Aktiva ingredienser: Hydroxyzine (Hydroxyzine hydrochloride)
ATARAX 25 mg filmdragerade tabletter
ATARAX 20 mg / 10 ml sirap
Atarax förpackningsinsatser är tillgängliga för förpackningsstorlekar: - ATARAX 25 mg filmdragerade tabletter, ATARAX 20 mg / 10 ml sirap
- ATARAX 100 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning
Varför används Atarax? Vad är det för?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Ångestdämpande.
TERAPEUTISKA INDIKATIONER
Korttidsbehandling av ängsliga tillstånd. Allergisk dermatit åtföljd av klåda.
Kontraindikationer När Atarax inte ska användas
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne, cetirizin, andra piperazinderivat, aminofyllin eller etylendiamin.
Hos patienter med porfyri.
Hos patienter som får monoaminoxidashämmare (MAO -hämmare) (se interaktioner).
Hos patienter med redan existerande förlängt QT-intervall.
Under graviditet och amning (se Särskilda varningar)
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Atarax
Hydroxyzin ska administreras med försiktighet till patienter med ökad anlag för anfall. Små barn är mer benägna att utveckla biverkningar relaterade till centrala nervsystemet (se Biverkningar). Incidensen av anfall är högre hos barn än hos vuxna. På grund av dess potentiella antikolinerga effekter bör hydroxizin användas med stor försiktighet vid glaukom, prostatahypertrofi, obstruktion av urinblåsan, pylorisk och duodenal stenos eller andra delar av mag -tarm- och urogenitala kanaler, i gastrointestinal hypomotilitet, i myasthenia gravis, i kardiovaskulära sjukdomar, vid arteriell hypertoni, vid hypertyreoidism och vid demens, undvikande av användning i fall av större svårighetsgrad.
Särskild försiktighet är nödvändig för patienter som har en känd predisposition för hjärtarytmi inklusive elektrolytobalans (hypokalemi, hypomagnesemi), som har redan existerande hjärtsjukdom eller som tar samtidigt läkemedel som kan framkalla hjärtarytmi. överväga att använda alternativa behandlingar.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel som kan förändra effekten av Atarax
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
Hydroxyzin ska inte administreras tillsammans med monoaminoxidashämmare (se kontraindikationer).
Hydroxyzins förstärkande effekt bör övervägas när läkemedlet används i kombination med andra substanser med antikolinerg effekt eller med substanser som har en dämpande effekt på centrala nervsystemet och dosen av ATARAX måste justeras individuellt.
Alkohol ökar också effekterna av hydroxyzin, så dess intag rekommenderas inte under behandling med ATARAX.
Hydroxyzin motverkar effekterna av betahistin och antikolinesteraser.
Behandlingen bör avbrytas minst fem dagar före allergitestning eller bronkialt test med metakolin för att undvika effekter på testresultaten.
Kombinationen av ATARAX med andra psykofarmaka kräver särskild försiktighet och vaksamhet från läkarens sida för att undvika oväntade oönskade effekter av interaktion.
Användningen av antihistaminer kan dölja de tidiga tecknen på ototoxicitet hos vissa antibiotika.
Hydroxyzin motverkar adrenalins tryckverkan.
Hos råttor antagoniserar hydroxizin den antikonvulsiva verkan av fenytoin.
Cimetidin i en dos av 600 mg två gånger dagligen har visat sig öka serumkoncentrationerna av hydroxizin med 36% och minska maximala koncentrationer av metaboliten cetirizin med 20%.
Hydroxyzin hämmar cytokrom P450 2D6 (Ki: 3,9 μM; 1,7 μg / ml) och kan orsaka läkemedelsinteraktioner med andra CYP2D6 -substrat vid höga doser.
Hydroxyzin hämmar inte isoformer 1A1 och 1A6 i UDP-glukuronyltransferasenzymet hos humana levermikrosomer vid en dos av 100 μM. Det hämmar cytokrom P450 isoformer 2C9, 2C19 och 3A4 vid koncentrationer långt över de maximala plasmakoncentrationerna (CI50: 103-140 μM; 46-52 μg / ml).
Därför är det osannolikt att hydroxizin försämrar metabolismen av läkemedel som är substrat för dessa enzymer. Metaboliten cetirizin vid 100 μM hämmar inte cytokrom P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 och 3A4) eller isoformerna för "UDP -glukuronyltransferas i människans lever. Eftersom hydroxizin metaboliseras av alkoholdehydrogenas och CYP3A4 / 5-isoenzymer kan ökade blodkoncentrationer av hydroxizin förväntas vid samtidig administrering med andra läkemedel som är kända för att vara kraftiga hämmare av dessa enzymer. Men när endast en metabolisk väg hämmas kan den andra delvis kompensera.
Samtidig administrering av hydroxizin med ett potentiellt arytmogent läkemedel kan öka risken för QT -förlängning och torsades de pointes.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Dosen bör justeras om hydroxizin används samtidigt med andra CNS -depressiva medel eller antikolinerga egenskaper (se Interaktioner).
Samtidig användning av alkohol och hydroxizin bör undvikas (se Interaktioner).
Samtidig administrering av hydroxyzin och antikoagulantia kräver noggrann övervakning med hjälp av lämpliga laboratorietester.
Utseende av epigastriska störningar kan undvikas genom att administrera produkten efter måltider.
Särskild försiktighet bör iakttas vid bestämning av dosen till barn, äldre och patienter med njur- och leverinsufficiens (se Dos, metod och administreringstid).
Hos den äldre patienten rekommenderas att starta behandlingen med hälften av vuxendosen på grund av läkemedlets långa varaktighet (se Dos, metod och administreringstid).
Dosen ska minskas hos patienter med leverinsufficiens och hos patienter med måttlig till svår njurinsufficiens (se Dos, metod och administreringstid).
