Aktiva ingredienser: Metylprednisolon (metylprednisolonacetat)
DEPO MEDROL 40 mg / ml
Varför används Depo Medrol? Vad är det för?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Systemiska kortikosteroider, glukokortikoider
TERAPEUTISKA INDIKATIONER
Intramuskulär administrering
När det inte är möjligt att utföra oral terapi och dosering, den farmaceutiska formen och administreringssättet för läkemedlet gör preparatet lämpligt för behandling av det patologiska tillståndet, intramuskulär användning av DEPO-MEDROL-suspension av metylprednisolonacetat anges i följande fall:
- Endokrina störningar Primär och sekundär adrenokortikal insufficiens (hydrokortison eller kortison förblir förstahandsvalet; syntetiska analoger kan, när så är tillämpligt, användas tillsammans med mineralokortikoider; integration med mineralokortikoider är av särskild betydelse i barndomen). Akut adrenokortisk insufficiens (hydrokortison eller kortison återstår förstahandsvalet; integration med mineralokortikoider kan vara nödvändig, särskilt när syntetiska analoger används. , tumörassocierad hyperkalcemi, icke-suppurativ tyreoidit.
- Reumatologiska tillstånd Som tilläggsbehandling för korttidsbehandling (för att hjälpa patienten att övervinna en akut episod eller "förvärring) i följande fall: Posttraumatisk artros, synovit vid artros, reumatoid artrit, inklusive" ung reumatoid artrit, speciell fall kan kräva underhållsbehandling med låg dos, akut och subakut bursit, epikondylit, akut ospecifik tenosynovit, akut giktartrit, psoriasisartrit, ankyloserande spondylit.
- Kollagensjukdomar Under exacerbation eller som underhållsbehandling i speciella fall av: systemisk lupus erythematosus, systemisk dermatomyosit (polymyosit), akut reumatisk kardit.
- Dermatologiska tillstånd Pemphigus, svår erythema multiforme (Steven-Johnsons syndrom), exfoliativ dermatit, bullous herpetiformis dermatit, svår seborrheisk dermatit, svår psoriasis, mykosfungoider.
- Allergiska tillstånd För kontroll av allvarliga eller handikappande allergiska tillstånd, som inte kan behandlas med konventionell behandling vid: Bronkial astma, kontaktdermatit, atopisk dermatit, serumsjukdom, säsongsbetonad eller flerårig allergisk rinit, överkänslighetsreaktioner mot läkemedel, urtikariala reaktioner från transfusion, akut oinfekterat laryngealt ödem (adrenalin är det valda läkemedlet).
- Oftalmiska affektioner Akuta och kroniska svåra inflammatoriska och allergiska processer som påverkar ögat och dess tillägg, t.ex. hornhinnes marginala sår
- Gastrointestinala känslor Att få patienten att övervinna en kritisk sjukdomstid i följande fall: Ulcerös kolit, segmentell enterit. - Andningsbesvär Symtomatisk sarkoidos, beryllios, fulminant eller diffus lungtuberkulos, i samband med lämplig antituberkulös kemoterapi, Loefflers syndrom som inte annars kan behandlas, "ab ingestis" lunginflammation.
- Hematologiska störningar Förvärvad (autoimmun) hemolytisk anemi, sekundär trombocytopeni hos vuxna, erytroblastopeni (röda cellanemi), medfödd (erytrocyt) hypoplastisk anemi.
- Neoplastiska sjukdomar För palliativ behandling av: leukemi och lymfom hos vuxna, akut barnleukemi.
- Ödematösa tillstånd För att inducera diures eller remission av proteinuri från nefrotiskt syndrom, utan uremi, av idiopatisk typ eller lupus erythematosus.
- Nervsystemet Akuta exacerbationer av multipel skleros
- Andra indikationer Tuberkulös meningit med subaraknoidblock eller förestående block, i samband med lämplig antituberkulös terapi, trikiniasis med neurologisk eller hjärtinfarkt.
B. Intrasynovial, periartikulär och intrabursal administrering - Se
FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER FÖR ANVÄNDNING.DEPO-MEDROL är indicerat som kompletterande behandling för korttidsbehandling (för att hjälpa patienten att övervinna en akut episod eller "exacerbation) i följande fall: Artrosynovit, reumatoid artrit, akut och subakut bursit, akut giktartrit, epikondylit, akut ospecifik tenosynovit, posttraumatisk artros.
C. Intralesional administration
DEPO-MEDROL är indicerat för intralesional användning vid följande tillstånd: keloider, inflammatoriska lesioner, infiltrat, lokaliserad hypertrofisk (lichen planus, psoriatiska plack, ringformigt granulom och kronisk lichen simplex, discoid lupus erythematosus, lipoid nekrobios hos diabetiker, alopecia areata). -MEDROL kan också administreras intralesionalt i senan och är aponeurotiskt.
Kontraindikationer När Depo Medrol inte ska användas
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne.
- Systemiska svampinfektioner.
- Intravenös och intratekal administrering.
- Epidural administration.
Administrering av levande eller levande försvagade vacciner är kontraindicerad hos patienter som får immunsuppressiva doser av kortikosteroider.
Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Depo Medrol
Denna produkt är inte lämplig för flerdosanvändning. Efter administrering av önskad dos ska den återstående suspensionen kasseras.
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
Kortikosteroider injicerade i dermis kan ge upphov till bildning av kristaller som, genom att undertrycka inflammatoriska reaktioner, kan orsaka förstörelse av cellulära element och fysikalisk-kemiska modifieringar i bindvävets basiska substans.
Dessa sällan förekommande förändringar i dermis och subkutan vävnad kan leda till huddepressioner på injektionsstället.
Omfattningen av dessa reaktioner beror på mängden steroid som injiceras.
Regenerering är vanligtvis klar inom några månader eller efter att alla kortikosteroidkristaller har absorberats.
För att minimera förekomsten av atrofi i dermis och subkutan vävnad måste man vara ytterst försiktig så att de rekommenderade doserna för injektioner inte överskrids. När det är möjligt, ge flera injektioner av små mängder inom sårområdet.
Den intra-synoviala och intramuskulära administreringstekniken måste undvika injektion och infiltration av produkten i dermis.
Injektion i deltoidmuskeln bör undvikas på grund av den höga förekomsten av subkutan atrofi.
DEPO-MEDROL är inte indicerat för intratekal, epidural, intranasal, intraokulär och annan icke godkänd väg (se Terapeutiska indikationer). Vid administrering av metylprednisolonacetat är det viktigt att använda lämplig teknik och att vara försiktig för att säkerställa korrekt placering av läkemedlet.
Allvarliga medicinska händelser har rapporterats i samband med andra administreringsvägar än de som anges, särskilt intratekal / epidural (se avsnitt Biverkningar rapporterade efter icke rekommenderade administreringssätt). Lämpliga åtgärder bör vidtas för att undvika intravaskulär injektion.
Observera följande ytterligare försiktighetsåtgärder för parenterala kortikosteroider.
Intrasynovial injektion av en kortikosteroid kan orsaka både systemiska och lokala effekter. Det är därför nödvändigt att noggrant undersöka lederna för att utesluta en septisk process. En markant ökning av smärta åtföljd av lokal svullnad, ytterligare begränsning av ledrörelser, feber och sjukdomskänsla indikerar en "septisk artrit; i detta fall, initiera" lämplig antibiotikabehandling.
Undvik lokal injektion av en steroid i en led som tidigare drabbats av septisk process.
Kortikosteroider ska inte injiceras i leder med pågående inflammatoriska processer.
Det är nödvändigt att operera med sterila tekniker för att förhindra infektion eller kontaminering. Man bör komma ihåg att absorptionshastigheten efter intramuskulär administrering är långsammare.
Immunsuppressiva effekter / ökad mottaglighet för infektioner
Kortikosteroider kan öka mottagligheten för infektioner, maskera några tecken på infektion och nya infektioner kan uppstå under deras användning.
Minskat motstånd och oförmåga att lokalisera infektion kan uppstå vid användning av kortikosteroider. Infektioner orsakade av alla patogener, inklusive virus-, bakterie-, svamp- eller protozoal- eller helminth -infektioner, var som helst i kroppen, kan associeras med användning av kortikosteroider ensamma eller i kombination med andra immunsuppressiva medel som påverkar immunitetens cellulära, humorala immunitet eller neutrofilfunktion . Dessa infektioner kan vara milda, men de kan också vara allvarliga och ibland dödliga. Med ökande doser av kortikosteroider ökar graden av förekomst av infektiösa komplikationer. Vid närvaro av akut infektion, använd inte intrasynovial, intrabursal eller intratendinös administrering för att få en lokal effekt.
De som tar läkemedel som undertrycker immunsystemet är mer mottagliga för infektioner än friska individer. Vattkoppor och mässling kan till exempel få en allvarligare eller till och med dödlig kurs hos icke-immuna barn eller vuxna som tar kortikosteroider.
Användningen av DEPO-MEDROL vid aktiv tuberkulos bör begränsas till de fall av fulminant eller spridd sjukdom där kortikosteroiden används för behandling av sjukdomen under en lämplig antituberkulös behandling.
Om kortikosteroider ges till patienter med latent tuberkulos eller ett positivt svar på tuberkulin krävs noggrann observation eftersom reaktivering av sjukdomen kan inträffa. Under långvarig behandling bör dessa patienter få kemoprofylaktisk täckning.
Kaposis sarkom har rapporterats hos patienter som får kortikosteroider.
Uttag av kortikosteroider kan leda till klinisk remission.
