Aktiva ingredienser: Flumazenil
Bifoga 0,5 mg / 5 ml injektionsvätska, lösning för intravenös användning
Bifoga 1 mg / 10 ml injektionsvätska, lösning för intravenös användning
Indikationer Varför används Anexate? Vad är det för?
Anexate innehåller den aktiva substansen flumazenil, ett läkemedel som blockerar sömnighetskänslan och de lugnande och avslappnande effekterna som induceras av en klass läkemedel som kallas "bensodiazepiner" med lugnande och ångestdämpande egenskaper som kan framkalla sömn och muskelavslappning.
Anexate fungerar genom att minska sömnen och känslan av dåsighet, orsaka uppvaknande och återvända till medvetandet.
- Bilaga anges i vuxna i följande fall:
- att väcka dig från generell anestesi (tillstånd av allmän domningar i kroppen med medvetslöshet) inducerad och underhållen av bensodiazepiner under operationen
- för att stoppa den lugnande effekten och känslan av sömnighet som orsakas av bensodiazepiner under en medicinsk undersökning eller behandling på ett sjukhus eller poliklinisk miljö
- att stoppa reaktioner definierade som paradoxala (vissa biverkningar som kan uppstå efter användning av bensodiazepiner.
- att behandla effekterna som orsakas av frivilligt eller oavsiktligt intag av en överdriven mängd bensodiazepiner och att avbryta dess effekter i hjärnan (återställa förmågan att andas självständigt och återfå medvetandet utan att behöva sätta in ett rör i luftvägarna eller tillåta dess borttagning).
- Bilaga anges i barn äldre än ett år för att stoppa känslan av dåsighet och de lugnande och avkopplande effekter som induceras av bensodiazepiner
Kontraindikationer När Anexate inte ska användas
Du får inte ges Anexate till dig själv och / eller ditt barn
- om du är allergisk mot flumazenil eller något annat innehållsämne i detta läkemedel)
- om du har tagit eller har fått bensodiazepin för att behandla en sjukdom som du lider av och som är livshotande, till exempel: ökat tryck i skallen (intrakraniell hypertoni), kontinuerliga anfall utan fullständig återhämtning av medvetandet (tillstånd av epilepticus) .
Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Anexate
Detta läkemedel finns endast på sjukhuset. Därför ges detta läkemedel endast under strikt övervakning av kvalificerad medicinsk personal.
- Innan detta läkemedel ges kommer din läkare att kontrollera din / barns hälsa för att väga fördelarna med behandling med Anexate mot de potentiella riskerna.
- Efter att du fått Anexate kommer din läkare att övervaka dig och / eller ditt barn i minst 24 timmar och kontrollera om det finns några biverkningar.
- Vid tidigare behandling med bensodiazepiner i höga doser och / eller under långa perioder kommer läkaren att undvika snabb injektion av Anexate i en dos som är lika med eller större än 1 mg eftersom du / barnet kan uppleva abstinenssymptom som hjärtklappning (känsla av ökad hjärtslag), agitation, ångest, känslomässiga störningar, samt förvirring och milda förändringar i sinnena.
Under alla omständigheter kommer läkaren att utvärdera fördelarna med att använda Anexate jämfört med de möjliga riskerna med abstinenssymtom.Om läkaren beslutar att administrera Anexate kommer han att noggrant utvärdera dosen och anta lämplig behandling om du / barnet uppvisade abstinenssymtom.
Innan du får Anexate, tala om för din läkare om du och / eller ditt barn:
- du lider av någon sjukdom till exempel om du har hjärtproblem
- du lider av ångest, eftersom din läkare noggrant måste utvärdera dosen Anexate som ska administreras till dig
- lider av leverproblem, eftersom din läkare noggrant måste utvärdera dosen Anexate som ska administreras
- du missbrukar eller har missbrukat flera läkemedel, särskilt bensodiazepiner och cykliska antidepressiva (läkemedel mot depression), eftersom du kan få kramper och störningar i hjärtrytmens rytm
- du har epilepsi och har använt bensodiazepiner länge, eftersom du / ditt barn kan få anfall
- du har hjärnskador och behandlas med bensodiazepiner, eftersom du kan uppleva anfall och förändrat blodflöde och tryck i hjärnan.
