektion) svampinfektioner), troleandomycin, klaritromycin eller erytromycin (läkemedel som används för att behandla bakteriella infektioner), aprepitant (läkemedel som används vid svår illamående) och diltiazem och verapamil (läkemedel som används för att behandla högt blodtryck eller hjärtsvikt)
- Läkemedel som kallas monoaminoxidas (MAO) -hämmare (används vid svår depression) som tagits under de senaste två veckorna.
- Vissa typer av smärtstillande medel, kallade partiella agonister / antagonister, t.ex. buprenorfin, nalbufin och pentazocin (läkemedel mot smärta). Du kan uppleva abstinenssymtom (illamående, kräkningar, diarré, ångest, frossa, darrningar och svettningar) när du använder dessa läkemedel.
- Risken för biverkningar ökar om du tar läkemedel som vissa antidepressiva medel eller antipsykotika. Effentora kan interagera med dessa läkemedel och förändringar i mental status (t.ex. agitation, hallucinationer, koma) och andra effekter, till exempel en kroppstemperatur över 38 ° C, snabb puls, instabilt blodtryck och överdrivna reflexer, stelhet, kan uppstå. brist på koordination och / eller gastrointestinala symptom (t.ex. illamående, kräkningar, diarré). Din läkare kommer att berätta om Effentora är lämpligt för dig.
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel.
Effentora med mat, dryck och alkohol
- Effentora kan användas före eller efter, men inte under måltider. Innan du använder Effentora kan du dricka lite vatten för att fukta munnen, men du bör inte äta eller dricka medan du tar det.
- Du bör inte dricka grapefruktjuice medan du använder Effentora, eftersom detta kan påverka hur din kropp behandlar läkemedlet.
- Drick inte alkohol medan du använder Effentora. Detta kan öka risken för farliga biverkningar.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel.
Effentora ska inte användas under graviditet om du inte har diskuterat detta med din läkare. Effentora ska inte användas under förlossningen eftersom fentanyl kan orsaka andningsdepression hos den nyfödda.
Fentanyl kan passera över i bröstmjölk och kan orsaka biverkningar hos det ammade barnet. Använd inte Effentora om du ammar. Du bör inte börja amma förrän minst 5 dagar efter din sista dos Effentora.
Köra och använda maskiner
Du bör diskutera med din läkare om det är säkert för dig att köra bil eller använda maskiner efter att du har tagit Effentora. Kör inte bil eller använd maskiner om: du känner dig dåsig eller yr har suddig eller dubbelseende eller har svårt att koncentrera sig. Det är viktigt att du vet hur du reagerar på Effentora innan du kör eller använder maskiner.
Effentora innehåller natrium
Varje Effentora 100 mikrogram tablett innehåller 10 mg natrium. Varje tablett Effentora 200 mikrogram, Effentora 400 mikrogram, Effentora 600 mikrogram och Effentora 800 mikrogram innehåller 20 mg natrium. Detta bör du komma ihåg om du är på en natriumfattig diet, så du bör rådfråga din läkare.
Dos, metod och administreringstid Hur man använder Effentora: Dosering
Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
Dosering och administreringsfrekvens
När du börjar använda Effentora för första gången kommer din läkare att samarbeta med dig för att hitta den optimala dosen för att lindra din genombrottssmärta. Det är mycket viktigt att du använder Effentora precis som din läkare har sagt till dig. Startdosen är 100 mikrogram. När du bestämmer rätt dos för dig kan din läkare instruera dig att ta mer än en tablett per avsnitt. Om din genombrottssmärta inte lindras efter 30 minuter, använd endast 1 mer Effentora -tablett vid denna tidpunkt under titreringsfasen.
När din läkare har bestämt rätt dos, använd vanligtvis 1 tablett per episod av svår smärta. I efterföljande terapikurser kan ditt behov av smärtstillande behandling variera. Högre doser kan vara nödvändiga. Om din smärta inte lindras efter 30 minuter, ta sedan en annan Effentora -tablett ensam under dosjusteringsfasen.
Kontakta din läkare om din rätta dos Effentora inte lindrar din genombrottssmärta. Din läkare kommer att avgöra om din dos behöver ändras.
Vänta minst 4 timmar innan du behandlar ytterligare en episod av svår smärta med Effentora.
Om du använder Effentora mer än fyra gånger om dagen, ska du omedelbart tala om det för din läkare, eftersom han kan byta ut medicinen mot din ihållande smärta. När din ihållande smärta har kontrollerats kan din läkare behöva ändra din dosering av Effentora. För mer effektiv smärtlindring, berätta för din läkare om din smärta och hur Effentora fungerar för dig, så att dosen kan ändras om det behövs.
Ändra inte dosen Effentora eller någon annan smärtstillande effekt på egen hand. Varje dosändring bör ordineras och övervakas av läkaren.
Om du inte är säker på vad som är rätt dosering eller om du har några andra frågor om hur du tar detta läkemedel, kontakta din läkare.
Administreringssätt
Effentora buccal tabletter är för oromucosal användning (genom munslemhinnan). När du stoppar en tablett i munnen löses den upp och läkemedlet absorberas i ditt blodsystem genom munnen. Att ta medicinen på detta sätt gör att den absorberas snabbt för att lindra din genombrottssmärta.
Tar medicinen
- Öppna blisteret endast när du är redo att använda tabletten. Tabletten ska användas omedelbart efter att den tagits ur blistret.