Effekter på immunsystemet
Allergiska hudreaktioner kan förekomma. Eftersom sällsynta fall av hud- och anafylaktiska / anafylaktoida reaktioner har inträffat hos patienter som behandlas med kortikosteroidbehandling, bör lämpliga försiktighetsåtgärder vidtas före administrering, särskilt när patienten tidigare har haft läkemedelsallergi. Patienter ska inte vaccineras mot smittkoppor under behandling med kortikosteroider. Dödade eller inaktiverade vacciner kan administreras till patienter som får immunsuppressiva doser av kortikosteroider, men svaret på sådana vacciner kan reduceras. De angivna immuniseringsförfarandena kan utföras hos patienter som får icke-immunsuppressiva doser av kortikosteroider. Utför inte andra immuniseringsprocedurer hos patienter under kortikosteroidbehandling, särskilt vid höga doser, på grund av möjliga risker för neurologiska komplikationer och minskat antikroppssvar.
Endokrina effekter
Hos patienter på kortikosteroidbehandling som upplever ovanlig stress, indikeras en ökning av dosen snabbverkande kortikosteroider före, under och efter den stressiga situationen.
Läkemedelsdoser av kortikosteroider som ges under långa perioder kan orsaka undertryckning av hypotalamus-hypofys-binjuraxeln (HPA) (sekundär binjurebotinsufficiens). Graden och varaktigheten av den producerade adrenalinsufficiens varierar mellan patienter och är beroende av dosering, frekvens., Tid administrering och varaktigheten av glukokortikoidbehandling. Denna effekt kan minskas tack vare en behandling som ska följas varannan dag.
Dessutom kan akut adrenal insufficiens med dödlig utgång inträffa om glukokortikoider plötsligt avbryts.Läkemedelsinducerad sekundär adrenal insufficiens kan sedan minimeras genom gradvis dosreduktion. Denna typ av relativ insufficiens kan kvarstå i flera månader efter avslutad behandling. Därför måste hormonbehandling återupptas i alla stressiga situationer som uppstår under denna period. anorexi, illamående, kräkningar, slöhet, huvudvärk, feber, ledvärk, skalning, myalgi, viktminskning och / eller hypotoni Dessa effekter beror troligen på den plötsliga förändringen i glukokortikoidkoncentrationen snarare än låga kortikosteroidnivåer.
Eftersom glukokortikoider kan producera eller förvärra Cushings syndrom bör glukokortikoider undvikas hos patienter med Cushings sjukdom. Hos patienter med hypotyreos eller levercirros ökar responsen på kortikosteroider.
Metabolism och näring
Kortikosteroider, inklusive metylprednisolon, kan höja blodsockret, förvärra befintlig diabetes och predisponera patienter för långvarig kortikosteroidbehandling mot diabetes mellitus.
Den lägsta möjliga dosen som kan kontrollera sjukdomstillståndet bör användas under behandlingen och när dosreduktion är möjlig bör den göras gradvis.
Psykiatriska effekter
Kortikosteroider kan ge upphov till psykiska förändringar som eufori, sömnlöshet, känslomässig instabilitet, personlighetsförändringar, allvarliga depressioner upp till uppriktigt psykotiska manifestationer. Dessutom kan redan existerande känslomässig instabilitet eller psykotiska tendenser förvärras av kortikosteroider.
Potentiellt allvarliga psykiatriska biverkningar kan uppstå med systemiska steroider. Symtom uppträder vanligtvis inom några dagar eller veckor efter behandlingens början. De flesta reaktionerna försvinner efter dosreduktion eller avbrott, även om specifik behandling kan krävas. Psykologiska effekter har rapporterats vid avbrott av kortikosteroider; frekvensen är inte känd. Patienter eller vårdgivare bör uppmuntras att söka läkarvård om patienten utvecklar psykologiska symptom, särskilt om depression eller självmordstankar misstänks Patienter eller vårdgivare bör vara uppmärksamma på eventuella psykiatriska störningar som kan uppstå under eller omedelbart efter att dosen av systemiska steroider minskas / avbryts.
Effekter på nervsystemet
Kortikosteroider ska användas med försiktighet hos patienter med krampanfall.
Kortikosteroider ska användas med försiktighet hos patienter med myasthenia gravis (se avsnittet myopati i avsnittet Muskuloskeletala effekter).
Även om det har framkommit från kontrollerade kliniska studier att kortikosteroider kan påskynda upplösningen av akuta exacerbationer av multipel skleros, har de inte visat sig påverka det slutliga svaret eller den naturliga utvecklingen av sjukdomen.
Dessa studier visar att relativt höga doser av kortikosteroider krävs för att en signifikant effekt ska uppnås (se DOS, METOD OCH ADMINISTRATIONSTID).
Det har rapporterats om anfall efter en kombinerad behandling av cyklosporin med höga doser metylprednisolon.
Fall av epidural lipomatos har rapporterats hos patienter som tar kortikosteroider, vanligtvis i höga doser och under längre perioder.
Okulära effekter
Långvarig användning av kortikosteroider kan orsaka subkapsulära bakre grå starr och nukleära grå starr (särskilt hos barn), exoftalmos eller en ökning av det intraokulära trycket, vilket kan orsaka glaukom med möjliga skador på optiska nerver och kan främja uppkomsten av sekundära okulära infektioner på grund av svampar eller virus.
Kortikosteroider bör användas med försiktighet hos patienter med okulär herpes simplex på grund av möjligheten att orsaka perforering av hornhinnan.
Kortikosteroidbehandling har associerats med central serös korioretinopati, vilket kan leda till att näthinnan lossnar.
Hjärtpåverkan
Biverkningar av glukokortikoider på det kardiovaskulära systemet, såsom dyslipidemi och högt blodtryck, vid långa cykler eller höga doser, kan predisponera patienter som behandlas med befintliga kardiovaskulära riskfaktorer för en ökning av sådana kardiovaskulära effekter. sådana patienter och uppmärksamhet bör ägnas åt variationen i risk och ytterligare hjärtövervakning bör utföras om det behövs. Systemiska kortikosteroider bör användas med försiktighet, och bara så strikt nödvändigt, vid kongestivt hjärtsvikt.
Vaskulära effekter
Kortikosteroider ska användas med försiktighet hos patienter med högt blodtryck.
Gastrointestinala effekter
Det finns ingen allmän överenskommelse om huruvida kortikosteroider själva är ansvariga för de magsår som finns under behandlingen. glukokortikoidbehandling kan dock dölja symtomen på magsår och följaktligen kan perforering eller blödning inträffa utan signifikant smärta. I kombination med NSAID ökar risken för att utveckla gastrointestinala sår.
Steroider bör användas med försiktighet vid ospecifik ulcerös kolit, om det finns risk för perforering, abscess eller annan pyogen infektion. När steroider används som direkt eller i kombinationsterapi bör man också vara försiktig i närvaro av divertikulit, ny tarmanastomos, latent eller aktivt magsår. Effekter på det hepatobiliära systemet Höga doser av kortikosteroider kan ge akut pankreatit.
Muskuloskeletala effekter
Akut myopati har rapporterats vid användning av höga doser av kortikosteroider; detta förekommer oftare hos patienter med neuromuskulära överföringsstörningar (t.ex. myasthenia gravis) eller hos patienter som får samtidig antikolinerg behandling, t.ex. neuromuskulära blockerare (t.ex. pancuronium) (se Effekter på nervsystemet). Denna akuta myopati är generaliserad, kan involvera ögon- och andningsmusklerna och kan orsaka tetrapares. Kreatinkinasökningar kan uppstå. För klinisk förbättring eller återhämtning efter avbrott av kortikosteroider kan det ta veckor till år.
Osteoporos är en vanlig men sällan känd biverkning i samband med långvarig användning av höga doser glukokortikoider.
Njurar och urinvägar
Kortikosteroider ska användas med försiktighet hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Diagnostiska tester
Långvarig behandling och höga doser av kortikosteroider kan leda till ökat blodtryck, förändringar i vatten- och elektrolytbalansen och ökad kaliumutsöndring. Dessa effekter är mindre sannolikt att uppstå med syntetiska derivat, förutom när de används i stora doser. Natriumrestriktioner och kaliumtillskott kan vara nödvändiga. Alla kortikosteroider ökar kalciumutsöndringen.
Skador, förgiftning och förfarandekomplikationer
Höga doser av systemiska kortikosteroider ska inte användas för att behandla traumatiska hjärnskador.
Övrig
Eftersom komplikationerna på grund av glukokortikoidbehandling är relaterade till dosen och behandlingslängden, bör risk / nytta -förhållandet utvärderas för varje enskild patient i förhållande till dosen, behandlingslängden och doseringsschemat (daglig behandling eller daglig behandling). ) som måste användas. Aspirin och icke-steroida antiinflammatoriska medel bör användas med försiktighet tillsammans med kortikosteroider. Acetylsalicylsyra bör användas med försiktighet under kortikosteroidbehandling hos patienter med hypoprotrombinemi.
En feokromocytomkris, som kan vara dödlig, har rapporterats efter administrering av systemiska kortikosteroider. Hos patienter med misstänkt eller identifierat feokromocytom ska kortikosteroider endast ges efter en "lämplig nytta / riskbedömning".
Användning till barn
Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt kroppslig utveckling av spädbarn och barn som genomgår långvarig kortikosteroidbehandling. Tillväxt kan undertryckas hos barn som behandlas med glukokortikoider med långvarig uppdelad daglig behandling.
Användningen av denna ordning måste begränsas till de allvarligaste indikationerna.
Spädbarn och barn som genomgår långvarig kortikosteroidbehandling löper särskilt risk för ökat intrakraniellt tryck. Höga doser av kortikosteroider kan orsaka pankreatit hos barn.
Användning hos äldre
Försiktighet rekommenderas vid långvariga kortikosteroidbehandlingar hos äldre på grund av en potentiell ökad risk för osteoporos, liksom en ökad risk för vätskeretention, vilket eventuellt kan leda till hypertoni.
