Aktiva ingredienser: Alfuzosin (alfuzosinhydroklorid)
XATRAL 2,5 mg tabletter
Xatral förpackningsinsatser är tillgängliga för förpackningsstorlekar:- XATRAL 2,5 mg tabletter
- XATRAL 5 mg depottabletter
- XATRAL 10 mg depottabletter
Varför används Xatral? Vad är det för?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Selektiv antagonist på postsynaptiska α1-adrenerga receptorer belägna på nivån av urinblåsans trigon, urinrör och prostata.
TERAPEUTISKA INDIKATIONER
Behandling av funktionella symptom på godartad prostatahypertrofi.
Kontraindikationer När Xatral inte ska användas
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne.
Historik om ortostatisk hypotoni.
Förening med andra α1-antagonister.
Svår leverinsufficiens.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Xatral
Alfuzosin ska administreras med försiktighet till patienter på antihypertensiv eller nitratbehandling. Ortostatisk hypotoni kan uppstå hos vissa patienter, med eller utan symtom (yrsel, trötthet, svettning), under de första timmarna efter att ha tagit alfuzosin. I dessa fall måste patienten placeras i ryggläge tills symptomen är helt försvunna. Dessa fenomen är generellt övergående, uppträder i början av behandlingen och påverkar vanligtvis inte fortsättningen av behandlingen.Ett uttalat blodtrycksfall (cirkulationskollaps) har rapporterats vid övervakning efter marknadsföring hos patienter med redan existerande riskfaktorer (t.ex. som underliggande hjärtsjukdom och / eller samtidig behandling med antihypertensiva läkemedel, äldre ålder) (se avsnitt "Biverkningar"). Risken att utveckla hypotoni och relaterade biverkningar kan vara högre hos äldre patienter. Alfuzosin bör därför administreras med försiktighet vid denna patientgrupp.
Patienten bör informeras om möjligheten att dessa händelser inträffar.
Försiktighet bör iakttas vid administrering av alfuzosin till patienter där andra α1-antagonister har orsakat en uttalad hypotensiv effekt eller hos patienter som får antihypertensiva eller nitratläkemedel. Hos patienter med kranskärlssjukdom bör den specifika behandlingen för kranskärlssvikt fortsätta.Om anginala episoder återkommer eller förvärras ska behandlingen med alfuzosin avbrytas.
Liksom alla α1-blockerare bör alfuzosin användas med försiktighet hos personer med akut hjärtsvikt. Patienter med medfödd förlängning av QTc -intervallet, med känd historia av förvärvad QTc -förlängning eller läkemedelsbehandling som är kända för att orsaka förlängning av QTc -intervallet bör utvärderas före och under alfuzosinbehandling. Under kataraktoperation har vissa patienter, som tidigare behandlats eller behandlats med α1 -blockerare, utvecklat Floppy Iris Syndrome (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, en variant av det lilla pupilsyndromet). Risken för denna händelse verkar vara mycket låg, ögonläkaren kirurgen måste vara medveten om den pågående eller tidigare behandlingen med α1-blockerare innan operationen fortsätter eftersom utseendet på IFIS kan öka kirurgiska komplikationer under operationen
Det rekommenderas att du informerar din ögonläkare om din pågående eller tidigare behandling med alfuzosin innan du genomgår gråoperation (linsmoln). Alfuzosin kan orsaka komplikationer under operationen som kan behandlas om specialist har underrättats i tid.
Tabletterna ska sväljas hela. Alla andra administreringssätt, såsom att krossa, krossa, tugga, slipa eller pulverisera dem bör vara förbjudna. Dessa åtgärder kan leda till felaktig frisättning och absorption av den aktiva beståndsdelen och därmed möjliga uppkomsten av biverkningar.