- Separera en av enheterna från hela blåsan genom att riva längs den perforerade linjen.
- Vik enheten längs den angivna linjen.
- Ta bort tabletten genom att ta bort folien på baksidan av blistret. Försök INTE att trycka tabletten genom folien, eftersom det kan skada den.
- Ta bort tabletten från enheten och placera omedelbart hela tabletten bredvid en molartand, mellan tandköttet och kinden (som visas på bilden). Ibland kan din läkare säga att du ska placera tabletten under tungan istället.
- Försök inte krossa eller krossa tabletten.
- Bita, suga, tugga eller svälja inte tabletten, eftersom detta kommer att orsaka mindre smärtlindring än när tabletten tas enligt instruktionerna.
- Tabletten ska hållas mellan kinden och tandköttet tills den är helt upplöst, vilket tar 14 till 25 minuter.
- Du kan känna en svag känsla mellan kinden och tandköttet när tabletten löses upp.
- Vid irritation kan tablettens position på tandköttet förändras.
- Efter 30 minuter, om det fortfarande finns rester av tabletten kvar i munnen, kan de sväljas med ett glas vatten.
Om du har glömt att använda Effentora
Om smärtförvärringen fortfarande pågår kan du ta Effentora enligt läkarens anvisningar. Om smärtan redan har upphört, ta inte Effentora förrän nästa smärtsamma avsnitt.
Om du slutar att ta Effentora
Du bör sluta använda Effentora när du inte längre upplever genombrottssmärta.
Du bör fortsätta att ta din vanliga smärtstillande opioid för att behandla ihållande cancersmärta enligt din läkares anvisningar. När du slutar att ta Effentora kan du få abstinenssymtom som liknar de möjliga biverkningarna av Effentora. Om du upplever abstinenssymtom eller är orolig för smärtlindring, tala med din läkare. Han kommer att överväga om det behövs läkemedel för att minska eller eliminera abstinenssymtom.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Effentora
Om du har använt för stor mängd av Effentora
- De vanligaste biverkningarna är sömnighet, illamående eller yrsel. Om du börjar känna dig särskilt dåsig eller dåsig innan tabletten har lösts upp helt, skölj munnen med vatten och kasta ut den återstående tabletten i ett handfat eller en toalett.
- En allvarlig bieffekt av Effentora är långsam och / eller ytlig andning. Detta kan hända om dosen Effentora du tar är för hög eller om du tar för mycket av läkemedlet. I dessa fall är det nödvändigt att konsultera en läkare omedelbart.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Effentora
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem. Kontakta din läkare om du märker någon av dessa biverkningar.
De allvarligaste biverkningarna består av ytlig andning, lågt blodtryck och chock. Liksom andra fentanylprodukter kan Effentora orsaka mycket allvarliga andningsproblem som kan leda till döden.
Om du upplever betydande sömnighet och långsam och / eller ytlig andning bör du eller vårdgivare omedelbart kontakta din läkare och söka akut hjälp.
Mycket vanliga biverkningar (kan förekomma hos fler än 1 av 10 personer):
- känsla av krängning, huvudvärk
- illamående, kräkningar
- på tablettens appliceringsplats: smärta, sår, irritation, blödning, domningar, känselförlust, rodnad, svullnad eller blåsbildning.
Vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer):
- ångest eller förvirring, depression, sömnlöshet
- förändrad smakkänsla, viktminskning
- dåsighet, sedering, överdriven trötthet, svaghet, migrän, domningar, svullnad i armar eller ben, läkemedelsavbrottssyndrom (kan uppstå med följande biverkningar: illamående, kräkningar, diarré, ångest, frossa, tremor och svettning), fall, frossa
- förstoppning, stomatit, muntorrhet, diarré, halsbränna, aptitlöshet, magont, magbesvär, matsmältningsbesvär, tandvärk, trast
- klåda, kraftig svettning, utslag
- andfåddhet, ont i halsen
- minskning av vita blodkroppar och röda blodkroppar, ökning eller minskning av blodtrycket, sällan ökad hjärtfrekvens
- muskelvärk, ryggont
- Trötthet
Mindre vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 100 personer):
- irritation eller ont i halsen,
- minskning av trombocyter
- känna euforisk, nervös, onormal i allmänhet, agitation eller saktar ner; syn- eller hörselhallucinationer, minskad medvetenhet, förändrad mental status, beroende (beroende av medicin, missbruk), desorientering, brist på koncentration, förlust av balans, yrsel, svårigheter att tala, tinnitus, öronbesvär
- störning eller suddig syn, rodnad i ögonen
- ovanligt långsam puls, mycket varm känsla (värmevallningar)
- kraftig väsande andning, andningssvårigheter under sömnen
- en eller flera av följande munsjukdomar: sår, förlust av känsla, obehag, missfärgning, mjukvävnadsstörningar, tunga smärta, blåsande smärta eller tungsår, tandköttssmärta, torra läppar eller spruckna, tandstörningar
- matstrupsinflammation, tarmförlamning, störningar i gallblåsan
- kalla svettningar, svullnad i ansiktet, generaliserad klåda, håravfall, muskelryckningar, muskelsvaghet, illamående i bröstet, törst, kall eller varm, urinering
- sjukdom
- rodnad
Sällsynta biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 personer):
- tankestörningar, rörelsestörningar
- blåsor i munnen, torra läppar, ansamling av pus under munslemhinnan
- brist på testosteron, onormal känsla i ögat, se ljusglimtar, spröda naglar
- allergiska reaktioner som utslag, rodnad, svullnad i läppar och ansikte, nässelfeber
Frekvens ej känd:
- medvetslöshet, andningsstopp, kramper (anfall)
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet som anges i bilaga V. Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om läkemedlets säkerhet.
