KARVEA ® är ett irbeisartanbaserat läkemedel
TERAPEUTISK GRUPP: Antihypertensiva - angiotensin II -antagonister
Indikationer KARVEA ® Irbesartan
KARVEA ® är indicerat för behandling av essentiell arteriell hypertoni eller som en del av en antihypertensiv läkemedelsbehandling vid njursjukdom hos hypertensiva patienter med typ II diabetes mellitus.
Verkningsmekanism KARVEA ® Irbesartan
Irbesartan, den aktiva ingrediensen i KARVEA ® tas oralt, absorberas snabbt och effektivt och når plasmatoppen efter 1,5 / 2 timmar.
Övervägande bunden till plasmaproteiner, med totala koncentrationer mellan 60 och 80% av mängden som tas oralt, verkar den nedströms renin-angiotensinsystemet och hämmar aktiveringen av AT1-receptorn av angiotensin II. Mer exakt kan denna molekyl binda receptorn (AT1) med större affinitet och aviditet än angiotensin II, vilket förhindrar dess aktivering och de därpå följande biologiska effekterna, såsom vasokonstriktion, aldosteronsekretion och förändring av salthaltsbalansen.Den antihypertensiva effekten - som med tanke på den långa halveringstiden för den aktiva ingrediensen inträffar i genomsnitt efter 3/6 timmar och kvarstår i minst 24 timmar - åtföljs i allmänhet inte av rebound -reaktioner, till exempel en ökning av hjärtfrekvensen, vilket hos många fall begränsar "användningen av dessa läkemedel i klinisk praxis.
När dess biologiska effekt avbryts elimineras ibersartan, efter levermetabolism, huvudsakligen genom avföringen, även om cirka 20% återvinns i urinen.
Utförda studier och klinisk effekt
1. IRBESARTAN OCH DIABETER
Eur J Pharmacol. 2010-06-06 [Epub före utskrift]
Irbesartan förbättrar GLUT4 -translokation och glukostransport i skelettmuskelceller.
Kobayashi T, Akiyama Y, Akiyama N, Katoh H, Yamamoto S, Funatsuki K, Yanagimoto T, Notoya M, Asakura K, Shinosaki T, Hanasaki K.
Det är känt att irbesartan också inkluderar behandling av högt blodtryck i samband med diabetisk nefropati bland dess terapeutiska indikationer. Flera studier har dock också betonat den möjliga effekten av denna aktiva ingrediens för att modulera blodglukos, därför på "insulin-glukos homeostas. Detta experimentell studie, till exempel, visar hur administrering av irbesartan till diabetiska marsvin kan avgöra en större effekt av insulinverkan, vilket förbättrar transporten av glukos inom den insulinkänsliga cellen.
2. IRBESARTAN OCH EREKTIL DYSFUNKTION
Int J Impot Res.2008 Sep-Oct; 20: 493-500. Epub 2008 3 juli.
Irbesartans effekt på erektil funktion hos patienter med högt blodtryck och metaboliskt syndrom.
Baumhäkel M, Schlimmer N, Böhm M; DO-IT-utredare.
Erektil dysfunktion är ett tillstånd som ofta förknippas med högt blodtryck, endotelskador och metaboliskt syndrom.Det är känt att irbesartan kan garantera - förutom en signifikant minskning av blodtrycket - skydd mot det vaskulära endotelet, med en rad förbättringar som också kan översättas till återhämtning av erektil funktion. Studien i detalj visar hur terapi i 6 månader med detta läkemedel kan garantera en markant förbättring av erektil funktion hos patienter med metaboliskt syndrom.
3. EFFEKTIVITETEN AV IRBESARTAN / HYDROCHLOROTHIAZIDE I HANTERING AV HYPERTENSION
J Clin Hypertens (Greenwich). 2010 1 juli; 12: 487-94.
Effekt och säkerhet av irbesartan / HCTZ vid svår hypertoni enligt kardiometaboliska faktorer.
Franklin SS, Neutel JM.
Denna studie - utförd på 468 patienter med svår hypertoni och hög kardiovaskulär risk (fetma) - visar hur behandling i 7 veckor med irbesartan / hydroklortiazid garanterade en minskning av systoliskt blodtryck med cirka 28/42 mmHg och i diastoliskt blodtryck på cirka 23 /27 mmHg, utan kliniskt relevanta biverkningar. Dessa resultat tyder på god effekt av irbesartan vid snabb kontroll av högt blodtryck.