Interaktioner Vilka mediciner eller livsmedel kan ändra effekten av Depo Medrol
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
Metylprednisolon är ett substrat för enzymet cytokrom P450 (CYP) och metaboliseras främst av CYP3A -enzymet. CYP3A4 är det dominerande enzymet i CYP-underfamiljen som förekommer mest i vuxna människors lever.Det katalyserar 6β-hydroxylering av steroider, fas I-metabola steget är viktigt för både endogena och syntetiska kortikosteroider. Många andra föreningar är också substrat för CYP3A4, några av som (liksom andra läkemedel) har visat sig förändra glukokortikoidmetabolismen genom induktion (uppreglering) eller hämning av CYP3A4-enzymet (tabell 1).
Läkemedelsinteraktionerna hos DEPO-MEDROL är de av kortikosteroider.
På grund av de särskilda absorptionssätten för DEPO-MEDROL kan de kliniska manifestationerna av dessa interaktioner dock förändras.
Kortikosteroider interagerar främst med: rifampicin, fenytoin, barbiturater (minskad kortikosteroideffekt); östrogen, ketokonazol, troleandomycin, erytromycin (ökad kortikosteroideffekt); salicylater (minskad effekt av salicylater); etakrynsyra, tiazider, furosemid (ökad förlust av kalium); etakrynsyra, indometacin, acetylsalicylsyra, NSAID (ökad risk för magsår); cyklofosfamid (minskad effekt av cyklofosfamid); amfotericin (hypokalemi); antidiabetika (minskad blodsockerkontroll).
CYP3A4 -Hämmare - Läkemedel som hämmar CYP3A4 -aktivitet minskar i allmänhet hepatisk clearance och ökar plasmakoncentrationen av CYP3A4 -substratläkemedel, t.ex. metylprednisolon. I närvaro av en CYP3A4 -hämmare kan dosen metylprednisolon behöva titreras för att undvika steroidtoxicitet (tabell 1).
CYP3A4 -INDUKTÖRER - Läkemedel som inducerar CYP3A4 -aktivitet ökar i allmänhet hepatisk clearance, vilket resulterar i minskade plasmakoncentrationer av läkemedel som är CYP3A4 -substrat. Samtidig administrering kan kräva en ökning av metylprednisolondosen för att uppnå önskat resultat (tabell 1).
CYP3A4 -SUBSTRAT - I närvaro av ett annat CYP3A4 -substrat kan effekter på hepatisk clearance av metylprednisolon uppstå, vilket resulterar i nödvändiga dosjusteringar. Biverkningar associerade med enstaka läkemedelsanvändning ensam kan vara mer benägna att inträffa vid samtidig administrering (tabell 1).
EFFEKTER SOM INTE MEDIERAS AV CYP3A4 - Andra interaktioner och effekter som uppstår med metylprednisolon beskrivs i tabell 1 nedan.
Tabell 1. Viktiga läkemedels- eller substansinteraktioner / effekter med metylprednisolon
- FENOBARBITAL
- FENITOIN
Varningar Det är viktigt att veta att:
Fertilitet, graviditet och amning
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel.
Fertilitet
Tillräckliga reproduktionsstudier på människor med kortikosteroider har inte utförts. Kortikosteroider har visat sig minska fertiliteten i djurstudier.
Graviditet
Vissa studier som utförts på försöksdjur har visat att kortikosteroider administrerade till mödrar kan orsaka fostermissbildningar.Eftersom det inte finns några kliniska data om effekterna av kortikosteroidbehandling på reproduktion, måste användning av kortikosteroider hos kända eller förmodade gravida kvinnor reserveras för fall av verkliga behov under direkt övervakning av läkaren. Om förlängd eller hög dos av kortikosteroidbehandling under graviditeten inte försenas, bör det nyfödda barnet noggrant övervakas för hypoadrenalism. Även om nyfödd adrenal insufficiens förefaller vara sällsynt hos spädbarn som har utsatts för kortikosteroider i livmodern.En retrospektiv studie visade en ökad förekomst av låg födelsevikt hos spädbarn födda till mödrar som fick kortikosteroider. Fall av grå starr har observerats hos spädbarn födda till mödrar som behandlats med långvariga kortikosteroider under graviditeten. Effekterna av kortikosteroider på förlossningen är inte kända.
Matdags
Kortikosteroider utsöndras i bröstmjölk, varför amning bör avbrytas under kortikosteroidbehandling. Kortikosteroider fördelade i bröstmjölk kan hämma tillväxten och störa den endogena glukokortikoidproduktionen hos spädbarn. Eftersom adekvata studier inte har utförts. Om reproduktion hos människor med glukokortikoider kan dessa läkemedel bör endast ges till ammande mödrar om fördelarna med terapin bedöms överväga de potentiella riskerna för den nyfödda, i fall av verkligt behov under direkt övervakning av läkaren.
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Om eufori och stämningsstörningar uppstår vid användning av glukokortikoider bör sådana aktiviteter undvikas. Kortikosteroiders effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har inte utvärderats systematiskt.
Efter behandling med kortikosteroider kan biverkningar som yrsel, yrsel, synstörningar och trötthet uppstå. Om de drabbas ska patienterna inte köra bil eller använda maskiner.
Viktig information om några av hjälpämnena
DEPO-MEDROL innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium (per dos) dvs praktiskt taget "natriumfritt".
För dig som bedriver sport
För dem som bedriver sport: användning av läkemedlet utan terapeutisk nödvändighet utgör dopning och kan i alla fall avgöra positiva antidopningstester.
Dosering och användningssätt Hur man använder Depo Medrol: Dosering
Den lägsta möjliga dosen som kan kontrolleras bör användas under behandlingen
det patologiska tillståndet och när dosreduktionen är möjlig måste det göras gradvis.
Lokal administration
Denna terapi bör förstås som symptomatisk och inte kausal.
1. Reumatoid artrit och artros.
Dosen för intraartikulär administrering beror på ledstorleken och varierar med tillståndets svårighetsgrad hos den enskilda patienten.I kroniska fall kan infiltrationer upprepas med intervall från 1 till 5 eller fler veckor beroende på graden av förbättring erhållen från den första administreringen Doserna i följande tabell ges som en allmän vägledning:
Tabell 2. Läkemedelsdosering
Administreringssätt: en översyn av anatomin hos leden som ska behandlas rekommenderas innan intraartikulär infiltration fortsätter. För att uppnå fullständig antiinflammatorisk aktivitet är det viktigt att infiltration utförs i synovialrummet.
Använd samma sterila teknik som används för ländryggen, sätt snabbt in en steril 20-24 nål, monterad på en torr spruta, i ledhålan. Prokaininfiltration är valfri. Aspiration av några droppar ledvätska säkerställer att nålen helt tränger in i ledrummet.
Injektionsstället för varje led bestäms av platsen för det mest ytliga synoviala hålrummet och mest utan stora kärl och nerver.
Genom att lämna nålen på injektionsstället kommer du att byta ut sprutan som innehåller dropparna med aspirerad vätska mot en annan spruta som innehåller önskad mängd DEPO MEDROL. Kontrollera ytterligare genom sugning att nålen alltid är på plats.
Efter infiltration, flytta leden något för att sprida suspensionen i ledvätskan. Täck infiltreringsstället med steril gasväv. Lämpliga platser för intraartikulär infiltration är knä, fotled, handled, armbåge, axel, falangeal och höftleder.
Eftersom det ibland är möjligt att stöta på svårigheter att tränga in i höftleden, måste försiktighetsåtgärder vidtas för att undvika de stora kärlen i området.
Fogar som är olämpliga för infiltration är de anatomiskt otillgängliga, såsom ryggrads- och sakroiliaka leder utan synovialt utrymme. Behandlingsfel beror oftast på misslyckad läkemedelsintroduktion i ledrummet. Infiltrering i omgivande vävnad leder till dålig eller ingen nytta. Om felet inträffar efter en injektion som säkert gjorts i synovialrummet (verifierad genom sugning av vätskan) är det överflödigt att upprepa infiltrationen.
Lokal terapi kan inte modifiera den underliggande sjukdomsprocessen, därför, när det är möjligt, öva en omfattande terapi inklusive sjukgymnastik och ortopedisk revision.
Efter intraartikulär behandling med kortikosteroider, var särskilt försiktig för att undvika missbruk av leden, gynnad av den symtomatiska nyttan som erhålls.
Försummelse av denna omständighet kan möjliggöra ökad ledskada som upphäver steroidens fördel.
Det får inte finnas några infiltrationer i lederna med inflammatoriska processer på plats.
Upprepade infiltrationer kan ibland framkalla "inflammation i leden". I särskilda fall är det lämpligt att kontrollera skadorna genom röntgenstrålning. Om lokalbedövning används före infiltration av DEPO MEDROL, läs först bipacksedeln noggrant och följ alla rekommenderade försiktighetsåtgärder.
2. Bursit
Sterilisera området som omger platsen som ska infiltreras och bedöva med 1% prokainhydrokloridlösning. Fäst en nål 20-24 i en torr spruta, sätt in den i påsen och suga upp vätskan. Låt nålen sitta på plats och byt ut sprutan som används att rita med en mindre spruta som innehåller önskad dos DEPO MEDROL. Efter injektionen, dra i nålen och applicera en liten förband.
Använd samma teknik som anges för intraartikulär infiltration.
3. Sencystor, tendinit, epikondylit
Vid behandlingen av dessa tillstånd injicera suspensionen i senhöljet snarare än dess tjocklek. Sterilisera den överliggande huden ordentligt innan infiltration. Senan kan lätt palperas när den sträcks. För att behandla epikondylit är det lämpligt att exakt avgränsa området med störst smärta för infiltration i området. Sencystor måste infiltreras direkt. I många fall är en enda infiltration tillräcklig för att inducera en signifikant minskning av cystornas storlek och eliminering av effekten.
Dosen som ska administreras vid behandlingen av dessa former varierar från 4 till 30 mg. Vid kroniska eller återkommande sjukdomar kan fler infiltrationer vara nödvändiga. För varje infiltration måste de vanliga försiktighetsåtgärderna vid sterilitet följas. 4.
