Aktiva ingredienser: Baklofen
LIORESAL 10 mg tabletter
LIORESAL 25 mg tabletter
Lioresal -förpackningsinsatser är tillgängliga för förpackningsstorlekar: - LIORESAL 10 mg tabletter, LIORESAL 25 mg tabletter
- LIORESAL 10 mg / 20 ml injektionsvätska, lösning för intratekalt bruk, LIORESAL 10 mg / 5 ml injektionsvätska, lösning för intratekal användning, LIORESAL 0,05 mg / 1 ml injektionsvätska, lösning för intratekalt bruk
Varför används Lioresal? Vad är det för?
Farmakoterapeutisk grupp
Centrala åtgärder muskelavslappnande
Terapeutiska indikationer
Vuxna
Spastisk hypertoni i skelettmusklerna vid multipel skleros. Spastisk muskulär hypertoni vid sjukdomar i ryggmärgen, av infektiös, degenerativ, traumatisk, neoplastisk eller okänd etiologi: till exempel spastisk spinal förlamning, amyotrofisk lateral skleros, syringomyelia, transversell myelit, paraplegi eller traumatisk parapares, tillstånd av sladdkomprimering.
Spastisk muskelhypertoni av cerebralt ursprung, särskilt vid infantil encefalopati, liksom efter cerebral vaskulopati eller vid hjärnkänslor av neoplastisk eller degenerativ natur.
Pediatrisk population (0-18 år)
Lioresal är indicerat för symptomatisk behandling av spasticitet av cerebralt ursprung hos patienter från 0 till <18 år, särskilt i fall som beror på infantil cerebral pares såväl som efter cerebrovaskulära olyckor eller i närvaro av neoplastisk eller degenerativ cerebral patologi.
Lioresal är också indicerat för symptomatisk behandling av muskelspasmer som förekommer vid ryggmärgssjukdomar av infektiöst, degenerativt, traumatiskt, neoplastiskt eller okänt ursprung såsom multipel skleros, spastisk spinal förlamning, amyotrofisk lateral skleros, syringomyelia, myelit mellan
Kontraindikationer När Lioresal inte ska användas
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Lioresal
Psykiatriska störningar och nervsystemet
Patienter som lider av psykotiska störningar, schizofreni, depressiva eller maniska störningar, förvirringstillstånd eller Parkinsons sjukdom bör behandlas med försiktighet med Lioresal och under noggrann övervakning, eftersom dessa tillstånd kan förvärras.
Epilepsi
Särskild uppmärksamhet måste ägnas åt epileptiska patienter, eftersom en anfallströskel kan sänkas. Det har rapporterats om kramper relaterade till avbrott av behandling med Lioresal eller överdosering.
Andra
Lioresal ska användas med försiktighet hos patienter med nuvarande eller tidigare magsår, liksom hos personer med cerebrovaskulära störningar, med nedsatt andnings- eller leverfunktion.
Pediatrisk population
Det finns en mycket begränsad mängd kliniska data om användning av Lioresal till barn under ett år.Bruk i denna patientpopulation bör baseras på läkarens bedömning av den individuella nyttan och risken för terapi.
Nedsatt njurfunktion
Lioresal ska administreras med försiktighet till patienter med nedsatt njurfunktion och till patienter med nedsatt njurinsufficiens bör det endast ges när den förväntade nyttan överväger den potentiella risken (se "Dos, metod och administreringstid").
Särskild försiktighet krävs vid kombination av Lioresal med läkemedel eller läkemedel som kan påverka njurfunktionen väsentligt. Njurfunktionen bör övervakas noggrant och den dagliga dosen av Lioresal justeras på lämpligt sätt för att förhindra baklofentoxicitet.
Hos patienter med allvarlig baklofenstoxicitet kan, förutom avbrytande av behandlingen, oplanerad hemodialys betraktas som en alternativ behandling. Hos dessa patienter avlägsnar hemodialys effektivt baklofen från kroppen, lindrar kliniska symptom på överdosering och förkortar återhämtningstiderna.
Urinvägar
Neurogena störningar vid urinblåsartömning kan ha nytta av behandling med Lioresal.
Hos patienter som redan lider av sfinkterhypertoni kan akut urinretention uppstå; i dessa fall rekommenderas försiktighet.
Labb test
I sällsynta fall har förhöjningar av aspartataminotransferas, alkaliskt fosfatas och blodsockernivåer inträffat. Periodiska kontroller måste därför utföras, särskilt hos patienter med leversvikt eller diabetes mellitus, för att vara säker på att läkemedlet inte orsakar någon förändring av de underliggande sjukdomarna.
Plötsligt avbrott av behandlingen
Ångest och förvirringstillstånd, delirium, hallucinationer, psykotiska, maniska eller paranoida störningar, anfall (status epilepticus), dyskinesi, takykardi, hypertermi och tillfällig försämring har rapporterats efter plötslig avbrott av behandling med Lioresal, särskilt vid långvarig spasticitet. "rebound -fenomen".
Postnatala kramper har rapporterats efter intrauterin exponering för oral Lioresal (se "Graviditet och amning").
