Aktiva ingredienser: diklofenak
VOLTAREN 50 mg magresistenta tabletter
Voltaren förpackningsinsatser finns tillgängliga för förpackningsstorlekar:- VOLTAREN 50 mg magresistenta tabletter
- VOLTAREN 100 mg depottabletter VOLTAREN 75 mg depottabletter
- VOLTAREN 50 mg lösliga tabletter
- VOLTAREN 75 mg / 3 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning
- VOLTAREN 100 mg suppositorier
Varför används Voltaren? Vad är det för?
Farmakoterapeutisk grupp
Icke-steroida antiinflammatoriska och antireumatiska.
Terapeutiska indikationer
Inflammatoriska och degenerativa reumatiska sjukdomar såsom:
- reumatoid artrit, ankyloserande spondylit
- artros
- icke-artikulär reumatism
Smärta från inflammation av icke-reumatiskt ursprung eller efter ett trauma.
Behandling av mensvärk.
Kontraindikationer När Voltaren inte ska användas
- Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne
- Överkänslighet mot andra smärtstillande medel, febernedsättande, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och särskilt mot acetylsalicylsyra.
- Tidigare leversjukdom.
- Aktivt mag -tarmsår, blödning eller perforering.
- Historia av gastrointestinal blödning eller perforering relaterad till tidigare NSAID -behandling eller historia av återkommande magsår / blödning (två eller flera distinkta episoder av bevisad sårbildning eller blödning).
- Graviditetens sista trimester och under amning (se "Varningar").
- Svår leverinsufficiens.
- Allvarlig njurinsufficiens.
- Övert hjärtsvikt (NYHA klass II-IV), ischemisk hjärtsjukdom, perifer artärsjukdom och / eller cerebral vaskulopati.
- Hos patienter med pågående blödning och blödningsdiates.
- Liksom andra NSAID är diklofenak också kontraindicerat hos patienter som har upplevt astmaattacker, urtikaria eller akut rinit efter att ha tagit acetylsalicylsyra eller andra NSAID.
- Vid förändringar i produktionen av blodceller.
- Vid intensiv diuretisk behandling (se "Interaktioner").
- Voltaren 50 mg magresistenta tabletter är också kontraindicerat i pediatrisk ålder (
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Voltaren
Allmän information
Biverkningar kan minimeras genom att administrera den lägsta effektiva dosen under den kortaste tid som krävs för att kontrollera symtomen (se "Dos, metod och administreringstid" och styckena nedan om gastrointestinala och kardiovaskulära risker).
Användning av diklofenak samtidigt med andra systemiska NSAID, inklusive selektiva cyklooxygenas-2-hämmare, bör undvikas på grund av att det saknas bevis för synergistiska fördelar och baserat på potentiella additiva biverkningar.
Äldre: På grundläggande medicinsk nivå krävs försiktighet hos äldre. Särskilt hos svaga äldre patienter eller hos personer med låg kroppsvikt rekommenderas användning av den lägsta effektiva dosen.
Som med andra NSAID kan allergiska reaktioner, inklusive anafylaktiska / anafylaktoida reaktioner, också förekomma i sällsynta fall utan föregående exponering för diklofenak.
Precis som andra NSAID kan Voltaren maskera tecken och symtom på infektioner på grund av dess farmakodynamiska egenskaper.
Gastrointestinala effekter
Under behandling med alla NSAID inklusive diklofenak, har de rapporterats och kan visas när som helst, med eller utan varningssymtom eller en tidigare historia av allvarliga gastrointestinala händelser, gastrointestinal blödning, sår och perforering, vilket kan vara dödligt. De får i allmänhet allvarligare konsekvenser hos äldre.Om gastrointestinal blödning eller sår uppstår hos patienter som får diklofenak, ska läkemedlet avbrytas.
Som med alla NSAID, inklusive diklofenak, är noggrann medicinsk övervakning obligatorisk och särskild försiktighet bör iakttas vid förskrivning av diklofenak till patienter med symtom som indikerar gastrointestinala (GI) störningar eller med en historia som tyder på magsår eller tarmsår, blödning eller perforering (se " Bieffekter"). Risken för GI -blödning är högre med ökade doser av NSAID och hos patienter som tidigare haft sår, särskilt om det är komplicerat med blödning eller perforering. Äldre har en högre frekvens av biverkningar, särskilt gastrointestinal blödning och perforering som kan vara dödlig (se "Biverkningar"). För att minska risken för GI -toxicitet hos patienter med historia av sår, särskilt om det är komplicerat med blödning eller perforering, och hos äldre, bör behandlingen påbörjas och upprätthållas med den lägsta effektiva dosen.
Samtidig användning av skyddsmedel (misoprostol eller protonpumpshämmare) bör övervägas för dessa patienter och även för patienter som tar låga doser acetylsalicylsyra ASA / aspirin eller andra läkemedel som kan öka risken för gastrointestinala händelser (se nedan och "Interaktioner") .
Patienter med en historia av GI -toxicitet, särskilt äldre, bör rapportera alla ovanliga buksymtom (särskilt GI -blödning), särskilt i de tidiga behandlingsstadierna.
Försiktighet rekommenderas hos patienter som tar samtidigt läkemedel som kan öka risken för sår eller blödningar, såsom systemiska kortikosteroider, antikoagulantia som warfarin, selektiva serotoninåterupptagshämmare eller trombocytantilläggande medel som "aspirin" (se "Interaktioner").
När gastrointestinal blödning eller sår uppstår hos patienter som tar Voltaren 50 mg gastroresistenta tabletter ska behandlingen avbrytas. Noggrann medicinsk övervakning och försiktighet bör också iakttas hos patienter med ulcerös kolit eller Crohns sjukdom, eftersom dessa tillstånd kan förvärras (se "Biverkningar").
Hepatiska effekter
Noggrann medicinsk övervakning krävs vid förskrivning av diklofenak till patienter med leverinsufficiens, eftersom tillståndet kan förvärras.
Som med andra NSAID, inklusive diklofenak, kan värdena för ett eller flera leverenzymer öka. Under långvarig behandling med diklofenak anges regelbundna kontroller av leverfunktionen som en försiktighetsåtgärd.
Om leverfunktionsparametrarna ständigt förändras eller försämras, om kliniska tecken eller konsekventa symtom på leversjukdom utvecklas, eller om andra manifestationer (t.ex. eosinofili, utslag) inträffar, bör behandlingen med diklofenak avbrytas. En "hepatit med användning av diklofenak" kan uppstå utan prodromala symptom.
