NOBISTAR - BIPACKSEDEL - BROSCHYRER

Huvud / broschyrer / 2021

Nobistar - Bipacksedel

Indikationer Kontraindikationer Försiktighetsåtgärder vid användning Interaktioner Varningar Dosering och användningssätt Överdosering Oönskade effekter Hållbarhet och lagring Annan information

Aktiva ingredienser: Nebivolol

NOBISTAR 5 mg tabletter

Indikationer Varför används Nobistar? Vad är det för?

Nobistar innehåller nebivolol, ett kardiovaskulärt läkemedel som tillhör gruppen selektiva betablockerare (dvs. med en selektiv verkan på det kardiovaskulära systemet) Nobistar hindrar pulsen från att öka, styr hjärtpumpens styrka. Det utvidgar också blodkärl som hjälper till att sänka blodtrycket.Det används för att behandla högt blodtryck (hypertoni). Nobistar används också för att behandla lätt och måttligt kroniskt hjärtsvikt som ett tillägg till andra behandlingar hos äldre patienter 70 år eller äldre.

Kontraindikationer När Nobistar inte ska användas

Ta inte Nobistar

Om du är allergisk) mot nebivolol eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i avsnitt 6)
Om du har en eller flera av följande störningar:
- Lågt blodtryck
- Svåra cirkulationsproblem i armar eller ben
- Mycket låg puls (mindre än 60 slag per minut)
- Andra allvarliga hjärtrytmstörningar (t.ex. 2: a och 3: e gradens atrioventrikulära block och hjärtledningsstörningar)
- hjärtsvikt, nyligen påbörjad eller förvärrad, eller om du behandlas för behandling av cirkulationschock på grund av akut hjärtsvikt genom intravenös administrering för att hjälpa hjärtfunktionen
- Astma eller väsande andning (nuvarande eller tidigare)
- Obehandlat feokromocytom, en tumör som ligger ovanför njurarna (i binjurarna)
- Nedsatt leverfunktion
- Metabolisk störning (metabolisk acidos) såsom diabetisk ketoacidos.

Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Nobistar

Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du tar Nobistar.

Tala om för din läkare om du märker eller utvecklar något av följande symtom:

Onormalt långsam hjärtslag
En typ av bröstsmärta på grund av spontan uppkomst av hjärtkramp som kallas Prinzmetals angina
Obehandlat kroniskt hjärtsvikt
1: a gradens hjärtblock (en mild hjärtledningsstörning som påverkar hjärtrytmen)
Dålig cirkulation i armar och ben, till exempel Raynauds sjukdom eller syndrom, krampliknande smärtor när du går
Långvarig andningssvårighet
Diabetes: Detta läkemedel påverkar inte blodsockernivån, men det kan dölja varningstecknen på låga glukosnivåer (t.ex. hjärtklappning, snabb puls)
Överaktiv sköldkörtel: Detta läkemedel kan maskera signalerna om en onormalt snabb puls som orsakas av detta tillstånd
Allergi: Detta läkemedel kan intensifiera reaktionerna på pollen eller andra ämnen som du är allergisk mot
Psoriasis (en hudsjukdom som orsakar rosa fjällande fläckar) eller om du tidigare har lidit av psoriasis
Om du ska opereras ska du alltid informera din narkosläkare om att du behandlas med Nobistar innan du genomgår narkos.

Om du har allvarliga njurproblem, ta inte Nobistar för behandling av hjärtsvikt och berätta för din läkare.

Under den inledande fasen bör kronisk hjärtsviktsterapi regelbundet övervakas av en erfaren läkare (se avsnitt 3).

Avbryt inte plötsligt denna behandling om inte din läkare instruerar och utvärderar den (se avsnitt 3).

För dem som bedriver sport: användning av läkemedlet utan terapeutisk nödvändighet utgör dopning och kan i alla fall avgöra positiva antidopningstester.

Barn och ungdomar

På grund av bristen på data om användningen av produkten till barn och ungdomar rekommenderas inte användning av Nobistar för dessa åldersgrupper.

Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan förändra effekten av Nobistar

Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel.

Tala alltid om för din läkare om du använder eller nyligen har fått något av följande läkemedel utöver Nobistar:

Läkemedel för att kontrollera blodtrycket eller mot hjärtproblem (t.ex. , rilmenidin, verapamil).
Lugnande medel och behandlingar för psykos (en psykisk sjukdom), såsom barbiturater (används också för epilepsi), fenotiazin (används också för kräkningar och illamående) och tioridazin.
Läkemedel mot depression, t.ex. amitriptylin, paroxetin, fluoxetin.
Läkemedel som används för narkos under operationen.
Läkemedel mot astma, bihåleinflammation eller vissa ögonsjukdomar såsom glaukom (ökat tryck i ögat) eller utvidgning (utvidgning) av eleven.
Baklofen (ett kramplösande läkemedel);
Amifostine (ett skyddande läkemedel som används vid cancerbehandling)

Alla dessa läkemedel, liksom nebivolol, kan påverka blodtrycket och / eller hjärtfunktionen.

