SPIROLANG ® är ett läkemedel baserat på Spironolactone
TERAPEUTISK GRUPP: Diuretika / antialdosteroniska diuretika
Indikationer SPIROLANG ® Spironolactone
SPIROLANG ® är indicerat för behandling av primär och sekundär aldosteronism med relativt ödemkänsligt tillstånd, ödem på grund av hjärtsvikt, levercirros och ascites, nefrotiskt syndrom.
SPIROLANG ® har också en terapeutisk effekt vid behandling av arteriell hypertoni hos patienter som är eldfasta mot andra antihypertensiva behandlingar.
Verkningsmekanism SPIROLANG ® Spironolactone
SPIRONOLACTONE, den aktiva principen för SPIROLANG ® är en syntetisk förening av steroid natur, strukturellt lik aldosteron, som efter oral administrering effektivt absorberas i tarmen. Dess aktiva metabolit, CANRENONE, når maximala plasmatoppar runt den tredje-fjärde timmen., med en halveringstid på cirka 8/12 timmar kopplad till hastigheten för eliminering av njurar och gallvägar.
Den diuretiska verkan av SPIROLANG ® beror på dess antialdosteroniska verkan, utförd på nivån av den distala tubuli och kollektorkanalen hos nefronet (njurens funktionella element, involverat i filtrerings- / reabsorptionsprocessen), genom att hämma aldosteron / specifik receptorbindning det garanterar:
- Minskning av natriumpermeabiliteten hos huvudcellerna i det apikala membranet, med påföljande minskning av reabsorptionen av denna jon;
- Hämning av aktiv kaliumutsöndring.
Dessa två egenskaper leder till en ökning av diures utan att utsätta patienten för risken för hypokalemi; av denna anledning definieras läkemedel baserade på liknande aktiva ingredienser som KALIMSPARANDE DIURETIK.
Utförda studier och klinisk effekt
ANTIALDOSTERONICS OCH "KOGNITIV" KAPACITET HYPERTHESUM
Hypertens Res. 2010 sep 23. [Epub före tryckning]
Hög plasmakoncentration av aldosteron är en ny riskfaktor för kognitiv försämring hos patienter med högt blodtryck.
Yagi S, Akaike M, Aihara KI, Iwase T, Yoshida S, Sumitomo-Ueda Y, Ikeda Y, Ishikawa K, Matsumoto T, Sata M.
Studier visar hur höga nivåer av aldosteron, typiska bland hypertensiva patienter, kan påverka normala kognitiva förmågor genom att interagera med receptorerna för mineralokortikoider som finns i "hippocampus." Analysen på 68 patienter som lider av hypertoni från hyperaldosteronism har visat att behandling med spironolakton kan minska inte bara den kardiovaskulära risken som är förknippad med denna patologi, utan också förbättra de kognitiva förmågorna hos de inskrivna patienterna.
EFFEKTIVITET AV SPIRONOLAKTON I HYPERTENSION
Cochrane Database Syst Rev. 2010 4 aug
Spironolakton för högt blodtryck.
Batterink J, Stabler SN, Tejani AM, Fowkes CT.
Denna studie, utförd i metaanalys från 2005 till 2009, visar den terapeutiska effekten av spironolakton vid behandling av primär hypertoni. Mer exakt observerades en minskning av det systoliska trycket på cirka 20 mmHg och av det diastoliska trycket på cirka 7 mmHg, med avsaknad av särskilda biverkningar. Värt att notera är frånvaron av en dos / svarskorrelation för doser över 100 mg / dag spironolakton. Med tanke på samma terapeutiska effekt och ökningen av biverkningar utöver 100 mg -dosen, rekommenderas ett intervall mellan 25 och 100 mg / dag.
HÄMNARNA AV "ALDOSTERONE I BEHANDLINGEN AV KRONISKA KNYNOMRÅDIGHET: MELLAN HOPP OCH GRÄNSER
Curr Opin Nephrol Hypertens. 2010 sep; 19: 444-9.
Aldosteronblockad vid kronisk njursjukdom: kan det förbättra resultatet?
Toto RD.
