Aktiva ingredienser: Mesalazin)
Mesavancol 1200 mg gastro-resistenta depottabletter
Varför används Mesavancol? Vad är det för?
Farmakoterapeutisk grupp: aminosalicylsyra och analoger
Mesavancol®, i gastro-resistenta tabletter med förlängd frisättning, innehåller den aktiva ingrediensen mesalazin, som är ett antiinflammatoriskt läkemedel för behandling av ulcerös kolit.
Ulcerös kolit är en sjukdom i tjocktarmen (tjocktarmen) och ändtarmen där tarmens inre slemhinna blir röd och svullen (inflammerad), med symtom som täta tarmrörelser och blodig avföring, åtföljd av magkramper.
När det ges för en akut episod av ulcerös kolit, fungerar Mesavancol® längs hela tjocktarmen och ändtarmen för att behandla inflammation och minska symtom. Tabletterna kan också tas för att förhindra att ulcerös kolit återkommer.
Kontraindikationer När Mesavancol inte ska användas
Ta inte Mesavancol®
- Om du är allergisk (överkänslig) mot en klass av läkemedel som kallas salicylater (inklusive aspirin).
- Om du är allergisk (överkänslig) mot mesalamin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i avsnitt 6 i denna bipacksedel).
- Vid allvarliga njur- eller leverproblem.
Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Mesavancol
Tala med din läkare innan du använder Mesavancol
- Om du har några njur- eller leverproblem.
- Om du tidigare har haft hjärtinflammation (som kan vara ett resultat av en hjärtinfektion).
- Om du tidigare har haft allergi mot sulfasalazin (ett annat läkemedel som används för att behandla ulcerös kolit).
- Om du har en förträngning eller stängning av magen eller tarmarna.
- Om du har lungproblem.
Före och regelbundet under behandling med Mesavancol kan din läkare beställa urin och blodprov för att kontrollera att njurarna och levern fungerar bra och att blodproven är normala.
Barn och ungdomar
Mesavancol rekommenderas inte för barn och ungdomar under 18 år på grund av brist på data om säkerhet och effekt.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Mesavancol
Andra läkemedel och Mesavancol
Studier har visat att Mesavancol inte stör följande antibiotika som används för att behandla infektioner: amoxicillin, metronidazol eller sulfametoxazol.
Mesavancol kan dock interagera med andra läkemedel. Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel.
- Mesalazin eller sulfasalazin (för behandling av ulcerös kolit).
- Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (till exempel läkemedel som innehåller aspirin, ibuprofen eller diklofenak).
- Azatioprin eller 6-merkaptopurin (kända som ”immunsuppressiva” läkemedel som minskar immunsystemets aktivitet).
- Coumarin antikoagulantia (läkemedel som ökar den tid det tar för blod att koagulera). Till exempel warfarin.
Mesavancol® tillsammans med mat och dryck
Mesavancol® ska tas vid samma tid varje dag med måltider. Tabletterna måste sväljas hela, tabletterna får inte tuggas eller krossas.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Eftersom mesalamin passerar moderkakan under graviditeten och utsöndras i små mängder i bröstmjölk, bör man vara försiktig när man tar Mesavancol® under graviditet eller amning.
Om du är gravid eller ammar, tror att du är gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare om du kan ta Mesavancol®.
Störningar i laboratorietester
Om du har tagit urintest är det viktigt att du berättar för din läkare eller sjuksköterska att du tar eller nyligen har tagit läkemedlet eftersom det kan påverka resultaten av vissa tester.
Köra och använda maskiner
Det är osannolikt att Mesavancol® påverkar din förmåga att framföra fordon eller använda maskiner.
Dos, metod och administreringstid Hur man använder Mesavancol: Dosering
Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Om du är osäker bör du kontakta din läkare eller apotekspersonal.
Den rekommenderade vuxendosen är 2,4 g - 4,8 g (två till fyra tabletter) som ska tas en gång dagligen vid en akut episod av ulcerös kolit. Om du tar den högre dosen på 4,8 g / dag måste din läkare träffa dig efter 8 veckors behandling.
När dina symtom har försvunnit och för att förhindra att ett annat avsnitt kommer tillbaka kan din läkare ordinera 2,4 g (två tabletter) som ska tas en gång om dagen.
Kom ihåg att ta dina tabletter samtidigt varje dag med måltider. Tabletterna måste sväljas hela och får inte tuggas eller krossas.