Graviditet och amning
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel.
Kvinnor i fertil ålder bör använda effektiva preventivmedel för att förhindra graviditet under behandling med hydroxyzin.
Graviditet
Djurstudier har visat toxiska effekter på reproduktiv funktion.
Hydroxyzin korsar placentan och når koncentrationer hos fostret som är högre än hos modern.
Det finns för närvarande inga epidemiologiska data om exponering av gravida kvinnor för hydroxizin. Därför är hydroxizin kontraindicerat under graviditet.
Arbete och förlossning
Hos nyfödda till mödrar som behandlats med hydroxizin under sen graviditet och / eller under förlossningen har följande händelser observerats omedelbart efter förlossningen eller under de första timmarna efter födseln: hypotoni, rörelsestörningar, inklusive extrapyramidala störningar, kloniska rörelser, depression i centrala nervsystemet, neonatala hypoxiska tillstånd och urinretention.
Matdags
Cetirizin, huvudmetaboliten av hydroxizin, utsöndras i bröstmjölk.
Även om inga formella studier av hydroxyzinutsöndring i bröstmjölk har utförts, har allvarliga biverkningar rapporterats hos nyfödda / spädbarn från ammare som behandlats med hydroxyzin.
Hydroxyzin är därför kontraindicerat under amning. Amning ska avbrytas om mamman ska behandlas med ATARAX.
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Inga studier har gjorts om förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
Hydroxyzin kan orsaka trötthet, yrsel, sedering, synstörningar och kan därför försämra förmågan att reagera och koncentrera sig, särskilt vid högre doser och / eller om det ges samtidigt med alkohol eller lugnande läkemedel.
Patienter bör varnas för denna möjlighet och informeras om att försiktighet krävs vid körning och användning av maskiner. Samtidig användning av hydroxizin med alkohol eller lugnande läkemedel bör undvikas eftersom deras intag förvärrar dessa effekter.
Viktig information om några av ingredienserna i ATARAX
Sirapen innehåller 0,75 g sackaros per ml. Vid konstaterad intolerans mot socker, kontakta din läkare innan du tar medicinen.
Sackarosinnehållet måste också beaktas när det ges till patienter med diabetes mellitus i doser högre än 6,5 ml sirap. Sackaros kan vara dåligt för dina tänder.
Sirapen innehåller små mängder (0,1 volymprocent) etanol (alkohol) mindre än 100 mg per dos. Detta bör beaktas hos patienter som lider av alkoholism, hos gravida eller ammande kvinnor, hos barn och i högriskgrupper som patienter med leversjukdom eller epilepsi. Tabletterna innehåller laktos. Vid konstaterad intolerans mot socker, kontakta din läkare innan du tar medicinen.
För dem som bedriver sport kan användningen av läkemedel som innehåller etylalkohol avgöra positiva dopningstester i förhållande till de alkoholkoncentrationsgränser som vissa sportförbund anger.
Dosering och användningssätt Hur man använder Atarax: Dosering
Dosen är strikt individuell.
Vuxna och ungdomar: Enhetsdosen är 12,5 mg - 25 mg (12,5 mg = 1⁄2 tablett; 25 mg = 1 tablett eller 1 matsked inte fylld med sirap).
Barn över 12 månader: enhetsdosen är 10 mg - 20 mg beroende på ålder (10 mg = 1 tesked sirap; 20 mg = 1 matsked sirap). Tabletter är inte lämpliga. För administrering till barn.
Dosen varierar från 1 till 4 dagliga administrationer beroende på fallet; högre doser kan administreras efter noggrann utvärdering av läkaren och efter hans råd.
Äldre: Vid behandling av äldre patienter måste doseringen noggrant fastställas av läkaren som kommer att utvärdera eventuell minskning av ovan angivna doser. den långa behandlingstiden. läkemedlets verkan.
Leverinsufficiens: Hos patienter med leverinsufficiens bör dosen minskas med en tredjedel.
Nedsatt njurfunktion: Dosen bör minskas hos patienter med måttligt till svårt nedsatt njurfunktion eftersom utsöndringen av metaboliten cetirizin minskar hos dessa patienter.
Användningsmetod
Sirap: administrera den, ren eller utspädd, i lite vatten eller fruktjuice, direkt före måltiderna.
Tabletter: svälj utan att tugga, med en klunk vatten; följ vid behov administreringen med en liten mängd mat (kex, frukt, etc.).
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Atarax
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en för hög dos ATARAX, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
Det finns ingen specifik motgift; vid olyckor på grund av överdosering kommer behandlingen därför att vara symtomatisk, liksom för alla andra antihistaminer.
Symtom som observerats efter större överdosering är främst förknippade med överdriven antikolinerg stimulering och depression eller paradoxal stimulering av centrala nervsystemet. Symtomen inkluderar illamående, kräkningar, takykardi, feber, sömnighet, nedsatt pupillreflex, tremor, förvirring och hallucinationer. De kan följas av nedsatt medvetande, andningsdepression, kramper, hypotoni eller hjärtarytmier. Förvärring av koma och kardiorespiratorisk kollaps kan följa.
Luftvägens öppenhet, andningsfunktion och kardiocirkulationsfunktion bör övervakas noggrant genom kontinuerlig registrering av elektrokardiogrammet och tillräcklig tillförsel av syre bör finnas tillgänglig. Övervakning av hjärt- och blodtryck bör fortsätta tills patienten har varit symtomatisk i 24 timmar Hos patienter med nedsatt medvetande. , är det nödvändigt att kontrollera att andra droger eller alkohol inte har intagits och att administrera syre, naloxon, glukos och tiamin efter behov.
Norepinefrin eller metaramirol bör användas om en vasopressor behövs.
Du behöver inte använda adrenalin.
