Aktiva ingredienser: Leuprorelin (Leuprorelinacetat)
ENANTONE 3,75 mg / ml pulver och vätska för injektionsvätska, suspension för intramuskulär eller subkutan användning
Enantone bipacksedelar finns tillgängliga för förpackningar:- ENANTONE 3,75 mg / ml pulver och vätska för injektionsvätska, suspension för intramuskulär eller subkutan användning
- ENANTONE 11,25 mg / ml pulver och vätska för injektionsvätska, suspension för intramuskulär eller subkutan användning
- ENANTONE DIE 1 mg / 0,2 ml injektionsvätska, lösning för subkutan användning
Varför används Enantone? Vad är det för?
ENANTONE är ett läkemedel baserat på leuprorelinacetat, som tillhör gruppen av gonadotropinfrisättande hormonanaloger.
ENANTONE är indicerat vid behandling av:
I "mannen:
Prostatacancer och dess sekundära effekter.
Hos kvinnor:
Genital och extragenital endometrios (steg I-IV)
Bröstcancer hos pre- och perimenopausala kvinnor där hormonell behandling är indicerad.
Myom
Pre -kirurgisk behandling - som varar tre månader - av myomektomi och hysterektomi hos metrorragisk patient; prekirurgisk behandling - varar en månad - av endometrial ablation och resektion av intrauterin septa med hysteroskopi.
I barndomen:
Tidig pubertet (före 8 års ålder hos tjejen och före 10 års ålder hos pojken)
Tala med din läkare om du inte mår bättre eller om du mår sämre.
Kontraindikationer När Enantone inte ska användas
Ta inte ENANTONE
- om du är allergisk mot leuprorelin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i avsnitt 6) eller syntetiskt LH-RH eller derivat av LH-RH.
- Graviditet.
- Matdags.
- Kontraindicerat i närvaro av odiagnostiserad vaginal blödning.
Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Enantone
Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du tar ENANTONE.
Tala med din läkare om du har något av följande: hjärt- eller blodkärlssjukdomar, inklusive hjärtrytmproblem (arytmier), eller om du behandlas med läkemedel mot dessa sjukdomar. Risken för hjärtrytmproblem kan öka med användning av Enantone.I en första period, efter den första administreringen av läkemedlet, kan det finnas en tillfällig försämring av den kliniska bilden, men dessa symtom försvinner vid fortsatt behandling.
Epidemiologiska data har visat att förändringar i metaboliska förhållanden (t.ex. minskad glukostolerans eller förvärring av redan existerande diabetes) samt ökad risk för hjärt-kärlsjukdom kan uppstå under androgenberövningsbehandling. Prospektiva data bekräftade dock inte kopplingen mellan behandling med GnRH -analoger och ökad kardiovaskulär dödlighet. Patienter med hög risk för metabolisk eller kardiovaskulär sjukdom bör övervakas tillräckligt.
a) Hos män har enstaka fall av försämring av kliniska symptom, såsom benvärk, obstruktion i urinvägarna och hematuri, svaghet i underbenen och parestesi, rapporterats i den inledande fasen av behandling med LH-RH-analoger. övergående typ ( se oönskade effekter), på grund av en tillfällig ökning av serumtestosteronnivån Detta motiverar en särskilt noggrann medicinsk övervakning under de första behandlingsveckorna för patienter med obstruktion av urinvägarna och för patienter med ryggradsmetastaser.
Av samma anledning bör patienter som uppvisar varningstecken på ryggmärgskomprimering övervakas noggrant i början av behandlingen.
Under den inledande behandlingsperioden kan en övergående ökning av surt fosfatas noteras.
Det kan vara användbart att regelbundet kontrollera testosteronemi som inte får överstiga 1 ng / ml, PSA och surt fosfatas, vilket kan öka tillfälligt under de första behandlingsveckorna.
Det terapeutiska svaret kan bedömas på bennivå genom scintigrafisk och / eller tomografisk undersökning; på prostatanivån kommer svaret att bedömas med ultraljud och / eller tomografi (förutom klinisk undersökning och rektal undersökning). Vid långvarig behandling kan det vara användbart att regelbundet kontrollera bendensitometrivärdena eftersom LH-RH-analogerna ger ett tillstånd av hypoandrogenism, vilket också kan uppstå hos patienter som genomgår bilateral orkiektomi, vilket inducerar en minskning av benmineralinnehållet.
