Aktiva ingredienser: Ropinirol (Ropinirolhydroklorid)
Rekvisit 0,25 mg filmdragerade tabletter
Requip 0,5 mg filmdragerade tabletter
Rekvisita 1 mg filmdragerade tabletter
Rekvisita 2 mg filmdragerade tabletter
Requip 5 mg filmdragerade tabletter
Paketblad med Requip finns tillgängliga för förpackningarna: - Requip 0,25 mg filmdragerade tabletter, Requip 0,5 mg filmdragerade tabletter, Requip 1 mg filmdragerade tabletter, Requip 2 mg filmdragerade tabletter, Requip 5 mg filmdragerade tabletter
- REQUIP 2 mg depottabletter, REQUIP 4 mg depottabletter, REQUIP 8 mg depottabletter
Indikationer Varför används Requip? Vad är det för?
Den aktiva substansen i Requip är ropinirol, som tillhör en grupp läkemedel som kallas dopaminagonister. Dopaminagonister verkar på hjärnan på liknande sätt som en naturlig substans som kallas dopamin.
Requip används för att behandla Parkinsons sjukdom. Personer med Parkinsons sjukdom har låga dopaminnivåer i delar av hjärnan. Ropinirol har liknande effekter som naturligt dopamin, vilket hjälper till att minska symptomen på Parkinsons sjukdom.
Kontraindikationer När Requip inte ska användas
Ta inte Requip
- om du är allergisk (överkänslig) mot den aktiva substansen, ropinirol eller mot något av övriga innehållsämnen i detta läkemedel (anges i avsnitt 4 och 6).
- om du har allvarlig njursjukdom
- om du har leversjukdom
Tala om för din läkare om du tror att något av detta gäller dig.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Requip
Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du tar Requip:
- om du är gravid eller tror att du är det
- om du ammar
- om du är under 18 år
- om du har svår hjärtsjukdom
- om du har ett allvarligt psykiskt problem
- om du har upplevt ovanliga stimuli och / eller beteenden (såsom överdrivet spelande eller överdrivet sexuellt beteende).
- om du är intolerant mot vissa sockerarter (t.ex. laktos)
Tala om för din läkare om du eller din familjemedlem / vårdgivare märker att du utvecklar uppmaningar eller önskar bete dig på ett sätt som är ovanligt för dig och inte kan motstå lusten, lusten eller frestelsen att göra vissa aktiviteter som kan vara skadliga för dig själv eller andra Dessa kallas impulskontrollstörningar och kan innefatta beteenden som spelberoende, överdriven ätning eller utgifter, onormalt hög sexlust eller ökat tänkande eller sexuella känslor Din läkare kan behöva justera eller avbryta behandlingen.
Tala om för din läkare om du tror att något av detta gäller dig. Din läkare kan bestämma att Requip inte är lämpligt för dig, eller att ytterligare kontroller behövs medan du tar det.
Under behandling med Requip
Tala om för din läkare om du eller dina familjemedlemmar märker att du utvecklar något ovanligt beteende (till exempel en ovanlig lust att spela eller en ökning av sexuell lust och / eller beteende) medan du tar Requip. Din läkare kan tycka att det är nödvändigt att ändra din dos eller sluta ta.
Köra och använda maskiner
Requip kan orsaka dåsighet. Det kan orsaka extrem sömnighet och ibland orsaka att du somnar plötsligt utan varningssymtom. Om du lider av dessa symtom: kör inte fordon, använd inte maskiner och sätt dig inte i situationer där du känner dig sömnig eller plötsligt somnar kan sätta dig (eller andra personer)) med risk för allvarlig skada eller död Deltag inte i sådana aktiviteter förrän du inte längre lider av dem.
Tala med din läkare om detta orsakar problem. Rökvanor och rekvisita Tala om för din läkare om du börjar röka eller om du slutar röka medan du tar Requip. Din läkare kan tycka att det är nödvändigt att ändra din dos.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Requip
Andra läkemedel och Requip
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar eller nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel, inklusive växtbaserade produkter eller receptfria läkemedel. Kom ihåg att tala om för din läkare eller apotekspersonal om du börjar ta ett nytt läkemedel medan du tar Requip.
Vissa läkemedel kan påverka hur Requip fungerar, eller göra det mer troligt att du får biverkningar. Requip kan också påverka hur vissa andra läkemedel fungerar.
