Aktiva ingredienser: diklofenak
Voltfast 50 mg granulat för oral lösning
Voltfast förpackningsinsatser finns för förpackningsstorlekar:- Voltfast 50 mg granulat för oral lösning
- VOLTFAST 25 mg tabletter, VOLTFAST 50 mg tabletter
Indikationer Varför används Voltfast? Vad är det för?
Farmakoterapeutisk grupp
Antiinflammatoriska, icke-steroida antireumatiska ättiksyra-derivat och relaterade ämnen.
Terapeutiska indikationer
Vid kortsiktig behandling av posttraumatiska smärtsamma tillstånd, postoperativa inflammatoriska tillstånd, mensvärk. Behandling av exacerbationer av osteoartikulär reumatisk smärta med sådan intensitet att det kräver snabb lindring.
Voltfasta dospåsar med granulat för oral lösning kännetecknas av deras snabba verkan, vilket gör dem särskilt lämpliga för kortvarig behandling av smärtsamma tillstånd och akuta inflammatoriska processer.
Kontraindikationer När Voltfast inte ska användas
- Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne.
- Överkänslighet mot acetylsalicylsyra och i allmänhet mot andra smärtstillande medel, febernedsättande, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.
- Aktivt mag -tarmsår, blödning eller perforering.
- Graviditetens sista trimester och under amning (se "Varningar").
- Historia av gastrointestinal blödning eller relativ perforering från tidigare NSAID -behandling eller historia av återkommande magsår / blödning (två eller flera distinkta episoder av bevisad sårbildning eller blödning).
- Svår leverinsufficiens.
- Allvarlig njurinsufficiens.
- Övert hjärtsvikt (klass II-IVdell "NYHA), ischemisk hjärtsjukdom, perifer artärsjukdom och cerebral ovaskulopati.
- Tidigare leversjukdom.
- Precis som andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) är Voltfast kontraindicerat hos patienter som har förvärrat astmaanfall, urtikaria eller akut rinit efter administrering av acetylsalicylsyra eller andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.
- Under intensiv diuretisk behandling.
- Vid förändringar i hematopoiesis.
- Voltfast är också kontraindicerat i pediatrisk ålder (
- På grund av närvaron av aspartam är Voltfast granulat för oral lösning kontraindicerat hos patienter med fenylketonuri.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Voltfast
Allmän information
Biverkningar kan minimeras genom att administrera den lägsta effektiva dosen under den kortaste tid som krävs för att kontrollera symtomen (se "Dos, metod och administreringstid" och styckena nedan om gastrointestinala och kardiovaskulära risker).
Samtidig användning av diklofenak med andra systemiska NSAID, inklusive selektiva cyklooxygenas-2-hämmare, bör undvikas på grund av att det saknas bevis för synergistiska fördelar och baserat på potentiella additiva biverkningar.
Äldre: På grundläggande medicinsk nivå krävs försiktighet hos äldre. I synnerhet hos svaga äldre patienter eller personer med låg kroppsvikt rekommenderas användning av den lägsta effektiva dosen Äldre patienter har en ökad frekvens av biverkningar av NSAID, särskilt gastrointestinal blödning och perforering, vilket kan vara dödligt (se " Bieffekter").
Som med andra NSAID kan allergiska reaktioner, inklusive anafylaktiska / anafylaktoida reaktioner, också förekomma i sällsynta fall, även utan tidigare exponering för diklofenak.
Precis som andra NSAID kan Voltfast maskera tecken och symtom på infektioner på grund av dess farmakodynamiska egenskaper.
Gastrointestinala effekter
Under behandling med alla NSAID, inklusive diklofenak, har de rapporterats och kan när som helst inträffa med eller utan varningssymtom eller en tidigare historia av allvarliga gastrointestinala händelser, gastrointestinal blödning, sår och perforering, vilket kan vara dödligt. De får i allmänhet allvarligare konsekvenser hos äldre. Om gastrointestinal blödning eller sår uppstår hos patienter som får diklofenak, ska läkemedlet avbrytas.
Som med alla NSAID, inklusive diklofenak, är noggrann medicinsk övervakning obligatorisk och särskild försiktighet bör iakttas vid förskrivning av diklofenak till patienter med symtom som tyder på gastrointestinala (GI) störningar eller med en historia som tyder på magsår eller tarmsår, blödning eller perforering (se " Oönskade effekter ").
Risken för GI -blödning är högre med ökade doser av NSAID och hos patienter som tidigare haft sår, särskilt om det är komplicerat med blödning eller perforering. De äldre har en högre frekvens av biverkningar, särskilt gastrointestinal blödning och perforering som kan vara dödlig. För att minska risken för GI -toxicitet hos patienter med historia av sår, särskilt om det är komplicerat med blödning eller perforering, och hos äldre, bör behandlingen påbörjas och upprätthållas med den lägsta effektiva dosen.
Samtidig användning av skyddsmedel (misoprostol eller protonpumpshämmare) bör övervägas för dessa patienter och även för patienter som tar låga doser acetylsalicylsyra ASA / aspirin eller andra läkemedel som kan öka risken för gastrointestinala händelser (se nedan och "Interaktioner") .
Patienter med en historia av GI -toxicitet, särskilt äldre, bör rapportera alla ovanliga buksymtom (särskilt GI -blödning), särskilt i de tidiga behandlingsstadierna.
Försiktighet rekommenderas hos patienter som tar samtidigt läkemedel som kan öka risken för sår eller blödningar, såsom systemiska kortikosteroider, antikoagulantia som warfarin, selektiva serotoninåterupptagshämmare eller trombocytantilläggande medel som "aspirin" (se "Interaktioner").
Noggrann medicinsk övervakning och försiktighet bör också iakttas hos patienter med ulcerös kolit eller Crohns sjukdom, eftersom dessa tillstånd kan förvärras (se "Biverkningar").
Hepatiska effekter
Noggrann medicinsk övervakning krävs vid förskrivning av diklofenak till patienter med leverinsufficiens eftersom tillståndet kan förvärras.
Som med andra NSAID, inklusive diklofenak, kan värdena för ett eller flera leverenzymer öka. Under långvarig behandling med diklofenak anges regelbundna kontroller av leverfunktionen som en försiktighetsåtgärd.
Om leverfunktionsparametrarna ständigt förändras eller försämras, om kliniska tecken eller konsekventa symtom på leversjukdom utvecklas, eller om andra manifestationer (t.ex. eosinofili, utslag) inträffar, bör diklofenak avbrytas. En "hepatit med användning av diklofenak" kan uppstå utan prodromala symptom. Särskild försiktighet bör iakttas vid användning av diklofenak hos patienter med leverporfyri, eftersom det kan utlösa en attack.