Med den intratekala formuleringen av Lioresal har det rapporterats att de kliniska särdragen hos abstinenssyndrom kan likna de som ses vid autonom dysreflexi, malign hypertermi, neuroleptiskt malignt syndrom eller andra tillstånd associerade med hypermetaboliska tillstånd eller diffus rabdomyolys.
Med undantag för fall där allvarliga biverkningar har inträffat eller vid överdosering ska behandlingen alltid avbrytas gradvis och dosen gradvis minskas under en period av cirka 1-2 veckor.
Hållning och balans
Lioresal ska användas med försiktighet om spasticitet är nödvändig för att upprätthålla hållning och för balans i rörelse (se "Dos, metod och administreringstid").
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Lioresal
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
Levodopa / dopa decarboxylase inhibitor (carbidopa)
Fall av mental förvirring, hallucinationer, huvudvärk, illamående och agitation har rapporterats hos patienter med Parkinsons sjukdom som får Lioresal och levodopa (ensam eller i kombination med en dopa-dekarboxylashämmare). Förvärring av parkinsonismsymtom har också rapporterats. Därför bör försiktighet iakttas när Lioresal och levodopa / karbidopa ges samtidigt.
Läkemedel som orsakar depression i centrala nervsystemet (CNS)
När Lioresal ges samtidigt med andra läkemedel som orsakar depression i CNS, inklusive andra muskelavslappnande medel (t.ex. tizanidin), syntetiska opioider eller alkohol, kan den lugnande effekten intensifieras (se "Försiktighetsåtgärder"). Det ökar också risken för andningsdepression. Dessutom har hypotoni rapporterats vid samtidig användning av morfin och intratekalt baklofen. Noggrann övervakning av andnings- och kardiovaskulär funktion rekommenderas hos patienter med kardiopulmonal dysfunktion och andningssvaghet.
Antidepressiva medel
Vid samtidig behandling med tricykliska antidepressiva läkemedel kan effekten av Lioresal förstärkas och orsaka markant muskelhypotoni.
Litium
Samtidig användning av oralt Lioresal och litium resulterade i försämring av hyperkinetiska symtom, därför bör försiktighet iakttas vid samtidig administrering av Lioresal och litium.
Antihypertensiva
Eftersom samtidig behandling med antihypertensiva läkemedel kan sänka blodtrycket ytterligare, bör dosen av antihypertensiva justeras därefter.
Läkemedel som minskar njurfunktionen
Läkemedel eller läkemedel som kan påverka njurfunktionen väsentligt kan minska eliminering av baklofen som producerar toxiska effekter (se "Försiktighetsmått för användning").
Varningar Det är viktigt att veta att:
Fertilitet, graviditet och amning
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel.
Fertilitet
Det finns inga tillgängliga data om effekten av baklofen på fertiliteten hos människa. Det finns inga data som stöder specifika rekommendationer för kvinnor i fertil ålder.
Graviditet
Det finns inga adekvata och kontrollerade studier på gravida kvinnor. Baklofen passerar placentabarriären och ska endast användas under graviditet om den förväntade nyttan överväger den potentiella risken för fostret.
Ett fall av misstänkt abstinensreaktion (generaliserade anfall) har rapporterats hos en en vecka gammal baby vars mamma hade tagit baklofen under graviditeten. Kramperna, som var eldfasta för olika antikonvulsiva medel, avtog inom 30 minuter efter att baklofen administrerades till det nyfödda.
Matdags
Hos mödrar som behandlas med Lioresal i terapeutiska doser passerar den aktiva substansen över i bröstmjölk, men i så små mängder att inga biverkningar förväntas för barnet.
Effekter på förmågan att framföra fordon eller använda maskiner
Lioresal kan vara associerat med oönskade effekter som yrsel, sedering, somnolens och nedsatt syn (se "Biverkningar") som kan minska patientens reaktionsförmåga. Patienter som har upplevt sådana biverkningar bör rådas att avstå från att köra bil och använda maskiner.
Viktig information om några av hjälpämnena
Lioresal innehåller vetestärkelse. Detta läkemedel kan ges till personer med celiaki. Personer med veteallergi (andra än celiaki) ska inte ta detta läkemedel
Dosering och användningssätt Hur man använder Lioresal: Dosering
Dosering
Behandlingen måste alltid startas från låga doser, som gradvis kommer att ökas. Minsta användbara dos rekommenderas för ett optimalt terapeutiskt svar. Den optimala doseringen måste sökas för varje patient för att minska kloniska tillstånd, spasticitet och spasmer vid flexion eller förlängning, men så mycket som möjligt undvika uppkomsten av biverkningar.
För att förhindra överdriven svaghet och fall bör Lioresal användas med försiktighet om spasticitet är nödvändigt för att upprätthålla hållning och balans i rörelse, eller om spasticitet är nödvändigt för att upprätthålla funktionalitet. Att upprätthålla en viss grad av muskelton kan vara viktigt, även för att enstaka spasmer kan stödja cirkulationsfunktionen.