Hos patienter med ytterligare riskfaktorer kan det leda till osteoporos och ökad risk för benfrakturer.
b) Hos kvinnan, vid långvarig behandling, kan det vara användbart att regelbundet kontrollera bendensitometrivärdena eftersom analogerna av det gonadotropinfrisättande hormonet producerar ett tillstånd av hypoöstrogenism som också kan uppstå hos patienter som genomgår bilateral ovariektomi, vilket inducerar en minskning av benmineralinnehållet. Hos patienter med ytterligare riskfaktorer kan det leda till osteoporos och en ökad risk för benfrakturer. Därför bör behandlingstiden fortfarande begränsas till 6 månader. När upprepad behandling är nödvändig bör de bena masskontroller bör utföras så mycket som möjligt.
Före behandlingen måste kvinnor i fertil ålder genomgå noggranna kontroller för att utesluta en pågående graviditet. Icke-hormonella preventivmetoder bör användas under behandlingen. Sådana metoder måste upprätthållas tills menstruationscykeln återupptas.
Hos kvinnor som lider av endometrios och livmoderfibrer ska varje allvarlig blödning under behandlingen betraktas som onormal och innebär att plasmaestradiolnivån kontrolleras, vilket, om det är mindre än 50 pg / ml, kräver undersökningar för att identifiera eventuella associerade organiska skador.
Om allvarlig vaginal blödning uppstår under behandlingen, ska patienten övervakas noggrant och vid behov lämpliga åtgärder vidtas.
Barn och ungdomar
c) I barndomen, i förhållande till viktökning, är det lämpligt att regelbundet kontrollera att nivåerna av östradiol / testosteron förblir prepubertal, särskilt om vikten närmar sig 20 kg.
Fall av depression, inklusive svår depression, har rapporterats hos patienter som tar Enantone. Tala om för din läkare om du tar Enantone och har ett deprimerat humör.
Hos flickan med för tidig pubertet kräver utseendet på små genitalblödningar efter den första injektionen tillägg av adekvat behandling endast om detta symptom "fortsätter" efter den första behandlingsmånaden.
Hos patienter med progressiva hjärntumörer bör man vara försiktig om risken ur klinisk synvinkel väsentligt överväger fördelarna.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Enantone
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel.
Enanthon kan störa vissa läkemedel som används för att behandla hjärtrytmproblem (t.ex. kinidin, prokainamid, amiodaron och sotalol) eller kan öka risken för hjärtrytmproblem vid användning med vissa andra läkemedel (t.ex. metadon (används för att lindra smärta och narkotikamissbrukare). ), moxifloxacin (ett antibiotikum), antipsykotika (används för svår psykisk sjukdom).
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Läkemedlet ska inte användas under graviditet och amning (se avsnitt 2. Använd inte ENANTONE).
Före behandlingen måste kvinnor i fertil ålder genomgå noggranna kontroller för att utesluta en pågående graviditet. Icke-hormonella preventivmetoder bör användas under behandlingen. Sådana metoder måste upprätthållas tills menstruationscykeln återupptas.
Köra och använda maskiner
ENANTONE kan påverka förmågan att framföra fordon eller använda maskiner.
För dem som bedriver sport: användning av läkemedlet utan terapeutisk nödvändighet utgör dopning och kan i alla fall avgöra positiva antidopningstester.
Dosering och användningssätt Så här använder du Enantone: Dosering
Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
Den rekommenderade dosen är 3,75 mg (fullt innehåll i den förfyllda sprutan) av den aktiva ingrediensen som ska administreras en gång i månaden till män och kvinnor.
Behandlingstiden för endometrios är 6 månader.
Behandlingstiden för livmoderfibrer är 6 månader.
- Skruva fast kolven på ändkåpan tills ändkåpan börjar vända.
- Kontrollera att nålen sitter fast genom att skruva nålskyddet medurs. Dra inte åt för hårt.
- Håll sprutan rakt upp, sänk långsamt kolven genom att trycka på kolven tills den mellanliggande pluggen når den blå linjen i mitten av sprutan. OBS: Om du trycker på kolven snabbt eller bortom den blå linjen kan du förlora suspensionen från nålen.
