Aktiva ingredienser: Metylprednisolonaceponat
ADVANTAN 0,1% grädde
Advantan förpackningsinsatser är tillgängliga för förpackningsstorlekar:- ADVANTAN 0,1% grädde
- ADVANTAN 0,1% hydrofob krämmetylprednisolonaceponat
- ADVANTAN 0,1% metylprednisolonaceponat kutan lösning
- ADVANTAN 0,1% metylprednisolonaceponatsalva
- Advantan 0,1% hudemulsion
Indikationer Varför används Advantan? Vad är det för?
Advantan innehåller metylprednisolonaceponat, en kraftig kortikosteroid.
Advantan används för att behandla eksem (inflammatorisk, icke-smittsam dermatit som påverkar hudens yta) såsom:
- konstitutionellt eksem (atopisk dermatit, neurodermatit),
- vulgärt eksem,
- allergisk och irriterande kontakteksem,
- dyshidrotiskt eksem,
- barns eksem.
Formuleringen av Advantan -grädde tillåter på grund av dess höga vatteninnehåll flöde av exsudat (inflammatoriska vätskor) och är därför särskilt lämplig för behandling av eksematösa utsöndringsformer i den akuta fasen av hudområden som utsätts för maceration, avtäckta och täckta av hår .
Kontraindikationer När Advantan inte ska användas
- om du är allergisk mot den aktiva substansen eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i avsnitt 6)
- om området som ska behandlas påverkas av tuberkulos eller syfilis;
- om du har virusinfektioner (t.ex. vattkoppor eller herpes zoster);
- om du har hudsjukdomar åtföljda av bakterie- eller svampinfektioner
- om du har rosacea (rodnad och fjällning som kännetecknar vissa områden i ansiktet);
- om du har "inflammation i huden runt munnen (perioral dermatit);
- om du lider av sår, akne vulgaris och atrofisk dermatit
- om det finns hudreaktioner på vaccinationer (rodnad) i det område som ska behandlas.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Advantan
Kortikosteroider ska endast ges vid lägsta möjliga dos, särskilt till barn, och endast under den period som är absolut nödvändig för att uppnå och bibehålla önskad terapeutisk effekt.
Användning, särskilt om den förlängs, av produkter för kutan användning kan ge upphov till sensibiliseringsfenomen och orsaka oönskade effekter.I detta fall är det nödvändigt att avbryta behandlingen och rådfråga din läkare.
Som med alla kortikosteroider kan olämplig användning maskera kliniska symptom.
Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du använder Advantan:
- om du har hudsjukdomar åtföljda av bakterie- eller svampinfektioner för vilka behandling med en specifik behandling krävs
- om du har lokala hudinfektioner eftersom de kan bli värre med användning av kortikosteroider som appliceras på huden
- om du märker överdriven torr hud efter att ha applicerat Advantan -kräm under längre perioder, byt till en formulering med högre fettinnehåll (Advantan hydrofob kräm eller salva);
- Tala om för din läkare om du har glaukom. Som är känt för kortikosteroider som har effekt på hela organismen (systemiska kortikosteroider), även med användning av kortikosteroider som appliceras lokalt på det område som ska behandlas (aktuella kortikosteroider) är det möjligt att glaukom börjar (t.ex. efter "användning i överdrivna doser eller på stora ytor under längre perioder, med ocklusiv förbandsteknik eller efter applicering på huden runt ögonen);
- om du använder Advantan för att behandla stora delar av kroppen eller under längre perioder, särskilt under ocklusiv förbandning, bör behandlingstiden vara så kort som möjligt, eftersom risken för absorption och förekomsten av systemiska biverkningar inte gör det bli helt utesluten.
Advantan ska inte komma i kontakt med ögon, öppna sår och slemhinnor.
Ocklusiv förbandning bör undvikas om det inte anges. Observera att blöjan och de intertriginösa områdena kan fungera som en ocklusiv förbandning.
Barn
Använd inte Advantan med blöjan eftersom blöjan kan fungera som en ocklusiv förbandning.Faktum är att Advantan inte ska användas i ocklusiv förbandning.