Om ingen terapeutisk fördel är uppenbar 6-8 veckor efter att maximal dos uppnåtts, bör beslut fattas om behandlingen med Lioresal ska fortsätta.
Den totala dagliga dosen ska delas upp, helst i tre administrationer hos vuxna och fyra hos barn.
Behandlingen ska alltid avbrytas gradvis och dosen gradvis minskas under cirka 1-2 veckor, förutom i fall där allvarliga biverkningar eller överdosering har inträffat (se "Försiktighetsmått för användning").
Vuxna
Som regel bör behandlingen startas med en dos på 5 mg administrerad tre gånger om dagen. Försiktighet bör iakttas med dostitrering, som bör ökas med 15 mg per dag, uppdelat på 3 dagliga administrationer var tredje dag, tills den optimala totala dagliga doseringen uppnås.
Hos vissa läkemedelskänsliga patienter kan det vara lämpligt att börja med en lägre daglig dos (5 eller 10 mg) och nå denna dos mer gradvis (se "Försiktighetsmått för användning"). Den optimala dosen är vanligtvis mellan 30 och 80. mg per dag. Doser på 100 till 120 mg per dag kan administreras till noggrant övervakade patienter på sjukhus.
Pediatrisk population (0-18 år)
Vanligtvis bör behandlingen startas med en mycket låg dos (motsvarande cirka 0,3 mg / kg per dag) uppdelad i 2-4 doser (helst 4 doser). Dosen bör ökas försiktigt, med cirka 1 veckas intervall, tills den är tillräcklig för barnets individuella behov.
Den vanliga dagliga dosen för underhållsterapi är mellan 0,75 och 2 mg / kg kroppsvikt. Den totala dagliga dosen bör inte överstiga högst 40 mg / dag för barn under 8 år. En maximal daglig dos på 60 mg / dag kan ges till barn över 8 år. Lioresal tabletter är inte lämpliga för barn som väger mindre än 33 kg.
Nedsatt njurfunktion
Hos patienter med nedsatt njurfunktion ska Lioresal administreras med försiktighet och vid lägre doser. Hos patienter som genomgår kronisk hemodialys är baklofenkoncentrationerna i plasma höga och därför bör en särskilt låg dos av Lioresal identifieras, t.ex. cirka 5 mg per dag.
Hos patienter med nedsatt njurinsufficiens bör Lioresal endast administreras när den förväntade nyttan överväger den potentiella risken. Sådana patienter bör noggrant övervakas för tidig diagnos av tidiga tecken och / eller symptom på toxicitet (t.ex. dåsighet, slöhet) (se "Försiktighetsmått för användning" och "Överdosering").
Nedsatt leverfunktion
Lioresal ska ordineras med försiktighet till patienter med nedsatt leverfunktion (se "Försiktighetsmått för användning").
Äldre patienter (ålder ≥ 65 år)
Eftersom det är mer troligt att biverkningar uppträder hos äldre patienter rekommenderas att man tar en försiktig dosering och lämplig patientövervakning.
Patienter med spastiska tillstånd av cerebralt ursprung
Eftersom det är mer troligt att biverkningar uppträder hos patienter med spastiska tillstånd av cerebralt ursprung, rekommenderas en försiktig dosering och lämplig patientövervakning.
Administreringssätt
Lioresal ska tas under måltider med lite vätska
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Lioresal
Tecken och symtom: huvudsakligen tecken på centralnervsdepression observeras, såsom: dåsighet, minskat medvetande, andningsdepression, koma. Det är också möjligt att uppträda av: förvirring, hallucinationer, agitation, kramper, EEG -anomalier (burst -suppressionsmönster och trifasiska vågor), boendestörningar, förändrad pupillreflex; generaliserad muskelhypotoni, myoklonus, hyporeflexi eller areflexi; perifer vasodilatation, hypotoni eller hypertoni, bradykardi, takykardi eller hjärtarytmier; hypotermi; illamående, kräkningar, diarré, saliv hypersekretion; förhöjda leverenzymvärden.
Samtidig intag av substanser eller läkemedel som är aktiva på CNS (t.ex. alkohol, diazepam, tricykliska antidepressiva medel) kan orsaka en försämring av överdoseringssyndromet.
Behandling: ingen specifik motgift är känd.
För komplikationer som hypotoni, hypertoni, anfall, gastrointestinala störningar och andnings- eller kardiovaskulär depression bör stödjande åtgärder och symptomatisk behandling vidtas.
Efter intag av en potentiellt giftig mängd bör aktivt kol övervägas, särskilt under den första perioden efter intag.
Gastrisk dekontaminering (t.ex. magsköljning) måste övervägas från fall till fall, särskilt under den första perioden (60 minuter) efter intag av en potentiellt livshotande överdos. Komatösa patienter eller patienter med kramper måste intuberas före magsäcken sanering.
Eftersom läkemedlet elimineras främst via njuren, rekommenderas att öka vätskeintaget och eventuellt administrera ett diuretikum. Hemodialys (ibland oplanerad) kan vara användbar vid allvarlig förgiftning i samband med njurinsufficiens (se "Försiktighetsåtgärder för" användning ") Vid kramper administrerar intravenöst diazepam, med försiktighet.