Under behandlingen med detta läkemedel, var noga med att dricka vätska för att hålla dig väl hydrerad, särskilt efter svåra eller långvariga episoder av kräkningar och / eller diarré, hög feber eller kraftig svettning.
Användning till barn och ungdomar
Det rekommenderas att inte ge Mesavancol® till barn och ungdomar under 18 år på grund av brist på data om säkerhet och effekt.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Mesavancol
Om du har tagit för stor mängd av Mesavancol®
Om du tar för mycket Mesavancol® kan du uppleva ett eller flera av följande symtom: tinnitus (ringningar eller ringningar i öronen), yrsel, huvudvärk, förvirring, sömnighet, "andfåddhet", överdriven vattenförlust (i samband med svettning , diarré och kräkningar), minskade blodsockernivåer (vilket kan få dig att må dåligt), snabbare andning, förändringar i blodets kemi och en ökning av kroppstemperaturen.
Om du tar för många tabletter, kontakta genast läkare, apotekspersonal eller akutmottagning. Ta med dig tabletterna.
Om du har glömt att ta Mesavancol®
Det är viktigt att du tar dina Mesavancol® -tabletter varje dag, även om du inte upplever symptom på ulcerös kolit. Du kommer alltid att behöva avsluta den föreskrivna behandlingskuren.
Om du glömmer att ta dina tabletter, ta dem som vanligt dagen efter. Ta inte en dubbel dos för att kompensera för en glömd dos.
Om du slutar använda Mesavancol®
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Mesavancol
Tala omedelbart för din läkare
- Om du upplever symtom som kramper, svår magsmärta, överdriven avföring (diarré) och med blod, feber, huvudvärk eller utslag. Dessa symtom kan vara ett tecken på akut intoleranssyndrom som kan uppstå under en akut episod av ulcerös kolit. Detta är ett allvarligt tillstånd som uppstår sällan, men indikerar att behandlingen måste avbrytas omedelbart.
- Om du utvecklar oförklarliga blåmärken (utan trauma), hudutslag, anemi (känner dig trött, svag och blek, särskilt på läppar, naglar och inuti ögonlocken), feber (temperaturstegring), halsont eller ovanlig blödning (t.ex. näsblod) .
- Om du utvecklar allergisk svullnad i tungan, läpparna och runt ögonen.
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Vanliga biverkningar som förekommer hos färre än 1 av 10 patienter: huvudvärk; förändring av blodtryck, flatulens (överdriven gaspassage genom ändtarmen), illamående (illamående), uppblåsthet i magen eller smärta, inflammation som orsakar buksmärtor eller diarré; diarré, matsmältningsbesvär, kräkningar, onormala leverfunktionstester, kliande hud, utslag, ledvärk, ryggsmärta, svaghet, trötthet (överdriven trötthet); feber (temperaturökning).
Mindre vanliga biverkningar som har setts hos färre än 1 av 100 patienter: minskning av trombocyter som ökar risken för blödning och blåmärken; yrsel känslor av trötthet eller trötthet darrningar eller darrningar; öronsmärta; ökad hjärtfrekvens; halsont rektal polyp (godartad typ av tumör i ändtarmen som kan orsaka symtom som förstoppning och / eller blödning); acne; håravfall; muskelsmärta; urtikaria; svullnad i ansiktet.
Sällsynta biverkningar som förekommer hos färre än 1 av 1000 patienter är: njursvikt, kraftig minskning av antalet vita blodkroppar vilket ökar risken för infektioner.
Följande biverkningar har rapporterats, men det är inte känt exakt hur ofta de uppstår:
Allvarlig minskning av antalet blodkroppar som kan orsaka svaghet eller blåmärken; minskning av blodkroppar; allergisk reaktion (överkänslighet); allvarlig allergisk reaktion som orsakar andningssvårigheter eller yrsel svår sjukdom med blåsor i hud, mun, ögon och könsorgan; allergisk reaktion som orsakar hudutslag, feber och inflammation i inre organ; neuropati (nervskada eller abnormitet som orsakar känsla av domningar och stickningar); hjärtinflammation och hjärtans ytterfoder; lunginflammation; andningssvårigheter eller väsande andning gallstenar; hepatit (leverinflammation som orsakar influensaliknande symptom och gulsot); allergisk svullnad i tungan, läpparna och området runt ögonen; rodnad i huden; njurproblem (såsom inflammation och njurskada).
Kontakta din läkare om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte anges i denna bipacksedel.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om säkerheten för detta läkemedel.
Giltighetstid och lagring
- Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
- Förvaras vid en temperatur under 25 ° C.