Läkemedel för behandling av överskott av magsyra eller sår (antacida läkemedel), till exempel cimetidin: Ta Nobistar tillsammans med måltiderna och antacidmedicinen mellan måltiderna.

Nobistar med mat och dryck

Se punkt 3.

Varningar Det är viktigt att veta att:

Graviditet och amning

Nobistar ska inte användas under graviditet om det inte är absolut nödvändigt.

Användning under amning rekommenderas inte.

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel.

Köra och använda maskiner

Detta läkemedel kan orsaka yrsel eller trötthet. Kör inte bil eller använd maskiner om dessa tillstånd inträffar.

Nobistar innehåller laktos

Denna produkt innehåller laktos. Om din läkare har fått veta att du inte tål vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.

Dosering och användningssätt Hur man använder Nobistar: Dosering

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Nobistar kan tas före, under eller efter måltider, eller alternativt även utan mat. Det är att föredra att svälja tabletten med vatten.

Behandling av ökat blodtryck (hypertoni)

Vanlig dos är 1 tablett per dag. Dosen ska helst alltid tas samtidigt.
Hos äldre och hos patienter med njursjukdomar börjar behandlingen vanligtvis med ½ (halv) tablett per dag.
Den terapeutiska effekten på blodtrycket blir uppenbar efter 1-2 veckors behandling. Ibland uppnås den optimala effekten först efter 4 veckor.

Behandling av kronisk hjärtsvikt

Behandlingen kommer att initieras och övervakas noggrant av en erfaren läkare.
Din läkare kommer att börja behandlingen med ¼ (fjärdedel) tablett per dag. Efter 1-2 veckor kan dosen ökas till ½ (halv) tablett per dag, sedan till 1 tablett per dag och sedan till 2 tabletter per dag tills lämplig dos som krävs för ditt tillstånd har uppnåtts. Din läkare kommer att ordinera lämplig dos för dig i varje behandlingsskede och du måste följa hans instruktioner noggrant.
Den maximala rekommenderade dosen är 2 tabletter (10 mg) per dag.
Du kommer att behöva övervakas av en erfaren läkare i 2 timmar efter påbörjad behandling och eventuell ökning av dosen av läkemedlet
Din läkare kan minska dosen om det behövs
Du bör inte avbryta behandlingen plötsligt eftersom det kan förvärra hjärtsvikt.
Patienter med allvarliga njurproblem bör inte ta detta läkemedel.
Ta medicinen en gång om dagen, helst vid samma tidpunkt varje dag.

Om din läkare har instruerat dig att ta ¼ (kvartal) eller ½ (halv) tablett per dag, se instruktionerna nedan som specificerar metoden för att dela Nobistar 5 mg dubbelbrytande tablett.

Placera tabletten på en plan, hård yta (t.ex. ett bord eller bänkskiva) med sprickstängerna uppåt.
Dela tabletten genom att trycka med pekfingrarna på båda händerna placerade längs en sprickstång.
Dela hälften av tabletten på samma sätt för att få kvarteren.

- Din läkare kan besluta att kombinera Nobistar med andra läkemedel för att behandla ditt tillstånd.

Använd inte till barn och ungdomar.

Om du har glömt att ta Nobistar

Om du glömmer att ta en dos Nobistar, men kommer ihåg lite senare att du borde ha tagit den, ta din dagliga dos som du brukar. Vid längre fördröjning (dvs flera timmar), nära den tid du ska ta din nästa dos, ta inte den glömda dosen och ta din nästa vanliga schemalagda dos vid den schemalagda tiden. Ta inte en dubbel dos. undvik att hoppa över medicinen upprepade gånger.

Om du slutar att ta Nobistar

Du bör alltid rådgöra med din läkare innan du slutar Nobistar, oavsett om du tar Nobistar för högt blodtryck eller kronisk hjärtsvikt. Du bör inte plötsligt avbryta behandlingen med Nobistar eftersom detta tillfälligt kan förvärra hjärtsvikt. Om det är nödvändigt att avbryta behandlingen med hjärtsvikt med Nobistar, bör den dagliga dosen gradvis minskas genom att halvera dosen med veckovisa intervall.

Om du har ytterligare frågor om användningen av denna produkt, fråga din läkare eller apotekspersonal.

Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Nobistar

Om du av misstag tar för mycket av detta läkemedel, tala omedelbart med din läkare eller apotekspersonal. De vanligaste symptomen och tecknen på en överdosering av Nobistar är mycket långsam puls (bradykardi), lågt blodtryck med eventuell svimning (hypotoni), andfåddhet som vid astma (bronkospasm) och akut hjärtsvikt.

Du kan ta aktivt kol (finns på apotek) i väntan på att läkaren ska komma.

Biverkningar Vilka är biverkningarna av Nobistar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.

När Nobistar används för att behandla högt blodtryck är de möjliga biverkningarna:

Vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer):

huvudvärk
yrsel
trötthet
ovanlig klåda eller stickande känsla
diarre
förstoppning
illamående
andfåddhet
svullnad i händer och fötter.

