ADALAT ® är ett läkemedel baserat på Nifedipine
TERAPEUTISK GRUPP: Kalciumantagonist - främst vaskulär effekt
Indikationer ADALAT ® Nifedipine
ADALAT ® är ett läkemedel som är indicerat för behandling av arteriell hypertoni och hypertensiva kriser, ischemisk hjärtsjukdom och angina pectoris.
Dessutom kan ADALAT ® också användas vid kärlsjukdomar som de som ses vid Raynauds syndrom.
Verkningsmekanism ADALAT ® Nifedipine
Nifedipin, den aktiva ingrediensen i ADALAT ® tas oralt, absorberas mycket snabbt och nästan helt i tarmen, för att garantera en maximal plasmatopp mellan 30 och 60 minuter. Även om absorptionen är mycket hög, är biotillgängligheten i allmänhet cirka 50 %, med tanke på den första passeringseffekten som kännetecknas av oxidation och påföljande inaktivering av den aktiva principen. Den biologiskt aktiva andelen verkar på ytan av glatta muskelceller, hämmar aktiviteten i långsamma kalciumkanaler. Dessa kanaler är ansvariga för massivt inträde av kalcium i den intracellulära miljön, nödvändig för att säkerställa alla serier av händelser som ligger till grund för sammandragning av dessa celler .
"Muskelavslappnande" verkan utförs huvudsakligen på nivå med muskelfibercellerna i kransartärerna och perifera motståndskärl, medan hjärtmuskeln verkar vara mindre påverkad och ännu mindre skelettmuskeln, som presenterar excitation-kontraktionsmekanismer som stöds av kalciumjoner som redan finns i specifika intracellulära organeller. Den biologiska verkan av nifedipin resulterar i vasodilatation och minskning av perifert motstånd, med en följd minskning av blodtryck, hjärtarbete och syrebehov.Allt detta motiverar de terapeutiska åtgärder som ADALAT används för.
När dess verkan slutar efter 2-3 timmar elimineras nifedipin främst av njurarna.
Utförda studier och klinisk effekt
1. OLMESARTAN MEDOXOMIL OM KARDIOVASKULÄR HÄLSA
1. NIFEDIPINE: VASKULÄR ÅTGÄRDER
Hypertoni. 2010 aug; 56: 247-52. Epub 2010 7 juni.
Nifedipin hämmar differentialisering av vaskulära glattmuskelceller via nedreglering av Akt -signalering.
Kaimoto T, Yasuda O, Ohishi M, Mogi M, Takemura Y, Suhara T, Ogihara T, Fukuo K, Rakugi H.
Den terapeutiska effekten av nifedipin beror huvudsakligen på förmågan att blockera kalciumkanalerna uttryckta på ytan av glatta muskelceller, vilket förhindrar deras sammandragning.Nya molekylära studier präglar emellertid ytterligare den biologiska verkan av denna aktiva ingrediens, som verkar kunna att hämma "uttrycket av vissa faktorer som är nödvändiga för celldifferentiering av glatta muskelceller, vilket förhindrar muskeltjockning av kärlet.
2. NIFEDIPINENS EFFEKTIVITET OCH SÄKERHET
Rev Med Liege. 2005 jan; 60: 61-3.
ÅTGÄRD: Månadens kliniska studie
Piérard LA.
Denna studie, utförd på mer än 7500 patienter, visar hur administrering av nifedipin även vid doser på 60 mg / dag kan garantera en minskning av fall av hjärtsvikt, upp till 29%, och behovet av koronar angiografi utan uppträdande av kliniskt relevanta biverkningar.
3. NIFEDIPINA OCH HYPERTENSIV KRIS
Cardiol Rev. 2010 mar-apr; 18: 102-7.
Hypertensiv kris.
Rodriguez MA, Kumar SK, De Caro M.
Hypertensiv kris är ett mycket frekvent och farligt tillstånd för de inre organens hälsa, kännetecknat av systoliska blodtrycksvärden över 180 mmHg eller diastoliska värden över 120 mmHg. Nifedipin, som tas under flerspråkig administrering, är ett av de mest använda läkemedlen i dessa fall, eftersom det garanterar en god tryckåtergång med hög effekt. Trots att det finns flera läkemedel på marknaden, ifrågasätter forskare runt om i världen fortfarande effekten och säkerheten av denna kliniska praxis, som endast bör användas vid verkligt behov, efter att ha övervägt de potentiella fördelarna och kostnaderna.
Användningsmetod och dosering
ADALAT ® nifedipin 10 mg kapslar: för behandling av arteriell hypertoni rekommenderas i allmänhet att ta 1 kapsel 3 gånger om dagen.
