Aktiva ingredienser: Acarbose
Glucobay 50 mg tabletter
Glucobay 100 mg tabletter
Varför används Glucobay? Vad är det för?
Glucobay innehåller den aktiva substansen akarbos, som tillhör gruppen läkemedel som kallas orala hypoglykemika.
Glucobay är ett läkemedel som används vid behandling av:
- Icke-insulinberoende diabetes mellitus hos patienter som behandlas med enbart diet eller som diet i kombination med orala hypoglykemiska medel.
- Insulinberoende diabetes mellitus hos patienter som genomgår insulin och dietterapi.
Kontraindikationer När Glucobay inte ska användas
Ta inte Glucobay:
- om du är allergisk mot akarbos eller något annat innehållsämne i detta läkemedel
- om du är gravid eller ammar (se 'Graviditet och amning')
- om du lider av kroniska enteropatier (tarminflammation eller sårbildning, partiell tarmobstruktion eller predisposition för tarmobstruktion) som är associerade med eller inte med matsmältnings- och absorptionsstörningar (till exempel glutensjukdomar)
- om du är under 18 år;
- om du lider av sjukdomar som kan förvärras av ökad gasproduktion i tarmen, såsom Roemhelds syndrom, stora bråck, tarmobstruktioner eller sår;
- om du har genomgått en gastrektomi (kirurgiskt avlägsnande av hela eller hela magen)
- om du har allvarliga njurproblem (svår njurinsufficiens [kreatininclearance
- om du har allvarliga leverproblem (allvarlig nedsatt leverfunktion, till exempel levercirros).
Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Glucobay
Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du tar Glucobay.
Det är strikt nödvändigt att följa din kost, även när du tar Glucobay. Om du inte respekterar kosten, ökar risken för biverkningar (se punkt 4).
Sluta inte ta Glucobay utan att först rådfråga din läkare eftersom du kan uppleva en ökning av ditt blodsocker (blodsockernivåer) när du slutar behandlingen.
Glucobay har en antihyperglykemisk effekt, men framkallar inte i sig hypoglykemi (överdriven minskning av blodsockret) hos personer som bara tar en diet.
Om Glucobay förskrivs utöver andra hypoglykemiska läkemedel (t.ex. sulfonylurea, metformin eller insulin) kan en minskning av blodsockervärdena kräva en dosjustering av dessa läkemedel. Om akut hypoglykemi utvecklas kommer din läkare att ordinera glukos för snabb korrigering av det hypoglykemiska tillståndet.
Fall av fulminant hepatit har rapporterats under behandling med Glucobay. Din läkare kommer att kontrollera nivån av leverenzymer (proteinsubstanser som finns i levern) under de första 6-12 månaderna av behandlingen och om han ser en ökning av deras nivå kan han minska dosen av Glucobay eller avbryta behandlingen (se avsnitt 4 ).
Glucobay -terapi måste rapporteras i dokumentet som intygar patientens diabetesstatus.
Barn och ungdomar
Toleransen och effekten av akarbos hos patienter under 18 år har inte påvisats
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Glucobay
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel, även receptfria sådana.
Det är viktigt att tala om för din läkare om du tar:
- andra läkemedel mot diabetes (sulfonylurea, metformin eller insulin). Detta beror på att hos patienter som behandlas samtidigt med Glucobay och dessa läkemedel kan blodsockervärdena sjunka till hypoglykemiska nivåer och därför kan dosjustering av det senare vara nödvändigt. Glucobay har en antihyperglykemisk effekt men orsakar inte i sig hypoglykemi. Enstaka fall av hypoglykemisk chock har rapporterats.
- digoxin (läkemedel som används för att öka styrkan och hastigheten för hjärtkontraktion). I enskilda fall kan Glucobay påverka biotillgängligheten för digoxin, så att en dosjustering krävs.
- kolestyramin (läkemedel som används för att behandla högt kolesterol), tarmadsorbenter (ämnen som används vid symptomatisk behandling av diarré, som adsorberar vatten i tarmen och följaktligen komprimerar avföringen) eller matsmältningsenzymer (läkemedel som används för att hjälpa matsmältningen). du bör ta dessa läkemedel samtidigt som Glucobay eftersom de kan påverka hur Glucobay fungerar.
