Aktiva ingredienser: Rizatriptan
MAXALT 5 mg tabletter
MAXALT 10 mg tabletter
Maxalt förpackningsinsatser är tillgängliga för förpackningsstorlekar: - MAXALT 5 mg tabletter, MAXALT 10 mg tabletter,
- MAXALT RPD 5 mg oralt frystorkat, MAXALT RPD 10 mg oralt frystorkat
Indikationer Varför används Maxalt? Vad är det för?
MAXALT tillhör en klass av läkemedel som kallas selektiva serotonin 5-HT1B / 1D-receptoragonister.
MAXALT används för att behandla huvudvärksfasen av migränattacken hos vuxna.
Behandling med MAXALT:
minskar svullnad av blodkärlen runt hjärnan. Denna svullnad orsakar huvudvärk i migränattacken.
Kontraindikationer När Maxalt inte ska användas
Ta inte MAXALT om:
- du är allergisk mot rizatriptanbensoat eller något annat innehållsämne i detta läkemedel
- har måttligt allvarligt eller svårt eller milt högt blodtryck som inte kontrolleras av terapi
- har eller har haft hjärtproblem inklusive hjärtinfarkt eller bröstsmärta (angina) eller har haft tecken på hjärtsjukdom
- har allvarliga lever- eller njurproblem
- har haft stroke (ACV cerebrovaskulär olycka) eller minislag (TIA-övergående ischemisk attack)
- har problem med blockering av artärerna (perifer kärlsjukdom)
- du tar monoaminoxidas (MAO) hämmare, såsom moklobemid, fenelzin, tranylcypromin eller pargilin (läkemedel mot depression) eller linezolid (ett antibiotikum), eller om det har gått mindre än två veckor sedan du slutade ta MAO -hämmare
- du tar ergotaminliknande läkemedel, t.ex. ergotamin eller dihydroergotamin för behandling av migrän eller metysergid för att förebygga migränattacker
- du tar andra läkemedel av samma klass som sumatriptan, naratriptan eller zolmitriptan för behandling av migrän (se nedan: Andra läkemedel och MAXALT).
Om du är osäker på om någon av ovanstående information gäller dig, kontakta din läkare eller apotekspersonal.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Maxalt
Tala om för din läkare eller apotekspersonal innan du tar MAXALT om:
- har någon av följande riskfaktorer för hjärtsjukdomar: högt blodtryck, diabetes, om du röker eller använder nikotinsubstitut, om du har hjärtsjukdom i din familj, om du är en man över 40 år eller om du är en postmenopausal kvinna
- lider av njur- eller leverproblem
- har ett särskilt problem som påverkar ditt hjärtslag (buntgrenblock)
- har eller har haft allergier
- din huvudvärk är förknippad med yrsel, svårigheter att gå, brist på koordination eller svaghet i armar eller ben
- använd växtbaserade preparat baserade på johannesört
- har haft allergiska reaktioner som svullnad i ansikte, läppar, tunga och / eller hals som kan orsaka andningssvårigheter och / eller sväljning (angioödem)
- tar selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) såsom sertralin, escitalopramoxalat och fluoxetin eller serotonin-noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI), såsom venlafaxin och duloxetin för depression
- har haft kortlivade symtom inklusive bröstsmärta och brösttäthet.
Att ta MAXALT för ofta kan orsaka kronisk huvudvärk. Kontakta i så fall din läkare eftersom du kan behöva sluta ta MAXALT.
Tala om för dina läkare eller apotekspersonal om dina symtom. Din läkare kommer att avgöra om du har migrän. Du ska bara ta MAXALT för migränattacker. MAXALT får inte användas för att behandla huvudvärk som kan orsakas av andra allvarligare sjukdomar.
Tala om för din läkare om du tar, nyligen har tagit eller tänker ta andra läkemedel, även receptfria sådana, inklusive växtbaserade preparat och läkemedel som du normalt tar mot migrän. Detta är viktigt eftersom MAXALT kan ändra hur vissa läkemedel fungerar Annat läkemedel kan också påverka MAXALT.
Interaktioner Vilka droger eller livsmedel kan förändra effekten av Maxalt
Ta inte MAXALT
- Om du redan tar en 5-HT1B / 1D-agonist (ibland kallad 'triptaner') som sumatriptan, naratriptan eller zolmitriptan.
- Om du tar en monoaminoxidashämmare (MAO), såsom moklobemid, fenelzin, tranylcypromin, linezolid eller pargilin eller om du har slutat ta en MAO -hämmare i mindre än två veckor.
- Om du använder ergotaminliknande läkemedel, till exempel ergotamin eller dihydroergotamin för att behandla migrän.
- Om du använder metysergid för att förhindra migränattacker.
Ovanstående läkemedel kan öka risken för biverkningar när de tas med MAXALT.
Du måste vänta minst 6 timmar efter att du tagit MAXALT innan du tar ergotaminliknande läkemedel som ergotamin eller dihydroergotamin eller metysergid.
Du måste vänta minst 24 timmar efter att du tagit ergotaminliknande läkemedel innan du tar MAXALT.