Lokal behandling av dermatologiska sjukdomar
Efter adekvat antiseptisk behandling, infiltrera lesionen med doser på 20-60 mg. Ibland kan det vara användbart att utföra en serie små periwound -infiltrationer av doser på 20 till 40 mg.
Var uppmärksam på att undvika infiltration av material som kan framkalla en reaktion som kan följas av en liten skada.
Normalt utförs 1 till 4 infiltrationer med varierande intervall beroende på vilken typ av lesion som ska behandlas och varaktigheten av förbättringen uppnås med den första injektionen.
Systemisk intramuskulär administrering
Dosen varierar beroende på det sjukliga tillståndet som ska behandlas.
När en förlängd effekt krävs kan endast en injektion av DEPO MEDROL ges per vecka, beräkna dosen genom att multiplicera den dagliga orala dosen metylprednisolon x 7.
Doseringen måste identifieras för varje patient. De grundläggande kriterierna för att bestämma dosen är svårighetsgrad, prognos, förväntad sjukdomstid och patientens reaktion på behandlingen.
I spädbarn måste den rekommenderade dosen minskas, men gynnar svårighetsgraden av tillståndet med avseende på ålders- / kroppsviktskvoten för val av dos.
Hormonbehandling är ett stöd och inte en ersättning för konventionell behandling.
Efter administrering av läkemedlet i flera dagar ska dosen gradvis minskas eller avbrytas.
Om en spontan remission uppstår under en kronisk sjukdom ska behandlingen avbrytas.
Under långvarig behandling ska normala blod- och urinparametrar, postprandial glykemi, blodtryck och kroppsvikt övervakas. Dessutom är en bröströntgen rekommenderad med jämna mellanrum.
Hos patienter med historia av sår eller signifikant dyspepsi rekommenderas en röntgenundersökning av det övre mag-tarmkanalen.
Hos patienter med adrenogenitalt syndrom kan en enda intramuskulär injektion med 40 mg DEPO-MEDROL varannan vecka vara tillräcklig. Den veckovisa intramuskulära underhållsdosen av DEPO-MEDROL för patienter med reumatoid artrit kommer att variera från 40 till 120 mg. Den vanliga dosen för patienter med hudåkommor är 40-120 mg intramuskulärt med en veckas intervall under en period av en till fyra veckor.
Vid svår akut dermatit orsakad av Canada Ivy kan intramuskulär administrering av en engångsdos på 80-120 mg leda till inom 8-12 timmar.
Vid kronisk kontaktdermatit kan upprepade injektioner behövas med 5-10 dagars intervall.
Vid seborrheisk dermatit kan en veckodos på 80 mg DEPO MEDROL vara lämplig för att kontrollera det patologiska tillståndet.
Efter intramuskulär administrering av 80-120 mg DEPO-MEDROL till astmatiska patienter kan lindring uppnås inom en period av 6 till 48 timmar med ihållande effekt i flera dagar och upp till två veckor.På samma sätt kan intramuskulär administrering av 80-120 mg DEPO-MEDROL hos patienter som lider av allergisk rinit inducera lättnad inom 6 timmar med ihållande effekt under en period på flera dagar upp till tre veckor.
Om det behandlade tillståndet åtföljs av symptom på stress, bör doserna av DEPO-MEDROL ökas.Om en snabb och maximal intensitetseffekt önskas rekommenderas administrering av det lösliga saltet (metylprednisolonnatursuccinat) intravenöst.
Rektal administrering vid ulcerös kolit
Administrering av DEPO-MEDROL i doser på 40-120 mg, genom retentivt lavemang eller kontinuerligt dropp från 3 till 7 gånger i veckan, i två och / eller fler veckor har visat sig vara en "användbar adjuvant behandling vid behandling av vissa fall av kolit. ulcerös.
Många patienter kan kontrolleras med 40 mg DEPO-MEDROL administrerat i 30-300 ml vatten beroende på omfattningen av den inflammerade tarmslemhinnan, men andra lämpliga terapeutiska åtgärder måste också vidtas.
Användningsinstruktioner
Innan parenterala preparat administreras bör innehållet inspekteras visuellt med avseende på förekomst av partiklar eller missfärgning.
Inkompatibilitet
Metylprednisolonacetat är oförenligt i lösning med olika läkemedel. Kompatibiliteten beror i själva verket på olika faktorer, till exempel läkemedlets koncentration, lösningens pH och temperaturen. Därför är det lämpligt att inte späda ut och inte blanda DEPO-MEDROL med andra lösningar.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Depo Medrol
Rapporter om akut toxicitet och / eller död efter överdosering av kortikosteroider är sällsynta. Vid överdosering finns inga specifika motgift tillgängliga; behandlingen är symptomatisk och stödjande.
Användning av upprepade doser ofta, dagligen eller flera gånger i veckan, under en längre tid över tiden kan orsaka uppkomsten av ett Cushingoid syndrom Metylprednisolon är dialyserbart.
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en för hög dos DEPO-MEDROL, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus. Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har några frågor om användningen av DEPO-MEDROL.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Depo Medrol
Liksom alla läkemedel kan DEPO-MEDROL orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Följande biverkningar har observerats under behandling med metylprednisolon med följande frekvenser: mycket vanliga (≥1 / 10); vanliga (≥1 / 100 till
* Inte en föredragen MedDRA -term
OÖNSKLIGA EFFEKTER OBSERVERADE MED EJ REKOMMENDERADE ADMINISTRATIONSVÄGAR
- Intratekal / epidural väg Arachnoidit, meningit, parapares, paraplegi, sensoriska störningar, tarm / urinblåsa dysfunktioner, huvudvärk, anfall, kramper, sensoriska störningar. Frekvensen av dessa biverkningar är inte känd.
- Intranasal väg Tillfälliga / permanenta synförändringar inklusive blindhet, allergiska reaktioner, rinit
- Oftalmisk väg Tillfälliga / permanenta synförändringar inklusive blindhet, ökat intraokulärt tryck, okulär och periokulär inflammation inklusive allergiska reaktioner, infektioner, rester eller sårskorper på injektionsstället
- Andra injektionsställen (hårbotten, palatinmandlar, sphenopalatin -ganglier) Blindhet
Att följa instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Biverkningar kan också rapporteras direkt via det nationella rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om säkerheten för detta läkemedel
Giltighetstid och lagring
Utgångsdatum: se utgångsdatum som anges på förpackningen.
Utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, lagrad korrekt.
Varning: använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.
Förvaring: Frys inte.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska göra dig av med läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön. Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Sammansättning och läkemedelsform
SAMMANSÄTTNING
Varje 1 ml flaska innehåller: metylprednisolonacetat 40 mg (motsvarar 36 mg metylprednisolon).
Hjälpämnen: Macrogol 3350; natriumklorid; myristyl gamma picoliniumklorid; natriumhydroxid; saltsyra; vatten för injektionsvätskor.
LÄKEMEDELSFORM OCH INNEHÅLL
Injektionsvätska, suspension 40 mg / ml.
1 flaska med 1 ml
3 flaskor med 1 ml
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
DEPO-MEDROL 40 MG INJEKTIONSBARA SUSPENSION
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
En flaska på 1 ml innehåller: princip aktiva: metylprednisolonacetat 40 mg.
Hjälpämnen med kända effekter: natriumklorid.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Injektionsvätska, suspension.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
A. Intramuskulär administrering
När det inte är möjligt att utföra oral terapi och dosering, den farmaceutiska formen och administreringssättet för läkemedlet gör preparatet lämpligt för behandling av det patologiska tillståndet, intramuskulär användning av DEPO-MEDROL-suspension av metylprednisolonacetat anges i följande fall:
- Endokrina störningar
Primär och sekundär adrenokortikal insufficiens (hydrokortison eller kortison förblir förstahandsvalet; syntetiska analoger kan, när så är tillämpligt, användas tillsammans med mineralokortikoider; integration med mineralokortikoider är av särskild betydelse i barndomen).
Akut adrenokortikal insufficiens (hydrokortison eller kortison förblir de valda läkemedlen, tillskott med mineralokortikoider kan vara nödvändigt, särskilt när syntetiska analoger används).
Före operationen och vid trauma eller allvarlig sjukdom, hos patienter med känd binjureinsufficiens eller hos vilka binjurebokreserven är tveksam.
Medfödd adrenal hyperplasi, tumörassocierad hyperkalcemi, icke-suppurativ tyreoidit.
- Reumatologiska känslor
Som tilläggsbehandling för korttidsbehandling (för att hjälpa patienten att övervinna en akut episod eller "förvärring) i följande fall:
Posttraumatisk artros, synovit vid artros, reumatoid artrit, inklusive ung reumatoid artrit, speciella fall kan kräva underhållsbehandling med låg dos, akut och subakut bursit, epikondylit, akut ospecifik tenosynovit, akut giktartrit, artrit psoriatisk, ankyloserande spondylit .
- Kollagensjukdomar
Under exacerbation eller som underhållsterapi i speciella fall av: systemisk lupus erythematosus, systemisk dermatomyosit (polymyosit), akut reumatisk kardit.
- Dermatologiska känslor
Pemphigus, svår erythema multiforme (Steven-Johnsons syndrom), exfoliativ dermatit, bullous herpetiformis dermatit, svår seborrheisk dermatit, svår psoriasis, mykosfungoider.
- Allergiska tillstånd
För kontroll av allvarliga eller handikappande allergiska tillstånd, ej behandlingsbar med konventionell behandling vid: bronkial astma, kontaktdermatit, atopisk dermatit, serumsjukdom, säsongsbetonad eller flerårig allergisk rinit, överkänslighetsreaktioner mot läkemedel, transfusion av urtikariala reaktioner, akut oinfekterat larynxödem (adrenalin är det valda läkemedlet).
