INTESTICORT - BIPACKSEDEL - BROSCHYRER

Huvud / broschyrer / 2021

Intesticort - bipacksedel

Indikationer Kontraindikationer Försiktighetsåtgärder vid användning Interaktioner Varningar Dosering och användningssätt Överdosering Oönskade effekter Hållbarhet och lagring Annan information

Aktiva ingredienser: Budesonid

Intesticort 3 mg magresistenta kapslar

Intesticort -bipacksedelar finns tillgängliga för förpackningar:

Intesticort 3 mg magresistenta kapslar
Intesticort 2 mg / dos rektalt skum

Indikationer Varför används Intesticort? Vad är det för?

Intesticort 3 mg kapslar innehåller den aktiva ingrediensen budesonid, en typ av lokalt verkande steroid som används för att behandla kroniska inflammatoriska tarmsjukdomar.

Intesticort används vid behandling av:

Crohns sjukdom: akuta milda eller måttliga attacker av en kronisk tarminflammation som påverkar den sista delen av tunntarmen (ileum) och / eller den övre delen av tjocktarmen (stigande tjocktarm).

Obs: Intesticort är inte indicerat för patienter med Crohns sjukdom i övre mag -tarmkanalen. Ibland kan sjukdomen orsaka symtom utanför tarmen (t.ex. påverkar hud, ögon och leder) som osannolikt svarar på detta läkemedel.

Akuta former av kollagenkolit (en sjukdom med kronisk inflammation i tjocktarmen, kännetecknad av kronisk vattnig diarré).

Kontraindikationer När Intesticort inte ska användas

Ta INTE Intesticort:

om du är allergisk (överkänslig) mot budesonid eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i avsnitt 6 och slutet av avsnitt 2)
om du har svår leversjukdom (levercirros)

Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Intesticort

Innan behandling med detta läkemedel, berätta för din läkare om du lider av:

tuberkulos
högt blodtryck
diabetes, eller om din familj har fått diagnosen diabetes
benbräcklighet (osteoporos)
magsår eller den första delen av tunntarmen (magsår)
ökat tryck i ögat (glaukom) eller ögonproblem som grumling av linsen (grå starr) eller om din familj har fått diagnosen glaukom
allvarliga leverproblem

Typiska effekter av kortisonpreparat kan dyka upp, vilket kan påverka alla delar av kroppen, särskilt om du tar Intesticort i höga doser och under lång tid (se avsnitt 4. Möjliga biverkningar).

Andra försiktighetsåtgärder under behandling med Intesticort:

Håll dig borta från personer med vattkoppor eller bältros om du aldrig har haft dessa sjukdomar, eftersom de kan skada dig allvarligt. Om du kommer i kontakt med vattkoppor eller bältros, kontakta din läkare omedelbart.
Tala om för din läkare om du inte har haft mässling än.
Kontakta din läkare först om du vet att du behöver vaccinera dig.
Om du vet att du ska opereras, berätta för din läkare att du använder Intesticort.
Om du fick ett starkare kortisonpreparat innan du påbörjade behandling med Intesticort kan dina symtom dyka upp igen när läkemedlet byts. Kontakta i så fall din läkare.

Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Intesticort

Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar eller nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana. Särskilt:

Hjärtglykosider som digoxin (läkemedel som används för att behandla hjärtsjukdomar)
Diuretika (för att eliminera överflödig vätska från kroppen)
Ketokonazol eller itrakonazol (för behandling av svampinfektioner)
Antibiotika som används för att behandla infektioner (såsom klaritromycin)
Ritonavir (för HIV -infektioner)
Karbamazepin (används vid behandling av epilepsi)
Rifampicin (för att behandla tuberkulos)
Östrogen eller orala preventivmedel
Cimetidin (används för att hämma magsyraproduktion)

Om du tar kolestyramin (för hyperkolesterolemi och för att behandla diarré) eller antacida (mot matsmältningsbesvär) utöver Intesticort, ta dessa läkemedel med minst 2 timmars mellanrum.

Intake Intort med mat och dryck

Du bör inte dricka grapefruktjuice medan du tar detta läkemedel eftersom detta kan förändra dess effekt.

Varningar Det är viktigt att veta att:

Graviditet och amning

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare innan du tar detta läkemedel.

