RUPAFIN - BIPACKSEDEL - BROSCHYRER

Huvud / broschyrer / 2021

Rupafin - Bipacksedel

Indikationer Kontraindikationer Försiktighetsåtgärder vid användning Interaktioner Varningar Dosering och användningssätt Överdosering Biverkningar Hållbarhet och lagring

Aktiva ingredienser: Rupatadine

Rupafin 10 mg tabletter

Indikationer Varför används Rupafin? Vad är det för?

Rupatadin är en antihistamin.

Rupafin lindrar symtomen på allergisk rinit som nysningar, rinnande näsa, kliande ögon och näsa.

Rupafin används också för att lindra symtom i samband med kronisk idiopatisk urtikaria (ett allergiskt hudutslag), såsom klåda och fläckar (lokal rodnad och svullnad i huden).

Kontraindikationer När Rupafin inte ska användas

Ta inte Rupafin

om du är allergisk mot rupatadin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel

Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Rupafin

Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du tar Rupafin.

Kontakta din läkare vid njur- eller leverinsufficiens. Användning av Rupafin 10 mg tabletter rekommenderas för närvarande inte till patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion.

Om du har låga kaliumnivåer i blodet och / eller har ett onormalt hjärtslagsmönster (känd förlängning av QTc -intervallet på EKG) som kan uppstå vid vissa former av hjärtsjukdomar, rådfråga din läkare.

Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är över 65 år.

Barn

Detta läkemedel är inte indicerat för barn under 12 år.

Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Rupafin

Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel.

Ta inte läkemedel som innehåller ketokonazol eller erytromycin om du använder Rupafin.

Om du tar antidepressiva läkemedel eller statinläkemedel i centrala nervsystemet, tala med din läkare innan du tar Rupafin.

Rupafin med mat, dryck och alkohol

Rupafin ska inte tas med grapefruktjuice, eftersom denna dryck kan öka nivån av Rupafin i kroppen.

Rupafin, vid den rekommenderade dosen (10 mg), ökar inte dåsigheten som produceras av alkohol.

Varningar Det är viktigt att veta att:

Graviditet och amning

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel.

Köra och använda maskiner

Vid den rekommenderade dosen finns det inga kända effekter av Rupafin på förmågan att framföra fordon eller använda maskiner. När du börjar behandlingen med Rupafin bör du dock vara försiktig och övervaka hur behandlingen påverkar dig innan du kör bil eller använder maskiner.

Rupafin innehåller laktos.

Om din läkare har fått veta att du har "intolerans mot vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.

Dos, metod och administreringstid Hur man använder Rupafin: Dosering

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Rupafin är indicerat för ungdomar (över 12 år) och för vuxna. Vanlig dos är en tablett (10 mg rupatadin) en gång om dagen på full eller tom mage. Svälj tabletten med tillräcklig mängd vätska (t.ex. ett glas vatten).

Behandlingslängden med Rupafin kommer att anges av den behandlande läkaren.

Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Rupafin

Om du har tagit för stor mängd av Rupafin

Kontakta din läkare eller apotekspersonal omedelbart om du har tagit en överdos av läkemedlet av misstag.

Om du har glömt att ta Rupafin

Ta dosen så snart som möjligt och fortsätt med den vanliga dosen. Ta inte en dubbel dos för att kompensera för glömda individuella doser

Biverkningar Vilka är biverkningarna av Rupafin

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.

Vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer) är sömnighet, huvudvärk, yrsel, muntorrhet, svaghet och trötthet.

Mindre vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 100 personer) är ökad aptit, irritabilitet, uppmärksamhetsstörning, näsblödning, nästorrhet, faryngit, hosta, torr hals, rinit, illamående, buksmärtor, diarré, matsmältningsbesvär, kräkningar, förstoppning, utslag, ryggont, ledvärk, muskelvärk, törst, allmän känsla av obehag, feber, onormala leverfunktionstester och viktökning.

Sällsynta biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 personer) är hjärtklappning, ökad hjärtfrekvens och allergiska reaktioner (klåda, svullnad och svullnad i ansikte, läppar, tunga eller mun).

Rapportering av biverkningar

Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om läkemedlets säkerhet.

Giltighetstid och lagring

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatum som anges på kartongen och blistret. Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.

Förvara blistret i ytterkartongen för att skydda läkemedlet från ljus.

Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.