Njureffekter
Eftersom vätskeretention och ödem har rapporterats i samband med NSAID -behandling, inklusive diklofenak, krävs särskild försiktighet vid hjärt- och njursvikt, historia av hypertoni hos äldre, hos patienter som samtidigt får diuretika eller läkemedel som kan påverka njurarna signifikant. funktion och hos patienter med betydande extracellulär volymförlust av någon orsak (t.ex. före eller efter en större operation) (se "Kontraindikationer"). I sådana fall, vid administrering av diklofenak, rekommenderas övervakning av njurfunktionen som en försiktighetsåtgärd.
Avbrytande av behandlingen följs vanligtvis av en återgång till tillstånden före behandlingen.
Hudeffekter
Allvarliga hudreaktioner, några av dem dödliga, inklusive exfoliativ dermatit, Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys, har rapporterats mycket sällan i samband med användning av NSAID (se "Biverkningar"). Patienter i de tidiga behandlingsstadierna har de rapporterats verkar ha högre risk för dessa reaktioner: reaktionens början sker i de flesta fall inom den första behandlingsmånaden. Voltfast ska avbrytas vid hudutslag, slemhinneskador eller andra tecken på överkänslighet.
Kardiovaskulära och cerebrovaskulära effekter
Tillräcklig övervakning och instruktion krävs hos patienter med tidigare hypertoni och / eller kongestivt hjärtsvikt (NYHA klass I) eftersom vätskeretention och ödem har rapporterats i samband med NSAID -behandling. Kliniska prövningar och epidemiologiska data indikerar konsekvent en ökad risk för arteriella trombotiska händelser (t.ex. hjärtinfarkt eller stroke) i samband med användning av diklofenak, särskilt vid höga doser (150 mg / dag) och med långtidsbehandling. Patienter med betydande risk faktorer för kardiovaskulära händelser (t.ex. hypertoni, hyperlipidemi, diabetes mellitus, rökning) ska endast behandlas med diklofenak efter noggrant övervägande.
Eftersom de kardiovaskulära riskerna med diklofenak kan öka med dos och exponeringstid bör kortast möjliga varaktighet och lägsta effektiva dagliga dos användas. Svaret på behandlingen och behovet av symptomförbättring bör utvärderas regelbundet. Patienter med kongestivt hjärtsvikt ( NYHA klass I), etablerad ischemisk hjärtsjukdom, perifer artärsjukdom och / eller cerebrovaskulär sjukdom bör endast behandlas med diklofenak efter noggrant övervägande.
Patienterna bör vara uppmärksamma på tecken och symtom på allvarliga aterotrombotiska händelser (t.ex. bröstsmärta, andfåddhet, svaghet, sluddrigt tal), som kan uppstå utan förvarning. Patienter bör instrueras att omedelbart kontakta en läkare om någon av dessa händelser inträffar.
Hematologiska effekter
Användning av Voltfast granulat för oral lösning rekommenderas endast för kortvarig behandling.
Vid långvarig behandling med diklofenak, liksom med andra NSAID, rekommenderas blodprovskontroller.
Liksom andra NSAID kan diklofenak tillfälligt hämma trombocytaggregation.Patienter med hemostatiska defekter bör övervakas noggrant.
Befintlig astma
Hos patienter med astma, säsongsbunden allergisk rinit, svullnad i nässlemhinnan (t.ex. näspolyper), kronisk obstruktiv lungsjukdom eller kroniska luftvägsinfektioner (särskilt när de är kopplade till symptom som liknar allergisk rinit) är de vanligare än hos andra patienter reaktioner på NSAID såsom astmaexacerbationer (så kallad smärtstillande intolerans / smärtstillande astma), Quinckes ödem eller urtikaria. Särskilda försiktighetsåtgärder rekommenderas därför för sådana patienter (förbereder sig för akut). Detta gäller även patienter som är allergiska mot andra ämnen, t.ex. med hudreaktioner, klåda eller nässelfeber.
Interaktioner Vilka mediciner eller livsmedel kan förändra effekten av Voltfast
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
Följande interaktioner inkluderar de som ses med diklofenak gastro-resistenta tabletter och / eller andra farmaceutiska former av diklofenak.
Litium: när det administreras tillsammans med preparat som innehåller litium kan diklofenak höja sin plasmakoncentration. Övervakning av serum litiumnivåer rekommenderas.
Digoxin: när det administreras med preparat innehållande digoxin kan diklofenak öka deras koncentrationer i plasma. Övervakning av digoxinnivåer i serum rekommenderas.
Diuretika och antihypertensiva medel: Liksom andra NSAID kan samtidig användning av diklofenak med diuretika eller antihypertensiva medel (t.ex. betablockerare, angiotensinkonverterande enzym (ACE) -hämmare orsaka en minskning av deras antihypertensiva effekt. Kombinationen bör tas med försiktighet och patienter, särskilt äldre, bör få regelbunden övervakning av deras blodtryck.
Hos vissa patienter med nedsatt njurfunktion (t.ex. uttorkade patienter eller äldre patienter med nedsatt njurfunktion) kan samtidig administrering av en ACE-hämmare eller angiotensin II-antagonist och medel som hämmar cyklooxyasesystemet leda till ytterligare försämring av njurfunktionen, inklusive möjlig akut njursvikt, vanligtvis reversibel Dessa interaktioner bör övervägas hos patienter som tar Voltfast samtidigt med ACE -hämmare eller angiotensin II -antagonister. Därför bör kombinationen administreras med försiktighet, särskilt hos äldre patienter.
Patienterna ska vara tillräckligt hydratiserade och övervakning av njurfunktionen bör övervägas efter samtidig behandling som påbörjas och regelbundet därefter, särskilt för diuretika och ACE -hämmare på grund av ökad risk för nefrotoxicitet.
Samtidig behandling med kaliumsparande diuretika, cyklosporin, takrolimus eller trimetoprim kan förknippas med ökade kaliumnivåer i serum, vilket därför bör övervakas ofta (se "Försiktighetsåtgärder").
Andra NSAID och kortikosteroider: Samtidig användning av diklofenak och andra systemiska icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel eller kortikosteroider kan öka förekomsten av gastrointestinala biverkningar (se "Försiktighetsåtgärder").
Antikoagulantia och trombocythämmande medel: Försiktighet rekommenderas eftersom samtidig administrering kan öka risken för blödning (se "Försiktighetsmått för användning").