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en för hög dos Lioresal, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har några frågor om användningen av Lioresal
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Lioresal
Liksom alla läkemedel kan Lioresal orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Biverkningar uppträder främst i början av behandlingen (t.ex. sedering, dåsighet), när dosen ökas för snabbt, eller när höga doser används eller om patienten är äldre, men de är ofta övergående och kan elimineras eller dämpas av minska dosen och är sällan tillräckligt allvarliga för att kräva att behandlingen avbryts. Hos patienter med psykiatrisk sjukdom eller med cerebrala cirkulationsstörningar (t.ex. hjärninfarkt) och hos äldre patienter kan de sekundära reaktionerna vara allvarligare.
Hos epileptiska patienter kan en minskning av anfallströskeln och anfallattacker observeras.
Vissa patienter har visat ökad muskelspasticitet som en paradoxal reaktion på behandlingen.
Många av de rapporterade biverkningarna är kända för att vara associerade med den underliggande sjukdomen som behandlas. Biverkningar (tabell 1) listas enligt MedDRA -frekvenskonventionen: mycket vanliga (≥ 1/10); vanliga (≥ 1/100 till <1/10); ovanlig (≥ 1/1000, <1/100); sällsynta (≥ 1/10 000, <1/1000); mycket sällsynta (<1/10 000); inte känd (frekvensen kan inte uppskattas utifrån tillgängliga data).
Att följa instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar.
Om någon av biverkningarna blir allvarlig eller om du märker några biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel, kontakta din läkare eller apotekspersonal.
Giltighetstid och lagring
Utgångsdatum: se utgångsdatum som anges på förpackningen. Utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, lagrad korrekt.
Varning: Använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.
lagring
Skydda mot fukt och värme.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska göra dig av med läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Sammansättning
Lioresal 10 mg tabletter
En tablett innehåller:
baklofen 10 mg
Hjälpämnen: vetestärkelse; magnesiumstearat; povidon; mikrokristallin cellulosa; vattenfri kolloidal kiseldioxid.
Lioresal 25 mg tabletter
En tablett innehåller:
baklofen 25 mg.
Hjälpämnen: vetestärkelse; magnesiumstearat; povidon; mikrokristallin cellulosa; vattenfri kolloidal kiseldioxid.
Farmaceutisk form och innehåll
Lioresal 10 mg tabletter 50 tabletter
Lioresal 25 mg tabletter 50 tabletter
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
LIORESAL 10 - 25 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
LIORESAL 10 mg tabletter
En tablett innehåller:
Aktiv princip: racemisk blandning av R (-) och R (+) isomerer av beta- (aminometyl) -p-klorhydrocinnaminsyra (= baklofen): 10 mg.
Hjälpämnen med kända effekter: vetestärkelse
LIORESAL 25 mg tabletter
En tablett innehåller:
Aktiv princip: racemisk blandning av R (-) och R (+) isomererna av beta- (aminometyl) -p-klorhydrocinnaminsyra (= baklofen): 25 mg.
Hjälpämnen med kända effekter: vetestärkelse
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Tabletter.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Vuxna
Spastisk hypertoni hos de strimmiga musklerna vid multipel skleros.
Spastisk muskulär hypertoni vid ryggmärgssjukdomar av infektiös, degenerativ, traumatisk, neoplastisk eller okänd etiologi: till exempel spastisk spinal förlamning, amyotrofisk lateral skleros, syringomyelia, transversell myelit, paraplegi eller traumatisk parapares, tillstånd av sladdkompression.
Spastisk muskulär hypertoni av cerebralt ursprung, särskilt vid infantil encefalopati såväl som efter cerebral vaskulopati eller vid hjärnsjukdomar av neoplastisk eller degenerativ natur.
Pediatrisk population (0-18 år)
Lioresal är indicerat för symptomatisk behandling av spasticitet av cerebralt ursprung hos patienter från 0 till infantil cerebral pares samt efter cerebrovaskulära olyckor eller i närvaro av neoplastisk eller degenerativ hjärnpatologi.
Lioresal är också indicerat för symptomatisk behandling av muskelspasmer som förekommer vid ryggmärgssjukdomar av infektiöst, degenerativt, traumatiskt, neoplastiskt eller okänt ursprung som multipel skleros, spastisk spinal förlamning, amyotrofisk lateral skleros, syringomyelia, transversell myelit, traumatisk paraplegi eller paraparesis och kompression av ryggmärgen.
04.2 Dosering och administreringssätt
Dosering
Terapin måste alltid startas från låga doser, gradvis öka dem. Minsta användbara dos rekommenderas för ett optimalt terapeutiskt svar. Den optimala doseringen måste sökas för varje patient för att minska kloniska tillstånd, spasticitet och spasmer vid flexion eller förlängning, men så mycket som möjligt undvika uppkomsten av biverkningar.