- neomycin (antibiotikum som används för att behandla infektioner). Samtidig administrering av Glucobay och oralt neomycin kan leda till en större minskning av postprandialt blodsocker (blodsockernivån efter en måltid) och en ökad risk för biverkningar i magen. I detta fall kan din läkare besluta att tillfälligt minska din Glucobay -dos.
- ingen interaktion observerades med dimetikon och simetikon (läkemedel som används för tarmsjukdomar som meteorism, dvs överdriven närvaro av luft i magen).
- fluorokinolonläkemedel (antibiotika som används för att behandla infektioner). Samtidig administrering av dessa läkemedel med Glucobay kan förändra glukosnivåerna och öka risken för hypoglykemi (överdriven minskning av blodsockret) eller hyperglykemi (överdriven ökning av blodsockret).
Glucobay med mat och dryck
Konsumtion av sackaros (socker) och sockerinnehållande livsmedel under behandling med Glucobay orsakar ofta tarmsjukdomar eller till och med diarré på grund av den ökade jäsningen av kolhydrater i tjocktarmen.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel.
Glucobay är kontraindicerat under graviditet och amning.
Graviditet
Glucobay ska inte användas under graviditet, eftersom det inte finns några data från kliniska studier avseende användning av akarbos hos gravida kvinnor.
Matdags
Det finns inga tillgängliga data på människor, men eftersom möjligheten till effekter av akarbos på spädbarn inte kan uteslutas, rekommenderas att inte förskriva Glucobay under amning.
Köra och använda maskiner
Det finns inga data om nedsatt förmåga att framföra fordon och använda maskiner under behandling med Glucobay.
Dosering och användningssätt Hur man använder Glucobay: Dosering
Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
Din läkare kommer att bestämma lämplig dos för dig, eftersom läkemedlets effekt och tolerans varierar för varje patient.
Om inte annat föreskrivs är den rekommenderade dosen för en vuxen:
- 1 tablett med 50 mg (eller en halv tablett med 100 mg) 3 gånger om dagen i början av behandlingen;
- 2 tabletter om 50 mg eller 1 tablett med 100 mg 3 gånger om dagen för underhållsfasen, vid behov ökad till 2 tabletter 3 gånger om dagen.
Om ditt tillstånd inte förbättras efter 4-8 veckors behandling påbörjas kan din läkare öka din dos.
Tala om för din läkare om du får biverkningar, trots att du noga följer den föreskrivna kosten. I detta fall kan din läkare minska din Glucobay -dos. I genomsnitt är den effektiva dosen för en vuxen patient 100 mg Glucobay 3 gånger om dagen.
Om du tar 200 mg Glucobay 3 gånger om dagen måste din läkare noga övervaka ditt tillstånd.
Hur man använder
Svälj Glucobay -tabletten med en liten mängd vätska eller tugga och svälj tabletten med de första munnen full mat. I båda fallen, ta tabletten i början av en måltid.
Kontroller som rekommenderas under behandlingen
Din läkare kommer att kontrollera din leverenzymnivå under de första 6-12 månaderna av behandlingen.
I enskilda fall kan en "ökning av leverenzymer uppstå utan symptom.
I dokumenterade fall försvann dessa effekter efter att Glucobay -behandlingen avbrutits.
Användning hos äldre
Inga dosjusteringar är nödvändiga i förhållande till patientens ålder.
Användning till barn och ungdomar
Eftersom otillräcklig information finns tillgänglig om läkemedlets effekter och tolerabilitet hos barn och ungdomar, ska Glucobay inte ges till patienter under 18 år.
Användning till patienter med nedsatt leverfunktion (lever)
Ingen dosjustering krävs hos patienter med befintligt lätt eller måttligt nedsatt leverfunktion (för patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion, se avsnitt "Ta inte Glucobay")
Användning till patienter med nedsatt njurfunktion
Glucobay får inte användas till patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance
Behandlingstid
Glucobay kan tas utan tidsbegränsningar.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Glucobay
Om du har tagit för stor mängd av Glucobay
Om Glucobay tas i kombination med livsmedel eller drycker som innehåller kolhydrater (socker, bröd, ris, pasta etc.) kan överdosen orsaka uppblåsthet, gasbildning (luft i tarmen) och diarré.
Men om Glucobay intas av överdosering i avsaknad av mat, förväntas inga överdrivna tarmsymtom.