Dessa läkemedel inkluderar:
- den antidepressiva fluvoxaminen
- läkemedel för att behandla andra psykiska problem, till exempel sulpirid
- hormonersättningsterapi (HRT)
- metoklopramid, används för att behandla illamående och halsbränna
- antibiotika ciprofloxacin eller enoxacin
- andra läkemedel för behandling av Parkinsons sjukdom
Tala om för din läkare om du tar eller nyligen har tagit något av dessa läkemedel.
Du kommer att behöva ytterligare blodprov om du tar dessa läkemedel med Requip:
- vitamin K -antagonister (används för att minska blodproppar) såsom warfarin (Coumadin).
Requip med mat och dryck
Om du tar Requip med mat kan det minska risken för att du mår illa eller kräks. Om möjligt är det därför att föredra att ta Requip med mat.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Requip rekommenderas inte om du är gravid, såvida inte din läkare anser att fördelen med att ta Requip överväger risken för det ofödda barnet. Requip rekommenderas inte om du ammar, eftersom det kan påverka mjölkproduktionen. Tala omedelbart för din läkare om du är gravid, tror att du kan vara gravid eller planerar att bli gravid. Din läkare kommer att råda dig om du ammar eller tänker amma. Din läkare kan råda dig att sluta. antagandet av Requip.
Requip -tabletter innehåller en liten mängd socker som kallas laktos. Om din läkare har diagnostiserat dig med intolerans mot vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar Requip.
Dos, metod och administreringstid Hur man använder Requip: Dosering
Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
Requip ensam kan ordineras för att behandla symptomen på Parkinsons sjukdom. Det kan också ordineras till dig tillsammans med ett annat läkemedel som kallas L-dopa (även kallat levodopa). Ge inte Requip till barn. Rekvisit ordineras normalt inte till personer under 18 år.
Hur mycket Requip ska du ta?
Det kan ta lite tid att hitta den optimala dosen Requip åt dig. Vanlig startdos är 0,25 mg ropinirol tre gånger om dagen under den första veckan. Därefter kommer din läkare att öka dosen varje vecka under de kommande tre veckorna. Därefter kommer din läkare gradvis att öka dosen tills den optimala dosen för dig har uppnåtts. Vanlig dos är 1 till 3 mg tre gånger om dagen (dvs. en total daglig dos på 3 till 9 mg). Om dina Parkinsons sjukdomssymtom inte förbättras tillräckligt kan din läkare besluta att öka dosen något gradvis. Vissa patienter tar upp till 8 mg Requip tre gånger om dagen (totalt 24 mg per dag). Om du också tar andra läkemedel för att behandla Parkinsons sjukdom kan din läkare råda dig att gradvis minska dosen av de andra läkemedlen. Om du tar L-dopa kan du ha några okontrollerbara rörelser (dyskinesi) när du börjar ta Requip. Om detta händer, tala om för din läkare, eftersom din läkare kan behöva justera dosen av de läkemedel du tar.
Ta inte mer Requip än rekommenderat av din läkare. Det kan ta några veckor innan Requip fungerar.
Tar dosen Requip
Ta Requip tre gånger om dagen.
Requip -tabletten ska sväljas hel, med ett glas vatten. Det är att föredra att ta Requip med mat, på så sätt är illamående mindre troligt.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit en överdos av Requip
Om du tar mer Requip än du borde
Kontakta din läkare eller apotekspersonal omedelbart. Om möjligt, visa dem Requip -paketet. De som tar mer än nödvändigt Requip kan uppleva: illamående, kräkningar, yrsel, dåsighet, mental eller fysisk trötthet, svimning, hallucinationer.
Om du har glömt att ta Requip
Ta inte ytterligare tabletter eller en dubbel dos för att kompensera för en glömd dos. Ta bara din nästa dos vid vanlig tidpunkt.
Om du har glömt att ta Requip för en dag eller mer, rådfråga din läkare om hur du börjar behandlingen igen.
Sluta inte ta Requip utan din läkares råd
Ta Requip så länge din läkare rekommenderar det. Sluta inte om inte din läkare säger till dig. Om du slutar ta Requip plötsligt kan dina Parkinsons sjukdomssymtom snabbt förvärras.
Om du behöver sluta ta Requip kommer din läkare att minska din dos gradvis.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Requip
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.Biverkningarna av Requip är mer sannolika att uppstå när behandlingen startas eller när dosen ökas. Biverkningar är vanligtvis milda och kan avta efter att du har tagit medicinen under en kort tid. Om du är orolig för biverkningar, prata med din läkare.