Användningsmetod och dosering
KARVEA ® irbesartan 75 mg tabletter: vid behandling av essentiell arteriell hypertoni är den mest effektiva terapeutiska dosen, som garanterar bättre blodtryckskontroll över 24 timmar, den på 150 mg per dag. Med tanke på frånvaron av farmakokinetiska och farmakodynamiska variationer kan läkemedlet tas oberoende av samtidig administrering av mat.
Hos äldre patienter eller hemodialyspatienter och i andra riskkategorier bör behandling påbörjas med en daglig dos på 75 mg.
Läkaren kan välja att öka dosen irbesartarn upp till 300 mg dagligen vid minskat eller frånvarande terapeutiskt svar, eller föredra samtidig administrering med andra antihypertensiva läkemedel.
I båda fallen måste din läkare välja lämplig dosering, baserat på patientens hälsotillstånd och svårighetsgraden av hans patologi.
Varningar KARVEA ® Irbesartan
Administrering av ett blodtryckssänkande läkemedel i allmänhet, och av en angiotensin II -hämmare i synnerhet, bör - utöver utvärderingen av blodtrycket - också kräva en kontinuerlig övervakning av serumnivåerna för vissa elektrolyter (särskilt natrium och kalium) och andra njurfunktionsmarkörer, såsom kreatinin. Dessa periodiska kontroller skulle därför också vara användbara för att undvika hyperkalemi, oftare vid samtidig behandling med kaliumsparande diuretika.
Den vasodilaterande verkan som induceras av irbesartan kan orsaka hypotensiva kriser och relaterade akuta sjukdomar hos patienter med allvarligt hjärtsvikt, allvarliga njursjukdomar och vid alla tillstånd där kärlton och njurfunktion huvudsakligen bibehålls av detta system.
Dessutom bör särskild uppmärksamhet ägnas åt doser vid samtidig behandling med antihypertensiva medel, hos äldre patienter och i andra riskgrupper (patienter i hemodialys eller med leversjukdom).
Även om det i litteraturen inte beskrivs några direkta fall där intaget av KARVEA är korrelerat till en minskning av förmågan att framföra fordon eller använda maskiner, är det viktigt att tänka på att vissa biverkningar i samband med antihypertensiv behandling kan orsaka en signifikant minskning av patientens reaktiva förmågor, till exempel att framkalla yrsel och dåsighet.
GRAVIDITET OCH SKÖTSEL
Det är känt från flera experimentella studier att administrering av ACE-hämmare och antagonister i renin-angiotensinsystemet kan påverka den korrekta utvecklingen av fostret avsevärt, vilket kan leda till avvikelser, skador och död. Därför rekommenderas det absolut inte att använda KARVEA ® under graviditet.
Eftersom den möjliga utsöndringen av irbesartan i bröstmjölk inte är känd vid denna tidpunkt, ska amning avbrytas under behandlingen.
Interaktioner
Den antihypertensiva aktiviteten hos KARVEA ® kan ökas vid samtidig administrering av andra antihypertensiva läkemedel; denna egenskap kan också användas för terapeutiska ändamål för att öka läkemedlets effekt, förutsatt att blodtryck och vissa blodparametrar övervakas. Särskild uppmärksamhet bör ägnas om ett av de antihypertensiva läkemedlen som administreras tillhör kategorin kaliumsparande diuretika, med tanke på den möjliga förekomsten av hyperkalemi.
Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och kortikosteroider kan minska den terapeutiska effekten av irbesartan.
De farmakokinetiska variationerna som induceras av irbesartan på litiumsalter kan så småningom bestämma en ökning av cytotoxiciteten hos denna förening.
Kontraindikationer KARVEA ® Irbesartan
KARVEA ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot en av dess komponenter och metaboliter, vid obstruktion av gallvägarna, svår leverinsufficiens samt vid graviditet och amning.
Oönskade effekter - Biverkningar
Flera studier tycks enas om den goda toleransen för irbesartan, och i detta fall av KARVEA ® eftersom de observerade biverkningarna var i de flesta fall av blygsam klinisk relevans och övergående. Bland biverkningarna var de mest observerade de som påverkade andningsorganen, särskilt infektioner, huvudvärk, myalgi, asteni, diarré och illamående, medan överkänslighetsreaktioner som hud eller nervösa utslag var sällsynta.
Notera
KARVEA ® kan endast säljas på recept.
Informationen om KARVEA ® Irbesartan som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.