Även om det inte finns någon indikation från kliniska prövningsdata om ett "inflytande på diklofenak på antikoagulantiaffekten", har det varit isolerade rapporter om ökad risk för blödning vid samtidig användning av diklofenak och antikoagulantia.Noggrann övervakning rekommenderas för dessa patienter.
Selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI): Samtidig administrering av systemiska NSAID, inklusive diklofenak, och SSRI kan öka risken för gastrointestinal blödning (se "Försiktighetsåtgärder").
Antidiabetika: Kliniska studier har visat att diklofenak kan administreras tillsammans med orala antidiabetika utan att påverka deras kliniska effekt, men isolerade fall av både hypo- och hyperglykemiska effekter har rapporterats med behov av att justera dosen av läkemedlen. under behandling med diklofenak Av denna anledning rekommenderas övervakning av blodglukosnivåer som en försiktighetsåtgärd vid samtidig behandling.
Metotrexat: diklofenak kan hämma renal tubulär frisättning av metotrexat genom att öka dess nivåer. Försiktighet rekommenderas vid administrering av NSAID, inklusive diklofenak, 24 timmar före eller efter behandling med metotrexat, eftersom blodkoncentrationerna av metotrexat och följaktligen toxiciteten för detta ämne kan öka.
Ciklosporin: Diklofenak, liksom andra NSAID, kan öka nefrotoxiciteten hos cyklosporin på grund av dess effekt på renala prostaglandiner. Därför bör diklofenak administreras i lägre doser än vad som skulle användas för patienter som inte behandlades med cyklosporin.
Kinolonantibakterier: isolerade fall av anfall har rapporterats, troligen på grund av samtidig användning av kinoloner och NSAID.
Colestipol och kolestyramin: Dessa medel kan orsaka en fördröjning eller minskning av absorptionen av diklofenak. Därför rekommenderas att diklofenak ges minst en timme före eller 4-6 timmar efter administrering av kolestipol / kolestyramin.
Potentiella CYP2C9 -hämmare: Försiktighet iakttas vid förskrivning av diklofenak tillsammans med potenta CYP2C9 -hämmare (såsom sulfinpyrazon och vorikonazol); Detta kan leda till en signifikant ökning av maximala plasmakoncentrationer och exponering för diklofenak på grund av hämning av dess metabolism.
Fenytoin: Vid användning av fenytoin tillsammans med diklofenak rekommenderas övervakning av fenytoinplasmakoncentrationer på grund av en förväntad ökning av fenytoinexponeringen.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Läkemedel som Voltfast kan vara förknippade med en blygsam ökad risk för hjärtinfarkt ("hjärtinfarkt") eller stroke. Varje risk är mer trolig med höga doser och långvariga behandlingar. Överskrid inte den rekommenderade dosen eller behandlingstiden.
Om du har hjärtproblem, har tidigare haft stroke eller tror att du kan vara i riskzonen för dessa tillstånd (till exempel om du har högt blodtryck, diabetes eller högt kolesterol eller rök) bör du diskutera din behandling med din läkare eller apotekspersonal.
Fertilitet, graviditet och amning
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel.
Fertilitet
Liksom med andra NSAID kan användning av Voltfast försämra kvinnlig fertilitet och rekommenderas inte för kvinnor som vill bli gravida. Avbrytande av diklofenak bör övervägas hos kvinnor som har svårt att bli gravida eller som genomgår undersökning av infertilitet.
Graviditet
Hämning av prostaglandinsyntes kan påverka graviditet och / eller embryo / fosterutveckling negativt.
Resultaten av epidemiologiska studier tyder på en ökad risk för missfall och hjärtmissbildning och gastroschisis efter användning av en prostaglandinsynteshämmare i tidig graviditet. Den absoluta risken för hjärtmissbildningar ökade från mindre än 1% till cirka 1,5%. Risken har ansetts öka med dos och behandlingslängd. Hos djur har administrering av prostaglandinsynteshämmare visat sig orsaka ökad förlust av pre- och postimplantation och Dessutom har en ökad förekomst av olika missbildningar, inklusive kardiovaskulära, rapporterats hos djur som ges prostaglandin synteshämmare under den organogenetiska perioden.
Under graviditetens första och andra trimester ska diklofenak inte ges utom i absolut nödvändiga fall.
Om diklofenak används av en kvinna som försöker bli gravid, eller under graviditetens första och andra trimester, ska dosen och behandlingstiden hållas så låg som möjligt.
Under graviditetens tredje trimester kan alla prostaglandinsynteshämmare avslöja
fostret till:
- kardiopulmonal toxicitet (med för tidig stängning av artärkanalen och pulmonell hypertension);
- nedsatt njurfunktion, som kan utvecklas till njursvikt med oligo-hydroamnios;
modern och den nyfödda, i slutet av graviditeten, för att:
- eventuell förlängning av blödningstiden och trombocytblodningseffekt som kan uppstå även vid mycket låga doser;
- hämning av livmoderkontraktioner som resulterar i fördröjd eller förlängd förlossning.
Följaktligen är diklofenak kontraindicerat under graviditetens tredje trimester.
Matdags
Liksom andra NSAID passerar diklofenak i bröstmjölk i små mängder. Det rekommenderas därför att inte administrera Voltfast under amning för att undvika oönskade effekter hos barnet.
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Patienter som har upplevt störd syn, yrsel, yrsel, somnolens eller andra störningar i centrala nervsystemet med användning av diklofenak bör avstå från att köra bil eller använda maskiner.
Viktig information om några av ingredienserna
Voltfast granulat för oral lösning innehåller aspartam, en källa till fenylalanin. Det kan vara skadligt för patienter med fenylketonuri (se "Kontraindikationer").
Dosering och användningssätt Hur man använder Voltfast: Dosering
Biverkningar kan minimeras genom att administrera den lägsta effektiva dosen under den kortaste tid som krävs för att kontrollera symtomen (se "Försiktighetsmått för användning").
Innehållet i påsen ska lösas upp i ett halvt glas rent vatten. Eventuell opalescens av lösningen påverkar inte preparatets effektivitet.
Allmän befolkning
Vid posttraumatisk smärta, i postoperativa tillstånd och vid behandling av exacerbationer av reumatisk osteoartikulär smärta är attackdosen hos vuxna 100-150 mg per dag, uppdelad i 2-3 administrationer. I mildare fall är en daglig dos på 50-100 mg vanligtvis tillräcklig.