För att förhindra överdriven svaghet och fall bör Lioresal användas med försiktighet om spasticitet är nödvändigt för att upprätthålla hållning och balans i rörelse, eller om spasticitet är nödvändigt för att upprätthålla funktionalitet.
Att upprätthålla en viss grad av muskelton kan vara viktigt, även för att enstaka spasmer kan stödja cirkulationsfunktionen.
Den totala dagliga dosen ska uppdelas, helst i 3 administreringar hos vuxna och 4 hos barn. Om ingen terapeutisk nytta är uppenbar 6-8 veckor efter att maximal dos uppnåtts måste beslut fattas om administrering av Lioresal ska fortsätta.
Behandlingen ska alltid avbrytas gradvis och dosen gradvis minskas under cirka 1-2 veckor, utom i fall där allvarliga biverkningar har inträffat eller vid överdosering (se avsnitt 4.4).
Vuxna
Som regel bör behandlingen startas med en dos på 5 mg administrerad 3 gånger om dagen. Dos titrering bör ske med försiktighet, som bör ökas var tredje dag med 15 mg per dag, uppdelat i 3 dagliga administrationer, tills den optimala totala dagliga doseringen uppnås. Hos vissa särskilt läkemedelskänsliga patienter kan det vara lämpligt att börja med en lägre daglig dos (5 eller 10 mg) och nå denna dos mer gradvis (se avsnitt 4.4).
Den optimala dosen är i allmänhet mellan 30 och 80 mg per dag. Dagliga doser på 100 till 120 mg kan administreras till noggrant övervakade sjukhusinpassade patienter.
Pediatrisk population (0-18 år)
Vanligtvis bör behandlingen startas med en mycket låg dos (motsvarande cirka 0,3 mg / kg per dag), uppdelad i 2-4 doser (helst 4 doser).
Dosen bör ökas försiktigt, med cirka 1 veckas intervall, tills den är tillräcklig för barnets individuella behov.
Den vanliga dagliga dosen för underhållsterapi är mellan 0,75 och 2 mg / kg kroppsvikt. Den totala dagliga dosen bör inte överstiga högst 40 mg / dag för barn under 8 år. En maximal daglig dos på 60 mg / dag kan ges till barn över 8 år.
Lioresal tabletter är inte lämpliga för barn som väger mindre än 33 kg.
Nedsatt njurfunktion
Hos patienter med nedsatt njurfunktion ska Lioresal administreras med försiktighet och vid lägre doser. Hos patienter som genomgår kronisk hemodialys är baklofenkoncentrationerna i plasma höga och därför bör en särskilt låg dos av Lioresal identifieras, t.ex. cirka 5 mg per dag.
Hos patienter med nedsatt njurinsufficiens bör Lioresal endast ges när den förväntade nyttan överväger den potentiella risken. Sådana patienter bör övervakas noggrant för tidig diagnos av tidiga tecken och / eller symptom på toxicitet (t.ex. somnolens, slöhet) (se avsnitt 4.4 och 4.9).
Nedsatt leverfunktion
Inga studier har utförts på patienter med nedsatt leverfunktion som får behandling med Lioresal. Levern spelar ingen signifikant roll för baklofenmetabolismen efter oral administrering (se avsnitt 5.2). Lioresal kan dock orsaka en ökning av leverenzymnivåerna. Lioresal ska ordineras med försiktighet till patienter med nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.4).
Äldre patienter (ålder ≥ 65 år)
Eftersom det är mer troligt att biverkningar uppträder hos äldre patienter rekommenderas att man tar en försiktig dosering och lämplig patientövervakning.
Patienter med spastiska tillstånd av cerebralt ursprung
Eftersom det är mer troligt att biverkningar uppträder hos patienter med spastiska tillstånd av cerebralt ursprung, rekommenderas en försiktig dosering och lämplig patientövervakning.
Administreringssätt
Lioresal ska tas under måltider med lite vätska.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne, som anges i avsnitt 6.1.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Psykiatriska störningar och nervsystemet
Patienter som lider av psykotiska störningar, schizofreni, depressiva eller maniska störningar, förvirringstillstånd eller Parkinsons sjukdom bör behandlas med försiktighet med Lioresal och under noggrann övervakning, eftersom dessa tillstånd kan förvärras.
Epilepsi
Särskild uppmärksamhet måste ägnas åt epileptiska patienter, eftersom en anfallströskel kan sänkas. Det har rapporterats om kramper relaterade till avbrott av behandling med Lioresal eller överdosering.
Andra
Lioresal ska användas med försiktighet hos patienter med nuvarande eller tidigare magsår, liksom hos personer med cerebrovaskulära störningar, med nedsatt andnings- eller leverfunktion.
Pediatrisk population
Det finns mycket begränsade kliniska data om användningen av Lioresal hos barn under ett år.Bruk i denna patientpopulation bör baseras på läkarens bedömning av den individuella nyttan och risken för terapi.
Nedsatt njurfunktion
Lioresal ska administreras med försiktighet till patienter med nedsatt njurfunktion och till patienter med nedsatt njurinsufficiens bör det endast ges när den förväntade nyttan överväger den potentiella risken (se avsnitt 4.2).