Fråga din läkare om instruktionerna och riskerna med att ta MAXALT
- Om du tar propranolol (se avsnitt Hur du tar MAXALT).
- Om du tar SSRI som sertralin, escitalopramoxalat och fluoxetin eller SNRI som venlafaxin och duloxetin för depression.
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar eller nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
MAXALT med mat och dryck
MAXALT kan ta längre tid att träda i kraft om det tas efter måltider. Även om det är bäst att ta det på tom mage, kan det också tas efter att ha ätit.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel.
Det är inte känt om MAXALT kan orsaka skada på det ofödda barnet när det tas av en gravid kvinna.
Amning ska undvikas i 24 timmar efter att du tagit medicinen.
Barn och ungdomar
Användning av MAXALT -tabletter rekommenderas inte till barn under 18 år.
Användning till patienter över 65 år
Inga omfattande studier har utförts för att verifiera säkerheten och effekten av MAXALT hos patienter över 65 år.
Köra och använda maskiner
Du kan känna dig sömnig eller yr när du tar MAXALT. Kör inte bil eller använd maskiner om detta händer.
MAXALT innehåller laktosmonohydrat
MAXALT 5 mg tabletter
5 mg tabletten innehåller 30,25 mg laktosmonohydrat. Om din läkare har fått veta att du inte tål vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.
MAXALT 10 mg tabletter
10 mg tabletten innehåller 60,50 mg laktosmonohydrat. Om din läkare har fått veta att du inte tål vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.
Dos, metod och administreringstid Hur man använder Maxalt: Dosering
MAXALT används för att behandla migränattacker. Ta MAXALT så snart som möjligt efter att migränen har börjat. Använd den inte för att förhindra attacker.
Ta alltid MAXALT exakt enligt läkarens anvisningar. Om du är osäker bör du rådfråga din läkare eller apotekspersonal.
Vanlig dos är 10 mg.
Om du tar propranolol eller har njur- eller leverproblem bör du använda MAXALT 5 mg styrka. Du måste tillåta minst 2 timmar efter att du tagit propranolol innan du tar MAXALT, upp till högst 2 doser under en 24 -timmarsperiod.
MAXALT (rizatriptanbenzoate) tabletter ska tas i munnen och sväljas hela med vätska.
MAXALT finns också som 5 eller 10 mg oralt frystorkat som smälter i munnen. Oralt frystorkat kan användas under omständigheter där inga vätskor finns tillgängliga, eller för att undvika illamående och kräkningar som kan följa med intag av tabletter med vätskor.
Om migränen återkommer inom 24 timmar
Hos vissa patienter kan migränsymtomen återkomma inom 24 timmar. Om migränen återkommer kan du ta en extra dos MAXALT. Du måste vänta minst 2 timmar mellan de två doserna.
Om du fortfarande har migrän efter 2 timmar
Om du inte svarar på den första dosen MAXALT under attacken ska du inte ta en andra dos MAXALT för att behandla samma attack, men det är fortfarande troligt att du reagerar på MAXALT under nästa attack.
Ta inte mer än två doser MAXALT under en 24 -timmarsperiod (ta till exempel inte mer än två 10 mg eller 5 mg orala frystorkade tabletter eller tabletter på 24 timmar). Du bör alltid vänta minst 2 timmar mellan de två doserna .
Om dina symtom blir värre, be din läkare om hjälp.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Maxalt
Om du har tagit för stor mängd av MAXALT
Tala omedelbart för din läkare eller apotekspersonal om du har tagit för stor mängd av MAXALT än du borde. Ta med dig medicinlådan.
Tecken på överdosering inkluderar yrsel, sömnighet, kräkningar, svimning och långsam puls.
Om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel, fråga din läkare eller apotekspersonal.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Maxalt
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem. Följande biverkningar kan uppstå med detta läkemedel.
I studier på vuxna patienter var de vanligaste rapporterade biverkningarna yrsel, sömnighet och trötthet.
Vanliga (drabbar 1 till 10 användare av 100)
- stickningar (parestesi), huvudvärk, minskad känslighet i huden (hypestesi), minskad mental skärpa, sömnlöshet.
- snabb eller oregelbunden hjärtslag (hjärtklappning).
- rodnad (kortlivad rodnad i ansiktet).
- obehag i halsen.
- illamående, muntorrhet, kräkningar, diarré, matsmältningsbesvär (dyspepsi).
- känsla av tyngd i vissa delar av kroppen, smärta i nacken, stelhet.
- smärta i buken eller bröstet.
Mindre vanliga (drabbar 1 till 10 användare av 1000)
- dålig smak i munnen.
- förlust av koordination av rörelser vid gång (ataxi), yrsel (yrsel), dimsyn, darrningar, svimning (synkope).
- förvirring, nervositet.
- högt blodtryck (hypertoni), törst, värmevallningar, svettningar.
- utslag; klåda och rodnad med nässelfeber (nässelutslag), svullnad i ansikte, läppar, tunga och / eller svalg som kan orsaka andningssvårigheter och / eller sväljning (angioödem), andningssvårigheter (dyspné).
- känsla av täthet i vissa delar av kroppen, muskelsvaghet.