För barn mellan 4 månader och 3 år krävs en noggrann utvärdering av risk / nytta -förhållandet av läkaren.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Advantan
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du använder, nyligen har använt eller kan tänkas använda andra läkemedel.
Inga interaktioner med andra läkemedel är kända hittills.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet, amning och fertilitet
Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.
Graviditet
Som en allmän regel bör användning av kortikosteroider undvikas under första trimestern hos gravida kvinnor, särskilt behandling på stora hudområden, långvarig användning eller ocklusiv förband bör undvikas under graviditeten. (se "Varningar och försiktighetsåtgärder").
Vissa epidemiologiska studier tyder på att det kan finnas en möjlig ökad, om än begränsad, risk för gomspalt (missbildning i gommen) hos nyfödda från kvinnor som behandlats med systemiska kortikosteroider under graviditetens första trimester.
Följaktligen bör Advantan endast användas under graviditet om fördelarna uppväger riskerna enligt läkaren.
Matdags
Det är inte känt om topikal administrering av Advantan kan leda till tillräcklig systemisk absorption av metylprednisolonaceponat för att resultera i detekterbara mängder i bröstmjölk. Av denna anledning bör försiktighet iakttas när Advantan ges till ammande kvinnor.
Ammande kvinnor ska inte behandlas på brösten.
Behandling av stora hudområden, långvarig användning eller ocklusiva bandage bör undvikas under amning (se "Varningar och försiktighetsåtgärder").
Fertilitet
Det finns ingen information om hur metylprednisolonaceponat påverkar fertiliteten.
Köra och använda maskiner
Advantan påverkar inte förmågan att framföra fordon eller använda maskiner.
Advantan -kräm innehåller cetostearylalkohol. Kan orsaka lokala hudreaktioner (t.ex. kontaktdermatit).
Advantan -kräm innehåller butylhydroxitoluen. Det kan orsaka lokala hudreaktioner (t.ex. kontaktdermatit) eller irritation i ögon och slemhinnor.
Dosering och användningssätt Hur man använder Advantan: Dosering
Använd alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
Om inget annat föreskrivs måste Advantan appliceras i ett tunt lager med en lätt massage, en gång om dagen, på det drabbade hudområdet.
Vid behandling på stora hudytor bör behandlingstiden begränsas av läkaren på lämpligt sätt.
Behandlingstiden bör inte överstiga 12 veckor hos vuxna och 4 veckor hos barn.
Användning till barn
Advantans säkerhet hos spädbarn under 4 månader har inte fastställts.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Advantan
Om du har använt för stor mängd av Advantan
Om fall av hudatrofi (mer eller mindre markant gallring av hud och subkutana vävnader) uppstår på grund av användning av Advantan i större mängder än nödvändigt, ska behandlingen avbrytas. Symtomen försvinner vanligtvis inom 10 till 14 dagar.
Resultaten av studier av akut toxicitet med metylprednisolonaceponat indikerade ingen risk för akut förgiftning efter en enstaka mängd applicering på huden (applicering över en "stor yta under förhållanden som gynnar absorption) eller oavsiktligt intag av Advantan.
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en överdos av Advantan, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
Om du har några tvivel om användningen av ADVANTAN, be din läkare eller apotek.
Om du har glömt att använda Advantan
Använd inte en dubbel dos för att kompensera för en glömd dos.
Om du slutar att ta Advantan
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Advantan
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Bedömningen av biverkningar baseras generellt på följande frekvenskonventioner:
Mycket vanligt: förekommer hos fler än 1 användare av 10. Vanliga: förekommer hos 1 till 10 användare av 100.
Mindre vanliga: förekommer hos 1 till 10 användare av 1000. Sällsynta: förekommer hos 1 till 10 användare av 10 000.
Mycket sällsynta: förekommer hos fler än 1 av 10 000 användare.
Ingen känd frekvens kan inte uppskattas utifrån tillgängliga data.
Infektioner och angrepp
- Sällsynta: svampinfektioner i huden.
Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället
- Vanliga: brännande, klåda.
- Mindre vanliga: torrhet, erytem, blåsor, follikulit (inflammation i hårsäckarna), utslag, parestesi (stickningar).
- Sällsynta: celluliter, ödem, irritation.
- Ingen känd frekvens: hypertrikos (ökat hår).