Vid primär dysmenorré är den dagliga dosen, som måste justeras individuellt, i allmänhet 50-150 mg och kan vid behov ökas under andra menstruationscykler upp till maximalt 200 mg / dag. Det är lämpligt att starta behandlingen när de första symptomen uppstår och, beroende på symtomen, att fortsätta i några dagar.
Särskilda populationer
Pediatriska patienter
Voltfast ska inte användas till barn och ungdomar under 14 år.
För ungdomar 14 år och äldre är en daglig dos på 50-100 mg vanligtvis tillräcklig. Den totala dagliga dosen bör generellt delas in i 2-3 administrationer.
Överskrid inte den maximala dagliga dosen på 150 mg.
Pensionärer
Ingen startdosjustering krävs hos äldre patienter.
Patienter med hjärtsvikt (NYHA 1) eller betydande kardiovaskulära riskfaktorer
Patienter med betydande riskfaktorer för kardiovaskulär sjukdom bör endast behandlas med diklofenak efter noggrann övervägande (se "Försiktighetsmått för användning").
Nedsatt njurfunktion
Voltfast är kontraindicerat hos patienter med svår njurinsufficiens (se "Kontraindikationer").
Försiktighet rekommenderas vid administrering av Voltfast till patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion (se även "Försiktighetsmått för användning").
Nedsatt leverfunktion
Voltfast är kontraindicerat hos patienter med svår leverinsufficiens (se "Kontraindikationer").
Försiktighet rekommenderas vid administrering av Voltfast till patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion (se även "Försiktighetsåtgärder vid användning").
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Voltfast
Symtom
Det finns ingen typisk klinisk bild till följd av överdosering av diklofenak.
Överdosering kan orsaka symtom som kräkningar, gastrointestinal blödning, diarré, yrsel, tinnitus eller kramper. Vid betydande förgiftning är akut njursvikt och leverskada möjlig.
Terapeutiska åtgärder
Behandling av akut NSAID -förgiftning, inklusive diklofenak, består i huvudsak av stödjande åtgärder och symptomatisk behandling.
Vid komplikationer som hypotoni, njurinsufficiens, kramper, gastrointestinala störningar och andningsdepression, bör stödjande åtgärder och symptomatisk behandling antas.
Det är osannolikt att specifika terapier, såsom forcerad diures, dialys eller hemoperfusion, hjälper till att eliminera NSAID, inklusive diklofenak, på grund av deras höga plasmaproteinbindning och omfattande metabolism.
Efter intag av en potentiellt giftig överdos kan användning av aktivt kol övervägas, medan magtömning (t.ex. kräkningar, magsköljning) kan övervägas efter intag av en potentiellt livshotande överdos.
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en överdriven dos Voltfast, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har några frågor om användningen av Voltfast.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Voltfast
Liksom alla läkemedel kan Voltfast orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Biverkningarna listas efter frekvens, vanligast först, enligt följande konvention: vanliga (≥ 1/100 till <1/10); ovanlig (≥ 1/1 000 till <1/100); sällsynta (≥ 1/10 000, <1/1 000); mycket sällsynta (<1/10 000), inte känd (kan inte beräknas utifrån tillgängliga data).
Följande biverkningar inkluderar de som rapporterats vid kort eller långvarig användning.
Störningar i blodet och lymfsystemet
Mycket sällsynta: trombocytopeni, leukopeni, anemi (inklusive hemolytisk och aplastisk anemi), agranulocytos.
Störningar i immunsystemet
Sällsynta: överkänslighet, anafylaktiska och anafylaktoida reaktioner (inklusive hypotoni och chock).
Mycket sällsynta: angioneurotiskt ödem (inklusive ansiktsödem).
Psykiatriska störningar
Mycket sällsynta: desorientering, depression, sömnlöshet, mardrömmar, irritabilitet, psykotiska reaktioner.
Nervsystemet
Vanliga: huvudvärk, yrsel.
Sällsynt: somnolens.
Mycket sällsynta: parestesi, minnesstörning, kramper, ångest, darrningar, aseptisk meningit, smakstörningar, cerebrovaskulära olyckor.
Ögonbesvär
Mycket sällsynta: synstörningar, dimsyn, diplopi.
Öron- och labyrintstörningar
Vanliga: yrsel.
Mycket sällsynta: tinnitus, hörselnedsättning.
Hjärtpatologier
Mindre vanliga *: hjärtinfarkt, hjärtsvikt, hjärtklappning, bröstsmärta.
Vaskulära patologier
Mycket sällsynta: hypertoni, vaskulit.
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Sällsynta: astma (inklusive dyspné).
Mycket sällsynt: lunginflammation.
Gastrointestinala störningar
Vanliga: illamående, kräkningar, diarré, dyspepsi, buksmärtor, flatulens, minskad aptit.
Sällsynta: gastrit, gastrointestinal blödning, hematemes, hemorragisk diarré, melaena, magsår eller tarmsår (med eller utan blödning eller perforering).
Mycket sällsynta: kolit (inklusive hemorragisk kolit och förvärring av ulcerös ulcerös sjukdom eller Crohns sjukdom), förstoppning, stomatit (inklusive ulcerös stomatit), glossit, esofageala störningar, membranliknande tarmstenos, pankreatit.
Lever- och gallvägar
Vanliga: ökade transaminaser.
Sällsynta: hepatit, gulsot, leversjukdomar.
Mycket sällsynta: fulminant hepatit, levernekros, leversvikt.
Hud och subkutan vävnad
Vanliga: utslag.
Sällsynta: urtikaria.
Mycket sällsynta: Bullös dermatit, eksem, erytem, erytem multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), exfoliativ dermatit, håravfall, ljuskänslighetsreaktion, purpura, SchonleinHenoch purpura, klåda.
Njurar och urinvägar
Mycket sällsynta: akut njursvikt, hematuri, proteinuri, nefrotiskt syndrom, interstitiell nefrit, njurpapillär nekros.
Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället
Sällsynta: ödem.
* Frekvens återspeglar långtidsdata om hög dos (150 mg / dag).
Efterlevnaden av instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Biverkningar kan också rapporteras direkt via det nationella rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om läkemedlets säkerhet.
Giltighetstid och lagring
Utgångsdatum: se utgångsdatum som anges på förpackningen.
Utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, korrekt förvarad.
Varning: använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.
Bevaringsförhållanden
Förvaras vid högst 25 ° C. Förvara påsarna i ytterförpackningen för att skydda läkemedlet från fukt.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska göra dig av med läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön. Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Sammansättning och läkemedelsform
Sammansättning
En påse innehåller: Aktiv ingrediens: diklofenakalium 50 mg.