Barn och ungdomar
Barn under ett år
För barn under ett år kräver användningen av Anexate försiktighet eftersom begränsade data finns tillgängliga.Tills tillräckliga data finns tillgängliga kommer läkaren endast att administrera Anexate till barn under ett år efter att ha utvärderat fördelarna med behandling med Anexate mot potentialen risker för barnet, särskilt vid oavsiktlig överdosering.
Barn äldre än ett år
Anexat kan ges till barn över ett år för att stoppa känslan av sömnighet och de lugnande och avkopplande effekterna som orsakas av bensodiazepiner.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel som kan förändra effekten av Anexate
Tala om för din läkare, sjuksköterska eller apotekspersonal om du / ditt barn tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel.
Tala särskilt om för din läkare om du / ditt barn tar följande läkemedel:
- bensodiazepiner (särskilt vid höga doser och / eller under lång tid) eller läkemedel som liknar bensodiazepiner som zopiklon, triazolopyridaziner.
Inga interaktioner har hittats med andra läkemedel med centrala nervsystemet depressiv effekt. Blodnivåerna av Anexate påverkas inte när Anexate administreras samtidigt med bensodiazepinerna midazolam, flunitrazepam och lormetazepam.
Det finns inga interaktioner mellan etanol och Anexate som påverkar blodnivåerna av Anexate
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Om du är gravid, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, eller om du ammar, tala med din läkare eller sjuksköterska innan du får detta läkemedel.
Graviditet
Säkerheten för att använda Anexate under graviditet har inte fastställts. Om du är gravid kommer din läkare att utvärdera fördelarna med att använda Anexate för modern mot de potentiella riskerna för fostret.
Matdags
Det är inte känt om Anexate passerar över i bröstmjölk. Om du ammar kommer din läkare att avgöra om du ska ge dig Anexate baserat på ditt tillstånd och svårighetsgraden.
Köra och använda maskiner
Engagera dig inte i yrken som kräver vaksamhet, till exempel att köra fordon (inklusive cykling) och använda maskiner under de första 24 timmarna efter att Anexate ges. Din läkare kommer att överväga om du ska följa med när du lämnar sjukhuset.
Anexat innehåller natrium
Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per milliliter.
Dosering och användningssätt Så här använder du Anexate: Dosering
Detta läkemedel finns endast på sjukhuset. Därför ges detta läkemedel endast under strikt övervakning av kvalificerad medicinsk personal.
Vuxna och barn över ett år
Den lämpligaste dosen bestäms av läkaren utifrån ålder, vikt, allmän hälsotillstånd, hur du / barnet reagerar på behandlingen, de biverkningar som du / barnet kan uppleva och eventuell användning av andra läkemedel. .
Dosen och administreringshastigheten justeras individuellt tills önskat uppvaknande har uppnåtts.
Anexat ges i en ven (genom injektion eller genom infusion med dropp) av kvalificerad medicinsk personal (din narkosläkare eller en erfaren läkare).
Om du / ditt barn har leverproblem eller ångest
Om du / ditt barn har leverproblem eller ångest kommer din läkare noggrant att överväga dosen Anexate som ska ges.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Anexate
Om du får mer Anexate än du borde
Om en överdos av Anexate ges, kommer din läkare att vidta allmänna stödåtgärder (som att kontrollera dina vitala tecken och allmän hälsa).
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Anexate
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Anexat tolereras väl hos både vuxna och barn. Biverkningar försvinner vanligtvis snabbt utan behov av speciella behandlingar. Biverkningarna som du / ditt barn kan uppleva efter administrering av Anexate listas nedan enligt följande frekvens:
Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer)
- illamående
- Han retched
Dessa biverkningar kan uppstå vid användning av Anexate för att väcka dig efter operationen, särskilt om opioider (läkemedel för att förebygga och lindra smärta under operationen) också har använts för bedövning.
Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 personer)
- ångest och rädsla. Dessa biverkningar uppstår efter att injicera Anexate -lösningen för snabbt
- hjärtklappning (känsla av ökad hjärtslag). Denna biverkning uppstår efter att Anexate -lösningen har injicerats för snabbt och kräver i allmänhet inte behandling.
Ingen känd frekvens (kan inte beräknas utifrån tillgängliga data)
- allergiska reaktioner (inklusive anafylaktiska reaktioner)
- abstinenssymtom (t.ex. agitation, ångest, känslomässiga störningar, förvirring, förändrade sinnen). Dessa effekter uppstår efter för snabb injektion av Anexate -lösningen och om du behandlas med bensodiazepiner i höga doser och / eller under långa perioder.