Du bör endast ta Intesticort under graviditet om din läkare uttryckligen föreskriver det.

Amma inte medan du tar Intesticort, eftersom läkemedlet kan passera över i bröstmjölk.

Köra och använda maskiner

Intesticort ska inte försämra körförmågan eller användningen av maskiner.

Intesticort 3 mg kapslar innehåller sackaros och laktos

Varje kapsel innehåller 240 mg sackaros och 12 mg laktosmonohydrat; om din läkare har sagt att du inte tål vissa sockerarter, tala med din läkare innan du tar detta läkemedel.

Dos, metod och administreringstid Hur man använder Intesticort: Dosering

Ta alltid Intesticort enligt läkarens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Dosering

Crohns sjukdom

Vuxna (över 18 år)

Ta tre kapslar en gång om dagen på morgonen, eller en kapsel tre gånger om dagen (morgon, middag och kväll), om inte din läkare föreskriver något annat.

Kollagenkolit

Vuxna (över 18 år)

Ta tre kapslar en gång om dagen på morgonen, om inte din läkare föreskriver något annat.

Användning till barn (alla indikationer)

Intesticort 3 mg kapslar ska INTE användas till barn eftersom det endast finns begränsad erfarenhet av användning av detta läkemedel till barn och ungdomar.

Administreringssätt

Intesticort 3 mg kapslar är endast för oral användning.

Kapslarna ska sväljas hela, med ett glas vatten, ungefär en halvtimme före måltid. Tugga inte kapslarna.

Behandlingstid

Din läkare kommer att bestämma hur länge du ska fortsätta behandlingen, beroende på ditt hälsotillstånd.

Crohns sjukdom och kollagenkolit

Behandlingen varar vanligtvis cirka 8 veckor.

Om du har glömt att ta Intesticort

Om du glömmer att ta en dos, fortsätter du helt enkelt med den föreskrivna dosen. Ta inte en dubbel dos för att kompensera för en glömd dos.

Om du slutar ta Intesticort

Kontakta din läkare om du vill avbryta eller stoppa behandlingen tidigt. Det är viktigt att du inte stoppar medicinen plötsligt, eftersom det kan skada dig. Fortsätt att ta medicinen tills din läkare säger att du ska sluta, även om du börjar må bättre.

Din läkare kommer förmodligen att vilja minska dosen gradvis, först från tre till två kapslar i 1 vecka (en på morgonen och en på kvällen) och sedan bara en kapsel per dag under den sista behandlingsveckan (tas på morgonen) .

Om du har ytterligare frågor om användningen av Intesticort, fråga din läkare eller apotekspersonal.

Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Intesticort

Om du har tagit för mycket medicin åt gången, ta nästa dos enligt föreskrivet. Ta inte mindre. Om du är osäker, fråga din läkare, som kan bestämma vad du ska göra. Ta om möjligt lådan och denna bipacksedel.

Biverkningar Vilka är biverkningarna av Intesticort

Precis som alla andra läkemedel kan Intesticort orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.

Om du upplever något av följande symtom efter att ha tagit detta läkemedel, kontakta din läkare omedelbart:

Infektion
Huvudvärk
Beteendemässiga förändringar eller psykiatriska effekter, såsom depression, irritabilitet och eufori

Följande biverkningar har också rapporterats:

Mycket sällsynta (drabbar färre än 1 användare av 10 000)

Cushings syndrom - rundhet i ansiktet, viktökning, nedsatt glukostolerans, ökat blodsocker, vätskeretention, ökad kaliumutsöndring (hypokalemi), minskad tillväxt hos barn, oregelbunden menstruation hos kvinnor, ökat hår oönskat hos kvinnan, impotens, onormalt laboratorium testresultat (nedsatt binjurefunktion), svullnad i benen (på grund av vätskeretention, ödem)
ökat tryck i hjärnan, möjligen med ökat tryck i ögat (svullnad av optisk skiva) hos ungdomar
förstoppning
smärta och svaghet i muskler och leder, muskelfascikulationer
benbräcklighet (osteoporos)
trötthet, allmänt må dåligt.