Giltighetstid och lagring
Smärtstillande ingrediensen i Effentora är mycket stark och kan vara livshotande om den tas av misstag av ett barn. Detta läkemedel måste förvaras utom syn- och räckhåll för barn.
- Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatum som anges på blisteretiketten och kartongen.
- Förvara i originalförpackningen för att skydda läkemedlet från fukt.
- Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte använder längre. Detta skyddar miljön.
Deadline "> Annan information
Vad Effentora innehåller
Den aktiva ingrediensen är fentanyl. Varje tablett innehåller:
- 100 mikrogram fentanyl (som citrat)
- 200 mikrogram fentanyl (som citrat)
- 400 mikrogram fentanyl (som citrat)
- 600 mikrogram fentanyl (som citrat)
- 800 mikrogram fentanyl (som citrat)
Övriga innehållsämnen är mannitol, natriumstärkelseglykolat typ A, natriumbikarbonat, vattenfritt natriumkarbonat, vattenfri citronsyra, magnesiumstearat.
Hur Effentora ser ut och förpackningens innehåll
Buckaltabletterna är runda, med plana ytor och en fasad kant, präglad med bokstaven "C" på ena sidan och siffran "1" för Effentora 100 mikrogram, "2" för Effentora 200 mikrogram, "4" för Effentora på andra. 400 mikrogram, "6" för Effentora 600 mikrogram och "8" för Effentora 800 mikrogram.
Varje blister innehåller 4 buckala tabletter, i en kartong med 4 eller 28 buckala tabletter.
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN -
EFFENTORA 100 MCG GULDLÖSNINGSTABELLER
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING -
Varje buccal tablett innehåller 100 mcg fentanyl (som citrat).
Hjälpämne med känd effekt: varje tablett innehåller 8 mg natrium.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM -
Buccal tablett.
Vit, rund, plattsidig tablett med fasad kant, präglad med bokstaven "C" på ena sidan och "1" på den andra sidan.
04.0 KLINISK INFORMATION -
04.1 Terapeutiska indikationer -
Effentora är indicerat för behandling av genombrottssmärta (genombrottssmärta) hos cancervuxna som redan behandlas med opioider för behandling av kronisk cancersmärta.
"Övergående förvärring av smärta" eller "genombrottssmärta" betyder en "tillfällig förvärring av smärta utöver ihållande underliggande smärta som kontrolleras med ett annat läkemedel.
Patienter som redan använder opioidunderhållsbehandling är de patienter som tar minst 60 mg oralt morfin per dag, minst 25 mcg transdermal fentanyl per timme, minst 30 mg oxikodon per dag, minst 8 mg hydromorfon per dag, eller en dos av en annan opioid med lika smärtstillande effekt i minst en vecka.
04.2 Dosering och administreringssätt -
Behandlingen bör inledas och underhållas under ledning av en läkare med erfarenhet av behandling av opioidbehandling hos cancerpatienter. Läkare bör vara medvetna om missbrukspotentialen för fentanyl. Patienter bör instrueras att inte använda två olika formuleringar av fentanyl samtidigt för behandling av DEI, och att kassera eventuella fentanylpreparat som föreskrivs för DEI vid byte till Effentora. Antalet tablettstyrkor som är tillgängliga för patienter vid varje tillfälle bör minimeras för att undvika förvirring och eventuell överdosering.
Dosering
Doseringstitrering
Dosen av Effentora bör justeras från fall till fall tills en "optimal" dos erhålls som ger "tillräcklig analgesi och samtidigt minimerar biverkningar. I kliniska studier var det inte möjligt att förutsäga den optimala dosen av Effentora för BID. baserat på opioid för dagligt underhåll.
Patienter bör övervakas noga tills den optimala dosen har hittats.
Dos titrering hos patienter som inte byter till Effentora efter att ha använt andra fentanylläkemedel
Startdosen av Effentora bör vara 100 mcg, med ytterligare steg efter behov baserat på tillgängliga styrkor (100, 200, 400, 600 och 800 mcg tabletter).
Doseringstitrering hos patienter som byter till Effentora efter användning av andra fentanylläkemedel
På grund av deras olika absorptionsprofiler ska byte från ett läkemedel till ett annat inte ske i förhållandet 1: 1. Om man byter från ett annat oralt fentanylcitratpreparat är oberoende dosering av Effentora, eftersom biotillgängligheten för de två produkterna är väsentligt annorlunda. Emellertid kan en startdos större än 100 mcg övervägas hos dessa patienter.
Metod för titrering av dosen
Under sökningen efter den optimala dosen, om adekvat analgesi inte uppnås inom 30 minuter från början av administreringen av en enda tablett, bör en andra tablett Effentora med samma styrka användas.
Om behandling av en BTP -episod kräver mer än en tablett, bör en dosökning med nästa högre koncentration av läkemedlet övervägas för nästa BTP -avsnitt.
