Aktiva ingredienser: Piracetam
NOOTROPIL 1200 mg filmdragerade tabletter
NOOTROPIL 3 g / 15 ml oral och injicerbar lösning för intravenös användning
NOOTROPIL 12 g / 60 ml infusionsvätska, lösning
Varför används Nootropil? Vad är det för?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Psykostimulanter och Nootropics.
TERAPEUTISKA INDIKATIONER
Behandling av kortikal myoklonus, ensam eller i kombination med andra läkemedel.
Kontraindikationer När Nootropil inte ska användas
Överkänslighet mot den aktiva substansen (piracetam) eller mot andra derivat av pyrrolidon eller mot något hjälpämne.
Piracetam är kontraindicerat hos patienter med hjärnblödning.
Piracetam är kontraindicerat hos patienter med njursjukdom i slutstadiet.
Piracetam ska inte användas till patienter med Huntingtons sjukdom.
Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Nootropil
Effekter på trombocytaggregation
På grund av piracetams inverkan på trombocytaggregation rekommenderas försiktighet hos patienter med allvarlig blödning, patienter med risk för blödning, t.ex. vid gastrointestinala sår, patienter med underliggande hemostasstörningar, patienter som tidigare haft cerebrovaskulär olycksblödning, patienter som genomgår stora blödningar kirurgi, inklusive tandkirurgi, och patienter som använder antikoagulantia eller trombocythämmande läkemedel, inklusive lågdos aspirin.
Njursvikt
Piracetam elimineras av njurarna och därför bör man vara försiktig vid njurinsufficiens (se "Dos, metod och administreringstid").
Pensionärer
Vid långtidsbehandling hos äldre krävs regelbunden bedömning av kreatininclearance för att möjliggöra dosjustering vid behov (se "Dos, metod och administreringstid").
Avbrott
Plötslig avbrytande av behandlingen bör undvikas hos patienter med myoklonus eftersom det kan orsaka plötsligt återfall eller krampanfall.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Nootropil
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
Farmakokinetiska interaktioner
Eftersom cirka 90% av piracetam -dosen utsöndras oförändrat i urinen, förväntas en låg läkemedelsinteraktionspotential orsaka förändringar i piracetams farmakokinetik.
In vitro hämmar piracetam inte humana hepatiska cytokrom P450 -isoformer CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 och 4A9 / 11 vid koncentrationer av 142, 426 och 1422 μg / ml. Vid en koncentration av 1422 μg / ml observerades mindre hämmande effekter på CYP 2A6 (21%) och 3A4 / 5 (11%). Ki -värdena för hämning av dessa två CYP -isoformer är dock sannolikt överstigande 1422 μg / ml -koncentrationen.Metaboliska interaktioner mellan piracetam och andra läkemedel är därför osannolika.
Sköldkörtelhormoner
Fall av förvirring, irritabilitet och sömnstörningar har rapporterats vid samtidig behandling med sköldkörtelekstrakt (T3 + T4).
Acenocoumarol
I en enkelblind, publicerad studie utförd på patienter med svår återkommande venös trombos, ändrade administreringen av 9,6 g / dag piracetam inte de doser acenokumarol som var nödvändiga för att erhålla INR (International Normalized Ratio) -värden på 2, 5 till 3.5; i jämförelse med effekterna av enbart acenokumarol ledde dock tillsatsen av 9,6 g / dag piracetam till en signifikant minskning av trombocytaggregation, β-tromboglobulinfrisättning, fibrinogennivåer och faktorer vonWillebrands (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) och viskositeten hos blod och plasma.
Antiepileptika
En dos på 20 g piracetam per dag i 4 veckor förändrade inte toppen och trumman av serumnivåer av antiepileptika (karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, valproat) hos epileptiska patienter som fick stabila doser.
Alkohol
Samtidig administrering av alkohol hade ingen effekt på serumnivåerna av piracetam och alkoholhalten påverkades inte av en oral dos på 1,6 g piracetam.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Varningar avseende hjälpämnen
Nootropil 1200 mg filmdragerade tabletter innehåller cirka 2 mmol (cirka 46 mg) natrium per 24 g piracetam. Att ta hänsyn till hos personer som har en låg natriumfattig kost.
Nootropil 3 g / 15 ml oral och injicerbar lösning för intravenös användning innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per 24 g piracetam.
Nootropil 12 g / 60 ml infusionsvätska, lösning innehåller cirka 19 mmol (cirka 445 mg) natrium per 24 g piracetam. Att ta hänsyn till hos personer som har en låg natriumfattig kost.
Graviditet och amning
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel.