Nya experimentella studier har visat hur intag av aldosteron vid kroniskt njursvikt kan leda till en signifikant minskning av inflammation, oxidativ stress, proteinuri och tubulär och glomerulär skada. Trots de viktiga positiva effekterna är en av de allvarligaste begränsningarna för detta terapeutiska tillvägagångssätt uthålligheten av hyperkalemihändelser, vilket oundvikligen äventyrar dess tillämpning.
Framtida insatser syftar därför till att identifiera korrekta terapeutiska kombinationer som kan bibehålla de positiva effekterna av spironolakton samtidigt som hyperkalemi undviks.
Användningsmetod och dosering
Läkemedlet presenteras i kapslar om 25/50/100 mg av den aktiva ingrediensen spironolakton, men det terapeutiska protokollet kan variera doserna baserat på patientens fysio-patologiska tillstånd. Därför måste rätt dos fastställas av läkaren efter en noggrann utvärdering av patientens kliniska bild.
I allmänhet varierar de rekommenderade doserna från 50 till 200 mg / dag, i uppdelade doser under dagen.
Varningar SPIROLANG ® Spironolactone
Behandlingen med SPIROLANG ® bör föregås och stödjas under den terapeutiska kursen genom utvärdering av serumnivåerna av natrium-, kalium-, klor- och kväverester. Det är nödvändigt att tänka på att verkningsmekanismen för SPIRONOLACTONE inte utsätter patienten för hypokalemi, därför är det inte nödvändigt att kombinera behandlingen med kaliumsalttillskott eller ett kostrecept med livsmedel som är rika på denna jon.
Långvarig och inte noggrant övervakad behandling kan leda till en "förändring av normal elektrolyt homeostas, med möjlig hyperkalemi och hyponatremi (särskilt när SPIROLANG ® kombineras med andra diuretika) och därmed muntorrhet, dåsighet och arytmier upp till" hjärtstopp i de allvarligaste fall. allvarliga.
SPIROLANG ® ändrar inte direkt maskinernas normala kör- eller användningsförmåga; Emellertid kan den möjliga förekomsten av hypotensiva episoder orsaka en signifikant minskning av patientens uppmärksamhet och reaktionstider.
GRAVIDITET OCH SKÖTSEL
Användningen av SPIROLANG ® hos gravida kvinnor måste utvärderas noggrant och utföras endast vid verkligt behov, naturligtvis under medicinsk övervakning.
SPIROLANG ®, å andra sidan, rekommenderas inte under amning, eftersom spironolakton - om än i liten utsträckning - utsöndras intakt och fungerar i bröstmjölk.
Interaktioner
SPIROLANG ®: s verkan kan förstärkas genom samtidig administrering av andra antihypertensiva läkemedel; därför bör dosen i detta fall justeras på lämpligt sätt.
SPIROLANG ® kan, genom att minska renal clearance, öka de toxiska effekterna av digoxin och litiumsalter.
Kontraindikationer SPIROLANG ® Spironolactone
Användning av SPIROLANG ® är strängt kontraindicerad vid akut njurinsufficiens, bristande patiens i urinvägarna med påföljande anuri och vid förändringar av elektrolytbalansen (hyperkalemi och hyponatremi).
Oönskade effekter - Biverkningar
Användning av SPIROLANG ® även vid terapeutiska doser har associerats med episoder av illamående, somnolens, huvudvärk, störningar i rörligheten i mag -tarmkanalen, hudutslag, domningar och temperatursteg.
Androgena effekter, gynekomasti, impotens och menstruations oegentligheter har också beskrivits, vilket tenderade att gå helt tillbaka med avbrott av behandlingen.
Långvarig behandling med SPIROLANG ® kan orsaka en "förändring av elektrolytbalansen".
Notera
SPIROLANG ® kan endast säljas på recept.
Användning av SPIROLANG ® bör alltid göras efter samråd med din läkare.
Den urskillningslösa användningen av SPIROLANG ® bland idrottare och icke-idrottare, för att söka efter några kilos förlust, utsätter kroppen för allvarliga biverkningar. Dessutom är det alltid tillrådligt att upprepa att viktminskning dikteras av eliminering av vätskor och salter och inte av en verklig bantningseffekt, avsedd som en förlust av fettmassa.
Därför är SPIROLANG ® klassificerad bland DOPING -ämnena.
Informationen om SPIROLANG ® Spironolactone som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.