Mycket vanliga biverkningar
Dessa kan drabba mer än 1 av 10 personer som tar Requip:
- svimning
- dåsighet
- illamående
Vanliga biverkningar
Dessa kan drabba upp till 1 av 10 personer som tar Requip:
- hallucinationer ("se" saker som inte riktigt finns)
- Han retched
- yrsel
- magont
- buksmärtor
- svullnad i ben, fötter eller händer
Mindre vanliga biverkningar
Dessa kan drabba upp till 1 av 100 personer som tar Requip:
- yrsel eller svimning, särskilt när du står upp från sittande eller liggande position (orsakad av blodtrycksfall)
- extrem sömnighet under dagen
- somna plötsligt utan att känna sig sömnig först (plötsliga sömnepisoder)
- psykiska problem, såsom djup förvirring, delirium (irrationella idéer) och paranoia (misstänkt irrationell attityd)
Mycket sällsynta biverkningar
Ett mycket litet antal personer som tar Requip (upp till 1 av 10 000) har haft förändringar i leverfunktionen, som har setts i blodprov.
Vissa patienter kan ha följande biverkningar (frekvens ej känd)
- allergiska reaktioner, såsom svullnad, röd och kliande hud (nässelfeber), svullnad i ansikte, läppar, mun, tunga eller svalg, vilket kan orsaka svårigheter att svälja och andas, utslag eller svår klåda (se avsnitt 2)
- aggression.
Du kan uppleva följande biverkningar:
oförmåga att motstå lusten, lusten eller frestelsen att vidta åtgärder som kan vara skadliga för dig eller andra, vilket kan innefatta:
- stark impuls att spela för mycket trots allvarliga personliga eller familjära konsekvenser
- förändrat eller ökat sexuellt intresse och beteende av betydande oro för dig eller andra, till exempel ökad sexuell lust
- okontrollerbara överköp eller utgifter
- överätande (äta stora mängder mat på kort tid) eller tvångsmässigt äta (ta i mer mat än vad som behövs för att stilla hunger)
Tala om för din läkare om du upplever något av dessa beteenden. hur man hanterar eller minskar symptom kommer att diskuteras.
Om du tar Requip tillsammans med L-dopa
De som tar Requip tillsammans med L-dopa kan ha andra biverkningar över tiden:
- okontrollerbara rörelser (dyskinesi) är en mycket vanlig biverkning. Om du tar L-dopa kan du ha några okontrollerbara rörelser (dyskinesi) när du börjar ta Requip. Om detta händer, tala om för din läkare, eftersom din läkare kan behöva justera dosen av de läkemedel du tar.
- att känna sig förvirrad är en mycket vanlig bieffekt
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om läkemedlets säkerhet.
Giltighetstid och lagring
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatum som anges på etiketten / blisterkartongen och kartongen.
Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.
Förvaras vid högst 25 ° C.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Sammansättning och läkemedelsform
Vilket krav
Den aktiva ingrediensen i Requip är ropinirol. En filmdragerad tablett innehåller 0,25; 0,5; 1; 2 eller 5 mg ropinirol (som hydroklorid).
Övriga ingredienser är:
- tablettkärna: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat
- beläggningsfilm:
0,25 mg tabletter: hypromellos, makrogol 400, titandioxid (E 171), polysorbat 80 (E 433).
0,5 mg tabletter: hypromellos, makrogol 400, titandioxid (E 171), gul järnoxid (E 172), röd järnoxid (E 172), indigokarminsjö (E 132).
1 mg tabletter: hypromellos, makrogol 400, titandioxid (E 171), gul järnoxid (E 172), indigokarminsjö (E 132).
2 mg tabletter: hypromellos, makrogol 400, titandioxid (E 171), gul järnoxid (E 172), röd järnoxid (E 172).
5 mg tabletter: hypromellos, makrogol 400, titandioxid (E 171), indigokarminsjö (E 132), polysorbat 80 (E 433).
Beskrivning av utseendet på förfrågan och paketets innehåll
Requip levereras som femkantiga, filmdragerade tabletter, präglade med "SB" på ena sidan
Rekvisit 0,25 mg: vita tabletter med "4890" på andra sidan.
Requip 0,5 mg: gula tabletter med "4891" präglade på andra sidan.
Rekvisit 1 mg: gröna tabletter med "4892" på andra sidan.
Requip 2 mg: rosa tabletter med "4893" på andra sidan.
Requip 5 mg: blå tabletter med "4894" på andra sidan.
0,25 tabletter levereras i blisterförpackningar om 21, 126 eller 210 tabletter.
0,5 mg tabletterna levereras i blister om 21 tabletter.
1 mg, 2 mg och 5 mg tabletterna levereras i blister om 21 eller 84 tabletter.