- förändringar i hjärtrytmens rytm eller takt (arytmi); onormalt elektrokardiogram (ett test som registrerar hjärtats elektriska aktivitet), mycket snabb hjärtslag (takykardi).
- smärta i ansiktet, muskelsmärta.
Sällsynta (drabbar 1 till 10 användare av 10 000)
- väsande andning.
- allergisk reaktion (överkänslighet); plötslig livshotande allergisk reaktion (anafylaksi).
- stroke (detta förekommer i allmänhet hos patienter med riskfaktorer för hjärt- och blodkärlssjukdom (högt blodtryck, diabetes, rökvanor, användning av nikotinsubstitut, familjehistoria av hjärtsjukdom eller stroke, män över 40 år, postmenopausala kvinnor, särskilt hjärtslag) problem (grenblock)).
- långsam puls (bradykardi).
Ingen känd frekvens (kan inte beräknas utifrån tillgängliga data):
- hjärtinfarkt, kramper i hjärtkärlen 40, postmenopausala kvinnor, särskilt hjärtslagsproblem (grenblock)).
- ett syndrom som kallas 'serotonergt syndrom' som kan orsaka biverkningar som koma, instabilt blodtryck, extremt hög kroppstemperatur, bristande muskelkoordination, agitation och hallucinationer.
- svår hudskalning med eller utan feber (toxisk epidermal nekrolys).
- kramper / anfall.
- kramper av blodkärl i extremiteterna inklusive kalla förnimmelser och minskad känslig känslighet för händer eller fötter.
- spasm i blodkärlen i tjocktarmen (tjocktarmen), vilket kan orsaka buksmärtor.
Tala omedelbart för din läkare om du har symtom på allergiska reaktioner, serotonergt syndrom, hjärtinfarkt eller stroke.
Tala också om för din läkare om du upplever symptom som tyder på en allergisk reaktion (såsom hudrodnad eller klåda) efter att ha tagit MAXALT.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på: www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei.
Giltighetstid och lagring
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatumet som anges på kartongen / blistret efter "EXP". Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.
Förvara MAXALT inte över 30 ° C.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Vad MAXALT innehåller
MAXALT 5 mg tabletter
Den aktiva substansen i MAXALT är rizatriptan. En tablett innehåller 5 mg rizatriptan som 7,265 mg rizatriptanbensoat.
MAXALT 10 mg tabletter
Den aktiva substansen i MAXALT är rizatriptan. En tablett innehåller 10 mg rizatriptan som 14,53 mg rizatriptanbensoat.
Övriga innehållsämnen i MAXALT är laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa (E460a), förgelatiniserad stärkelse, röd järnoxid (E172) och magnesiumstearat (E572).
Hur MAXALT ser ut och förpackningens innehåll
MAXALT 5 mg tabletter
5 mg tabletterna är ljusrosa, kapselformade, präglade med MSD på ena sidan och 266 på den andra.
MAXALT 10 mg tabletter
10 mg tabletterna är ljusrosa, kapselformade, präglade med MAXALT på ena sidan och MSD 267 på den andra.
Förpackningsstorlekar: förpackningar med 3, 6 eller 12 tabletter
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
MAXALT -TABLETTER
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
MAXALT 5 mg
Varje tablett innehåller 7,265 mg rizatriptanbensoat (motsvarande 5 mg rizatriptan).
Hjälpämnen: laktosmonohydrat 30,25 mg i 5 mg tabletten.
MAXALT 10 mg
Varje tablett innehåller 14,53 mg rizatriptanbensoat (motsvarande 10 mg rizatriptan).
Hjälpämnen: laktosmonohydrat och 60,5 mg i 10 mg tabletten.
För en fullständig lista över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Läsplatta
MAXALT 5 mg
5 mg tabletterna är ljusrosa, kapselformade, präglade med MSD på ena sidan och 266 på den andra.
MAXALT 10 mg
10 mg tabletterna är ljusrosa, kapselformade, präglade med MAXALT på ena sidan och MSD 267 på den andra.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Akut behandling av huvudvärksfasen vid migränattacker med eller utan aura hos vuxna.
04.2 Dosering och administreringssätt
Allmän
MAXALT får inte användas för profylax.
De orala tabletterna ska sväljas hela med vätskor.
Effekt av mat: Absorptionen av rizatriptan fördröjs med cirka 1 timme när den ges tillsammans med mat. Effekten kan därför försenas när rizatriptan administreras i matat tillstånd (se även Farmakokinetiska egenskaper, absorption).
MAXALT finns också som formulering i orala frystorkade ämnen.
Vuxna 18 år och äldre
Den rekommenderade dosen är 10 mg.
Ytterligare doser: doserna måste administreras med minst 2 timmars mellanrum; högst 2 doser ska tas på 24 timmar.
- Om huvudvärken återkommer inom 24 timmar: Om huvudvärken återkommer efter att den första attacken försvunnit, kan ytterligare en dos tas. Observera ovanstående dosgränser.
- Vid ingen effekt: Effekten av en andra dos för att behandla samma attack när en initial dos är ineffektiv har inte undersökts i kontrollerade studier.Om en patient inte svarar på den första dosen ska en andra dos därför inte tas för samma attack. .