Olika kombinationer av tabletter kan användas när du letar efter den optimala dosen: upp till fyra 100mcg tabletter eller upp till fyra 200mcg tabletter kan användas för att behandla en enda episod av BTP under dostitrering, enligt följande schema:
• Om den första 100 mcg tabletten inte är effektiv kan patienten instrueras att behandla nästa BTP -avsnitt med två 100 mcg tabletter. Det rekommenderas att placera en tablett mot varje kind. Om denna dos bestäms vara den optimala kan behandlingen av efterföljande episoder av BPH fortsättas med en enda 200 mcg tablett Effentora.
• Om en enda 200mcg tablett Effentora (eller två 100mcg tabletter) inte är effektiv kan patienten instrueras att behandla nästa BTP -avsnitt med två 200mcg tabletter (eller fyra 100mcg tabletter). Det rekommenderas att placera två tabletter mot varje kind. Om denna dos bestäms vara den optimala kan behandlingen av efterföljande episoder av BPH fortsättas med en enda 400 mcg tablett Effentora.
För titrering av dosen av 600 och 800 mcg tabletterna bör 200 mcg tabletterna användas.
Doser över 800 mcg har inte utvärderats i kliniska studier.
Använd inte mer än två tabletter för att behandla en enda BTP -episod, förutom den optimala dosfasen, för vilken upp till fyra tabletter kan användas enligt ovan.
Patienter bör vänta minst 4 timmar innan de behandlar ytterligare ett BTP -avsnitt med Effentora under titrering.
Underhållsterapi
När den optimala dosen har fastställts bör patienterna fortsätta med denna styrka med en enda tablett med den styrkan. Episoder av övergående smärtaförvärring kan variera i intensitet över tiden och dosen Effentora som behövs kan därför öka på grund av progression av den underliggande maligniteten. I dessa fall kan en andra Effentora -tablett med samma styrka användas. Om en andra Effentora -tablett behövs flera gånger i rad, bör den vanliga underhållsdosen justeras (enligt beskrivningen nedan).
Patienter bör vänta minst 4 timmar innan de behandlar ytterligare ett BTP -avsnitt med Effentora under underhållsbehandling.
Dosjustering
Underhållsdosen av Effentora bör ökas om patienten behöver mer än en dos per BTP -episod under flera på varandra följande episoder. För dosjustering gäller samma principer som för titrering (enligt beskrivningen ovan).
Dosen av det opioida läkemedlet i bakgrunden kan behöva revideras om patienten har mer än fyra BTP -episoder per dag (24 timmar).
Avbrytande av behandlingen
Effentora -behandlingen ska avbrytas omedelbart om det inte längre behövs.
Nedsatt lever- eller njurfunktion:
Effentora ska ges med försiktighet till patienter med måttligt eller allvarligt nedsatt lever- eller njurfunktion (se avsnitt 4.4).
Patienter med xerostomi:
Patienter som upplever xerostomia rekommenderas att dricka vatten för att fukta munnen före administrering av Effentora.Om detta inte leder till lämplig brusning kan en annan behandling rekommenderas.
Användning till äldre patienter (över 65 år)
I kliniska prövningar visade det sig att patienter över 65 år tenderade att kräva en lägre optimal dos än vad som behövs för yngre försökspersoner. Särskild försiktighet rekommenderas för att hitta den optimala Effentora -dosen hos äldre patienter.
Pediatrisk population:
Säkerhet och effekt för Effentora hos barn i åldrarna 0-18 år har inte fastställts. Inga data finns tillgängliga.
Administreringssätt
Effentora -tabletten, när den exponerats för fukt, använder en brusande reaktion för att frigöra den aktiva substansen.Patienter bör därför instrueras att inte öppna blåsan förrän tabletten placeras i munnen.
Öppnar blåsan
Patienter bör instrueras att INTE försöka trycka tabletten genom blisteret eftersom detta kan skada buccal tabletten. Det korrekta sättet att ta ut tabletten ur blistret är följande:
Separera en blisterenhet från blisterförpackningen genom att skala den längs de perforerade linjerna. Den enda blistret ska sedan vikas vid linjen som är tryckt på bakre filmen. Slutligen, för att ta bort tabletten, måste filmen tas bort. Patienter bör varnas för att försök inte krossa eller krossa tabletten.
När den har tagits bort från blisterförpackningen får tabletten inte förvaras, eftersom dess integritet inte kan garanteras, liksom risken för oavsiktlig exponering för den.
Administrering av tabletten
Patienter ska ta ut tabletten ur blisterenheten och omedelbart placera hela Effentora -tabletten i munhålan (nära en molar mellan kinden och tandköttet).
Effentora tablett ska inte sugas, tuggas eller sväljas eftersom detta skulle resultera i lägre plasmakoncentrationer än när tabletten tas enligt anvisningarna.
Effentora ska placeras och hållas i munnen under en tillräckligt lång tid för att tabletten ska lösa sig, vilket vanligtvis tar 14-25 minuter.
Alternativt kan tabletten placeras under tungan (se avsnitt 5.2).
Efter 30 minuter, i närvaro av rester av Effentora -tabletten, kan dessa sväljas med ett glas vatten.
Den tid det tar för tabletten att sönderfalla fullständigt efter oromukosal administrering verkar inte påverka den initiala systemiska exponeringen för fentanyl.
Patienter ska inte ta mat och dryck medan de håller tabletten i munnen.