Patienter med redan existerande cerebrovaskulära störningar, symtomatiska eller symptomatiska, det finns risk för cerebral ischemi på grund av den hypotensiva effekten som kan utvecklas efter administrering av alfuzosin.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel som kan förändra effekten av Xatral
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du nyligen har tagit eller tar andra läkemedel, även receptfria sådana.
Kontraindicerade föreningar
Andra α1-antagonister (se "Kontraindikationer") på grund av risken för förstärkning av den hypotensiva effekten.
Föreningar som kräver särskild uppmärksamhet
- Antihypertensiva läkemedel (se "Försiktighetsmått för användning").
- Nitrater (se "Försiktighetsåtgärder vid användning").
- Starka CYP3A4 -hämmare (som ketokonazol, itrakonazol och ritonavir) eftersom de ökar koncentrationen av alfuzosin i blodet.
Administrering av allmänbedövning till patienter som behandlas med alfuzosin kan orsaka instabilitet i blodtrycket.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Biverkningar som yrsel, yrsel och asteni kan uppstå särskilt i början av behandlingen, detta bör beaktas när du kör fordon eller använder maskiner.
Viktig information om några av ingredienserna i Xatral
Läkemedlet innehåller laktos, därför bör patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos / galaktosmalabsorption inte ta detta läkemedel.
Dosering och användningssätt Så här använder du Xatral: Dosering
Vuxna
Den rekommenderade doseringen är 1 XATRAL 2,5 mg tablett 3 gånger om dagen (7,5 mg / dag). Den första tabletten ska tas strax före sänggåendet.
Äldre och patienter som behandlas med blodtryckssänkande medel
Som en försiktighetsåtgärd vid förskrivning av alfuzosin till äldre patienter (över 65 år) och hos patienter som behandlas med blodtryckssänkande medel bör initial dos vara 1 tablett morgon och kväll.
Dessa doser kan ökas i enlighet med det kliniska svaret, utan att dock överstiga 4 tabletter om 2,5 mg (10 mg) per dag.
Njursvikt
Hos patienter med nedsatt njurfunktion rekommenderas som en försiktighetsåtgärd att initialdosen är en tablett XATRAL 2,5 mg två gånger om dagen och att den sedan anpassas efter det kliniska svaret.
Leverinsufficiens
Det rekommenderas att behandling hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion initieras med en tablett XATRAL 2,5 mg per dag, för att öka till 2 tabletter per dag, beroende på det kliniska svaret.
Pediatrisk population
Effekten av alfuzosin har inte påvisats hos barn i åldrarna 2-16 år. Därför är alfuzosin inte indicerat för användning i den pediatriska populationen.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Xatral
Vid överdosering ska patienten läggas in på sjukhus, förvaras i ryggläge och ges konventionell behandling för hypotoni.
Vid markerad hypotoni kan en "adekvat korrigerande behandling utgöras av en vasokonstriktor som verkar direkt på kärlens muskelfibrer.
På grund av den höga proteinbindningen är alfuzosin svårt att dialysera: dialys ger därför inte betydande fördelar.
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en överdos av alfuzosin, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har några frågor om användningen av Xatral.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Xatral
Liksom alla läkemedel kan Xatral orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Följande bedömning av de förväntade frekvenserna användes för att klassificera biverkningarna: Mycket vanliga (> 1/10), vanliga (> 1/100 och 1/1000 och 1/10 000 och
Hjärtpatologier
Mindre vanliga: takykardi, hjärtklappning.
Mycket sällsynta: Anginala episoder hos patienter med redan existerande kranskärlssjukdom.
Ingen känd frekvens: förmaksflimmer.
Ögonbesvär
Mindre vanliga: onormal syn.
Ingen känd frekvens: flag iris syndrom (IFIS).
Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället
Vanliga: asteni, obehag.
Mindre vanliga: ödem, bröstsmärta.
Gastrointestinala störningar
Vanliga: illamående, buksmärtor, diarré, muntorrhet.
Ingen känd frekvens: kräkningar.
