BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS ® är ett läkemedel baserat på candesartan cilexetil.

TERAPEUTISK GRUPP: Antihypertensiva - antagonister av receptorn för angiotensin II

Indikationer BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS® används till patienter med väsentligt högt blodtryck, hjärtsvikt och nedsatt systolisk funktion i vänster kammare. Under dessa senare förhållanden kan den användas vid intolerans mot ACE -hämmare eller, när den tolereras, i synergi med dem, för att förbättra deras terapeutiska egenskaper.

Verkningsmekanism BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS ® administreras oralt, absorberas endast i liten del, vilket garanterar biotillgänglighetsvärden som sällan överstiger 14%, bestämmer början av den terapeutiska aktiviteten 2 timmar senare och når maximal plasmatopp efter 3 och en halv timme från hans antagande. För att BLOPRESS ® ska kunna utöva sin terapeutiska verkan måste dess aktiva ingrediens, candesartan cilexetil, omvandlas till den aktiva metaboliten candesartan (genom en "hydrolys som sker snabbt i magtarmkanalen). När den absorberats och bundits i mycket av plasmaproteinerna. , kan candesartan således nå de olika målorganen och utföra dess terapeutiska verkan Den biologiska aktiviteten hos denna molekyl uttrycks i antagonistverkan mot angiotensin II på AT1 -receptorerna. Faktum är att angiotensin II -AT1 -receptorbindningen bestämmer en rad effekter - såsom vasokonstriktion, stimulering av aldosteron, induktion av celltillväxt och reglering av hydro -saltlösningshomeostas - som bland annat bidrar till att stödja blodtrycket. Candesartan, genom att binda AT1 -receptorn på ett ganska stabilt sätt, förhindrar dess aktivering av angiotensin II, minskar väsentligt kärlkontraktion och säkerställer en signifikant minskning av blodtrycket utan potentiellt farliga reflexmekanismer för patientens hälsa.
Vid slutet av effekten, efter en halveringstid på cirka 9 timmar, elimineras den aktiva principen till stor del genom urinvägen och i liten utsträckning också genom gallvägen.

Utförda studier och klinisk effekt

1. CANDESARTAN I BEHANDLING AV HYPERTENSION

Arch Mal Coeur Vaiss. 2007 aug; 100: 679-82.

[Effekt av candesartan cilexetil hos hypertensiva patienter med eller utan diabetes]

El Féghali R, Nisse-Durgeat S, Asmar R.

I denna studie utförd på över 700 patienter som lider av högt blodtryck (blodtrycksnivåer över 140/90 mmHg), och i vissa fall av diabetes, garanterade administrering av 8 mg candesartancilexetil i 4/6 veckor en minskning av blodtrycksnivåerna 20 mmHg, vilket återför dessa patienter till ett normalt blodtrycksintervall

2. CANDESARTAN OCH BEHANDLING AV HYPERTENSION I PATIENTER PÅ HJÄRTRISK.

J Stroke Cerebrovasc Dis. 2010 aug 10. [Epub före tryckning]

Blockering av renin-angiotensinsystem minskar säkert blodtrycket hos patienter med mindre ischemisk stroke under den akuta fasen.

Nakamura T, Tsutsumi Y, Shimizu Y, Uchiyama S.

Behandling med kandesartan under den akuta fasen av ischemi, utan att bestämma en omedelbar "hypotensiv verkan", garanterar på kort sikt (närmare bestämt på bara 14 dagars terapi) ett blodtrycksfall på cirka 25 mmHg, vilket minskar risken i framtiden av akut ischemisk stroke.

3. CANDESARTAN, DEN EFFEKTIVASTE SARTANEN

Curr Med Res Opin. 2007 juli; 23: 1693-705.

Candesartan cilexetil - en genomgång av effekter på kardiovaskulära komplikationer vid högt blodtryck och kroniskt hjärtsvikt.

Meredith PA.

En noggrann omläsning av den internationella vetenskapliga dokumentationen har visat hur candesartan är bland antagonisterna för angiotensin II-receptorn, en av dem med större affinitet och med större terapeutisk effekt. Bland de olika fördelarna som härrör från administrering av detta läkemedel är det möjligt att inkludera den speciella antihypertensiva effekten i samband med diuretika eller andra antihypertensiva medel inför en rad biverkningar av blygsam klinisk enhet.