Immunsystemet:
- Mindre vanliga: läkemedelsallergi.
Hud och subkutan vävnad
- Sällsynta: pyodermi (dermatos med karakteristiska sår), hudsprickor, telangiektasier (permanent utvidgning av kapillärerna), hudatrofi, akne.
- Ingen känd frekvens: hudstriae, perioral dermatit (inflammation i huden runt munnen), missfärgning av huden, allergisk hudreaktion.
Systemiska effekter på grund av absorption kan uppstå om topiska kortikosteroidpreparat appliceras.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om läkemedlets säkerhet.
Giltighetstid och lagring
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatumet som står på förpackningen. Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.
Det angivna utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, lagrad korrekt.
Förvaras vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Giltighetstid efter första öppnandet: 3 månader.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall Fråga din apotekare hur du ska kasta läkemedel som du inte längre använder.
Detta kommer att bidra till att skydda miljön.
Sammansättning och läkemedelsform
Vad Advantan innehåller
- Den aktiva ingrediensen är metylprednisolonaceponat.
1 g grädde innehåller 1 mg metylprednisolonaceponat (0,1%).
- Övriga innehållsämnen är: decyloleat, glycerolmonostearat 40-55, cetostearylalkohol, fasta halvsyntetiska glycerider, triglycerider av mättade vegetabiliska fettsyror, polyoxyl-40-stearat, glycerol 85%, edetat-dinatrium, bensylalkohol, butylhydroxytoluen, renat vatten.
Hur Advantan ser ut och förpackningens innehåll
Grädde, 20 g tub.
Grädde, 50 g tub
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
ADVANTAN
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Advantan 0,1% grädde
1 g grädde innehåller: metylprednisolonaceponat 1 mg (0,1%)
Hjälpämnen med kända effekter: cetostearylalkohol och butylhydroxitoluen.
Advantan 0,1% hydrofob kräm
1 g grädde innehåller: metylprednisolonaceponat 1 mg (0,1%)
Advantan 0,1% salva
1 g salva innehåller: metylprednisolonaceponat 1 mg (0,1%)
Advantan 0,1% kutan lösning
1 ml lösning innehåller: metylprednisolonaceponat 1 mg (0,1%)
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Grädde (olja-i-vatten-emulsion, vit till gulaktig ogenomskinlig grädde).
Hydrofob kräm (vatten-i-olja-emulsion, vit till gulaktig ogenomskinlig grädde).
Salva (genomskinlig vit till gulaktig salva).
Hudlösning.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Advantan -grädde, hydrofob kräm och salva:
Konstitutionellt eksem (atopisk dermatit, neurodermatit); vulgärt eksem; allergisk och irriterande kontakteksem; dyshidrosiskt eksem; barns eksem.
Advantan kutan lösning:
Inflammatorisk dermatos i hårbotten i samband med klåda såsom: konstitutionellt eksem (atopisk dermatit, neurodermatit), seborrheiskt eksem, kontakteksem, nummulärt eksem, vulgärt eksem.
04.2 Dosering och administreringssätt
Om inget annat föreskrivs av en läkare måste Advantan, i den form som är bäst lämpad för hudegenskaperna, appliceras topiskt i ett tunt lager med en lätt massage, en gång om dagen, på det drabbade hudområdet. Advantan kutan lösning måste appliceras droppvis släpp, alltid en gång om dagen, på de områden som drabbats av sjukdomen, med en lätt massage.
Advantan finns i fyra farmaceutiska former: grädde, hydrofob kräm, salva och hudlösning.
Formuleringen av Advantan -grädde (1 g Advantan -grädde innehåller 1 mg metylprednisolonaceponat), på grund av dess höga vatteninnehåll, tillåter flöde av exsudat och är därför särskilt lämplig för behandling av eksemutsöndrande former i den akuta fasen av hudområden som utsätts för maceration, avtäckta och täckta med hår. Om applicering av Advantan -kräm under långa perioder orsakar en överdriven hudtorrhet är det nödvändigt att byta till en formulering med högre fettinnehåll (Advantan hydrofob kräm eller salva).