Lever- och gallvägar
Ingen känd frekvens: hepatocellulära lesioner, kolestatisk leversjukdom.
Nervsystemet
Vanliga: svimning / yrsel, yrsel, huvudvärk.
Mindre vanliga: somnolens, synkope.
Ingen känd frekvens: Cerebral ischemi hos patienter med underliggande cerebrovaskulära störningar
Sjukdomar i reproduktionssystemet och bröstet
Ingen känd frekvens: priapism.
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Mindre vanliga: rinit.
Hud och subkutan vävnad
Mindre vanliga: utslag, klåda.
Mycket sällsynta: urtikaria, angioödem.
Vaskulära patologier
Vanliga: hypotoni (ortostatisk).
Mindre vanliga: spolning.
Ingen känd frekvens: cirkulationskollaps hos patienter med redan existerande riskfaktorer (se avsnitt "Försiktighetsmått för användning").
Störningar i blodet och lymfsystemet
Ingen känd frekvens: neutropeni, trombocytopeni
Efterlevnaden av instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Biverkningar kan också rapporteras direkt via det nationella rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om läkemedlets säkerhet.
Giltighetstid och lagring
Utgångsdatum: Se utgångsdatumet som står på förpackningen. Det angivna utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, lagrad korrekt.
Varning: använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.
Förvaring: Förvaras vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska göra dig av med läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Sammansättning och läkemedelsform
SAMMANSÄTTNING
En tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: alfuzosinhydroklorid 2,5 mg.
Hjälpämnen:
Kärna: laktos, mikrokristallin cellulosa, povidon, natriumkarboximetylstärkelse, magnesiumstearat.
Beläggning: hypromellos, makrogol 400, titandioxid (E171).
LÄKEMEDELSFORM OCH INNEHÅLL
Belagda tabletter. Låda med 30 tabletter.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
XATRAL
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
XATRAL 2,5 mg tabletter
Varje tablett innehåller:
Aktiv princip: alfuzosinhydroklorid 2,5 mg.
XATRAL 5 mg depottabletter
Varje tablett innehåller:
Aktiv princip: alfuzosinhydroklorid 5 mg.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Belagda tabletter.
Fördröjda tabletter.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Behandling av funktionella symptom på godartad prostatahypertrofi.
04.2 Dosering och administreringssätt
XATRAL 2,5 mg tabletter
Vuxna
Den rekommenderade doseringen är 1 tablett XATRAL 2,5 mg tabletter 3 gånger dagligen (7,5 mg / dag).
Den första tabletten ska tas strax före sänggåendet.
Äldre och patienter på antihypertensiv behandling
Som en försiktighetsåtgärd vid förskrivning av alfuzosin till äldre patienter (över 65 år) och hos patienter som behandlas med blodtryckssänkande medel bör initial dos vara 1 tablett morgon och kväll.
Dessa doser kan ökas i enlighet med det kliniska svaret, utan att dock överstiga 4 tabletter om 2,5 mg (10 mg) per dag.
Njursvikt
Hos patienter med nedsatt njurfunktion rekommenderas som en försiktighetsåtgärd att den initiala dosen är 1 tablett XATRAL 2,5 mg belagda tabletter två gånger om dagen och att den sedan anpassas efter det kliniska svaret.
Leverinsufficiens
Det rekommenderas att behandling påbörjas med en tablett dagligen hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion. XATRAL 2,5 mg tabletter, ökas till 2 tabletter per dag, beroende på det kliniska svaret.
XATRAL 5 mg depottabletter
Vuxna
Dosen XATRAL 5 mg depottabletter är 1 tablett två gånger dagligen (morgon och kväll).
Den första tabletten ska tas på kvällen.