- Knacka försiktigt in sprutan i handflatan medan du håller sprutan rak för att helt blanda partiklarna till en enhetlig suspension. Avstängningen kommer att se grumlig ut. OBS: Undvik hårt slag för att förhindra bubbla bildning.
- Om partiklar fastnar på locket, knacka på sprutan med fingret.
- Ta bort nålskyddet och tryck på kolven för att trycka ut luften från sprutan.
- Kontrollera säkerhetsanordningens riktning vid injektionstillfället (det runda märket måste peka uppåt, som visas i fig. 1).
- Injicera sprutans innehåll subkutant eller intramuskulärt som vid en normal injektion.
- EFTER INJEKTIONEN, flytta nålen bort från patienten och aktivera omedelbart säkerhetsanordningen för att täcka nålen, tryck fliken framåt med ett finger, som visas i figur 2, tills du hör ett klick som indikerar att enheten är helt utdragen och nålen täckt (fig. 3 och 4).
Användning till barn och ungdomar
Hos barn med för tidig pubertet är den nödvändiga dosen lika med: 1,88 mg (hälften av den förfyllda sprutan) hos barn som väger mindre än 20 kg, 3,75 mg (fullt innehåll i den förfyllda sprutan) hos barn i samma vikt. eller mer än 20 kg.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Enanthone
Om du har tagit mer ENANTONE än du borde
Vid överdosering ska patienten övervakas noga och symptomatisk och stödjande behandling inledas.
Om du har glömt att ta ENANTONE
Ta inte en dubbel dos för att kompensera för en glömd dos.
Om du slutar att ta ENANTONE
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Enantone
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Biverkningar listas efter frekvens nedan:
Mycket vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av 10 personer)
Sömnstörningar (sömnighet eller sömnlöshet), vaginit
Vanliga (kan drabba fler än 1 av 100 personer)
Humörstörningar (långvarig användning), depression (långvarig användning)
Dyspné, förstoppning, vaginal torrhet
Mindre vanliga (kan drabba fler än 1 av 1000 personer)
Feber, överkänslighetsreaktioner inklusive utslag, klåda och sällan väsande andning, rodnad, humörstörningar (kortvarig användning), depression (kortvarig användning), huvudvärk (ibland svår).
Sällsynta (kan drabba fler än 1 av 10 000 personer)
Impotens, minskad libido, yrsel, parestesi, svettning, hjärtklappning, illamående, kräkningar, diarré, anorexi, håravfall, artralgi, myalgi, minskad benmassa som kan uppstå vid användning av GnRH -agonister, förändringar i bröststorlek hos kvinnor, perifert ödem , viktförändringar, reaktioner på injektionsstället, förhöjda leverfunktionstest (vanligtvis övergående)
Mycket sällsynta (kan drabba färre än 1 av 10 000 personer)
Anafylaktiska reaktioner, hypofysapoplexi har rapporterats efter initial administrering hos patienter med hypofysadenom, synstörningar, orchartrofi, gynekomasti hos män.
Ingen känd frekvens (kan inte beräknas utifrån tillgängliga data).
Förändringar i EKG -spårning (QT -förlängning) Män: Vid tumöråterfall efter behandling med Enantone kan en "förvärring av alla tecken och symtom relaterade till sjukdomen, t.ex. benvärk, obstruktion av urinvägarna, svaghet uppstå. Extremiteter och parestesi Dessa symptom leder till fortsatt behandling.
Kvinnor: De mest återkommande biverkningarna är förknippade med hypoöstrogenism.Östrogennivåerna återgår till det normala när behandlingen avbryts.
Hypestrogenismens tillstånd leder till en liten minskning av bentätheten under behandlingen, vilket ibland inte är reversibelt (se avsnitt Varningar och försiktighetsåtgärder).
Vaginal blödning kan uppstå under behandlingen på grund av akut degeneration av submukosala fibroider (se avsnitt Varningar och försiktighetsåtgärder).
Ytterligare biverkningar hos barn och ungdomar
Liksom med andra läkemedel i denna klass har hypofysapoplexi rapporterats efter initial administrering hos patienter med hypofysadenom.
Små genitalblödningar kan förekomma hos flickor med för tidig pubertet efter den första injektionen (se Varningar och försiktighetsåtgärder).