Ipecac sirap ska inte ges till patienter som är symtomatiska eller riskerar att bli slöa, koma eller kramper, eftersom detta kan leda till aspirationspneumoni. Vid kliniskt viktigt intag kan magsköljning utföras efter endotrakeal intubation. Aktivt kol kan administreras, men dess effektivitet är dåligt dokumenterad.
Användbarheten av hemodialys eller hemoperfusion är tveksam.
Det finns data i litteraturen som tyder på att i närvaro av allvarliga antikolinerga effekter som inte svarar på andra terapier och utsätter patienten för livsfara kan ett försök med en terapeutisk dos fysostigmin vara användbart. Detta läkemedel ska inte endast användas för att hålla patienten vaken. Om tricykliska antidepressiva medel också intas samtidigt kan användningen av fysostigmin utlösa kramper och leda till svårslagen hjärtstopp.Fysostigmin bör också undvikas hos patienter med hjärtledningsskador.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har några frågor om användningen av ATARAX.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Atarax
Liksom alla läkemedel kan ATARAX orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Vid vanliga terapeutiska doser uppvisar antihistaminer mycket varierande oönskade effekter från förening till förening och från individ till patient.
Biverkningar är främst relaterade till depression eller paradoxal stimulering av centrala nervsystemet, antikolinerg aktivitet eller överkänslighetsreaktioner.
A Kliniska studier
Tabellen nedan listar oönskade effekter som inträffade med hydroxizin, med en frekvens av minst 1%, i placebokontrollerade kliniska prövningar, inklusive 735 försökspersoner som utsattes för hydroxizin administrerat oralt upp till 50 mg per dag och 630 personer som utsatts för placebo. Frekvensen bedömdes med hjälp av följande definitioner: mycket vanligt (≥1 / 10), vanligt (≥1 / 100 till <1/10), ovanligt (≥1 / 1.000, <1/100), sällsynt (≥1 / 10.000, <1 /1 000), mycket sällsynta (<1 /10 000), inte känd (kan inte beräknas från tillgängliga data).
Följande biverkningar har observerats med huvudmetaboliten av hydroxyzin cetirizin och kan eventuellt uppstå med hydroxizin: trombocytopeni, aggression, depression, tics, dystoni, parestesi, okulogyrisk kris, diarré, dysuri, enures, asteni, ödem, ökad vikt.
B Erfarenhet efter marknadsföring
De biverkningar som rapporterats under marknadsföringen av läkemedlet listas nedan, efter system och frekvensklass.
Frekvensen bedömdes med hjälp av följande definitioner: mycket vanligt (≥1 / 10), vanligt (≥1 / 100 till <1/10), ovanligt (≥1 / 1.000, <1/100), sällsynt (≥1 / 10.000, <1 /1 000), mycket sällsynta (<1 /10 000), inte känd (kan inte beräknas från tillgängliga data).
Hjärtat:
Sällsynta: takykardi
Ingen känd frekvens: förlängt QT -elektrokardiogram, torsades de pointes
Ögonbesvär:
Sällsynta: boendestörning, dimsyn
Öron- och labyrintbesvär:
Ingen känd frekvens: torr näsa, ringningar i öronen
Gastrointestinala störningar:
Vanliga: muntorrhet
Mindre vanliga: illamående
Sällsynta: förstoppning, kräkningar
Lever- och gallvägar:
Sällsynta: leverfunktionstester onormala
Ingen känd frekvens: hepatit
Allmänna symtom och / eller symtom vid administreringsstället:
Vanligt: trötthet
Mindre vanliga: asteni, sjukdomskänsla, feber, smärta eller inflammation på injektionsstället, flebit, skinkabscess
Immunsystemet:
Sällsynta: överkänslighet
Mycket sällsynt: anafylaktisk chock
Nervsystemet:
Mycket vanligt: somnolens
Vanliga: huvudvärk, sedering
Mindre vanliga: yrsel, sömnlöshet, darrningar
Sällsynta: kramper, dyskinesier, nervositet, svårigheter att samordna rörelser
Psykiatriska störningar:
Mindre vanliga: agitation, förvirring
Sällsynta: desorientering, hallucinationer
Njurar och urinvägar:
Sällsynta: urinretention
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum:
Mycket sällsynta: bronkospasm
Hud och subkutan vävnad:
Sällsynta: klåda, erytematös utslag, makulopapulärt utslag, urtikaria, dermatit
Mycket sällsynta: Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, akut generaliserad exantematös pustulos, angioneurotiskt ödem, fast läkemedelsutbrott, ökad svettning
Kärlsjukdomar:
Sällsynta: hypotoni
Störningar i blodet och lymfsystemet:
Undantagsvis agranulocytos och andra allvarliga hematologiska reaktioner (trombocytopeni, hemolytisk anemi).
I sällsynta fall orsakar intramuskulär administrering av injektionslösningen långvarig måttlig smärta.
Att följa instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar. Tala om för din läkare eller apotekspersonal om någon av biverkningarna blir allvarlig eller om du märker några biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel.
Giltighetstid och lagring
Se utgångsdatumet tryckt på förpackningen. Det angivna utgångsdatumet avser produkten i intakt och korrekt förvarad förpackning.
VARNING: använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen. Utgångsdatumet avser den sista dagen i månaden.
Särskilda förvaringsanvisningar
Förvara blåsorna och flaskan i ytterkartongen för att skydda läkemedlet från ljus.
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare hur du ska kasta läkemedel som du inte använder längre. Detta hjälper till att skydda miljön.
Sammansättning och läkemedelsform
SAMMANSÄTTNING
ATARAX 20 mg / 10 ml sirap
10 ml sirap innehåller:
Aktiv ingrediens: hydroxizin dihydroklorid 20 mg.