Särskild försiktighet krävs vid kombination av Lioresal med läkemedel eller läkemedel som kan påverka njurfunktionen väsentligt. Njurfunktionen bör övervakas noggrant och den dagliga dosen av Lioresal justeras på lämpligt sätt för att förhindra baklofentoxicitet.
Hos patienter med allvarlig baklofenstoxicitet kan, förutom avbrytande av behandlingen, oplanerad hemodialys betraktas som en alternativ behandling. Hos dessa patienter avlägsnar hemodialys effektivt baklofen från kroppen, lindrar kliniska symptom på överdosering och förkortar återhämtningstiderna.
Urinvägar
Neurogena störningar vid urinblåsartömning kan ha nytta av behandling med Lioresal.
Hos patienter som redan lider av sfinkterhypertoni kan akut urinretention uppstå; i dessa fall rekommenderas försiktighet.
Labb test
I sällsynta fall har förhöjningar av aspartataminotransferas, alkaliskt fosfatas och blodsockernivåer inträffat. Periodiska kontroller måste därför utföras, särskilt hos patienter med leversvikt eller diabetes mellitus, för att vara säker på att läkemedlet inte orsakar någon förändring av de underliggande sjukdomarna.
Plötsligt avbrott av behandlingen
Ångest och förvirringstillstånd, delirium, hallucinationer, psykotiska, maniska eller paranoida störningar, anfall (status epilepticus), dyskinesi, takykardi, hypertermi och en tillfällig försämring av spasticitet som kallas "rebound -fenomen".
Postnatal kramper har rapporterats efter intrauterin exponering för oral Lioresal (se avsnitt 4.6).
Med den intratekala formuleringen av Lioresal har det rapporterats att de kliniska särdragen hos abstinenssyndrom kan likna de som ses vid autonom dysreflexi, malign hypertermi, neuroleptiskt malignt syndrom eller andra tillstånd associerade med hypermetaboliska tillstånd eller diffus rabdomyolys.
Med undantag för fall där allvarliga biverkningar har inträffat eller vid överdosering ska behandlingen alltid avbrytas gradvis och dosen gradvis minskas under en period av cirka 1-2 veckor.
Hållning och balans
Lioresal ska användas med försiktighet om spasticitet krävs för hållning och balans vid rörelse (se avsnitt 4.2).
Viktig information om några av hjälpämnena
Lioresal innehåller vetestärkelse. Vetestärkelse kan innehålla gluten, men endast i spårmängder, och anses därför vara säkert för personer med celiaki.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Observerade interaktioner som ska övervägas
Levodopa / dopa decarboxylase inhibitor (carbidopa)
Fall av mental förvirring, hallucinationer, huvudvärk, illamående och agitation har rapporterats hos patienter med Parkinsons sjukdom som får Lioresal och levodopa (ensam eller i kombination med en dopa-dekarboxylashämmare). Förvärring av parkinsonismsymtom har också rapporterats. Därför bör försiktighet iakttas när Lioresal och levodopa / karbidopa ges samtidigt.
Läkemedel som orsakar depression i centrala nervsystemet (CNS)
När Lioresal administreras samtidigt med andra läkemedel som orsakar CNS -depression, inklusive andra muskelavslappnande medel (t.ex. tizanidin), syntetiska opioider eller alkohol, kan den lugnande effekten intensifieras (se avsnitt 4.7). Andningsdepression. Hypotoni har också rapporterats vid samtidig användning av morfin och intratekalt baklofen. Hos patienter med kardiopulmonell dysfunktion och andningsmuskelsvaghet rekommenderas noggrann övervakning av andnings- och kardiovaskulär funktion.
Antidepressiva medel
Vid samtidig behandling med tricykliska antidepressiva läkemedel kan effekten av Lioresal förstärkas och orsaka markant muskelhypotoni.
Litium
Samtidig användning av oralt Lioresal och litium resulterade i försämring av hyperkinetiska symtom, därför bör försiktighet iakttas vid samtidig administrering av Lioresal och litium.
Antihypertensiva
Eftersom samtidig behandling med antihypertensiva läkemedel kan sänka blodtrycket ytterligare, bör dosen av antihypertensiva justeras därefter.
Läkemedel som minskar njurfunktionen
Läkemedel eller läkemedel som väsentligt kan påverka njurfunktionen kan minska eliminering av baklofen som producerar toxiska effekter (se avsnitt 4.4).
04.6 Graviditet och amning
Fertilitet
Det finns inga tillgängliga data om effekten av baklofen på fertiliteten hos människa.
Det finns inga data som stöder specifika rekommendationer för kvinnor i fertil ålder.
Hos råttor har baklofen ingen effekt på manlig och kvinnlig fertilitet vid doser som inte är giftiga för modern.
Graviditet
Oralt administrerat lioresal har visat sig öka incidensen av omphalocele (navelbråck) hos foster hos råttor som behandlats med doser cirka 8,3 gånger den maximala orala dosen (i mg / kg) som rekommenderas för användning hos människor.