Vid överdosering ska du inte ta någon mat eller dryck som innehåller kolhydrater inom 4 - 6 timmar efter att du tagit medicinen.
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en för hög dos Glucobay, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Glucobay
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Inom varje frekvensklass rapporteras biverkningar i fallande svårighetsgrad. Frekvenser definieras som:
Mycket vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av 10 personer)
- luft i tarmarna (flatulens)
Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer)
diarré och mag-tarm- och buksmärtor.
Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 personer)
- illamående, kräkningar och matsmältningsbesvär (dyspepsi);
- ökade leverenzymer.
Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 personer)
- vätskeansamling i vävnader som orsakar svullnad (ödem);
- gulning av hud och ögonvitor (gulsot) inte känd (frekvens kan inte beräknas utifrån tillgängliga data)
- onormal minskning av antalet blodplättar i blodet (trombocytopeni);
- överkänslighetsreaktioner (läkemedelsinducerad överkänslighet) såsom utslag, erytem (hudrodnad), utslag (utslag) och nässelfeber;
- partiell eller total blockering av tarmen, vilket orsakar smärta och kräkningar (subileus / ileus) och intestinal cystoid pneumatos (består i närvaro av gasfyllda cystor inuti tarmväggen);
- allvarligt nedsatt leverfunktion (hepatit);
- rött utslag med små blåsor fyllda med vit / gul vätska (akut generaliserad exantematös pustulos);
- Fall av leverabnormaliteter, onormal leverfunktion och leverskada har rapporterats;
- enskilda fall av fulminant hepatit med dödlig utgång, särskilt i Japan.
Underlåtenhet att följa den föreskrivna antidiabetiska kosten kan förstärka intensiteten av de oönskade effekterna som påverkar mag-tarmsystemet (flatulens, diarré och mag-tarm- och buksmärtor, illamående, kräkningar och dyspepsi). Om dessa inträffar trots korrekt kostöverensstämmelse, tala om för din läkare och din läkare kommer sannolikt att överväga att tillfälligt eller permanent minska dosen Glucobay du tar.
Hos patienter som behandlats med den rekommenderade dosen på 150-300 mg / dag av Glucobay har kliniskt relevanta abnormiteter i leverfunktionstester (3 gånger över den övre normala gränsen) sällan observerats. Tillfälliga onormala värden kan uppstå under behandling med Glucobay (se avsnittet "Varningar och försiktighetsåtgärder").
Att följa instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om säkerheten för detta läkemedel.
Giltighetstid och lagring
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatum som anges på kartongen efter Utg.dat. Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden. Det angivna utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, lagrad korrekt.
Förvaras i originalförpackningen vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C. Skydda mot fukt.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Vad Glucobay innehåller
- Den aktiva ingrediensen är akarbos. Varje tablett innehåller 50 mg eller 100 mg akarbos.
- Övriga innehållsämnen är: majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, vattenfri kolloidal kiseldioxid.
Hur Glucobay ser ut och förpackningens innehåll
40 tabletter à 50 mg
40 tabletter à 100 mg
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
GLUCOBAY 50 - 100 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
GLUCOBAY 50 mg tabletter
En tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: 50 mg akarbos.
GLUCOBAY 100 mg tabletter
En tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: 100 mg akarbos.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1
03.0 LÄKEMEDELSFORM
50 mg tabletter: Runda, konvexa, vita till gula tabletter med en diameter på 7 mm och en krökningsradie på 10 mm. Tabletten är märkt med "G" och "50" på ena sidan och Bayer -korset på den andra.
100 mg tabletter: avlånga, ovala, konvexa, vita till gula tabletter, 13 mm långa, 6 mm breda och 5,5 mm böjningsradie. Tabletten är markerad med "G", poänglinje och "100" på ena sidan och poänglinjen på den andra.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Icke-insulinberoende diabetes mellitus hos patienter som genomgår behandling med enbart diet eller i kombination med kost och orala hypoglykemiska medel.
Insulinberoende diabetes mellitus hos patienter som genomgår insulin och dietterapi.
04.2 Dosering och administreringssätt
Dosen måste fastställas från fall till fall av den behandlande läkaren eftersom effekten och toleransen för preparatet varierar för varje individuell patient.