Kliniska studier har visat att om en patient inte svarar på behandling för en attack, kommer de fortfarande sannolikt att svara på behandling för efterföljande attacker.
Vissa patienter bör få den lägre dosen (5 mg) MAXALT, särskilt följande patientgrupper:
• patienter som behandlas med propranolol. Rizatriptan ska administreras minst 2 timmar efter administrering av propranolol. (Se avsnitt 4.5.)
• patienter med lätt eller måttlig njurinsufficiens
• patienter med mild till måttlig leverinsufficiens.
Doserna måste separeras med minst 2 timmars intervall; högst 2 doser kan tas inom 24 timmar.
Pediatriska patienter
Barn och ungdomar (under 18 år)
Säkerhet och effekt för MAXALT hos barn och ungdomar under 18 år har ännu inte fastställts.
För närvarande tillgängliga data beskrivs i avsnitt 5.1 och 5.2 men ingen rekommendation om dosering kan ges.
Patienter över 65 år
Rizatriptans säkerhet och effekt hos patienter över 65 år har inte utvärderats systematiskt.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot rizatriptan eller mot något hjälpämne.
Samtidig administrering av monoaminoxidashämmare (MAO) -hämmare eller användning inom 2 veckor efter avslutad behandling med MAO-hämmare. (Se avsnitt 4.5.)
MAXALT är kontraindicerat hos patienter med svår lever- eller njurinsufficiens.
MAXALT är kontraindicerat hos patienter med en historia av cerebrovaskulär olycka (ACV) eller övergående ischemisk attack (TIA).
Måttligt svår eller svår hypertoni eller lätt obehandlad hypertoni.
Etablerad kranskärlssjukdom, inklusive ischemisk hjärtsjukdom (angina pectoris, historia av hjärtinfarkt eller dokumenterad tyst ischemi), tecken och symtom på ischemisk hjärtsjukdom eller Prinzmetals angina.
Perifer kärlsjukdom.
Samtidig användning av rizatriptan och ergotamin, ergotderivat (inklusive metysergid) eller andra 5-HT1B / 1D-receptoragonister. (Se avsnitt 4.5.)
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
MAXALT ska endast ges till patienter där en tydlig diagnos av migrän har ställts. MAXALT får inte ges till patienter med hemiplegisk eller basilar migrän.
MAXALT ska inte användas för att behandla "atypiska" huvudvärk, till exempel sådana som kan vara förknippade med potentiellt allvarliga medicinska tillstånd (t.ex. ACV, brustet aneurysm) där cerebrovaskulär vasokonstriktion kan vara farlig.
Rizatriptan kan vara associerat med övergående symtom, inklusive bröstsmärta och täthet som kan vara intensiv och påverka halsen (se avsnitt 4.8). Om dessa symtom anses indikera ischemisk hjärtsjukdom bör de inte tas
ytterligare doser och lämplig klinisk utvärdering bör göras.
Liksom med andra 5-HT1B / 1D-receptoragonister bör rizatriptan inte ges utan föregående utvärdering till patienter där sannolikt är odiagnostiserad hjärtsjukdom eller till patienter med risk för kranskärlssjukdom (CAD) [t.ex. patienter med högt blodtryck, diabetes mellitus, rökare eller personer som använder nikotinersättningsterapi, män över 40 år, postmenopausala kvinnor, patienter med grenblock och personer med en betydande familjehistoria av CAD]. Hjärtbedömningar kanske inte identifierar alla patienter med hjärtsjukdom och i mycket sällsynta fall har allvarliga hjärthändelser inträffat hos patienter utan underliggande hjärtsjukdom efter administrering av 5-HT1-agonister. Patienter med etablerad CAD ska inte behandlas med MAXALT. (Se avsnitt 4.3.)
5-HT1B / 1D-receptoragonister har associerats med koronar vasospasm. I sällsynta fall har myokardiskemi eller infarkt rapporterats med användning av 5-HT1B / 1D-receptoragonister, inklusive MAXALT (se avsnitt 4.8).
Andra 5-HT1B / 1D-agonister (t.ex. sumatriptan) ska inte användas samtidigt med MAXALT. (Se avsnitt 4.5.)
Det är lämpligt att vänta minst 6 timmar efter att ha använt rizatriptan innan du administrerar ergotaminliknande läkemedel (t.ex. ergotamin, dihydroergotamin eller metysergid). Minst 24 timmar bör gå efter administrering av ett ergotamininnehållande preparat innan rizatriptan administreras. Ingen ytterligare vasospastik effekter observerades i en klinisk farmakologisk studie på 16 friska manliga försökspersoner behandlade med oralt rizatriptan och parenteralt ergotamin, dessa är teoretiskt möjliga (se avsnitt 4.3.)
Serotoninsyndrom (inklusive förändrad mental status, autonom instabilitet och neuromuskulär abnormitet) har rapporterats efter samtidig behandling med triptaner och selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) eller serotonin-noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI). Dessa reaktioner kan vara allvarliga. Om samtidig behandling med rizatriptan och en SSRI eller SNRI är kliniskt motiverad, rekommenderas att patienten hålls under lämplig observation, särskilt under den inledande fasen av behandlingen, vid dosupptrappning eller om ytterligare ett serotonergt läkemedel läggs till i behandlingen . (Se avsnitt 4.5.)