Vid irritation av munslemhinnan rekommenderas att tablettens position ändras i munnen.
04.3 Kontraindikationer -
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Patienter utan behandling med opioider (se avsnitt 4.1), eftersom det finns en ökad risk för andningsdepression.
Allvarlig andningsdepression eller svår obstruktiv lungsjukdom.
Behandling av annan akut smärta än DEI (t.ex. postoperativ smärta, huvudvärk, migrän).
04.4 Varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning -
Patienter och vårdgivare bör lära sig att Effentora innehåller en mängd av den aktiva ingrediensen som kan vara dödlig, särskilt för ett barn. Därför ska alla tabletter förvaras utom syn- och räckhåll för barn.
För att minimera riskerna för opioidrelaterade biverkningar och för att bestämma den optimala dosen är det absolut nödvändigt att patienterna övervakas noggrant av vårdpersonal under dostitreringsfasen.
Det är viktigt att långverkande opioidbehandling för att behandla patientens ihållande smärta har stabiliserats innan behandling med Effentora inleds och att patienten fortsätter långverkande opioidbehandling medan han tar Effentora.
Andningsdepression
Som med alla opioider finns det en kliniskt signifikant risk för andningsdepression i samband med användning av fentanyl i opioidunderhållsbehandling) och / eller olämplig administrering resulterade i dödliga utfall.
Effentora ska endast användas för de förhållanden som anges i avsnitt 4.1.
Kronisk obstruktiv lungsjukdom
Särskild försiktighet bör iakttas vid titrering av doseringen av Effentora hos patienter med icke-allvarlig kronisk obstruktiv lungsjukdom eller andra medicinska tillstånd som utsätter dem för andningsdepression, eftersom även vanligtvis terapeutiska doser av Effentora ytterligare kan minska andningskapaciteten till den grad att orsaka "andningssvikt" .
Ökat intrakraniellt tryck, förändringar i medvetandetillståndet
Effentora ska administreras med extrem försiktighet till patienter som kan vara särskilt mottagliga för de intrakraniella effekterna av CO2 -retention, t.ex. de som visar tecken på ökat intrakraniellt tryck eller försämrad medvetenhet. Opioider kan dölja det kliniska förloppet hos en patient med huvudskada och bör därför endast användas om det finns ett kliniskt behov.
Hjärtsjukdom
Intravenöst administrerat fentanyl kan orsaka bradykardi. I kliniska studier med Effentora fanns inga tydliga tecken på bradykardi. Effentora ska dock användas med försiktighet hos patienter som redan har bradyarytmier.
Nedsatt lever- eller njurfunktion
Dessutom bör Effentora administreras med försiktighet till patienter med lever- eller njurinsufficiens. Inverkan av lever- och njurinsufficiens på läkemedlets farmakokinetik har inte utvärderats, men efter intravenös administrering ändrades fentanyls clearance på grund av förändringar i metaboliskt clearance och plasmaproteiner. Efter administrering av Effentora kan både njur- och leverinsufficiens öka biotillgängligheten för intaget fentanyl och minska dess systemiska clearance, vilket kan resultera i en ökning och förlängning av opioideffekter. måttlig eller svår lever- eller njurinsufficiens.
Särskild uppmärksamhet bör ägnas patienter med hypovolemi och hypotoni.
Tolerans, beroende
Efter upprepad administrering av opioider som fentanyl kan fysiskt och / eller psykologiskt beroende utvecklas. Iatrogen beroende efter terapeutisk användning av opioider är dock sällsynt.
Kontrollerad natriumdiet
Detta läkemedel innehåller 8 mg natrium per tablett.
Detta bör komma ihåg hos patienter på en låg natriumfattig diet.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion -
Fentanyl metaboliseras främst via cytokrom P450 3A4 (CYP3A4) isoenzymsystemet, och därför kan interaktioner uppstå när Effentora administreras samtidigt med medel som påverkar CYP3A4 -aktiviteten. Samtidig administrering av medel som inducerar CYP3A4-aktivitet kan minska effekten av Effentora. Samtidig användning av Effentora och potenta CYP3A4-hämmare (t.ex. ritonavir, ketokonazol, itrakonazol, troleandomycin, klaritromycin och nelfinavir) eller måttliga (t.ex. Amprenavir, aprepitant, diltiazem, erytromycin, flamprenazol, fosan) kan leda till , vilket leder till möjliga allvarliga biverkningar, inklusive dödlig andningsdepression. Patienter som behandlas med Effentora tillsammans med både starka och måttliga CYP3A4 -hämmare bör övervakas noga under en längre period. "Ökning av dosen bör göras med försiktighet.
Samtidig administrering av andra CNS-dämpande medel, inklusive andra opioider, lugnande medel eller hypnotika, allmänbedövning, fenotiaziner, lugnande medel, muskuloskeletala avslappnande medel, lugnande antihistaminer och alkohol kan resultera i ytterligare depressiva effekter.
Effentora rekommenderas inte för patienter som har tagit monoaminoxidashämmare (MAO) -hämmare under de senaste 14 dagarna, eftersom stark och oförutsägbar förstärkning av MAO -hämmare har rapporterats med opioidanalgetika.