Alla styrkor levereras i flaskor innehållande 84 tabletter.
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
REPARERA TABLETTER SOM BEHÅLLADE MED FILM
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Requip 0,25 mg filmdragerade tabletter:
Varje filmdragerad tablett innehåller 0,25 mg ropinirol som ropinirolhydroklorid.
Hjälpämnen: 45,3 mg laktos
Requip 0,5 mg filmdragerade tabletter:
Varje filmdragerad tablett innehåller 0,5 mg ropinirol som ropinirolhydroklorid.
Hjälpämnen: 45,0 mg laktos
Requip 1 mg filmdragerade tabletter:
Varje filmdragerad tablett innehåller 1 mg ropinirol som ropinirolhydroklorid.
Hjälpämnen: 44,9 mg laktos
Requip 2 mg filmdragerade tabletter:
Varje filmdragerad tablett innehåller 2 mg ropinirol som ropinirolhydroklorid.
Hjälpämnen: 44,6 mg laktos
Requip 5 mg filmdragerade tabletter:
Varje filmdragerad tablett innehåller 5 mg ropinirol som ropinirolhydroklorid.
Hjälpämnen: 43,7 mg laktos
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Filmdragerad tablett.
Requip 0,25 mg filmdragerade tabletter:
vit, femkantig i formen, präglad på ena sidan med "SB" och "4890" på andra sidan.
Requip 0,5 mg filmdragerade tabletter:
gul, femkantig i formen, präglad på ena sidan med "SB" och "4891" på andra sidan.
Requip 1 mg filmdragerade tabletter:
grön, femkantig i formen, präglad på ena sidan med "SB" och "4892" på andra sidan.
Requip 2 mg filmdragerade tabletter:
rosa, femkantig i formen, präglad på ena sidan med "SB" och "4893" på andra sidan.
Requip 5 mg filmdragerade tabletter:
blå, femkantig i formen, präglad på ena sidan med "SB" och "4894" på andra sidan.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Behandling av Parkinsons sjukdom i följande kliniska situationer:
• på egen hand som initial behandling, i syfte att skjuta upp påbörjandet av levodopabehandling
• i samband med levodopa-behandling, under sjukdomsförloppet, när effekten av levodopabehandling bleknar eller blir instabil och därigenom orsakar fluktuationer i den "terapeutiska effekten (" slutet av dosförsämring "eller" slutet av dosfluktuationer "på -av ").
04.2 Dosering och administreringssätt
Oral användning.
Vuxna
Individuell dos titrering rekommenderas som en funktion av effekt och tolerans.
Begäran bör tas tre gånger om dagen, helst tillsammans med måltider för att förbättra gastrointestinal tolerans.
Behandlingsstart
Startdosen av ropinirol ska vara 0,25 mg tre gånger om dagen i 1 vecka. Därefter kan dosen ropinirol ökas med 0,25 mg för var och en av de tre dagliga administreringarna, enligt följande schema:
Fortsättning av behandlingen
Vid slutet av den initiala titreringen kan den ytterligare dosökningen vara mellan 0,5 mg och 1 mg ropinirol för var och en av de tre dagliga administreringarna (från 1,5 till 3 mg / dag), varje vecka.
Terapeutiskt svar kan observeras i en dos från 3 till 9 mg / dag ropinirol. Om tillräcklig symptomkontroll inte uppnås, eller inte upprätthålls efter den initiala titrering som beskrivs ovan, kan dosen ropinirol gradvis ökas upp till 24 mg / dag.
Doser av ropinirol över 24 mg / dag har inte studerats.
Om behandlingen avbryts under en eller flera dagar, bör man överväga att starta om behandlingen med dostitrering (se ovan).
Om ropinirol ges i kombination med levodopa kan levodopadosen gradvis minskas baserat på symptomatiskt svar.I kliniska prövningar minskades levodopadosen gradvis till cirka 20% hos patienter som behandlats med Requip som tilläggsbehandling.Patienter med avancerad Parkinson sjukdom som får ropinirol i kombination med levodopa, kan dyskinesi uppstå under den initiala titreringen av ropinirol.I kliniska prövningar har det visats att en minskning av dosen av levodopa kan förbättra dyskinesi (se avsnitt 4.8).
När du byter från behandling med en annan dopaminagonist till ropinirol, bör den tidigare behandlingen avbrytas enligt schemat för den produkten, innan du byter till ropiniroladministration.
Liksom med andra dopaminagonister bör behandlingen med ropinirol avbrytas gradvis, vilket minskar antalet dagliga administreringar över en vecka.