- Förvara i originalförpackningen för att skydda läkemedlet från fukt.
- Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatum som anges på förpackningen efter "Utgångsdatum". Utgångsdatumet avser den sista dagen i månaden.
- Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare hur du ska kasta läkemedel som du inte använder längre. Detta hjälper till att skydda miljön.
Sammansättning och läkemedelsform
Vad Mesavancol® innehåller
Den aktiva ingrediensen är Mesalazine 1200 mg
Övriga innehållsämnen är: Carmellosa -natrium; Carnaubavax; Stearinsyra; Kolloidal hydratiserad kiseldioxid; Natriumstärkelseglykolat (typ A); Talk; Magnesiumstearat; Metakrylsyra-metylmetakrylatsampolymer (1: 1); Metakrylsyra-metylmetakrylatsampolymer (1: 2); Trietylcitrat; Titandioxid (E171); Röd järnoxid (E172); Macrogol 6000.
Beskrivning av hur Mesavancol® ser ut och förpackningens innehåll
Mesavancol® finns i aluminiumbelagda blisterförpackningar i en kartong. Förpackningen kan innehålla 60 eller 120 tabletter. Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
De rödbruna tabletterna är ovala och märkta S476
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
MESAVANCOL
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Varje tablett innehåller 1200 mg mesalamin
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Gastroresistenta, depottabletter.
Rödbrun, ellipsoidformad, belagd tablett, präglad med S476 på ena sidan.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Induktion av klinisk och endoskopisk remission hos patienter med mild till måttlig ulcerös kolit. Bibehålla eftergift.
04.2 Dosering och administreringssätt
Mesavancol administreras oralt en gång om dagen. Tabletterna ska inte tuggas eller krossas och ska tas tillsammans med måltider.
Vuxna, inklusive äldre (> 65 år)
För att framkalla remission: 2,4 till 4,8 g (två till fyra tabletter) som ska tas en gång dagligen.
Den högre dosen på 4,8 g / dag rekommenderas till patienter som inte svarar på låga doser Mesavancol.
När den högsta dosen (4,8 g / dag) används ska behandlingseffekten utvärderas vid den åttonde veckan.
För underhåll av eftergift: 2,4 g (två tabletter) som ska tas en gång dagligen.
Barn och ungdomar:
Mesavancol rekommenderas inte för barn och ungdomar under 18 år på grund av brist på data om säkerhet och effekt.
Inga specifika studier har utförts på användning av Mesavancol hos patienter med lever- eller njurinsufficiens (se avsnitt 4.3 och 4.4).
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot mesalamin eller mot något av hjälpämnena i Mesavancol.
Patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion (glomerulär filtrationshastighet 2) och / eller allvarligt nedsatt leverfunktion.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Fall av nedsatt njurfunktion, minimala förändringar hos patienter med redan existerande nefropati och akut / kronisk interstitiell nefrit har rapporterats i samband med mesalamininnehållande preparat och mesalamin-prodrugs. Mesavancol ska användas med försiktighet till patienter med känd mild till måttlig nedsatt njurfunktion. Bedömning av njurfunktionen rekommenderas för alla patienter innan behandling påbörjas och minst två gånger om året under behandlingen.
Patienter med kronisk nedsatt lungfunktion, särskilt med astma, löper risk att utveckla sensibiliseringsreaktioner och bör övervakas noggrant.
Sällsynta fall av allvarliga bloddyskrasier har rapporterats efter mesalaminbehandling. I händelse av att patienten utvecklar blödningar av oklar etiologi, hematom, purpura, anemi, feber eller laryngit, bör hematologiska undersökningar utföras. Om man misstänker bloddyskrasi ska behandlingen avbrytas. (se avsnitt 4.5 och 4.8).
Sällsynta mesalamininducerade hjärtöverkänslighetsreaktioner (myokardit och perikardit) har rapporterats med andra mesalamininnehållande preparat. Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av detta läkemedel till patienter med tillstånd som predisponerar för myokardit eller perikardit. Om en sådan överkänslighetsreaktion misstänks bör produkter som innehåller mesalamin inte återinföras.
Mesalamin har associerats med ett akut intoleranssyndrom som kan vara svårt att skilja från ett återfall av inflammatorisk tarmsjukdom. Även om den exakta frekvensen ännu inte har fastställts, förekom den hos 3% av patienterna i kontrollerade kliniska prövningar av mesalamin eller sulfasalazin. Symtomen inkluderar kramper, akut buksmärta och blodig diarré, ibland feber, huvudvärk och erytem. Vid misstänkt akut intoleranssyndrom ska behandlingen avbrytas omedelbart och produkter som innehåller mesalamin ska inte återinföras.