- panikattacker. Denna biverkning uppstår om du tidigare har drabbats av panikattacker.
- onormal gråt
- agitation
- aggressiva reaktioner
- Beslag. Denna effekt uppstår om du har epilepsi eller allvarliga leverproblem och särskilt om du tidigare har tagit bensodiazepiner under lång tid eller har missbrukat flera läkemedel.
- tillfällig ökning av blodtrycket. Denna biverkning kan uppstå vid vakning.
- rodnad
- frossa. Denna biverkning uppstår efter att Anexate -lösningen har injicerats för snabbt och kräver i allmänhet inte behandling.
Rapportering av biverkningar
Om du får några biverkningar, tala med din läkare eller sjuksköterska eller apotekspersonal. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på https: //www.aifa.. gov.it / innehåll / biverkningsrapporter
Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om läkemedlets säkerhet
Giltighetstid och lagring
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden.
Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatum som anges på kartongen efter EXP. Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Vad Anexate innehåller
Bifoga 0,5 mg / 5 ml injektionsvätska, lösning för intravenös användning
- den aktiva substansen är: flumazenil (en 5 ml ampull innehåller 0,5 mg flumazenil)
- övriga innehållsämnen är: natriumedetat, isättika, natriumklorid (se avsnitt "Anexat innehåller natrium"), vatten för injektionsvätskor.
Bifoga 1 mg / 10 ml injektionsvätska, lösning för intravenös användning
- den aktiva substansen är: flumazenil (en 10 ml ampull innehåller 1 mg flumazenil)
- övriga beståndsdelar är: natriumedetat, isättika, natriumklorid (se avsnitt "Anexat innehåller natrium"), vatten för injektionsvätskor.
Hur Anexate ser ut och förpackningens innehåll
Anexate kommer som en klar och transparent lösning som ska administreras i en ven, som finns i en 5 ml eller 10 ml injektionsflaska med klart glas. Varje förpackning med Anexate innehåller 1 injektionsflaska.
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
ANEXATE LÖSNING FÖR INJEKTION FÖR INTRAVENÖS ANVÄNDNING
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Bifoga 0,5 mg / 5 ml injektionsvätska, lösning för intravenös användning
En injektionsflaska innehåller:
Aktiv ingrediens: flumazenil 0,5 mg
Bifoga 1 mg / 10 ml injektionsvätska, lösning för intravenös användning
En injektionsflaska innehåller:
Aktiv ingrediens: flumazenil 1 mg
För hjälpämnen, se 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Injektionsvätska, lösning intravenöst.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Anexat är indicerat för att neutralisera bensodiazepines centrala lugnande effekter. Det används därför i anestesi och intensivvård under följande förhållanden:
Anestesi
Avbrytande av inducerad och bibehållen generell anestesi med bensodiazepiner hos patienter på sjukhus och polikliniska patienter;
avbrytande av bensodiazepinsedation vid korta diagnostiska och terapeutiska ingrepp hos sjukhusvårdade och polikliniska patienter;
neutralisering av paradoxala reaktioner på grund av bensodiazepiner.
Intensivvård
För behandling av frivillig eller oavsiktlig överdos av bensodiazepiner; som ett specifikt medel för att avbryta de centrala effekterna av bensodiazepiner vid överdosering av läkemedel (återgång till spontan andning och medvetande för att inte längre behöva endotrakeal intubation eller för att möjliggöra extubation).
Det är indicerat för neutralisering av de lugnande effekterna av bensodiazepiner hos barn över ett år.
04.2 Dosering och administreringssätt
Anexate ska användas intravenöst av en narkosläkare eller på annat sätt av en erfaren läkare.
Det kan administreras som sådant eller spädas. För intravenös infusion kan den spädas i 5% glukoslösning eller 0,9% fysiologisk lösning och kan också användas tillsammans med andra återupplivningsförfaranden. Anestesi
Den rekommenderade startdosen är 0,2 mg administrerat intravenöst under cirka 15 sekunder.
Om önskad medvetenhetsgrad inte uppnås inom 60 sekunder kan en andra dos på 0,1 mg injiceras som kan upprepas var 60: e sekund om det behövs tills en total dos på 1 mg uppnås.
Vanlig dos är 0,3-0,6 mg.