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Biverkningar kan också rapporteras direkt via det nationella rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om läkemedlets säkerhet.
Giltighetstid och lagring
Detta läkemedel kräver inga speciella förvaringstemperaturer.
Förvara inte i kyl eller frys.
Förvara i originalförpackningen för att skydda läkemedlet från ljus.
Efter beredning ska suspensionen administreras omedelbart.
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatum som anges på kartongen efter Utg.dat.
Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Sammansättning och läkemedelsform
Vad ENANTONE innehåller
- Den aktiva ingrediensen är leuprorelin.
- Övriga innehållsämnen är sampolymer av DL-mjölksyra och glykolsyra, mannitol, gelatin Lösningsmedel: mannitol, karmellosnatrium, polysorbat 80, vatten för injektionsvätskor
Beskrivning av utseendet på ENANTONE och förpackningens innehåll
Vitt pulver och klart, färglöst lösningsmedel för injektionsvätska, suspension för intramuskulär eller subkutan användning.
Kartong med 1 förfylld spruta med dubbel kammare, innehållande det frystorkade pulvret (3,75 mg leuprorelinacetat) i den främre kammaren och lösningsmedlet (1 ml) i den bakre kammaren, 1 nål med säkerhetsanordning, 1 kolv.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
ENANTONE 3,75 MG / ML PULVER OCH LÖSNINGSMEDEL FÖR INJEKTERBAR AVLÄNGNING MED LÄNGRE UTSLÄPP FÖR INTRAMUSKULÄR ELLER SUBKUTAN ANVÄNDNING
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
En förfylld spruta innehåller:
Aktiv ingrediens: Leuprorelinacetat 3,75 mg
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Pulver och lösningsmedel för injektionsvätska, suspension för intramuskulär eller subkutan användning.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
I "mannen:
Prostatacancer och dess sekundära effekter.
I kvinnan:
Endometrios med genital och extragenital lokalisering (steg I-IV).
Bröstcancer hos pre- och perimenopausala kvinnor där hormonell behandling är indicerad.
Myom.
Pre -kirurgisk behandling - som varar tre månader - av myomektomi och hysterektomi hos metrorragisk patient; prekirurgisk behandling - varar en månad - av endometrial ablation och resektion av intrauterin septa med hysteroskopi.
Hos barn:
Tidig pubertet (före 8 års ålder hos tjejen och före 10 års ålder hos pojken).
04.2 Dosering och administreringssätt
Dosering
Hos både män och kvinnor är den nödvändiga dosen 3,75 mg (fullt innehåll i den förfyllda sprutan) av den aktiva ingrediensen som ska administreras en gång i månaden.
Hos barnet som lider av för tidig pubertet är den nödvändiga dosen lika med:
1,88 mg (halva innehållet i den förfyllda sprutan) till barn som väger mindre än 20 kg.
3,75 mg (fullt innehåll i den förfyllda sprutan) hos ett barn som väger 20 kg eller mer.
Behandlingstiden för endometrios är 6 månader.
Behandlingstiden för livmoderfibrer är 6 månader.
Hur man använder
• Skruva fast kolven på ändkåpan tills ändkåpan börjar vända.
• Kontrollera att nålen sitter fast genom att skruva nålskyddet medurs. Dra inte åt för hårt.
• Håll sprutan rakt upp och sänk långsamt kolven genom att trycka på kolven tills mellankåpan når den blå linjen i mitten av sprutan.
NOTERA: Genom att trycka kolven snabbt eller bortom den blå linjen kan suspensionen läcka från nålen.
• Knacka försiktigt in sprutan i handflatan medan du håller sprutan rak för att helt blanda partiklarna till en enhetlig suspension. Avstängningen kommer att se grumlig ut.
NOTERA: Undvik hårt slag för att förhindra bubblor.
• Om partiklar fastnar på locket, knacka på sprutan med fingret.
• Ta bort nålskyddet och tryck på kolven för att trycka ut luften från sprutan.
• Kontrollera säkerhetsanordningens riktning vid injektionstillfället (det runda märket måste peka uppåt).
• Injicera sprutans innehåll subkutant eller intramuskulärt som vid en normal injektion.
• EFTER INJEKTIONEN, flytta nålen bort från patienten och aktivera omedelbart säkerhetsanordningen för att täcka nålen, tryck fliken framåt med ett finger tills du hör ett klick som indikerar att enheten är helt utdragen och "täckt nål.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne,
Graviditet. Matdags.