Det finns inga adekvata data om användning av piracetam hos gravida kvinnor.
Piracetam passerar placentabarriären.
Läkemedelsnivåerna hos den nyfödda är cirka 70 - 90% av dem i modern. Piracetam ska inte användas under graviditet om det inte är absolut nödvändigt, när fördelarna överväger riskerna och moderns kliniska tillstånd kräver behandling med piracetam.
Piracetam utsöndras i bröstmjölk och därför bör behandling med detta läkemedel undvikas eller amning ska avbrytas under amning. Beslutet om att avbryta amningen eller avbryta behandlingen med piracetam måste tas med hänsyn till fördelarna med amning för barnet och fördelarna med piracetambehandling för kvinnan.
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Baserat på de biverkningar som observerats vid användning av läkemedlet måste det anses att piracetam kan störa förmågan att framföra fordon eller använda maskiner.
Dosering och användningssätt Hur man använder Nootropil: Dosering
Den dagliga dosen, uppdelad i två eller tre administrationer, måste börja med 7,2 g, som kan ökas med 4,8 g var tredje eller fjärde dag upp till maximalt 24 g.
Behandling med andra anti-myokloniska läkemedel bör bibehållas i samma dos. Beroende på den kliniska nyttan som erhållits, bör dosen av andra läkemedel av denna typ om möjligt minskas.
Efter att ha börjat bör behandlingen med piracetam fortsätta så länge den ursprungliga hjärnstörningen kvarstår.
Hos patienter med en akut episod kan spontan utveckling inträffa över tid och därför bör varje sex månader försök att minska eller avbryta läkemedelsbehandling. Detta bör göras genom att minska piracetam -dosen med 1,2 g varannan dag (var tredje till fjärde dag vid Lance och Adams syndrom, för att förhindra risken för plötsligt återfall eller krampanfall).
Dosjustering hos äldre
Dosjustering rekommenderas till äldre patienter med nedsatt njurfunktion (se "Dosjustering hos patienter med nedsatt njurfunktion" nedan).
För långtidsbehandling hos äldre krävs regelbunden bedömning av kreatininclearance för att möjliggöra dosjustering vid behov.
Dosjustering hos patienter med nedsatt njurfunktion
Den dagliga dosen bör individualiseras beroende på njurfunktionen. Se följande tabell och justera dosen enligt anvisningarna. En uppskattning av patientens kreatininclearance (CLcr) i ml / min krävs för att använda denna doseringstabell.
CLcr i ml / min kan uppskattas från bestämning av serumkreatinin (mg / dl) med följande formel:
Dosjustering hos patienter med leverinsufficiens
Ingen dosjustering är nödvändig hos patienter med leverinsufficiens ensam. För patienter med lever- och njurinsufficiens rekommenderas dosjustering (se "Dosjustering för patienter med njurinsufficiens" ovan).
Administreringssätt
Piracetam måste administreras oralt och kan tas med eller utan mat. Tabletterna ska sväljas med vätska.
Det rekommenderas att ta den dagliga dosen genom att dela den i lika delar som ska tas 2 till 4 gånger om dagen.
När parenteral administrering krävs (t.ex. vid svårigheter att svälja, medvetslöshet), kan Nootropil administreras intravenöst i samma rekommenderade dagliga dos.
- Injektionslösningen i ampuller ska administreras intravenöst genom injektion under flera minuter.
- Infusionslösningen ska administreras kontinuerligt, med den rekommenderade dagliga dosen, under en period av 24 timmar.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Nootropil
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en för hög dos Nootropil, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
Symtom
Inga ytterligare biverkningar specifikt relaterade till överdos av piracetam rapporterades. Den högsta rapporterade överdosen av piracetam innebar att man tog 75 g oralt, associerat med hemorragisk diarré med buksmärtor, vilket troligen orsakades av den extremt höga dosen sorbitol som fanns i den använda formuleringen.
Behandling
Vid akut och betydande överdosering kan tömning av magen utföras genom magsköljning eller induktion av uppkastning. Det finns ingen specifik motgift mot överdosering av piracetam.Behandlingen är därför symtomatisk och kan omfatta hemodialys.