- Oftalmiska känslor
Akuta och kroniska allvarliga inflammatoriska och allergiska processer som påverkar ögat och dess tillägg, såsom: oftalmisk herpes zoster, irit och iridocyklit, korioretinit, diffus posterior uveit och koroidit, optisk neurit, sympatisk oftalmi, inflammation i främre segmentet, allergisk konjunktivit, sår allergiska hornhinnemarginaler , keratit.
- Magtarmkanalen
För att få patienten att övervinna en kritisk sjukdomsperiod i följande fall:
Ulcerös kolit, segmentell enterit.
- Andningsbesvär
Symtomatisk sarkoidos, berylos, fulminant eller diffus lungtuberkulos, tillsammans med lämplig antituberkulös kemoterapi, Loefflers syndrom som annars inte kan behandlas, "ab ingestis" lunginflammation.
- Hematologiska känslor
Förvärvad (autoimmun) hemolytisk anemi, sekundär trombocytopeni hos vuxna, erytroblastopeni (röda cellanemi), medfödd (erytrocyt) hypoplastisk anemi.
- Neoplastiska sjukdomar
För palliativ behandling av:
Leukemi och lymfom hos vuxna, akut barnleukemi.
- Ödematösa tillstånd
För att inducera diures eller remission av nefrotiskt syndrom proteinuri, utan uremi, idiopatisk eller lupus erythematosus typ.
- Nervsystem
Akuta exacerbationer av multipel skleros.
- Andra indikationer
Tuberkulös meningit med subaraknoid block eller förestående block, i samband med lämplig antituberkulös terapi, trichiniasis med neurologiskt eller myokardiellt engagemang.
B. Intrasynovial eller mjukvävnadsadministration
(inklusive periartikulär och intraborsal väg) - se avsnitt 4.4.
DEPO-MEDROL är indicerat som en kompletterande behandling för korttidsbehandling (för att hjälpa patienten att övervinna en akut episod eller "exacerbation) i följande fall:
artros synovit, reumatoid artrit, akut och subakut bursit, akut octus artrit, epikondylit, akut ospecifik tenosynovit, posttraumatisk artros.
C. Intralesional administration
DEPO-MEDROL är indicerat för intralesional användning under följande förhållanden:
keloider, inflammatoriska, infiltrerade, lokaliserade hypertrofiska lesioner (lichen planus, psoriatiska plack, granulom annulare och kronisk lav simplex, discoid lupus erythematosus, lipoid nekrobios hos diabetiker, alopecia areata).
DEPO-MEDROL kan också administreras intralesionalt i sen- och aponeurotiska cystor.
04.2 Dosering och administreringssätt
På grund av möjliga fysiska oförenligheter får DEPO-MEDROL inte spädas eller blandas med andra lösningar.
Innan parenterala preparat administreras bör innehållet inspekteras visuellt med avseende på förekomst av partiklar eller missfärgning.
Lokal administration
Denna terapi bör förstås som symptomatisk och inte kausal.
1. Reumatoid artrit och artros
Dosen för intraartikulär administrering beror på ledstorleken och varierar med tillståndets svårighetsgrad hos den enskilda patienten.I kroniska fall kan infiltrationer upprepas med intervall från 1 till 5 eller fler veckor beroende på graden av förbättring erhållen från den första administreringen Doserna i följande tabell ges som en allmän vägledning:
Administreringssätt: en översyn av anatomin hos leden som ska behandlas rekommenderas innan intraartikulär infiltration fortsätter. För att uppnå fullständig antiinflammatorisk aktivitet är det viktigt att infiltration utförs i synovialrummet.
Använd samma sterila teknik som används för ländryggen, sätt snabbt in en steril 20-24 nål, monterad på en torr spruta, i ledhålan.
Prokaininfiltration är valfri.
Aspirationen av några droppar ledvätska säkerställer nålens fullständiga inträde i ledrummet.
Injektionsstället för varje led bestäms av platsen för det mest ytliga synoviala hålrummet och mest utan stora kärl och nerver.
Genom att lämna nålen på injektionsstället kommer du att byta ut sprutan som innehåller dropparna med aspirerad vätska mot en annan spruta som innehåller önskad mängd DEPO MEDROL. Kontrollera ytterligare genom sugning att nålen alltid är på plats.
Efter infiltration, flytta leden något för att sprida suspensionen i ledvätskan.
Täck infiltreringsstället med steril gasväv.
Lämpliga platser för intraartikulär infiltration är knä, fotled, handled, armbåge, axel, falangeal och höftleder.
Eftersom det ibland är möjligt att stöta på svårigheter att tränga in i höftleden, måste försiktighetsåtgärder vidtas för att undvika de stora kärlen i området.
Fogar som är olämpliga för infiltration är de anatomiskt otillgängliga, såsom ryggrads- och sakroiliaka leder utan synovialt utrymme.
Behandlingsfel beror oftast på misslyckad introduktion av läkemedlet i ledrummet.
Infiltration i omgivande vävnad leder till liten eller ingen nytta.
Om felet inträffar efter en injektion som säkert gjorts i synovialrummet (verifierad genom sugning av vätskan) är det överflödigt att upprepa infiltrationen. Lokal terapi kan inte modifiera den underliggande sjukdomsprocessen, därför, när det är möjligt, öva en omfattande terapi inklusive sjukgymnastik och ortopedisk revision.
Efter intraartikulär behandling med kortikosteroider, var särskilt försiktig för att undvika missbruk av leden, gynnad av den symtomatiska nyttan som erhålls.
Försummelse av denna omständighet kan möjliggöra ökad ledskada som upphäver steroidens fördel.
Det får inte finnas några infiltrationer i lederna med inflammatoriska processer på plats.
Upprepade infiltrationer kan ibland framkalla "inflammation i leden".
I speciella fall är det lämpligt att kontrollera skadorna med röntgen.
Om lokalbedövning används före DEPO MEDROL -infiltration, läs först bipacksedeln noggrant och följ alla föreslagna försiktighetsåtgärder.
2. Bursit
Sterilisera området som omger platsen som ska infiltreras och bedöva med 1% prokainhydrokloridlösning. Fäst en nål 20-24 i en torr spruta, sätt in den i påsen och suga upp vätskan. Låt nålen sitta på plats och byt ut sprutan som används att rita med en mindre spruta som innehåller önskad dos. Efter injektionen, dra i nålen och applicera en liten förband.
Använd samma teknik som anges för intraartikulär infiltration.
3. Sencystor, tendinit, epikondylit
Vid behandlingen av dessa tillstånd injicera suspensionen i senhöljet snarare än dess tjocklek. Sterilisera den överliggande huden ordentligt innan infiltrering. Senan kan lätt palperas när den sträcks. För att behandla epikondylit är det lämpligt att noggrant avgränsa området med störst smärta för infiltration i området.
Sencystor måste infiltreras direkt.
I många fall är en enda infiltration tillräcklig för att inducera en signifikant minskning av cystornas storlek och eliminering av effekten.
För varje infiltration måste de vanliga försiktighetsåtgärderna vid sterilitet följas.
Dosen som ska administreras vid behandlingen av dessa former varierar från 4 till 30 mg.
Vid kroniska eller återkommande sjukdomar kan fler infiltrationer vara nödvändiga.
4. Lokal behandling av dermatologiska sjukdomar
Efter adekvat antiseptisk behandling, infiltrera lesionen med doser på 20-60 mg.
Ibland kan det vara användbart att utföra en serie små periwound -infiltrationer av doser på 20 till 40 mg.
Var uppmärksam på att undvika infiltration av material som kan framkalla en reaktion som kan följas av en liten skada.
Normalt utförs 1 till 4 infiltrationer med varierande intervall beroende på vilken typ av lesion som ska behandlas och varaktigheten av förbättringen uppnås med den första injektionen.
Systemisk intramuskulär administrering
Dosen varierar beroende på det sjukliga tillståndet som ska behandlas.
När en förlängd effekt krävs kan endast en injektion av DEPO MEDROL ges per vecka, beräkna dosen genom att multiplicera den dagliga orala dosen metylprednisolon x 7.
Dosen måste identifieras för varje patient beroende på sjukdomens svårighetsgrad och svaret på behandlingen.
I spädbarn måste den rekommenderade dosen minskas, men gynnar svårighetsgraden av tillståndet med avseende på ålders- / kroppsviktskvoten för val av dos.
Hormonbehandling är ett stöd och inte en ersättning för konventionell behandling. Efter administrering av läkemedlet i flera dagar ska dosen gradvis minskas eller avbrytas.
De grundläggande kriterierna för att bestämma dosen är svårighetsgrad, prognos, förväntad sjukdomstid och patientens reaktion på behandlingen.
Om en spontan remission uppstår under en kronisk sjukdom ska behandlingen avbrytas.
Under långvarig behandling ska normala blod- och urinparametrar, postprandial glykemi, blodtryck och kroppsvikt övervakas. Dessutom är en bröströntgen rekommenderad med jämna mellanrum.
Hos patienter med historia av sår eller svår dyspepsi rekommenderas en röntgenundersökning av det övre mag-tarmkanalen.
Hos patienter med adrenogenitalt syndrom kan en enda intramuskulär injektion med 40 mg DEPO-MEDROL varannan vecka vara tillräcklig. Den veckovisa intramuskulära underhållsdosen av DEPO-MEDROL för patienter med reumatoid artrit kommer att variera från 40 till 120 mg. Den vanliga dosen för patienter med hudåkommor är 40-120 mg intramuskulärt med en veckas intervall under en period av en till fyra veckor. Vid svår akut dermatit orsakad av kanadisk murgröna kan intramuskulär administrering av en engångsdos på 80-120 mg leda till inom 8-12 timmar. Vid kronisk kontaktdermatit kan upprepade injektioner med 5-10 intervall vara nödvändiga. Dagar.