Hjälpämnen: Aspartam; kaliumbikarbonat; pulvaroma -anis; pulvaroma mint; mannitol; natriumsackarin, glyceroldibenat.
Farmaceutisk form och innehåll
Granulat för oral lösning
Förpackning med 30 påsar
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
VOLTFAST 50 MG GRANULAT FÖR ORAL LÖSNING
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Aktiv ingrediens: diklofenak kalium 50 mg.
Hjälpämnen: aspartam.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Granulat för oral lösning
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Vid kortsiktig behandling av posttraumatiska smärtsamma tillstånd, postoperativa inflammatoriska tillstånd, mensvärk. Behandling av exacerbationer av osteoartikulär reumatisk smärta med sådan intensitet att det kräver snabb lindring.
04.2 Dosering och administreringssätt
Biverkningar kan minimeras genom att använda den lägsta effektiva dosen under kortast möjliga behandlingstid som behövs för att kontrollera symtomen (se avsnitt 4.4).
Vuxna
Vid posttraumatisk smärta, i postoperativa tillstånd och vid behandling av exacerbationer av reumatisk osteoartikulär smärta är attackdosen hos vuxna 100-150 mg per dag, uppdelad i 2-3 administrationer. I mildare fall är en daglig dos på 50-100 mg vanligtvis tillräcklig.
Vid primär dysmenorré är den dagliga dosen, som måste justeras individuellt, i allmänhet 50-150 mg och kan vid behov ökas under andra menstruationscykler upp till maximalt 200 mg / dag. Det är lämpligt att starta behandlingen när de första symtomen uppträder och, beroende på symtomen, att fortsätta i några dagar.
Innehållet i påsen ska lösas upp i ett halvt glas rent vatten. Eventuell opalescens av lösningen påverkar inte preparatets effektivitet.
Barn och ungdomar
Voltfast ska inte användas till barn och ungdomar under 14 år.
För ungdomar 14 år och äldre är en daglig dos på 50-100 mg vanligtvis tillräcklig. Den totala dagliga dosen bör generellt delas in i 2-3 administrationer.
Överskrid inte den maximala dagliga dosen på 150 mg.
04.3 Kontraindikationer
Aktivt mag -tarmsår, blödning eller perforering.
Graviditetens sista trimester och under amning (se avsnitt 4.6).
Historia av gastrointestinal blödning eller perforering relaterad till tidigare NSAID -behandling eller historia av återkommande magsår / blödning (två eller flera distinkta episoder av bevisad sårbildning eller blödning).
Svår hjärt-, lever- eller njursvikt (se avsnitt 4.4). Känd överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne, särskilt mot acetylsalicylsyra och i allmänhet mot andra smärtstillande, febernedsättande, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.
Precis som andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) är Voltfast kontraindicerat hos patienter som har förvärrat astmaanfall, urtikaria eller akut rinit efter administrering av acetylsalicylsyra eller andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.
Under intensiv diuretisk behandling. Vid förändringar i hematopoiesis.
Voltfast är också kontraindicerat hos barn (14 år).
På grund av förekomsten av aspartam Voltfast granulat för oral lösning är det kontraindicerat hos personer som lider av fenylketonuri.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Allmän information
Biverkningar kan minimeras genom att använda den lägsta effektiva dosen under kortast möjliga behandlingstid som behövs för att kontrollera symtomen (se avsnitt 4.2 och punkterna nedan om gastrointestinala och kardiovaskulära risker).
Samtidig användning av diklofenak med andra systemiska NSAID, inklusive selektiva cyklooxygenas-2-hämmare, bör undvikas på grund av att det saknas bevis för synergistiska fördelar och baserat på potentiella additiva biverkningar.
Äldre: På grundläggande medicinsk nivå krävs försiktighet hos äldre. I synnerhet hos svaga äldre patienter eller personer med låg kroppsvikt rekommenderas användning av den lägsta effektiva dosen Äldre patienter har en ökad frekvens av biverkningar av NSAID, särskilt gastrointestinal blödning och perforering, vilket kan vara dödligt (se avsnitt 4.8) Liksom med andra NSAID kan allergiska reaktioner, inklusive anafylaktiska / anafylaktoida reaktioner, också förekomma i sällsynta fall, även utan föregående exponering för diklofenak.
Precis som andra NSAID kan Voltfast maskera tecken och symtom på infektioner på grund av dess farmakodynamiska egenskaper.
Information Viktig på vissa hjälpämnen: Voltfast granulat för oral lösning innehåller en fenylalaninkälla och kan därför vara> skadlig för patienter med fenylketonuri.
Gastrointestinala effekter
Under behandling med alla NSAID, inklusive diklofenak, har de rapporterats och kan när som helst inträffa med eller utan varningssymtom eller en tidigare historia av allvarliga gastrointestinala händelser, gastrointestinal blödning, sår och perforering, vilket kan vara dödligt. De får i allmänhet allvarligare konsekvenser hos äldre. Om gastrointestinal blödning eller sår uppstår hos patienter som får diklofenak, ska läkemedlet avbrytas.
Som med alla NSAID, inklusive diklofenak, är noggrann medicinsk övervakning obligatorisk och särskild försiktighet bör iakttas vid förskrivning av diklofenak till patienter med symtom som indikerar gastrointestinala (GI) störningar eller med en historia som tyder på magsår eller tarmsår, blödning eller perforering (se avsnitt 4.8).
Risken för GI -blödning är högre med ökade doser av NSAID och hos patienter som tidigare haft sår, särskilt om det är komplicerat med blödning eller perforering. De äldre har en högre frekvens av biverkningar, särskilt gastrointestinal blödning och perforering som kan vara dödlig.
För att minska risken för GI -toxicitet hos patienter med historia av sår, särskilt om det är komplicerat med blödning eller perforering, och hos äldre, bör behandlingen påbörjas och upprätthållas med den lägsta effektiva dosen.
Samtidig användning av skyddsmedel (misoprostol eller protonpumpshämmare) bör övervägas för dessa patienter och även för patienter som tar låga doser acetylsalicylsyra ASA / aspirin eller andra läkemedel som kan öka risken för gastrointestinala händelser (se nedan och avsnitt 4.5).
Patienter med en historia av GI -toxicitet, särskilt äldre, bör rapportera alla ovanliga buksymtom (särskilt GI -blödning), särskilt i de tidiga behandlingsstadierna. Försiktighet rekommenderas hos patienter som tar samtidigt läkemedel som kan öka risken för sår eller blödningar, såsom systemiska kortikosteroider, antikoagulantia som warfarin, selektiva serotoninåterupptagshämmare eller trombocytantarmplanter som aspirin (se avsnitt 4.5).