Intensivvård
Den rekommenderade startdosen är 0,3 mg intravenöst. Om önskad medvetenhetsgrad inte uppnås inom 60 sekunder kan Anexate upprepas med en dos på 0,1 mg tills patienten vaknar eller tills en total dos på 2 mg uppnås.
Om somnolens återkommer kan 0,1-0,4 mg av läkemedlet injiceras under en timmes intravenös perfusion.
Doseringen och perfusionshastigheten bör justeras individuellt tills önskat uppvaknande har uppnåtts.
På intensivvårdsavdelningar bör Anexate administrerat i långsam perfusion och på rätt sätt utspädd inte orsaka abstinenssymtom hos patienter som behandlats under lång tid med stora doser bensodiazepiner.
Om oväntade tecken på överstimulering uppstår ska 5 mg diazepam eller 5 mg midazolam administreras intravenöst.
Om upprepade doser av Anexate inte ger förbättring av andningsfunktionen och medvetandet, bör en annan (icke-bensodiazepin) etiologi övervägas.
Nedsatt leverfunktion:
Eftersom flumazenil metaboliseras främst i levern, rekommenderas noggrann dostitrering hos patienter med nedsatt leverfunktion.
Barn äldre än ett år
För att motverka de lugnande effekterna som orsakas av bensodiazepiner hos barn över ett år är den rekommenderade startdosen 0,01 mg / kg (upp till 0,02 mg) administrerat intravenöst under 15 sekunder. Om önskad medvetenhetsgrad inte uppnås efter en "väntan på ytterligare 45 sekunder, kan en" ytterligare injektion på 0,01 mg / kg ges (upp till 0,02 mg) och upprepas vid 60 sekunders intervall om det behövs (upp till ett maximalt 4 gånger) för en maximal total dos på 0,05 mg / kg eller 1 mg, beroende på vilken som är lägst. Dosen bör individualiseras enligt patientens svar. Det finns inga tillgängliga data om säkerhet och effekt vid upprepad administrering av Anexate till barn för resedation.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne.
Användning av Anexate är kontraindicerad hos patienter som har fått bensodiazepin för behandling av ett potentiellt livshotande tillstånd (t.ex. intrakraniell hypertoni eller status epilepticus).
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Förvaras utom syn- och räckhåll för barn.
Patienter ska hållas under medicinsk övervakning i upp till 24 timmar efter administrering av Anexate.
Eliminering kan försenas hos patienter med nedsatt leverfunktion.
Särskild försiktighet krävs vid användning av Anexate vid multipel överdosering av läkemedel. I synnerhet vid förgiftning med bensodiazepiner och cykliska antidepressiva läkemedel förvärras vissa toxiska effekter såsom kramper och hjärtarytmier, som orsakas av antidepressiva medel men som uppträder mindre snabbt i samband med administrering med bensodiazepiner, genom administrering av Anexate.
Användning av Anexate rekommenderas inte för epileptiska patienter som behandlats med bensodiazepiner under en längre period. Trots den lindriga inneboende antikonvulsiva effekten av Anexate kan den plötsliga undertryckandet av bensodiazepinagonisten leda till anfall hos patienter. Epileptiker.
Patienter som behandlas med Anexate för neutralisering av bensodiazepineffekten bör övervakas, helst på en intensivvårdsavdelning, för eventuell återkomst av sedering, andningsdepression eller andra kvarvarande bensodiazepineffekter, under en tillräcklig tid, bedömd utifrån dos och verkningstid för bensodiazepin som används tills effekten av Anexate elimineras. Eftersom fördröjda effekter som beskrivits ovan kan uppstå för patienter med nedsatt leverfunktion kan en förlängd observationsperiod krävas..
Den antagonistiska effekten av Anexate är specifik för bensodiazepiner, effekten förväntas därför inte om "icke-uppvaknandet" orsakas av andra ämnen.
Vid anestesiologi vid operationens slut får Anexate inte administreras innan den muskelavslappnande effekten på de perifera musklerna försvinner.
Anexate ska användas med försiktighet till patienter med hjärnskador eftersom det kan framkalla anfall eller försämra cerebralt blodflöde hos patienter som behandlas med bensodiazepiner. Hos patienter med allvarlig hjärnskada (och / eller instabilt intrakraniellt tryck) som behandlas med Anexate - för att vända effekterna av bensodiazepiner - kan en ökning av intrakraniellt tryck utvecklas.