Kontraindicerat i närvaro av odiagnostiserad vaginal blödning.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
I "mannenI den inledande fasen av behandlingen med LH-RH-analoger har isolerade fall av försämring av kliniska symptom, såsom benvärk, obstruktion i urinvägarna och hematuri, svaghet i nedre extremiteterna och parestesi, av övergående typ rapporterats (se avsnitt 4.8 ) på grund av en tillfällig ökning av serumtestosteronnivån. Detta motiverar en särskilt noggrann medicinsk övervakning under de första behandlingsveckorna för patienter med obstruktion av urinvägarna och för patienter med ryggradsmetastaser.
Av samma anledning bör patienter som uppvisar varningstecken på ryggmärgskomprimering övervakas noggrant i början av behandlingen.
Under den inledande behandlingsperioden kan en övergående ökning av surt fosfatas noteras.
Inledningen av behandlingen åtföljs ibland av accentuering av kliniska tecken och symtom (särskilt benvärk).
Några fall av accentuering av befintlig hematuri eller urinobstruktion, svaghetskänsla eller parestesi i nedre extremiteterna har rapporterats med LH-RH-analoger.
Dessa manifestationer är vanligtvis övergående och försvinner inom en till två veckor efter behandlingens start. Dessutom bör möjligheten till en tillfällig förvärring av symtomen övervägas under de första behandlingsveckorna hos patienter med neurologiska tecken på ryggmärgskomprimering eller de som har urinobstruktion.
Det kan vara användbart att regelbundet kontrollera testosteronemi som inte får överstiga 1 ng / ml, PSA och surt fosfatas, vilket kan öka tillfälligt under de första behandlingsveckorna.
Det terapeutiska svaret kan bedömas på bennivå genom scintigrafisk och / eller tomografisk undersökning; på prostatanivån kommer svaret att bedömas med ultraljud och / eller tomografi (förutom klinisk undersökning och rektal undersökning).
I kvinnan som lider av endometrios och livmoderfibrer är den möjliga uppkomsten av allvarlig blödning under behandlingen att betrakta som onormal och innebär att man kontrollerar plasmastradiolhastigheten som, om mindre än 50 pg / ml, kräver undersökningar för att identifiera eventuella organiska skador.
Om allvarlig vaginal blödning uppstår under behandlingen, ska patienten övervakas noggrant och vid behov lämpliga åtgärder vidtas.
Före behandlingen måste kvinnor i fertil ålder genomgå noggranna kontroller för att utesluta en pågående graviditet. Icke-hormonella preventivmetoder bör användas under behandlingen. Sådana metoder måste upprätthållas tills menstruationscykeln återupptas.
Vid långvarig behandling kan det vara användbart att regelbundet kontrollera bendensitometrivärdena eftersom LHRH -analogerna producerar ett tillstånd av hypoestrogenism som inducerar en minskning av benmineralinnehållet. Behandlingstiden bör dock begränsas till 6 månader.
Under en första period, efter den första administreringen av läkemedlet, kan en tillfällig försämring av den kliniska bilden inträffa. Denna symptomatologi försvinner dock med fortsatt behandling.
I den lilla tjejen påverkad av för tidig pubertet kan gonadal stimulering vara ansvarig för små genitalblödningar efter den första injektionen, vilket endast kräver tillägg av adekvat behandling om dessa inträffar efter den första behandlingsmånaden.
I barndomen: Inhibering av hypofysens gonadotropa aktivitet sker hos båda könen med undertryckande av utsöndring av östradiol eller testosteron, med sänkning av LH -toppen och med en förbättring av förhållandet statisk ålder / benålder.
På grund av barnets tillväxt är det lämpligt att regelbundet kontrollera att östradiol / testosteronnivåerna förblir låga, särskilt om vikten närmar sig 20 kg.
Det finns en ökad risk för depression (som kan vara allvarlig) hos patienter som behandlas med GNRH -agonister, såsom leuprorelin.Patienter bör informeras om detta och behandlas på lämpligt sätt om symptom uppstår.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Inga interaktioner med andra läkemedel har rapporterats.
04.6 Graviditet och amning
Läkemedlet ska inte användas under graviditet och amning.