Särskild försiktighet bör iakttas vid användning av diklofenak hos patienter med leverporfyri, eftersom det kan utlösa en attack.
Njureffekter
Eftersom vätskeretention och ödem har rapporterats i samband med NSAID -behandling, inklusive diklofenak, krävs särskild försiktighet vid hjärt- eller njurinsufficiens, hypertoni hos äldre, hos patienter som samtidigt får diuretika eller läkemedel som kan påverka njurarna signifikant. funktion och hos patienter med betydande extracellulär volymförlust på grund av någon orsak (t.ex. före eller efter en större operation) (se "Kontraindikationer").
I sådana fall rekommenderas övervakning av njurfunktionen som en försiktighetsåtgärd vid administrering av diklofenak. Avbrytande av behandlingen följs vanligtvis av en återgång till tillstånden före behandlingen.
Hudeffekter
Allvarliga hudreaktioner, några av dem dödliga, inklusive exfoliativ dermatit, Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys, har rapporterats mycket sällan i samband med användning av NSAID (se "Biverkningar"). Patienter i de tidiga behandlingsstadierna har de rapporterats verkar ha högre risk för dessa reaktioner: reaktionens början sker i de flesta fall inom den första behandlingsmånaden. Voltaren ska avbrytas vid första utseendet på hudutslag, slemhinneskador eller andra tecken på överkänslighet.
Kardiovaskulära och cerebrovaskulära effekter
Tillräcklig övervakning och instruktion krävs hos patienter med tidigare hypertoni och / eller kongestivt hjärtsvikt (NYHA klass I) eftersom vätskeretention och ödem har rapporterats i samband med NSAID -behandling.
Kliniska prövningar och epidemiologiska data indikerar konsekvent en ökad risk för arteriella trombotiska händelser (t.ex. hjärtinfarkt eller stroke) i samband med användning av diklofenak, särskilt vid höga doser (150 mg / dag) och med långtidsbehandling.
Patienter med betydande riskfaktorer för kardiovaskulära händelser (t.ex. högt blodtryck, hyperlipidemi, diabetes mellitus, rökning) ska endast behandlas med diklofenak efter noggrant övervägande.
Eftersom de kardiovaskulära riskerna med diklofenak kan öka med dos och exponeringstid bör kortast möjliga varaktighet och lägsta effektiva dagliga dos användas.
Patienter med hjärtsvikt (NYHA klass I), etablerad ischemisk hjärtsjukdom, perifer artärsjukdom och / eller cerebrovaskulär sjukdom bör endast behandlas med diklofenak efter noggrant övervägande.
Patienterna bör vara uppmärksamma på tecken och symtom på allvarliga aterotrombotiska händelser (t.ex. bröstsmärta, andfåddhet, svaghet, sluddrigt tal), som kan uppstå utan förvarning. Patienter bör instrueras att omedelbart kontakta en läkare om någon av dessa händelser inträffar.
Hematologiska effekter
Vid långvarig behandling med diklofenak, liksom med andra NSAID, indikeras blodprovskontroller.
Liksom andra NSAID kan diklofenak tillfälligt hämma trombocytaggregation.Patienter med hemostatiska defekter bör övervakas noggrant.
Befintlig astma
Hos patienter med astma är säsongsbunden allergisk rinit, svullnad i nässlemhinnan (t.ex. näspolyper), kronisk obstruktiv lungsjukdom eller kroniska luftvägsinfektioner (särskilt när de är kopplade till symptom som liknar allergisk rinit) vanligare än hos andra patienters reaktioner på NSAID såsom exacerbation av astma (så kallad smärtstillande intolerans / smärtstillande astma), Quinckes ödem eller urtikaria. Särskilda försiktighetsåtgärder rekommenderas därför för sådana patienter (förberedelse inför akut). Detta gäller även patienter som är allergiska mot andra ämnen, t.ex. med hudreaktioner, klåda eller nässelfeber.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Voltaren
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
Följande interaktioner inkluderar de som ses med diklofenak gastro-resistenta tabletter och / eller andra farmaceutiska former av diklofenak.
Litium: när det administreras tillsammans med preparat som innehåller litium, kan diklofenak höja sin plasmakoncentration. Övervakning av serum litiumnivåer rekommenderas.
Digoxin: när det administreras tillsammans med andra preparat som innehåller digoxin, kan diklofenak öka deras plasmakoncentration. Övervakning av digoxinnivåer i serum rekommenderas.
Diuretika och blodtryckssänkande medel: Liksom andra NSAID kan samtidig användning av diklofenak med diuretika eller antihypertensiva medel (t.ex. betablockerare, angiotensinkonverterande enzym (ACE) -hämmare orsaka en minskning av deras antihypertensiva effekt. Därför måste kombinationen tas med försiktighet och patienter, särskilt äldre, bör få regelbunden övervakning av deras blodtryck.
Hos vissa patienter med nedsatt njurfunktion (t.ex. uttorkade patienter eller äldre patienter med nedsatt njurfunktion) kan samtidig administrering av en ACE-hämmare eller angiotensin II-antagonist och medel som hämmar cyklooxygenassystemet leda till ytterligare försämring av njurfunktionen, inklusive eventuell akut njursvikt, vanligtvis reversibel Dessa interaktioner bör övervägas hos patienter som tar Voltaren samtidigt med ACE -hämmare eller angiotensin II -antagonister.
Patienterna ska vara tillräckligt hydratiserade och övervakning av njurfunktionen bör övervägas efter samtidig behandling som påbörjas och regelbundet därefter, särskilt för diuretika och ACE -hämmare på grund av ökad risk för nefrotoxicitet.
Samtidig behandling med kaliumsparande läkemedel kan vara förknippad med en ökning av kaliumhalten i serum, vilket därför bör övervakas ofta (se "Försiktighetsmått för användning").
Andra NSAID och kortikosteroider: samtidig administrering av diklofenak och andra systemiska icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel kan öka frekvensen av gastrointestinala biverkningar (se "Försiktighetsmått för användning").
Antikoagulantia och trombocythämmande medel: Försiktighet rekommenderas eftersom samtidig administrering kan öka risken för blödning (se "Försiktighetsåtgärder för användning"). Även om det inte finns några uppgifter från kliniska prövningsdata om att "diklofenak påverkar antikoagulant effekten" finns det Det har funnits isolerade rapporter om en ökad risk för blödning vid samtidig användning av diklofenak och antikoagulant terapi. Noggrann övervakning rekommenderas för dessa patienter. Selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI): Samtidig administrering av systemiska NSAID, inklusive diklofenak, och SSRI kan öka risken för gastrointestinal blödning (se "Försiktighetsåtgärder").