Vid seborrheisk dermatit kan en veckodos på 80 mg DEPO MEDROL vara lämplig för att kontrollera det patologiska tillståndet.
Efter intramuskulär administrering av 80-120 mg DEPO-MEDROL till astmatiska patienter kan lindring uppnås inom en period av 6 till 48 timmar med ihållande effekt i flera dagar och upp till två veckor. På samma sätt kan intramuskulär administrering av 80-120 mg DEPO-MEDROL hos patienter som lider av allergisk rinit inducera lättnad inom 6 timmar med ihållande effekt under en period på flera dagar upp till tre veckor.
Om det behandlade tillståndet åtföljs av symtom på stress måste doserna av DEPO-MEDROL ökas. Om en snabb och maximal intensitetseffekt önskas rekommenderas administrering av det lösliga saltet (metylprednisolonnatursuccinat-SOLU-MEDROL) intravenöst .
Rektal administrering vid ulcerös kolit
Administrering av DEPO-MEDROL i doser på 40-120 mg, genom retentivt lavemang eller kontinuerligt dropp från 3 till 7 gånger i veckan, i två och / eller fler veckor har visat sig vara en "användbar adjuvant behandling vid behandling av vissa fall Många patienter kan kontrolleras med 40 mg DEPO-MEDROL administrerat i 30-300 ml vatten beroende på omfattningen av den inflammerade tarmslemhinnan. Andra lämpliga terapeutiska åtgärder måste dock också vidtas.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne, listad i avsnitt 6.1 Systemiska svampinfektioner. Intravenös administrering. Intratekal administration.
Administrering av levande eller levande försvagade vacciner är kontraindicerad hos patienter som får immunsuppressiva doser av kortikosteroider.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Kortikosteroider injicerade i dermis kan ge upphov till bildning av kristaller som, genom att undertrycka inflammatoriska reaktioner, kan orsaka förstörelse av cellulära element och fysikalisk-kemiska modifieringar i bindvävets basiska substans. Dessa sällan förekommande förändringar i dermis och subkutan vävnad kan leda till huddepressioner på injektionsstället.
Omfattningen av dessa reaktioner beror på mängden steroid som injiceras.
Regenerering är vanligtvis klar inom några månader eller efter att alla kortikosteroidkristaller har absorberats.
För att minimera förekomsten av atrofi i dermis och subkutan vävnad måste man vara ytterst försiktig så att de rekommenderade doserna för injektioner inte överskrids. När det är möjligt ska du göra flera injektioner av små mängder inom lesionsområdet. Den intra-synoviala och intramuskulära administreringstekniken måste undvika injektion och infiltration av produkten i dermis.
Injektion i deltoidmuskeln bör undvikas på grund av den höga förekomsten av subkutan atrofi.
DEPO-MEDROL är inte indicerat för intratekal, epidural, intranasal, intraokulär och annan icke godkänd väg (se OÖNSKLIGA EFFEKTER som rapporterats efter icke rekommenderade administreringssätt).
Hos patienter på kortikosteroidbehandling som utsätts för särskild stress är det viktigt att justera dosen efter omfattningen av det stressande tillståndet.
Immunsuppressiva effekter / ökad mottaglighet för infektioner
Kortikosteroider kan öka mottagligheten för infektioner, maskera några tecken på infektion och nya infektioner kan uppstå under deras användning.
Minskat motstånd och oförmåga att lokalisera infektion kan uppstå vid användning av kortikosteroider. Infektioner orsakade av alla patogener, inklusive virus-, bakterie-, svamp- eller protozoal- eller helminth -infektioner, var som helst i kroppen, kan vara associerade med användning av kortikosteroider ensamma eller i kombination med andra immunsuppressiva medel som påverkar immunitetens cellulära, humorala immunitet eller neutrofilfunktion . Dessa infektioner kan vara milda, men de kan också vara allvarliga och ibland dödliga. Med ökande doser av kortikosteroider ökar graden av förekomst av infektiösa komplikationer. De som tar läkemedel som undertrycker immunsystemet är mer mottagliga för infektioner än friska individer. Vattkoppor och mässling kan till exempel få en allvarligare eller till och med dödlig kurs hos icke-immuna barn eller vuxna som tar kortikosteroider. I närvaro av akut infektion, administrera inte intra-synovial, intra-borsal eller intra-tendon väg på grund av den lokala effekten.Kortikosteroiders roll vid septisk chock är kontroversiell: de första studierna rapporterar både fördelaktiga och skadliga effekter. Mer nyligen , har det föreslagits att kortikosteroidtillskott erbjuder fördelar hos patienter med septisk chock som uppvisar binjureinsufficiens. Men deras rutinmässiga användning vid septisk chock rekommenderas inte. En systematisk genomgång av en kort kur av högdos kortikosteroider stödde inte deras användning. Metaanalyser och en genomgång tyder dock på att längre behandlingar (5-11 dagar) av kortikosteroider med låg dos kan minska dödligheten.
Dödade eller inaktiverade vacciner kan administreras till patienter som får immunsuppressiva doser av kortikosteroider, men svaret på sådana vacciner kan reduceras. De angivna immuniseringsförfarandena kan utföras hos patienter som får icke-immunsuppressiva doser av kortikosteroider.
Kaposis sarkom har rapporterats hos patienter som får kortikosteroider.
Uttag av kortikosteroider kan leda till klinisk remission.
Effekter på immunsystemet
Allergiska hudreaktioner kan förekomma. Eftersom sällsynta fall av hud- och anafylaktiska / anafylaktoida reaktioner har inträffat hos patienter som behandlas med kortikosteroidbehandling, bör lämpliga försiktighetsåtgärder vidtas före administrering, särskilt när patienten tidigare har haft läkemedelsallergi.
Patienter ska inte vaccineras mot smittkoppor under behandling med kortikosteroider.
Utför inte andra immuniseringsprocedurer hos patienter under kortikosteroidbehandling, särskilt vid höga doser, på grund av möjliga risker för neurologiska komplikationer och minskat antikroppssvar.
Användningen av DEPO-MEDROL vid aktiv tuberkulos bör begränsas till de fall av fulminant eller spridd sjukdom där kortikosteroiden används för behandling av sjukdomen under en lämplig antituberkulös behandling.
Om kortikosteroider ges till patienter med latent tuberkulos eller ett positivt svar på tuberkulin krävs noggrann observation eftersom reaktivering av sjukdomen kan inträffa. Under långvarig behandling bör dessa patienter få kemoprofylaktisk täckning.
Eftersom det har förekommit sällsynta fall av anafylaktoida reaktioner hos patienter som genomgår parenteral terapi med kortikosteroider, bör lämpliga försiktighetsåtgärder vidtas före administrering, särskilt när patienten tidigare har allergi mot något läkemedel.
Endokrina effekter
Läkemedelsinducerad sekundär adrenal insufficiens kan minimeras genom gradvis dosreduktion Denna typ av relativ insufficiens kan kvarstå i flera månader efter att behandlingen avbrutits. Därför, om patienten utsätts för stressiga tillstånd under denna period, bör lämplig hormonbehandling antas. Läkemedelsdoser av kortikosteroider som ges under långa perioder kan orsaka undertryckning av hypotalamus-hypofys-binjuraxeln (HPA) (sekundär binjurebotinsufficiens). Graden och varaktigheten av den producerade adrenalinsufficiens varierar mellan patienter och är beroende av dosering, frekvens., Tid administrering och varaktigheten av glukokortikoidbehandling. Denna effekt kan minskas tack vare en behandling som ska följas varannan dag.
Dessutom kan akut adrenal insufficiens med dödlig utgång inträffa om glukokortikoider plötsligt avbryts.Läkemedelsinducerad sekundär adrenal insufficiens kan sedan minimeras genom gradvis dosreduktion. Denna typ av relativ insufficiens kan kvarstå i flera månader efter avslutad behandling, därför måste hormonbehandling återupptas i alla stressiga situationer som uppstår under denna period. Eftersom mineralokortikoidutsöndring kan försämras kan en samtidig administrering av ett salt och / eller en mineralokortikoid.
Steroid "abstinenssyndrom", som uppenbarligen inte är relaterat till binjureinsufficiens, kan också uppstå efter plötslig abstinens av glukokortikoider. Detta syndrom inkluderar symtom som: anorexi, illamående, kräkningar, slöhet, huvudvärk, feber, ledvärk, skalning, myalgi, viktminskning och / eller hypotoni. Dessa effekter beror troligen på den plötsliga förändringen i glukokortikoidkoncentrationen snarare än låga kortikosteroidnivåer.
Eftersom glukokortikoider kan producera eller förvärra Cushings syndrom bör glukokortikoider undvikas hos patienter med Cushings sjukdom. Eftersom utsöndringen av mineralokortikoider kan ändras, administrera salter och / eller läkemedel med mineralokortikoidaktivitet i kombination. Hos patienter med hypotyreos eller levercirros ökar responsen på kortikosteroider.
Metabolism och näring
Kortikosteroider, inklusive metylprednisolon, kan höja blodsockret, förvärra befintlig diabetes och predisponera patienter för långvarig kortikosteroidbehandling mot diabetes mellitus.
Den lägsta möjliga dosen som kan kontrollera sjukdomstillståndet bör användas under behandlingen och när dosreduktion är möjlig bör den göras gradvis.
Psykiatriska effekter
Kortikosteroider kan ge upphov till psykiska förändringar som eufori, sömnlöshet, känslomässig instabilitet, personlighetsförändringar, allvarliga depressioner upp till uppriktigt psykotiska manifestationer. Dessutom kan redan existerande känslomässig instabilitet eller psykotiska tendenser förvärras av kortikosteroider.
