NEXIUM ® är ett esomeprazolbaserat läkemedel.
TERAPEUTISK GRUPP: Antireflux - Antiulcer -hämmare av protonpumpen
Indikationer NEXIUM ® Esomeprazol
NEXIUM ® används i klinisk praxis vid behandling av alla patologiska manifestationer av mag-tarmkanalen associerade med hyperaciditet i magsäcken, såsom sår i tolvfingertarmen, magsår, magsår, gastroesofageala refluxsjukdomar och esofagit.
I kombination med antibiotika kan NEXIUM ® också användas vid utrotning av Helicobacter Pylori, samtidigt med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel för att minska utvecklingen av magsår och duodenalsår i samband med långvarig användning av dessa läkemedel.
Verkningsmekanism NEXIUM ® Esomeprazol
NEXIUM ® är ett läkemedel baserat på esomeprazol, en aktiv ingrediens som tillhör kategorin protonpumpshämmare, och aktiv på H + / K + ATPas -pumpen.
Tagen oralt, tack vare den gastroresistenta formuleringen, passerar den oförändrad magbarriären för att absorberas på tolvfingertarmen och når den maximala plasmakoncentrationen inom 2 timmar efter oral administrering.
Bundet till plasmaproteiner distribueras det i blodomloppet, där det omvandlas till den aktiva formen, efter protonation inducerad av den sura miljön i de intracellulära canaliculi i parietalcellerna i magen.
Här kan den aktiva formen av esomeprazol selektivt binda en Cys-rest av syra protonpumpen, hämma den irreversibelt och garantera en minskning av intragastrinsyrakoncentrationer med cirka 80%, med en terapeutisk effekt som maximeras inom 2-3 dagar från första anställningen.
I slutet av sin verkning syntetiserar parietalcellen nya fungerande proteiner, medan esomeprazol genomgår en viktig levermetabolism av cytokrom p450 -enzymerna och en efterföljande renal utsöndring.
Utförda studier och klinisk effekt
ESOMEPRAZOL PEDIATRIC AGE
J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2010 nov; 51: 593-8.
Läkning av erosiv esofagit och förbättring av symtom på gastroesofageal refluxsjukdom efter behandling med esomeprazol hos barn mellan 12 och 36 månader.
Tolia V, Gilger MA, Barker PN, Illueca M.
Gastroesofageal reflux och associerade symtom är en av de vanligaste patologiska tillstånden hos barn. Denna studie utvärderade effekten av behandling med esomeprazol i 8 veckor hos små patienter mellan 12 och 36 månader och som lider av erosiv esofagit. Så många som 84% av de behandlade patienterna visade en signifikant förbättring av symptomen, utan kliniskt signifikanta biverkningar.
2. EXOMEPRAZOL OCH HOSPITALBEHANDLING
Expert Rev Pharmacoecon-resultat Res. 2010 aug. 10: 371-4.
Kostnadseffektivitet av högdos intravenös esomeprazol hos patienter med blödning i magsår i USA och Europa.
Brown RE, Nandi J.
Esomeprazol är en av få protonpumpshämmare som också finns i ampuller för intravenös infusion.Denna studie visar hur användningen av denna administreringsmetod kan vara särskilt säker och effektiv för sjukhusinpassade patienter med blödande magsår, båda minskar den symptomatologi som patientens egna förvaltningskostnader.
3. Jämförelse mellan protonpumpshämmare
Am J Gastroenterol. 2002 mar; 97: 575-83.
Esomeprazol (40 mg) jämfört med lansoprazol (30 mg) vid behandling av erosiv esofagit.
Castell DO, Kahrilas PJ, Richter JE, Vakil NB, Johnson DA, Zuckerman S, Skammer W, Levine JG.
Denna studie, utförd på cirka 5000 patienter som lider av erosiv esofagit, har visat att daglig administrering av 40 mg esomeprazol kan vara mer effektiv än lansoprazol vid upplösning av erosiv esofagit och halsbränna.