Vad Rupafin innehåller

Den aktiva ingrediensen är rupatadin. Varje tablett innehåller 10 mg rupatadin (som fumarat).
Övriga innehållsämnen är förgelatiniserad majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, röd järnoxid (E-172), gul järnoxid (E-172), laktosmonohydrat och magnesiumstearat.

Beskrivning av hur Rupafin ser ut och förpackningens innehåll

Rupafin kommer som runda, lätta laxfärgade tabletter förpackade i blister med 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 och 100 tabletter. Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.

Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.

Ytterligare information om Rupafin finns på fliken "Sammanfattning av egenskaper". 01.0 LÄKEMEDLETS NAMN 02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING 03.0 LÄKEMEDELSFORM 04.0 KLINISKA UPPGIFTER 04.1 Terapeutiska indikationer 04.2 Dosering och administreringssätt 04.3 Kontraindikationer 04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder 04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion4.6 och laktation0.4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner0.4.8 Biverkningar0.04.0 Överdosering0.5.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER0.5.1 Farmakodynamiska egenskaper0.5.2 Farmakokinetiska egenskaper0.3.3 Prekliniska säkerhetsdata0.6.0 INFORMATION FARMACEUTIKAL 06.1 Hjälpämnen 06.2 Inkompatibilitet 06.3 för lagring 06.5 Förpackningens art och förpackningens innehåll 06.6 Anvisningar för användning och hantering 07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING08 .0 FÖRFARANDE FÖR FÖRSÄLJNING 09.0 DATUM FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET 10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN 11.0 FÖR RADIOParma, HELA DATA OM INTERN STRÅLNINGSDOSIMETRI 12.0 FÖR RADIO -DROGAR, YTTERLIGARE DETALJERADE INSTRUKTIONER OM ESTEMPORANEA PREPARATION

01.0 LÄKEMEDLETS NAMN

RUPAFIN 10 MG TABLETTER

02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Varje tablett innehåller:

10 mg rupatadin (som fumarat).

Hjälpämne med känd effekt: 58 mg laktos som laktosmonohydrat.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

03.0 LÄKEMEDELSFORM

Läsplatta.

Runda, ljusa laxfärgade tabletter.

04.0 KLINISK INFORMATION

04.1 Terapeutiska indikationer

Symtomatisk behandling av allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria hos vuxna och ungdomar (över 12 år).

04.2 Dosering och administreringssätt

Vuxna och ungdomar (över 12 år)

Den rekommenderade dosen är 10 mg (en tablett) en gång om dagen, med eller utan mat.

Pensionärer

Rupatadin ska användas med försiktighet hos äldre (se avsnitt 4.4).

Pediatriska patienter

Användning av 10 mg rupatadintabletter rekommenderas inte till barn under 12 år.Rupatadine 1 mg / ml oral lösning rekommenderas för barn 2 till 11 år.

Patienter med njur- eller leverinsufficiens

Det finns ingen klinisk erfarenhet av patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion, för närvarande rekommenderas det inte att ge 10 mg rupatadin till dessa patienter.

04.3 Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning

Administrering av rupatadin med grapefruktjuice rekommenderas inte (se avsnitt 4.5).

Samtidig administrering av rupatadin med potenta CYP3A4-hämmare bör undvikas, medan det ska ges med försiktighet med måttliga CYP3A4-hämmare (se avsnitt 4.5).

Dosjustering av känsliga CYP3A4 -substrat (t.ex. simvastatin, lovastatin) och CYP3A4 -substrat med ett smalt terapeutiskt fönster (t.ex. cyklosporin, takrolimus, sirolimus, everolimus, cisaprid) kan krävas eftersom rupatadin kan öka plasmakoncentrationen av dessa läkemedel (se avsnitt 4.5).

Rupatadins hjärtsäkerhet utvärderades i en grundlig QT / QTc -studie. Rupatadin vid upp till tio gånger den terapeutiska dosen hade ingen effekt på EKG och väckte därför inga problem med hjärtsäkerheten. Rupatadin bör dock användas med försiktighet hos patienter med erkänd QT -intervallförlängning, hos patienter med "okorrigerad hypokalemi, i patienter med pågående proarytmiska tillstånd, såsom kliniskt signifikant bradykardi, akut myokardiskemi.

Rupatadine 10 mg tabletter ska användas med försiktighet till äldre patienter (65 år eller äldre). Även om inga övergripande skillnader i läkemedels effekt eller säkerhet observerades under kliniska prövningar, kan ökad känslighet hos vissa äldre inte uteslutas med tanke på det lilla antalet studerade äldre patienter (se avsnitt 5.2).