Noggrann medicinsk övervakning och försiktighet bör också iakttas hos patienter med ulcerös kolit eller Crohns sjukdom, eftersom dessa tillstånd kan förvärras (se avsnitt 4.8).
Hepatiska effekter
Noggrann medicinsk övervakning krävs vid förskrivning av diklofenak till patienter med leverinsufficiens, eftersom tillståndet kan förvärras.
Som med andra NSAID, inklusive diklofenak, kan värdena för ett eller flera leverenzymer öka. Under långvarig behandling med diklofenak anges regelbundna kontroller av leverfunktionen som en försiktighetsåtgärd.
Om leverfunktionsparametrarna ständigt förändras eller försämras, om kliniska tecken eller konsekventa symtom på leversjukdom utvecklas, eller om andra manifestationer (t.ex. eosinofili, utslag) uppstår, bör diklofenak avbrytas. En "hepatit med användning av diklofenak" kan uppstå utan prodromala symptom.
Särskild försiktighet bör iakttas vid användning av diklofenak hos patienter med leverporfyri, eftersom det kan utlösa en attack.
Njureffekter
Eftersom vätskeretention och ödem har rapporterats i samband med NSAID -behandling, inklusive diklofenak, krävs särskild försiktighet vid hjärt- eller njursvikt, hypertoni hos äldre, hos patienter som samtidigt får diuretika eller läkemedel som väsentligt kan påverka njurfunktionen funktion och hos patienter med betydande extracellulär volymförlust av någon orsak (t.ex. före eller efter en större operation (se avsnitt 4.3)). I sådana fall, vid administrering av diklofenak, rekommenderas övervakning av njurfunktionen som en försiktighetsåtgärd. Avbrytande av behandlingen följs vanligtvis av en återgång till tillstånden före behandlingen.
Hudeffekter
Allvarliga hudreaktioner, några av dem dödliga, inklusive exfoliativ dermatit, Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys, har rapporterats mycket sällan i samband med användning av NSAID (se avsnitt 4.8). I de tidiga behandlingsstadierna verkar patienter ha högsta risk för dessa reaktioner: reaktionens början sker i de flesta fall inom den första behandlingsmånaden. Voltfast ska avbrytas vid hudutslag, slemhinneskador eller andra tecken på överkänslighet.
Kardiovaskulära och cerebrovaskulära effekter
Tillräcklig övervakning och instruktion krävs hos patienter med en historia av mild till måttlig högt blodtryck och / eller kongestivt hjärtsvikt eftersom vätskeretention och ödem har rapporterats i samband med NSAID -behandling.
Kliniska studier och epidemiologiska data tyder på att användning av diklofenak, särskilt vid höga doser (150 mg / dag) och vid långtidsbehandlingar, kan vara associerad med en blygsam ökad risk för arteriella trombotiska händelser (t.ex. myokard eller stroke).
Patienter med okontrollerad hypertoni, hjärtsvikt, etablerad ischemisk hjärtsjukdom, perifer artärsjukdom och / eller cerebrovaskulär sjukdom bör endast behandlas med diklofenak efter noggrant övervägande. Liknande överväganden bör göras innan långtidsbehandling påbörjas hos patienter med riskfaktorer för kardiovaskulära händelser (t.ex. hypertoni, hyperlipidemi, diabetes mellitus, rökning).
Hematologiska effekter
Användning av Voltfast granulat för oral lösning rekommenderas endast för kortvarig behandling.
Vid långvarig behandling med diklofenak, liksom med andra NSAID, rekommenderas blodprovskontroller.
Liksom andra NSAID kan diklofenak tillfälligt hämma trombocytaggregation.Patienter med hemostatiska defekter bör övervakas noggrant.
Befintlig astma
Hos patienter med astma, säsongsbunden allergisk rinit, svullnad i nässlemhinnan (t.ex. näspolyper), kronisk obstruktiv lungsjukdom eller kroniska luftvägsinfektioner (särskilt när de är kopplade till symptom som liknar allergisk rinit) är de vanligare än hos andra patienter reaktioner på NSAID såsom astmaexacerbationer (så kallad smärtstillande intolerans / smärtstillande astma), Quinckes ödem eller urtikaria. Särskilda försiktighetsåtgärder rekommenderas därför för sådana patienter (förbereder sig för akut). Detta gäller även patienter som är allergiska mot andra ämnen, t.ex. med hudreaktioner, klåda eller nässelfeber.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Följande interaktioner inkluderar de som ses med diklofenak gastro-resistenta tabletter och / eller andra farmaceutiska former av diklofenak.
Litium: vid administrering tillsammans med litiuminnehållande preparat kan diklofenak höja sin plasmakoncentration. Övervakning av serum litiumnivåer rekommenderas.
Digoxin: vid administrering med digoxininnehållande preparat kan diklofenak öka deras plasmakoncentrationer. Övervakning av digoxinnivåer i serum rekommenderas.
Diuretika och blodtryckssänkande medel: Liksom andra NSAID kan samtidig användning av diklofenak med diuretika eller antihypertensiva medel (t.ex. betablockerare, angiotensinkonverterande enzym (ACE) -hämmare orsaka en minskning av deras antihypertensiva effekt. Därför måste kombinationen tas med försiktighet och patienter, särskilt äldre, bör få regelbunden övervakning av deras blodtryck.
Hos vissa patienter med nedsatt njurfunktion (t.ex. uttorkade patienter eller äldre patienter med nedsatt njurfunktion) kan samtidig administrering av en ACE-hämmare eller angiotensin II-antagonist och medel som hämmar cyklooxyasesystemet leda till ytterligare försämring av njurfunktionen, inklusive möjlig akut njursvikt, vanligtvis reversibel Dessa interaktioner bör övervägas hos patienter som tar Voltfast samtidigt med ACE -hämmare eller angiotensin II -antagonister. Därför bör kombinationen administreras med försiktighet, särskilt hos äldre patienter.
Patienterna ska vara tillräckligt hydratiserade och övervakning av njurfunktionen bör övervägas efter samtidig behandling som påbörjas och regelbundet därefter, särskilt för diuretika och ACE -hämmare på grund av ökad risk för nefrotoxicitet.
Samtidig behandling med kaliumsparande läkemedel kan vara associerad med en ökning av serumkaliumnivåer, vilket därför bör övervakas ofta (se avsnitt 4.4).