För behandling av ischemisk hjärtsjukdom och Raynauds syndrom bibehålls samma grundläggande doser, medan det vid hypertensiv kris kan vara nödvändigt att ta en tuggad kapsel innan den sväljs, även om denna praxis fortfarande diskuteras något för eventuella biverkningar, även allvarliga sådana.
Även om de ovannämnda doserna föreslås, är behandling med ADALAT ® föremål för betydande variationer när det gäller användbar och effektiv dos, som bör anpassas av läkaren baserat på individuella behov och svårighetsgraden av den pågående sjukdomen.
Att ta ADALAT ® bör föredras på tom mage, eftersom farmakokinetiska studier har visat att mat kan öka tiden det tar att nå maximal plasmatopp.
I alla fall, INNAN DU ANVÄNDER ADALAT ® Nifedipine - MÅSTE DU FÖRESKRIVA OCH KONTROLLERAS AV DIN LÄKARE.
ADALAT ® Nifedipine -varningar
Administreringen av ADALAT ® bör utföras med särskild försiktighet vid samtidig administrering av antihypertensiva läkemedel eller hos patienter med markant hypotoni, eftersom plötsliga och markanta blodtrycksfall kan äventyra patientens hälsa.
Övervakning av blodglukosnivåer bör utföras för diabetespatienter, och vid läkemedelsinducerad hyperglykemi bör behandlingen avbrytas.
Dosen av ADALAT ® bör ses över vid leverinsufficiens, med tanke på den första passeringseffekten som halverar den biologiskt effektiva dosen, medan behandlingen ska avbrytas gradvis för att undvika reboundreaktioner.
Viktiga blodtrycksfall, anpassningsreaktioner till terapi i inledningsfasen och olika individers mottaglighet för nifedipin kan göra användning av maskiner och bilkörning farlig.
GRAVIDITET OCH SKÖTSEL
Intag av ADALAT ® under graviditet är starkt avskräckt. Denna rekommendation är baserad på flera studier som visar serien av teratogena, mutagena, fetotoxiska och embryotoxiska effekter av nifedipin. Ändringen av den normala embryonala och fosterutvecklingen samt en "handling "av den aktiva ingrediensen, kan också bestämmas av försämring av normalt livmoderblodflöde.
Nifedipin utsöndras i liten utsträckning också i bröstmjölk, med effekter på det nyfödda ännu inte karakteriserat; därför är det lämpligt att inte ta drogen eller sluta amma vid verkligt behov.
Interaktioner
Samtidigt intag av andra läkemedel kan förändra de normala farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaperna hos ADALAT ®, vilket resulterar i en annan biologisk effekt.
Mer exakt, interaktionen med:
- antihypertensiva läkemedel av olika slag, kan göra den hypotensiva effekten mer markant;
- Rifampicin, kan påskynda metabolismen av nifedipin och minska dess effektivitet;
- Grapefruktjuice, med hämning av leverenzymer som är ansvariga för metabolismen av nifedipin och därmed ökad verkan;
- Digoxin, kan orsaka en minskning av dess clearance och en ökning av plasmanivåerna.
Även om det inte är direkt testat är det möjligt att alla andra hämmare och inducerare av cytokromer, inklusive alkohol, kan förändra de normala farmakokinetiska egenskaperna hos nifedipin, vilket äventyrar dess effektivitet och säkerhet.
Kontraindikationer ADALAT ® Nifedipine
ADALAT ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot en av dess komponenter, vid kardiovaskulär chock och markant aortastenos. Formeln för omedelbar frisättning är också kontraindicerad vid angina eller nyligen hjärtinfarkt.
Oönskade effekter - Biverkningar
De olika kliniska prövningarna visar en god tolerans av läkemedlet, med kliniskt obetydliga och övergående biverkningar. Bland de mest klagade symptomen är det möjligt att hitta yrsel, muskelkramper, myalgi, hosta och gastro-enteriska symtom.
Det måste dock komma ihåg att även om det är mycket sällsynt, kan vissa biverkningar - kliniskt viktigare - förekomma i vissa kategorier av patienter med risk, eller vid läkemedelsinteraktioner, och orsaka hyperkalimi, njurinsufficiens, nedsatt leverfunktion och trombocytopeni .
Läkemedlet verkar tolereras väl och fall av överkänslighet är sällsynta och manifesteras främst med gastrointestinala och kutana symptom.
Notera
ADALAT ® kan endast säljas på recept.
Informationen om ADALAT ® Nifedipine som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.