Före behandlingen måste kvinnor i fertil ålder genomgå noggranna kontroller för att utesluta en pågående graviditet. Icke-hormonella preventivmetoder bör användas under behandlingen. Sådana metoder måste upprätthållas tills menstruationscykeln återupptas.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Ingen störning rapporterades.
04.8 Biverkningar
Den vanligaste effekten under leuprolidterapi är värmevallningar sekundärt till endokrina förändringar som orsakas av produkten (undertryckande av testosteronsekretion hos män och menopausal liknande hypoöstrogenism hos kvinnor) Andra endokrina effekter hos män är minskad libido., Förlust av benmassa, impotens , gynekomasti och minskning av testikelvolym, testikelatrofi och hos kvinnor minskad libido, menstruationsstörningar, vaginit med blodförlust, vaginal torrhet, bröstvolymreduktion, artralgi, myalgi.
Andra effekter av läkemedlet hos människa representeras av den initiala försämringen av obstruktiva urinbesvär (dysuri, hematuri, ländryggssmärta), muskuloskeletala symtom (benvärk) eller neurologiska tecken på kompression (känsla av svaghet eller parestesi i nedre extremiteterna). Dessa manifestationer är vanligtvis övergående och försvinner vanligtvis inom en till två veckor efter att behandlingen påbörjats.
Följande biverkningar har också rapporterats under behandlingen med läkemedlet: huvudvärk, illamående, kräkningar, alvussjukdomar (förstoppning eller diarré), anorexi, feber, ökad svettning, hudutslag, klåda, anafylaktiska reaktioner, injektion på platsreaktioner, håravfall, yrsel, sömnstörningar (dåsighet eller sömnlöshet), generaliserad smärta, parestesi, synstörningar, psykiatriska störningar: irritabilitet, känslomässig labilitet, humörförändringar och depression (frekvens: vanlig (långvarig användning); ovanlig (kortvarig användning); hjärtklappning , ödem, dyspné, viktförändringar, förändringar, vanligtvis övergående, i leverfunktionsparametrar.
Hos flickor med för tidig pubertet är små genitalblödningar möjliga efter den första injektionen (se avsnitt 4.4). Irritation vid injektionsstället är möjlig.
Liksom med andra läkemedel i denna klass har mycket sällsynta fall av hypofysapoplexi rapporterats efter initial administrering hos patienter med hypofysadenom.
Rapportering av misstänkta biverkningar.
Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av läkemedlets nytta / riskbalans. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Överdosering
Inga fall av överdos har rapporterats.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Gonadotropinfrisättande hormonanaloger - ATC -kod: L02AE02
Leuprorelinacetat aktiv ingrediens i Enanthone 3,75 mg är en analog av det naturliga hormonet LH-RH. Leuprorelin är mycket mer aktivt än naturligt LH-RH och kan definieras som en superagonist av den hypotalamiska fysiologiska decapeptiden. Leuprorelin är inte kemiskt relaterat till steroider.
Enantone 3,75 mg är formulerat på ett sådant sätt att det efter administrering möjliggör en kontinuerlig och enhetlig frisättning av den aktiva principen från injektionsstället under en period av en månad.
Efter administrering av Enanthone 3,75 mg sker initialt en övergående ökning av könssteroider på grund av stimulering av hypofysekretion av gonadotropiner (agonisteffekt). Inom 3 veckor efter enkel administrering sker en sekretorisk hämning av hypofysen (antagonistisk effekt) och undertryckande av gonadal funktion.
I "mannen detta ger en minskning av testosteronemi till de karakteristiska kastrationsvärdena som bibehålls i minst 6 veckor.
Med upprepad administrering varje månad bibehålls undertryckandet av testosteronemi under hela behandlingstiden.
I kvinnan inducerar ett tillstånd av hypoestrogenism jämförbart med det som observerades under klimakteriet.
Med upprepad administrering varje månad bibehålls detta tillstånd av hypoestrogenism under hela behandlingstiden, vilket orsakar en minskning av östradiol och progesteron, vilket skapar ett tillstånd av "reversibel kastrering".
Dessa effekter kan med fördel användas vid hormonberoende sjukdomar. När det gäller bröstcancer har, förutom närvaron av specifika receptorer för GnRH, en direkt verkan av LHRH -analoger på tumörvävnad visats oavsett östrogenutarmning.