Mindre vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 100 personer):

långsam puls eller andra hjärtproblem
lågt blodtryck
benkrampliknande smärta när du går
onormal syn
impotens
känna sig deprimerad
matsmältningssvårigheter (dyspepsi), gas i magen eller tarmarna, kräkningar
utslag, klåda
andfåddhet som vid astma, på grund av plötsliga kramper i musklerna i luftvägarna (bronkospasm)
mardrömmar.

Mycket sällsynta biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 personer):

svimning
försämring av psoriasis (en hudsjukdom som orsakar fjällande rosa fläckar).

Följande biverkningar har endast rapporterats i några få isolerade fall under behandling med Nobistar:

utbredda allergiska reaktioner i hela kroppen, inklusive generaliserade hudutslag (överkänslighetsreaktioner)
snabb svullnad, särskilt runt läpparna, ögonen eller tungan med möjliga plötsliga andningssvårigheter (angioödem)
en typ av utslag som kännetecknas av kliande, upphöjda, ljusröda knölar som är allergiska eller icke-allergiska i naturen (nässelfeber).

I en klinisk studie om kronisk hjärtsvikt hittades följande biverkningar:

Mycket vanliga biverkningar (kan förekomma hos fler än 1 av 10 personer):

långsam hjärtslag
yrsel

Vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer):

förvärring av hjärtsvikt
lågt blodtryck (känner mig svag när jag går upp snabbt)
oförmåga att tolerera detta läkemedel
en mild hjärtledningsstörning som påverkar hjärtrytmen (1: a gradens AV -block)
svullnad i underbenen (svullna fotleder).

Rapportering av biverkningar

Om du får några biverkningar, tala med din läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.gov. It / it / ansvarig. Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om läkemedlets säkerhet.

Giltighetstid och lagring

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden.

Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatum som anges på kartongen och blistret efter "EXP". Utgångsdatumet avser den sista dagen i månaden.

Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte använder längre. Detta skyddar miljön.

Deadline "> Annan information

Vad Nobistar innehåller

Den aktiva ingrediensen är nebivolol. Varje tablett innehåller 5 mg nebivolol (som nebivololhydroklorid): 2,5 mg d-nebivolol och 2,5 mg l-nebivolol.
Övriga innehållsämnen är: laktosmonohydrat, polysorbat 80 (E433), hypromellos (E464), majsstärkelse, natriumkroskarmellos (E468), mikrokristallin cellulosa (E460), vattenfri kolloidal kiseldioxid (E551), magnesiumstearat (E572).

Beskrivning av hur Nobistar ser ut och förpackningens innehåll

Nobistar finns i form av vita, runda, dubbelbrytande stavtabletter, tillgängliga i förpackningar om 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 tabletter.

Tabletterna är förpackade i blister (PVC / aluminium).

Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.

Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.

Mer information om Nobistar finns på fliken "Sammanfattning av egenskaper". 01.0 LÄKEMEDLETS NAMN - 02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING - 03.0 LÄKEMEDELSFORM - 04.0 KLINISKA UPPGIFTER - 04.1 Terapeutiska indikationer - 04.2 Dosering och administreringssätt - 04.3 Kontraindikationer - 04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder - 04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion - 04.6 Graviditet och amning - 04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner - 04.8 Biverkningar - 04.9 Överdosering - 05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER - 05.1 "Farmakodynamiska egenskaper - 05.2 Farmakokinetiska egenskaper" - 05.3 Prekliniska säkerhetsdata - 06.0 FARMACEUTISKA UPPGIFTER - 06.1 Hjälpämnen - 06.2 Inkompatibilitet " - 06.3 Hållbarhet" - 06.4 Särskilda förvaringsanvisningar - 06.5 Primärförpackningens art och förpackningens innehåll - 06.6 Anvisningar för användning och hantering - 07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE ALL "PLACERING PÅ MARKNADEN - 08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNING FÖR GODKÄNNANDE - 09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDE - 10.0 DATUM FÖR ÖVERSIKT AV TEXTEN - 11.0 FÖR RADIOFÖRSÄLJNING, FULLSTÄNDIGA DATA OM INTERN RADIATIONS DOSIMETRY - KRAFT PÅ INSTRUKTIONER - 12.0 INSTRUKTIONER FÖR RADIO

01.0 LÄKEMEDLETS NAMN -

NOBISTAR 5 MG TABLETTER

02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING -

Varje tablett Nobistar innehåller 5 mg nebivolol (som nebivololhydroklorid): 2,5 mg SRRR-nebivolol (eller d-nebivolol) och 2,5 mg RSSS-nebivolol (eller l-nebivolol).

Hjälpämnen med känd effekt: varje tablett innehåller 141,75 mg laktosmonohydrat (se avsnitt 4.4 och 6.1).

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

03.0 LÄKEMEDELSFORM -

Läsplatta.

Vit, rund, tablett med två spärrar.

Tabletten kan delas in i fyra lika delar.

04.0 KLINISK INFORMATION -

04.1 Terapeutiska indikationer -

Hypertoni

Behandling av essentiell hypertoni.