Det har rapporterats om förhöjda leverenzymnivåer hos patienter som behandlats med mesalamininnehållande preparat. Försiktighet rekommenderas vid administrering av Mesavancol till patienter med nedsatt leverfunktion.
Försiktighet bör iakttas vid behandling av patienter som är allergiska mot sulfasalazin på grund av en potentiell risk för överkänslighetsreaktioner mellan sulfasalazin och mesalamin.
Organiska och funktionella hinder i det övre mag -tarmkanalen kan fördröja produktens verkan.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Inga interaktionsstudier har utförts mellan Mesavancol och andra läkemedel. Emellertid har interaktioner rapporterats mellan andra mesalamininnehållande produkter och andra läkemedel.
Försiktighet rekommenderas vid samtidig användning av mesalamin och medel som är kända för att vara njurtoxiska, inklusive icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) och azatioprin, eftersom dessa läkemedel kan öka risken för biverkningar i njurarna.
Mesalamin hämmar tiopurinmetyltransferas. För patienter som behandlas med azatioprin eller 6-merkaptopurin rekommenderas försiktighet vid samtidig användning av mesalazin, eftersom det kan öka risken för bloddyskrasi (se avsnitt 4.4 och 4.8).
Samtidig administrering med kumarinantikoagulantia, såsom warfarin, kan resultera i en minskning av antikoagulantiaaktiviteten. Protrombintiden bör övervakas noggrant om detta samband inte kan undvikas.
Administrering av Mesavancol med måltider rekommenderas (se avsnitt 4.2 och 5.2).
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Data om ett begränsat antal exponerade graviditeter indikerar inga oönskade effekter av mesalamin på graviditet eller på fostrets / nyfödda hälsa. Mesalazin passerar placentan men finns i koncentrationer hos fostret mycket lägre än hos vuxna efter terapeutisk användning. Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter med avseende på graviditet, embryonal / fosterutveckling, förlossning eller postnatal utveckling. Mesalamin ska inte användas under graviditet om det inte är absolut nödvändigt. Försiktighet bör iakttas vid användning av höga doser mesalamin.
Matdags
Mesalamin utsöndras i bröstmjölk i låga koncentrationer. Den acetylerade formen av mesalamin utsöndras i bröstmjölk vid högre koncentrationer. Försiktighet bör iakttas om mesalamin ges under amning och endast om nyttan överväger risken Akut sporadisk diarré har rapporterats hos ammande spädbarn.
Fertilitet
Studier på mesalamin har inte visat pågående effekter på manlig fertilitet
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Inga studier om förmågan att framföra fordon och använda maskiner har utförts. Mesavancol anses ha försumbar påverkan på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
04.8 Biverkningar
Cirka 14% av försökspersonerna upplevde biverkningar (ADR) i samband med användning av Mesavancol. Inga nya händelser inträffade med incidens ≥1% under underhållsbehandling. De flesta händelserna var övergående, och lätta eller måttliga i svårighetsgrad Ingen av de biverkningar rapporterades med en frekvens större än 10%.
De vanligaste rapporterade biverkningarna vid akut behandling var gasbildning, illamående eller huvudvärk; dessa reaktioner var inte dosrelaterade och förekom hos mindre än 3% av patienterna som behandlades med Mesavancol.
Andra händelser som rapporterades med Mesavancol var mindre frekventa och incidensen visas i tabellen nedan:
Mesalamin har associerats med följande händelser:
Mesalamin inducerar nefrotoxicitet och försiktighet bör iakttas hos patienter som utvecklar njurinsufficiens under behandlingen.
Se även avsnitt 4.4 Varningar och försiktighetsåtgärder vid användning.
04.9 Överdosering
Inga fall av överdos har rapporterats.
Mesavancol innehåller ett aminosalicylat, och symptom på salicylattoxicitet inkluderar tinnitus, yrsel, huvudvärk, förvirring, somnolens, lungödem, uttorkning efter svettning, diarré och kräkningar, hypoglykemi, hyperventilation, störd elektrolytbalans och blod pH och hypertermi.