Barn och ungdomar
Användning av Requip rekommenderas inte till barn under 18 år på grund av bristande effekt- och säkerhetsdata.
Äldre patienter
Hos patienter 65 år och äldre är undanröjning av ropinirol reduceras med cirka 15%. Även om ingen dosjustering krävs, bör dosen av ropinirol titreras individuellt, med noggrann övervakning av toleransen, tills optimalt kliniskt svar har uppnåtts.
Patienter med nedsatt njurfunktion
Hos patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion (undanröjning kreatinin mellan 30 och 50 ml / min) observerades inga förändringar undanröjning av ropinirol; detta indikerar att ingen dosjustering krävs i denna patientpopulation.
En studie om användning av ropinirol hos patienter med njursjukdom i slutstadiet (hemodialyspatienter) visade att följande dosjustering krävs hos dessa patienter: startdosen av Requip filmdragerade tabletter ska vara 0,25 3 mg tre gånger om dagen. Ytterligare dosökningar bör baseras på tolerabilitet och effekt. Hos patienter som får regelbunden hemodialys är den högsta rekommenderade dosen Requip filmdragerade tabletter 18 mg per dag. Inga ytterligare doser krävs efter hemodialys. (Se avsnitt 5.2).
Användning av ropinirol till patienter med svår njurinsufficiens (undanröjning kreatinin mindre än 30 ml / min) utan regelbunden hemodialys har inte studerats.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Allvarligt nedsatt njurfunktion (undanröjning av kreatinin
Nedsatt leverfunktion.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Ropinirol har associerats med somnolens och episoder av plötsliga sömnattacker, särskilt hos patienter med Parkinsons sjukdom. Plötsliga sömnattacker under dagliga aktiviteter har rapporterats ovanligt, i vissa fall omedvetet eller utan varningstecken. Patienter bör informeras om detta och rådas att vara försiktiga när de kör bil eller använder maskiner medan de tar ropinirol. Patienter som har upplevt somnolens och / eller plötsliga sömnstart bör avstå från att köra bil eller använda maskiner under behandling med ropinirol.
Dosminskning eller avbrott av behandlingen bör övervägas.
Patienter med stora psykiatriska eller psykotiska störningar, eller som tidigare har haft sådana sjukdomar, bör endast behandlas med dopaminagonister om den potentiella nyttan överväger risken.
Impulskontrollstörningar
Patienter bör övervakas regelbundet för utveckling av impulskontrollstörningar. Patienter och vårdare bör vara medvetna om att beteendessymtomen vid impulskontrollstörningar, inklusive patologiskt spelande, ökad libido, hypersexualitet, tvångshandel eller shopping, överätning och tvångsmässig ätning kan förekomma hos behandlade patienter. Med dopaminagonister inklusive Requip Dose reduktion / avsmalnande bör övervägas om sådana symptom utvecklas.
På grund av risken för hypotoni rekommenderas blodtrycksövervakning, särskilt i början av behandlingen, hos patienter med svår kardiovaskulär sjukdom (särskilt koronar insufficiens).
Detta läkemedel innehåller också laktos.
Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp -laktasbrist eller glukos- eller galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Det finns inga farmakokinetiska interaktioner mellan ropinirol och levodopa eller domperidon som kräver justering av dosen av dessa läkemedel.
Neuroleptika och andra centralt aktiva dopaminantagonister, såsom sulpirid eller metoklopramid, kan minska effekten av ropinirol och därför bör samtidig användning av dessa läkemedel undvikas.
Ökade plasmakoncentrationer av ropinirol har observerats hos patienter som behandlats med höga doser av östrogen. Hos patienter som redan genomgår hormonersättningsterapi (HRT) kan behandling med ropinirol påbörjas enligt normala behandlingar. Dock kan dosjustering av ropinirol vara nödvändig, beroende på det kliniska svaret, om hormonersättningsterapi startas eller stoppas under behandling med ropinirol.
Ropinirol metaboliseras huvudsakligen av cytokrom P450, CYP1A2 -isoenzymet. En farmakokinetisk studie (med ropinirol i en dos av 2 mg, tre gånger dagligen hos parkinsonpatienter) visade att ciprofloxacin ökade Cmax och AUC för ropinirol med 60% respektive 84%, med en potentiell risk för biverkningar. som redan behandlas med ropinirol kan en dosjustering av ropinirol vara nödvändig om läkemedel som kallas CYP1A2 -hämmare, t.ex. ciprofloxacin, enoxacin eller fluvoxamin, införs eller avbryts.