Användningsmetod och dosering

BLOPRESS ® Candesartan cilexetil 8/16/32 mg tabletter: de doser som föreskrivs för behandling av högt blodtryck inkluderar normalt doser mellan 8 och 16 mg per dag (1/2 tabletter per dag). I fall där patienten ska vara eldfast mot denna dosering kan den nå maximalt 32 mg / dag, eller välj en alternativ blodtryckssänkande behandling.
Vid behandling av hjärtsvikt föreslås dock doser på 4 mg candesartan cinexidil.
Terapeutisk effekt observeras i allmänhet vid långvarig administrering i minst 4 veckor.
En dosjustering måste göras för vissa kategorier av patienter i riskzonen, för vilken läkaren noggrant måste utvärdera de fysiopatologiska tillstånden och välja en dos som kan minimera eventuella biverkningar, samtidigt som den terapeutiska funktionaliteten bevaras.

Varningar BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Terapi med BLOPRESS ®, särskilt hos patienter med hjärtsvikt, kan leda till en signifikant minskning av njurfunktionen; därför vore det lämpligt att ständigt övervaka plasmanivåerna av kalium och kreatinin.
Det är viktigt att tänka på att samtidig administrering av läkemedel som kan interferera med renin-angiotensinsystemet eller antihypertensiva medel av olika slag kan leda till även allvarliga hypotensiva episoder. Särskild uppmärksamhet måste ägnas vid samtidig administrering av kaliumsparande diuretika., på grund av risken för hyperkalemi och påföljande förändring av den normala hjärtrytmen.
Stroke och hjärtinfarkt kan vara vanligare hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom eller ischemisk kardiovaskulär sjukdom, på grund av läkemedlets allvarliga hypotensiva effekt.
Närvaron av laktos kan orsaka en rad biverkningar hos patienter som inte är toleranta för galaktos, laktos eller lider av laktasbrist och glukos- och / eller galaktosmalabsorption.
Trots avsaknaden av en direkt korrelation mellan administrering av BLOPRESS ® -minskning av patientens uppfattnings- och reaktiv potential kan eventuella hypotensiva episoder eller biverkningar av olika slag äventyra förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

GRAVIDITET OCH SKÖTSEL

Användning av BLOPRESS ® under graviditet rekommenderas absolut inte, eftersom kandesartan kan orsaka en förändring av fostrets blodperfusion och allvarligt försämra dess tillväxt och utveckling. Å andra sidan har prekliniska studier på djur visat ett orsakssamband mellan att ta BLOPRESS ® -foster och neonatala missbildningar.
Under amning, även om den ännu inte har fastställts i bröstmjölk, kan den aktiva principen för BLOPRESS ® utsöndras i bröstmjölk; därför rekommenderas det inte att ta det även under denna period.

Interaktioner

Antalet studier som utvärderar samtidig administrering av BLOPRESS ® med andra läkemedel verkar begränsad; men det är möjligt att beskriva några kombinationer som förändrar kandesartans normala funktion. Mer exakt, samtidigt intag av andra läkemedel med antihypertensiv aktivitet, eller som kan påverka renin-angiontensinsystemet, kan avgöra en ökning av den hypotensiva effekten med därav följande risk för patientens hälsa.
Kaliumsparande diuretika eller kaliumsparande diuretika kan öka risken för hyperkalemi. Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel kan å andra sidan motverka den blodtryckssänkande effekten av BLOPRESS ®

Kontraindikationer BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Vi rekommenderar inte användning av BLOPRESS ® under graviditet och amning vid kolestas, svår leverinsufficiens eller överkänslighet mot en av dess komponenter.

Oönskade effekter - Biverkningar

Oönskade effekter av BLOPRESS ® är i de flesta fall av mild klinisk svårighet och övergående, med inblandning av centrala nervsystemet (huvudvärk och yrsel), kardiovaskulär (hypotoni), urin (nedsatt njurfunktion) och blod (förändring av plasmanivåer av transaminaser , kreatinin, kalium och urea).
Men bara i några få fall var det nödvändigt att avbryta behandlingen.
Vid överkänslighet mot en av komponenterna i BLOPRESS ® observerades främst dermatologiska reaktioner (utbrott, rusning) och feberreaktioner.

Notera

BLOPRESS ® kan endast säljas på recept

Informationen om BLOPRESS ® Candesartan cilexetil som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.