Samtidig användning av partiella opioidagonister / antagonister (t.ex. buprenorfin, nalbufin, pentazocin) rekommenderas inte. De har hög affinitet för opioidreceptorer och relativt låg inneboende aktivitet och motverkar därför delvis den analgetiska effekten av fentanyl och kan framkalla abstinenssymptom hos opioidberoende patienter.
04.6 Graviditet och amning -
Graviditet
Det finns inga adekvata data från användning av fentanyl hos gravida kvinnor. Djurstudier har visat reproduktionstoxicitet (se avsnitt 5.3). Den potentiella risken för människor är okänd. Effentora ska inte användas under graviditet. Graviditet, om det inte är absolut nödvändigt.
Vid långvarig användning kan fentanyl orsaka abstinenssyndrom hos den nyfödda.
Det rekommenderas att inte använda fentanyl under förlossning och förlossning (inklusive kejsarsnitt), eftersom fentanyl passerar moderkakan och kan orsaka andningsdepression hos fostret. Vid administrering bör en motgift för den nyfödda vara lätt tillgänglig.
Matdags
Fentanyl passerar över i bröstmjölk och kan orsaka sedering och andningsdepression hos det ammade barnet. Fentanyl ska inte användas av ammande kvinnor, och amning ska inte återupptas förrän minst 48 timmar efter den sista administreringen av fentanyl.
Fertilitet
Det finns inga data om fertilitet hos människor. Manlig fertilitet påverkades negativt i djurstudier (se avsnitt 5.3).
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner -
Inga studier har gjorts om förmågan att framföra fordon och använda maskiner, men opioida smärtstillande medel försämrar den mentala och / eller fysiska förmågan som krävs för att utföra potentiellt farliga aktiviteter (t.ex. körning eller användning av maskiner). Patienter bör rådas att inte köra bil eller använda maskiner om dåsighet, yrsel eller synstörningar förekommer under behandling med Effentora och att inte köra bil och använda maskiner förrän de har testat sina reaktioner på läkemedlet.
04.8 Biverkningar -
Sammanfattning av säkerhetsprofilen
Typiska biverkningar av opioida läkemedel kan förväntas med Effentora. Ofta försvinner eller minskar dessa effekter i intensitet med fortsatt användning av läkemedlet, när den optimala dosen för patienten hittats. De allvarligaste biverkningarna är dock andningsdepression (som kan resultera i apné eller andningsstopp), cirkulationsdepression, hypotoni och chock, och därför bör alla patienter övervakas noga för dessa effekter.
Kliniska prövningar av Effentora var utformade för att utvärdera dess säkerhet och effekt vid behandling av BPH, och alla patienter tog andra opioida läkemedel som fördröjd morfin eller transdermal fentanyl samtidigt för att kontrollera kronisk smärta. Därför är det möjligt att definitivt separera effekterna som enbart beror på Effentora.
Tabell över biverkningar
Följande biverkningar har rapporterats med Effentora under kliniska prövningar och efter marknadsföring. Biverkningar listas efter systemorganklass och frekvens enligt MedDRA-terminologi och konvention. Frekvenser definieras som: mycket vanliga (≥1 / 10), vanliga (≥1 / 100 och
Beskrivning av utvalda biverkningar
Fysisk och / eller psykologisk tolerans och beroende kan utvecklas med upprepad administrering av opioider som fentanyl.
Abstinenssymtom som illamående, kräkningar, diarré, ångest och darrningar observerades i studier med Effentora.
Förlust av medvetande och andningsstopp observerades i samband med överdosering.
04.9 Överdosering -
Symtomen på överdosering av fentanyl är förutsägbart likartade till de som observerats för fentanyl och andra intravenöst administrerade opioider och består av en förlängning av dess farmakologiska åtgärder, där de allvarligaste signifikanta effekterna är förändrad mental status, medvetslöshet, hypotoni, andningsdepression, andning nöd och andningssvikt, som följdes av döden.
Omedelbar behandling av opioidöverdosering består i att ta bort Effentora buccal -tabletten om den fortfarande finns i munnen, se till att luftvägarna är tydliga, verbala och fysiska stimulering av patienten, bedöma medvetenhetsnivån, ventilations- och cirkulationsstatus och i assisterad ventilation (ventilatorisk support), om det behövs.
För behandling av överdosering (oavsiktligt intag) hos personer som aldrig har använt opioider är det nödvändigt att få intravenös åtkomst och behandling med naloxon eller annan opioidantagonist, enligt kliniska indikationer. Andningsdepressionens varaktighet efter överdosering av läkemedel kan vara längre än effekterna av opioidantagonisten (t.ex. halveringstiden för naloxon varierar från 30 till 81 minuter), och därför kan det behöva upprepas. Se produktresumén för den enskilda opioidantagonisten för information om dess användning under denna omständighet.
För behandling av överdos hos patienter som redan behandlats med opioider bör intravenös åtkomst erhållas. Vettig användning av naloxon eller annan opioidantagonist kan vara motiverad i vissa fall, men detta är förknippat med risken för att orsaka akut abstinenssyndrom.
Även om muskelstyvhet såsom att störa andningen inte har observerats efter användning av Effentora, är detta möjligt med fentanyl och andra opioider.I detta fall måste den behandlas med assisterad ventilation, en opioidantagonist och, som sista alternativ, med en neuromuskulär blockerare.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER -
05.1 "Farmakodynamiska egenskaper -
Farmakoterapeutisk grupp: analgetika; opioider; ATC -kod N02AB03.