Användningsmetod och dosering
NEXIUM ® gastroresistenta belagda tabletter med 20 - 40 mg esomeprazol eller NEXIUM ® Injicerbara flaskor med 40 mg:
trots korrekt dosering bör den utarbetas av din läkare, efter en "noggrann utvärdering av patientens fysio-patologiska tillstånd och hans terapeutiska mål, är det möjligt att i allmänhet beskriva några doser som ofta används i vanliga kliniska öva.
Mer exakt verkar den dagliga dosen på 20 - 40 mg tillräcklig för behandling av erosiv refluxesofagit, gastroesofageal refluxsjukdom, duodenal och magsår orsakad av H. Pylori i samband med antibiotika och för att förebygga magsår från långvarig behandling. med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, medan för behandling av Zollinger-Ellisons syndrom kan dosen till och med fördubblas.
Formuleringen i injicerbara injektionsflaskor är å andra sidan uteslutande av sjukhusintresse.
NEXIUM ® Esomeprazol varningar
Intaget av NEXIUM ® bör föregås av en noggrann utvärdering av patientens kliniska bild för att utesluta det maligna ursprunget för patologierna i mag -tarmkanalen.
Detta behov är särskilt relevant, med tanke på esomeprazols förmåga att maskera några viktiga tecken och symtom, vilket kan fördröja diagnostiden, underlätta sjukdomsprogression och terapeutiskt misslyckande.
Administrering av esomeprazol bör dessutom utföras med särskild försiktighet hos patienter med nedsatt lever- och njurfunktion, för vilka en signifikant ökning av exponeringen för den aktiva principen har beskrivits.
Den antacida verkan som induceras av NEXIUM ® kan bestämma både en ökad risk för Salmonella- och Campylobacter -infektioner och en förändring i absorptionen av andra läkemedel.
Utseendet av episoder av dåsighet, mental förvirring och yrsel efter intag av esomeprazol kan göra användning av maskiner och körning av fordon farligt.
GRAVIDITET OCH SKÖTSEL
NEXIUM ® liksom andra esomeprazolbaserade preparat är kontraindicerade under graviditet och amning, med avsaknad av studier och experimentella modeller som visar den totala säkerheten för den aktiva ingrediensen när den tas i dessa ögonblick, på fostrets och spädbarnets hälsa. .
Interaktioner
Det är känt hur esomeprazol metaboliseras av cytokrom p450 och mer exakt av isoformerna CYP2C19 och CYP3A4, och hur dess metaboliter kan minska aktiviteten hos dessa enzymer.
Mot bakgrund av dessa data verkar det därför uppenbart att samtidig administrering av aktiva ingredienser som metaboliseras av samma enzymatiska system kan resultera i en signifikant variation av dess farmakokinetiska egenskaper.
Därför skulle det i dessa fall vara nödvändigt att undvika denna interaktion eller justera dosen på ett sådant sätt att man kan bibehålla den terapeutiska effekten samtidigt som risken för biverkningar minimeras.
Dessutom kan minskningen av intragastrisk surhet inducerad av NEXIUM ® minska absorptionen av läkemedel som kräver särskilt surt pH för att absorberas, såsom vissa svampdödande medel.
Kontraindikationer NEXIUM ® Esomeprazol
Med tanke på en dokumenterad korsreaktivitet mellan de olika protonpumpshämmarna är NEXIUM ® kontraindicerat vid känd överkänslighet mot den aktiva ingrediensen eller mot andra bensimidazolderivat.
Oönskade effekter - Biverkningar
Kliniska prövningar och eftermarknadsföring har markerat en rad biverkningar, som lyckligtvis tolereras och kliniskt inte är särskilt relevanta, såsom huvudvärk, buksmärtor, illamående, kräkningar, diarré, förstoppning, flatulens, yrsel och sömnlöshet.
Kliniskt viktigare biverkningar, såsom nedsatt lever- och njurfunktion, förändringar i hematologisk och immunbild, observerades mer sällan och uteslutande i särskilda kategorier av patienter med risk.
Notera
NEXIUM ® kan endast säljas på recept
Informationen om NEXIUM ® Esomeprazol som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.