Kronisk hjärtsvikt

Behandling av stabilt milt och måttligt kroniskt hjärtsvikt som tillägg till standardterapier hos äldre patienter ≥ 70 år.

04.2 Dosering och administreringssätt -

Dosering

Hypertoni

Vuxna

Dosen är 1 tablett (5 mg) per dag, helst alltid samtidigt. Den antihypertensiva effekten är uppenbar efter 1-2 veckors behandling, ibland uppnås den optimala effekten först efter 4 veckors behandling.

Förening med andra blodtryckssänkande läkemedel

Betablockerare kan användas ensamma eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel. Hittills har en ytterligare antihypertensiv effekt endast observerats genom att kombinera Nobistar 5 mg med hydroklortiazid 12,5-25 mg.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Hos patienter med nedsatt njurfunktion är den rekommenderade startdosen 2,5 mg per dag. Om det behövs kan den dagliga dosen ökas till 5 mg.

Patienter med leverinsufficiens

Det finns begränsade data om användningen av nebivolol till patienter med nedsatt leverfunktion eller nedsatt leverfunktion.Därför är administrering av Nobistar till dessa patienter kontraindicerad.

Äldre människor

Hos patienter över 65 år är den rekommenderade startdosen 2,5 mg per dag. Om det behövs kan den dagliga dosen ökas till 5 mg.

Det finns dock begränsade data om användningen av nebivolol till patienter över 75 år. Därför bör administrering av nebivolol ske med försiktighet och patienterna bör övervakas noggrant.

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för Nobistar hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts. Inga data finns tillgängliga. Användning rekommenderas därför inte för barn och ungdomar.

Kronisk hjärtsvikt

Behandling av stabil kronisk hjärtsvikt bör börja med en gradvis ökning av dosen tills den optimala underhållsdosen för den enskilda patienten uppnås.

Patienter måste ha stabil kronisk hjärtsvikt utan exacerbationer under de senaste sex veckorna. Det rekommenderas att den behandlande läkaren har erfarenhet av behandling av kroniskt hjärtsvikt.

Hos patienter som behandlas med kardiovaskulära läkemedel, inklusive diuretika och / eller digoxin och / eller ACE -hämmare och / eller angiotensin II -antagonister, bör dosen av dessa läkemedel stabiliseras under de föregående två veckorna innan behandling med Nobistar påbörjas.

Den initiala dosökningen bör göras med 1-2 veckors intervall baserat på patientens tolerans enligt följande:

1,25 mg nebivolol, ska ökas till 2,5 mg en gång dagligen, sedan till 5 mg en gång dagligen och sedan till 10 mg en gång dagligen.

Den högsta rekommenderade dosen är 10 mg nebivolol en gång dagligen.

Behandlingsstart och eventuell dosökning bör ske under överinseende av en erfaren läkare i minst två timmar för att säkerställa att det kliniska tillståndet (särskilt med avseende på blodtryck, hjärtfrekvens, ledningsstörningar, tecken på försämring av hjärtat misslyckande) förbli stabila.

Den högsta rekommenderade dosen kan inte uppnås av alla patienter på grund av förekomsten av biverkningar. Om det behövs kan den uppnådda dosen också gradvis minskas och återinföras på lämpligt sätt.

Under titreringsfasen, vid försämring av hjärtsvikt eller intolerans, rekommenderas det först att minska dosen av nebivolol eller omedelbart avbryta den vid behov (vid svår hypotoni, förvärring av hjärtsvikt med akut lungödem, kardiogen chock , symptomatisk bradykardi eller atrioventrikulärt block).

Behandling av stabilt kroniskt hjärtsvikt med nebivolol är i allmänhet en långsiktig behandling.

Nebivololbehandling ska inte stoppas plötsligt eftersom detta kan leda till tillfällig försämring av hjärtsvikt. Om ett avbrott är nödvändigt bör dosen gradvis minskas genom att halvera dosen varje vecka.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Ingen dosjustering är nödvändig vid lätt till måttligt nedsatt njurfunktion, eftersom titrering till den högsta tolererade dosen är individuellt anpassad.Det finns ingen erfarenhet av patienter med svårt nedsatt njurfunktion (serumkreatinin ≥ 250 μmol / l). Därför rekommenderas inte administrering av nebivolol till dessa patienter.

Patienter med leverinsufficiens

Det finns begränsade data om användning av nebivolol till patienter med nedsatt leverfunktion.Därför är administrering av Nobistar till dessa patienter kontraindicerad.

Äldre människor

Ingen dosjustering är nödvändig eftersom titrering till den högsta tolererade dosen justeras individuellt.

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för Nobistar hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts, därför rekommenderas inte användning till barn och ungdomar. Inga data finns tillgängliga.

Administreringssätt

Oral användning.

Tabletterna kan tas tillsammans med måltider.

04.3 Kontraindikationer -

- Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1

- Leverinsufficiens eller nedsatt leverfunktion

- Akut hjärtsvikt, kardiogen chock eller episoder av hjärtsvikt som kräver intravenös inotrop behandling.

