CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® är ett captoprilbaserat läkemedel

TERAPEUTISK GRUPP: Antihypertensiva medel - ACE -hämmare är inte associerade

Indikationer CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® kan användas både ensamt och i kombination med andra antihypertensiva medel (särskilt tiaziddiuretika) för behandling av arteriell hypertoni.
CAPOTEN ® i kombination med digitalis eller diuretika är också indicerat vid behandling av hjärtsvikt.
CAPOTEN ® kan användas efter infarkt hos patienter med dysfunktion i vänster kammare och hos patienter med diabetisk nefropati med förebyggande verkan på utvecklingen av njurskador.

Verkningsmekanism CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ®, ​​i synnerhet dess aktiva princip captopril, absorberas snabbt i mag-tarmkanalen och når sin maximala plasmatopp efter cirka en "timme. Dess biotillgänglighet, som i genomsnitt är cirka 75% av den totala dosen som tas, kan signifikant minskning. vid samtidig intag av mat, upp till 35%. Den biologiska effekten som induceras av den aktiva principen observeras redan efter 15 minuter från intaget, för att maximeras inom ungefär en och en halv timme.

Den antihypertensiva effekten av captopril beror på den markanta hämningen av ACE -enzymet, som är nödvändigt för att omvandla angiotensin I till dess aktiva metabolit, angiotensin II, vilket förhindrar en rad biologiska effekter - såsom perifer vasokonstriktion och salt- och vattenretention - vid basen av patogenesen av arteriell hypertoni. Den antihypertensiva effekten verkar också stödjas av hämning av kininas II, enzymet som är ansvarigt för nedbrytningen av vissa molekyler med en vasodilaterande effekt, såsom bradykinin. I slutet av sin åtgärd elimineras mer än 75% av captopril i urinen.
Förutom den väldokumenterade och karakteriserade hypotensiva effekten visar flera studier också en regressiv verkan mot vänster kammarhypertrofi, med en förbättring av kammarens kontraktila funktion.
Dessa förbättringar, också åtföljt av njurskydd för patienter med diabetisk nefropati, kan garantera en minskning av sjuklighet, sjukhusvistelse och dödlighet i samband med kardiovaskulära händelser.

Utförda studier och klinisk effekt

1. CAPTOPRILS EFFEKTIVITET I HYPERTENSIV KRIS

Singapore Med J. 2009 apr. 50: 400-2.

Klinisk effekt av sublingual captopril vid behandling av hypertensiv brådska.

Kazerani H, Hajimoradi B, Amini A, Naseri MH, Moharamzad Y.

Denna studie testade effekten av captopril vid hantering av hypertensiv kris. Hos 53% av de behandlade patienterna garanterade administreringen av 25 mg sublingual captopril en 25% sänkning av initiala blodtrycksvärden bara en timme efter "antagandet". I återstoden säkerställde tilläggsintaget av 25 mg captopril optimal kontroll av blodtrycket. En noggrann utvärdering visade att de som inte svarade på denna behandling var patienter som tidigare hade genomgått blodtryckssänkande behandling.

2. CAPTOPRIL OCH KOGNITIV FUNKTIONALITET

J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2003; 14: 323-43.

Kaptopril och enalapril förbättrar kognition och deprimerat humör hos hypertensiva patienter.

Braszko JJ, Karwowska-Polecka W, Halicka D, Gard PR.

En av biverkningarna av högt blodtryck är en långsam försämring av den drabbade patientens mnemoniska och kognitiva förmågor Studien i fråga visar hur administrationen av captopril inte bara kan säkerställa bättre blodtryckskontroll, utan också avsevärt förbättra patientens kognitiva förmågor. minska graden av ångest och depression.

3. CAPTOPRIL: experimentella bevis för regression av vänster kammarhypertrofi

Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2005 juli; 289: H20-9. Epub 2005 4 mars.

Hämning av NF-kappaB inducerar regression av hjärthypertrofi, oberoende av blodtryckskontroll, hos spontant hypertensiva råttor.

Gupta S, Young D, Sen S.

Vänster kammarhypertrofi är en av de patologiska tillstånd som är mest förknippade med förekomsten av hjärtinfarkt och hjärt -kärlsjukdomar som hjärtsvikt. Efter att ha definierat captoprils roll vid förebyggande av dessa sjukdomar och vid framkallande av regression av vänster kammarhypertrofi, försöker den aktuella studien att belysa de biologiska mekanismer som ligger bakom denna effekt. Enligt Cleveland-forskarna skulle denna åtgärd bestämmas av captoprils förmåga att hämma syntesen och utsöndringen av NF-KB, en proinflammatorisk faktor som är involverad i patogenesen av hypertoni och hjärthypertrofi.