Om inte annat föreskrivs är dosen för en vuxen:
- 1 tablett med 50 mg eller ½ tablett med 100 mg 3 gånger om dagen i början av behandlingen;
- 2 tabletter à 50 mg eller 1 tablett med 100 mg 3 gånger om dagen för underhållsfasen, vid behov ökad till 2 tabletter om 100 mg 3 gånger om dagen.
Doseringen kan ökas efter 4-8 veckor från behandlingsstart om patienten inte uppnår en adekvat förbättring av den kliniska bilden.
Om oönskade effekter uppstår, trots noggrann överensstämmelse med den föreskrivna kosten, är det lämpligt att inte ytterligare öka dosen av läkemedlet och eventuellt minska det.
I genomsnitt är den effektiva dosen för en vuxen patient 100 mg Glucobay x 3 gånger om dagen.
Patienten som får 200 mg 3 gånger om dagen ska övervakas noggrant av läkaren.
Hur man använder
Glucobay tabletter ska tas hela med en liten mängd vätska eller tuggas och sväljas med de första matbitarna: i båda fallen i början av måltiden.
Kontroller som rekommenderas under behandlingen
I enskilda fall kan en "asymptomatisk förhöjning av leverenzymer uppstå.
Därför bör man överväga att övervaka nivån av leverenzymer under de första 6-12 månaderna av behandlingen.
I dokumenterade fall försvann dessa effekter efter att Glucobay -behandlingen avbrutits.
Geriatriska patienter
Inga dosjusteringar är nödvändiga i förhållande till patientens ålder.
Barn och ungdomar
Eftersom otillräcklig information finns tillgänglig om läkemedlets effekter och tolerabilitet hos barn och ungdomar, ska Glucobay inte ges till patienter under 18 år.
Se även avsnitt 4.4.
Patienter med nedsatt leverfunktion
Inga dosjusteringar krävs hos patienter med befintligt lätt eller måttligt nedsatt leverfunktion (för patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion, se avsnitt 4.3).
Patienter med nedsatt njurfunktion
Glucobay får inte användas till patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance
Behandlingstid
Glucobay kan tas utan tidsbegränsningar.
04.3 Kontraindikationer
- Överkänslighet mot den aktiva substansen och / eller mot något hjälpämne.
- Graviditet och amning.
- Kroniska enteropatier (inflammatorisk tarmsjukdom, tjocktarmssår, partiell tarmobstruktion eller predisposition för tarmobstruktion) som är associerade med eller inte med matsmältnings- och absorptionsstörningar.
- Glucobay får inte användas till patienter under 18 år.
- Patologiska tillstånd som kan förvärras av en ökning av tarmgasproduktionen, såsom Roemhelds syndrom, stora bråck, tarmobstruktioner eller sår.
- Gastroresekterade patienter.
- Allvarlig njurinsufficiens (kreatininclearance
- Allvarligt nedsatt leverfunktion (t.ex. levercirros).
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Strikt överensstämmelse med kostregimen är fortfarande ett nödvändigt villkor även när Glucobay administreras.
Regelbundet intag av Glucobay ska inte avbrytas utan råd från den behandlande läkaren eftersom en ökning av blodsockret kan inträffa när behandlingen avbryts.
Glucobay har en antihyperglykemisk effekt, men i sig framkallar det inte hypoglykemi hos personer som bara tar en kost.
Om Glucobay föreskrivs utöver andra hypoglykemiska läkemedel (t.ex. sulfonylurea, metformin eller insulin) kan en minskning av blodsockervärdena i det hypoglykemiska intervallet kräva en dosjustering av det senare. Om akut hypoglykemi utvecklas ska glukos användas för snabb korrigering av det hypoglykemiska tillståndet (se avsnitt 4.5). Reversibla asymptomatiska förhöjningar av leverenzymer kan inträffa efter att behandlingen avbrutits. Därför bör man överväga att övervaka nivån av leverenzymer under de första 6-12 månaderna av behandlingen.
Glucobay -terapi måste rapporteras i dokumentet som intygar patientens diabetesstatus.
Säkerhet och effekt av akarbos hos patienter under 18 år har inte fastställts.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Konsumtion av sackaros (socker) och sockerinnehållande livsmedel under behandling med Glucobay orsakar ofta tarmstörningar eller till och med diarré på grund av den ökade jäsningen av kolhydrater i tjocktarmen.