Dessutom, som med andra betablockerare, är Nobistar kontraindicerat vid:

- sjuk sinusnod, inklusive sino-förmaksblock

- andra och tredje gradens hjärtblock (utan pacemaker)

- historia av bronkospasm och bronkial astma

- obehandlat feokromocytom

- metabolisk acidos

- bradykardi (puls

- hypotoni (systoliskt blodtryck

- allvarliga perifera cirkulationsstörningar

04.4 Varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning -

Se även avsnitt 4.8 "Biverkningar".

Följande varningar och försiktighetsåtgärder återspeglar de som är allmänt tillämpliga på beta-adrenerga antagonistläkemedel.

Anestesi

Att bibehålla betablockad minskar risken för arytmier under induktion och intubation. Om det i väntan på kirurgi beslutas att avbryta beta -receptorblockaden måste behandlingen med beta -adrenerga antagonister avbrytas minst 24 timmar i förväg.

Särskild försiktighet bör iakttas vid användning av vissa bedövningsmedel som orsakar hjärtinfarkt Depressionen kan skyddas mot vagala reaktioner genom intravenös administrering av atropin.

Kardiovaskulära systemet

I allmänhet ska beta-adrenerga antagonister inte användas till patienter med obehandlat hjärtsvikt om deras tillstånd har stabiliserats.

Hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom bör behandlingen med beta-adrenerga antagonister avbrytas gradvis, dvs över 1-2 veckor. Om det behövs bör ersättningsterapi startas samtidigt för att förhindra en "förvärring av" angina pectoris.

Beta-adrenerga antagonister kan framkalla bradykardi: om hjärtfrekvensen sjunker under 50-55 slag per minut vid vila och / eller patienten uppvisar symptom som kan hänföras till bradykardi, bör dosen reduceras.

Beta -adrenerga antagonister bör användas med försiktighet vid:

- patienter med perifera cirkulationssjukdomar (Raynauds syndrom eller sjukdom, intermittent claudikation), eftersom dessa störningar kan förvärras

- patienter med första gradens hjärtblock på grund av den negativa effekten av betablockerare på ledningstiden;

-patienter med Prinzmetals angina pga koronar vasokonstriktion på grund av icke-kontrasterad alfa-adrenerg stimulering: beta-adrenerga antagonister kan öka antalet angina-attacker och varaktighet.

Administrering av nebivolol i kombination med kalciumkanalblockerare av verapamil- och diltiazemtyp, med klass I -antiarytmika och centralt verkande antihypertensiva läkemedel rekommenderas i allmänhet inte, för detaljer se avsnitt 4.5.

Metabolism och det endokrina systemet

Nobistar stör inte blodsockret hos diabetespatienter. Det bör dock användas med försiktighet till diabetespatienter eftersom nebivolol kan dölja vissa symptom på hypoglykemi (takykardi, hjärtklappning).

Beta -adrenerga antagonistläkemedel kan dölja symtomen på takykardi vid hypertyreoidism.Abrupt avbrott av behandlingen kan intensifiera dessa symtom.

Andningssystem

Hos patienter med kronisk obstruktiv lungsjukdom bör beta-adrenerga antagonister användas med försiktighet eftersom luftvägsförträngning kan förvärras.

Andra

Hos patienter med psoriasis bör beta-adrenerga antagonister endast ges efter noggrant övervägande.

Beta -adrenerga antagonister kan öka känsligheten för allergener och svårighetsgraden av anafylaktiska reaktioner.

Inledande av behandling med kronisk hjärtsvikt med nebivolol kräver regelbunden övervakning.För dosering och administreringssätt, se avsnitt 4.2.Behandling bör inte avbrytas plötsligt om det inte uttryckligen anges.

Detta läkemedel innehåller laktos. Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.

04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion -

Farmakodynamiska interaktioner :

Följande interaktioner återspeglar de som generellt beskrivs för beta-adrenerga antagonister.

Kombinationer rekommenderas inte :

Klass I antiarytmika (kinidin, hydrokinidin, cibensolin, flecainid, disopyramid, lidokain, mexiletin, propafenon): effekten på atrioventrikulär ledningstid kan förstärkas och den negativa inotropa effekten kan förbättras (se avsnitt 4.4).

Kalciumkanalblockerare som verapamil / diltiazem: negativ effekt på kontraktilitet och atrioventrikulär ledning. Intravenös administrering av verapamil till patienter som behandlas med betablockerare kan leda till djup hypotoni och atrioventrikulärt block (se avsnitt 4.4).

Centralt verkande antihypertensiva medel (klonidin, guanfacin, moxonidin, metyldopa, rilmenidin): Samtidig användning av centralt verkande antihypertensiva medel kan förvärra hjärtsvikt genom att minska den centrala sympatiska tonen (minskad hjärtfrekvens och hjärtoutput, vasodilatation) (se avsnitt 4.4). Avbrott av betablockeraren kan öka risken för "rebound arteriell hypertoni".

Kombinationer som ska användas med försiktighet

Klass III antiarytmika (amiodaron): kan förstärka effekten på atrioventrikulär ledningstid.