Användningsmetod och dosering

CAPOTEN ® captopril 25/50 mg tabletter: för behandling av arteriell hypertoni bör initialdosen vara 50 mg vid en eller två dagliga administreringar. Vid minskad blodtryckskontroll efter minst 2/4 veckors behandling ska läkaren, efter noggrann utvärdering av patientens kliniska bild, kan besluta att öka dosen upp till 100 mg dagligen, eller att kombinera ett lågdos tiaziddiuretikum; i det senare fallet bör dosen CAPOTEN ® också ses över
För behandling av hjärtsvikt (sjukhusbehandling) bör dosen - som alltid bör ligga mellan 25 mg / dag och 150 mg / dag - formuleras av läkaren, efter en "noggrann utvärdering av den patologiska bilden och med konstant övervakning av blodtrycksnivåer. Särskild uppmärksamhet bör ägnas vid samtidig administrering av läkemedel, såsom diuretika och digitalis, med en omvärdering av individuella doser.
För behandling av diabetisk nefropati förblir den rekommenderade dosen i intervallet 75/100 mg dagligen, med hänsyn tagen till att vid nedsatt njurfunktion kan clearance av captopril reduceras med följdhöjning av plasmanivåer. Under dessa förhållanden skulle det vara lämpligt att se över dosen och sänka den.
I alla fall, INNAN DU TAR CAPOTEN ® Captopril - DU BEHÖVER UTSKRIFT OCH KONTROLL AV DIN LÄKARE.

CAPOTEN ® Captopril -varningar

Flera studier i litteraturen associerar behandlingen med ACE -hämmare med tillstånd av ansikts-, lingual- och laryngeal angioödem, vilket kan äventyra normal andningskapacitet. I detta fall skulle det vara nödvändigt att omedelbart avbryta behandlingen och genomföra alla möjliga ingrepp för att undvika kvävning.
Särskild uppmärksamhet vid formuleringen av rätt dosering bör ägnas vid samtidig administrering av andra läkemedel med antihypertensiv verkan, för att undvika hypotensiv kris. Av samma anledning skulle det vara lämpligt att genomföra konstant övervakning av blodtrycksnivåer både före och under farmakologisk intervention.
För särskilda kategorier av patienter med risk, såsom immunsupprimerade eller patienter med nedsatt njurfunktion, är det också nödvändigt att övervaka plasmanivåer av neutrofiler för att undvika potentiellt mycket farliga fall av neutropeni.
Serumkaliumnivåer bör övervakas hos patienter som får samtidig behandling med kaliumsparande diuretika eller kaliumsalttillskott för att undvika fall av hyperkalemi.
Med tanke på njurmetabolismen hos captopril skulle en dosjustering vara nödvändig hos patienter med nedsatt njurfunktion för att undvika en alltför uttalad och potentiellt farlig biologisk effekt. Man bör också komma ihåg att vissa biverkningar (främst huvudvärk, yrsel och dåsighet) relaterade till blodtryckssänkande behandling kan minska patientens normala uppfattnings- och reaktivitet, vilket kan göra användning av maskiner och att köra bil farligt.

GRAVIDITET OCH SKÖTSEL

Det skulle vara nödvändigt att undvika att ta CAPOTEN ® under hela graviditeten för att undvika ens oåterkallelig skada på fostret och föredra - vid verkligt behov - andra antihypertensiva läkemedel med en minskad riskprofil för fostrets hälsa.
Det skulle vara nödvändigt att sluta amma medan du tar CAPOTEN ® med tanke på att det finns studier i litteraturen som visar utsöndring av ACE -hämmare i bröstmjölk.

Interaktioner

Det finns flera dokumenterade interaktioner för CAPOTEN ®, ​​varav några används för terapeutiska ändamål. Ett klassiskt exempel är kombinationen av captopril med andra antihypertensiva läkemedel för att förbättra den terapeutiska effekten.I detta fall, men om den rätta dosformuleringen möjliggör en mer effektiv blodtrycksreglering, är det lika sant att - om dosen av enskilda föreningar är obalanserade - de kan öka fall av allvarlig hypotoni.
CAPOTEN ® kan också interagera med;

• Kaliumtillskott eller kaliumbesparande diuretika, vilket resulterar i en ökning av plasmanivåerna av detta element;
• hypoglykemiska läkemedel, med en ökning av den hypoglykemiska effekten troligen på grund av den ökade känsligheten för insulin;
• Kortikosteroider och icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, med ökad salt- och vattenretention och minskad blodtryckssänkande effekt;
• Negativt laddade membran, såsom de från hemodialys, med en ökning av anafylaktiska episoder;
• Litiumsalter, med påföljande ackumulering och ökning av cytotoxiska effekter.

Kontraindikationer CAPOTEN ® Captopril

Användning av CAPOTEN ® rekommenderas inte vid medfödd överkänslighet mot en av dess komponenter, aortastenos och allvarligt nedsatt njurfunktion.
CAPOTEN ® är också kontraindicerat vid graviditet och amning.

Oönskade effekter - Biverkningar

Ganska ofta, men lyckligtvis inte kliniskt relevant, är episoder av hudutslag och kliande erytem efter administrering av CAPOTEN ®
Sällsyntare, men potentiellt farligare, är fall av angioödem, sjukdomar i mag-tarmkanalen och förändring av vissa blodparametrar (neutrofili, kreatininemi och kalium).
Till de ovannämnda effekterna läggs alla de som orsakas av felaktig blodtryckskontroll, som kan uppstå vid fel dosformulering, överkänslighet mot den aktiva ingrediensen eller ett tidigare patologiskt tillstånd (hypovolemi, njurinsufficiens).

Notera

CAPOTEN ® kan endast säljas på recept.

Informationen om CAPOTEN ® Captopril som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.