Snabb injektion av läkemedlet i doser på 1 mg eller högre hos patienter som har fått hög dos och / eller förlängd bensodiazepinbehandling, avslutad när som helst i veckorna före administrering av Anexate, kan orsaka abstinenssymptom såsom hjärtklappning, agitation, ångest , känslomässig labilitet, liksom förvirring och milda sensoriska förändringar och bör därför undvikas.
Anexat är varken indicerat för behandling av bensodiazepinberoende eller för behandling av utdragna bensodiazepinabstinenssyndrom.
Hos högriskpatienter måste fördelarna med bensodiazepininducerad sedering vägas mot riskerna med snabb återgång till medvetandet. Hos patienter (t.ex. med hjärtproblem) kan bibehållande av viss sedering under den tidiga postoperativa perioden vara att föredra för fullständigt medvetande.
Hos preoperativa ängsliga patienter eller hos patienter som är kända för att drabbas av kronisk eller övergående ångest bör doseringen av Anexate justeras noggrant.
För patienter som har kroniskt behandlats med höga doser av bensodiazepiner bör fördelarna med att använda Anexate noggrant vägas mot de möjliga riskerna med abstinenssymtom.Om det, trots noggrann dosering, uppträder abstinenssymtom kan det övervägas. låga doser av bensodiazepiner, titrerade intravenöst baserat på patientens svar.
Emellertid bör smärtkänsla efter operationen beaktas, och det kan vara att föredra att hålla patienten lätt lugnad.
Anexate ska användas med försiktighet vid neutralisering av medveten sedering hos barn under ett år, vid återupplivning av nyfödda och vid neutralisering av de lugnande effekterna av bensodiazepiner som används vid induktion av allmänbedövning hos barn, eftersom tillgängliga data i detta avseende är begränsade . Tills tillräckliga data finns tillgängliga bör Anexate endast ges till barn under ett år om risken för patienten (särskilt vid oavsiktlig överdos) har vägts mot fördelarna med behandlingen. Anexat innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per milliliter
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Anexat blockerar den centrala effekten av bensodiazepiner genom konkurrenskraftig interaktion på receptornivå; effekten på bensodiazepinreceptorer av icke-bensodiazepinagonister som zopiklon, triazolopyridaziner och andra blockeras också av Anexate.
Inga interaktioner har hittats med andra CNS -depressiva läkemedel.Bensodiazepines farmakokinetik genomgår inte förändringar i närvaro av Anexate.
De farmakokinetiska parametrarna för Anexate påverkas inte när Anexate administreras samtidigt med bensodiazepinerna midazolam, flunitrazepam och lormetazepam.
Det finns inga farmakokinetiska interaktioner mellan etanol och flumazenil.
04.6 Graviditet och amning
Även om in vitro-studier och administrering av höga doser av Anexate hos djur inte avslöjade några problem med embryotoxicitet, teratogenicitet eller nedsatt fertilitet, har säkerheten vid användning av Anexate under graviditet inte fastställts. Av denna anledning måste fördelarna med användning av läkemedlet under graviditeten utvärderas med hänsyn till de eventuella riskerna för fostret.Effekten hos fostret har inte utvärderats i djurstudier.
Det är inte känt om Anexate utsöndras i bröstmjölk. Parenteral administrering av Anexate i akuta fall är inte kontraindicerad vid amning.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Även om administrering av Anexate resulterar i uppvaknande och en god grad av vakenhet, bör patienter rådas att inte ägna sig åt riskfyllda yrken som kräver ett sinnestillstånd av total vakenhet, till exempel att använda farliga maskiner eller att köra fordon under de första 24 timmarna efter administrering av Anexat., Eftersom effekten av bensodiazepiner som ursprungligen intogs eller administrerats kan återkomma.
04.8 Biverkningar
Anexat tolererades väl hos både vuxna och barn. Hos vuxna tolereras Anexate väl även vid doser högre än de som rekommenderas. Inga fall av nedsatt njur- eller leverfunktion har rapporterats.
Ibland kan illamående och / eller kräkningar uppträda under användning i anestesiologi.
Överkänslighetsreaktioner inklusive anafylaksi har observerats.
I sällsynta fall har störningar som en känsla av ångest, hjärtklappning och fobier dykt upp efter för snabb injektion av läkemedlet. Men någon särskild behandling av dessa manifestationer var aldrig nödvändig.
Kramper har rapporterats hos patienter med epilepsi eller svår leverinsufficiens, särskilt vid slutet av långvarig behandling med bensodiazepiner eller vid överdosering av flera läkemedel.