Denna effekt observerades inte hos möss och kaniner.
Det finns inga adekvata och kontrollerade studier på gravida kvinnor. Baklofen passerar placentabarriären och ska endast användas under graviditet om den förväntade nyttan överväger den potentiella risken för fostret.
Ett fall av misstänkt abstinensreaktion (generaliserade anfall) har rapporterats hos en en vecka gammal baby vars mamma hade tagit baklofen under graviditeten. Kramperna, som var eldfasta för olika antikonvulsiva medel, avtog inom 30 minuter efter att baklofen administrerades till det nyfödda.
Matdags
Hos mödrar som behandlas med Lioresal i terapeutiska doser passerar den aktiva substansen över i bröstmjölk, men i så små mängder att inga biverkningar förväntas för barnet.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Lioresal kan förknippas med oönskade effekter som yrsel, sedering, somnolens och nedsatt syn (se avsnitt 4.8), vilket kan minska patientens reaktionsförmåga. Patienter som har upplevt sådana biverkningar bör rådas att avstå från att köra bil och använda maskiner.
04.8 Biverkningar
Biverkningar uppträder främst i början av behandlingen (t.ex. sedering, dåsighet), när dosen ökas för snabbt, eller när höga doser används eller om patienten är äldre, men de är ofta övergående och kan elimineras eller dämpas av minska dosen och är sällan tillräckligt allvarliga för att kräva avbrott av behandlingen. Hos patienter som tidigare haft psykiatrisk sjukdom eller med hjärncirkulationsstörningar (t.ex. hjärninfarkt) och hos äldre patienter kan reaktionerna vara allvarligare.
Hos epileptiska patienter kan en minskning av anfallströskeln och anfallattacker observeras.
Vissa patienter har visat ökad muskelspasticitet som en paradoxal reaktion på behandlingen.
Många av de rapporterade biverkningarna är kända för att vara associerade med den underliggande sjukdomen som behandlas.
Biverkningar (tabell 1) listas enligt MedDRA -frekvenskonventionen: mycket vanliga (≥ 1/10); vanliga (≥ 1/100,; ej känd (kan inte beräknas utifrån tillgängliga data).
bord 1
04.9 Överdosering
tecken och symtom
Det finns främst tecken på centralnervsdepression, såsom dåsighet, minskat medvetande, andningsdepression, koma.
Det är också möjligt att uppträda av: förvirring, hallucinationer, agitation, kramper, EEG -anomalier (burst -suppressionsmönster och trifasiska vågor), boendestörningar, förändrad pupillreflex; generaliserad muskelhypotoni, myoklonus, hyporeflexi eller areflexi; perifer vasodilatation, hypotoni eller hypertoni, bradykardi, takykardi eller hjärtarytmier; hypotermi; illamående, kräkningar, diarré, saliv hypersekretion; förhöjda leverenzymvärden.
Samtidig intag av CNS-aktiva substanser eller läkemedel (t.ex. alkohol, diazepam, tricykliska antidepressiva medel) kan orsaka försämring av överdoseringssyndromet.
Behandling
En specifik motgift är inte känd.
För komplikationer som hypotoni, hypertoni, anfall, gastrointestinala störningar och andnings- eller kardiovaskulär depression bör stödjande åtgärder och symptomatisk behandling vidtas.
Efter intag av en potentiellt giftig mängd bör aktivt kol övervägas, särskilt under den första perioden efter intag.
Gastrisk dekontaminering (t.ex. magsköljning) måste övervägas från fall till fall, särskilt under den första perioden (60 minuter) efter intag av en potentiellt livshotande överdos.
Komatösa eller konvulsiva patienter bör intuberas före magsäck.
Eftersom läkemedlet elimineras främst via njuren, rekommenderas att öka vätskeintaget och eventuellt administrera ett diuretikum. Hemodialys (ibland oplanerad) kan vara användbar vid allvarlig förgiftning i samband med njurinsufficiens (se avsnitt 4.4).
Vid kramper administrera diazepam i.v, med försiktighet.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: centralt verkande muskelavslappnande medel.
ATC -kod: M03B X01.
Handlingsmekanism
Lioresal är ett mycket effektivt kramplösande medel; baklofen trycker faktiskt ned den monosynaptiska och polysynaptiska transmissionsreflexen i ryggmärgen förmodligen genom att stimulera GABA-B-receptorerna, som hämmar frisättningen av excitatoriska aminosyror, glutamat och aspartat.
Farmakodynamiska effekter
Neuromuskulär överföring påverkas inte av baklofen. Den aktiva substansen utövar en "antinociceptiv verkan. Vid neurologiska störningar associerade med spasmer i skelettmusklerna har den kliniska effekten av Lioresal formen av en" fördelaktig verkan på muskelreflexens sammandragningar och förbättrar markant den smärtsamma spasmen, automatismen och klonen. Lioresal förbättrar patientens rörlighet, underlättar dagliga aktiviteter och sjukgymnastik. Förebyggande och behandling av trycksår och förbättring av sömnkvaliteten (på grund av "eliminering av smärtsamma muskelspasmer) och funktionen hos kolik och sfinkter har observerats som indirekta effekter av behandling med Lioresal, vilket resulterar i en bättre livskvalitet för patienten.