Hjälpämnen: sackaros, natriumbensoat (E211), levomentol, hasselnötsessens (innehåller bland annat propylenglykol, vanillin, etylvanillin, bockhornsklöverfröextrakt, kärleksolja), etanol, renat vatten.
ATARAX 25 mg filmdragerade tabletter
Varje tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: hydroxizin dihydroklorid 25 mg.
Hjälpämnen: Kärna: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, vattenfri kolloidal kiseldioxid. Beläggning: Opadry Y-1-7000 [titandioxid (E171), hypromellos (E464), makrogol 400].
LÄKEMEDELSFORM OCH INNEHÅLL
Sirap. Flaska med 150 ml sirap 20 mg / 10 ml
Filmdragerade tabletter. Låda med 20 delbara tabletter om 25 mg.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
ATARAX
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
ATARAX 20 mg / 10 ml sirap
10 ml sirap innehåller:
Aktiv princip: hydroxizin dihydroklorid 20 mg.
Hjälpämnen: sackaros, etanol (alkohol).
ATARAX 25 mg filmdragerade tabletter
Varje tablett innehåller:
Aktiv princip: hydroxizin dihydroklorid 25 mg.
Hjälpämnen: laktos.
ATARAX 100 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning
Varje injektionsflaska innehåller:
Aktiv princip: hydroxizin dihydroklorid 100 mg.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Sirap: klar, färglös lösning.
Filmdragerade tabletter: Vita, avlånga formade filmdragerade tabletter.
Injektionsvätska, lösning: klar, färglös lösning.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Tabletter och sirap
Korttidsbehandling av ängsliga tillstånd. Allergisk dermatit åtföljd av klåda.
Injicerbar lösning
Akut behandling av agitationstillstånd, förberedelse för kirurgiska ingrepp Postoperativ medicinering: postoperativ illamående och kräkningar, adjuvant behandling av systemiska allergier (serumsjukdom, anafylaksi) och allmänna reaktioner på transfusioner eller mediciner.
04.2 Dosering och administreringssätt
Tabletter och sirap
Dosen är strikt individuell.
Vuxna och ungdomar
Enhetsdosen är 12,5 mg - 25 mg (12,5 mg = ½ tablett; 25 mg = 1 tablett eller 1 matsked inte fylld med sirap).
Barn över 12 månader
Enhetsdosen är 10 mg - 20 mg beroende på ålder (10 mg = 1 tesked sirap; 20 mg = 1 matsked sirap). Tabletterna är inte lämpliga för administrering till barn.
Dosen varierar från 1 till 4 dagliga administrationer beroende på fallet; högre doser kan administreras efter noggrann övervägande.
Injicerbar lösning
Injektionslösningen är endast avsedd för intramuskulär administrering.
till) Akut behandling av agitationstillstånd
Vuxna
Enhetsdosen är 50 mg - 200 mg som vid behov ska upprepas var 4-6: e timme, utan att överskrida den totala totala dagliga dosen på 300 mg.
b) Förberedelse för operation
Enhetsdosen är 25 mg - 200 mg som ska administreras en halvtimme före operationen.
c) Postoperativ förbandning; postoperativ illamående och kräkningar och adjuvant behandling av systemiska allergier (serumsjukdom, anafylaksi) och allmänna reaktioner från transfusioner eller läkemedel
Enhetsdosen är 25 mg - 50 mg för en enda administrering.
Behandlingen kommer så småningom att fortsätta oralt.
Pensionärer
Vid behandling av äldre patienter måste doseringen noggrant fastställas för att utvärdera den möjliga minskningen av de doser som anges ovan.Det rekommenderas att starta behandling hos den äldre patienten med hälften av den dos som föreskrivs för den vuxna på grund av den långa verkningstiden för drogen.
Leverinsufficiens
Hos patienter med nedsatt leverfunktion bör dosen minskas med en tredjedel.
Njursvikt
Dosen bör minskas hos patienter med måttligt till svårt nedsatt njurfunktion eftersom utsöndringen av metaboliten cetirizin minskar hos dessa patienter.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne, cetirizin, andra piperazinderivat, aminofyllin eller etylendiamin.
Hos patienter med porfyri.
Hos patienter som får monoaminoxidashämmare (MAO -hämmare) (se avsnitt 4.5).
Hos patienter med redan existerande förlängt QT-intervall.
Under graviditet och amning (se avsnitt 4.6).
Injektionslösningen ska inte administreras intravenöst, intra-arteriellt och subkutant.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Hydroxyzin ska administreras med försiktighet till patienter med ökad anlag för anfall. Små barn är mer benägna att utveckla biverkningar i centrala nervsystemet (se avsnitt 4.8). Incidensen av anfall är högre hos barn än hos vuxna.
På grund av dess potentiella antikolinerga effekter bör hydroxizin användas med försiktighet vid glaukom, prostatahypertrofi, obstruktion av urinblåsan, pylorisk och duodenal stenos eller andra delar av mag -tarm- och urogenitala områden, i gastrointestinal hypomotilitet., I myasthenia gravis, i kardiovaskulär sjukdomar, vid arteriell hypertoni, vid hypertyreoidism och vid demens, undvikande av användning i fall av större svårighetsgrad.
Särskild försiktighet är nödvändig för patienter som har en känd predisposition för hjärtarytmi inklusive elektrolytobalans (hypokalemi, hypomagnesemi), som har redan existerande hjärtsjukdom eller som tar samtidigt läkemedel som kan framkalla hjärtarytmi. överväga att använda alternativa behandlingar.
Dosen bör justeras om hydroxizin används samtidigt med andra CNS -depressiva medel eller antikolinerga egenskaper (se avsnitt 4.5).
Samtidig användning av alkohol och hydroxizin bör undvikas (se avsnitt 4.5).