En farmakokinetisk interaktionsstudie på parkinsonpatienter mellan ropinirol (i en dos av 2 mg, tre gånger om dagen) och teofyllin, ett substrat för CYP1A2, visade ingen effekt på farmakokinetiken för ropinirol och teofyllin.
Rökning är känd för att inducera metabolismen av CYP1A2. Därför kan dosjustering behövas om patienter slutar eller börjar röka medan de tar ropinirol.
Fall av INR -abnormiteter har rapporterats hos patienter som behandlats med kombinationen av vitamin K -antagonister och ropinirol. Ökad klinisk och biologisk vaksamhet (INR) bör säkerställas.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Det finns otillräckliga data från användning av ropinirol hos gravida kvinnor.
Djurstudier har visat reproduktionstoxicitet (se avsnitt 5.3) Eftersom den potentiella risken för människor är okänd, rekommenderas att ropinirol inte används under dräktigheten om inte den potentiella nyttan för patienten överväger den potentiella risken för fostret.
Matdags
Ropinirol ska inte användas till ammande mödrar eftersom det kan hämma amning.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Patienter på ropinirol som upplever somnolens och / eller episoder av plötsliga sömnattacker bör rådas att avstå från att köra bil eller delta i aktiviteter där bristande uppmärksamhet kan utsätta sig själv eller andra för risk för allvarlig skada eller dödsfall (t.ex. användning av maskiner) tills dessa återkommande episoder och somnolens har försvunnit (se avsnitt 4.4).
04.8 Biverkningar
Biverkningar listas nedan efter system, organ, klass och frekvens. Det specificeras om biverkningar rapporterats i kliniska prövningar som monoterapi eller som tilläggsterapi till levodopa.
Frekvenser definieras enligt följande: mycket vanliga (> 1/10), vanliga (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,
Inom varje frekvensgrupp presenteras oönskade effekter i fallande allvarlighetsgrad.
Störningar i immunsystemet
Ingen känd överkänslighetsreaktion (inklusive urtikaria, angioödem, utslag, klåda).
Psykiatriska störningar
Vanliga: hallucinationer.
Mindre vanliga: psykotiska reaktioner (andra än hallucinationer) inklusive allvarlig förvirring, delirium och paranoia.
Ingen känd frekvens: aggression *
* aggression har förknippats med psykotiska reaktioner samt tvångssymtom.
Impulskontrollstörningar (okänd)
Patologiskt spelande, ökad libido, hypersexualitet, tvångsmässig shopping eller shopping, överätning och tvångsmässigt ätande kan förekomma hos patienter som behandlas med dopaminagonister inklusive Requip (se avsnitt 4.4 "Särskilda varningar och försiktighetsåtgärder").
Använd i kompletterande terapistudier:
Vanligt: förvirring.
Nervsystemet
Mycket vanligt: somnolens
Vanliga: yrsel (inklusive yrsel)
Mindre vanliga: episoder av plötsliga sömnattacker, överdriven sömnighet på dagtid.
Ropinirol är associerat med somnolens, mindre ofta associerat med överdriven sömnighet på dagtid och episoder av plötsliga sömnattacker.
Användning i monoterapistudier:
Mycket vanligt: synkope.
Använd i kompletterande terapistudier:
Mycket vanligt: dyskinesi. Hos patienter med avancerad Parkinsons sjukdom kan dyskinesi uppstå under den initiala titreringen av ropinirol. I kliniska studier visade det sig att en minskning av levodopadosen kan förbättra dyskinesi (se avsnitt 4.2).
Vaskulära patologier
Mindre vanliga: postural hypotoni, hypotoni.
Postural hypotoni eller hypotoni är sällan allvarliga.
Gastrointestinala störningar
Mycket vanligt: illamående.
Vanliga: halsbränna.
Användning i monoterapistudier:
Vanliga: kräkningar, buksmärtor.
Lever- och gallvägar
Ingen känd frekvens: leverreaktioner, främst ökade leverenzymer.
Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället
Användning i monoterapistudier:
Vanligt: ödem i nedre extremiteterna.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / riskbalansen för läkemedlet. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Överdosering
Symtom på överdosering av ropinirol är relaterade till dess dopaminerga aktivitet. Dessa symtom kan lindras genom lämplig behandling med dopaminantagonister som neuroleptika eller metoklopramid.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: dopaminerga substanser, dopaminagonister
ATC -kod: N04BC04.
Ropinirol är en icke-ergolinisk agonist av dopamin D2 / D3-receptorer, som stimulerar dopaminreceptorer i striatum.