Antidiabetiski: Kliniska studier har visat att diklofenak kan tas samtidigt med orala antidiabetika utan att ändra deras kliniska effekt. Det har dock funnits isolerade rapporter om både hypo- och hyperglykemiska effekter, med behovet av att ändra dosen av de antidiabetika som administreras under behandling med diklofenak. Av denna anledning rekommenderas övervakning av blodglukosnivåer som en försiktighetsåtgärd vid samtidig behandling.
Metotrexat: diklofenak kan hämma renal tubulär frisättning av metotrexat genom att öka dess nivåer. Försiktighet iakttas vid administrering av NSAID, inklusive diklofenak, 24 timmar före eller efter behandling med metotrexat eftersom blodkoncentrationer av metotrexat och följaktligen toxiciteten för detta ämne kan öka.
Cyklosporin: på grund av dess effekt på prostaglandiner i njurarna kan diklofenak, liksom andra NSAID, öka nefrotoxiciteten hos cyklosporin. Därför bör diklofenak administreras i lägre doser än vad som skulle användas för patienter som inte behandlades med cyklosporin.
Kinolon antibakteriella medel: Det har varit isolerade rapporter om anfall, troligen på grund av samtidig användning av kinoloner och NSAID.
Fenytoin: Vid användning av fenytoin tillsammans med diklofenak rekommenderas övervakning av fenytoinplasmakoncentrationer på grund av en förväntad ökning av fenytoinexponeringen.
Colestipol och kolestyramin: Dessa medel kan orsaka en fördröjning eller minskning av absorptionen av diklofenak. Därför rekommenderas att diklofenak administreras minst en timme före eller 4-6 timmar efter administrering av kolestipol / kolestyramin.
Potentiella CYP2C9 -hämmare: Försiktighet rekommenderas vid förskrivning av diklofenak tillsammans med kraftfulla CYP2C9 -hämmare (såsom sulfinpyrazon och vorikonazol); Detta kan leda till en signifikant ökning av maximala plasmakoncentrationer och exponering för diklofenak på grund av hämning av dess metabolism.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Fertilitet, graviditet och amning
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel.
Fertilitet
Liksom med andra NSAID kan användning av Voltaren försämra fertiliteten hos kvinnor och rekommenderas inte för kvinnor som vill bli gravida. Avbrytande av diklofenak hos kvinnor som har svårt att bli gravid eller som genomgår infertilitetstest bör övervägas.
Graviditet
Hämning av prostaglandinsyntes kan påverka graviditet och / eller embryo / fosterutveckling negativt.
Resultaten av epidemiologiska studier tyder på en ökad risk för missfall och hjärtmissbildning och gastroschisis efter användning av en prostaglandinsynteshämmare under tidig graviditet. Den absoluta risken för hjärtmissbildningar ökade från mindre än 1% upp till cirka 1,5%. Risken har övervägts att ökning med dos och behandlingslängd. Hos djur har administrering av prostaglandinsynteshämmare visat sig orsaka ökad förlust av pre- och postimplantation och embryofetal dödlighet.
Dessutom har en ökad förekomst av olika missbildningar, inklusive kardiovaskulära, rapporterats hos djur som fått prostaglandinsynteshämmare under den organogenetiska perioden.
Under graviditetens tredje trimester kan alla prostaglandinsynteshämmare utsätta fostret för:
- kardiopulmonal toxicitet (med för tidig stängning av artärkanalen och pulmonell hypertension);
- nedsatt njurfunktion, som kan utvecklas till njursvikt med oligo-hydroamnios;
modern och den nyfödda, i slutet av graviditeten, för att:
- eventuell förlängning av blödningstiden och trombocytblodningseffekt som kan uppstå även vid mycket låga doser;
- hämning av livmoderkontraktioner som resulterar i fördröjd eller förlängd förlossning.
Följaktligen är Voltaren 50 mg magresistenta tabletter kontraindicerade under graviditetens tredje trimester.
Matdags
Liksom andra NSAID passerar diklofenak över i bröstmjölk i små mängder. Det rekommenderas därför att inte ge Voltaren under amning för att undvika oönskade effekter hos barnet.
Effekter på förmågan att framföra fordon eller använda maskiner
Patienter som upplever synstörningar, yrsel, yrsel, somnolens eller andra störningar i centrala nervsystemet med användning av diklofenak, bör avstå från att köra fordon eller använda maskiner.
Viktig information om några av ingredienserna
Voltaren magresistenta tabletter innehåller laktos. Om din läkare har fått veta att du inte tål vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.
Hydrerad flervärd ricinolja
Voltaren magresistenta tabletter innehåller hydrerad flervärd ricinolja. Det kan orsaka magbesvär och diarré.
Dosering och användningssätt Så här använder du Voltaren: Dosering
Biverkningar kan minimeras genom att administrera den lägsta effektiva dosen under den kortaste tid som krävs för att kontrollera symtomen (se "Försiktighetsmått för användning").
Allmän befolkning
Som regel är den dagliga startdosen av diklofenak 100-150 mg. I mildare fall, liksom vid långtidsbehandlingar, brukar 75-100 mg per dag vara tillräckligt. Den dagliga dosen ska i allmänhet ordineras i 2-3 uppdelade doser.
Vid primär dysmenorré är den dagliga dosen, som måste justeras individuellt, 50-150 mg; en dos på 50-100 mg ska ges initialt och vid behov ökas under efterföljande menstruationscykler, upp till maximalt 150 mg per dag. Behandlingen bör börja när de första symptomen uppstår och, beroende på symptomen, fortsätta i några dagar.
För att eliminera nattlig smärta och morgonstelhet kan tablettbehandling under dagen kompletteras med administrering av ett suppositorium vid sänggåendet (upp till en maximal total daglig dos på 150 mg).
Tabletterna ska sväljas hela med lite vätska och ska inte krossas eller tuggas. Därför bör en annan farmaceutisk form av Voltaren användas i alla fall där 75 mg enhetsdoser krävs.
Särskilda populationer
Pediatriska patienter
Voltaren magresistenta tabletter ska inte användas till barn och ungdomar under 14 år.
Pensionärer
Vid behandling av äldre patienter bör dosen noggrant fastställas av läkaren som måste utvärdera en "möjlig minskning av de doser som anges ovan (se" Försiktighetsmått för användning ").