Vid överdosering av flera läkemedel, särskilt med tricykliska antidepressiva medel, kan neutraliseringen av bensodiazepinernas aktivitet som erhålls med Anexate ge några toxiska effekter, såsom kramper och förändringar i hjärtrytmen. Abstinens hos patienter med hög dos och / eller långvarig bensodiazepinbehandling, som slutade när som helst under veckorna före administrering av Anexate.
Panikattacker orsakade av Anexate har registrerats hos patienter som tidigare drabbats av liknande sjukdomar.
Biverkningar listade nedan har rapporterats. Dessa biverkningar avtar vanligtvis snabbt utan behov av särskild behandling.
Frekvenskategorier definierades med hjälp av följande konventioner: mycket vanligt (≥1 / 10); vanliga (≥1 / 100 till
Störningar i immunsystemet :
Ingen känd frekvens: Överkänslighetsreaktioner, inklusive anafylaksi, kan förekomma.
Psykiatriska störningar
Mindre vanliga: ångest, rädsla: efter snabba injektioner kräver i allmänhet ingen behandling.
Ingen känd frekvens: Abstinenssymtom (t.ex. agitation, ångest, känslomässig labilitet, förvirring, sensorisk snedvridning), efter snabb injektion av doser på 1 mg eller högre hos patienter som behandlas med höga doser eller under långa perioder med bensodiazepiner när som helst inom veckorna före administrering av Anexate (se avsnitt 4.4); panikattacker (hos patienter med tidigare panikreaktioner); onormal gråt, agitation och aggressiva reaktioner (biverkningsprofilen hos barn liknar i allmänhet vuxna. När Anexate har använts för att neutralisera medveten sedering har onormal gråt, agitation och aggressiva reaktioner rapporterats).
Nervsystemet
Ingen känd frekvens: Anfall: särskilt hos patienter som vanligtvis lider av epilepsi eller allvarligt nedsatt leverfunktion, särskilt efter långvarig behandling med bensodiazepiner eller vid multipel överdosering av läkemedel (se avsnitt 4.4)
Hjärtpatologier
Mindre vanliga: Hjärtklappning: efter en snabb injektion kräver i allmänhet ingen behandling.
Vaskulära patologier
Ingen känd frekvens: Övergående blodtrycksstegring (vid uppvaknande) Gastrointestinala störningar
Vanliga: Illamående, kräkningar: under postoperativ användning, särskilt om opioider också har använts.
Hud och subkutan vävnad
Ingen känd frekvens: rodnad
Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället
Ingen känd frekvens: Frossa: efter en snabb injektion. Det kräver i allmänhet ingen behandling.
Rapportering av misstankar och biverkningar
Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / riskbalansen för läkemedlet. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Överdosering
Vid överdosering av flera läkemedel, särskilt med tricykliska antidepressiva medel, kan toxiska effekter uppstå (såsom kramper och hjärtrytmförändringar) med neutraliseringen av bensodiazepineffekten av Anexate.
Mänsklig erfarenhet av akut överdos med Anexate är mycket begränsad.
Det finns ingen specifik motgift mot överdosering med Anexate. Behandling av en överdos bör bestå av allmänna stödjande åtgärder, inklusive övervakning av vitala tecken och övervakning av patientens kliniska status.
Även vid högre doser än de som rekommenderats, även vid doser på 100 mg i.v., har inga symtom på överdos rapporterats.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: motgift
ATC -kod: V03AB25
Handlingsmekanism
Anexate, en imidazobensodiazepin, är en bensodiazepinantagonist som specifikt blockerar den centrala effekten av läkemedel som verkar genom bensodiazepinreceptorer genom konkurrenshämning.
Studier utförda på djur visar hur effekterna av föreningar med affinitet mot bensodiazepinreceptorer blockeras.
Hos friska frivilliga har Anexate administrerat intravenöst visat sig kunna motverka sedation, amnesi och psykomotoriskt underskott som produceras av bensodiazepinagonister.
Den hypnotisk-lugnande effekten av bensodiazepiner går snabbt tillbaka (1-2 minuter) efter intravenös administrering av Anexate; i vissa fall kan den gradvis återkomma under de följande timmarna, beroende på halveringstiden och dosförhållandet mellan agonist och antagonist.
Anexat tolereras väl även i höga doser.
