SELECTIN ® är ett läkemedel baserat på pravastatin natriumsalt
TERAPEUTISK GRUPP: Lipidsänkande medel-HMG-CoA-reduktashämmare
Indikationer SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN ® används som en farmakologisk behandling av blandad dyslipidemi och heterozygot primär eller familjär hyperkolesterolemi, när en lämplig kost och en korrekt livsstil inte har gett tillfredsställande terapeutiska resultat.
SELECTIN ® kan också användas för att förebygga kardiovaskulära sjukdomar hos patienter med en tidigare klinisk historia av kranskärlshändelser, hjärtinfarkt, cerebrovaskulära händelser och olika typer av sjukdomar i det kardiovaskulära systemet.
SELECTIN ® används också för behandling av hyperlipidemi efter transplantation hos patienter som genomgår immunsuppressiv behandling.
SELECTIN ® verkningsmekanism Pravastatin
Pravastatin tas oralt och absorberas snabbt från mag -tarmkanalen och når sin maximala plasmakoncentration cirka 1,5 timmar efter intaget. Mycket av läkemedlet genomgår hepatisk metabolism första gången, med bildandet av inaktiva metaboliter, vilket får den absoluta biotillgängligheten för pravastatin att sjunka till cirka 17% av den totala dosen som tas.
Den aktiva andelen penetrerar selektivt in i leverceller och utövar en "direkt hämning" på enzymet HMG-CoA-reduktas, nödvändigt för leversyntesen av kolesterol. Minskningen av kolesterolnivåer inne i hepatocyten, genom en positiv återkopplingsmekanism, ökar uttrycket av LDL -receptorer på cellytan, vilket förbättrar upptaget av lågdensitetslipoproteiner (kallat LDL). Denna dubbelverkan, åtföljd av en "oundviklig minskning av syntesen av VLDL (föregångare till LDL), bestämmer en märkbar minskning av blodkoncentrationerna av LDL -kolesterol redan efter en veckas behandling. Den" terapeutiska effekten tenderar dock att maximeras endast i fjärde veckan från behandlingens början.
Denna biologiska effekt, förmodligen också stödd av en pleiotropisk verkan av statiner, resulterar i en signifikant minskning av kardiovaskulär risk och förekomst av relaterade sjukdomar.
Ungefär en och en halv timme efter intag elimineras pravastatin till stor del i avföringen, medan resten utsöndras i urinen.
Utförda studier och klinisk effekt
1. PRAVASTATINS EFFEKTIVITET
J Hum Hypertens. 1994 juli; 8: 525-30.
Effekt och säkerhet av pravastatin hos hypertensiva hyperkolesterolemiska patienter på antihypertensiv läkemedelsbehandling.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
Denna studie, utförd på patienter med hyperkolesterolemi (totalt kolesterol högre än 250 mg / dL) och högt blodtryck, visade hur administrering av pravastatin i doser på 20 och 40 mg dagligen kan garantera en minskning med över 27% av totalt kolesterol och cirka 35% av LDL -kolesterol, oavsett vilken typ av blodtryckssänkande behandling som utförs.
2. PRAVASTATIN PLEIOTROPISK EFFEKTIVITET
Eur J Pharmacol. 2010 25 mars; 630 (1-3): 107-11. Epub 2010 5 januari.
In vitro antioxidantaktivitet av pravastatin ger kärlskydd.
Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.
Flera studier runt om i världen försöker klargöra och identifiera de icke-lipidsänkande effekterna av provastatin, troligen involverade i förebyggande av hjärt-kärlsjukdomar. Denna studie, utförd in vitro på cellkulturer, visade hur provastatin kan utöva en kraftfull antioxidant och vasoskyddande verkan, genom mekanismer oberoende av hämning av mevalonsyraproduktion.
3. ANTI-CANCER STATIN?
Eur J Cancer. 2010 augusti 18 [Epub före utskrift]
Tillägget av pravastatin till kemoterapi vid avancerat magkarcinom: En randomiserad fas II -studie.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
Flera studier, fortfarande i en experimentell fas, stöder antitumörverkan av statiner, som utövas genom att hämma syntesen av kolesterol (ett element som är nödvändigt för bildandet av cellmembran). Denna kliniska prövning använde pravastatin som ett adjuvans till kemoterapi vid behandling av avancerad magcancer, men uppnådde ingen förbättring. Skillnaden mellan den biologiska hypotesen - stödd av in vitro -experiment - och klinisk praxis, tillåter oss inte att uttrycka en entydig åsikt om denna användbarhet.