Patienter med hjärtsvikt (NYHA 1) eller signifikanta kardiovaskulära riskfaktorer Patienter med betydande riskfaktorer för kardiovaskulär sjukdom bör endast behandlas med diklofenak efter noggrann övervägande (se "Försiktighetsåtgärder").
Nedsatt njurfunktion
Voltaren är kontraindicerat hos patienter med svår njurinsufficiens (se "Kontraindikationer").
Försiktighet rekommenderas när Voltaren administreras till patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion (se "Försiktighetsåtgärder vid användning"). Nedsatt leverfunktion Voltaren är kontraindicerat hos patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion (se "Kontraindikationer").
Försiktighet rekommenderas vid administrering av Voltaren till patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion (se "Försiktighetsmått för användning").
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Voltaren
Symtom
Det finns ingen typisk klinisk bild till följd av överdosering av diklofenak. Överdosering kan orsaka symtom som kräkningar, gastrointestinal blödning, diarré, yrsel, tinnitus eller kramper. Vid betydande förgiftning är akut njursvikt och leverskada möjlig.
Terapeutiska åtgärder
Behandling av akut icke-steroid antiinflammatorisk förgiftning, inklusive diklofenak, består i huvudsak av stödåtgärder och symtomatisk behandling.I fall av komplikationer som hypotoni, njursvikt, anfall, gastrointestinala störningar och andningsdepression, bör stöd- och behandlingsåtgärder antas. symptomatisk.
Terapeutiska åtgärder som ska vidtas vid överdosering är följande:
- absorption bör förhindras så snart som möjligt genom magsköljning och behandling med aktivt kol;
- stödjande och symptomatiska behandlingar bör användas vid komplikationer (hypotoni, njursvikt, kramper, gastrointestinal irritation och andningsdepression);
- specifika behandlingar, såsom forcerad diures, dialys eller hemoperfusion, tillåter inte eliminering av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, på grund av deras höga bindning till plasmaproteiner och deras betydande metabolism.
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en för hög dos Voltaren, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har några frågor om användningen av Voltaren.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Voltaren
Liksom alla läkemedel kan Voltaren orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Biverkningarna listas efter frekvens, vanligast först, med följande konvention: vanliga (≥ 1/100,
Följande biverkningar inkluderar de som rapporterats vid kort eller långvarig användning.
Störningar i blodet och lymfsystemet
Mycket sällsynta: trombocytopeni, leukopeni, anemi (inklusive hemolytisk och aplastisk anemi), agranulocytos.
Störningar i immunsystemet
Sällsynta: överkänslighet, anafylaktiska och anafylaktoida reaktioner (inklusive hypotoni och chock).
Mycket sällsynta: angioneurotiskt ödem (inklusive ansiktsödem).
Psykiatriska störningar
Mycket sällsynta: desorientering, depression, sömnlöshet, mardrömmar, irritabilitet, psykotiska reaktioner.
Nervsystemet
Vanliga: huvudvärk, yrsel.
Sällsynt: somnolens.
Mycket sällsynta: parestesi, minnesstörning, kramper, ångest, darrningar, aseptisk meningit, smakstörningar, cerebrovaskulära olyckor.
Ögonbesvär
Mycket sällsynta: synstörningar, dimsyn, diplopi.
Öron- och labyrintstörningar
Vanliga: yrsel.
Mycket sällsynta: tinnitus, hörselnedsättning.
Hjärtpatologier
Mindre vanliga *: hjärtinfarkt, hjärtsvikt, hjärtklappning, bröstsmärta.
Vaskulära patologier
Mycket sällsynta: hypertoni, vaskulit.
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Sällsynta: astma (inklusive dyspné).
Mycket sällsynt: lunginflammation.
Gastrointestinala störningar
Vanliga: illamående, kräkningar, diarré, dyspepsi, buksmärtor, flatulens, minskad aptit.
Sällsynta: gastrit, gastrointestinal blödning, hematemes, hemorragisk diarré, melaena, gastrointestinal sår (med eller utan blödning och perforering).
Mycket sällsynta: kolit (inklusive hemorragisk kolit och förvärring av ulcerös kolit eller Crohns sjukdom), förstoppning, stomatit (inklusive ulcerös stomatit), glossit, esofageala störningar, membranliknande tarmstenos, pankreatit.
Lever- och gallvägar
Vanliga: ökade transaminaser.
Sällsynta: hepatit, gulsot, leversjukdomar.
Mycket sällsynta: fulminant hepatit, levernekros, leversvikt.
Hud och subkutan vävnad
Vanliga: utslag.
Sällsynta: urtikaria.
Mycket sällsynta: Bullös dermatit, eksem, erytem, erytem multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), exfoliativ dermatit, håravfall, ljuskänslighetsreaktioner, purpura, anafylaktoid purpura, klåda.
Njurar och urinvägar
Mycket sällsynta: akut njursvikt, hematuri, proteinuri, nefrotiskt syndrom, interstitiell nefrit, njurpapillär nekros.
Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället
Sällsynta: ödem.
* Frekvens återspeglar långtidsdata om hög dos (150 mg / dag).
Efterlevnaden av instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Biverkningar kan också rapporteras direkt via det nationella rapporteringssystemet på "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse." Information om läkemedlets säkerhet
Giltighetstid och lagring
Utgångsdatum: se utgångsdatumet som står tryckt på förpackningen. Utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, korrekt förvarad.
Varning: använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.
Bevaringsförhållanden
Förvaras under 30 ° C.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska göra dig av med läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Sammansättning
En tablett innehåller
Aktiv ingrediens: diklofenaknatrium 50 mg.
Hjälpämnen: majsstärkelse; magnesiumstearat; vattenfri kolloidal kiseldioxid; laktosmonohydrat; mikrokristallin cellulosa; povidon; natriumstärkelsekarboximetyl A; talk; hypromellos; hydrerad flervärd ricinolja; röd järnoxid; gul järnoxid; titandioxid; polyakrylatdispersion 30 procent sampolymer; makrogoli; silikonskum-emulsion.
Farmaceutisk form och innehåll
Gastroresistenta tabletter: låda med 30 tabletter
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
VOLTAREN 50 MG MATBESTÄMDA TABLETTER
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
En magresistent tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: diklofenaknatrium 50 mg.
Hjälpämnen: laktosmonohydrat, hydrerad flervärd ricinolja.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Gastroresistenta tabletter.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Inflammatoriska och degenerativa reumatiska sjukdomar:
• reumatoid artrit, ankyloserande spondylit;
• artros;
• extraartikulär reumatism.
Smärtsamma tillstånd av inflammation av extra reumatiskt eller posttraumatiskt ursprung.