Ropinirol kompenserar för dopaminbristen som kännetecknar Parkinsons sjukdom genom att stimulera striatumets dopaminerga receptorer.
Ropinirol hämmar utsöndringen av prolaktin i hypotalamus och hypofysen.
Studie av effekten av ropinirol på hjärtrepolarisering
En grundlig QT -studie utförd på friska manliga och kvinnliga volontärer som fick doser på 0,5 - 1 - 2 och 4 mg filmdragerade tabletter (omedelbar frisättning) en gång dagligen visade en ökning av maximal varaktighet av QT -intervallet vid en dos på 1 mg , motsvarande 3,46 millisekunder (poänguppskattning) jämfört med placebo. Den övre gränsen för det ensidiga 95% konfidensintervallet för den största medeleffekten var lägre vid 7,5 millisekunder. Effekten av ropinirol vid högre doser har inte utvärderats systematiskt.
Kliniska data från en grundlig QT -studie tyder inte på risk för QT -förlängning vid doser av ropinirol upp till 4 mg per dag. En risk för QT -förlängning kan inte uteslutas eftersom en grundlig QT -studie med doser upp till 24 mg inte har genomförts.
05.2 "Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Biotillgängligheten för ropinirol är cirka 50% (36 - 57%). Ropinirol filmdragerade tabletter (omedelbar frisättning) absorberas snabbt oralt och toppkoncentrationerna av ropinirol uppstår i median 1,5 timmar efter administrering. En fettrik måltid minskar absorptionshastigheten för ropinirol, vilket framgår av fördröjningen i median T på 2,6 timmar och en genomsnittlig minskning av C på 25%.
Distribution
Plasmaproteinbindning av ropinirol är låg (10-40%).
På grund av sin höga lipofilitet kännetecknas ropinirol av en stor distributionsvolym (cirka 7 l / kg).
Biotransformation
Ropinirol metaboliseras främst av cytokrom P450 -enzymet CYP1A2, och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen via urinen.Metaboliten är minst 100 gånger mindre potent än ropinirol i djurmodeller av dopaminerg aktivitet.
Eliminering
Ropinirol avlägsnas från den systemiska cirkulationen med en genomsnittlig eliminationshalveringstid på cirka 6 timmar. Ökningen av systemisk exponering för ropinirol (Cmax och AUC) är ungefär proportionell mot det terapeutiska dosintervallet. undanröjning ropinirol har observerats efter enkel och upprepad oral administrering. En stor interindividuell variation i farmakokinetiska parametrar observerades.
Nedsatt njurfunktion
Inga förändringar i ropinirols farmakokinetik observerades hos patienter med Parkinsons sjukdom med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion.
Hos patienter med njursjukdom i slutstadiet som regelbundet genomgår hemodialys, undanröjning av ropinirol efter oral administrering reduceras med cirka 30%. Även där undanröjning metaboliterna SKF-104557 och SKF-89124 reduceras med cirka 80% respektive 60% efter oral administrering. Därför är den maximala rekommenderade dosen för dessa patienter med Parkinsons sjukdom begränsad till 18 mg per dag (se avsnitt 4.2).
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Reproduktionstoxicitet
Administrering av ropinirol till gravida råttor, vid doser som är giftiga för mödrar, resulterade i minskad fetal kroppsvikt vid en dos på 60 mg / kg / dag (ungefär två gånger AUC vid den maximala humana dosen), ökad dödlighet hos fostret vid 90 mg / kg / dag (cirka 3 gånger AUC vid maximal human dos) och digitala missbildningar vid 150 mg / kg / dag (cirka 5 gånger AUC vid maximal human dos). Inga teratogena fenomen observerades hos råtta vid en dos av 120 mg / kg / dag (cirka 4 gånger AUC vid den maximala humana dosen) och hos kaninen upptäcktes inga tecken på utvecklingseffekter.
Toxikologi
Den toxikologiska profilen bestäms huvudsakligen av ropinirols farmakologiska aktivitet: förändringar i beteende, hypoprolaktinemi, sänkning av blodtryck och hjärtfrekvens, ptos och överdriven salivation. Endast hos albinoråttan observerades en degeneration av näthinnan under en lång studie term vid den högsta dosen (50 mg / kg / dag), möjligen associerad med en ökning av ljusexponeringen.
Genotoxicitet
Inga genotoxiska fenomen observerades i de vanliga studierna in vitro Och in vivo.
