GELISTROL - BIPACKSEDEL - BROSCHYRER

Huvud / broschyrer / 2021

Gelistrol - bipacksedel

Aktiva ingredienser: Estriol

GELISTROL 50 mcg / g vaginal gel

Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.

01.0 LÄKEMEDLETS NAMN - 02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING - 03.0 LÄKEMEDELSFORM - 04.0 KLINISKA UPPGIFTER - 04.1 Terapeutiska indikationer - 04.2 Dosering och administreringssätt - 04.3 Kontraindikationer - 04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder - 04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion - 04.6 Graviditet och amning - 04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner - 04.8 Biverkningar - 04.9 Överdosering - 05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER - 05.1 "Farmakodynamiska egenskaper - 05.2 Farmakokinetiska egenskaper" - 05.3 Prekliniska säkerhetsdata - 06.0 FARMACEUTISKA UPPGIFTER - 06.1 Hjälpämnen - 06.2 Inkompatibilitet " - 06.3 Hållbarhet" - 06.4 Särskilda förvaringsanvisningar - 06.5 Primärförpackningens art och förpackningens innehåll - 06.6 Anvisningar för användning och hantering - 07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE ALL "PLACERING PÅ MARKNADEN - 08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNING FÖR GODKÄNNANDE - 09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDE - 10.0 DATUM FÖR ÖVERSIKT AV TEXTEN - 11.0 FÖR RADIOFÖRKLARING, FULLA DATA OM INTERN RADIATION DOSIMETRYKONSTRUKTIONER - 12.0 FÖR RADIOPPONERING

01.0 LÄKEMEDLETS NAMN -

GELISTROL 50 mcg / G VAGINAL GEL

02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING -

1 g vaginal gel innehåller 50 mcg östriol.

Hjälpämnen: 1 g vaginal gel innehåller 1,60 mg natriummetylparahydroxibensoat och 0,20 mg natriumpropylparahydroxibensoat.

För en fullständig lista över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

03.0 LÄKEMEDELSFORM -

Vaginal gel

Homogen, färglös, klar till lätt genomskinlig gel.

04.0 KLINISK INFORMATION -

04.1 Terapeutiska indikationer -

Lokal behandling av vaginal torrhet hos postmenopausala kvinnor med vaginal atrofi.

04.2 Dosering och administreringssätt -

Gelistrol 50 mcg / g vaginal gel är en produkt endast för östrogen för vaginal användning. Gelistrol ska införas i slidan med en dosindikerad applikator och noggrant följa "bruksanvisningen" i bipacksedeln.

En dos applikator (applikator fylld upp till märket) ger en dos på 1 g vaginal gel innehållande 50 mcg östriol.

För att påbörja och fortsätta behandlingen av postmenopausala symptom bör den lägsta effektiva dosen för den kortaste verkningstiden användas (se även avsnitt 4.4).

Initial behandling: En dos vaginal gelapplikator per dag i 3 veckor (bäst vid sänggåendet).

Som underhållsbehandling rekommenderas en dos av vaginal gelapplikator två gånger i veckan (bäst vid sänggåendet). En bedömning av fortsättningen av behandlingen bör göras av läkaren efter 12 veckor.

En missad dos ska ges så snart patienten kommer ihåg, om inte 12 timmar redan har gått. I det senare fallet bör den missade dosen utelämnas och nästa dos ges vid normal tid.

04.3 Kontraindikationer -

• Bröstcancer diagnostiserad eller misstänkt, inklusive tidigare

• Diagnostiserad eller misstänkt östrogenberoende malignitet (t.ex. endometriecancer)

• Odiagnostiserad genital blödning

• Obehandlad endometrial hyperplasi

• Idiopatisk venös tromboembolism, aktuell eller tidigare (djup venetrombos, lungemboli)

• Nuvarande eller nyligen artär tromboembolisk sjukdom (t.ex. angina, hjärtinfarkt)

• Akut leversjukdom eller tidigare leversjukdom (upp till normalisering av leverfunktionstester)

• Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot ett av hjälpämnena

• Porfyri

04.4 Varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning -

För behandling av postmenopausala symtom bör lokal östrogenbehandling endast påbörjas i närvaro av symptom som påverkar livskvaliteten negativt. Som med alla östrogenprodukter bör en noggrann "nytta- och riskbedömning" göras minst årligen. Behandlingen bör fortsätta tills fördelarna överväger riskerna.