Se avsnitt 4.2 för användning till barn under 12 år och till patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion.

På grund av närvaron av laktosmonohydrat i rupatadin 10 mg tabletter ska patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp -laktasbrist eller glukos / galaktosmalabsorption inte ta detta läkemedel.

04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion

Interaktionsstudier har endast utförts på vuxna och ungdomar (över 12 år) med rupatadin 10 mg tabletter.

Effekter av andra läkemedel på rupatadin

Samtidig administrering med potenta CYP3A4-hämmare (t.ex. itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol, posakonazol, hiv-proteashämmare, klaritromycin, nefazodon) bör undvikas och samtidig behandling med måttliga CYP3A4-hämmare (erytromycin, flukonazol, diltiazem) bör användas med försiktighet.

Samtidig administrering av 20 mg rupatadin och ketokonazol eller erytromycin ökar systemisk exponering för rupatadin med 10 gånger respektive 2-3 gånger. Dessa förändringar var inte förknippade med en effekt på QT-intervallet eller med en ökning av biverkningar. till när läkemedlen administrerades separat.

Interaktion med grapefruktjuice: Samtidig administrering av grapefruktjuice ökade systemisk exponering av rupatadin 3,5 gånger. Därför bör samtidig administrering av rupatadin och grapefruktjuice inte ges.

Rupatadins effekter på andra läkemedel

Försiktighet bör iakttas när rupatadin administreras samtidigt med andra metaboliserade läkemedel med smala terapeutiska fönster eftersom kunskapen om rupatadins effekt på andra läkemedel är begränsad.

Interaktion med alkohol: Efter administrering av alkohol gav en dos på 10 mg rupatadin marginella effekter i vissa psykomotoriska tester, även om dessa effekter inte skilde sig signifikant från de som orsakades av alkoholkonsumtion ensam. En dos på 20 mg ökade försämringen orsakad av alkoholintag.

Interaktion med CNS -depressiva medel: liksom med andra antihistaminer kan interaktioner med CNS -depressiva medel inte uteslutas.

Interaktion med statiner: Asymptomatiska ökningar av CPK rapporterades inte vanligt i kliniska studier med rupatadin. Risken för interaktioner med statiner, av vilka några också metaboliseras av cytokrom P450 -isoenzymet CYP3A4, är okänd, därför bör rupatadin användas med försiktighet när det administreras samtidigt med statiner.

04.6 Graviditet och amning

Graviditet

Det finns begränsade data om användning av rupatadin till gravida kvinnor. Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter avseende graviditet, embryonal / fosterutveckling, förlossning eller postnatal utveckling (se avsnitt 5.3). helst att undvika användning av rupatadin under graviditeten.

Matdags

Rupatadin utsöndras i mjölk från djur. Det är inte känt om rupatadin utsöndras i bröstmjölk. Ett beslut om att avbryta amning eller att avbryta / avbryta behandling med rupatadin bör övervägas med hänsyn till fördelarna med amning för barnet och nyttan av terapi för kvinnan.

Fertilitet

Inga kliniska data om fertilitet finns tillgängliga. Djurstudier har visat en signifikant minskning av fertiliteten vid exponeringsnivåer över dem som observerats hos människor vid maximal terapeutisk dos (se avsnitt 5.3).

04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Rupatadine 10 mg påverkar inte förmågan att framföra fordon eller använda maskiner.

Ändå bör försiktighet iakttas innan du kör eller använder maskiner tills patientens subjektiva reaktion på rupatadin har fastställts.

04.8 Biverkningar

Rupatadine 10 mg tabletter har administrerats till över 2025 vuxna och ungdomspatienter i kliniska prövningar, varav 120 fick rupatadin i minst 1 år.

De vanligaste biverkningarna i kontrollerade kliniska prövningar var somnolens (9,5%), huvudvärk (6,9%) och trötthet (3,2%).

De flesta biverkningar som observerades i kliniska prövningar var milda till måttliga i intensitet och krävde i allmänhet inte avbrytande av behandlingen.

Frekvensen av biverkningar tillskrivs enligt följande:

• Vanliga (≥ 1 / 100a

• Mindre vanliga (≥ 1/1 000 a

• Sällsynt (≥ 1/10 000 a

Frekvensen av biverkningar som rapporterats hos patienter som behandlats med rupatadin 10 mg tabletter under kliniska prövningar och spontan rapportering var följande:

• Infektioner och angrepp

- Ovanlig: faryngit, rinit.