Biverkningar kan förekomma oftare vid samtidig användning av triptaner (5-HT1B / 1D-agonister) och växtbaserade preparat som innehåller johannesört (Hypericum perforatum).
Angioödem (t.ex. ansiktsödem, tungsvullnad och svalödem) kan förekomma hos patienter som behandlas med triptaner, inklusive rizatriptan. Vid angioödem i tungan eller svalget ska patienten placeras under medicinsk observation tills symtomen försvinner. Behandlingen ska avbrytas omedelbart och ersättas med ett läkemedel av en annan klass.
Mängden laktosmonohydrat i varje tablett är följande: 30,25 mg i 5 mg tabletterna och 60,50 mg i 10 mg tabletterna. Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.
När rizatriptan administreras till patienter som får CYP 2D6 -substrat, bör potentialen för interaktion övervägas (se avsnitt 4.5).
Läkemedelsöveranvändning huvudvärk
Långvarig användning av vilken smärtstillande som helst för huvudvärk kan förvärra det. Om detta inträffar eller misstänks bör läkare inhämtas och behandlingen avbrytas. Diagnosen medicinsk överanvändning av huvudvärk bör misstänkas hos patienter med huvudvärk ofta eller dagligen trots (eller pga. ) regelbunden användning av huvudvärkmedicin.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Ergotamin, ergotderivat (inklusive metysergid), andra 5-HT1B / 1D-receptoragonister : på grund av en additiv effekt ökar samtidig användning av rizatriptan och ergotamin, ergotderivat (inklusive metysergid) eller andra 5-HT1B / 1D-receptoragonister (t.ex. sumatriptan, zolmitriptan, naratriptan) risken för koronar arteriell vasokonstriktion och hypertensiva effekter. Denna förening är kontraindicerad (se avsnitt 4.3.).
Monoaminoxidashämmare: rizatriptan metaboliseras huvudsakligen via monoaminoxidas typ A (MAO-A). Plasmakoncentrationerna av rizatriptan och dess aktiva N-monodesmetylmetabolit ökades genom samtidig administrering av en selektiv och reversibel MAO-A-hämmare. Liknande eller större effekter förväntas med icke-selektiva, reversibla (t.ex. linezolid) och irreversibla MAO-hämmare. På grund av risken för koronar arteriell vasokonstriktion och hypertensiva episoder är administrering av MAXALT till patienter som tar MAO -hämmare kontraindicerad. (Se avsnitt 4.3.)
Betablockerare: plasmakoncentrationer av rizatriptan kan ökas genom samtidig administrering av propranolol. Denna ökning beror främst på den första passmetabolisminteraktionen mellan de två läkemedlen, eftersom MAO-A spelar en roll i metabolismen av både rizatriptan och propranolol. Denna interaktion leder till en genomsnittlig ökning av AUC och Cmax. 70-80%. Hos patienter som får propranolol ska 5 mg dosen MAXALT användas. (Se avsnitt 4.2.)
I en läkemedelsinteraktionsstudie förändrade nadolol och metoprolol inte plasmakoncentrationerna av rizatriptan.
Selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) / serotonin-noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI) och serotonergt syndrom: Det har rapporterats om patienter med symtom som är kompatibla med serotonergt syndrom (inklusive förändrad mental status, autonom instabilitet och neuromuskulära abnormiteter) efter användning av selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) eller serotonin-noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI) och triptaner (se avsnitt 4.4).
Utbildning in vitro indikerar att rizatriptan in vitro hämmar cytokrom P450 2D6 (CYP 2D6). Inga kliniska interaktionsdata finns tillgängliga. När rizatriptan administreras till patienter som tar CYP 2D6 -substrat, bör den potentiella interaktionen övervägas.
04.6 Graviditet och amning
Fertilitet
Effekter på människans fertilitet har inte undersökts. Djurstudier har endast visat minimala effekter på fertilitet vid plasmakoncentrationer som överstiger den terapeutiska koncentrationen hos människor (mer än 500 gånger).
Använd under graviditet
Säkerheten vid användning av rizatriptan under graviditet hos människa har inte fastställts. Djurstudier vid högre än terapeutiska dosnivåer tyder inte på skadliga effekter på fostrets eller fostrets utveckling, eller på dräktighetens gång, av fostret. Förlossning och postnatal utveckling.
Eftersom reproduktions- och utvecklingsstudier på djur inte alltid är förutsägbara för svar hos människor, ska MAXALT endast användas under dräktighet när det behövs.
Använd under amning
Studier på råttor indikerade att det var mycket hög passage av rizatriptan till mjölk. Övergående och mycket liten minskning av kroppsvikt före avvänjning av valpar observerades endast när systemisk exponering hos mödrar långt överskred de maximala exponeringsnivåerna hos människa. Det finns inga data hos människan.