Potentiellt allvarliga psykiatriska biverkningar kan uppstå med systemiska steroider. Symtom uppträder vanligtvis inom dagar till veckor efter behandlingens början. De flesta reaktionerna försvinner efter dosreduktion eller avbrott, även om specifik behandling kan krävas. Psykologiska effekter har rapporterats vid avbrott av kortikosteroider; frekvensen är inte känd. Patienter eller vårdgivare bör uppmuntras att söka läkarvård om patienten utvecklar psykologiska symptom, särskilt om depression eller självmordstankar misstänks Patienter eller vårdgivare bör vara uppmärksamma på eventuella psykiatriska störningar som kan uppstå under eller omedelbart efter minskning / avbrott av dosen systemiska steroider.
Acetylsalicylsyra bör användas med försiktighet under kortikosteroidbehandling hos patienter med hypoprotrombinemi.
Effekter på nervsystemet
Kortikosteroider ska användas med försiktighet hos patienter med krampanfall.
Kortikosteroider ska användas med försiktighet till patienter med myasthenia gravis (se avsnittet myopati i avsnittet Muskuloskeletala effekter nedan).
Även om det har framkommit från kontrollerade kliniska prövningar att kortikosteroider kan påskynda upplösningen av akuta exacerbationer av multipel skleros, har de inte visat sig påverka det slutliga svaret eller den naturliga utvecklingen av sjukdomen.
Dessa studier visar att relativt höga doser av kortikosteroider krävs för att en signifikant effekt ska uppnås (se avsnitt 4.2).
Det har rapporterats om anfall efter en kombinerad behandling av cyklosporin med höga doser metylprednisolon.
Okulära effekter
Långvarig användning av kortikosteroider kan orsaka subkapsulära bakre grå starr och nukleära grå starr (särskilt hos barn), exoftalmos eller en ökning av det intraokulära trycket, vilket kan orsaka glaukom med möjliga skador på optiska nerver och kan främja uppkomsten av sekundära okulära infektioner på grund av svampar eller virus.
Kortikosteroider bör användas med försiktighet hos patienter med okulär herpes simplex på grund av möjlig hornhinnesperforering.
Hjärtpåverkan
Biverkningar av glukokortikoider på det kardiovaskulära systemet, såsom dyslipidemi och högt blodtryck, vid långvariga cykler eller höga doser, kan predisponera patienter som behandlas med befintliga kardiovaskulära riskfaktorer för en ökning av dessa kardiovaskulära effekter. sådana patienter och uppmärksamhet bör ägnas åt variationen i risk och ytterligare hjärtövervakning bör utföras vid behov.
Systemiska kortikosteroider bör användas med försiktighet, och endast om det är absolut nödvändigt, vid hjärtsvikt.
Vaskulära effekter
Kortikosteroider ska användas med försiktighet hos patienter med högt blodtryck.
Gastrointestinala effekter
Försiktighet bör också iakttas i närvaro av divertikulit, nyligen tarmanastomos, latent eller aktivt magsår. Det finns ingen allmän överenskommelse om huruvida kortikosteroider själva är ansvariga för de magsår som finns under behandlingen. glukokortikoidbehandling kan dock dölja symtomen på magsår och följaktligen kan perforering eller blödning inträffa utan signifikant smärta; Steroider bör användas med försiktighet vid ospecifik ulcerös kolit, om det finns risk för perforering, abscess eller annan pyogen infektion.
Effekter på det hepatobiliära systemet
Höga doser av kortikosteroider kan ge akut pankreatit.
Muskuloskeletala effekter
Akut myopati har rapporterats vid användning av höga doser av kortikosteroider; detta förekommer oftare hos patienter med neuromuskulära överföringsstörningar (t.ex. myasthenia gravis) eller hos patienter som får samtidig antikolinerg behandling, t.ex. neuromuskulära blockerare (t.ex. pancuronium). akut myopati är generaliserad, kan involvera ögon- och andningsmuskler och kan orsaka tetrapares. Kreatinkinasökningar kan uppstå. Klinisk förbättring eller återhämtning efter avbrott av kortikosteroider kan krävas. veckor till år.
Osteoporos är en vanlig men sällan känd biverkning i samband med långvarig användning av höga doser glukokortikoider.
Njurar och urinvägar
Kortikosteroider ska användas med försiktighet hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Diagnostiska tester
Långvarig behandling och höga doser av kortikosteroider kan leda till ökat blodtryck, förändringar i vatten- och elektrolytbalansen och ökad kaliumutsöndring. Dessa effekter är mindre sannolikt att uppstå med syntetiska derivat, förutom när de används i stora doser. Natriumrestriktioner och kaliumtillskott kan vara nödvändiga. Alla kortikosteroider ökar kalciumutsöndringen.
Andra varningar och försiktighetsåtgärder
Försiktighet rekommenderas vid långvariga kortikosteroidbehandlingar hos äldre på grund av en potentiell ökad risk för osteoporos, liksom en ökad risk för vätskeretention, vilket eventuellt kan leda till hypertoni.
Aspirin och icke-steroida antiinflammatoriska medel bör användas med försiktighet tillsammans med kortikosteroider.
Användning till barn
Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt kroppslig utveckling av spädbarn och barn som genomgår långvarig kortikosteroidbehandling. Spädbarn och barn som genomgår långvarig kortikosteroidbehandling löper särskilt risk för ökat intrakraniellt tryck. Höga doser av kortikosteroider kan orsaka pankreatit hos barn.
Tillväxt kan undertryckas hos barn som behandlas med glukokortikoider med långvarig uppdelad daglig behandling. Användningen av denna ordning måste begränsas till de allvarligaste indikationerna.
Observera följande ytterligare försiktighetsåtgärder för parenterala kortikosteroider.
Intrasynovial injektion av en kortikosteroid kan orsaka både systemiska och lokala effekter.
Det är därför nödvändigt att noggrant undersöka lederna för att utesluta en septisk process. En markant ökning av smärta åtföljd av lokal svullnad, "ytterligare begränsning av ledrörelser, feber och sjukdomskänsla är tecken på" septisk artrit; i detta fall, initiera en "lämplig antibiotikabehandling.
Undvik lokal injektion av en steroid i en led som tidigare drabbats av septisk process.
Kortikosteroider ska inte injiceras i leder med pågående inflammatoriska processer.
Det är nödvändigt att operera med sterila tekniker för att förhindra infektion eller kontaminering. Man bör komma ihåg att absorptionshastigheten efter intramuskulär administrering är långsammare.
Komplikationerna som följer av behandling med glukokortikoider är beroende av dosens omfattning och varaktighet, därför måste en risk / nytta -bedömning göras och dosen och behandlingslängden identifieras för varje enskilt fall.
Viktig information om några av hjälpämnena
DEPO-MEDROL innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium (per dos) dvs praktiskt taget "natriumfritt".
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Metylprednisolon är ett substrat cytokrom P450 (CYP) enzym och metaboliseras främst av CYP3A -enzymet.CYP3A4 är det dominerande enzymet i den mest förekommande CYP -underfamiljen i levern hos vuxna människor. Det katalyserar 6β-hydroxylering av steroider, den metaboliska fasen fas I avgörande för både endogena och syntetiska kortikosteroider. Många andra föreningar är också substrat för CYP3A4, av vilka vissa (liksom andra läkemedel) har visat sig förändra glukokortikoidmetabolismen genom induktion (uppreglering) eller hämning av CYP3A4-enzymet (tabell 1).
Läkemedelsinteraktionerna hos DEPO-MEDROL är de av kortikosteroider.
På grund av de särskilda absorptionssätten för DEPO-MEDROL kan de kliniska manifestationerna av dessa interaktioner dock förändras.
Kortikosteroider interagerar främst med: rifampicin, fenytoin, barbiturater (minskad kortikosteroideffekt); östrogen, ketokonazol, troleandomycin, erytromycin (ökad kortikosteroideffekt); salicylater (minskad effekt av salicylater); etakrynsyra, tiazider, furosemid (ökad förlust av kalium); etakrynsyra, indometacin, acetylsalicylsyra, NSAID (ökad risk för magsår); cyklofosfamid (minskad effekt av cyklofosfamid); amfotericin (hypokalemi); antidiabetika (minskad blodsockerkontroll).
CYP3A4 -Hämmare - Läkemedel som hämmar CYP3A4 -aktivitet minskar i allmänhet hepatisk clearance och ökar plasmakoncentrationen av CYP3A4 -substratläkemedel, såsom metylprednisolon. I närvaro av en CYP3A4 -hämmare kan dosen metylprednisolon behöva titreras för att undvika steroidtoxicitet (tabell 1 ).
CYP3A4 -INDUKTÖRER - Läkemedel som inducerar CYP3A4 -aktivitet ökar i allmänhet hepatisk clearance, vilket resulterar i minskade plasmakoncentrationer av läkemedel som är CYP3A4 -substrat. Samtidig administrering kan kräva en ökning av metylprednisolondosen för att uppnå önskat resultat (tabell 1).
CYP3A4 -SUBSTRAT - I närvaro av ett annat CYP3A4 -substrat kan hepatisk clearance av metylprednisolon hämmas eller induceras, vilket resulterar i nödvändiga dosjusteringar. Biverkningar associerade med enstaka läkemedelsanvändning ensam kan vara mer benägna att inträffa vid samtidig administrering (tabell 1).
EFFEKTER SOM INTE MEDIERAS AV CYP3A4 - Andra interaktioner och effekter som uppstår med metylprednisolon beskrivs i tabell 1 nedan.
Tabell 1. Viktiga läkemedels- eller substansinteraktioner / effekter med metylprednisolon
04.6 Graviditet och amning
Fertilitet
Det finns inga bevis för att kortikosteroider är cancerframkallande, mutagena eller att de minskar fertiliteten.
Graviditet
Vissa studier utförda på försöksdjur har visat att kortikosteroider som administreras till mödrar i höga doser kan orsaka fostermissbildningar.