• Störningar i immunsystemet

- Sällsynt: överkänslighetsreaktioner (inklusive anafylaktiska reaktioner, angioödem och

urtikaria)*.

• Metabolism och näringsstörningar

- Ovanlig: ökad aptit.

• Nervsystemet:

- Allmänning: somnolens, huvudvärk, yrsel.

- Ovanlig: uppmärksamhetsstörning.

• Hjärtsjukdomar

- Sällsynt: takykardi och hjärtklappning *.

• Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

- Ovanlig: epistaxis, torr näsa, hosta, torr hals, orofaryngeal smärta.

• Gastrointestinala störningar

- Allmänning: torr mun

- Ovanlig: illamående, övre buksmärta, diarré, dyspepsi, kräkningar, buksmärtor, förstoppning.

• Hud och subkutan vävnad

- Ovanlig: utslag

• Muskuloskeletala, bindväv och benstörningar

- Ovanlig: ryggont, artralgi, myalgi.

• Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället

- Allmänning: trötthet, asteni.

- Ovanlig: törst, illamående, pyrexi, irritabilitet.

• Diagnostiska tester

- Ovanlig: ökat blodkreatinfosfokinas, alaninaminotransferas, aspartataminotransferas, abnormiteter i leverfunktionen, viktökning.

* takykardi, hjärtklappning och överkänslighetsreaktioner (inklusive anafylaktiska reaktioner, angioödem och urtikaria) har inträffat efter marknadsföring med rupatadin 10 mg tabletter.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / riskbalansen för läkemedlet. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Överdosering

Inga fall av överdos har rapporterats.I en klinisk säkerhetsstudie tolererades rupatadin vid en daglig dos på 100 mg under en varaktighet på 6 dagar. Den vanligaste biverkningen var somnolens. Skulle "oavsiktligt intag av mycket höga doser inträffa, bör symptomatisk behandling i samband med nödvändiga stödåtgärder sättas in."

05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

05.1 Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: andra antihistaminer för systemiskt bruk.

ATC -kod: R06A X28.

Rupatadin är en långverkande, andra generationens histaminantagonist-antihistamin med selektiv perifer H1-receptorantagonistaktivitet. Några av metaboliterna (desloratadin och dess hydroxylerade metaboliter) bibehåller antihistaminaktivitet och kan delvis bidra till läkemedlets totala effekt.

Studier in vitro utfört med rupatadin vid höga koncentrationer har visat en inhibering av degranulering av mastceller inducerad av immunologiska och icke-immunologiska stimuli och hämning av frisättningen av cytokiner, i synnerhet av TNFa i humana mastceller och monocyter.

Den kliniska betydelsen av dessa observationer återstår att bekräfta.

Kliniska prövningar på frivilliga (n = 375) och patienter (n = 2650) med allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria visade ingen signifikant effekt på elektrokardiogrammet när rupatadin administrerades i doser mellan 2 mg och 100 mg.

Kronisk idiopatisk urtikaria har studerats som en klinisk modell för urtikaria-liknande tillstånd eftersom patofysiologin som orsakar det är liknande, utan att ta hänsyn till etiologin, och också för att kroniska patienter så småningom lättare kan rekryteras. Eftersom histaminfrisättning är orsaken till alla urtikaria-liknande sjukdomar förväntas rupatadin vara effektivt för att lindra symtom för andra kliniska tillstånd som urtikaria, utöver kronisk idiopatisk urtikaria, som föreslås i kliniska riktlinjer.

I en placebokontrollerad klinisk prövning på patienter med kronisk idiopatisk urtikaria var rupatadin effektivt för att minska den genomsnittliga klåda från baslinjen under 4-veckors behandlingsperiod (förändringar från baslinjen: rupatadin 57,5%, placebo 44,9%) och för att minska medelvärdet antal wheals (54,3% mot 39,7%).

05.2 Farmakokinetiska egenskaper

Absorption och biotillgänglighet

Rupatadin absorberas snabbt efter oral administrering, med en Tmax på cirka 0,75 timmar efter dosering. Den genomsnittliga Cmax är 2,6 ng / ml efter administrering av en engångsdos på 10 mg och 4,6 ng / ml efter en oral dos på 20 mg Farmakokinetiken för rupatadin är linjär för en dos mellan 10 och 20 mg efter enstaka och upprepade doser. Efter en dos på 10 mg en gång dagligen i 7 dagar är medelvärdet Cmax 3,8 ng / ml.