Gelistrol 50 mcg / g vaginal gel bör inte kombineras med systemiska östrogenpreparat, eftersom säkerhets- och riskstudier relaterade till östrogenkoncentrationer som uppnåtts i kombinationsbehandling inte har utförts.

Den intravaginala applikatorn kan orsaka måttligt lokalt trauma, särskilt hos kvinnor med svår vaginal atrofi.

Varningar angående hjälpämnen

Gelistrol 50 mcg / g vaginal gel innehåller natriummetylparahydroxibensoat (E 219) och natriumpropylparahydroxibensoat (E 217), vilket kan orsaka allergiska reaktioner (eventuellt fördröjda).

Läkarundersökning / behandlingsuppföljning

Innan östriolbehandling påbörjas eller återupptas bör en fullständig personlig och familjehistorisk historia tas. En allmän medicinsk och gynekologisk undersökning (inklusive bäcken- och bröstundersökning) bör utföras, med hänsyn till patientens sjukdomshistoria och kontraindikationer och varningar relaterade till behandlingen.

Under behandlingen rekommenderas att utföra regelbundna kontroller, vars frekvens och art måste anpassas till den enskilda patienten. Patienterna bör informeras om vilken typ av bröstförändringar som ska rapporteras till läkare eller sjuksköterska.

Undersökningar, inklusive mammografi, bör utföras i enlighet med för närvarande accepterade screeningmetoder, modifierade enligt individuella kliniska behov.

Vid vaginala infektioner bör dessa behandlas innan behandling påbörjas med Gelistrol 50 mcg / g vaginal gel.

Kliniska tillstånd som kräver ytterligare kontroller

Om ett eller flera av följande tillstånd förekommer, har inträffat tidigare och / eller har förvärrats under graviditeten eller under tidigare hormonbehandling, ska patienten övervakas noggrant. Man bör komma ihåg att dessa tillstånd kan återkomma eller förvärras under behandling med Gelistrol 50 mcg / g vaginal gel:

• Leiomyom (livmoderfibrer) eller endometrios

• Historik om tromboemboliska störningar eller förekomst av riskfaktorer för sådana störningar (se avsnittet "Venös tromboembolisk störning" nedan)

• Förekomst av riskfaktorer för östrogenberoende tumörer, till exempel en familjehistoria av bröstcancer

• Hypertoni

• Leverproblem (t.ex. leveradenom)

• Diabetes mellitus med eller utan vaskulär inblandning

• Cholelithiasis

• Migrän eller (svår) huvudvärk

• Systemisk lupus erythematosus (SLE)

• Historik om endometrial hyperplasi (se avsnitt "Endometrial hyperplasi")

• Epilepsi

• Astma

• Otoskleros

Skäl som motiverar att behandlingen omedelbart avbryts

Behandlingen måste avbrytas om en kontraindikation upptäcks och i följande situationer:

• Gulsot eller försämrad leverfunktion

• Betydande ökning av blodtrycket

• Ny debut av huvudvärk av migrän

• Graviditet

Endometrial hyperplasi

Risken för endometrial hyperplasi och karcinom vid oral behandling endast med östrogen beror på både behandlingstiden och dosen östrogen. Ingen ökad risk för endometrial hyperplasi eller livmodercancer hänfördes till behandling med vaginal östriol. Men om kronisk behandling krävs, rekommenderas periodiska kontroller, med särskild uppmärksamhet på eventuella symptom som tyder på endometrial hyperplasi eller endometrial malignitet.

Om även mindre blödning från slidan inträffar när som helst under behandlingen måste orsaken undersökas. Denna undersökning kan inkludera en endometrial biopsi, som utesluter en endometrial tumör.

Okontrastad östrogenstimulering kan leda till premalign transformation i kvarvarande foci av endometrios.Därför bör försiktighet iakttas vid användning av denna produkt hos kvinnor som har genomgått hysterektomi för endometrios, särskilt om de är kända för att ha kvar endometrios.

Cancer i bröstet, livmodern och äggstocken

Systemisk östrogenbehandling kan öka risken för vissa cancerformer, särskilt cancer i livmodern, äggstocken och bröstet. Gelistrol 50 mcg / g vaginal gel, som innehåller en låg dos östriol och administreras lokalt, tros inte öka risken för cancer.