Följande biverkningar är typiska för steroidbehandling och kan uppträda beroende på dos, behandlingstid, pågående eller tidigare behandlingar med andra kortisonpreparat och individuell känslighet. De flesta av följande biverkningar har observerats efter användning av potenta steroider, så de bör vara mindre frekventa med Intesticort 3 mg kapslar:

Cushings syndrom (se ovan för en beskrivning av typiska symptom).
Ökad risk för infektioner.
Humörförändringar, såsom depression, irritabilitet eller eufori.
Dimsyn (orsakad av ökat tryck i ögat (glaukom) eller grumling av linsen (grå starr)).
Högt blodtryck, ökad risk för blodproppar, inflammation i blodkärl (förknippat med att stoppa användningen av steroider efter långtidsbehandling).
Magsmärta och obehag, illamående, kräkningar, magsår och / eller tunntarmssår, inflammation i bukspottkörteln.
Utslag från överkänslighetsreaktioner, röda ränder på huden, blödningar i huden, akne, fördröjd sårläkning, lokala hudreaktioner som kontaktdermatit.
Förlust av ben och brosk (aseptisk bennekros).

Rapportering av biverkningar

Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att tillhandahålla mer information om läkemedlets säkerhet.

Giltighetstid och lagring

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn. Förvaras vid högst 25 ° C.

Använd inte Intesticort efter utgångsdatum som anges på kartongen och blisterförpackningen. Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.

Deadline "> Annan information

Vad innehåller Intesticort 3 mg kapslar

Den aktiva ingrediensen är budesonid. Varje gastroresistent pelletskapsel innehåller 3 mg budesonid.

Övriga innehållsämnen är ammoniummetakrylatsampolymer (typ A) (Eudragit RL), ammoniummetakrylatsampolymer (typ B) (Eudragit RS), laktosmonohydrat, majsstärkelse, metakrylsyra-metylmetakrylatsampolymer (1: 1) (Eudragit L 100) , metakrylsyra-metylmetakrylatsampolymer (1: 2) (Eudragit S 100), povidon K25, renat vatten, sackaros, talk, trietylcitrat, gelatin, erytrosin (E127), titandioxid (E171), rött och svart järnoxid ( E172), natriumlaurylsulfat (för ytterligare viktig information om laktos och sackaros, se även slutet av avsnitt 2).

Beskrivning av Intesticorts utseende och förpackningens innehåll

Intesticort 3 mg kapslar är rosa, magresistenta, hårda och finns i blisterremsor.

Intesticort 3 mg kapslar finns i förpackningar om 10, 50, 90, 100 eller 120 kapslar.

Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.

Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.

Mer information om Intesticort finns på fliken "Sammanfattning av egenskaper". 01.0 LÄKEMEDLETS NAMN - 02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING - 03.0 LÄKEMEDELSFORM - 04.0 KLINISKA UPPGIFTER - 04.1 Terapeutiska indikationer - 04.2 Dosering och administreringssätt - 04.3 Kontraindikationer - 04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder - 04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion - 04.6 Graviditet och amning - 04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner - 04.8 Biverkningar - 04.9 Överdosering - 05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER - 05.1 "Farmakodynamiska egenskaper - 05.2 Farmakokinetiska egenskaper" - 05.3 Prekliniska säkerhetsdata - 06.0 FARMACEUTISKA UPPGIFTER - 06.1 Hjälpämnen - 06.2 Inkompatibilitet " - 06.3 Hållbarhet" - 06.4 Särskilda förvaringsanvisningar - 06.5 Primärförpackningens art och förpackningens innehåll - 06.6 Anvisningar för användning och hantering - 07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE ALL "PLACERING PÅ MARKNADEN - 08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNING FÖR GODKÄNNANDE - 09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDE - 10.0 DATUM FÖR ÖVERSIKT AV TEXTEN - 11.0 FÖR RADIOFÖRSÄLJNING, FULLSTÄNDIGA DATA OM INTERN RADIATIONS DOSIMETRY - KRAFT PÅ INSTRUKTIONER - 12.0 INSTRUKTIONER FÖR RADIO

01.0 LÄKEMEDLETS NAMN -

INTESTICORT 3 MG

02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING -

Aktiv ingrediens: budesonid 3 mg.

För hjälpämnen, se 6.1.

03.0 LÄKEMEDELSFORM -

Hård magresistent kapsel.

Färgen på kapseln är rosa.

04.0 KLINISK INFORMATION -

04.1 Terapeutiska indikationer -

• Induktion av remission hos patienter med mild och måttlig Crohns sjukdom som påverkar ileus och / eller stigande tjocktarm.