Advantans hydrofoba krämformulering (1 g Advantan hydrofob kräm innehåller 1 mg metylprednisolonaceponat) säkerställer en lämplig lipidförsörjning till huden utan att blockera svettning och värmeutbyte. På grund av dess egenskaper har Advantan hydrofob kräm ett ganska brett användningsområde som sträcker sig från hudkänslor som inte utsöndras alltför mycket till de som inte är särskilt torra.
Formuleringen av Advantan -salva (1 g Advantan -salva innehåller 1 mg metylprednisolonaceponat), med den vattenfria basen med en ocklusiv effekt, bibehåller hudens fukt genom att mjukna upp det förtjockade hudlagret och underlätta penetrering av den aktiva ingrediensen. Därför är Advantan -salva särskilt angiven i de torra formerna och i de kroniska stadierna.
Formuleringen av Advantan kutan lösning (1 ml Advantan lösning innehåller 1 mg metylprednisolonaceponat) är särskilt lämplig för dermatos i hårbotten och områden täckta med hår, eftersom det möjliggör en "homogen fördelning och följaktligen penetrering av den aktiva ingrediensen. .
I allmänhet bör behandlingstiden med Advantan -grädde, hydrofob kräm och salva inte överstiga 12 veckor hos vuxna, medan det inte bör överstiga 4 veckor med Advantan -lösning.
Pediatrisk population
Säkerheten för Advantan -grädde, hydrofob grädde och salva hos spädbarn under 4 månader har inte fastställts.
Inga dosjusteringar krävs när Advantan -kräm, hydrofob kräm och salva ges till barn. I allmänhet bör behandlingstiden inte överstiga 4 veckor hos barn.
Säkerheten för Advantan -lösning hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts. Inga data finns tillgängliga.
04.3 Kontraindikationer
Advantan får inte användas vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1, förekomst av tuberkulösa eller luetiska processer i det område som ska behandlas, virusinfektioner (t.ex. vattkoppor, herpes zoster), rosacea, perioral dermatit, sår, akne vulgaris, atrofisk dermatit och hudreaktioner på vaccinationer.
Hudsjukdomar åtföljda av bakteriella eller svampinfektioner (se avsnitt 4.4).
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Kortikosteroider bör endast ges vid lägsta möjliga dos, särskilt till barn, och endast under den period som är absolut nödvändig för att uppnå och bibehålla önskad terapeutisk effekt.
Vid behandling på stora hudområden måste behandlingstiden definieras på lämpligt sätt.
Vidare krävs specifik behandling vid behandling av hudsjukdomar åtföljda av bakteriella och / eller svampinfektioner.
Lokala hudinfektioner kan förvärras av lokal användning av glukokortikoider.
Inga kliniska data finns tillgängliga om användning av Advantan kutan lösning till barn.
Applicering av läkemedlet i ansiktet är kontraindicerat i närvaro av rosacea eller perioral dermatit (se avsnitt 4.3).
Var försiktig vid användning av Advantan för att undvika kontakt med ögon, öppna sår och slemhinnor. Advantan kutan lösning är brandfarlig: den får inte appliceras nära öppen eld.
Inga störningar på binjurens funktion observerades hos barn efter icke-ocklusiv behandling med Advantan-salva på stora hudområden (40-90% av kroppsytan). Efter applicering av Advantan hydrofob kräm på 60% av kroppsytan under ocklusiv förbandning i 22 timmar observerades en undertryckning av plasmakortisolnivåer och en påverkan på dygnsrytmen hos friska vuxna frivilliga, därför är det nödvändigt i sådana situationer att begränsa behandlingstid till ett minimum.
Användning av kortikosteroider på stora kroppsytor eller under längre perioder, särskilt under ocklusiv förbandning, ökar risken för biverkningar avsevärt.Behandling med ocklusiv förband bör undvikas om det inte anges. som en ocklusiv dressing.
Vid behandling av stora kroppsytor bör behandlingstiden vara så kort som möjligt eftersom möjligheten till absorption eller systemiska effekter inte kan uteslutas helt.
Som med alla kortikosteroider kan otillräcklig användning maskera kliniska symptom.