Glucobay har en antihyperglykemisk effekt men orsakar inte i sig hypoglykemi. Hos patienter som behandlas samtidigt med Glucobay och sulfonylurea, metformin eller insulin kan blodsockervärdena sänkas till hypoglykemiska nivåer och därför kan en dosjustering av det senare vara nödvändig.
Enstaka fall av hypoglykemisk chock har rapporterats.
I närvaro av akut hypoglykemi bör man komma ihåg att metabolismen av sackaros till fruktos och glukos sker långsammare under behandling med Glucobay; oral administrering av sackaros är därför otillräcklig som ett omedelbart botemedel mot hypoglykemi, alternativt bör glukos administreras.
I enskilda fall kan Glucobay påverka biotillgängligheten för digoxin, så att dess dosjustering krävs.
Under behandlingen med Glucobay bör samtidig administrering av produkter som innehåller kolestyramin, tarmadsorbenter eller matsmältningsenzymer undvikas på grund av påverkan på Glucobays verkan.
Samtidig administrering av Glucobay med oralt neomycin kan resultera i en större minskning av postprandialt blodsocker och en ökning av frekvensen och svårighetsgraden av gastrointestinala biverkningar. Om symtomen är allvarliga kan en tillfällig dosreduktion av Glucobay övervägas.
Ingen interaktion observerades med dimetikon och simetikon.
Samtidig användning av fluorokinoloner kan ändra glukosnivåer och öka risken för hypoglykemi eller hyperglykemi.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Glucobay ska inte användas under graviditet, eftersom det inte finns några data från kliniska studier avseende användning av akarbos hos gravida kvinnor.
Matdags
En liten mängd radioaktivitet hittades i mjölk efter administrering av märkt akarbos till lakterande honråttor. Det finns inga motsvarande uppgifter hos människa hittills.
Eftersom möjligheten av effekter av akarbos på spädbarn inte kan uteslutas, rekommenderas det dock att inte förskriva Glucobay under amning.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Det finns inga data om nedsatt förmåga att framföra fordon och använda maskiner under behandling med Glucobay.
04.8 Biverkningar
Nedan visas frekvensen av akarbosbiverkningar som förekommer i placebokontrollerade kliniska prövningar klassificerade enligt CIOMS III-frekvenskategorier (placebokontrollerade studier i den kliniska prövningsdatabasen: acarbose N = 8.595; placebo: N = 7.278; till 10.02.06).
Inom varje frekvensklass rapporteras biverkningar i fallande svårighetsgrad.
Frekvenser definieras som mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥ 1/100,
Biverkningar som endast identifierats under eftermarknadsföringskontroll (per 31.12.05), och för vilka en frekvensuppskattning inte kunde göras, anges under frekvensen "okänd".
Dessutom har rapporterade effekter såsom leverförändringar, onormal leverfunktion och leverskada observerats.
Enstaka fall av fulminant hepatit med dödlig utgång har rapporterats i Japan. Det är inte klart om de är en följd av att ta Glucobay.
Underlåtenhet att följa den föreskrivna antidiabetiska kosten kan förstärka intensiteten av de oönskade effekterna som påverkar mag -tarmsystemet. Om dessa inträffar trots att dieten följs korrekt, bör läkare konsulteras och dosen av Glucobay bör minskas tillfälligt eller permanent.
Hos patienter som behandlats med den rekommenderade dosen på 150-300 mg / dag av Glucobay har kliniskt relevanta abnormiteter i leverfunktionstester (3 gånger över den övre normala gränsen) sällan observerats. Under behandling med Glucobay kan tillfälliga onormala värden uppstå (se avsnitt 4.4 Varningar och försiktighetsåtgärder vid användning).
04.9 Överdosering
När läkemedlet tas i kombination med livsmedel och / eller drycker som innehåller kolhydrater (oligosackarider, disackarider och polysackarider) kan överdosering orsaka uppblåsthet, flatulens och diarré.
I händelse av att Glucobay intas av överdosering i avsaknad av mat, bör dock inte överdrivna tarmsymtom förväntas.
Vid överdosering ska patienten inte ta mat eller dryck som innehåller kolhydrater i 4-6 timmar efter att ha tagit läkemedlet.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: läkemedel som används vid diabetes; orala hypoglykemiska medel.
ATC -kod: A10BF01.