Extraktionseffektiviteten för dialysatorn för piracetam är cirka 50-60%.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har några frågor om användningen av Nootropil.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Nootropil
Liksom alla läkemedel kan Nootropil orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
till. Sammanfattning av säkerhetsprofilen
Dubbelblinda, placebokontrollerade kliniska prövningar eller kliniska farmakologiska studier, om vilka säkerhetsdata finns tillgängliga (extraherade från UCB Documentation Data Bank från juni 1997), inkluderade mer än 3000 försökspersoner som fick piracetam, utan skillnad på indikation, farmaceutisk form, daglig dos eller egenskaper hos befolkningen.
b. Tabell över biverkningar
Biverkningar som rapporterats i kliniska prövningar och efter marknadsföring är listade nedan, klassificerade efter systemorgan och frekvens.Frekvensen definieras som: mycket vanligt (≥1 / 10), vanligt (≥1 / 100,
Störningar i blodet och lymfsystemet:
Ingen känd frekvens: blödningsstörning
Immunsystemet:
Ingen känd frekvens: anafylaktoid reaktion, överkänslighet
Psykiatriska störningar:
Vanligt: nervositet
Mindre vanliga: depression
Ingen känd frekvens: agitation, ångest, förvirring, hallucinationer
Nervsystemet:
Vanligt: hyperkinesis
Mindre vanliga: somnolens
Ingen känd frekvens: ataxi, balansstörning, förvärrad epilepsi, huvudvärk, sömnlöshet
Öron- och labyrintbesvär:
Ingen känd frekvens: yrsel
Kärlsjukdomar:
Sällsynta: tromboflebit (endast för injicerbar form), hypotoni (endast för injicerbar form)
Gastrointestinala störningar:
Ingen känd frekvens: buksmärtor, smärta i övre delen av buken, diarré, illamående, kräkningar
Hud och subkutan vävnad:
Ingen känd frekvens: angioneurotiskt ödem, dermatit, klåda, urtikaria
Allmänna symtom och / eller symtom vid administreringsstället:
Mindre vanliga: asteni
Sällsynta: smärta vid injektionsstället (endast för injicerbar form), pyrexi (endast för injicerbar form)
Diagnostiska tester:
Vanligt: viktökning
Att följa instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar.
Om någon av biverkningarna blir allvarlig eller om du märker några biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel, kontakta din läkare eller apotekspersonal.
Giltighetstid och lagring
Utgångsdatum: se utgångsdatumet som står tryckt på förpackningen.
Utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, lagrad korrekt.
VARNING: använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.
Utgångsdatumet avser den sista dagen i månaden.
Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska göra dig av med läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
HÅLL LÄKEMEDLET UTOM RÄCKNING OCH SYN AV BARN.
Sammansättning och läkemedelsform
SAMMANSÄTTNING
Filmdragerade tabletter
1 tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: Piracetam 1200 mg.
Hjälpämnen: Kärna: Macrogol 6000, Silica, kolloidalt vattenfritt, Magnesiumstearat, Croscarmellosenatrium.
Beläggning: Opadry Y-1-7000, bestående av: Hypromellos, titandioxid, Macrogol 400; Opadry OY-S-29019, bestående av: Hypromellose och Macrogol 6000.
Oral och injicerbar lösning för intravenös användning
1 ampull om 15 ml innehåller:
Aktiv ingrediens: Piracetam 3 g.
Hjälpämnen: Natriumacetat, isättika, vatten för injektionsvätskor.
Lösning för infusion
Varje flaska på 60 ml innehåller:
Aktiv ingrediens: Piracetam 12 g.
Hjälpämnen: natriumacetat, vatten för injektionsvätskor, isättika, natriumklorid.
LÄKEMEDELSFORM OCH INNEHÅLL
Filmdragerade tabletter. Låda med 40 i blister.
Oral och injicerbar lösning för intravenös användning. 15 ml injektionsflaskor. Låda med 12.
Lösning för infusion. 60 ml flaska.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
NOOTROPIL
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Nootropil 1200 mg filmdragerade tabletter
Varje tablett innehåller 1200 mg piracetam.
Nootropil 3 g / 15 ml oral och injicerbar lösning för intravenös användning
Varje 15 ml injektionsflaska innehåller 3 g piracetam.
Nootropil 12 g / 60 ml infusionsvätska, lösning
Varje flaska på 60 ml innehåller 12 g piracetam.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Nootropil 1200 mg filmdragerade tabletter
Vita, avlånga, filmdragerade tabletter med brytskåra och märkta N / N.
Nootropil 3 g / 15 ml oral och injicerbar lösning för intravenös användning
Klar och färglös lösning.
Nootropil 12 g / 60 ml infusionsvätska, lösning
Klar och färglös lösning.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Behandling av kortikal myoklonus, ensam eller i kombination med andra läkemedel.
04.2 Dosering och administreringssätt
Den dagliga dosen, uppdelad i två eller tre administrationer, måste börja med 7,2 g, som kan ökas med 4,8 g var tredje eller fjärde dag upp till maximalt 24 g.