Därför bör försiktighet iakttas vid administrering av rizatriptan till ammande kvinnor. Spädbarnsexponering bör minimeras genom att undvika amning i 24 timmar efter behandlingen.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Migrän eller behandling med MAXALT kan orsaka somnolens hos vissa patienter. Yrsel har också rapporterats hos vissa patienter som får MAXALT. Patienter bör därför utvärdera deras förmåga att utföra komplexa aktiviteter under migränattacker och efter administrering av MAXALT.
04.8 Biverkningar
MAXALT (både tablett och oralt frystorkat) har utvärderats hos 8630 vuxna patienter i upp till ett år i kontrollerade kliniska prövningar. De vanligaste biverkningarna som utvärderades i kliniska prövningar var yrsel, somnolens och asteni / trötthet. Följande biverkningar har utvärderats i kliniska prövningar och / eller rapporterats efter marknadsföring:
[Mycket vanligt (≥ 1/10); Vanliga (≥1 / 100,
Störningar i immunsystemet :
Sällsynt: överkänslighetsreaktion, anafylaksi / anafylaktoid reaktion.
Psykiatriska störningar :
Ovanlig: desorientering, sömnlöshet, nervositet.
Nervsystemet :
allmänning: yrsel, somnolens, parestesi, huvudvärk, hypestesi, minskad mental skärpa, darrningar.
Ovanlig: ataxi, yrsel, dysgeusi / förändrad smak.
Sällsynt: synkope.
Okänt: anfall, serotonergt syndrom.
Ögonbesvär :
Ovanlig: suddig syn.
Hjärtpatologier :
allmänning: hjärtklappning, takykardi.
Ovanlig: arytmi, EKG -avvikelser.
Sällsynt: cerebrovaskulär olycka (de flesta av dessa biverkningar har rapporterats hos patienter med riskfaktorer som förutsäger kranskärlssjukdom), bradykardi.
Okänt: myokardiskemi eller infarkt (de flesta av dessa biverkningar har rapporterats hos patienter med prediktiva riskfaktorer för kranskärlssjukdom).
Vaskulära patologier :
allmänning: värmevallningar.
Ovanlig: högt blodtryck.
Okänt: perifer kärliskemi.
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum :
allmänning: faryngeala störningar, dyspné.
Sällsynt: väsande andning.
Gastrointestinala störningar :
allmänning: illamående, muntorrhet, kräkningar, diarré.
Ovanlig: törst, dyspepsi.
Okänt: ischemisk kolit.
Hud och subkutan vävnad :
allmänning: rodnad, svettning.
Ovanlig: klåda, urtikaria, angioödem (t.ex. ansiktsödem, tungsvullnad, svalödem) (angioödem, se även avsnitt 4.4), utslag.
Okänt: toxisk epidermal nekrolys.
Muskuloskeletala systemet och bindvävssjukdomar :
allmänning: lokal tyngd
Ovanlig: nacksmärta, lokal stelning, stelhet, muskelsvaghet, smärta i ansiktet, myalgi.
Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället :
allmänning: asteni / trötthet, buksmärta eller bröstsmärta.
04.9 Överdosering
Rizatriptan 40 mg (ges antingen som en enda dos eller som två doser med 2 timmars intervall) tolererades i allmänhet väl hos mer än 300 vuxna patienter; yrsel och somnolens var de vanligaste läkemedelsrelaterade biverkningarna.
I en klinisk farmakologisk studie, där 12 vuxna försökspersoner fick rizatriptan i totala kumulativa doser på 80 mg (administrerat under 4 timmar), rapporterade två försökspersoner synkope och / eller bradykardi. En patient, en 29-årig kvinna, utvecklade kräkningar, bradykardi och yrsel 3 timmar efter att ha fått totalt 80 mg rizatriptan (administrerat under 2 timmar). Tredje graders AV -block, som reagerar på atropin, observerades 1 timme efter uppkomsten av andra symtom.Det andra ämnet, en 25-årig man, upplevde övergående yrsel, synkope, inkontinens och en 5-sekunders systolisk paus (inspelad med EKG) omedelbart efter smärtsam venepunktur. Venpunktion utfördes 2 timmar efter att patienten fick totalt 80 mg rizatriptan (administrerat under 4 timmar).
Baserat på rizatriptans farmakologi kan dessutom hypertoni eller andra allvarligare kardiovaskulära symtom uppstå efter en överdos. Om man misstänker en överdos av MAXALT, bör det övervägas gastrointestinal avgiftning (t.ex. magsköljning följt av aktivt kol). Klinisk och elektrokardiografisk övervakning bör pågå minst 12 timmar, även om det inte finns några kliniska symptom.
Effekterna av hemodialys eller peritonealdialys på serumkoncentrationer av rizatriptan är okända.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Verkningsmekanism: selektiva serotoninagonister (5-HT1B / 1D).
Farmakoterapeutisk grupp: anti-migränpreparat, selektiva serotoninagonister (5-HT1 ), ATC -kod: N02C C04
Rizatriptan binder selektivt med hög affinitet till humana 5-HT1B- och 5-HT1D-receptorer och har liten eller ingen effekt eller farmakologisk aktivitet vid nivån av 5-HT2, 5-HT3-receptorer, i nivå med a1, a2- eller b-adrenerga receptorer, D1, D2, dopaminerga, H1histaminer, muskariner eller bensodiazepiner.