Samtidig administrering av hydroxyzin och antikoagulantia kräver noggrann övervakning med hjälp av lämpliga laboratorietester.
Utseende av epigastriska störningar kan undvikas genom att administrera produkten efter måltider.
Särskild försiktighet bör iakttas vid bestämning av dosen till barn, äldre och till patienter med njur- och leverinsufficiens (se avsnitt 4.2).
Hos äldre patienter rekommenderas att börja behandlingen med hälften av vuxendosen på grund av läkemedlets långa varaktighet (se avsnitt 4.2).
Dosen bör minskas hos patienter med nedsatt leverfunktion och till patienter med måttligt till svårt nedsatt njurfunktion (se avsnitt 4.2).
Före intramuskulär administrering av injektionsvätskan, bör en noggrann kontroll göras för att säkerställa att nålen inte har trängt in i ett blodkärl.
Injektionslösningen ska inte ges subkutant, intravenöst och intra-arteriellt på grund av biverkningar på injektionsstället, såsom lokal vävnadsnekros eller långvarig kvarvarande smärta och risken för tromboflebit och arteriell trombos (se avsnitt 4.3).
Viktig information om några av hjälpämnena
ATARAX sirap innehåller 0,75 g sackaros per ml. Patienter med sällsynta ärftliga problem med fruktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption eller sackrasisomaltasbrist bör inte ta detta läkemedel (se avsnitt 6.1).
Sackarosinnehållet måste också beaktas när det ges till patienter med diabetes mellitus i doser högre än 6,5 ml sirap. Sackaros kan vara dåligt för dina tänder.
Sirapen innehåller små mängder (0,1 volymprocent) etanol (alkohol) mindre än 100 mg per dos. Detta bör beaktas hos patienter som lider av alkoholism, hos gravida eller ammande kvinnor, hos barn och i högriskgrupper som patienter med leversjukdom eller epilepsi.
Tabletterna innehåller laktos. Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel (se avsnitt 6.1).
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Hydroxyzin får inte administreras tillsammans med monoaminoxidashämmare (se avsnitt 4.3).
Hydroxyzins förstärkande verkan bör övervägas när den används i kombination med andra ämnen med antikolinerg effekt eller med substanser med centrala nervsystemet dämpande effekt och dosen bör justeras individuellt. Alkohol ökar också effekterna av hydroxyzin, så dess intag rekommenderas inte under behandling med ATARAX.
Hydroxyzin motverkar effekterna av betahistin och antikolinesteraser.
Behandlingen bör avbrytas minst fem dagar före allergitestning eller bronkialt test med metakolin för att undvika effekter på testresultaten.
Kombinationen av ATARAX med andra psykofarmaka kräver särskild försiktighet och vaksamhet från läkarens sida för att undvika oväntade oönskade effekter av interaktion.
Användningen av antihistaminer kan dölja de tidiga tecknen på ototoxicitet hos vissa antibiotika.
Hydroxyzin motverkar adrenalins tryckverkan.
Hos råttor antagoniserar hydroxizin den antikonvulsiva verkan av fenytoin.
Cimetidin i en dos av 600 mg två gånger dagligen har visat sig öka serumkoncentrationerna av hydroxizin med 36% och minska maximala koncentrationer av metaboliten cetirizin med 20%.
Hydroxyzin hämmar cytokrom P450 2D6 (Ki: 3,9 mM; 1,7 mg / ml) och kan orsaka läkemedelsinteraktioner med andra CYP2D6 -substrat vid höga doser.
Hydroxyzin hämmar inte isoformer 1A1 och 1A6 i UDP-glukuronyltransferasenzymet hos humana levermikrosomer vid en dos av 100 mM. Det hämmar cytokrom P450-isoformerna 2C9, 2C19 och 3A4 vid koncentrationer som är mycket högre än de maximala plasmakoncentrationerna (CI50: 103-140 mM; 46-52 mg / ml).Därför är det osannolikt att hydroxizin försämrar metabolismen av läkemedel som är substrat för dessa enzymer.Metaboliten cetirizin vid 100 mM hämmar inte cytokrom P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 och 3A4) eller isoformer av UDP- glukuronyltransferas i människans lever. Eftersom hydroxizin metaboliseras av alkoholdehydrogenas och CYP3A4 / 5-isoenzymer kan ökade blodkoncentrationer av hydroxizin förväntas vid samtidig administrering med andra läkemedel som är kända för att vara kraftiga hämmare av dessa enzymer. Men när endast en väg inhiberas kan den andra delvis kompensera.
Samtidig administrering av hydroxizin med ett potentiellt arytmogent läkemedel kan öka risken för QT -förlängning och torsades de pointes.
04.6 Graviditet och amning
Kvinnor i fertil ålder bör använda effektiva preventivmedel för att förhindra graviditet under behandling med hydroxyzin.
Graviditet
Djurstudier har visat toxiska effekter på reproduktiv funktion.
Hydroxyzin korsar placentan och når koncentrationer hos fostret som är högre än hos modern.
Det finns för närvarande inga epidemiologiska data om exponering av gravida kvinnor för hydroxizin. Därför är hydroxizin kontraindicerat under graviditet.
Arbete och förlossning
Hos nyfödda till mödrar som behandlats med hydroxizin under sen graviditet och / eller under förlossningen har följande händelser observerats omedelbart efter förlossningen eller under de första timmarna efter födseln: hypotoni, rörelsestörningar, inklusive extrapyramidala störningar, kloniska rörelser, depression i centrala nervsystemet, neonatala hypoxiska tillstånd och urinretention.
Matdags
Cetirizin, huvudmetaboliten av hydroxizin, utsöndras i bröstmjölk.
Även om inga formella studier av hydroxyzinutsöndring i bröstmjölk har utförts, har allvarliga biverkningar rapporterats hos nyfödda / spädbarn från ammare som behandlats med hydroxyzin.