Äldre och patienter på antihypertensiv behandling
Som en försiktighetsåtgärd vid förskrivning av alfuzosin till äldre patienter (över 65 år) och hos patienter som behandlas med blodtryckssänkande medel bör startdosen vara en tablett med XATRAL 5 mg depottabletter på kvällen. Denna dos kan ökas beroende på det kliniska svaret upp till styrkan hos en tablett XATRAL 5 mg belagda tabletter a förlängd frisättning två gånger om dagen (morgon och kväll).
Njursvikt
Hos patienter med nedsatt njurfunktion rekommenderas som en försiktighetsåtgärd att initialdosen är en tablett XATRAL 5 mg depottabletter på kvällen, vilket kan ökas till 2 tabletter per dag beroende på det kliniska svaret.
Leverinsufficiens
Det rekommenderas att behandling påbörjas med en engångsdos hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion XATRAL 2,5 mg tabletter, ökas till en tablett XATRAL 2,5 mg tabletter 2 gånger om dagen, beroende på det kliniska svaret.
Pediatrisk population
Effekten av alfuzosin har inte påvisats hos barn i åldern 2 till 16 år (se avsnitt 5.1) Därför är alfuzosin inte indicerat för användning i den pediatriska populationen.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne.
Historik om ortostatisk hypotoni.
Samtidig kombination med andra a1-antagonister.
Svår leverinsufficiens.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Alfuzosin ska administreras med försiktighet till patienter på antihypertensiv eller nitratbehandling. Ortostatisk hypotoni kan uppstå hos vissa patienter, med eller utan symtom (yrsel, trötthet, svettning), under de första timmarna efter att ha tagit alfuzosin. I dessa fall måste patienten placeras i ryggläge tills symtomen är helt lösta Dessa fenomen är i allmänhet övergående, uppträder i början av behandlingen och påverkar som regel inte fortsättningen av behandlingen.
Ett uttalat blodtrycksfall (cirkulationskollaps) har rapporterats vid övervakning efter marknadsföring hos patienter med redan existerande riskfaktorer (såsom underliggande hjärtsjukdom och / eller samtidig behandling med antihypertensiva läkemedel, hög ålder) (se avsnitt 4.8). Risken för att utveckla hypotoni och relaterade biverkningar kan vara högre hos äldre patienter. Därför bör alfuzosin administreras med försiktighet i denna patientgrupp.
Patienten bör informeras om möjligheten att dessa händelser inträffar.
Ibland hos patienter som behandlas med XATRAL 5 mg depottabletter kan tydligen hela tabletter hittas i avföringen, även om frisättning av den aktiva substansen redan har skett i mag-tarmkanalen.
Försiktighet bör iakttas vid administrering av alfuzosin till patienter där andra a1-antagonister har orsakat en uttalad hypotensiv effekt eller hos patienter som får antihypertensiva eller nitratläkemedel.
Hos patienter med kranskärlssjukdom bör den specifika behandlingen för kranskärlssvikt fortsätta.Om anginala episoder återkommer eller förvärras ska behandlingen med alfuzosin avbrytas.
Liksom alla a1-blockerare bör alfuzosin användas med försiktighet hos personer med akut hjärtsvikt.
Patienter med medfödd förlängning av QTc -intervallet, med känd historia av förvärvad QTc -förlängning eller läkemedelsbehandling som är kända för att orsaka förlängning av QTc -intervallet bör utvärderas före och under alfuzosinbehandling.
Under kataraktoperation har vissa patienter, som tidigare behandlats eller behandlats med a1 -blockerare, utvecklat Floppy Iris Syndrome (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, en variant av det lilla pupilsyndromet). Risken för denna händelse verkar vara mycket låg, ögonläkaren kirurgen måste vara medveten om den pågående eller tidigare behandlingen med a1-blockerare innan du fortsätter med operationen eftersom utseendet på IFIS kan öka kirurgiska komplikationer under operationen.
Tabletterna på 2,5 mg innehåller laktos, därför bör patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos / galaktosmalabsorption inte ta detta läkemedel.
5 mg tabletterna med förlängd frisättning innehåller hydrerad ricinolja som kan orsaka magbesvär och diarré.