Såsom är känt för systemiska kortikosteroider, även med användning av kortikosteroider för kutan användning, är det möjligt att glaukom börjar (t.ex. efter användning i överdrivna doser eller på stora ytor under långa perioder, med ocklusiv förbandsteknik eller efter applicering på huden runt huden ögon).
Användning, särskilt om den förlängs, av produkter för kutan användning kan ge upphov till sensibiliseringsfenomen.I detta fall är det nödvändigt att avbryta behandlingen och inleda en adekvat behandling.
Viktig information om några av hjälpämnena
Advantan 0,1% grädde innehåller cetostearylalkohol. Kan orsaka lokala hudreaktioner (t.ex. kontaktdermatit).
Advantan 0,1% grädde innehåller butylerad hydroxitoluen Kan orsaka lokala hudreaktioner (t.ex. kontaktdermatit). Butylerad hydroxitoluen kan också orsaka irritation i ögon och slemhinnor.
Pediatrisk population
Advantan ska inte användas i ocklusiv förbandning. Observera att blöjan kan fungera som en ocklusiv förbandning.
En noggrann risk / nytta -bedömning behövs för barn mellan 4 månader och 3 år.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
De är inte kända hittills.
04.6 Graviditet och amning
Fertilitet
Det finns ingen information om hur metylprednisolonaceponat påverkar fertiliteten.
Graviditet
Det finns inga adekvata studier om användning av metylprednisolonaceponat hos gravida kvinnor.
Experimentella djurstudier med metylprednisolonaceponat har visat embryotoxiska och / eller teratogena effekter vid doser som överstiger den terapeutiska dosen (se avsnitt 5.3).
Som en allmän regel bör användning av kortikosteroider hos gravida kvinnor undvikas under graviditetens första trimester.I synnerhet bör behandling på stora hudytor, långvarig användning eller ocklusiv förband undvikas under graviditet och amning.
Vissa epidemiologiska studier tyder på att det kan finnas en möjlig ökad risk för gomspalt hos nyfödda från kvinnor som behandlats med systemiska kortikosteroider under graviditetens första trimester.
Den kliniska indikationen för behandling med Advantan under graviditet bör noggrant ses över och fördelarna vägas mot de potentiella riskerna.
Matdags
Hos råttor visades att metylprednisolonaceponat inte överfördes till spädbarn via mjölk. Det är dock inte känt om metiprednisolonaceponat utsöndras i bröstmjölk, eftersom systemiskt administrerade kortikosteroider har hittats i bröstmjölk. Det är inte känt om topikal administrering av Advantan kan leda till tillräcklig systemisk absorption av metylprednisolonaceponat för att resultera i detekterbara mängder i bröstmjölk.
Av denna anledning bör försiktighet iakttas när Advantan ges till ammande kvinnor.
Ammande kvinnor ska inte behandlas på brösten.
Behandling av stora hudområden, långvarig användning eller ocklusiv förband bör undvikas under amning (se avsnitt 4.4).
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Advantan påverkar inte förmågan att framföra fordon eller använda maskiner.
04.8 Biverkningar
Frekvensen av biverkningar som observerats under kliniska prövningar och listas i tabellerna nedan definieras enligt MedDRA -frekvensen: mycket vanligt (≥1 / 10); vanliga (≥1 / 100,
• Advantan 0,1% grädde
• Advantan 0,1% hydrofob kräm
• Advantan 0,1% salva
• Advantan 0,1% kutan lösning
* Potentiella biverkningar som inte observerades under kliniska prövningar.
Systemiska effekter på grund av absorption kan uppstå om topiska kortikosteroidpreparat appliceras.
Den mest lämpliga MedDra -terminologin (MedDra version 11.1) användes för att beskriva en viss biverkning, dess symtom och relaterade tillstånd.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / riskbalansen för läkemedlet. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Överdosering
Skulle fall av hudatrofi på grund av överdosering av det aktuella preparatet inträffa, ska behandlingen avbrytas. Symtomen försvinner vanligtvis inom 10 till 14 dagar.
Resultaten av akut toxicitetsstudier med metylprednisolonaceponat indikerade ingen risk för akut förgiftning efter en enda applicering av en överdriven mängd (applicering över en stor yta under förhållanden som gynnar absorption) eller oavsiktligt intag.