I barndomen hämningen av den tidiga gonadotropa hypofysaktiviteten manifesterar sig hos båda könen med sänkning av LH- och FSH -topparna med undertryckande av könshormoner (östradiol eller testosteron). Detta resulterar i en förbättring av det kronologiska förhållandet ålder / benålder. Initial övergående gonadal hyperstimulering kan vara ansvarig för mindre genital blödning hos barnet under den första behandlingsmånaden.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Omedelbart efter administrering av ENANTONE 3,75 mg inträffar en blodtopp av leuprolid, följt av en platånivå som är proportionell mot den administrerade dosen. Produkten släpps ut i ungefär en månad (4-6 veckor) på ett enhetligt och konstant sätt (2,8% / dag av den administrerade dosen) från injektionsstället utan särskild skillnad mellan administreringsvägarna (im, sc) och de 2 arterna av djur som används (hund och råtta). Vid test av upprepad administrering observerades inga ackumuleringsfenomen.
Efter injektion av Enanthone 3,75 mg sker en dosberoende ökning av serumkoncentrationerna av leuprolid. Inom 3 timmar efter administrering uppnås serumtoppar (inledande fas av snabb absorption) som följs av den efterföljande fasen med minskning eller fas med långsam frisättning av den aktiva principen som fortsätter stadigt i minst 35 dagar från administrering. Serumnivåer av leuprolid är fortfarande detekterbara efter 42 dagar.
Hos män gav den enda administreringen av Enanthone 3,75 mg (efter en övergående ökning inom den första veckan) en snabb minskning inom 2-4 veckor av serumnivåerna av testosteron och dess aktiva metabolit, dihydrotestosteron, upp till kastreringsvärden i alla patienter utvärderade. Detta fenomen fortsatte fram till den sista observationsperioden i studien (5-7: e veckan).
Hos kvinnor resulterar regelbunden administrering av Enantone 3,75 mg i undertryckande av gonadal funktion som inducerar "hypogonadotropisk amenorré".
Hos barn har administrering av 3,75 mg leuprorelin med långsam frisättning visat att koncentrationerna av den aktiva ingrediensen liknar de hos vuxna och att de orsakar en minskning av östradiol / testosteronhormonhastigheter jämförbara med prepubertala nivåer.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Den maximala enstaka icke-dödliga dosen hos möss och råttor parenteralt visade sig vara större än 100 mg / kg enbart med den aktiva ingrediensen. LD50 för Enanthone 3,75 mg är större än 2000 mg / kg på vägen. I de studier av kronisk toxicitet som utförts på apor, råttor och möss framkom inga oväntade toxiska effekter utan endast farmakodynamiska effekter som kan hänföras till produkten. 2 år är det en (inte statistiskt signifikant) trend av godartat hypofysadenom som uppstod. Dessa modifieringar, som inte har någon korrelation hos människor, kan hänföras till de använda djurarterna och produktens farmakodynamik.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Damm : sampolymer av DL-mjölksyra och glykolsyra, mannitol, gelatin
Lösningsmedel: mannitol, karmellosnatrium, polysorbat 80, vatten för injektionsvätskor
06.2 Oförenlighet
Inte tillämpbar.
06.3 Giltighetstid
3 år.
Efter beredning ska suspensionen administreras omedelbart
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Detta läkemedel kräver inga speciella förvaringstemperaturer
Förvara inte i kyl eller frys.
Förvara i originalförpackningen för att skydda läkemedlet från ljus.
Förvaringsförhållanden efter beredning, se avsnitt 6.3
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Dubbelkammare förfylld spruta innehållande frystorkat pulver (3,75 mg leuprorelinacetat) i den främre kammaren och sterilt lösningsmedel (1 ml) i den bakre kammaren
1 x 23 gauge nål med säkerhetsanordning; 1 kolv
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Takeda Italia S.p.A. - Via Elio Vittorini 129 - Rom
under licens från Takeda Pharmaceutical Company Ltd - Osaka (Japan)
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
ENANTONE 3,75 mg / ml pulver och vätska för injektionsvätska, suspension för intramuskulär eller subkutan användning-1 förfylld spruta med dubbel kammare A.I.C. 027066125
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
juli 2013
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
05/2014