Symtomatisk behandling av primär dysmenorré.
04.2 Dosering och administreringssätt
Biverkningar kan minimeras genom att använda den lägsta effektiva dosen under kortast möjliga behandlingstid som behövs för att kontrollera symtomen (se avsnitt 4.4).
Tabletterna ska sväljas hela med lite vätska och får inte delas eller tuggas.
Vuxna
Som regel är den dagliga startdosen 100-150 mg. I mildare fall, liksom vid långtidsbehandlingar, brukar 75-100 mg per dag vara tillräckligt.
Den dagliga dosen ska i allmänhet ordineras i 2-3 uppdelade doser. För att eliminera nattlig smärta och morgonstelhet kan tablettbehandling under dagen kompletteras med administrering av ett suppositorium vid sänggåendet (upp till en maximal total daglig dos på 150 mg).
Vid primär dysmenorré är den dagliga dosen, som måste justeras individuellt, 50-150 mg; en dos på 50-100 mg ska ges initialt och vid behov ökas under efterföljande menstruationscykler, upp till maximalt 150 mg per dag. Behandlingen bör börja när de första symptomen uppstår och, beroende på symptomen, fortsätta i några dagar.
Vid behandling av äldre patienter måste doseringen noggrant fastställas av läkaren som måste utvärdera en eventuell minskning av de doser som anges ovan (se även avsnitt 4.4).
Barn och ungdomar
Voltaren 50 mg magresistenta tabletter ska inte användas till barn och ungdomar under 14 år.
04.3 Kontraindikationer
• Känd överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne, i allmänhet mot andra smärtstillande medel, febernedsättande, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och särskilt mot acetylsalicylsyra.
• Tidigare leversjukdom.
• Aktivt mag -tarmsår, blödning eller perforering.
• Historik om gastrointestinal blödning eller perforering relaterad till tidigare aktiva behandlingar eller historia av återkommande magsår / blödning (två eller flera distinkta episoder av bevisad sårbildning eller blödning).
• Graviditetens sista trimester och under amning (se avsnitt 4.6).
• Svår hjärt-, lever- eller njursvikt (se avsnitt 4.4).
• Hos patienter med pågående blödning och blödningsdiatese.
• Precis som andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) är Voltaren också kontraindicerat hos personer som har upplevt astmaanfall, urtikaria, akut rinit efter att ha tagit acetylsalicylsyra eller andra antiinflammatoriska läkemedel.
• Produkten ska inte användas under intensiv diuretisk behandling
• Vid förändringar i hematopoes
• Voltaren 50 mg magresistenta tabletter är också kontraindicerat i pediatrisk ålder (
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Allmän information
Biverkningar kan minimeras genom att använda den lägsta effektiva dosen under kortast möjliga behandlingstid som behövs för att kontrollera symtomen (se avsnitt 4.2 och punkterna nedan om gastrointestinala och kardiovaskulära risker).
Användning av diklofenak samtidigt med andra systemiska NSAID, inklusive selektiva cyklooxygenas-2-hämmare, bör undvikas på grund av att det saknas bevis för synergistiska fördelar och baserat på potentiella additiva biverkningar.
Pensionärer: på grundläggande medicinsk nivå krävs försiktighet hos äldre. Särskilt hos svaga äldre patienter eller hos personer med låg kroppsvikt rekommenderas användning av den lägsta effektiva dosen.
Som med andra NSAID kan allergiska reaktioner, inklusive anafylaktiska / anafylaktoida reaktioner, också förekomma i sällsynta fall utan föregående exponering för diklofenak.
Precis som andra NSAID kan Voltaren maskera tecken och symtom på infektioner på grund av dess farmakodynamiska egenskaper.
Viktig information om några av ingredienserna
Voltaren magresistenta tabletter innehåller laktos och därför bör patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption inte ta detta läkemedel.
Voltaren magresistenta tabletter innehåller hydrerad flervärd ricinolja som kan orsaka magbesvär och diarré.
Gastrointestinala effekter
Under behandling med alla NSAID, inklusive diklofenak, har de rapporterats och kan när som helst inträffa med eller utan varningssymtom eller en tidigare historia av allvarliga gastrointestinala händelser, gastrointestinal blödning, sår och perforering, vilket kan vara dödligt. De får i allmänhet allvarligare konsekvenser hos äldre. Om gastrointestinal blödning eller sår uppstår hos patienter som får diklofenak, ska läkemedlet avbrytas.
Som med alla NSAID, inklusive diklofenak, är noggrann medicinsk övervakning obligatorisk och särskild försiktighet bör iakttas vid förskrivning av diklofenak till patienter med symtom som tyder på gastrointestinala störningar eller med en historia som tyder på magsår eller tarmsår, blödning eller perforering (se avsnitt 4.8.) .
Risken för GI -blödning är högre med ökade doser av NSAID och hos patienter som tidigare haft sår, särskilt om det är komplicerat med blödning eller perforering. Äldre har en högre frekvens av biverkningar, särskilt gastrointestinal blödning och perforering som kan vara dödlig (se avsnitt 4.8).
För att minska risken för GI -toxicitet hos patienter med historia av sår, särskilt om det är komplicerat med blödning eller perforering, och hos äldre, bör behandlingen startas och bibehållas med den lägsta effektiva dosen (se även avsnitt 4.2).
Samtidig användning av skyddsmedel (misoprostol eller protonpumpshämmare) bör övervägas för dessa patienter och även för patienter som tar låga doser acetylsalicylsyra ASA / aspirin eller andra läkemedel som kan öka risken för gastrointestinala händelser (se nedan och avsnitt 4.5).
Patienter med en historia av GI -toxicitet, särskilt äldre, bör rapportera alla ovanliga buksymtom (särskilt GI -blödning), särskilt i de tidiga behandlingsstadierna.
Försiktighet rekommenderas hos patienter som tar samtidigt läkemedel som kan öka risken för sår eller blödningar, såsom systemiska kortikosteroider, antikoagulantia som warfarin, selektiva serotoninåterupptagshämmare eller trombocytantarmplanter som aspirin (se avsnitt 4.5).
Noggrann övervakning och försiktighet bör också iakttas hos patienter med ulcerös kolit eller Crohns sjukdom, eftersom dessa tillstånd kan förvärras (se avsnitt 4.8).
Hepatiska effekter
Noggrann medicinsk övervakning krävs vid förskrivning av diklofenak till patienter med leverinsufficiens, eftersom tillståndet kan förvärras.