Fentanyl är ett opioidanalgetikum som främst interagerar med µ-receptorn för opioider. Dess huvudsakliga terapeutiska verkningar är smärtstillande och sedering.De sekundära farmakologiska effekterna är: andningsdepression, bradykardi, hypotermi, förstoppning, myos, beroende och eufori.
De smärtstillande effekterna av fentanyl är relaterade till dess plasmanivåer. I allmänhet ökar effektiv koncentration och giftig koncentration med ökad tolerans mot opioider, med vilken hastigheten toleransen utvecklas varierar mycket från ett ämne till ett annat. Följaktligen bör dosen Effentora titreras för varje individ för att uppnå önskad effekt (se avsnitt 4.2).
Alla opioid µ-receptoragonister, inklusive fentanyl, orsakar andningsdepression som är dosberoende. Risken för andningsdepression är lägre hos patienter som behandlas med kronisk opioidbehandling, eftersom dessa patienter kommer att utveckla en tolerans mot det läkemedel som är ansvarigt för andningsdepressionen.
Säkerhet och effekt för Effentora har utvärderats hos patienter som tar medicinen i början av en episod av smärtaförvärring.Förebyggande användning av Effentora för förutsägbara smärtaepisoder har inte studerats i kliniska prövningar. Två dubbelblinda, randomiserade, placebokontrollerade cross-over-studier genomfördes på totalt 248 patienter som lider av BPH och cancer och som i genomsnitt hade 1 till 4 BPH-episoder per dag, medan de behandlades med ett opioidbaserat underhåll terapi. Under en inledande öppen fas fastställdes den optimala dosen Effentora för varje patient. Patienter för vilka den optimala dosen identifierades flyttade till den dubbelblinda fasen av studien. Den huvudsakliga effektvariabeln var patientens bedömning av smärtintensitet. Patienterna bedömde smärta på en 11-punkts skala. För varje BTP-episod bedömdes smärtintensiteten både före administrering, båda vid olika tidsintervall efter det.
En optimal dos kunde bestämmas för 67% av patienterna.
I den avgörande kliniska studien (studie 1) var huvudmåttet, representerat av medelvärdet av summan av skillnaderna i smärtintensitetspoäng, från tidpunkten för läkemedelsadministrering till och med 60 minuter senare (SPID60), statistiskt signifikant jämfört med placebo (P.
I den andra pivotala studien (studie 2) var huvudmåttet SPID30, vilket också var statistiskt signifikant jämfört med placebo (P.
En statistiskt signifikant förbättring av smärtintensitetsskillnader observerades med Effentora jämfört med placebo så tidigt som 10 minuter i studie 1 och så tidigt som 15 minuter (första detekterade intervallet) i studie 2. Dessa observationer förblev signifikanta i varje efterföljande intervall. I båda studierna .
05.2 "Farmakokinetiska egenskaper -
Allmän introduktion
Fentanyl är mycket lipofilt och kan absorberas mycket snabbt från munslemhinnan och långsammare via den konventionella gastrointestinala vägen. Det genomgår hepatisk och intestinal första passmetabolism, och dess metaboliter bidrar inte till dess terapeutiska effekter.
Effentora använder en teknik för frisättning av aktiv ingrediens som använder en brusande reaktion som ökar hastigheten och mängden fentanyl som absorberas genom munslemhinnan. Övergående pH -förändringar som följer med den brusande reaktionen kan optimera tablettupplösning (med lägre pH) och membranpermeation (med högre pH).
Uppehållstiden (definierad som den tid som krävs för tabletten att sönderfalla fullständigt efter oral administrering) påverkar inte fördröjningen av allmän exponering för fentanyl.En jämförande studie mellan Effentora tabletter 400 mcg både buccalt (dvs. mellan kinden och tandköttet) som sublingualt uppfyllde kriterierna för bioekvivalens.
Effekten av nedsatt njur- eller leverfunktion på Effentoras farmakokinetik har inte studerats.
Absorption
Efter oromucosal administrering av Effentora absorberas fentanyl lätt med en absolut biotillgänglighet på 65%. Absorptionsprofilen för Effentora är till stor del resultatet av en snabb initial absorption från munslemhinnan, med maximala plasmakoncentrationer som uppnås efter venös abstinens generellt inom en timme efter oromukosal administrering. Ungefär 50% av den totala administrerade dosen absorberas snabbt genom slemhinnan De övriga 50% av den totala dosen intas och absorberas långsamt genom mag -tarmkanalen. Cirka 30% av den förtärda mängden (50% av den totala dosen) slipper första passera lever- och tarmeliminering och blir tillgänglig systemiskt.
De viktigaste farmakokinetiska parametrarna visas i tabellen nedan.
Farmakokinetiska parametrar * hos vuxna patienter behandlade med Effentora
* Hänvisade till venösa blodprov (plasma). Serumkoncentrationerna av fentanylcitrat var högre än plasmakoncentrationerna: i serum var AUC och Cmax cirka 20% respektive 30% högre än plasmakoncentrationerna. Orsaken till denna skillnad är okänd.