Efter oavsiktlig intag av Advantan kutan lösning kan effekter relaterade till isopropylalkohol, baskomponent, inträffa Dessa effekter kan visa sig som symptom på depression som påverkar centrala nervsystemet även med bara några milliliter medicin.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: dermatologiska preparat, kortikosteroider, potenta (grupp III).
ATC -kod: D07AC14
Efter topisk applicering hämmar Advantan inflammatoriska och allergiska hudreaktioner såväl som de som är förknippade med cellulär hyperproliferation, vilket inducerar regression av objektiva (erytem, ödem, maceration) och subjektiva (klåda, brännande, smärta) symtom.
Metylprednisolonaceponat är också känt för att binda till intracellulära glukokortikoidreceptorer och detta visas tydligt för huvudmetaboliten 6a-metylprednisolon-17-propionat, som bildas genom esterklyvning i huden.
Steroidreceptorkomplexet binder till specifika regioner i DNA: t och utlöser därmed en rad biologiska effekter.
Bindningen med steroidreceptorkomplexet ger aktivering av syntesen av makrokortin; detta ämne hämmar frisättningen av arakidonsyra och därför bildandet av inflammatoriska mediatorer som prostaglandiner och leukotriener.
Den immunsuppressiva verkan av glukokortikoider kan förklaras av inhibering av cytokinsyntes och en antimitotisk effekt som ännu inte är helt klarlagd.
Den vasokonstriktiva aktiviteten hos glukokortikoider härrör från hämning av syntesen av prostaglandiner med en vasodilaterande effekt eller från förstärkning av den vasokonstriktiva effekten av adrenalin.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Metylprednisolonaceponat hydrolyseras i överhuden och dermis till 6a-metylprednisolon-17-propionat, dess huvudmetabolit, som binds fastare än utgångsprodukten till kortikoidreceptorn-tydlig indikation på hudens "bioaktivering".
Procentandelen och omfattningen av perkutan absorption av en lokal kortikosteroid beror på ett antal faktorer, såsom föreningens kemiska struktur, bärarens beskaffenhet, koncentrationen av föreningen i fordonet, exponeringsförhållandena (behandlat område, varaktighet exponering, öppen eller ocklusiv behandling) och hudens egenskaper (typ och svårighetsgrad av patologin, anatomisk plats, etc.).
Perkutan absorption av metylprednisolonaceponat från grädde, hydrofob grädde och salvformuleringar studerades hos friska frivilliga.Perkutan absorption efter icke-ocklusiv applicering av Advantan-salva (20 g två gånger dagligen) i 5 dagar uppskattades till 0,35% motsvarande en kortikosteroidbelastning på cirka 4mcg / kg / dag.
Vid ocklusiv förbandning ger applicering av 15 g Advantan -grädde två gånger om dagen i 7 dagar en genomsnittlig perkutan absorption på cirka 2,5% motsvarande en systemisk kortikosteroidbelastning på cirka 10 mikrogram / kg / dag. Perkutan absorption av metylprednisolonaceponat genom huden experimentellt skadad av avlägsnandet av stratum corneum var signifikant högre. Hos psoriatiska vuxna och atopiska patienter var den perkutana absorptionen av metylprednisolonaceponat från salvan cirka 2,5%.
Perkutan absorption av metylprednisolonaceponat utvärderades hos frivilliga efter en enda applicering av en mängd Advantan 0,1% kutan lösning ≤5 ml och hos patienter med psoriasis i hårbotten efter applicering en gång dagligen i 4 veckor.
I båda studierna upptäcktes ingen systemisk läkemedelsexponering. Baserat på kvantifieringsgränserna uppskattades den perkutana absorptionen av metylprednisolonaceponat från Advantan 0,1% kutan lösning i hårbotten vara under 10%, motsvarande en kortikoid belastning på mindre än 4-7 mcg / kg / dag.
När den kommer in i cirkulationen konjugeras den primära hydrolysprodukten av metylprednisolonaceponat, 6a-metylprednisolon-17-propionat, snabbt med glukuronsyra och inaktiveras som sådan.