Halogenerade flyktiga bedövningsmedel: samtidig användning av beta-adrenerga antagonister och anestetika kan dämpa reflex takykardi och öka risken för hypotoni (se avsnitt 4.4). Generellt undvik abrupt avbrott av behandling med betablockerare. Narkosläkaren bör informeras om patientens intag av Nobistar.

Insulin och orala diabetesläkemedel: även om nebivolol inte har någon inverkan på blodsockret, kan samtidig användning maskera vissa symptom på hypoglykemi (hjärtklappning, takykardi).

Baklofen (ett kramplösande medel), amifostin (utöver antineoplastika): samtidig användning med antihypertensiva medel kan öka blodtrycksfallet, därför måste dosen av det blodtryckssänkande läkemedlet justeras i enlighet med detta.

Föreningar som ska beaktas

Digitalis glykosider: Samtidig användning kan öka atrioventrikulär ledningstid Kliniska studier med nebivolol har inte gett några kliniska bevis på interaktion. Nebivolol har ingen effekt på digoxinkinetiken.

Kalciumantagonister av typen dihydropyridin (amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nicardipine, nimodipine, nitrendipine): Samtidig användning kan öka risken för hypotoni och hos patienter med hjärtsvikt kan risken för ytterligare försämring av ventrikelpumpens funktion inte uteslutas.

Antipsykotika, antidepressiva medel (tricykliska, barbiturater och fenotiaziner): samtidig användning kan förstärka den hypotensiva effekten av betablockerare (additiv effekt).

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID): ingen interferens på den hypotensiva effekten av nebivolol.

Sympatomimetiska läkemedel: samtidig användning kan motverka effekten av beta-adrenerga antagonister. Beta-adrenerga läkemedel kan leda till icke-motverkad alfa-adrenerg aktivitet av sympatomimetiska läkemedel med både alfa- och beta-adrenerga effekter (risk för högt blodtryck, allvarlig bradykardi och hjärtstopp).

Farmakokinetiska interaktioner :

Eftersom CYP2D6 isoenzym är inblandat i metabolismen av nebivolol kan samtidig administrering av ämnen som hämmar detta enzym, särskilt paroxetin, fluoxetin, tioridazin och kinidin, leda till en ökning av nebivolols plasmanivåer, förknippad med en ökad risk för överdriven bradykardi och negativa evenemang.

Samtidig administrering av cimetidin ökade plasmanivåerna av nebivolol utan att förändra den kliniska effekten. Samtidig administrering av ranitidin påverkade inte nebivolols farmakokinetik.

Om Nobistar tas tillsammans med måltider och antacida läkemedel tas mellan måltiderna kan de två behandlingarna förskrivas samtidigt.

Kombinationen av nebivolol med nikardipin ökade svagt plasmanivåerna för båda läkemedlen utan att ändra den kliniska effekten. Samtidig intag av alkohol, furosemid eller hydroklortiazid hade ingen effekt på nebivolols farmakokinetik.

Nebivolol har ingen effekt på warfarins farmakokinetik och farmakodynamik.

04.6 Graviditet och amning -

Graviditet

Nebivolol har farmakologiska effekter som kan vara skadliga för graviditet och / eller fostret / nyfödda.

I allmänhet minskar betablockerare placenta -perfusion och detta har associerats med tillväxthämning, intrauterin död, missfall eller för tidig födsel. Biverkningar (t.ex. hypoglykemi och bradykardi) kan förekomma hos fostret och nyfödda. Om behandling med betablockerare anses nödvändig bör selektiva betablockerare användas.

Nebivolol ska inte användas under graviditet om det inte är absolut nödvändigt. Om behandling med nebivolol anses nödvändig bör uteroplacental blodflöde och fostertillväxt övervakas. Vid skadliga effekter på graviditet eller fostret bör alternativ behandling övervägas. Nyfödda barn måste övervakas noggrant. Symtom på hypoglykemi och bradykardi förväntas vanligtvis under de första 3 dagarna.

Matdags

Djurstudier har visat att nebivolol utsöndras i bröstmjölk. Det är inte känt om detta läkemedel utsöndras i bröstmjölk.

De flesta betablockerare, särskilt lipofila föreningar som nebivolol och dess aktiva metaboliter, passerar över i bröstmjölk om än på ett varierande sätt. Amning rekommenderas därför inte under administrering av nebivolol.

04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner -

Inga studier av förmågan att framföra fordon och använda maskiner har utförts. Farmakodynamiska studier har visat att Nobistar 5 mg inte har någon effekt på psykomotorisk funktion.

04.8 Biverkningar -

Biverkningar listas separat för högt blodtryck och kroniskt hjärtsvikt på grund av skillnaderna mellan sjukdomarna.

Hypertoni

Tabellen nedan, grupperad efter systemorganklass och listad i frekvensordning, listar de biverkningar som i de flesta fall är lätta eller måttliga i intensitet.