Plasmakoncentrationen minskade bi-exponentiellt med en genomsnittlig eliminationshalveringstid på 5,9 timmar. Plasmaproteinbindningshastigheten för rupatadin är 98,5-99%.

Eftersom rupatadin aldrig har administrerats intravenöst till människor finns inga data om dess absoluta biotillgänglighet.

Effekter av matintag

Matintag ökar systemisk exponering (AUC) för rupatadin med cirka 23%.

Exponering för en av dess aktiva metaboliter och för den stora inaktiva metaboliten är i stort sett densamma (cirka 5% respektive 3% minskning). Tiden det tog för att nå maximal plasmakoncentration (Tmax) av rupatadin försenades 1 timme. Maximal plasma koncentration (Cmax) påverkades inte av matintaget. Dessa skillnader har ingen klinisk betydelse.

Metabolism och eliminering

I en mänsklig utsöndringsstudie (40 mg 14C-rupatadin) återfanns 34,6% av den administrerade radioaktiviteten i urinen och 60,9% i avföringen som togs ut inom 7 dagar. Rupatadin utsätts för signifikant pre-systemisk metabolism vid oral administrering. mängden oförändrad aktiv substans som finns i urin och avföring var försumbar.

Detta innebär att rupatadin nästan helt metaboliseras.

Ungefär stod de aktiva metaboliterna desloratadin och andra hydroxylerade derivat för 27% respektive 48% av den totala systemiska exponeringen av de aktiva substanserna.

Utbildning in vitro på metabolism i humana levermikrosomer indikerar att rupatadin främst metaboliseras av cytokrom P450 (CYP 3A4).

Specifika grupper av patienter

I en studie utförd på friska frivilliga som jämförde resultaten hos unga vuxna och äldre patienter var AUC- och Cmax -värdena för rupatadin högre hos äldre än hos unga vuxna. Detta beror antagligen på en minskning av den första genomgående hepatiska metabolismen i sådana skillnader observerades inte i de metaboliter som testades. Den genomsnittliga eliminationshalveringstiden för rupatadin hos äldre och unga frivilliga var 8,7 timmar respektive 5,9 timmar. Eftersom dessa resultat för rupatadin och dess metaboliter inte var kliniskt signifikanta, drogs slutsatsen att ingen justering är nödvändig för användning av en dos på 10 mg till äldre.

05.3 Prekliniska säkerhetsdata

Icke-kliniska data avslöjar ingen särskild fara för människor baserat på konventionella farmakologiska studier, toxicitet vid upprepade doser, genotoxicitet och cancerframkallande potential.

En dos på mer än 100 gånger den kliniskt rekommenderade dosen (10 mg) av rupatadin förlängde inte QTc- eller QRS -intervallet eller orsakade arytmi hos olika djurarter som råttor, marsvin och hundar. Rupatadin är en av dess huvudsakliga aktiva metaboliter i människor, 3-hydroxydesloratadin, påverkade inte hjärtverkanspotentialen i isolerade hundar från Purkinje vid koncentrationer minst 2000 gånger Cmax som uppnåddes efter administrering av en 10 mg dos till människor. I en studie som utvärderade effekten på den klonade mänskliga HERG-kanalen, hämmade rupatadin kanalen vid en koncentration som är 1685 gånger högre än Cmax som erhållits efter administrering av 10 mg rupatadin. Desloratadin, metaboliten med högst aktivitet., Hade ingen effekt vid en koncentration av 10 mikromolar. Vävnadsfördelningsstudier med radiomärkt rupatadin hos råttor visade att rupatadin inte ackumuleras i hjärtvävnad.

Fertilitetsstudier på råttor visade en signifikant minskning av han- och honfertiliteten vid en dos på 120 mg / kg / dag, vilket resulterade i en Cmax för rupatadin 268 gånger högre än den som erhölls efter administrering av den terapeutiska dosen till människor (10 mg / dag) . dö). Fostertoxicitet (utvecklingsfördröjning, ofullständig benbildning, mindre skelettförändringar) visades hos råttor endast vid moderns toxiska doser (25 och 120 mg / kg / dag).

Hos kaniner visades ingen utvecklingstoxicitet för doser upp till 100 mg / kg. Dosenivåerna vid vilka inga negativa utvecklingseffekter observerades (NOAEL) identifierades vid 5 mg / kg / dag hos råttor och 100 mg / kg / dag hos kaniner, vilket gav en Cmax på 45 respektive 116 gånger högre än det. mätt hos män vid terapeutiska doser (10 mg / dag).