Doxazosin

Allmänhet

Indikationer

Doxazosin är en alfa -blockerare av typ 1, en konkurrenskraftig och selektiv adrenerg receptorantagonist som används för att behandla symtom på godartad prostatahyperplasi.

År 2000 visade vissa studier att doxazosin inte var särskilt effektivt vid behandling av arteriell hypertoni, liksom andra alfablockerare i samma familj, och att ett enkelt diuretikum kan ha samma effekt när det gäller blodtryckssänkning. Av denna anledning har intresset för denna ansökan minskat, även om nyare studier har tillskrivit detta läkemedel förnyad betydelse vid behandling av symtom på godartad prostatahyperplasi och erektil dysfunktion.

Handlingsmekanism

Sättet att agera på doxazosin består i att binda till de postsynaptiska alfa1A -adrenerga receptorerna (som innerverar nästan alla släta muskler), på ett selektivt och konkurrenskraftigt sätt; Resultatet är en avslappning av de släta musklerna, både prostatans och urinrörets.

Avslappningen av de släta musklerna i prostata och urinröret resulterar i en ökning av den maximala hastigheten för urinflödet och en betydande minskning av obstruktionen.

Bieffekter

Avslappning av släta muskler med doxazosin innebär dock också en ganska frekvent oönskad effekt, vilket är sänkning av blodtrycket på grund av överdriven avslappning av blodkärlen med minskning av perifert motstånd.Denna biverkning kan vara ett problem hos patienter som redan lider av hypotoni, där doxazosins hypotensiva effekt kan orsaka yrsel och svimning. Om patienten svimnar efter administrering av läkemedlet rekommenderas att lägga honom för att främja blodcirkulationen och vid behov söka medicinsk hjälp. Administrering av doxazosin orsakar en kliniskt signifikant minskning av blodtrycket hos alla individer, vilket fortsätter i 24 timmar efter intag; manifestationen av symptom relaterade till sänkning av blodtrycket beror på patientens individuella svar och hans blodtryck . vanligt; ortostatiska biverkningar kan uppstå i början av behandlingen hos många individer.

Historia och registrerade specialiteter

Doxazosin utvecklades av det amerikanska läkemedelsföretaget Pfizer och marknadsfördes under de registrerade namnen Cardura och Carduran. I februari 2005 godkände Food and Drug Administration (FDA) marknadsintroduktionen av doxazosin med förlängd frisättning under det registrerade namnet Cardura XL.

I Italien marknadsförs doxazosin under det registrerade namnet Cardura eller som ett generiskt läkemedel under olika namn, till exempel Benur och Doxazosin. I andra länder kan den hittas under andra namn, till exempel Dosin eller Duracin, som är beroende av läkemedelsföretaget som tillverkar läkemedlet.

Mindre aktier

Till skillnad från andra icke-selektiva alfa-hämmare av alfa-adrenerga receptorer, som kan orsaka tolerans vid långtidsbehandling, orsakar doxazosin inget fenomen av tolerans vid långtidsbehandling; användningen av doxazosin kan sällan orsaka en mild takykardi Andra kliniska studier har visat att långtidsbehandling med doxazosin kan orsaka en liten minskning av plasmakoncentrationerna av totalt kolesterol och LDL-fraktion, men den kliniska relevansen av dessa resultat kvarstår. samma kliniska studie visade det sig att behandling med doxazosin kan öka patienternas känslighet för insulin och därmed orsaka förändringar i glukosmetabolismen.

Farmakokinetik och farmakodynamik

Doxazosin har en ganska lång halveringstid, som varierar från 16 till 30 timmar, och detta intervall gör läkemedlet lämpligt för en enda daglig administrering. Den maximala plasmakoncentrationen av doxazosin uppnås 2 timmar efter administrering. Biotillgängligheten för läkemedlet i blodet är cirka 63%.

Doxazosin transporteras i blodomloppet bundet till plasmaproteiner; i själva verket når läkemedlet bundet till plasmaproteiner cirka 98% av den totala koncentrationen. Doxazosin metaboliseras främst av levern och elimineras övervägande, cirka 65%, genom utsöndring i avföringen.

Dosering och användningssätt

Den rekommenderade dosen doxazosin vid behandling av arteriell hypertoni är 1 mg / dag, som en startdos, som ska tas i en enda dos. Underhållsdosen, å andra sidan, varierar från 1 till 16 mg / dag, beroende på patientens behov och svårighetsgraden av sjukdomen.
Vid behandling av symtom på godartad prostatahyperplasi är den rekommenderade startdosen av doxazosin 1 mg / dag, som ska tas i en enda daglig administrering, om man använder vanliga tabletter, och 4 mg / dag, alltid att tas i en enda dos . "En gång daglig administrering, om tabletter med depottabletter används. Den rekommenderade dosen doxazosin för underhållsterapi sträcker sig från 1 till 8 mg / dag, en gång dagligen, för vanliga tabletter; för tabletter med depottablett istället är de rekommenderade dosintervallen från 4 till 8 mg / dag, en gång dagligen.Dosjustering beror på svårighetsgraden av patientens symtom och på den individuella känsligheten för dess verkan. Skulle det vara nödvändigt att byta från användning av normala tabletter till användning av depottabletter rekommenderas det att börja med den lägsta dosen ( dvs. 4 mg / dag doxazosin), oavsett vilken dos som används med vanliga tabletter. Alltid vid byte av doxazosintabletter rekommenderas att inte ta den sista kvällsdosen i vanliga tabletter. Vid avbrott i flera dagars behandling med tabletter med depottabletter rekommenderas att behandlingen startas om med den lägsta dosen, dvs 4 mg / dag.
För patienter med leverinsufficiens är en dosjustering av doxazosin nödvändig. om leverinsufficiens är tillräckligt allvarlig rekommenderas inte depottabletter.
Dosjusteringen bör göras utifrån det individuella svaret på doxazosin; följaktligen måste patientens blodtrycksvärden mätas upprätt, baserat på tre olika mätningar: den första efter 2 timmar efter administrering av doxazosin, andra 6 timmar efter läkemedelsadministration och den tredje efter 24 timmar Posturala biverkningar som yrsel och synkope (svimning) uppträder vanligtvis mellan två och sex timmar efter administrering av den första dosen doxazosin.

Doxazosin: kontraindikationer och biverkningar "