Venös tromboembolisk sjukdom, stroke och kranskärlssjukdom

Hormonersättningsterapi med systemiska preparat är förknippad med en ökad risk för venös tromboembolism (VTE), stroke och kranskärlssjukdom. Gelistrol 50 mcg / g vaginal gel, som innehåller en låg dos östriol och administreras lokalt, tros inte leda till ökad risk för VTE, stroke och kranskärlssjukdom.

Generellt erkända riskfaktorer för VTE inkluderar en positiv personlig eller familjehistoria, svår fetma (BMI> 30 kg / m²) och systemisk lupus erythematosus (SLE), medan det inte råder samsyn om åderbråckets möjliga roll. Noggrann övervakning av dessa patienter rekommenderas.

Andra förhållanden

Systemiska östrogener kan orsaka vätskeretention eller ökade plasmatriglycerider, så patienter med hjärtsjukdom eller nedsatt njurfunktion eller med redan existerande hypertriglyceridemi bör observeras noggrant under de första behandlingsveckorna. Gelistrol 50 mcg / g vaginal gel innehåller en låg dos östriol och administreras lokalt; därför förväntas inga systemeffekter.

Patienter med svår njurinsufficiens bör övervakas noggrant, eftersom den cirkulerande östriolnivån kan förväntas öka.

04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion -

Interaktionsstudier mellan Gelistrol 50 mcg / g vaginal gel och andra läkemedel har inte utförts. Eftersom Gelistrol administreras lokalt i en låg dos, förväntas inga kliniskt relevanta interaktioner.

04.6 Graviditet och amning -

Graviditet

Gelistrol 50 mcg / g vaginal gel är inte indicerat under graviditet.

Om graviditet inträffar under behandling med Gelistrol 50 mcg / g vaginal gel, ska behandlingen avbrytas omedelbart.

Inga kliniska data finns tillgängliga om graviditeter som utsätts för östriolbehandling.

Resultaten av de flesta epidemiologiska studier av slumpmässig fosters exponering för östrogen indikerar inga teratogena eller foetotoxiska effekter.

Matdags

Gelistrol 50 mcg / g vaginal gel är inte indicerat under amning.

04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner -

Gelistrol 50 mcg / g vaginal gel har ingen påverkan på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

04.8 Biverkningar -

Oönskade effekter av östriol rapporteras hos 3-10% av de behandlade patienterna och är ofta övergående och av mild intensitet.

I början av behandlingen, när slemhinnan fortfarande är atrofisk, kan lokal irritation uppstå i form av en känsla av värme och / eller klåda.

De biverkningar som observerades i de kliniska studierna med Gelistrol 50 mcg / g vaginal gel klassificerades enligt förekomstfrekvensen:

System- och organklassificering Vanliga (≥ 1/100 till Mindre vanliga (≥1 / 1000 till Sällsynta (≥1 / 10 000 till Fortplantningssystem och bröstsjukdomar Klåda i underlivet. Bäckenvärk, könsutslag Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället Klåda på applikationsstället Irritation på applikationsstället Infektioner och angrepp Candidiasis Nervsystemet Huvudvärk Hud och subkutan vävnad Klåda Prurigo

Gelistrol är en lokalt administrerad vaginal gel med en mycket låg mängd östriol som resulterar i självbegränsande systemisk exponering (vilket är nästan försumbart efter upprepad administrering).

Som sådan är det mycket osannolikt att Gelistrol orsakar de allvarligare biverkningarna som är förknippade med östrogenersättningsterapi.

Andra mycket sällsynta reaktioner har dock rapporterats med systemisk östrogen / gestagenbehandling vid högre doser, nämligen:

• Östrogenberoende godartade och maligna neoplasmer, t.ex. endometrial och bröstcancer (se även avsnitt 4.3 "Kontraindikationer" och 4.4. "Varningar och särskilda försiktighetsåtgärder vid" användning ")

• Venös tromboembolism, dvs djup venetrombos i benet eller bäckenet och lungemboli, som är vanligare bland kvinnor som använder HRT än kvinnor som inte gör det. Mer information finns i avsnitt 4.3 ”Kontraindikationer” och 4.4. ”Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder för användning "

• Myokardinfarkt och stroke

• Gallblåsersjukdom

• Hud och subkutan vävnad: klasma, erythema multiforme, erythema nodosum, vaskulär purpura

• Trolig demens

04.9 Överdosering -

Östriolens toxicitet är mycket låg. Överdosering med Gelistrol 50 mcg / g vaginal gel med vaginal applicering är mycket osannolikt. Symtom som kan uppstå vid en oavsiktligt intagen hög dos är: illamående, kräkningar och vaginal blödning hos kvinnor. Det finns ingen specifik motgift. Vid behov bör symptomatisk behandling sättas in.