Hydroxyzin är därför kontraindicerat under amning. Amning ska avbrytas om mamman ska behandlas med hydroxyzin.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Inga studier har gjorts om förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
Hydroxyzin kan orsaka trötthet, yrsel, sedering, synstörningar och kan därför försämra förmågan att reagera och koncentrera sig, särskilt vid högre doser och / eller om det ges samtidigt med alkohol eller lugnande läkemedel.
Patienter bör varnas för denna möjlighet och informeras om att försiktighet krävs vid körning och användning av maskiner. Samtidig användning av hydroxizin med alkohol eller lugnande läkemedel bör undvikas eftersom deras intag förvärrar dessa effekter.
04.8 Biverkningar
Vid vanliga terapeutiska doser uppvisar antihistaminer mycket varierande oönskade effekter från förening till förening och från individ till patient.
Biverkningar är främst relaterade till depression eller paradoxal stimulering av centrala nervsystemet, antikolinerg aktivitet eller överkänslighetsreaktioner.
TILL) Kliniska studier
Tabellen nedan listar oönskade effekter som inträffade med hydroxizin, med en frekvens av minst 1%, i placebokontrollerade kliniska prövningar, inklusive 735 försökspersoner som utsattes för hydroxizin administrerat oralt upp till 50 mg per dag och 630 personer som utsatts för placebo.
Frekvensen bedömdes med hjälp av följande definitioner: mycket vanligt (≥1 / 10), vanligt (≥1 / 100,
Följande biverkningar har observerats med huvudmetaboliten av hydroxyzin cetirizin och kan eventuellt uppstå med hydroxizin: trombocytopeni, aggression, depression, tics, dystoni, parestesi, okulogyrisk kris, diarré, dysuri, enures, asteni, ödem, ökad vikt.
B) Erfarenhet efter marknadsföring
De biverkningar som rapporterats under marknadsföringen av läkemedlet listas nedan, efter system och frekvensklass.
Frekvensen bedömdes med hjälp av följande definitioner: mycket vanligt (≥1 / 10), vanligt (≥1 / 100,
Hjärtpatologier
Sällsynta: takykardi.
Ingen känd frekvens: förlängt QT -elektrokardiogram, torsades de pointes.
Ögonbesvär
Sällsynta: boendestörning, dimsyn.
Öron- och labyrintstörningar
Ingen känd frekvens: torr näsa, ringningar i öronen.
Gastrointestinala störningar
Vanliga: muntorrhet.
Mindre vanliga: illamående.
Sällsynta: förstoppning, kräkningar.
Lever- och gallvägar
Sällsynta: leverfunktionstest onormala.
Ingen känd frekvens: hepatit.
Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället
Vanligt: trötthet.
Mindre vanliga: asteni, sjukdomskänsla, feber, smärta eller inflammation på injektionsstället, flebit, skinkabscess.
Störningar i immunsystemet
Sällsynta: överkänslighet.
Mycket sällsynt: anafylaktisk chock.
Nervsystemet
Mycket vanligt: somnolens.
Vanliga: huvudvärk, sedering.
Mindre vanliga: yrsel, sömnlöshet, darrningar.
Sällsynta: kramper, dyskinesier, nervositet, svårigheter att samordna rörelser.
Psykiatriska störningar
Mindre vanliga: agitation, förvirring.
Sällsynta: desorientering, hallucinationer.
Njurar och urinvägar
Sällsynta: urinretention.
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum:
Mycket sällsynta: bronkospasm.
Hud och subkutan vävnad
Sällsynta: klåda, erytematös utslag, makulopapulärt utslag, urtikaria, dermatit.
Mycket sällsynta: Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, akut generaliserad exantematös pustulos, angioneurotiskt ödem, fast läkemedelsutbrott, ökad svettning.
Vaskulära patologier
Sällsynta: hypotoni.
Störningar i blodet och lymfsystemet
Undantagsvis agranulocytos och andra allvarliga hematologiska reaktioner (trombocytopeni, hemolytisk anemi).
I sällsynta fall orsakar intramuskulär administrering av injektionslösningen långvarig måttlig smärta.
04.9 Överdosering
Det finns ingen specifik motgift; vid olyckor på grund av överdosering kommer behandlingen därför att vara symtomatisk, liksom för alla andra antihistaminer.
Symtom som observerats efter större överdosering är främst förknippade med överdriven antikolinerg stimulering och depression eller paradoxal stimulering av centrala nervsystemet. Symtomen inkluderar illamående, kräkningar, takykardi, feber, sömnighet, nedsatt pupillreflex, tremor, förvirring och hallucinationer. De kan följas av nedsatt medvetande, andningsdepression, kramper, hypotoni eller hjärtarytmier. Förvärring av koma och kardiorespiratorisk kollaps kan följa.
Luftvägens öppenhet, andningsfunktion och kardiocirkulationsfunktion bör övervakas noggrant genom kontinuerlig elektrokardiogramregistrering och tillräcklig syretillförsel bör finnas tillgänglig. Övervakning av hjärt- och blodtryck bör fortsätta så länge patienten har varit symptomfri i 24 timmar. Hos patienter med nedsatt medvetande, det är nödvändigt att kontrollera att andra droger eller alkohol inte har intagits och att administrera syre, naloxon, glukos och tiamin efter behov.
Norepinefrin eller metaramirol bör användas om en vasopressor behövs. Du behöver inte använda adrenalin.
Ipecac sirap ska inte ges till patienter som är symtomatiska eller riskerar att bli slöa, koma eller anfall, eftersom detta kan leda till lunginflammation. ab ingestis. Vid kliniskt viktigt intag kan magsköljning utföras efter endotrakeal intubation. Aktivt kol kan administreras, men dess effektivitet är dåligt dokumenterad.