• Symptomatisk lindring av kronisk kollagenös kolitdiarré.

Notera:

Behandling med Intesticort 3 mg är inte användbar för behandling av patienter med Crohns sjukdom som påverkar det övre mag -tarmkanalen.

Extraintestinala symptom som t.ex. hud, ögon eller leder kommer sannolikt inte att reagera på Intesticort på grund av dess lokala verkan.

04.2 Dosering och administreringssätt -

Dosering

Vuxna över 18 år:

Den rekommenderade dagliga dosen är en kapsel (innehållande 3 mg budesonid) tre gånger om dagen (morgon, middag och kväll) cirka en halvtimme före måltiderna.

Barn:

Intesticort 3 mg ska inte ges till barn på grund av otillräcklig erfarenhet i denna åldersgrupp.

Administreringssätt

De hårda magresistenta kapslarna tas före måltider och sväljs hela med en stor mängd vätska (t.ex. ett glas vatten).

Behandlingstiden vid aktiv Crohns sjukdom och kollagenös kolit bör begränsas till 8 veckor.

Behandling med Intesticort 3 mg ska inte avbrytas plötsligt, utan bör minskas gradvis (med minskande doser). Under den första veckan ska dosen reduceras till två kapslar om dagen, en på morgonen och en på kvällen. Under den andra veckan ska endast en kapsel tas på morgonen. Därefter kan behandlingen avbrytas.

04.3 Kontraindikationer -

Det är inte tillåtet att använda Intesticort 3 mg vid

- överkänslighet mot budesonid eller mot något hjälpämne

- levercirros med tecken på portalhypertension, såsom det sista stadiet av primär gallcirros.

04.4 Varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning -

Behandling med Intesticort 3 mg resulterar i lägre systemiska steroidnivåer än konventionell behandling med oralt administrerade steroider. Att byta från andra steroidterapier kan orsaka symtom relaterade till förändringen i systemiska steroidnivåer.

Försiktighet krävs hos patienter med tuberkulos, högt blodtryck, diabetes mellitus, osteoporos, magsår, glaukom, grå starr, familjehistoria av diabetes eller glaukom.

Infektioner: Dämpning av det inflammatoriska svaret och immunfunktionen ökar mottagligheten för infektioner och deras svårighetsgrad. Risken för bakteriella, svamp-, amöbiska och virusinfektioner under behandling med glukokortikoider måste noga övervägas. Kliniska manifestationer är ofta atypiska och allvarliga infektioner som septikemi och tuberkulos kan maskeras och sedan nå ett avancerat stadium innan de känns igen.

Vattkoppor: vattkoppor är särskilt oroande, eftersom denna sjukdom, som normalt är en av de mindre, kan vara dödlig för immunsupprimerade patienter. Patienter utan någon bestämd historia om vattkoppor bör rådas att undvika nära personlig kontakt med vattkoppor och bältros. Vid exponering bör de omedelbart kontakta sin läkare. Om patienten är ett barn bör föräldrarna informeras om denna försiktighetsåtgärd. av exponerade icke-immuna patienter som får systemiska kortikosteroider eller som har tagit dem under de tre föregående månaderna krävs passivt immunoglobulinimmunoglobulin för varicella zoster (VZIG) inom 10 dagar efter exponering för vattkoppor. Om en bekräftas. diagnos av vattkoppor, sjukdomen kräver specialistvård och brådskande behandling, administrering av kortikosteroider ska inte avbrytas och eventuellt är en dosökning nödvändig.

Mässling: Patienter med nedsatt immunitet som har kommit i kontakt med mässling bör få normala immunglobuliner så snart som möjligt efter exponering.

Levande vacciner: Levande vacciner ska inte ges till patienter med nedsatt immunologisk respons. Antikroppssvaret mot andra vacciner kan reduceras.

Hos patienter med allvarliga leverfunktionsstörningar kommer elimineringen av glukokortikoider, inklusive Intesticort, att minska och deras systemiska biotillgänglighet kommer därför att öka.

Kortikosteroider kan orsaka undertryckande av hypotalamus-hypofys-binjuraxeln och minska stressresponsen. Om patienter utsätts för operation eller annan typ av stress rekommenderas ytterligare behandling med systemiska glukokortikosteroider.