Andra NSAID och kortikosteroider: Samtidig användning av diklofenak och andra systemiska icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel eller kortikosteroider kan öka förekomsten av gastrointestinala biverkningar (se avsnitt 4.4).
Antikoagulantia och trombocythämmande medel: Försiktighet rekommenderas eftersom samtidig administrering kan öka risken för blödning (se avsnitt 4.4). Även om det inte finns någon indikation från kliniska prövningsdata om ett "inflytande av diklofenak på antikoagulantiaffekten", har det varit isolerade rapporter om ökad risk för blödning vid samtidig användning av diklofenak och antikoagulantbehandling.För dessa patienter rekommenderas noggrann övervakning. .
Selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI): Samtidig administrering av systemiska NSAID, inklusive diklofenak och SSRI kan öka risken för gastrointestinal blödning (se avsnitt 4.4).
Antidiabetika: kliniska studier har visat att diklofenak kan administreras tillsammans med orala antidiabetika utan att påverka deras kliniska effekt, men isolerade fall av både hypo- och hyperglykemiska effekter har rapporterats, med behov av att justera dosen av de antidiabetika som administreras under behandling med diklofenak Av denna anledning rekommenderas övervakning av blodglukosnivåer som en försiktighetsåtgärd vid samtidig behandling.
Metotrexat: Diklofenak kan hämma renal tubulär frisättning av metotrexat genom att öka dess nivåer. Försiktighet rekommenderas vid administrering av NSAID, inklusive diklofenak, 24 timmar före eller efter behandling med metotrexat, eftersom blodkoncentrationerna av metotrexat och följaktligen toxiciteten för detta ämne kan öka.
Ciklosporin: på grund av dess effekt på prostaglandiner i njurarna kan diklofenak, liksom andra NSAID, öka nefrotoxiciteten hos cyklosporin. Därför bör diklofenak administreras i lägre doser än vad som skulle användas för patienter som inte behandlades med cyklosporin.
Kinolon antibakteriella medel: Det har varit isolerade rapporter om anfall, troligen på grund av samtidig användning av kinoloner och NSAID.
Colestipol och kolestyramin: dessa medel kan orsaka en fördröjning eller minskning av absorptionen av diklofenak. Därför rekommenderas att diklofenak administreras minst en timme före eller 4-6 timmar efter administrering av kolestipol / kolestyramin.
Kraftiga hämmare av CYP2C9: Försiktighet rekommenderas vid förskrivning av diklofenak tillsammans med potenta hämmare av CYP2C9 (såsom sulfinpyrazon och vorikonazol); Detta kan leda till en signifikant ökning av maximala plasmakoncentrationer och exponering för diklofenak på grund av hämning av dess metabolism.
Fenytoin: Vid användning av fenytoin tillsammans med diklofenak rekommenderas övervakning av fenytoinplasmakoncentrationer på grund av en förväntad ökning av fenytoinexponeringen.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Hämning av prostaglandinsyntes kan påverka graviditet och / eller embryo / fosterutveckling negativt.
Resultaten av epidemiologiska studier tyder på en ökad risk för missfall och hjärtmissbildning och gastroschisis efter användning av en prostaglandinsynteshämmare i tidig graviditet. Den absoluta risken för hjärtmissbildningar ökade från mindre än 1% upp till cirka 1,5%. Risken har övervägts att ökning med dos och behandlingstid.Djur har visat att administrering av prostaglandinsynteshämmare orsakar ökad förlust av före och efter implantation och embryofetal dödlighet.
Dessutom har en ökad förekomst av olika missbildningar, inklusive kardiovaskulära, rapporterats hos djur som fått prostaglandinsynteshämmare under den organogenetiska perioden.
Under graviditetens första och andra trimester ska diklofenak inte ges utom i absolut nödvändiga fall.
Om diklofenak används av en kvinna som försöker bli gravid, eller under graviditetens första och andra trimester, ska dosen och behandlingstiden hållas så låg som möjligt.
Under graviditetens tredje trimester kan alla prostaglandinsynteshämmare avslöja
fostret till:
- kardiopulmonal toxicitet (med för tidig stängning av artärkanalen och pulmonell hypertension);
- nedsatt njurfunktion, som kan utvecklas till njursvikt med oligo-hydroamnios;
modern och den nyfödda, i slutet av graviditeten, för att:
- möjlig förlängning av blödningstiden, och trombocytblödningseffekt som kan uppstå även vid mycket låga doser;
- hämning av livmoderkontraktioner som leder till fördröjd eller förlängd förlossning.
Följaktligen är diklofenak kontraindicerat under graviditetens tredje trimester.
Matdags
Liksom andra NSAID passerar diklofenak i bröstmjölk i små mängder. Det rekommenderas därför att inte administrera Voltfast under amning för att undvika oönskade effekter hos barnet.
Fertilitet
C.Liksom med andra NSAID kan användning av Voltfast försämra fertiliteten hos kvinnor och rekommenderas inte för kvinnor som vill bli gravida. Avbrytande av diklofenak hos kvinnor som har svårt att bli gravida eller som genomgår infertilitetstest bör övervägas.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Patienter som har upplevt synstörningar, yrsel, yrsel, somnolens eller andra störningar i centrala nervsystemet med användning av diklofenak bör avstå från att köra bil eller> använda maskiner.
04.8 Biverkningar
Biverkningar (tabell 1) listas efter frekvens, vanligast först, enligt följande konvention: vanliga (≥ 1/100,
Följande biverkningar inkluderar de som rapporterats vid kort eller långvarig användning.
bord 1
Kliniska studier och epidemiologiska data tyder på att användning av diklofenak, särskilt vid höga doser (150 mg / dag) och för långtidsbehandlingar, kan vara associerad med en blygsam ökad risk för arteriella trombotiska händelser (t.ex. myokard eller stroke) (se Avsnitt 4.4).
04.9 Överdosering
Symtom
Det finns ingen typisk klinisk bild till följd av överdosering av diklofenak.
Överdosering kan orsaka symtom som kräkningar, gastrointestinal blödning, diarré, yrsel, tinnitus eller kramper. Vid betydande förgiftning är akut njursvikt och leverskada möjlig.
Terapeutiska åtgärder
Behandling av akut NSAID -förgiftning, inklusive diklofenak, består i huvudsak av stödjande åtgärder och symptomatisk behandling.
Vid komplikationer som hypotoni, njurinsufficiens, kramper, gastrointestinala störningar och andningsdepression, bör stödjande åtgärder och symptomatisk behandling antas.