Även om det inte finns någon direkt erfarenhet av Mesavancol, kan konventionell behandling vid salicylattoxicitet vara till nytta i närvaro av akut överdos. Hypoglykemi, vätska och elektrolytdekompensation måste korrigeras genom lämplig behandling. Tillräcklig njurfunktion måste bibehållas.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Aminosalicylsyra och analoger, ATC -kod: A07EC02
Mesalazin är ett aminosalicylat. Verkningsmekanismen för mesalamin är inte helt klar, men det verkar verka topiskt. Slemhinneproduktionen av arachidonsyrametaboliter, genom både cyklooxygenas- och lipooxygenasmekanismer, ökar hos patienter som lider av kronisk inflammatorisk tarmsjukdom, och det är möjligt att mesalazin minskar inflammation genom att blockera cyklooxygenas och hämma produktionen av prostaglandiner i tjocktarmen. Nya data tyder också på att mesalazin kan hämma aktiveringen av NFκB, en kärntranskriptionsfaktor som reglerar transkriptionen av många gener som kodar för proinflammatoriska proteiner, vilket i sin tur har lett till att denna åtgärd kan vara den bakomliggande orsaken till läkemedlets effekter.
Mesavancol tablett innehåller en kärna med 1,2 g mesalamin i en multimatris systemformulering. Detta system innefattar beläggning med sampolymerer av metakrylsyra, typ A och typ B, som har formulerats för att lösa sig vid pH -nivåer som är lika med eller större än 7, vilket underlättar förlängd frisättning av effektiva koncentrationer av mesalamin genom tjocktarmen och begränsar dess koncentration. "systemisk absorption.
Mesavancol var föremål för två fas 3, placebokontrollerade studier med liknande design, där 623 patienter med mild till måttlig, aktiv ulcerös kolit randomiserades. Mesavancol 2,4 g / dag och 4,8 g / dag som gavs med måltider var statistiskt överlägsen placebo när det gäller antalet patienter som uppnådde remission av ulcerös kolit efter 8 veckors behandling Baserat på Ulcerative Colitis Disease Activity Index (UC-DAI) definieras remission som ett UC-DAI-poäng ≤ 1 med poängen 0 för rektal blödning och antal tarmrörelser och minskning av minst 1 poäng i sigmoskopipoängen från baslinjen. Studie 302 innefattade användning av ett kontrollmedicin, mesalamin med modifierad frisättning 2,4 g / tid, i referensens inre arm. När det gäller den primära variabeln av eftergifter uppnåddes följande resultat:
# Baserat på ITT -befolkningen;
* Statistiskt annorlunda än placebo (s
NS Inte signifikant (p> 0,05)
05.2 "Farmakokinetiska egenskaper
Mesalamins (5-ASA) verkningsmekanism antas vara aktuell, och därför är den kliniska effekten av Mesavancol inte korrelerad med den farmakokinetiska profilen.En viktig väg för eliminering av mesalamin är metabolism till N-acetyl-5-syra. aminosalicylsyra (Ac 5-ASA), som är farmakologiskt inaktiv.
Absorption
Gamma-scintigrafi-studier visade att en enda 1,2 g dos Mesavancol passerade snabbt och utan förändring genom övre mag-tarmkanalen hos friska fastande frivilliga. De scintigrafiska bilderna visade ett spår av radiomärkt spårämne längs tjocktarmen, vilket indikerar att mesalamin har spridit sig genom denna region i mag -tarmkanalen.
I en en- och multipeldosstudie av Mesavancol 2,4 och 4,8 g administrerat tillsammans med måltider till 56 friska frivilliga, absorberades cirka 24% av dosen; plasma mesalaminkoncentrationer var mätbara efter 4 timmar och var maximala inom 8 timmar efter administrering av engångsdos. Vid steady state (generellt uppnådd efter 2 dagars behandling) var ackumuleringen av 5-ASA 1,1 till 1,4 gånger för 2,4 g respektive 4,8 g doser ovan baserat på farmakokinetik av en dos. Vid maximal dos, 4,8 g QD, den genomsnittliga maximala plasmakoncentrationen av mesalamin var 5280 ± 3146 ng / ml och medelområdet under plasmakoncentration-tidskurvan i "dosintervallet var 49559 ± 23 780 ng.h / ml.
Ackumulering av Ac-5-ASA var lägre än förväntat baserat på enkeldos farmakokinetik med faktor 0,9 respektive 0,7 för dosen 2,4 g respektive 4,8 g.
Denna effekt beror troligen på ett lägre läkemedels-metabolitförhållande vid höga doser och i steady state, på grund av mättnaden av 5-ASA-metabolismen.