Tillräckliga reproduktionsstudier har inte utförts på människor, därför kräver användning av läkemedlet under konstaterad eller förmodad graviditet och under amning en noggrann utvärdering av fördelarna med avseende på den potentiella risken för modern och fostret.
Eftersom det inte finns tillräckliga bevis för säkerheten vid användning av läkemedlet hos gravida kvinnor, bör det endast användas om det utan tvekan är nödvändigt.
Kortikosteroider passerar lätt placentan, därför bör spädbarn från mödrar som har fått stora doser av läkemedlet under graviditeten noggrant observeras och utvärderas med avseende på manifestationer av binjureinsufficiens. Även om nyfödd adrenal insufficiens förefaller vara sällsynt hos spädbarn som har utsatts för kortikosteroider i livmodern, bör de som utsätts för stora doser av kortikosteroider noggrant övervakas och utvärderas för tecken på binjureinsufficiens.En retrospektiv studie visade en ökning av kortikosteroider. födelsevikt hos spädbarn födda av mödrar som får kortikosteroider.
Katarakt har observerats hos spädbarn födda av mödrar som behandlats med långvariga kortikosteroider under graviditeten.
Effekterna av kortikosteroider på förlossningen är inte kända.
Matdags
Kortikosteroider utsöndras i mjölk, därför ska amning avbrytas under behandlingen.
Kortikosteroider fördelade i bröstmjölk kan hämma tillväxten och störa den endogena produktionen av glukokortikoider hos spädbarn. Eftersom adekvata reproduktionsstudier på människor med glukokortikoider inte har utförts bör dessa läkemedel endast ges till ammande mödrar om fördelarna med terapi bedöms uppväga de potentiella riskerna för barnet.
Tillräckliga reproduktionsstudier på människor med kontikosteroider har inte utförts.
För användning av detta läkemedel under graviditet, amning eller kvinnor i fertil ålder är det nödvändigt att fördelarna med läkemedlet vägs mot den potentiella risken för modern och för embryot eller fostret.
Hos gravida kvinnor och i mycket tidig barndom ska produkten administreras vid verkligt behov under direkt övervakning av läkaren.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Kortikosteroiders effekt på förmågan att framföra fordon eller använda maskiner har inte utvärderats systematiskt Efter behandling med kortikosteroider kan oönskade effekter som yrsel, yrsel, synstörningar och trötthet uppstå. Patienter ska inte köra bil om de påverkas eller använda maskiner.
04.8 Biverkningar
OÖNSKLIGA EFFEKTER OBSERVERADE MED EJ REKOMMENDERADE ADMINISTRATIONSVÄGAR
• Intratekal / epidural väg
Arachnoidit, meningit, paraparesis, paraplegi, sensoriska störningar, tarm / urinblåsa dysfunktion, huvudvärk, anfall
• Intranasal väg
Tillfälliga / permanenta synförändringar inklusive blindhet, allergiska reaktioner, rinit
• Oftalmisk väg
Tillfälliga / permanenta synförändringar inklusive blindhet, ökat intraokulärt tryck, okulär och periokulär inflammation inklusive allergiska reaktioner, infektioner, rester eller sårskorper på injektionsstället
• Andra injektionsställen (hårbotten, palatinmandlar, sphenopalatin -ganglier)
Blindhet
04.9 Överdosering
Det finns inga rapporter om akut överdosering med DEPO-MEDROL.
Rapporter om akut toxicitet och / eller död efter överdosering av kortikosteroider är sällsynta. Vid överdosering finns inga specifika motgift tillgängliga; behandlingen är symptomatisk och stödjande.
Metylprednisolon är dialyserbart.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: systemiska kortikosteroider, glukokortikoider.
ATC: H02AB04.
DEPO-MEDROL innehåller en syntetisk glykokortikoid, metylprednisolonacetat, ett 6-metylderivat av prednisolon.
Metylprednisolon är en potent antiinflammatorisk steroid. Det har större antiinflammatorisk styrka än prednisolon och en lägre tendens än prednisolon att framkalla natrium- och vattenretention. Naturliga glukokortikoider (hydrokortison och kortison) används som ersättningsterapi vid tillstånd av binjurebortfall. Deras syntetiska analoger används främst i många sjukdomar för sin kraftfulla antiinflammatoriska verkan. Glukokortikoider inducerar viktiga och olika metaboliska effekter och ändrar också immunsvaret mot olika stimuli.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Efter IM -administrering av 40 mg metylprednisolonacetat observerades en genomsnittlig plasmatopp på 14,8 ± 8,6 ng / ml inom 7,25 ± 1,04 timmar. Plasmakoncentrationer var bestämbara upp till 11-17 dagar. Medelarea under kurvan (AUC) var 1354,2 ± 424,1 ng / ml x timmar (dag 1-21). Efter intraartikulär administrering är absorptionen av DEPO-MEDROL i leden betydligt lägre än IM-administreringsvägen. och inträffar inom några dagar.
En toppkoncentration på 178,9 nmol / l observerades efter 2-12 timmar efter intraartikulär administrering av 40 mg DEPO-MEDROL.
Metylprednisolonacetat hydrolyseras av serumkolinesteraser och metaboliseras och inaktiveras huvudsakligen av levern. De viktigaste inaktiva metaboliterna är 20 alfa-hydroximetylprednisolon, 20 beta-hydroximetylprednisolon och 20 beta-hydroxi-6-alfa-metylprednisolon. Metabolism i levern sker huvudsakligen via CYP3A4 (för en lista över interaktioner som förmedlas av CYP3A4 -metabolism se avsnitt 4.5).
Utsöndring sker genom njuremunctorium och galla.
Den genomsnittliga eliminationshalveringstiden för totalt metylprednisolon ligger i intervallet 1,8 - 5,2 timmar. Den uppenbara distributionsvolymen är cirka 1,4 L / kg och den totala clearance är cirka 5-6 ml / min / kg.
Metylprednisolon, liksom många CYP3A4-substrat, kan också vara ett substrat för ATP-bindande kassett (ABC), p-glykoproteintransportprotein, som påverkar vävnadsfördelning och interaktioner med andra läkemedel.
Clearance av metylprednisolon försämras genom samtidig administrering av troleandomycin, erytromycin, rifampicin, antikonvulsiva medel och teofyllin. Ingen dosjustering är nödvändig vid njurinsufficiens; metylprednisolon är hemodialyserbart.
Metylprednisolon sprids i stor utsträckning i vävnader, passerar snabbt blod -hjärnbarriären och moderkakan och utsöndras i bröstmjölk. Plasmaproteinbindningen av metylprednisolon hos människor är cirka 77%.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Data för akut toxicitet avseende försöksdjuret är följande:
Baserat på konventionella säkerhetsfarmakologiska studier, toxicitet vid upprepade doser hos möss, råttor, kaniner och hundar som använder intravenös, intraperitoneal, subkutan, intramuskulär och oral administreringsväg, identifierades inga oväntade faror. Toxiciteter som ses i studier med upprepade doser är de som förväntas även vid fortsatt exponering för exogena binjursteroider.
Studier av toxicitet vid upprepade doser hos råttor och hundar (0,8-8 mg / kg / dag och 48-480 mg / kg / dag administrerade IM under 30 dagar i följd) visade inte toxiska effekter och toleransen är generellt bra.
DEPO-MEDROL tolereras väl av råttor och hundar även vid doser på 0,08-0,8-8 mg / kg / dag administrerad IM under 180 dagar i följd. Lokal tolerabilitet bedömdes både hos kaniner genom att injicera 10 mg DEPO-MEDROL i lårben-tibialleden och hos råttor och hundar genom IM-administrering av 0,08-0,8-8 mg / kg / dag.
Det skedde inga signifikanta förändringar i de olika strukturerna i leden och toleransen i muskelmassan var tillfredsställande.
Cancerframkallande potential:
Långsiktiga djurstudier har inte genomförts för att utvärdera cancerframkallande potential, eftersom läkemedlet endast är indicerat för kortvarig behandling och det inte fanns några indikativa tecken på cancerframkallande aktivitet. Det finns inga bevis för att kortikosteroider är cancerframkallande.
Mutagen potential:
Det fanns inga tecken på en potential för genetiska och kromosomala mutationer när de testades i en alkalisk eluering / DNA -skada analys i kinesiska hamster V79 -celler. Lever.
Teratogena studier har visat förändringar som vanligen observeras med kortikosteroider (gomspalt, encefalocele och hydrocephalus) hos kaniner och råttor.
Teratogen potential:
I djurstudier på metylprednisolons embryotoxiska effekter observerades inga teratogena effekter hos möss eller råttor vid dagliga intraperitoneala doser på 125 mg / kg / dag respektive 100 mg / kg / dag. Hos råttor var metylprednisolon teratogent vid subkutan administrering i en dos av 20 mg / kg / dag. Metylprednisolonaceponat var teratogent när det administrerades subkutant till råttor i en dos av 1,0 mg / kg / dag.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Makrogol 3350; natriumklorid; myristyl gamma picoliniumklorid; natriumhydroxid; saltsyra; vatten för injektionsvätskor q.s.
06.2 Oförenlighet
Metylprednisolonacetat är oförenligt i lösning med olika läkemedel. Kompatibiliteten beror i själva verket på olika faktorer, till exempel läkemedlets koncentration, lösningens pH och temperaturen. Därför är det lämpligt att inte späda ut och inte blanda DEPO-MEDROL med andra lösningar.
06.3 Giltighetstid
5 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid en temperatur som inte är lägre än 0 ° C.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Neutral glasflaska stängd med en gummipropp.
- DEPO-MEDROL 40 mg / ml, 1 flaska med 1 ml.
- DEPO-MEDROL 40 mg / ml, 3 flaskor med 1 ml.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
DEPO-MEDROL 40 mg / ml,
- 1 flaska med 1 ml, AIC 017932017
- 3 flaskor med 1 ml, AIC 017932029
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
31 maj 2005
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
Aifa -resolution från maj 2013