Den terapeutiska aktiviteten hos rizatriptan vid behandling av migränhuvudvärk kan hänföras till dess agonisteffekt vid 5-HT1B- och 5-HT1D-receptorerna för extracerebrala intrakraniella blodkärl som man tror att vidgas under en attack och på de sensoriska nerverna i trigeminus som Aktiveringen av dessa 5-HT1B- och 5-HT1D-receptorer kan orsaka sammandragning av de intrakraniella blodkärlen som genererar smärta och hämning av neuropeptidfrisättning som leder till minskad inflammation i sensoriska vävnader och en minskad central överföring av trigeminus smärtsignal.
Farmakodynamiska effekter
Vuxna
Effekten av MAXALT-tabletter vid akut behandling av migränattacker påvisades i fyra placebokontrollerade multicenterstudier, som omfattade mer än 2000 patienter som fick MAXALT i doser på 5 eller 10 mg i upp till ett år. Huvudvärkslindring inträffade så tidigt som 30 minuter efter dos och svarsfrekvens (t.ex. minskning av måttlig eller svår till lätt eller ingen huvudvärk) 2 timmar efter behandlingen var 67-77% med 10 mg tabletter, 60-63% med 5 mg tabletterna och 23-40 % med placebo. Även om patienter som inte svarade på initial behandling med MAXALT inte fick ytterligare doser för samma attack, var det fortfarande troligt att de skulle svara på behandling under en längre tid. efterföljande attack MAXALT minskade funktionshinder och dämpade illamående , fotofobi, fonofobi i samband med migränattacker.
MAXALT bekräftar dess effekt vid behandling av menstruationsmigrän, det vill säga migrän som inträffar inom tre dagar före eller efter menstruationscykelns början.
Tonåringar (12-17 år)
Effekten av orala frystorkade MAXALT hos barn (12-17 år) utvärderades i en multicenter, randomiserad, dubbelblind, placebokontrollerad, parallell gruppstudie (n = 570). Patientpopulationen svarade anamnestiskt inte på NSAID och Patienter med kvalificerad huvudvärk av migrän-typ behandlades initialt med placebo eller rizatriptan inom 30 minuter efter starten. Efter 15 minuters placebokörning behandlade försökspersoner som inte svarade på placebo en enda migränattack med placebo eller rizatriptan. Med hjälp av en viktbaserad doseringsstrategi, patienter som väger 20 kg till
I denna berikade studiepopulation observerades en skillnad på 9% mellan aktiv behandling och placebo för det primära effektmåttet för smärtfrihet (minskning från måttlig eller svår smärta till ingen smärta) 2 timmar efter behandling (31% med rizatriptan mot 22% med placebo (p = 0,025)). Ingen signifikant skillnad hittades för den sekundära slutpunkten för smärtlindring (minskning från måttlig eller svår smärta till mild eller ingen smärta).
Barn (6-11 år)
Effekten av orala frystorkade MAXALT utvärderades också hos barn mellan 6 och 11 år i samma placebokontrollerade akuta kliniska studie (n = 200). Andelen patienter som uppnådde smärtfrihet 2 timmar efter behandlingen var inte statistiskt signifikant annorlunda hos patienter som fick orala MAXALT 5 och 10 mg lyofilisat jämfört med dem som fick placebo (39,8% mot 30,4%, p = 0,269).
Europeiska läkemedelsmyndigheten har avstått från skyldigheten att lämna in studieresultat med MAXALT -tabletter i alla undergrupper av den pediatriska populationen för behandling av migrän. Se avsnitt 4.2 för information om pediatrisk användning.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Rizatriptan absorberas snabbt och fullständigt efter oral administrering. Den genomsnittliga orala biotillgängligheten för tabletten är cirka 40-45% och medelvärdena för maximala plasmakoncentrationer (Cmax) uppnås på cirka 1-1,5 timmar (Tmax). Oral administrering av en tablett med en fettrik frukost hade ingen effekt på omfattningen av absorptionen av rizatriptan, men absorptionen försenades med cirka 1 timme.
Effekter av mat: Livsmedels effekter på absorptionen av rizatriptan oralt frystorkat har inte studerats.För rizatriptan -tabletter fördröjs Tmax med cirka 1 timme efter administrering i matat tillstånd.Fördröjd fördröjning av absorption av rizatriptan kan inträffa när frystorkat tabletter ges efter måltider. (Se avsnitt 4.2.)
Distribution
Rizatriptan binds minimalt (14%) till plasmaproteiner. Distributionsvolymen är cirka 140 liter hos män och 110 liter hos honor.