Det är osannolikt att specifika terapier, såsom forcerad diures, dialys eller hemoperfusion, hjälper till att eliminera NSAID, inklusive diklofenak, på grund av deras höga plasmaproteinbindning och omfattande metabolism.
Efter intag av en potentiellt giftig överdos kan användning av aktivt kol övervägas, medan magtömning (t.ex. kräkningar, magsköljning) kan övervägas efter intag av en potentiellt livshotande överdos.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: icke-steroida antiinflammatoriska och antireumatiska, derivat av ättiksyra och relaterade ämnen.
ATC -kod: M01A B05.
Handlingsmekanism
Voltfast innehåller, som den aktiva ingrediensen, kaliumsaltet av diklofenak, en icke-steroidal molekyl med tydliga smärtstillande, antiinflammatoriska och febernedsättande egenskaper. Voltfasta dospåsar med granulat för oral lösning utför sin verkan snabbt, vilket gör dem särskilt lämpliga för behandling av akuta smärtsamma och inflammatoriska tillstånd.
Inhiberingen av prostaglandinbiosyntes, experimentellt demonstrerad, spelar en grundläggande roll för dess verkningsmekanism eftersom prostaglandiner är en av huvudorsakerna till inflammation, smärta och feber.
Diklofenakalium, in vitro, i koncentrationer som motsvarar de som uppnås hos människor, hämmar inte biosyntesen av proteoglykaner i brosk.
Farmakodynamiska effekter
Voltfast visade en uttalad smärtstillande effekt i måttliga och svåra smärtsamma tillstånd. I närvaro av inflammation, till exempel på grund av trauma eller efter operation, löser det snabbt både smärta i vila och rörelse, inflammatorisk svullnad och sårödem minskar. Kliniska studier har visat att den aktiva ingrediensen i Voltfast löser smärtan och omfattningen av blödning vid primär dysmenorré.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Diklofenaklösningen som erhålls från granulatpåsen absorberas snabbt och övervägande i magen. Med lösningen inträffar maximal plasmakoncentration 10-15 minuter efter intag.
Skillnaden mellan den> belagda tablettformuleringen och den i granulat för oral lösning är inte i mängden absorberad aktiv ingrediens, vilket är densamma, utan i absorptionshastigheten för diklofenak, vilket är snabbare i granulatformuleringen för oral lösning.
Eftersom ungefär hälften av den aktiva substansen metaboliseras i levern genom första pass -effekt, är området under kurvan (AUC) efter oral eller rektal administrering ungefär hälften av det som observeras efter en ekvivalent parenteral dos.
Den farmakokinetiska profilen förblir oförändrad även efter upprepad administrering. Inga ackumuleringsfenomen uppstår om de rekommenderade intervallen mellan en dos och nästa respekteras.
Distribution
99,7% av diklofenak binds till plasmaproteiner, främst albumin (99,4%). Den beräknade skenbara distributionsvolymen är 0,12-0,17 l / kg.
Diklofenak penetrerar synovialvätskan, där maximala koncentrationer mäts 2-4 timmar efter att plasmatoppen nåtts. Den uppenbara halveringstiden för eliminering från ledvätskan är 3-6 timmar. 2 timmar efter att ha nått maximala plasmavärden är koncentrationerna av den aktiva substansen redan högre i ledvätskan än i plasma och förblir så i upp till 12 timmar.
Biotransformation
Biotransformationen av diklofenak sker delvis genom glukuronidering av molekylen som sådan men huvudsakligen genom hydroxylering och enkel och multipel metoxylering som ger upphov till fenolmetaboliter (diklofenak 3 "-hydroxi-, 4" -hydroxi-, 5 & aska; hydroxi-, 4 ", 5-dihydroxi och 3" -hydroxi-4 "-metoxidiklofenak), varav de flesta omvandlas till glukuronkonjugat. Två av dessa fenoliska metaboliter är biologiskt aktiva, men i mycket mindre utsträckning än diklofenak.
Eliminering
Total systemisk clearance av diklofenak från plasma är 263 ± 56 ml / min (medelvärde ± standardavvikelse); den terminala plasmahalveringstiden är 1-2 timmar.
Fyra av metaboliterna, inklusive de två farmakologiskt aktiva, har en "kort plasmahalveringstid på 1-3 timmar. En metabolit, 3"-hydroxi-4 "-metoxidiklofenak, har en mycket längre" plasmahalveringstid; denna metabolit är emellertid praktiskt taget inaktiv.
Cirka 60% av den administrerade dosen utsöndras i urinen i form av glukuronkonjugat av den intakta molekylen och som metaboliter, varav de flesta också omvandlas till glukuronkonjugat; mindre än 1% utsöndras som oförändrat ämne Resten av den administrerade dosen utsöndras som metaboliter med gallan i avföringen.
Egenskaper hos patienter
Inga relevanta skillnader i läkemedelsabsorption, metabolism eller utsöndring relaterade till ålder observerades.
Med den vanliga doseringsregimen förekom ingen ackumulering av oförändrad aktiv substans efter administrering av en engångsdos till patienter med nedsatt njurfunktion. För kreatininclearance -värden är de teoretiska plasmanivåerna för de hydroxylerade metaboliterna vid steady state cirka 4 gånger högre än hos normala patienter. Metaboliterna utsöndras dock så småningom via gallan.
Hos patienter med kronisk hepatit eller icke-dekompenserad cirros är kinetiken och metabolismen av diklofenak densamma som hos patienter utan leversjukdom.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Diklofenak
Prekliniska data från studier av akut och upprepad dos såväl som genotoxicitet, mutagenicitet och cancerframkallande studier med diklofenak visade ingen specifik risk för människor vid vanliga terapeutiska doser.
Hämmare av prostaglandinsyntes
Det finns ingen ytterligare information om kliniska data än den som redan rapporterats i> andra delar av denna produktresumé (se avsnitt 4.6).
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Aspartam; kaliumbikarbonat; pulvaroma -anis; pulvaroma mint, mannitol; natriumsackarin, glyceroldibenat.
06.2 Oförenlighet
Inte relevant
06.3 Giltighetstid
2 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 25 ° C.
Förvara påsarna i ytterkartongen för att skydda läkemedlet mot fukt. Voltfast 50 mg granulat för oral lösning måste förvaras utom syn- och räckhåll för barn.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Papper / alu / LD-PE väska. Låda med 30 påsar.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
NOVARTIS FARMA S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
AIC n. 028945032
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Första auktorisation: 10.02.99
Förnyelse: 16.05.2011
10.0 DATUM FÖR REVISION AV TEXTEN
AlFA -bestämning i juli 2011