Samtidig behandling med ketokonazol eller andra CYP3A4 -hämmare bör undvikas (se avsnitt 4.5).

Intesticort 3 mg kapslar innehåller laktos och sackaros. Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktos- eller fruktosintolerans, glukos / galaktosmalabsorption, sackras- och isomaltasenzymbrist, Lapp -laktasbrist eller medfödd laktasbrist ska inte ta detta läkemedel.

04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion -

Farmakodynamiska interaktioner

• Hjärtglykosider:

Glykosidernas verkan kan förstärkas genom kaliumbrist.

• Diuretika:

Det kan öka kaliumutsöndringen.

Farmakokinetiska interaktioner

• Cytokrom P450:

- CYP3A4 -hämmare:

Samtidig administrering oralt av 200 mg ketokonazol en gång dagligen resulterade i en ungefär sexfaldig ökning av plasmakoncentrationerna av budesonid (enkel dos på 3 mg). En ungefär tre gånger högre koncentrationer observerades. Vid administrering av ketokonazol 12 timmar efter budesonid Eftersom det inte finns tillräckliga data för att göra dosrekommendationer bör denna kombination undvikas.

Andra potenta CYP3A4 -hämmare som ritonavir, itrakonazol och klaritromycin kan också orsaka markant ökade plasmakoncentrationer av budesonid. Dessutom bör samtidig intag av grapefruktjuice undvikas.

- Framkallare av CYP3A4:

Föreningar eller läkemedel, såsom karbamazepin, som inducerar CYP3A4, kan minska systemisk men också lokal exponering av budesonid i tarmslemhinnan. En dosjustering av budesonid kan behövas.

- CYP3A4 -substrat:

Föreningar eller läkemedel som metaboliseras av CYP3A4 kan konkurrera med budesonid. Detta kan orsaka en ökning av koncentrationen av budesonid i plasma om det konkurrerande ämnet har en högre affinitet för CYP3A4, eller - om budesonid binds tätare till CYP3A4 - det konkurrerande ämnet kan öka i plasma och justering kan krävas. / En minskning av dosen av detta läkemedel.

Förhöjda plasmakoncentrationer och förbättrade kortikosteroideffekter har observerats hos kvinnliga patienter som tar östrogen eller orala preventivmedel, men detta har inte observerats med orala preventivmedel med reducerad dos.

I kombination med budesonid har cimetidin i rekommenderade doser en mild men obetydlig effekt på budesonids farmakokinetik. Omeprazol har ingen effekt på budesonids farmakokinetik.

- Steroidbindande föreningar:

Teoretiskt sett kan potentiella interaktioner med sekvestrerande medel som kolestyramin och antacida inte uteslutas. Om de ges samtidigt med Intesticort 3 mg kan dessa interaktioner orsaka en minskning av budesonids effekt. Av denna anledning bör dessa föreningar inte tas samtidigt, utan med minst två timmars mellanrum.

04.6 Graviditet och amning -

Administrering under graviditet bör undvikas om det inte finns skäl för behandling med Intesticort 3 mg. Hos dräktiga djur har budesonid, liksom andra glukokortikosteroider, visat sig orsaka förändringar i fostrets utveckling. Relevansen av dessa data för människor har inte fastställts.

Eftersom det inte är känt om budesonid passerar över i bröstmjölk, ska barnet inte ammas under behandling med Intesticort 3 mg.

04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner -

Ingen effekt är känd.

04.8 Biverkningar -

Följande biverkningar av Intesticort 3 mg och deras frekvenser har rapporterats spontant:

Mycket sällsynt (

• Förändringar i ämnesomsättning och näring: benödem, Cushings syndrom

• Nervsystemet: pseudotumor cerebri (inklusive papillödem) hos ungdomar

• Förändringar i mag -tarmkanalen: förstoppning

• Förändringar i muskuloskeletala systemet, bindväv och benvävnad: utbredd muskelsmärta och muskelsvaghet, osteoporos

• Allmänna störningar: trötthet, sjukdomskänsla

Några av dessa biverkningar har setts efter långvarig användning.

Ibland kan biverkningar som är typiska för systemiska glukokortikosteroider uppstå. Dessa biverkningar är relaterade till dosering, behandlingsperiod, samtidig eller tidigare behandling med andra glukokortikosteroider och individuell känslighet.