Som med andra NSAID, inklusive diklofenak, kan värdena för ett eller flera leverenzymer öka.
Under långvarig behandling med diklofenak anges regelbundna kontroller av leverfunktionen som en försiktighetsåtgärd.
Om leverfunktionsparametrarna ständigt förändras eller försämras, om kliniska tecken eller konsekventa symtom på leversjukdom utvecklas, eller om andra manifestationer (t.ex. eosinofili, utslag) inträffar, bör behandlingen med diklofenak avbrytas. En "hepatit med användning av diklofenak" kan uppstå utan prodromala symptom.
Särskild försiktighet bör iakttas vid användning av diklofenak hos patienter med leverporfyri, eftersom det kan utlösa en attack.
Njureffekter
Eftersom vätskeretention och ödem har rapporterats i samband med NSAID -behandling, inklusive diklofenak, krävs särskild försiktighet vid hjärt- eller njursvikt, hypertoni hos äldre, hos patienter som samtidigt får diuretika eller läkemedel som kan påverka njurarna signifikant. funktion och hos patienter med betydande extracellulär volymförlust på grund av någon orsak (t.ex. före eller efter en större operation) (se avsnitt 4.3).
I sådana fall rekommenderas övervakning av njurfunktionen som en försiktighetsåtgärd vid administrering av diklofenak. Avbrytande av behandlingen följs vanligtvis av en återgång till tillstånden före behandlingen.
Hudeffekter
Allvarliga hudreaktioner, några av dem dödliga, inklusive exfoliativ dermatit, Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys, har rapporterats mycket sällan i samband med användning av NSAID (se avsnitt 4.8). I de tidiga behandlingsstadierna verkar patienter ha högsta risk för dessa reaktioner: reaktionens början sker i de flesta fall inom den första behandlingsmånaden. Voltaren ska avbrytas vid första utseendet på hudutslag, slemhinneskador eller andra tecken på överkänslighet.
Kardiovaskulära och cerebrovaskulära effekter
Tillräcklig övervakning och instruktion krävs hos patienter med en historia av mild till måttlig högt blodtryck och / eller kongestivt hjärtsvikt eftersom vätskeretention och ödem har rapporterats i samband med NSAID -behandling.
Kliniska studier och epidemiologiska data tyder på att användning av diklofenak, särskilt vid höga doser (150 mg / dag) och vid långtidsbehandlingar, kan vara associerad med en blygsam ökad risk för arteriella trombotiska händelser (t.ex. myokard eller stroke).
Patienter med okontrollerad hypertoni, hjärtsvikt, etablerad ischemisk hjärtsjukdom, perifer artärsjukdom och / eller cerebrovaskulär sjukdom bör endast behandlas med diklofenak efter noggrant övervägande. Liknande överväganden bör göras innan långtidsbehandling påbörjas hos patienter med riskfaktorer för kardiovaskulära händelser (t.ex. hypertoni, hyperlipidemi, diabetes mellitus, rökning).
Hematologiska effekter
Vid långvarig behandling med diklofenak, liksom med andra NSAID, indikeras blodprovskontroller.
Liksom andra NSAID kan diklofenak tillfälligt hämma trombocytaggregation.Patienter med hemostatiska defekter bör övervakas noggrant.
Befintlig astma
Hos patienter med astma, säsongsbunden allergisk rinit, svullnad i nässlemhinnan (t.ex. näspolyper), kronisk obstruktiv lungsjukdom eller kroniska luftvägsinfektioner (särskilt när de är kopplade till symptom som liknar allergisk rinit) är de vanligare än hos andra patienter reaktioner på NSAID såsom astmaexacerbationer (så kallad smärtstillande intolerans / smärtstillande astma), Quinckes ödem eller urtikaria. Särskilda försiktighetsåtgärder rekommenderas därför för sådana patienter (förbereder sig för akut). Detta gäller även patienter som är allergiska mot andra ämnen, t.ex. med hudreaktioner, klåda eller nässelfeber.
Andra effekter
Användning av diklofenak, liksom alla läkemedel som hämmar prostaglandinsyntes och cyklooxygenas, rekommenderas inte till kvinnor som tänker bli gravida.
Voltaren ska avbrytas hos kvinnor som har fertilitetsproblem eller som genomgår fertilitetsundersökningar.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Följande interaktioner inkluderar de som ses med diklofenak gastro-resistenta tabletter och / eller andra farmaceutiska former av diklofenak.
Litium: vid administrering tillsammans med litiuminnehållande preparat kan diklofenak höja sin plasmakoncentration. Övervakning av serum litiumnivåer rekommenderas.
Digoxin: när det administreras tillsammans med andra preparat som innehåller digoxin, kan diklofenak öka deras plasmakoncentrationer. Övervakning av digoxinnivåer i serum rekommenderas.
Diuretika och blodtryckssänkande medel: Liksom andra NSAID kan samtidig användning av diklofenak med diuretika eller antihypertensiva medel (t.ex. betablockerare, angiotensinkonverterande enzym (ACE) -hämmare orsaka en minskning av deras antihypertensiva effekt. Därför måste kombinationen tas med försiktighet och patienter, särskilt äldre, bör få regelbunden övervakning av deras blodtryck.
Hos vissa patienter med nedsatt njurfunktion (t.ex. uttorkade patienter eller äldre patienter med nedsatt njurfunktion) kan samtidig administrering av en ACE-hämmare eller angiotensin II-antagonist och medel som hämmar cyklooxyasesystemet leda till ytterligare försämring av njurfunktionen, inklusive möjlig akut njursvikt, vanligtvis reversibel Dessa interaktioner bör övervägas hos patienter som tar Voltaren samtidigt med ACE -hämmare eller angiotensin II -antagonister. Patienterna bör vara tillräckligt hydrerade och övervakning av njurfunktionen bör övervägas efter påbörjad samtidig behandling och regelbundet därefter särskilt för diuretika och ACE -hämmare på grund av ökad risk för nefrotoxicitet.
Samtidig behandling med kaliumsparande läkemedel kan vara associerad med en ökning av serumkaliumnivåer, vilket därför bör övervakas ofta (se avsnitt 4.4).
Andra NSAID och kortikosteroider: Samtidig användning av diklofenak och andra systemiska icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel kan öka frekvensen av gastrointestinala biverkningar (se avsnitt 4.4).
Antikoagulantia och trombocythämmande medel: Försiktighet rekommenderas eftersom samtidig administrering kan öka risken för blödning (se avsnitt 4.4). Även om det inte finns någon indikation från kliniska prövningsdata om ett "inflytande av diklofenak på antikoagulantiaffekten", har det varit isolerade rapporter om ökad risk för blödning vid samtidig användning av diklofenak och antikoagulantbehandling.För dessa patienter rekommenderas noggrann övervakning. .
Selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI): samtidig administrering av systemiska NSAID, inklusive diklofenak, och SSRI kan öka risken för gastrointestinal blödning (se avsnitt 4.4).
Antidiabetisk: Kliniska studier har visat att diklofenak kan tas samtidigt med orala antidiabetika utan att ändra deras kliniska effekt. Det har dock funnits isolerade rapporter om både hypo- och hyperglykemiska effekter, med behovet av att ändra dosen av de antidiabetika som administreras under behandling med diklofenak. Av denna anledning rekommenderas övervakning av blodglukosnivåer som en försiktighetsåtgärd vid samtidig behandling.
Metotrexat: diklofenak kan hämma renal tubulär frisättning av metotrexat genom att öka dess nivåer. Försiktighet iakttas vid administrering av NSAID, inklusive diklofenak, 24 timmar före eller efter behandling med metotrexat eftersom blodkoncentrationer av metotrexat och följaktligen toxiciteten för detta ämne kan öka.
Ciklosporin: på grund av dess effekt på prostaglandiner i njurarna kan diklofenak, liksom andra NSAID, öka nefrotoxiciteten hos cyklosporin. Därför bör diklofenak administreras i lägre doser än vad som skulle användas för patienter som inte behandlades med cyklosporin.
Kinolon antibakteriella medel: Det har varit isolerade rapporter om anfall, troligen på grund av samtidig användning av kinoloner och NSAID.
Fenytoin: Vid användning av fenytoin tillsammans med diklofenak rekommenderas övervakning av fenytoinplasmakoncentrationer på grund av en förväntad ökning av fenytoinexponeringen.
Colestipol och kolestyramin: dessa medel kan orsaka en fördröjning eller minskning av absorptionen av diklofenak. Därför rekommenderas att diklofenak administreras minst en timme före eller 4-6 timmar efter administrering av kolestipol / kolestyramin.
Kraftiga hämmare av CYP2C9: Försiktighet rekommenderas vid förskrivning av diklofenak tillsammans med potenta CYP2C9 -hämmare (såsom sulfinpyrazon och vorikonazol); Detta kan leda till en signifikant ökning av maximala plasmakoncentrationer och exponering för diklofenak på grund av hämning av dess metabolism.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Hämning av prostaglandinsyntes kan påverka graviditet och / eller embryo / fosterutveckling negativt.
Resultaten av epidemiologiska studier tyder på en ökad risk för missfall och hjärtmissbildning och gastroschisis efter användning av en prostaglandinsynteshämmare i tidig graviditet. Den absoluta risken för hjärtmissbildningar ökade från mindre än 1% till cirka 1,5%. Risken har ansetts öka med dos och behandlingslängd. Hos djur har administrering av prostaglandinsynteshämmare visat sig orsaka ökad förlust av pre- och postimplantation och embryofetal dödlighet.
Dessutom har en ökad förekomst av olika missbildningar, inklusive kardiovaskulära, rapporterats hos djur som fått prostaglandinsynteshämmare under den organogenetiska perioden.
Under graviditetens första och andra trimester ska diklofenak inte ges utom i absolut nödvändiga fall.
Om diklofenak används av en kvinna som försöker bli gravid, eller under graviditetens första och andra trimester, ska dosen och behandlingstiden hållas så låg som möjligt.
Under graviditetens tredje trimester kan alla prostaglandinsynteshämmare avslöja
fostret till:
• kardiopulmonal toxicitet (med för tidig stängning av artärkanalen och pulmonell hypertension);
• nedsatt njurfunktion, som kan utvecklas till njursvikt med oligo-hydroamnios;
modern och den nyfödda, i slutet av graviditeten, för att:
• eventuell förlängning av blödningstiden och trombocytblodningseffekt som kan uppstå även vid mycket låga doser;
• hämning av livmoderkontraktioner som leder till fördröjd eller förlängd förlossning.
Följaktligen är diklofenak kontraindicerat under graviditetens tredje trimester.
Matdags
Liksom andra NSAID passerar diklofenak över i bröstmjölk i små mängder. Det rekommenderas därför att inte ge Voltaren under amning för att undvika oönskade effekter hos barnet.
Fertilitet
Liksom med andra NSAID kan användning av Voltaren försämra fertiliteten hos kvinnor och rekommenderas inte för kvinnor som vill bli gravida. Avbrytande av diklofenak bör övervägas hos kvinnor som har svårt att bli gravida eller genomgår infertilitetstest (se även avsnitt 4.4).
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Patienter som upplever synstörningar, yrsel, yrsel, somnolens eller andra störningar i centrala nervsystemet med användning av diklofenak, bör avstå från att köra fordon eller använda maskiner.
04.8 Biverkningar
Biverkningar (tabell 1) listas efter frekvens, vanligast först, enligt följande konvention: vanliga (≥ 1/100,
Följande effekter inkluderar de som rapporterats vid kortvarig eller långvarig användning.
bord 1
Kliniska studier och epidemiologiska data tyder på att användning av diklofenak, särskilt vid höga doser (150 mg / dag) och för långtidsbehandling, kan vara associerad med en blygsam ökad risk för arteriella trombotiska händelser (t.ex. myokard eller stroke) (se avsnitt 4.4).
04.9 Överdosering
Symtom
Det finns ingen typisk klinisk bild till följd av överdosering av diklofenak. Överdosering kan orsaka symtom som kräkningar, gastrointestinal blödning, diarré, yrsel, tinnitus eller kramper. Vid betydande förgiftning är akut njursvikt och leverskada möjlig.
Terapeutiska åtgärder
Behandling av akut icke-steroid antiinflammatorisk förgiftning, inklusive diklofenak, består i huvudsak av stödåtgärder och symtomatisk behandling.I fall av komplikationer som hypotoni, njursvikt, anfall, gastrointestinala störningar och andningsdepression, bör stöd- och behandlingsåtgärder antas. symptomatisk.
Specifika terapier, såsom forcerad diurese, dialys eller hemoperfusion, hjälper osannolikt att eliminera icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, inklusive diklofenak, på grund av deras höga plasmaproteinbindning och omfattande metabolism.