Metylprednisolonaceponatmetaboliter (huvudmetabolit: 6a-metylprednisolon-17-propionat-21-glukuronid) elimineras främst via urinen med en halveringstid på cirka 16 timmar. Efter administration e. v., eliminering av urin och avföring slutfördes inom 7 dagar. Det finns ingen ackumulering av den aktiva substansen eller metaboliter i kroppen.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
I systemiska toleransstudier efter upprepade subkutana och dermala administrationer uppvisade metiprednisolonaceponat en verkningsprofil som är typisk för en glukokortikoid.
Av dessa resultat är det möjligt att dra slutsatsen att efter den terapeutiska användningen av Advantan är inga andra biverkningar än de som är typiska för glukokortikoider förutsägbara även under extrema förhållanden, till exempel applicering på stora kroppsytor och / eller med ocklusiva bandage.
Embryotoxicitetsstudier med Advantan har lett till resultat som är typiska för glukokortikoider, dvs specifika embryotoxiska och / eller teratogena effekter belystes i de relativa testerna.
Med tanke på dessa resultat bör särskild försiktighet iakttas vid förskrivning av Advantan under graviditet. Resultaten av de epidemiologiska studierna sammanfattas i avsnitt "4.6 Graviditet och amning".
Varken in vitro -studier i bakterier och däggdjursceller för detektion av genetiska mutationer, eller in vitro- och in vivo -studier för detektering av genetiska kromosommutationer har gett någon indikation på en genotoxisk potential för metylprednisolonaceponat.
Inga specifika tumörstudier har utförts med metylprednisolonaceponat. Kunskap om strukturen, mekanismen för farmakologisk effekt och resultaten av systemiska toleransstudier med långvarig administrering tyder inte på någon ökad risk för tumörer Eftersom systemiskt effektiv immunsuppressiv exponering inte uppnåddes med en "applicering av Advantan på hud under rekommenderade användningsförhållanden", inget inflytande på förekomsten av tumörer förväntas.
Resultat av lokala tolerabilitetsstudier, efter topisk applicering av metylprednisolonaceponat och Advantan -formuleringar på hud och slemhinnor, visade inga andra lokala biverkningar än de som är relaterade till användningen av glukokortikoider.
Sensibilisering: Metylprednisolonaceponat visade sig inte ha någon sensibiliserande potential hos marsvin.
Den lokala atrofieringskraften utvärderad i kontrollerade studier på råttor, kaniner och hundar befanns vara mycket låg.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Advantan grädde: decyloleat, glycerolmonostearat 40-55, cetostearylalkohol, fasta halvsyntetiska glycerider, triglycerider av mättade vegetabiliska fettsyror, polyoxyl-40-stearat, glycerol 85%, edetat-dinatrium, bensylalkohol, butylhydroxitoluen, renat vatten.
Advantan hydrofob kräm: vit vaselin, flytande paraffin, vitt vax, högmolekylära alifatiska estrar, renat vatten.
Advantan salva: vit vaselin, flytande paraffin, mikrokristallint vax, hydrerad ricinolja.
Advantan kutan lösning: isopropylmyristat, isopropylalkohol.
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
Kräm, hydrofob kräm och hudlösning: 3 år
Grädde: efter första öppnandet: 3 månader.
Salva: 5 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Grädde och hydrofob grädde: förvaras vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Salva och kutan lösning: förvaras vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Kräm, hydrofob grädde och salva: 20 g tub.
Kräm finns också i 50 g tub
Aluminiumrör invändigt belagda med epoxifenolisk skyddslack. Skruvlock av polyeten.
Hudlösning: 20 ml flaska.
Vit multidosflaska av polyeten (med dropp och skruvlock).
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130 - 20156 Milano
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
Advantan 0,1% grädde 20 g tub A.I.C. n. 028159010
Advantan 0,1% hydrofob kräm 20 g tub A.I.C. n. 028159022
Advantan 0,1% salva 20 g tub A.I.C. n. 028159034
Advantan 0,1% kutan lösning 20 ml flaska A.I.C. n. 028159046
Advantan 0,1% grädde 50 g tub A.I.C. n. 028159073
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Grädde, hydrofob grädde och salva: 31.12.1992 / 16.11.2007
Hudlösning: 28.07.1998 / 16.11.2007
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
01/2015