Efter en enda dos av Mesavancol verkade den totala systemiska 5-ASA-exponeringen öka på något mer än dosproportionellt sätt, med ett område under plasmakoncentration-tidskurvan som ökade cirka 2,5 gånger för en dosökning. 2 gånger, från 2,4 till 4,8 g. Det fanns dock inga tecken på överproportionalitet som observerades vid steady state.
I en matinteraktionsstudie utförd på 34 friska frivilliga resulterade administrering av en enda dos på 4,8 g Mesavancol med en fettrik kost i fördröjd och till och med förlängd absorption. Under dessa förhållanden var mesalamins plasmanivåer mätbara efter cirka 6 timmar och maximala plasmanivåer mättes efter cirka 24 timmar. Efter en enda dos på 4,8 g Mesavancol mesalazinnivåer förblev mätbara i plasma fram till den sista utsättningstiden, dvs 72 timmar efter dosen.
Dessutom minskades systemisk exponering under utfodring, även om effekten var mindre uttalad hos kvinnor än hos män.
Distribution
Mesalamin har en relativt liten distributionsvolym, cirka 18 L.
Mesalazin är 43% bundet till plasmaproteiner och 78-83% N-acetyl-5-aminosalicylsyra, med in vitro plasmakoncentrationer upp till 2,5 mikrogram / ml respektive 10 mikrogram / ml.
Biotransformation
Den enda relevanta metaboliten av mesalazin är N-acetyl-5-aminosalicylsyra, som är farmakologiskt inaktiv. Dess bildning beror på verkan av N-acetyltransferas-1 i levern och i cellerna i tarmslemhinnan. Det finns ingen information om huruvida detta enzym är föremål för genetisk polymorfism.
Eliminering
Eliminering av absorberat mesalazin sker huvudsakligen via njurvägen efter metabolismen av N-acetyl-5-aminosalicylsyra (acetylering). Det finns dock också begränsad urinutsöndring av det oförändrade läkemedlet. Efter administrering av Mesavancol 2,4 g eller 4,8 g en gång dagligen, utsöndrades i genomsnitt 2-3% av dosen oförändrad i urinen efter 24 timmar, jämfört med 13-17 % N-acetyl-5-aminosalicylsyra.
Även om halveringstiden för ren mesalazin och N-acetyl-5-aminosalicylsyra är kort (cirka 40 respektive 70 minuter), är de uppenbara halveringstiderna efter administrering av Mesavancol 2,4 g och 4,8 g beroende av absorptionshastigheten i följd av förlängd frisättning, i genomsnitt 6-7 timmar respektive 10-13 timmar.
Särskilda patientpopulationer
Det finns inga data om patienter med njur- eller leverinsufficiens som tar Mesavancol. Hos patienter med nedsatt njurfunktion kan den resulterande minskningen av eliminationshastigheten och den ökade systemiska koncentrationen av mesalazin utgöra en ökad risk för biverkningar av nefrotoxisk typ (se avsnitt 4.4).
I ytterligare kliniska studier med Mesavancol var plasma-AUC för mesalamin hos kvinnor upp till två gånger högre än hos män.
Baserat på begränsade farmakokinetiska data verkar farmakokinetiken för 5-ASA och Ac-5-ASA jämförbar mellan kaukasiska och latinamerikanska patienter.
Farmakokinetik har inte undersökts hos äldre.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Effekter i icke-kliniska studier observerades endast vid exponeringar som ansågs signifikant överstiga den maximala humanexponeringen, vilket indikerar liten klinisk relevans.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Kärna för surfplatta:
Karmellosnatrium
Carnaubavax
Stearinsyra
Kolloidal kiseldioxidhydrat
Natriumstärkelseglykolat
Talk
Magnesiumstearat
Beläggning:
Talk
Sampolymer typ A och typ B av metakrylsyra
Trietylcitrat
Titandioxid (E171)
Röd järnoxid (E172)
Macrogol 6000
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
2 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 25 ° C
Förvaras i originalförpackningen.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Tabletterna är förpackade i polyamid / aluminium / PVC -blister med perforerbar aluminiumfilm.
Förpackningarna innehåller 60 eller 120 tabletter. Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Giuliani S.p.A.
Via P. Palagi 2
20129 Milano
Italien
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
AIC n. 037734011 / M-60 gastro-resistenta depottabletter på 1200 mg
AIC n. 037734023 / M-120 gastro-resistenta depottabletter på 1200 mg
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
1 december 2009
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
Fastställande av den 6 november 2009
