AVANDIA ® ett läkemedel baserat på Rosiglitazone.
TERAPEUTISK GRUPP: Orala hypoglykemiska medel - tiazolidindioner
Indikationer AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® är ett hypoglykemiskt läkemedel som används vid behandling av typ II-diabetes, som inte kompenseras tillräckligt med icke-farmakologiska terapeutiska åtgärder som kost och fysisk aktivitet.
Detta läkemedel kan också framgångsrikt användas i kombinationsbehandling med metformin och sulfonylurea, när de senare är ineffektiva vid den högsta tolererade dosen.
Verkningsmekanism AVANDIA ® - Rosiglitazon
AVANDIA ® är ett läkemedel baserat på rosiglitazon, en aktiv ingrediens som tillhör familjen tiazolidindioner, som kan verka i nivå med insulinberoende perifera vävnader, förbättra deras känslighet för insulin och stödja den viktiga hypoglykemiska effekten.
Den terapeutiska effekten av rosiglitazon är i huvudsak förknippad med förmågan att fungera som en selektiv agonist för PPAR -gamareceptorer, som är grundläggande ur biologisk synvinkel, eftersom de är involverade i moduleringen av uttrycket av gener som är aktiva på glukos, lipid och inflammatorisk metabolism och uttrycks exakt på nivån för de viktigaste insulinkänsliga perifera vävnaderna.
Ur farmakokinetisk synpunkt å andra sidan föregås oralt intag av rosiglitazon av tarmabsorption med en biotillgänglighet på 99%, leverbiotransformation och efterföljande renal eliminering av inaktiva metaboliter.
Kliniska studier visar hur den hypoglykemiska effekten kan ske både i basala och postprandiala förhållanden, vilket garanterar en signifikant minskning av koncentrationerna av glykosylerat hemoglobin, en viktig markör för glykemisk kontroll inom några veckors behandling.
Utförda studier och klinisk effekt
1. ROSIGLITAZONE, UTTAGANDE FRÅN MARKNADEN
Rev Med Liege. 2010 okt; 65: 574-9.
Avstängning av kommersialiseringen av sibutramin och rosiglitazon i Europa.
Scheen AJ.
Under 2010 avbröt EMEA marknadsföringen av rosiglitazon i hela det europeiska territoriet, med tanke på den betydande ökningen av kardiovaskulär risk, särskilt myokardiell ischemi, hos patienter som behandlats med denna aktiva ingrediens.
2. ROSIGLITAZONE OCH KARDIOVASKULÄR RISK
Curr Atheroscler Rep. 2008 okt. 10: 398-404.
Rosiglitazon och kardiovaskulär risk.
Kaul S, Diamond GA.
Omläsningen av 42 olika kliniska prövningar som utvärderade effekten och biverkningarna av rosiglitazon, visade att terapi med denna aktiva ingrediens var associerad med en 43% ökning av risken för hjärtinfarkt och 64% av dödsfallen på grund av kardiovaskulära patologier.
3. ROSIGLITAZONE, ÖPPEN DEBAT
Diabetes Med. 2010 dec. 27: 1392-400.
Rosiglitazons effekter på aterosklerotisk progression hos patienter med typ 2 -diabetes med hög kardiovaskulär risk.
Yee MS, Pavitt DV, Dhanjil S, Godsland IF, Richmond W, Johnston DG.
Även om EMEA har kommit fram till en slutsats om att avbryta marknadsföringen av rosiglitazonbaserade produkter, är debatten om potentiella biverkningar och den verkliga risken fortfarande öppen.Ett betydande exempel kommer från denna färska studie, som visar hur andra typ diabetespatienter behandlas med rosiglitazon , visar en minskning av tjockleken på halspulsådern, med en signifikant förbättring av glykemisk kontroll, insulinkänslighet och fibrinolytisk verkan
Användningsmetod och dosering
AVANDIA ® 4 mg rosiglitazon tabletter:
den mest använda dosen var den på 4 mg per dag, eventuellt för att öka till 8 mg / dag, vid terapifel, för att tas med ett glas vatten oavsett måltider.
Det är viktigt att tänka på att när det gäller kombinerad terapi är det av grundläggande betydelse att börja behandlingen med de lägsta effektiva doserna.
Varningar AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® drogs tillbaka från marknaden 2010, med tanke på de höga riskerna som inte motiverar de potentiella fördelarna med användning av detta läkemedel.
Faktum är att de viktiga förändringarna av den hydroelektrolytiska balansen som induceras av rosiglitazon accentuerar signifikant utseendet på tecken, symtom eller episoder som utlöser viktiga hjärtpatologier såsom hjärtinfarkt eller ischemi.
Dessutom krävde risken för benpatologier, av betydande förändringar i leverfunktionen och riskerna för hypoglykemi kontinuerlig övervakning av den hematokemiska, funktionella och metaboliska bilden för att regelbundet kontrollera patientens hälsotillstånd.
GRAVIDITET OCH SKÖTSEL
Rosiglitazons förmåga att passera placentafiltret och att hitta sig i bröstmjölk, förändra fostrets och spädbarnets normala evolutionära och metaboliska balans, driver experterna på området att starkt kontraindikera användningen av denna aktiva ingrediens vid behandling av graviditets diabetes.
Interaktioner
Rosiglitazons farmakokinetiska egenskaper kan ändras avsevärt genom samtidig intag av gemfibrozil, rifamipicin och andra modulatorer av leverenzymet som är ansvarigt för dess CYP2C8 -metabolism, såsom fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, Hypericum Perforatum.
Det bör komma ihåg att dubbel- eller trippelbehandling, med andra hypoglykemiska läkemedel, signifikant kan förstärka de hypoglykemiska effekterna av rosiglitazon.
Kontraindikationer AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® är kontraindicerat vid känd överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot ett av hjälpämnena, hjärtsvikt och associerade episoder, akut koronarsyndrom, nedsatt lever- och njurfunktion, diabetisk ketoacidos och diabetisk pre-koma.
Användning av AVANDIA ® avråds starkt även under graviditeten och amningen.
Oönskade effekter - Biverkningar
Rosiglitazonbehandling har genomgått dussintals kliniska studier med tanke på de många potentiella biverkningarna, till exempel att göra användningen särskilt farlig.
Faktum är att förutom de vanliga biverkningarna, som också beskrivs för andra hypoglykemiska läkemedel, såsom risken för hypoglykemi, metaboliska och näringsförändringar, förändringar i den hematologiska bilden, gastrointestinala störningar och förändringar i hydroelektrolytbalansen, behandling med AVANDIA ® utsätter patienten för hög risk för hjärtsjukdomar som hjärtsvikt och ischemi.
I själva verket verkar det som om detta sista villkor är ansvarigt för att alla rosiglitazonbaserade läkemedel tas ut från marknaden, med tanke på det låga förmån / risk-förhållandet.
Notera
AVANDIA -DROGEN HAR HÅLLT FRÅN EUROPEISKA MARKNADEN.
Informationen om AVANDIA ® - Rosiglitazone som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.