Patienter bör informeras om att tabletterna ska sväljas hela. Alla andra administreringssätt, såsom att krossa, krossa, tugga, slipa eller pulverisera dem bör vara förbjudna. Dessa åtgärder kan leda till felaktig frisättning och absorption av den aktiva beståndsdelen och därmed möjliga uppkomsten av biverkningar.
Hos patienter med redan existerande symtomatiska eller asymptomatiska cerebrovaskulära störningar finns det risk för cerebral ischemi på grund av den hypotensiva effekten som kan utvecklas efter administrering av alfuzosin.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Kontraindicerade föreningar
Andra a1-antagonister (se avsnitt 4.3 Kontraindikationer) på grund av risken för förstärkning av den hypotensiva effekten.
Föreningar som kräver särskild uppmärksamhet
- Antihypertensiva läkemedel (se avsnitt 4.4 Varningar och försiktighet).
- Nitrater (se avsnitt 4.4 Varningar och försiktighetsåtgärder vid användning).
- Starka CYP3A4 -hämmare (såsom ketokonazol, itrakonazol och ritonavir) eftersom de ökar koncentrationen av alfuzosin i blodet.
Administration av allmänbedövning till patienter som behandlas med alfuzosin kan orsaka instabilitet i blodtrycket.
04.6 Graviditet och amning
Med tanke på de terapeutiska indikationerna gäller detta avsnitt inte.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Det finns inga tillgängliga data om läkemedlets effekt på förmågan att köra bil.
Biverkningar som yrsel och asteni kan uppstå särskilt i början av behandlingen, detta bör beaktas när du kör fordon eller använder maskiner.
04.8 Biverkningar
Klassificering av förväntade frekvenser:
Mycket vanliga (≥1 / 10), vanliga (≥1 / 100 och
Hjärtpatologier
Mindre vanliga: takykardi, hjärtklappning.
Mycket sällsynta: Anginala episoder hos patienter med redan existerande kranskärlssjukdom
Ingen känd frekvens: förmaksflimmer.
Ögonbesvär
Mindre vanliga: onormal syn.
Ingen känd frekvens: flag iris syndrom (IFIS).
Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället
Vanliga: asteni, obehag.
Mindre vanliga: ödem, bröstsmärta.
Gastrointestinala störningar
Vanliga: illamående, buksmärtor, diarré, muntorrhet.
Ingen känd frekvens: kräkningar.
Lever- och gallvägar
Ingen känd frekvens: hepatocellulära skador, kolestatisk leversjukdom.
Nervsystemet
Vanliga: svimning / yrsel, yrsel, huvudvärk.
Mindre vanliga: somnolens, synkope.
Ingen känd frekvens: Cerebral ischemi hos patienter med underliggande cerebrovaskulära störningar
Sjukdomar i reproduktionssystemet och bröstet
Ingen känd frekvens: priapism.
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Mindre vanliga: rinit.
Hud och subkutan vävnad
Mindre vanliga: utslag, klåda.
Mycket sällsynta: urtikaria, angioödem.
Vaskulära patologier
Vanliga: hypotoni (ortostatisk).
Mindre vanliga: spolning.
Ingen känd frekvens: cirkulationskollaps hos patienter med redan existerande riskfaktorer (se avsnitt 4.4).
Störningar i blodet och lymfsystemet
Ingen känd frekvens: neutropeni, trombocytopeni.
Rapportering av misstänkta biverkningar.
Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / riskbalansen för läkemedlet. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Överdosering
Vid överdosering ska patienten läggas in på sjukhus, förvaras i ryggläge och ges konventionell behandling för hypotoni.
Vid markerad hypotoni kan en "adekvat korrigerande behandling utgöras av en vasokonstriktor som verkar direkt på kärlens muskelfibrer.