Kliniska studier har visat att frekvensen av biverkningar associerade med glukokortikosteroider är lägre med Intesticort 3 mg (ungefär hälften) än vid oral behandling med ekvivalenta doser av prednisolon.

Immunförsvar:

Störning av immunsvaret (t.ex. ökad risk för infektioner).

En förvärring eller återkomst av extraintestinala manifestationer (som särskilt påverkar hud och leder) kan förekomma hos patienter under övergången från systemiska glukokortikosteroider till lokalt verkande budesonid.

Metabolism och näring:

Cushings syndrom: månfas, fetma i bålen, nedsatt glukostolerans, diabetes mellitus, natriumretention med ödembildning, ökad kaliumutsöndring, inaktivitet eller atrofi i binjurebarken, tillväxthämning hos barn, sekretionsstörningar könshormoner (t.ex. amenorré, hirsutism, impotens).

Nervsystem:

Depression, irritabilitet, eufori.

Ögonbesvär:

Glaukom, grå starr.

Vaskulära systemet:

Hypertoni, ökad risk för trombos, vaskulit (abstinenssyndrom efter långtidsbehandling).

Magtarmkanalen:

Magsmärtor, duodenalsår, pankreatiner.

Hud och tillägg:

Allergiskt läkemedelsutslag, striae distensae, petechiae, blåmärken, steroidakne, fördröjd sårläkning, kontaktdermatit.

Muskuloskeletala systemet, bindväv och benvävnad:

Aseptisk bennekros (lårben och humerushuvud).

04.9 Överdosering -

Det finns för närvarande inga kända fall av överdosering med budesonid. Med tanke på egenskaperna hos budesonid i Intesticort 3 mg är en överdosering relaterad till toxiska effekter extremt osannolik.

05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER -

05.1 "Farmakodynamiska egenskaper -

Farmakoterapeutisk grupp: glukokortikosteroid, ATC -kod: A07EA06

Den exakta verkningsmekanismen för budesonid vid behandling av Crohns sjukdom är inte helt klarlagd. Uppgifterna från farmakologiska studier och kontrollerade kliniska studier tyder starkt på att verkningsmekanismen för Intesticort 3 mg kapslar i grunden är baserad på en lokal "verkan i tarmen. Budesonid är en glukokortikosteroid med hög lokal antiinflammatorisk effekt. Vid kliniska doser .. Motsvarar systemiskt verkande glukokortikosteroider, orsakar budesonid betydligt mindre undertryckning av hypothalamus-hypofys-binjuraxeln och har mindre inverkan på inflammationsmarkörer.

Intesticort 3 mg kapslar har ett dosberoende inflytande på plasmakortisolnivåer, som med den rekommenderade dosen 3 x 3 mg budesonid / dag är signifikant lägre än en dos med motsvarande klinisk effekt av systemiska glukokortikosteroider.

05.2 "Farmakokinetiska egenskaper -

Absorption :

Intesticort 3 mg kapslar, som innehåller en beläggning som är resistent mot magsaft, har en latensperiod på 2-3 timmar tack vare den speciella beläggningen av kapslarna. Hos friska frivilliga, såväl som hos patienter med Crohns sjukdom, observerades maximala plasmakoncentrationer av budesonid på 1-2 ng / ml cirka 5 timmar efter att ha tagit en oral dos av Intesticort 3 mg kapslar, administrerade i en engångsdos på 3 mg före måltiderna sker därför maximal frisättning i terminal ileus och cecum, den viktigaste platsen för inflammation vid Crohns sjukdom.

Hos patienter med ileostomi är frisättningen av budesonid från Intesticort 3 mg jämförbar med den hos friska försökspersoner eller hos patienter med Crohns sjukdom. Det har visat sig att cirka 30-40% av frisatt budesonid fortfarande finns i ileostomipåsen. Detta indikerar att en betydande mängd budesonid som släpps ut av Intesticort 3 mg är avsett att normalt överföras till tjocktarmen.

Samtidigt intag av mat kan fördröja frisättningen av granulatet från magen med 2-3 timmar, vilket förlänger latensperioden till 4-6 timmar utan att absorptionshastigheten förändras.

