Bronkodilaterande läkemedel

Bronkodilaterande läkemedel - som namnet antyder - är läkemedel som vidgar bronkiala glatta muskler, vilket underlättar andning hos patienter med astma eller kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL).

• β2-adrenerga receptoragonister;
• antimuskarinika (eller antikolinergika);
• metylxantinerna.
  

Egenskaperna för dessa läkemedelskategorier kommer att illustreras kort nedan.

Β2-adrenerga receptoragonister

Dessa bronkodilaterande läkemedel verkar på β2-adrenerga receptorer som finns på bronkiala glatta muskler.
Β2 -receptorerna som finns på bronkierna - när de aktiveras av deras endogena substrat (noradrenalin) - kan framkalla bronkodilatation.
Mer exakt, med aktiveringen av dessa receptorer sker en minskning av halterna av kalciumjoner (Ca ++) i cellerna i de bronkiala glatta musklerna. Kalciumjoner är ansvariga för bronkokonstriktion, därför är det tydligt hur en minskning av deras koncentration kan gynna den omvända processen, nämligen bronkodilatation.
Dessa läkemedel stimulerar därför som β2-adrenerga receptoragonister dem och inducerar bronkodilatation.

Klassificering av β2-adrenerga receptoragonister

Bronkodilaterande läkemedel som tillhör β2-adrenerga receptoragonistklassen kan delas in i tre grupper beroende på deras varaktighet:

• β2-agonister med kort verkningstid De är läkemedel som används vid akuta astmaattacker, "bronkdilaterande verkan" sätter in inom 5 minuter och har en verkningstid på 4-6 timmar.
  Salbutamol och terbutalin tillhör denna kategori.
• Långverkande β2-agonister Dessa läkemedel används främst för att kontrollera och förebygga nattliga astmasymtom (bronkokonstriktion). De har en långsam verkan (20-30 minuter), men bronkodilatationen som de inducerar varar 8-12 timmar.
  Formoterol och salmeterol tillhör denna kategori.
• Ultra långverkande β2-agonister, även kända som ultra-LABA. Dessa läkemedel har en verkningstid på 24 timmar och detta möjliggör en enda daglig administrering, till skillnad från långverkande beta-agonister som kräver minst två administrationer per dag.
  Indacaterol tillhör denna kategori av bronkdilaterande läkemedel.

Administrationsvägar

I allmänhet administreras β2-adrenerga receptoragonister genom inhalation så att de enkelt och snabbt kan nå bronkierna.
De farmaceutiska formuleringarna där de finns tillgängliga kan variera men finns vanligtvis i form av:

• Kapslar innehållande pulver för inandning som måste administreras via en speciell dispenser;
• Trycksatta suspensioner för inandning.

Det finns emellertid också farmaceutiska formuleringar lämpliga för oral administrering (i allmänhet tabletter eller sirap) och farmaceutiska formuleringar lämpliga för parenteral administrering (injicerbara lösningar).

Bieffekter

Uppenbarligen varierar de biverkningar som kan inträffa efter intaget av β2-adrenerga receptoragonister beroende på vilken typ av aktiv ingrediens som används.
Vissa biverkningar är dock gemensamma för alla föreningar som tillhör denna kategori av bronkdilaterande läkemedel. Dessa biverkningar är:

• Skakningar
• Takykardi;
• Hypokalemi (dvs. minskning av kaliumhalten i blodet);
• QT -förlängning (den tid det tar för det ventrikulära myokardiet att depolarisera och repolarisera).

Antimuskarinika (eller antikolinergika)

Dessa bronkodilaterande läkemedel kan interagera med de muskarinreceptorer som finns på bronkiernas glatta muskel.
I synnerhet förekommer huvudsakligen muskarinreceptorer av M3-typ på bronkierna. När dessa receptorer aktiveras av deras endogena substrat (acetylkolin) inducerar de bronkokonstriktion.
Antimuskarinernas uppgift är just att motverka M3 -receptorer på ett sådant sätt att det främjar bronkodilatation.
Ipratropiumbromid och tiotropium tillhör denna kategori av bronkdilaterande läkemedel.

Administrationsvägar

Som med beta-agonister administreras antimuskarinika rutinmässigt via inhalationsvägen och är tillgängliga i form av en nebulisatorlösning eller i form av ett pulver för inhalation som måste administreras via dispensern.

Bieffekter

Typiska biverkningar av denna kategori av bronkdilaterande läkemedel är:

• Torr mun
• Huvudvärk;
• Takykardi;
• Otydlig syn;
• Urinproblem
• Förvärring av sluten vinkelglaukom.

På grund av de biverkningar som kan uppstå i ögat är det viktigt att dessa läkemedel aldrig kommer i kontakt med ögonen. Om detta inträffar ska du omedelbart kontakta din läkare.

Metylxantiner

Metylxantiner är bronkdilaterande läkemedel av naturligt ursprung. Det mest kända är troligen teofyllinet som finns i naturen i teplanten och - även om det är i mindre mängder - även i kaffe- och kakaoplanten. Aminofyllin tillhör också denna kategori av bronkdilaterande läkemedel.
I verkligheten har den exakta modaliteten med vilken dessa läkemedel framkallar bronkodilatation ännu inte helt förståtts och flera möjliga verkningsmekanismer har föreslagits.
Från de genomförda studierna verkar det dock som att mekanismen som är ansvarig för metylxantiners bronkodilaterande verkan är hämning av fosfodiesteras (PDE) enzymer vid nivån av bronkiala glattmuskelceller.

Med hämning av dessa enzymer ökar nivåerna av cykliskt AMP inuti de ovannämnda cellerna med påföljande bronkodilatation.

Administrationsvägar

Metylxantiner är tillgängliga i olika farmaceutiska formuleringar lämpliga för administrering på olika sätt. Faktum är att dessa bronkdilaterande läkemedel kan komma i form av:

• Orala lösningar, kapslar eller tabletter för oral administrering;
• Suppositorier;
• Injicerbara lösningar för parenteral administrering.

Bieffekter

De viktigaste biverkningarna som kan uppstå under behandling med metylxantiner är:

• Hjärtarytmier;
• Gastrointestinala störningar;
• Kramper.

Eftersom metylxantiner har ett mycket smalt terapeutiskt index är det dessutom nödvändigt att utföra regelbundna blodprov och noggrant övervaka patienter på denna typ av bronkdilaterande läkemedel.

Andra artiklar om "Bronchodilator Drugs"

1. Astma, läkemedelsbehandling
2. Xantinläkemedel och teofyllin mot astma