Glucobay innehåller som aktiv ingrediens akarbos, en pseudotetrasackarid av mikrobiellt ursprung. I alla arter som undersöks utövar akarbos sin aktivitet på tunntarmen.
Glucobay är en hämmare av intestinala enzymer (α-glukosidas) som ansvarar för nedbrytningen av di-, oligo- och polysackarider som finns i kosten.
Inhiberingen av dessa enzymer leder till en dosberoende fördröjning i matsmältningen av kolhydrater, varigenom glukosen som härrör från dem frigörs och absorberas långsammare i blodomloppet. På så sätt minskar Glucobay postprandiala glykemiska ökningar. Preparatet utövar tarmabsorption av kolhydrater och resulterar också i en minskning av de genomsnittliga glykemiska nivåerna och deras dagliga utflykter.
Glucobay minskar de patologiskt förhöjda nivåerna av glykosylerat hemoglobin.
05.2 "Farmakokinetiska egenskaper
Absorption och biotillgänglighet
Akarbos farmakokinetik studerades genom oral administrering av det radiomärkta ämnet (200 mg) till friska frivilliga.
Absorption: eftersom i genomsnitt 35% av den totala radioaktiviteten (härrörande från det oförändrade ämnet och från alla möjliga nedbrytningsprodukter) elimineras av njuren inom 96 timmar, kan det antas att absorptionsgraden är åtminstone av samma ordning magnitud.
Trenden i plasmakoncentration av total radioaktivitet visar två toppar: Den första, med en genomsnittskoncentration motsvarande 52,2 ± 15,7 mcg / l akarbos efter 1,1 ± 0,3 timmar, överensstämmer med data relaterade till det oförändrade ämnet (49,5 ± 26,9 mcg / l efter 2,1 ± 1,6 timmar). Den andra är lika med 586,3 mcg / l ± 282,7 mcg / l och uppnås efter 20,7 ± 5,2 timmar. Jämfört med total radioaktivitet är de maximala plasmakoncentrationerna av det oförändrade ämnet 10-20 Den andra, högre toppen, som inträffar efter 14-24 timmar, antas bero på absorption av bakteriella nedbrytningsprodukter från mer distala områden i tarmen.
Biotillgängligheten är bara 1-2%. Eftersom akarbos endast verkar lokalt i tarmen har det faktum att den systemiska tillgängligheten är så låg ingen relevans för den terapeutiska effekten utan tvärtom en fördel.
Distribution
Från trenden med plasmakoncentrationer hos friska frivilliga beräknades en skenbar distributionsvolym på 0,32 l / kg kroppsvikt (efter intravenös administrering av 0,4 mg / kg kroppsvikt).
Metabolism och eliminering
Plasmahalveringstiden för modersubstansen är 3,7 ± 2,7 timmar för distributionsfasen och 9,6 ± 4,4 timmar för eliminationsfasen.
1,7% av den administrerade dosen utsöndras i urinen som oförändrad substans.
51% elimineras i avföringen under de första 96 timmarna.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Akut förgiftning
Resultaten av akuta toxicitetsstudier för oral och intravenös administrering utförda på möss, råttor och hundar visas i följande tabell:
På grundval av dessa resultat kan akarbos definieras som giftfri efter enstaka orala doser; inte ens doser på 10 g / kg har gjort det möjligt att bestämma en verklig LD50.
Dessutom, inom de använda doserna, manifesterades inga symptom på förgiftning hos någon av de undersökta arterna. Ämnet är praktiskt taget giftfritt även efter intravenös administrering.
Subkronisk toxicitet
Toleransstudier utfördes på råttor och hundar under 3-månadersperioder. Hos råttor användes doser på 50-450 mg / kg. Alla hematologiska och biokemiska parametrar förblev oförändrade jämfört med en kontrollgrupp.
På samma sätt avslöjade histopatologiska undersökningar inte förändringar i någon av grupperna av djur.
Samma orala doser studerades hos hunden. Jämfört med kontrollgruppen observerades substans hänförliga förändringar i viktökning, serum α-amylasaktivitet och blodureakoncentration.
Ett "inflytande på" viktökning observerades i alla dosgrupper.