På grund av den höga proteinbindningen är alfuzosin svårt att dialysera: dialys ger därför inte betydande fördelar.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: läkemedel som används vid godartad prostatahypertrofi; alfa-adrenerga receptorantagonister.
ATC -kod: G04CA01.
Alfuzosin är ett oralt aktivt kinazolinderivat med selektiv antagonistaktivitet på postsynaptiska a1-adrenerga receptorer.
Farmakologiska studier in vitro har bekräftat selektiviteten av alfuzosin för a1-adrenerga receptorerna i trigon i urinblåsan, urinröret och prostata.
Experimentella studier på djur in vivo har visat att alfuzosin minskar urinrörstrycket och följaktligen motståndskraft mot urinflöde under urinering. Vidare hämmar alfuzosin det hypertoniska svaret hos urinröret snabbare än det hos glatt muskulatur och kännetecknas av funktionell uroselektivitet hos den medvetna normotensiva råttan eftersom det minskar urinrörstrycket vid doser som är ineffektiva på artärtrycket.
I klinisk miljö, vid godartad prostatahypertrofi, är utvecklingen och svårighetsgraden av funktionella symptom inte bara relaterade till storleken på adenomyofibroma, utan också till den sympatiska nervkomponenten, som genom stimulering av postsynaptiska a1-adrenerga receptorer ökar i allmänhet spänning i de släta musklerna i nedre urinvägarna och i synnerhet hos den prostatiska stromalkomponenten.
Placebokontrollerade studier på patienter med godartad prostatahypertrofi har visat:
- en signifikant ökning av toppurinflödet från det första intaget av alfuzosin,
- en signifikant minskning av detrusortrycket och en ökning av urinblåsans volym som ger en stark önskan att urinera,
- en signifikant minskning av kvarvarande urinvolym.
Dessa gynnsamma urodynamiska effekter har lett till en förbättring av symtom som påverkar nedre urinvägarna, både av den irriterande och obstruktiva typen.
Även svår kronisk njurinsufficiens (kreatininclearance mellan 15 och 40 ml / min) förvärras inte av alfuzosin.
Pediatrisk population
Alfuzosin är inte indicerat för den pediatriska populationen (se avsnitt 4.2).
Effekten av alfuzosinhydroklorid påvisades inte i de två studierna på 197 patienter i åldern 2 till 16 år med förhöjt minimalt försvinnande detrusortryck av neurologiskt ursprung (LPP ≥40 cm H2O). Patienter behandlades med alfuzosinhydroklorid 0,1 mg / kg / dag eller 0,2 mg / kg / dag med särskilda pediatriska formuleringar.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Egenskaper hos formuleringen som är klar att släppa
Alfuzosin har god absorption, med ett genomsnittligt biotillgänglighetsvärde på 64%; maximala plasmakoncentrationer uppnås i allmänhet på cirka 1,5 timmar (0,5 till 6 timmar). Kinetiken är linjär över det terapeutiska dosintervallet. Den kinetiska profilen kännetecknas av stora individuella variationer i plasmakoncentrationer.
Plasmaelimineringshalveringstiden är cirka 4,8 h. Plasmaproteinbindning är cirka 90%, 68,2% till humant serumalbumin och 52,5% till humant serumglykoprotein.
Alfuzosin metaboliseras i stor utsträckning och utsöndras huvudsakligen via gallvägarna och därifrån i avföringen (75-91%); endast 11% utsöndras i urinen i oförändrad form.
Ingen av de biotransformationsprodukter som finns hos människa har farmakodynamisk aktivitet.
Den farmakokinetiska profilen för alfuzosin påverkas inte av mat.
Hos äldre försökspersoner, över 75 år, är absorptionen snabbare och toppkoncentrationerna högre. Vidare kan biotillgängligheten ökas och hos vissa äldre patienter kan distributionsvolymen minskas medan halveringstiden för eliminering är oförändrad.