ORGANISK SYSTEMISK KLASSIFICERING Vanliga (≥1 / 100 y Mindre vanliga (≥1 / 1000 till ≤1 / 100) Mycket sällsynta (≤1 / 10 000) Okänt Störningar i immunsystemet Angioneurotiskt ödem, överkänslighet Psykiatriska störningar Mardrömmar depression Nervsystemet Huvudvärk, yrsel, parestesi Synkope Ögonbesvär Synskada Hjärtpatologier Bradykardi, hjärtsvikt, långsam AV -ledning / AV -block Vaskulära patologier Hypotoni, (ökad) intermittent claudication Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum Dyspné Bronkospasm Gastrointestinala störningar Förstoppning, illamående, diarré Dyspepsi, flatulens, kräkningar Hud och subkutan vävnad Klåda, erytematösa utslag Förvärring av psoriasis Urtikaria Sjukdomar i reproduktionssystemet och bröstet Impotens Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället Trötthet, ödem

Dessutom har följande biverkningar rapporterats med vissa beta-adrenerga antagonister: hallucinationer, psykos, förvirring, kalla / cyanotiska extremiteter, Raynauds fenomen, torra ögon och okulokutan toxicitet som praktolol.

Kronisk hjärtsvikt

Data om biverkningar hos patienter med kronisk hjärtsvikt härrör från en placebokontrollerad klinisk studie med 1067 patienter som behandlats med nebivolol och 1061 patienter som behandlats med placebo. I denna studie rapporterade totalt 449 nebivololbehandlade patienter (42,1%) jämfört med 334 patienter i placebogruppen (31,5%) åtminstone möjligen läkemedelsrelaterade biverkningar. De vanligaste rapporterade biverkningarna hos nebivololbehandlade patienter var bradykardi och yrsel, båda förekom hos cirka 11% av patienterna. Motsvarande frekvens hos placebobehandlade patienter var cirka 2% respektive 7%.

Biverkningar (åtminstone möjligen läkemedelsrelaterade) som anses vara särskilt relevanta vid behandling av kronisk hjärtsvikt har rapporterats med följande incidenter:

-Hjärtsvikt förvärras hos 5,8% av nebivololbehandlade patienter jämfört med 5,2% av placebobehandlade patienter.

-Postural hypotoni rapporterades hos 2,1% av nebivololbehandlade patienter jämfört med 1,0% av placebobehandlade patienter.

-Läkemedelsintolerans inträffade hos 1,6% av nebivololbehandlade patienter jämfört med 0,8% av placebobehandlade patienter.

- Första gradens atrioventrikulärt block förekom hos 1,4% av patienterna som behandlades med nebivolol jämfört med 0,9% av patienterna som behandlades med placebo.

-Ödem i nedre extremiteterna rapporterades av 1,0% av de nebivololbehandlade patienterna jämfört med 0,2% av de placebobehandlade patienterna.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / riskbalansen för läkemedlet. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Överdosering -

Det finns inga data om överdosering med Nobistar.

Symtom

Symtom på överdosering med betablockerare är: bradykardi, hypotoni, bronkospasm och akut hjärtsvikt.

Behandling

Vid överdosering eller överkänslighet bör patienten hållas under noggrann övervakning och behandlas på en intensivavdelning. Blodsockernivåer bör övervakas. Absorption av eventuella läkemedelsrester som fortfarande finns i mag -tarmkanalen kan förhindras genom magsköljning och administrering av aktivt kol och ett laxermedel. Artificiell andning kan krävas Bradykardi eller omfattande vagala reaktioner bör behandlas med administrering av atropin eller metylatropin Hypotoni och chock bör behandlas med plasma / plasmasubstitut och vid behov med katekolaminer. Betablockerande effekten kan motverkas genom långsam intravenös administrering av isoprenalinhydroklorid, med en dos på cirka 5 mcg / minut eller dobutamin med en initial dos på 2,5 mcg / minut tills den önskade effekten uppnås. I eldfasta fall kan isoprenalin associeras med dopamin.Om detta inte ger önskad effekt bör intravenös administrering av 50-100 mcg / kg i.v. övervägas. av glukagon. Om det behövs bör injektionen upprepas inom en timme som ska följas - eventuellt - av en intravenös infusion av glukagon 70 mcg / kg / h. I extrema fall av behandlingsresistent bradykardi kan en pacemaker appliceras.

05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER -

05.1 "Farmakodynamiska egenskaper -

Farmakoterapeutisk grupp: betablockerare, selektiv.

ATC -kod: C07AB12.

Nebivolol är en racemat av två enantiomerer, SRRR-nebivolol (eller d-nebivolol) och RSSS-nebivolol (eller l-nebivolol). Det är ett läkemedel med dubbel farmakologisk aktivitet:

- det är en konkurrenskraftig och selektiv antagonist av beta-receptorer; denna effekt tillskrivs SRRR-enantiomeren (d-enantiomer).

- det har milda vasodilaterande egenskaper på grund av interaktionen med L-arginin / kväveoxidvägen.

Nebivolol administreras i enstaka och upprepade doser minskar hjärtfrekvens och blodtryck, i vila och under träning, hos både normotensiva och hypertensiva patienter.

Den antihypertensiva effekten bibehålls under kronisk behandling.