Distribution :

Budesonid uppvisar en hög distributionsvolym (cirka 3 l / kg). Plasmaproteinbindning är i genomsnitt 85-90%.

Ämnesomsättning :

Budesonid genomgår omfattande biotransformation i levern (cirka 90%) till metaboliter med låg glukokortikosteroidaktivitet. Glukokortikosteroidaktiviteten för de viktigaste metaboliterna, 6β-hydroxibudesonid och 16α-hydroxiprednisolon, är mindre än 1% av budesonids.

Eliminering :

Den genomsnittliga eliminationshalveringstiden är cirka 3-4 timmar. Systemisk tillgänglighet hos friska frivilliga såväl som fastande patienter med Crohns sjukdom är cirka 9-13%. Clearance är cirka 10-15 l / min. För budesonid, bestämt av HPLC- baserade metoder.

Specifik patientpopulation (leversjukdom):

Beroende på typ och svårighetsgrad av leversjukdom och som en följd av att budesonid metaboliseras av CYP3A4, kan det bli en minskning av metabolismen av budesonid. Av denna anledning kan systemisk exponering för budesonid ökas hos patienter med nedsatt leverfunktion, vilket har visats hos patienter med autoimmun hepatit (AIH). Eftersom leverfunktionen förbättras, normaliseras metabolismen av budesonid.

Biotillgängligheten för budesonid sågs vara signifikant högre hos patienter med senstadiet primär biliär cirros (PBC -stadium IV) jämfört med patienter med tidig sjukdom (PBC -steg I / II). I genomsnitt är områden under kurvorna plasmakoncentrationer mot tid efter upprepade daglig administrering av 3 x 3 mg budesonid är tre gånger större hos patienter med sent stadium av primär biliär cirros (PBC) än hos patienter med tidiga stadier av PBC -sjukdom.

05.3 Prekliniska säkerhetsdata -

Prekliniska data i akuta, subkroniska och kroniska toxikologiska studier utförda med budesonid visade atrofi i tymuskörteln och binjurebarken och en minskning av lymfocyter i synnerhet. Dessa effekter var mindre uttalade eller lika stora som de som ses med andra glukokortikosteroider. Som med andra glukokortikosteroider - och beroende på dos, varaktighet och sjukdom - kan dessa steroideffekter också vara relevanta för människor.

Budesonid uppvisade inte mutagena effekter i en serie in vitro- och in vivo -tester.

Ett något ökat antal basofila leverutbrott observerades i kroniska studier utförda med budesonid på råttor och i cancerframkallande studier en högre förekomst av primära hepatocellulära neoplasmer, astrocytom (hos hanråttor) och brösttumörer (hos råttor hos kvinnor). Dessa tumörer beror troligen på verkan på den specifika steroidreceptorn, den ökade metaboliska belastningen i levern och anabola effekter, effekter som också är kända för andra glukokortikosteroider och finns i studier som utförts på råttor, vilket därför representerar en klasseffekt. Ingen liknande effekt har observerats hos människor i förhållande till budesonid, varken i kliniska studier eller i spontana rapporter.

I allmänhet avslöjar prekliniska data ingen särskild risk för människor baserat på konventionella studier av säkerhetsfarmakologi, toxicitet vid upprepade doser, genotoxicitet, cancerframkallande potential.

Hos dräktiga djur har budesonid, liksom andra glukokortikosteroider, visat sig orsaka fosterutvecklingsavvikelser, men relevansen av dessa data för människor har inte fastställts (se även avsnitt 4.6).

06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION -

06.1 Hjälpämnen -

Povidon K25; laktosmonohydrat; sackaros; talk; majsstärkelse; metakrylsyra, metylmetakrylatsampolymer (1: 1) (Eudragit L 100); metakrylsyra, metylmetakrylatsampolymer (1: 2) (Eudragit S 100); polysyra (etylakryl, metylmetakrylat, trimetylammoniumetylmetakrylatklorid) (1: 2: 0,1) (Eudragit RS 12,5); poly (etylakrylat, metylmetakrylat, trimetylammoniumetylmetakrylatklorid) (1: 2: 0,2) (Eudragit RL 12,5); trietylcitrat; titandioxid (E 171); vatten; gelé; erytrosin (E 127); röd järnoxid (E 172); svart järnoxid (E 172); natriumlaurylsulfat.