Bensodiazepiner

Bensodiazepiner klassificeras efter deras verkningstid:

Varaktighet extremt kort, mindre än 6 timmar, kallad hypnotika;
Varaktighet kort, mellan 12 och 18 timmar, indikeras som ångestdämpande och hypnotiska;
Varaktighet genomsnitt, 24 timmar, kallad ångestdämpande och antidepressiva medel;
Varaktighet långmellan 24 och 48 timmar, framför allt angivet som ångestdämpande, men också som antikonvulsiva medel, eftersom ökningen av den inhiberande signalen från GABA minskar cellens excitabilitet.

Farmakodynamiska egenskaper hos bensodiazepiner:

Administreringen sker oralt eller intravenöst, aldrig intramuskulärt eftersom absorptionen av bensodiazepiner i detta fall inte skulle vara konstant;
Halveringstiden varierar från läkemedel till läkemedel för att garantera önskad effekt;
Fettlösligheten varierar beroende på den nedtryckande verkan som ska utföras, ju högre den är och desto större är den deprimerande verkan vid nivån av CNS;
Eftersom bensodiazepiner är fettlösliga läkemedel kan de passera blod-hjärnbarriären och spridas till bröstmjölk;
De mer komplexa läkemedlen har aktiva metaboliter med halveringstider längre än den ursprungliga föreningen (till exempel är Oxazepam en aktiv metabolit av Diazepam);
Eliminering sker huvudsakligen via njuren.

Hur fungerar bensodiazepiner?

Den inhiberande neurotransmittorn GABA interagerar med två olika receptorer, kanal A -receptorn och B -receptorn; interaktionen med GABA A -receptorn gynnas av passage av klorjoner, detta innebär en depolarisering av cellmembranet och en följdreduktion av cellulär excitabilitet. Bensodiazebiner binder till det allosteriska stället för GABA A -receptorn, vilket underlättar passage av klorjoner, för att förstärka den inhiberande signalen från GABA; denna åtgärd på central nivå resulterar i en allmän depression av nervcellernas upphetsning.
De hypnotiska effekterna av bensodiazepiner kan inträffa i de olika stadierna av sömnfasen, i själva verket kan de: minska varaktigheten av steg 1 och begränsa antalet nattliga uppvaknanden; förlänga etapp 2 och minska varaktigheten av steg 3 och 4; att bibehålla REM -fasen längre, vilket istället helt elimineras av "en annan viktig klass av hypnotiska läkemedel, barbituraterna.

Den hypnotiska effekten av bensodiazepiner, som är dosberoende, går emot fenomen med farmakologisk tolerans vid långvariga behandlingar; av denna anledning är det bra att agera med kombinerade behandlingar och alltid under strikt medicinsk övervakning. Vid mycket höga doser kan följande inträffa: mental förvirring, dagliga psykomotoriska underskott, anterograd amnesi (dvs man kan glömma händelserna som inträffade under administreringen av läkemedlet ... denna negativa effekt är mycket användbar vid mycket invasiva tester, såsom endoskopier och bronkoskopier ), återuppbyggnad av sömnlöshet efter att behandlingen med bensodiazepiner har avbrutits, vilket kan vara ännu allvarligare vid kortsiktiga hypnotika.