Efter intag av en potentiellt giftig överdos kan användning av aktivt kol övervägas, medan magtömning (t.ex. kräkningar, magsköljning) kan övervägas efter intag av en potentiellt livshotande överdos.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: icke-steroida antiinflammatoriska och antireumatiska ättiksyra-derivat och relaterade ämnen
ATC -kod: M01A B05
Handlingsmekanism
Voltaren innehåller natriumdiklofenak, en icke-steroidal molekyl med starka antireumatiska, antiinflammatoriska, smärtstillande och febernedsättande egenskaper. Inhiberingen av prostaglandinbiosyntes, experimentellt demonstrerad, anses vara grundläggande för dess verkningsmekanism. Prostaglandiner spelar en viktig roll för att utlösa inflammation, smärta och feber.
Farmakodynamiska effekter
Vid reumatiska sjukdomar orsakar Voltarens antiinflammatoriska och smärtstillande egenskaper att det kliniska svaret kännetecknas av en markant förbättring av tecken och symtom, såsom smärta i vila, smärta vid rörelse, morgonstelhet, ledsvullnad samt förbättrad funktion .
Vid posttraumatiska och postoperativa inflammatoriska tillstånd löser Voltaren snabbt både spontan smärta och smärta vid rörelse, minskar inflammatorisk svullnad och sårödem.
Voltaren har också visat en markant smärtstillande effekt vid måttlig eller svår smärta av icke-reumatiskt ursprung i kliniska prövningar. Kliniska studier har också visat att Voltaren kan lindra smärta vid primär dysmenorré.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Efter att ha passerat magen absorberas diklofenak helt av de gastroresistenta tabletterna. Även om absorptionen är snabb kan dess början fördröjas på grund av tablettens gastro-resistenta beläggning.
Den genomsnittliga maximala plasmakoncentrationen är 1,5 mcg / ml (5 mcmol / l) och erhålls cirka två timmar efter intag av en 50 mg tablett. Den absorberade mängden är proportionell mot den administrerade dosen.
En tabletts passage genom magen är långsammare när den ges med eller efter måltider än när den ges före måltiderna, men mängden absorberad diklofenak förblir densamma.
Eftersom ungefär hälften av diklofenak metaboliseras i levern på grund av den första passeringseffekten, är området under kurvan (AUC) efter oral eller rektal administrering ungefär hälften av det som erhålls efter administrering av en ekvivalent dos.
Den farmakokinetiska profilen förblir oförändrad även efter upprepad administrering. Det finns inga ackumuleringsfenomen om de rekommenderade intervallen mellan en dos och nästa följs.
Administrering till barn av ekvivalenta doser (uttryckt i mg / kg kroppsvikt) resulterar i plasmakoncentrationer liknande dem som observerats hos vuxna.
Distribution
Proteinbindning: 99,7% av diklofenak binds till plasmaproteiner, främst albumin (99,4%). Den beräknade skenbara distributionsvolymen är 0,12-0,17 l / kg.
Diklofenak penetrerar synovialvätskan, där plasmakoncentrationer mäts 2-4 timmar efter att plasmatoppen nåtts. Den uppenbara halveringstiden för eliminering från ledvätskan är 3-6 timmar.
2 timmar efter att ha nått maximala plasmavärden är koncentrationerna av den aktiva substansen redan högre i ledvätskan än i plasma och förblir så i upp till 12 timmar.
Biotransformation
Biotransformationen av diklofenak sker delvis genom glukuronidering av molekylen som sådan, men främst genom enkel eller multipel hydroxylering och metoxylering, vilket ger upphov till olika fenoliska metaboliter (diklofenak-3 "-hydroxi-, 4" -hydroxi-, 5-hydroxi- , 4 "-5-dihydroxi- och 3" -hydroxi-4 "-metoxidiklofenak). De senare omvandlas till stor del till glukuronkonjugat. Två av dessa fenolmetaboliter är biologiskt aktiva, men i mycket mindre utsträckning än diklofenak.
Eliminering
Total systemisk clearance av diklofenak från plasma är 263 ± 56 ml / min (medelvärde ± standardavvikelse). Den terminala plasmahalveringstiden är 1-2 timmar. Fyra av metaboliterna, inklusive de två aktiva, har en kort plasmahalveringstid på 1-3 timmar. En metabolit, 3 "-hydroxi-4" -metoxidiklofenak, har en mycket längre "halveringstid i plasma; dock är denna metabolit praktiskt taget inaktiv.
Cirka 60% av den administrerade dosen utsöndras i urinen i form av glukuronkonjugat av den intakta molekylen och som metaboliter, varav de flesta också omvandlas till glukuronkonjugat; mindre än 1% utsöndras som oförändrat ämne Resten av den administrerade dosen utsöndras som metaboliter med gallan i avföringen.
Egenskaper hos patienter
Inga relevanta skillnader i läkemedelsabsorption, metabolism, utsöndring relaterad till ålder observerades.
Hos patienter med nedsatt njurfunktion, om den normala dosregimen observeras, sker det ingen ackumulering av den oförändrade aktiva substansen efter administrering av en engångsdos. Med kreatininclearance-värden är teoretiska steady-state plasmanivåer för de hydroxylerade metaboliterna cirka 4 gånger högre än hos normala patienter. Metaboliterna utsöndras dock så småningom via gallan.
Hos patienter med kronisk hepatit eller icke-dekompenserad cirros är kinetiken och metabolismen av diklofenak densamma som hos patienter utan leversjukdom.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Diklofenak
Prekliniska data från studier av akut och upprepad dos såväl som genotoxicitet, mutagenicitet och cancerframkallande studier med diklofenak visade ingen specifik risk för människor vid vanliga terapeutiska doser.
Hämmare av prostaglandinsyntes
Det finns ingen ytterligare information om prekliniska data än den som redan rapporterats någon annanstans i denna produktresumé (se avsnitt 4.6).
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Majsstärkelse; magnesiumstearat; vattenfri kolloidal kiseldioxid; laktosmonohydrat; mikrokristallin cellulosa; povidon; natriumstärkelsekarboximetyl A; talk; hypromellos; hydrerad flervärd ricinolja; röd järnoxid; gul järnoxid; titandioxid; polyakrylatdispersion 30 procent sampolymer; makrogoli,; silikonskum-emulsion.
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
3 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras under 30 ° C.
Voltaren magresistenta tabletter ska förvaras utom syn- och räckhåll för barn.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Blister av PVC / PE / PVDC; förpackning med 30 magresistenta tabletter om 50 mg.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
AIC n. 023181011
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Datum för första godkännandet: 21 maj 1979; förnyelsedatum: 1 juni 2010
10.0 DATUM FÖR REVISION AV TEXTEN
AIFA: s beslut den 9 januari 2012