Distributionsvolymen och clearance av alfuzosin ökar hos patienter med nedsatt njurfunktion, oavsett om de är i dialys eller inte, och detta beror på en ökning av den fria fraktionen.
Kroniskt njursvikt, även om det är signifikant (kreatininclearance mellan 15 och 40 ml / min.), Förvärras inte av alfuzosin.
Hos patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion förlängs plasmaelimineringshalveringstiden. Det finns också en 2-faldig ökning av den maximala plasmakoncentrationen (Cmax) och en 3-faldig ökning av arean under kurvan (AUC). jämfört med det som observerats hos friska frivilliga.
Den farmakokinetiska profilen för alfuzosin påverkas inte av kronisk hjärtsvikt.
Egenskaper hos formuleringen för förlängd frisättning
Biotillgängligheten för XATRAL 5 mg tabletter med fördröjd frisättning är 15% mindre än biotillgängligheten för XATRAL 2,5 mg tabletter.
Maximala plasmakoncentrationer (Cmax) uppnås cirka 3 timmar efter att ha tagit XATRAL 5 mg depottabletter, den uppenbara eliminationshalveringstiden för alfuzosin (t½β) är 8 timmar.
Denna farmakokinetiska profil påverkas inte av matintaget.
Metaboliska interaktioner: CYP3A4 är det huvudsakliga leverenzymet som är involverat i metabolismen av alfuzosin. Ketokonazol är en potent hämmare av CYP3A4.
En upprepad daglig dos på 200 mg ketokonazol i sju dagar resulterade i en ökning av Cmax (2,11-faldigt) och AUClast (2,46-faldigt) av alfuzosin OD 10 mg taget på matning. Andra parametrar som tmax och t1 / 2β Daglig administrering av 400 mg ketokonazol, upprepad i 8 dagar, ökade Cmax för alfuzosin med 2,3 gånger och AUClast och AUC med 3,2 respektive 3,0 gånger (se "Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion ").
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Toxicitetsstudier utförda med alfuzosin har visat att den har låg toxicitet efter akut administrering.
I toxicitetsstudier vid upprepad dosering (1 till 12 månader hos Beagle -hundar, 1 till 6 månader hos råttor) tolererades det väl.
Läkemedlet framkallade inte embryotoxiska eller teratogena effekter eller modifierade fertilitetsparametrar och i mutagenicitet och cancerframkallande studier avslöjade det ingen mutagen eller cancerframkallande potential.
Formuleringen för förlängd frisättning, administrerad i en månad till hundar i doser 10 gånger högre än den terapeutiska dosen som användes hos människor, framkallade inte någon funktionell eller organisk effekt eller plasmakumulering.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
XATRAL 2,5 mg tabletter
Nucleus: laktos, mikrokristallin cellulosa, povidon, natriumkarboximetylstärkelse, magnesiumstearat.
Beläggning: hypromellos, makrogol 400, titandioxid (E171).
XATRAL 5 mg depottabletter
Kärna: mikrokristallin cellulosa, povidon, dihydrerad dikalciumfosfat, magnesiumstearat, hydrerad ricinolja.
Beläggning: hypromellos, propylenglykol, titandioxid (E171), järnoxider (E172).
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
3 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
XATRAL 2,5 mg tabletter
Förvaras vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
XATRAL 5 mg depottabletter
Inga särskilda försiktighetsåtgärder.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
XATRAL 2,5 mg tabletter
Låda med 30 tabletter i blister.
XATRAL 5 mg depottabletter
Låda med 20 tabletter i blister.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Milano.
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
XATRAL 2,5 mg tabletter AIC n. 027314018
XATRAL 5 mg fördröjda tabletter AIC n. 027314020
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
XATRAL 2,5 mg tabletter belagda 04.02.1991 / 15.11.2009
XATRAL 5 mg depottabletter 20.07.1995 / 15.11.2009
10.0 DATUM FÖR REVISION AV TEXTEN
AIFA: s beslut oktober 2014