Anexat kan ha svag inneboende agonistaktivitet, till exempel av antikonvulsiv typ.
Hos djur som förbehandlats med högdosbensodiazepiner i flera veckor orsakar Anexate manifestationer av abstinens, inklusive anfall. En liknande effekt observerades hos vuxna försökspersoner.
05.2 "Farmakokinetiska egenskaper
Farmakokinetiken för flumazenil är dosproportionell över det terapeutiska området och bortom (upp till 100 mg).
Distribution
Anexate, en svag lipofil bas, är cirka 50% bunden till plasmaproteiner, två tredjedelar till albumin. Flumazenil är mycket spridd i det extravaskulära utrymmet. Plasmakoncentrationerna av flumazenil minskar med en halveringstid på 4-11 minuter under distributionsfasen. Distributionsvolymen i steady state är 0,9-1,1 l / kg.
Ämnesomsättning
Flumazenil metaboliseras i stor utsträckning i levern. Hos "människor" har karboxylsyra identifierats som huvudmetaboliten i plasma (i fri form) och i urinen (fritt och glukuronat). I farmakologiska tester befanns denna metabolit vara inaktiv som bensodiazepinagonist eller antagonist.
Eliminering
Flumazenil elimineras nästan helt (99%) av njurarna. Flumazenil som sådant är praktiskt taget frånvarande i urinen, så läkemedlet ska genomgå total metabolisk nedbrytning. Elimineringen av den radiomärkta molekylen är faktiskt klar på 72 timmar, med 90-95% av radioaktiviteten i urinen och 5-10% i avföringen. Elimineringen är snabb, vilket framgår av den korta eliminationshalveringstiden, lika med till 40-80 minuter.
Den totala plasmaclearance för Anexate är 0,8-1 l / timme / kg och är nästan helt beroende av levern.
Förtäring av mat under en intravenös infusion av flumazenil resulterar i en ökning av clearance med 50%, troligen på grund av det ökade blodflödet till levern efter en måltid. Farmakokinetik, särskilt patientgrupper
Elimineringshalveringstiden för flumazenil är längre hos patienter med nedsatt leverfunktion (75,7 ± 23,3 minuter hos patienter med måttligt nedsatt funktion och 141,7 ± 27,5 minuter hos patienter med kraftigt nedsatt funktion. ) total clearance är lägre än hos friska försökspersoner. Farmakokinetiken för flumazenil genomgår inte signifikanta förändringar hos äldre, skiljer sig inte från män från kvinnor, hos hemodialyspatienter eller hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Elimineringshalveringstiden för barn över 1 år är mer variabel än hos vuxna, i genomsnitt 40 minuter men med max- och minimivärden mellan 20 och 75 minuter. Clearance och distributionsvolym, normaliserad för kroppsvikt sjunker inom samma värden som finns hos vuxna.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Studier på djur avslöjade låg toxicitet och frånvaro av mutagen aktivitet.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
natriumedetat, isättika, natriumklorid, vatten för injektionsvätskor.
06.2 Oförenlighet
Kompatibilitetsområdet har verifierats med 0,9% NaCl, 5% glukos och 2,5% glukos + 0,45% NaCl.
Anexate -lösningen är fysiskt och kemiskt stabil i 24 timmar vid rumstemperatur och i diffust dagsljus, när den blandas med ovannämnda perfusionslösningar i förhållandet 10, 20 eller 50 ml Anexate i 500 ml.
06.3 Giltighetstid
Utgången av den oöppnade förpackningen korrekt lagrad: 5 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden. Detta läkemedel får inte användas efter utgångsdatumet (EXP) som står på förpackningen.
Förvaringsförhållanden efter utspädning av läkemedlet, se avsnitt 6.2.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Färglös injektionsflaska av glas
Bifoga 0,5 mg / 5 ml injektionsvätska, lösning för intravenös användning - 1 ampull
Bifoga 1 mg / 10 ml injektionsvätska, lösning för intravenös användning - 1 ampull
06.6 Anvisningar för användning och hantering
För optimal sterilitet bör Anexate förbli i injektionsflaskan tills den används.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milano
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
AIC nr 026749010 Anexat 0,5 mg / 5 ml injektionsvätska, lösning för intravenös användning - 1 ampull
AIC nr 026749034 Anexat 1 mg / 10 ml injektionsvätska, lösning för intravenös användning - 1 ampull
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Förnyelse: juni 2010
.jpg)