Carcinogenes
Under de tvååriga cancerframkallande studierna på möss och råttor vid doser upp till 50 mg / kg / dag observerades inga manifestationer av cancerframkallande egenskaper hos möss. Hos råtta bestod de enda lesionerna relaterade till ropinirolbehandling av hyperplasi av Leydig -celler och adenom i testiklarna, som kan hänföras till den hypoprolaktinemiska effekten som orsakas av ropinirol. Dessa lesioner anses vara ett artspecifikt fenomen och kan inte utgöra en risk även om det oroar den kliniska användningen av ropinirol.
Farmakologisk säkerhet (Säkerhet Farmakologi)
Utbildning in vitro visade att ropinirol hämmar hERG-medierade strömmar. IC50 är 5 gånger högre än den maximala förväntade plasmakoncentrationen hos patienter som behandlas med de högsta rekommenderade doserna (24 mg per dag), se avsnitt 5.1.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Kärna för surfplatta:
laktosmonohydrat
mikrokristallin cellulosa
kroskarmellosnatrium
magnesiumstearat.
Beläggning:
Requip 0,25 mg filmdragerade tabletter:
hypromellos
makrogol 400
titandioxid (E171)
polysorbat 80 (E433)
Requip 0,5 mg filmdragerade tabletter:
hypromellos
makrogol 400
titandioxid (E171)
gul järnoxid (E172)
röd järnoxid (E172)
indigo karminlack (E132)
Requip 1 mg filmdragerade tabletter:
hypromellos
makrogol 400
titandioxid (E171)
gul järnoxid (E172)
indigo karminlack (E132)
Requip 2 mg filmdragerade tabletter:
hypromellos
makrogol 400
titandioxid (E171)
gul järnoxid (E172)
röd järnoxid (E172)
Requip 5 mg filmdragerade tabletter:
hypromellos
makrogol 400
titandioxid (E171)
indigo karminlack (E132)
polysorbat 80 (E433)
06.2 Oförenlighet
Inte relevant
06.3 Giltighetstid
2 år
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 25 ° C
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Blister av PVC / PCTFE / aluminium eller PVC / PCTFE / PVC / aluminium
Requip 0,25 mg filmdragerade tabletter:
förpackningar med 21, 126, 210 filmdragerade tabletter
Requip 0,5 mg filmdragerade tabletter:
förpackningar med 21 filmdragerade tabletter
Requip 1 mg filmdragerade tabletter:
förpackningar med 21, 84 filmdragerade tabletter
Requip 2 mg filmdragerade tabletter:
förpackningar med 21, 84 filmdragerade tabletter
Requip 5 mg filmdragerade tabletter:
förpackningar med 21, 84 filmdragerade tabletter
60 ml HDPE -flaska med aluminiumfolietätning och polypropylenlock
Förpackningsstorlek med 84 filmdragerade tabletter
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga särskilda anvisningar för destruktion.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Laboratoire GlaxoSmithKline - 100 Route De Versailles - Marly -le -Roi - Frankrike
Juridisk och säljare:
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
"0,25 mg filmdragerade tabletter" 21 tabletter i PVC / PCTFE / AL -blister - A.I.C. n. 032261063
"0,25 mg filmdragerade tabletter" 126 tabletter i PVC / PCTFE / AL -blister - A.I.C. n. 032261087
"0,25 mg filmdragerade tabletter" 210 tabletter i PVC / PCTFE / AL -blister - A.I.C. n. 032261099
"0,25 mg filmdragerade tabletter" 84 tabletter i HDPE -flaska - A.I.C. n. 032261075
"0,5 mg filmdragerade tabletter" 21 tabletter i PVC / PCTFE / AL -blister - A.I.C. n. 032261101
"0,5 mg filmdragerade tabletter" 84 tabletter i HDPE -flaska - A.I.C. n. 032261113
"1 mg filmdragerade tabletter" 21 tabletter i PVC / PCTFE / AL -blister - A.I.C. n.032261125
"1 mg filmdragerade tabletter" 84 tabletter i HDPE -flaska - A.I.C. n.032261137
"2 mg filmdragerade tabletter" 21 tabletter i PVC / PCTFE / AL -blister - A.I.C. n. 032261149
"2 mg filmdragerade tabletter" 84 tabletter i HDPE -flaska - A.I.C. n. 032261152
"5 mg filmdragerade tabletter" 21 tabletter i PVC / PCTFE / AL -blister - A.I.C. n. 032261164
"5 mg filmdragerade tabletter" 84 tabletter i HDPE -flaska - A.I.C. n. 032261176
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
17.12.1996 / mars 2009
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
22 april 2014