Användbarheten av hemodialys eller hemoperfusion är tveksam.
Det finns data i litteraturen som tyder på att i närvaro av allvarliga antikolinerga effekter som inte svarar på andra terapier och utsätter patienten för livsfara kan ett försök med en terapeutisk dos fysostigmin vara användbart. Detta läkemedel ska inte endast användas för att hålla patienten vaken. Om tricykliska antidepressiva medel också intas samtidigt kan användningen av fysostigmin utlösa kramper och leda till svårslagen hjärtstopp.Fysostigmin bör också undvikas hos patienter med hjärtledningsskador.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: psykoleptisk och ångestdämpande (ataraxisk)
ATC -kod: N05BB01
Den aktiva substansen hydroxizin dihydroklorid är ett derivat av difenylmetan som inte är kemiskt relaterat till varken fenotiazin- eller bensodiazepinklassen eller reserpin eller meprobamat.
Handlingsmekanism
Hydroxyzindihydroklorid trycker inte ned hjärnbarken, men dess verkan kan bero på undertryckande av aktivitet i några viktiga områden i det subkortiska området i centrala nervsystemet.
Farmakodynamiska effekter
Antihistamin och bronkodilaterande aktiviteter har experimentellt demonstrerats och bekräftats på kliniken. En antiemetisk effekt har också visats, både med apomorfintestet och med det med Veriloid.Farmakologiska och kliniska studier indikerar att hydroxizin vid terapeutisk dos inte ökar magsekretion eller surhet och att det i de flesta fall utövar en blygsam antisekretorisk aktivitet. erythemato-wheal-reaktionen på intradermal injektion av histamin eller antigener har påvisats hos friska frivilliga både vuxna och barn Hydroxyzin har också visat sig vara effektivt för att lindra klåda vid olika former av urtikaria, eksem och dermatit.
Vid leverinsufficiens kan antihistamineffekten av en enda dos vara upp till 96 timmar efter administrering.
Elektroencefalografiska spår hos friska volontärer har en profil som liknar läkemedel med ångestdämpande och lugnande effekt. Den ångestdämpande effekten har bekräftats hos patienter genom användning av olika klassiska psykometriska tester.
Polysomnografiska spår hos ängsliga och sömnlösa patienter visade en ökning av den totala sömntiden, en minskning av den totala tiden för nattliga uppvaknanden och en minskning av latens till sömn efter både enstaka och upprepade dagliga doser med 50 mg. En minskning av muskelspänningen har påvisats hos ängsliga patienter vid en daglig dos på 50 mg tre gånger om dagen. Inget minnesunderskott observerades. Inga abstinenssymtom eller symptom uppträdde efter 4 veckors behandling hos ängsliga patienter.
Antihistamineffekten sätter in efter ca 1 timme efter oral administrering. Den lugnande effekten börjar efter 5-10 minuter med den orala lösningen och efter 30-45 minuter med tabletterna.
Hydroxyzin utövar också spasmolytiska och sympatolytiska effekter. Det har en svag affinitet för muskarinreceptorer. Det utövar en blygsam smärtstillande aktivitet.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Hydroxyzin absorberas snabbt från mag -tarmkanalen.
Topplasma (Cmax) uppnås cirka 2 timmar efter oral administrering. Efter enstaka doser på 25 mg och 50 mg hos vuxna är Cmax -koncentrationerna 30 respektive 70 ng / ml. Hastigheten och omfattningen av exponeringen för hydroxizin är mycket lika med tabletter och sirap. Efter upprepad administrering en gång dagligen ökade koncentrationerna med 30%. Den orala biotillgängligheten för hydroxyzin i förhållande till intramuskulär administrering är cirka 80%. Efter en enda 50 mg intramuskulär dos är Cmax -koncentrationen i allmänhet 65 ng / ml.
Distribution
Hydroxyzin sprids i stor utsträckning i kroppen och koncentreras i allmänhet mer i vävnader än i plasma. Den uppenbara distributionsvolymen varierar mellan 7 och 16 l / kg hos vuxna. Hydroxyzin tränger in i huden efter oral administrering. Koncentrationerna i huden är högre än i serum efter både enkel och multipel dosering.
Hydroxyzin passerar blodhjärnan och placentabarriären och når högre koncentrationer hos fostret än hos modern.
Ämnesomsättning
Hydroxyzin metaboliseras i stor utsträckning Bildandet av huvudmetaboliten cetirizin, en karboxylmetabolit (45% av den orala dosen), förmedlas av alkoholdehydrogenas. Denna metabolit har viktiga antagonistiska egenskaper hos perifera H1 -receptorer. Flera andra metaboliter har identifierats, inklusive en N-dealkylerad metabolit och en O-dealkylerad metabolit med en plasmahalveringstid på 59 timmar. Dessa metaboliska vägar medieras huvudsakligen av CYP3A4 / 5 isoenzymer.
Eliminering
Hos "vuxna" är halveringstiden för hydroxyzin cirka 14 timmar (intervall: 7-20 timmar). Den totala uppenbara clearance beräknad i de olika tillgängliga studierna uppgår till 13 ml / min / kg. Endast 0,8% av dosen utsöndras oförändrat i urinen. Huvudmetaboliten cetirizin utsöndras huvudsakligen oförändrat i urinen (25% respektive 16% av den orala respektive intramuskulära dosen).
Särskilda populationer
Pensionärer
Farmakokinetiken för hydroxyzin studerades hos 9 friska äldre (69,5 ± 3,7 år) efter administrering av en oral dos på 0,7 mg / kg. Elimineringshalveringstiden för hydroxyzin förlängdes till 29 timmar och den skenbara distributionsvolymen ökade till 22,5 l / kg. Det rekommenderas att den dagliga dosen hydroxyzin reduceras till äldre (se avsnitt 4.2).