05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER -

05.1 "Farmakodynamiska egenskaper -

Farmakoterapeutisk grupp: östrogener, ATC -kod: G03CA04.

Gelistrol 50 mcg / g vaginal gel innehåller syntetisk östriol, som är kemiskt och biologiskt identisk med humant östriol.Estriol utövar sina farmakologiska och biologiska effekter genom dess verkan på östrogenreceptorer (ER). Estriol har en hög relativ bindningsaffinitet för östrogenreceptorer i blåsan och vaginalvävnaden och relativt låg bindningsaffinitet för endometriala östrogenreceptorer och bröstvävnad. Av denna anledning har estriolbindning av endometriöstrogenreceptorn för kort tid för att framkalla verklig spridning när östriol administreras en gång om dagen, medan dess bindning till den vaginala östrogenreceptorn är tillräcklig för att utöva en full effekt på vaginal trofism, trots "användning av mycket låga doser av östriol.

Hos postmenopausala kvinnor orsakar minskningen av östrogennivåer att könsorganen blir torra, kliande och lättare irriterade. Lokal vaginal östriol verkar direkt på de östrogenkänsliga vävnaderna i nedre könsorganet, vilket lindrar symptomen på vaginal atrofi. Estriol inducerar normaliseringen av det vaginala, livmoderhals- och urinrörsepitelet och hjälper därför till att återställa normal mikroflora och fysiologiskt pH i slidan. Vidare ökar östriol motståndet hos cellerna i det vaginala epitelet mot infektion och inflammation och minskar förekomsten av urogenitala störningar.

Estriol kan användas för att behandla vaginala symtom och störningar (torrhet, klåda, obehag och smärta vid samlag) relaterat till östrogenbrist som observerats i klimakteriet (både naturligt och kirurgiskt).

I en randomiserad klinisk prövning jämfört med placebo resulterar intravaginal applicering av en låg dos av estriol (50 mcg för varje applikation) i en signifikant förbättring av vaginal epitel trofism, vaginalt pH och tecken på vaginal atrofi såsom bräcklighet, torrhet och blekhet slemhinnan, planning av vecken. I den symptomatiska svarsanalysen (sekundär slutpunkt) erhölls statistisk signifikans efter 12 veckors behandling för vaginal torrhet, men inte för dyspareuni, vaginal klåda, sveda och dysuri,

05.2 "Farmakokinetiska egenskaper -

Efter enkel administrering av Gelistrol 50 mcg / g vaginal gel absorberas östriol snabbt och maximal plasmakoncentration av estriol uppnås 106 63 pg / ml 2 timmar efter administrering (intervall 0,5 - 4). Efter topp minskar plasmakoncentrationerna av estriol exponentiellt med en genomsnittlig halveringstid på 1,65 ± 0,82 timmar.

Efter 21 dagars upprepad behandling med Gelistrol minskar absorptionen avsevärt och systemisk exponering för östriol är nästan försumbar. 24 timmar efter administrering ligger östriolhalterna under bestämningsgränsen hos alla testade försökspersoner.

Nästan all östriol (90%) binder till albumin i plasma, medan mycket lite binder till könshormonbindande globulin (SHBG). Metabolismen av östriol består huvudsakligen av konjugering och avkonjugation under den enterohepatiska cirkulationen. Estriol utsöndras huvudsakligen i urinen i konjugerad form. Endast en liten del (≤ 2%) utsöndras via avföringen, främst som okonjugerad östriol.

05.3 Prekliniska säkerhetsdata -

De toxikologiska egenskaperna hos östriol är välkända. Det finns inga prekliniska data av relevans för utvärderingen av säkerheten än de som redan beaktats i andra avsnitt i produktresumén.