Baklofen stimulerar utsöndringen av magsyra.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Baklofen absorberas snabbt och fullständigt från mag -tarmkanalen.
Efter oral dosering av 10, 20 och 30 mg baklofen med engångsdos, uppnås maximala plasmakoncentrationer vid cirka 180, 340 respektive 650 nanogram / ml och registreras efter 0,5 - 1,5 timmar. Motsvarande områden under kurvan är proportionella mot dosen.
Distribution
Baclofens fördelningsvolym är 0,7 L / kg. Plasmaproteinbindning är cirka 30% och är konstant över koncentrationsintervallet 10 nanogram / ml till 300 mcg / ml. I cerebrospinalvätskan finns koncentrationer av aktiv substans cirka 8,5 gånger lägre än i plasma.
Ämnesomsättning
Baklofen metaboliseras endast i liten utsträckning. Huvudmetaboliten β (p-klorfenyl)-4-hydroxismörsyra, erhållen genom deaminering, är farmakologiskt inaktiv.
Eliminering
Plasmahalveringstiden för baklofen är cirka 3-4 timmar. Baklofen elimineras huvudsakligen oförändrat. Inom 72 timmar elimineras cirka 75% av dosen av njuren, cirka 5% av denna mängd är i form av metaboliter. Resten av dosen, inklusive 5% av metaboliterna, utsöndras i avföringen.
Särskilda populationer
Äldre patienter (ålder ≥ 65 år)
Praktiskt taget farmakokinetiken hos äldre patienter är densamma som hos patienter under 65 år. Efter en enda oral dos har äldre patienter en "långsammare eliminering men" systemisk exponering av baklofen liknande den hos vuxna under 65 år. Extrapolering av resultaten som uppnås med behandling med upprepad dos tyder på att det inte finns några signifikanta skillnader mellan patienter under 65 och äldre patienter.
Pediatriska patienter
Efter oral administrering av 2,5 mg Lioresal tabletter till barn i åldern 2 till 12 år, Cmax -värden på 62,8 ± 28,7 nanogram / ml, Tmax -värden från 0,95 har rapporterats. -2 timmar, medelplasmaclearance på 315,9 ml / h / kg, distributionsvolym 2,58 l / kg och halveringstid 5,10 timmar.
Nedsatt leverfunktion
Det finns inga farmakokinetiska data tillgängliga för patienter med nedsatt leverfunktion som behandlas med Lioresal -behandling. Eftersom levern inte spelar någon signifikant roll i baklofenmetabolismen är det osannolikt att Lioresals farmakokinetik förändras signifikant hos patienter med nedsatt leverfunktion.
Nedsatt njurfunktion
Det finns inga kontrollerade kliniska farmakokinetiska studier på patienter med nedsatt njurfunktion som får behandling med Lioresal. Baklofen elimineras huvudsakligen oförändrat i urinen. Hos patienter med nedsatt njurfunktion bör dosjusteringar av baklofen övervägas baserat på dess systemiska nivåer; Snabb hemodialys är ett effektivt sätt att avlägsna överskott av baklofen i systemcirkulationen.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Reproduktionstoxicitet
Hos råttor har baklofen, administrerat oralt i doser som inte är giftiga för modern, inte visat sig orsaka oönskade effekter på fertilitet eller postnatal utveckling. Oralt administrerat lioresal har visat sig öka incidensen av omphalocele (navelbråck) hos foster hos råttor. Denna abnormitet observerades inte hos möss och kaniner. Oralt administrerat lioresal har visat sig orsaka fostertillväxthämning (benförening) vid doser som resulterade också i maternell toxicitet hos råttor och kaniner.
Mutagenes och cancerframkallande
Baclofens mutagena och genotoxiska potential var negativ från tester som utförts på bakterier, däggdjursceller, jäst och kinesisk hamster. Tillgängliga data tyder på att baklofen sannolikt inte har mutagen potential.
Bcalofene visade ingen cancerframkallande potential i en 2-årig råttstudie. Hos honråttor som behandlats i 2 år med baklofen vid maximala doser (50-100 mg / kg) var det en uppenbarligen dosrelaterad ökning av förekomsten av ovariecyster och adrenal hypertrofi och / eller blödning.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Vattenfri kolloidal kiseldioxid; mikrokristallin cellulosa; magnesiumstearat; povidon; vetestärkelse.
06.2 Oförenlighet
Ingen.
06.3 Giltighetstid
3 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Skydda mot värme och fukt.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Giftfri PVC-blister
Låda innehållande 50 tabletter à 10 mg.
Låda innehållande 50 tabletter à 25 mg.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
LIORESAL 10 mg tabletter AIC n. 022999015
LIORESAL 25 mg tabletter AIC n. 022999027
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Första auktorisation: 31.12.1973
Förnyelse: 01.06.2010
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
AIFA: s beslut den 08.04.2013