Användningsmetod och dosering
SELECTIN ® 20/40 mg pravastatin tabletter: den mest använda dosen vid behandling av primär hyperkolesterolemi är mellan 10 och 40 mg per dag, tas i en enda dos, eventuellt innan du ska sova. Formuleringen av den specifika dosen måste utföras av läkaren efter en "noggrann utvärdering av tillstånd fysio-patologiskt för patienten, och efter att ha uteslutit möjliga orsaker till sekundär hyperkolesterolemi. Enligt det terapeutiska målet och de resultat som hittats är det möjligt att justera dosen efter cirka 4 veckor, den tid som krävs för att uppnå maximal terapeutisk effekt.
I vilket fall som helst, innan du påbörjar någon farmakologisk behandling, skulle det vara lämpligt att anta en hälsosam livsstil och en fettsnål kost, att fortsätta även under den terapeutiska processen.
För att förebygga kardiovaskulära sjukdomar var dosen av SELECTIN ® vanligtvis 40 mg / dag, medan hyperlipidemi efter transplantation generellt användes 10 mg / dag för att så småningom justera den vid minskat terapeutiskt svar.
I alla fall, INNAN DU ANVÄNDER SELECTIN ® Pravastatin - MÅSTE DU FÖRESKRIVA OCH KONTROLLERAS AV DIN LÄKARE.
Varningar SELECTIN ® Pravastatin
Liksom andra statiner kräver pravastatinbehandling övervakning av leverfunktion och transaminaser. Det är faktiskt nödvändigt att administrera detta läkemedel med försiktighet till patienter med en tidigare klinisk historia av leversjukdom, för att undvika - om än sällsynta - obehagliga biverkningar.
Samma försiktighet bör upprätthållas gentemot patienter med en tidigare historia av myopatier eller predisponerade för utveckling av skelettmuskelsjukdomar; i dessa fall skulle periodisk övervakning av kreatinkinasnivåer vara nödvändig för att undvika episoder av rabdomyolys. Samma uppföljning, å andra sidan, krävs inte för patienter utan sådana kliniska historier, så länge frånvaron av muskelsmärta och ihållande svaghet alltid konstateras.
Med tanke på förekomsten av laktos bland hjälpämnena kan SELECTIN ® skapa gastrointestinala problem hos patienter med nedsatt glukos / galaktos -tolerans eller med laktasenzymbristsyndrom.
Mot bakgrund av de pågående studierna och läkemedlets verkningsmekanism förväntas inte pravastatin påverka patientens normala uppmärksamhet; därför verkar det inte påverka förmågan att framföra fordon eller använda maskiner.
GRAVIDITET OCH SKÖTSEL
Flera studier har visat att det inte finns teratogena effekter av pravastatin på fostret; användningen av SELECTIN ® är dock starkt kontraindicerad under graviditeten, med tanke på kolesterolets betydelse under faserna av embryogenes och fosterutveckling.
Amning bör också avbrytas vid behandling med pravastatin, även om mängden av den aktiva ingrediensen som finns i bröstmjölk är försumbar.
Interaktioner
Till skillnad från många andra statiner och hämmare av HMG-CoA-reduktasenzymet stöds inte levermetabolismen av pravastatin enbart av cytokrom P450 3A4.Denna egenskap minskar därför de potentiella interaktionerna med dess hämmare eller inducerare (acetylsalicylsyra, warfarin, cyklosporin ... ) och håller sin farmakokinetiska profil ganska stabil.
En dosjustering, å andra sidan, krävs vid samtidig intag av andra lipidsänkande läkemedel.
Kontraindikationer SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot en av dess komponenter, olika typer av leversjukdom och under graviditets- och amningstiden.
Oönskade effekter - Biverkningar
De olika studier som utförts på tolerans och säkerhet för pravastatin har visat att förekomsten av biverkningar är jämförbar med den som observerades i kontrollprovet.De vanligaste biverkningarna var alla av liten klinisk betydelse och generaliserade, såsom diarré, illamående, kräkningar, flatulens, yrsel och asteni.
Mer allvarliga reaktioner som rör muskuloskeletala, kardiovaskulära och leversystem var avgjort mer sällsynta och övergående, så mycket att de snabbt försvann efter att behandlingen avbrutits.
Notera
SELECTIN ® säljs endast på recept.
Informationen om SELECTIN ® Pravastatin som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.