** Tmax -data presenteras som median (intervall).
I farmakokinetiska studier som genomförts för att jämföra den absoluta och relativa biotillgängligheten för Effentora och oralt transmukosalt fentanylcitrat (OTFC) visade hastigheten och omfattningen av absorptionen av fentanyl i Effentora 30% -50% högre exponering än vad som observerats för OTFC. Vid byte från ett annat fentanylcitratpreparat bör en oberoende titrering av Effentora -dosen utföras, eftersom biotillgängligheten för produkterna är väsentligt annorlunda. Dock kan en dosering större än 100 mikrogram övervägas hos dessa patienter.
Skillnader i exponering observerades i en klinisk studie med Effentora utförd på patienter med mukosit i grad 1. Cmax och AUC0-8 var 1% respektive 25% högre hos patienter med mukosit än hos dem utan mukosit, observerade skillnader var inte kliniskt signifikanta.
Distribution
Fentanyl är mycket lipofilt och distribueras lätt bortom kärlsystemet, med en stor skenbar distributionsvolym. Efter oral administrering av Effentora genomgår fentanyl en snabb initial fördelning, vilket är ett uttryck för en balans mellan fentanyl mellan plasma och vävnader med hög perfusion (hjärna, hjärta och lungor). Därefter omfördelas fentanyl mellan den djupa vävnadsfacket (muskler och fett) och plasma.
Plasmaproteinbindningen av fentanyl varierar mellan 80% och 85%. Det huvudsakliga bindande proteinet är alfa-1-syra glykoprotein, men både albumin och lipoproteiner bidrar också delvis.Den fria fraktionen av fentanyl ökar med acidos.
Biotransformation
Metabola vägar efter oral administrering av Effentora har inte karakteriserats i kliniska studier. Fentanyl metaboliseras i levern och tarmslemhinnan till norfentanil av isoformen CYP3A4. I djurstudier är norfentanyl inte farmakologiskt aktivt. Över 90% av den administrerade dosen fentanyl elimineras efter biotransformation till inaktiva N-dealkylerade metaboliter och hydroxylater.
Eliminering
Efter intravenös administrering av fentanyl elimineras mindre än 7% av den administrerade dosen oförändrad i urinen, och endast cirka 1% i avföringen.Metaboliterna elimineras huvudsakligen i urinen, medan eliminering i avföringen är mindre viktig.
Efter administrering av Effentora är fentanyls slutliga eliminationsfas resultatet av omfördelning mellan plasma och djupvävnadskammaren.Denna eliminationsfas är långsam, med en genomsnittlig slutlig eliminationshalveringstid t½ på cirka 22 timmar efter administrering av buccal. formulering och cirka 18 timmar efter intravenös administrering. Total plasmaclearance för fentanyl efter intravenös administrering är cirka 42 l / timme.
Linearitet / icke-linjäritet
Dosproportionalitet har visats från 100 till 1000 mcg.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata -
Icke-kliniska data avslöjar ingen särskild fara för människor baserat på konventionella studier av säkerhetsfarmakologi, toxicitet vid upprepad dos, gentoxicitet och cancerframkallande.
Embryo-fosterutvecklingstoxicitetsstudier utförda på råttor och kaniner avslöjade inga missbildningar eller förändringar i utvecklingen som inducerades av läkemedlet administrerat under organogenesperioden.
I en fertilitets- och tidig embryonal utvecklingsstudie utförd på råttor och kaniner observerades en hanmedierad effekt med höga doser (300 mcg / kg /dö,s.c.) och anses vara sekundär till de lugnande effekterna av fentanyl i djurstudier.
I utvecklingsstudier före och efter födseln hos råttor reducerades avkommans överlevnad signifikant vid doser som orsakade allvarlig maternell toxicitet. Ytterligare fynd, vid doser som var giftiga för mödrarna, var fördröjd fysisk utveckling, sensoriska funktioner, reflexer och beteende hos första generationens ättlingar. Dessa effekter kan vara indirekt på grund av försämrad modervård och / eller minskad amning, eller en direkt följd av fentanyl på avkomman.
Karcinogenicitetsstudier (alternativt dermalt biologiskt test av Tg.AC hos 26-veckors transgena möss; 2-årig subkutan cancerframkallande studie på råttor) belyste inga fynd som tyder på onkogen potential.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION -
06.1 Hjälpämnen -
Mannitol
Natriumstärkelseglykolat typ A
Natriumbikarbonat
Vattenfritt natriumkarbonat
Vattenfri citronsyra
Magnesiumstearat
06.2 Inkompatibilitet "-
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid "-
3 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar -
Förvara i originalförpackningen för att skydda mot fukt.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll -
PVC -laminerad aluminiumblister / aluminiumfolie / polyamid / PVC -papper / polyesterbeläggning.
Blisterförpackningarna finns i kartonger med 4 eller 28 tabletter.
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
06.6 Anvisningar för användning och hantering -
Patienter och vårdgivare bör rådas att kasta alla kvarvarande tabletter när de inte längre behövs.
Läkemedlet som används eller inte används eftersom det inte längre behövs, och avfallet från detta läkemedel måste kasseras i enlighet med lokala föreskrifter.
07.0 INNEHAVARE AV "MARKNADSFÖRINGANDE GODKÄNNANDE" -
TEVA Pharma B.V.
Computerweg 10
3542DR Utrecht
Nederländerna
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND -
EU/1/08/441/001 - AIC nr. 038660015
EU/1/08/441/002 - AIC nr. 038660027
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDE -
Datum för det första godkännandet: 4 april 2008
10.0 DATUM FÖR REVISION AV TEXTEN -
Februari 2013