Genom att administrera en konstant mängd mat (350 g / dag) under de första 4 veckorna skedde en markant minskning av den genomsnittliga kroppsvikten för varje grupp, medan när mängden mat ökades till 500 g under den femte veckan / dag förblev djurs vikt konstant. Dessa förändringar, inducerade av akarbos vid högre än terapeutiska doser, ska inte betraktas som en toxisk effekt, utan snarare uttryck för en överdriven farmakodynamisk aktivitet hos ämnet som har bestämt en isokalorisk näringsbalans (förlust av kolhydrater). Blygsam ökning av ureahalter. representerar en indirekt effekt av behandlingen, till följd av en accentuerad katabolism till följd av viktminskning.Slutligen är minskningen av α-amylasaktivitet också ett av tecknen på en upphöjd farmakodynamisk effekt.
Kronisk toxicitet
Kroniska studier utfördes på råttor, hundar och hamstrar, med behandlingar som varade i 24 månader, 12 månader respektive 80 veckor. Studierna på råttor och hamstrar hade som mål att utöver möjliga skador från kronisk administrering utvärdera eventuella cancerframkallande effekter.
Carcinogenes
Akarbos cancerframkallande potential har utvärderats i flera studier.
a) Sprague-Dawley-råttor: Acarbose administrerades i koncentrationer upp till 4500 ppm i fodret under en period av 24-26 månader. Administrering med foder resulterade i ett markant tillstånd av undernäring hos djuren. Under dessa experimentella förhållanden förekom incidensen av tumörer i njurparenkymet (adenom, hypernefroidkarcinom) visade en dosberoende trend, medan förekomsten av tumörer (i synnerhet hormonberoende) minskade globalt. För att förhindra undernäring fick djuren i efterföljande studier glukostillskott. en dos på 4 500 ppm, deras kroppsvikt var 10% lägre än kontrollerna. Det fanns ingen ökning av förekomsten av njurtumörer. När studien upprepades utan glukosintag under en period av 26 månader, observerades en ökning av godartade Leydig -celltumörer i testikeln.I alla grupper som fick glukostillskott, blodsockernivåer höjdes de, ibland patologiskt (kostdiabetes från överskott glukos). Med sondmatning av akarbos förblev kroppsvikten inom gränserna för kontrollgruppen. En överdriven farmakodynamisk aktivitet undviks med denna experimentella design.
Förekomsten av tumörer befanns vara normal.
b) Wistar-råttor: Acarbose administrerades i koncentrationer av 0-4 500 ppm med mat eller via magslang. I det första fallet observerades ingen markant viktminskning. Från och med dosen på 500 ppm dök cecum upp Den totala tumörhastigheten hade minskade och det var ingen ökning av förekomsten av särskilda cancerformer.
c) Hamstrar: Acarbose administrerades i koncentrationer av 0-4 000 ppm i föda i 80 veckor, med och utan glukostillskott.Djur som behandlades med den högre dosen observerades en ökning av blodglukosnivåerna. av tumörer verkade inte vara ökade.
Reproduktionstoxicitet
Försök för att utvärdera de teratogena effekterna av akarbos utfördes på råttor och kaniner, med doser av 0, 30, 120 och 480 mg / kg po i båda arterna. Hos råttor utfördes behandlingen från den 6: e till den 15: e dagen dräktighet, hos kaninen från den 6: e till den 18: e.
Som en del av de undersökta doserna uppträdde inga teratogena effekter av läkemedlet hos någon av de två arterna.
Hos han- och honråttor observerades ingen minskning av fertiliteten upp till en dos av 540 mg / kg / dag.Administrering av doser upp till 540 mg / kg / dag under fosterutveckling och amning hade inga effekter på förlossning eller avkomma hos råtta.
Mutagenes
De många mutagenicitetsstudier som utförts har inte visat någon genotoxisk verkan från akarbos.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, vattenfri kolloidal kiseldioxid.
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
3 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras i originalförpackningen vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C. Skydda mot fukt.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Behållarens art
Opak vit PVC / PVDC-aluminiumblister
Blisterförpackningar med vit ogenomskinlig PVC / PE / PVDC-aluminium
Förpackningar
40 tabletter à 50 mg
40 tabletter à 100 mg
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130 - Milano
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
Glucobay 50 mg tabletter AIC 026851028
Glucobay 100 mg tabletter AIC 026851016
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Förnyelse av tillstånd: 15.11.2009
(på marknaden sedan 2 maj 1995)
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
AIFA: s beslut den 2013/2013
