SALICYLATER: de har upptäckts empiriskt genom att uppskatta de smärtstillande och febernedsättande effekterna av att tugga barkbitar från vissa växter och i synnerhet från pilen. Inuti dessa skäller finns det faktiskt ett ämne, kallat salicin, som efter tuggning långsamt hydrolyserar för att ge glukos plus salicylsyra.Denna reaktion sker snabbare i närvaro av saltsyra, som händer i magen.
Salicylsyra har en mild antipyretisk aktivitet och en blygsam antiinflammatorisk effekt.I terapi används den inte längre på grund av dess markerade sura egenskaper, därför irriterande på mag- och matstrupen. Å andra sidan kvarstår extern användning, till exempel för eliminering. vårtor eller keratoser (fibrösa formationer av huden), där dess keratolytiska effekt utnyttjas.
Med en enkel kemisk modifiering, kallad acetylering, ger salicylalkohol upphov till den mycket kända acetylsalicylsyran, mer känd som Aspirin ®. Detta läkemedel, som kom i behandling 1898, används fortfarande för sin markanta antiinflammatoriska effekt och för dess måttliga antifebrila effekt ... Aspirin tas i doser på 300-500 mg fyra gånger om dagen, eftersom verkningstiden är cirka 5/6 timmar. Som antiinflammatorisk-antifebril används den därför i doser på 2 g / dag.
Den mest användbara effekten av aspirin är trombocythämmande effekt, som uppstår när den tas vid låga doser (Cardioaspirina ®). Detta läkemedel används i stor utsträckning för att förebygga trombotiska sjukdomar, därför hjärtinfarkt och cerebral stroke (intagsdos: en tablett inom 24 timmar). Cardioaspirin verkar genom att permanent hämma COX1-enzymerna som finns i trombocyter, följaktligen hämmas trombocytaggregation i 7-8 dagar (vilket är den genomsnittliga livslängden för trombocyter); detta förklarar dess användning vid profylax av trombos.
Liksom alla första generationens NSAID är den viktigaste bieffekten av aspirin dess magsår.
Formuleringarna är många, allt från traditionella tabletter till brusande tabletter, i vilka natriumbikarbonat och citronsyra tillsätts för att underlätta upplösningen.
För att öka aspirins löslighet framställs salt med aminosyran lysin, vilket ger upphov till lysinacetylsalicylat (omedelbar löslighet, även lämplig för injektion eller som en omedelbar sublingual granulär).