Barn
Farmakokinetiken för hydroxyzin studerades hos 12 barn 6,1 ± 4,6 år; (22,0 ± 12,0 kg) efter administrering av en oral dos på 0,7 mg / kg. Tydlig plasmaclearance var ungefär 2,5 gånger högre än hos vuxna. Halveringstiden var kortare än hos vuxna: cirka 4 timmar hos 1-åringar och 11 timmar hos 14-åringar. Dosen bör anpassas till den pediatriska patientpopulationen (se avsnitt 4.2).
Leverinsufficiens
Hos försökspersoner med nedsatt leverfunktion sekundär till primär gallcirros var den totala kroppsclearance cirka 66% av den som observerades hos normala patienter. En ökning av halveringstiden på upp till 37 timmar och en ökning av serumkoncentrationerna av karboxylmetaboliten cetirizin observerades jämfört med unga patienter med normal leverfunktion.
Hos patienter med leverinsufficiens bör den dagliga dosen eller administreringsfrekvensen minskas (se avsnitt 4.2).
Njursvikt
Farmakokinetiken för hydroxyzin studerades hos 8 försökspersoner med svår njurinsufficiens (kreatininclearance: 24 ± 7 ml / min). Exponeringsgraden (AUC) för hydroxyzin förändrades inte signifikant, medan den för karboxylmetaboliten cetirizin ökar. Denna metabolit För att undvika relevant ackumulering av metaboliten cetirizin efter flera doser hydroxizin, bör den dagliga dosen av läkemedlet minskas hos patienter med nedsatt funktionsnedsättning (se avsnitt 4.2).
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
I isolerade Purkinje -fibrer för hundar ökade 3 mcM hydroxyzin varaktigheten av åtgärdspotentialen, vilket tyder på att det fanns en interaktion med kaliumkanalerna som var involverade i repolarisationsfasen. Vid koncentrationer högre än 30 mcM c "var en markant minskning av varaktigheten av åtgärdspotentialen, vilket tyder på en möjlig interaktion med kalcium- och / eller natriumströmmar." Hydroxizin producerade hämning av kaliumströmmen (Ikr) i kanalerna hos den mänskliga hERG gen uttryckt i bröstceller, med ett CI50 på 0,62 mcM, en koncentration som är 10 till 60 gånger högre än de terapeutiska koncentrationerna. Dessutom är koncentrationerna av hydroxizin som krävs för att ge effekter på hjärtelektrofysiologin 10 till 100 gånger högre än de som krävs för att blockera H1- och 5-HT2-receptorer. Hos fritt vakna hundar som övervakades av telemetri hydroxyzin och dess metaboliter producerade liknande kardiovaskulära profiler även om det fanns en minimal skillnad.I en första telemetristudie på hundar ökade hydroxizin (21 mg / kg oralt) hjärtfrekvensen milt och minskade PR- och QT -intervall. Det fanns ingen effekt på QRS- och QTc -intervallet och därför vid normala terapeutiska doser på 25 - 100 mg är dessa små förändringar osannolika av kliniskt intresse.Liknande effekter på hjärtfrekvens och PR -intervall observerades över en sekund.Telemetristudie på hundar där frånvaron av effekter av hydroxizin på QTc -intervallet bekräftades upp till en oral dos på 36 mg / kg.
Data för akut och kronisk toxicitet är följande:
Akut förgiftning
LD50 i råtta är lika med 1000 mg / kg per os eller 45 mg / kg per i.v.
Kronisk toxicitet
Det är praktiskt taget frånvarande; hos hundar, dagliga orala doser från 5 till 20 mg / kg, i 6-7 månader, orsakar inte hematologiska förändringar, lever- och njurfunktioner eller histologiska förändringar av huvudparenkymet.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Sirap
Sackaros, natriumbensoat (E211), levomenthol, hasselnötsessens (innehållande propylenglykol, vanillin, etylvanillin, bockhornsklöverfröextrakt, kärleksolja), etanol, renat vatten.
Filmdragerade tabletter
Kärna: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, vattenfri kolloidal kiseldioxid.
Beläggning: Opadry Y-1-7000 [titandioxid (E 171), hypromellos (E 464), makrogol 400].
Injicerbar lösning
Natriumhydroxid, vatten för injektionsvätskor.
06.2 Oförenlighet
Injektionslösningen får inte blandas med andra ämnen / lösningar.
06.3 Giltighetstid
Sirap: 2 år.
Tabletter och injektionsvätska, lösning: 5 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Sirap och filmdragerade tabletter: förvara flaskan och blåsorna i ytterkartongen för att skydda läkemedlet från ljus.
Injicerbar lösning: förvaras vid högst 25 ° C. Förvara ampullerna i ytterkartongen för att skydda läkemedlet från ljus.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Sirap: 150 ml bärnstensfärgad glasflaska.
Filmdragerade tabletter: Blister av PVC / aluminium. Förpackning med 20 delbara tabletter.
Injicerbar lösning: 2 ml injektionsflaskor. Förpackning med 6 ampuller.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Sirap: administrera den, ren eller utspädd, i lite vatten eller fruktjuice, direkt före måltiderna.
Tabletter: svälja utan att tugga, med en klunk vatten; följ vid behov administreringen med en liten mängd mat (kex, frukt, etc.).
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - Milano (MI)
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
ATARAX 20 mg / 10 ml sirap - 150 ml flaska - AIC 010834012
ATARAX 25 mg filmdragerade tabletter - 20 delbara tabletter - AIC 010834024
ATARAX 100 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning - 6 ampuller 2 ml - AIC 010834051
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Datum för första godkännandet: 4 februari 1956
Datum för senaste förnyelse: 1 juni 2010
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
20 november 2012