Vid terapeutiska doser saknar nebivolol alfa-adrenerg antagonism.

Systemisk kärlresistens minskar vid akut och kronisk behandling med nebivolol hos hypertensiva patienter. Minskningen av hjärtutmatningen vid vila eller under ansträngning kan begränsas, trots minskningen av hjärtfrekvensen, på grund av en ökning av systolisk produktion.

Den kliniska relevansen av dessa hemodynamiska skillnader i förhållande till andra beta-1-antagonister har inte fastställts fullt ut.

Hos hypertensiva patienter ökar nebivolol det nitroxidmedierade kärlsvaret mot acetylkolin (Ach), vilket minskar hos patienter med endotel dysfunktion.

I en placebokontrollerad dödlighets-morbiditetsstudie på 2128 patienter i åldern ≥ 70 år (medianålder: 75,2 år) med stabilt kroniskt hjärtsvikt, med eller utan försämring av utkastningsfraktion av vänster kammare (medelvärde LVEF: 36 ± 12,3%, med följande fördelning: hos 56% av LVEF -patienterna mindre än 35%, hos 25% av LVEF -patienterna mellan 35% och 45% och hos 19% av LVEF -patienterna större än 45%) följde under en genomsnittlig period på 20 månader, nebivolol, i Förutom standardterapi har det visat sig betydligt förlänga tidsintervallet fram till döden eller sjukhusvistelse av kardiovaskulära orsaker (primärt effektmått) med en relativ riskminskning på 14 % (absolut minskning: 4,2 %). Denna minskning av risken var uppenbar efter 6 månaders behandling och förblev så under hela densamma (mediantid: 18 månader). Effekten av nebivolol var oberoende av ålder, kön eller utkastningsfraktion av vänster kammare hos försökspersonerna. Fördelen med dödligheten uppnådde inte statistisk signifikans jämfört med placebo (absolut minskning: 2,3%).

En minskning av fall av plötsliga dödsfall observerades hos patienter som behandlades med nebivolol (4,1%kontra 6,6%, relativ minskning med 38%).

Experimentella djurstudier in vitro och in vivo har visat att nebivolol saknar inneboende sympatomimetisk aktivitet.

Experimentella djurstudier in vitro och in vivo har visat att nebivolol inte har membranstabiliserande aktivitet vid farmakologiska doser.

Hos friska frivilliga har nebivolol ingen signifikant effekt på maximal träningskapacitet eller uthållighet.

05.2 "Farmakokinetiska egenskaper -

Båda enantiomererna av nebivolol absorberas snabbt efter oral administrering. Absorption av nebivolol påverkas inte av samtidig matintag; nebivolol kan tas med eller utan mat.

Nebivolol metaboliseras i stor utsträckning, delvis till aktiva hydroximetaboliter. Nebivolol metaboliseras via aromatisk och alicyklisk hydroxylering, N-dealkylering och glukuronidering med ytterligare bildning av glukuronider i hydroximetaboliterna. Metabolismen av nebivolol genom aromatisk hydroxylering är föremål för CYP2D6 -beroende oxidativ genetisk polymorfism. Den orala biotillgängligheten för nebivolol är i genomsnitt 12% hos omfattande metaboliserare och är praktiskt taget komplett hos dåliga metaboliserare. Vid steady-state och vid samma dosnivå är maximal plasmakoncentration av oförändrat nebivolol cirka 23 gånger högre hos dåliga metaboliserare än hos omfattande metaboliserare. När summan av koncentrationerna av moderläkemedlet och de aktiva metaboliterna beaktas är skillnaden i toppplasmakoncentrationerna 1,3-1,4 gånger. På grund av variationen i metabolismhastigheten måste dosen Nobistar alltid individuellt anpassas till den enskilda patientens behov: dåliga metaboliserare kan därför kräva lägre doser.

Hos snabba metaboliserare eliminerar halveringstiden för enantiomererna för nebivolol i genomsnitt 10 timmar. Hos långsamma metaboliserare är de 3-5 gånger längre. Hos snabba metaboliserare är plasmanivåerna av RSSS -enantiomeren något högre än för SRRR -enantiomererna. Hos långsamma metaboliserare är denna skillnad större. Hos snabba metaboliserare är halveringstiden för hydroximetaboliter för båda enantiomererna i genomsnitt 24 timmar och är ungefär dubbelt så långa hos dåliga metaboliserare.

Hos de flesta patienter (omfattande metaboliserare) uppnås steady state inom 24 timmar för nebivolol och inom några dagar för hydroximetaboliterna.

Plasmakoncentrationerna är dosproportionerliga i intervallet 1 till 30 mg. Farmakokinetiken för nebivolol påverkas inte av ålder.

I plasma är båda enantiomererna av nebivolol övervägande bundna till albumin.

Plasmaproteinbindningen är 98,1% för SRRR-nebivolol och 97,9% för RSSS-nebivolol.

Efter en veckas administrering utsöndras 38% av dosen i urinen och 48% i avföringen. Urinutsöndringen av oförändrad nebivolol är mindre än 0,5% av dosen.