Biotransformation
Den primära vägen för rizatriptanmetabolism är oxidativ deamination med monoaminoxidas-A (MAO-A) till indolättiksyra-metaboliten, som är farmakologiskt inaktiv. I mindre utsträckning bildas N-monodesmetyl-rizatriptan, en metabolit med liknande aktivitet som moderföreningen vid 5-HT1B / 1D-receptornivå, men som inte signifikant bidrar till den farmakodynamiska aktiviteten hos rizatriptan. Plasmakoncentrationerna av N-monodesmetyl-rizatriptan är cirka 14% av moderföreningens och det elimineras i liknande mängder. Andra mindre metaboliter inkluderar N-oxid, den 6-hydroxylerade föreningen och den sulfatkonjugerade formen av den 6-hydroxylerade metaboliten Ingen av dessa mindre metaboliter är farmakologiskt aktiva. Efter oral administrering av 14C-märkt rizatriptan ansvarar rizatriptan för cirka 17% av den cirkulerande plasmoradioaktiviteten.
Eliminering
Efter intravenös administrering ökar AUC proportionellt hos män och nästan proportionellt hos kvinnor med dosen i räckvidddos 10-60 mcg / kg. Efter oral administrering ökar AUC nästan proportionellt med dos i a räckvidd dos på 2,5-10 mg. Plasmahalveringstiden för rizatriptan hos män och kvinnor är i genomsnitt 2-3 timmar undanröjning plasmakoncentrationen av rizatriptan är i genomsnitt cirka 1000-1500 ml / min hos män och cirka 900-1100 ml / min hos kvinnor; cirka 20-30% av detta ges av undanröjning njur. Efter en oral dos av 14C-märkt rizatriptan utsöndras cirka 80% av radioaktiviteten i urinen och cirka 10% av dosen utsöndras i avföringen, vilket visar att metaboliterna utsöndras främst via njurarna.
Enligt sin första passmetabolism utsöndras cirka 14% av en oral dos i urinen som oförändrad rizatriptan medan 51% utsöndras som indolättiksyra -metaboliten. Högst 1% utsöndras i urinen som den aktiva N-monodesmetylmetaboliten.
Om rizatriptan administreras enligt den maximala dosplanen, finns det ingen daglig plasmacumulering av läkemedlet.
Kännetecken för patienter
Patienter med migränattack: En migränattack stör inte farmakokinetiken för rizatriptan.
Sex: Hos män jämfört med kvinnor var AUC för rizatriptan (10 mg administrerat oralt) cirka 25% lägre, C 11% lägre och T nåddes ungefär samtidigt. Denna uppenbara farmakokinetiska skillnad var inte av klinisk relevans.
Pensionärer: Plasmakoncentrationerna av rizatriptan som observerades hos äldre (65 till 77 år) var liknande de som observerades hos unga vuxna.
Pediatriska patienter: En farmakokinetisk studie av rizatriptan (oral frystorkad formulering) utfördes på pediatriska migränpatienter mellan 6 och 17 år. Den genomsnittliga exponeringen efter administrering av en enda 5 mg dos av frystorkat rizatriptan till barn till 20-39 kg eller 10 mg oralt frystorkat rizatriptan till barn som väger ≥40 kg var 15% lägre respektive 17% högre än exponeringen observerats efter administrering av en enda 10 mg dos av frystorkat rizatriptan till vuxna patienter. Den kliniska relevansen av dessa skillnader är oklar.
Nedsatt leverfunktion (Child-Pugh poäng 5-6): Efter oral administrering hos patienter med leverskada orsakad av lätt alkoholisk levercirros, var plasmakoncentrationerna av rizatriptan liknande dem som observerades hos unga patienter av båda könen. En signifikant ökning av AUC (50%) och Cmax (25%) observerades hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh-poäng 7) Farmakokinetik har inte studerats hos patienter med Child-Pugh-poäng> 7 (allvarlig leverskada) .
Nedsatt njurfunktion: Hos patienter med nedsatt njurfunktion (undanröjning kreatinin 10-60 ml / min / 1,73 m2) var AUC för rizatriptan inte signifikant annorlunda än den som observerades hos friska personer. Hos hemodialyspatienter (undanröjning 2) AUC för rizatriptan var cirka 44% högre än vad som observerades hos patienter med normal njurfunktion Den maximala plasmakoncentrationen av rizatriptan hos patienter med någon grad av nedsatt njurfunktion var liknande den hos friska försökspersoner.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Icke-kliniska data indikerar ingen risk för människor baserat på konventionella studier av toxicitet vid upprepade doser, gentoxicitet, potentiell cancerframkallande toxicitet, reproduktionstoxicitet och utvecklingstoxicitet, farmakologisk säkerhet samt farmakokinetik och metabolism.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa (E460a), förgelatiniserad stärkelse, röd järnoxid (E172), magnesiumstearat (E572).
06.2 Oförenlighet
Inte tillämpbar.
06.3 Giltighetstid
3 år
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 30 ° C.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Aluminiumblister, förpackningar med 2, 3, 6, 12 eller 18 tabletter.
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Oanvänd medicin och avfall från detta läkemedel måste kasseras i enlighet med lokala föreskrifter.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rom
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
3 tabletter 5 mg n. 034115016 / M
6 tabletter 5 mg n. 034115028 / M
12 tabletter 5 mg n. 034115030 / M
3 tabletter 10 mg nr. 034115042 / M
6 tabletter 10 mg n. 034115055 / M
12 tabletter 10 mg n. 034115067 / M
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Datum för första godkännandet: maj 1999
Datum för senaste förnyelse: april 2008
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
Juni 2013