Behandling med andra anti-myokloniska läkemedel bör bibehållas i samma dos. Beroende på den kliniska nyttan som erhållits, bör dosen av andra läkemedel av denna typ om möjligt minskas.
Efter att ha börjat bör behandlingen med piracetam fortsätta så länge den ursprungliga hjärnstörningen kvarstår.
Hos patienter med en akut episod kan spontan utveckling inträffa över tid och därför bör varje sex månader försök att minska eller avbryta läkemedelsbehandling. Detta bör göras genom att minska piracetam -dosen med 1,2 g varannan dag (var tredje till fjärde dag vid Lance och Adams syndrom, för att förhindra risken för plötsligt återfall eller krampanfall).
Dosjustering hos äldre
Dosjustering rekommenderas till äldre patienter med nedsatt njurfunktion (se "Dosjustering hos patienter med nedsatt njurfunktion" nedan). För långtidsbehandling hos äldre krävs regelbunden bedömning av kreatininclearance för att möjliggöra dosjustering vid behov.
Dosjustering hos patienter med nedsatt njurfunktion
Den dagliga dosen bör individualiseras beroende på njurfunktionen. Se följande tabell och justera dosen enligt anvisningarna. En uppskattning av patientens kreatininclearance (CLcr) i ml / min krävs för att använda denna doseringstabell.
CLcr i ml / min kan uppskattas från bestämning av serumkreatinin (mg / dl) med följande formel:
Dosjustering hos patienter med leverinsufficiens
Ingen dosjustering är nödvändig hos patienter med leverinsufficiens ensam. För patienter med lever- och njurinsufficiens rekommenderas dosjustering (se "Dosjustering för patienter med njurinsufficiens" ovan).
Administreringssätt
Piracetam måste administreras oralt och kan tas med eller utan mat. Tabletterna ska sväljas med vätska.
Det rekommenderas att ta den dagliga dosen genom att dela den i lika delar som ska tas 2 till 4 gånger om dagen.
När parenteral administrering krävs (t.ex. vid svårigheter att svälja, medvetslöshet), kan piracetam administreras intravenöst i samma rekommenderade dagliga dos.
• Injektionslösningen i ampuller ska administreras intravenöst genom injektion under flera minuter.
• Infusionslösningen ska administreras kontinuerligt, med rekommenderad daglig dos, under en 24 -timmarsperiod.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen (piracetam) eller mot andra derivat av pyrrolidon eller mot något hjälpämne.
Piracetam är kontraindicerat hos patienter med hjärnblödning.
Piracetam är kontraindicerat hos patienter med njursjukdom i slutstadiet.
Piracetam ska inte användas till patienter med Huntingtons sjukdom.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Effekter på trombocytaggregation
På grund av piracetams inverkan på trombocytaggregation rekommenderas försiktighet hos patienter med allvarlig blödning, patienter med risk för blödning, t.ex. vid gastrointestinala sår, patienter med underliggande hemostasstörningar, patienter som tidigare haft cerebrovaskulär olycksblödning, patienter som genomgår stora blödningar kirurgi, inklusive tandkirurgi, och patienter som använder antikoagulantia eller trombocythämmande läkemedel, inklusive lågdos aspirin.
Njursvikt
Piracetam elimineras renalt och därför bör försiktighet iakttas vid njurinsufficiens (se avsnitt 4.2).
Pensionärer
Vid långtidsbehandling hos äldre krävs regelbunden bedömning av kreatininclearance för att möjliggöra dosjustering vid behov (se avsnitt 4.2).
Avbrott
Plötslig avbrytande av behandlingen bör undvikas hos patienter med myoklonus eftersom det kan orsaka plötsligt återfall eller krampanfall.
Varningar avseende hjälpämnen
Nootropil 1200 mg filmdragerade tabletter innehåller cirka 2 mmol (cirka 46 mg) natrium per 24 g piracetam. Att ta hänsyn till hos personer som har en låg natriumfattig kost.
Nootropil 3 g / 15 ml oral och injicerbar lösning för intravenös användning innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per 24 g piracetam.
Nootropil 12 g / 60 ml infusionsvätska, lösning innehåller cirka 19 mmol (cirka 445 mg) natrium per 24 g piracetam. Att ta hänsyn till hos patienter på en låg natriumfattig diet.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Farmakokinetiska interaktioner
Eftersom cirka 90% av piracetam -dosen utsöndras oförändrat i urinen, förväntas en låg läkemedelsinteraktionspotential orsaka förändringar i piracetams farmakokinetik.
In vitro, piracetam inte hämmar humana levercytokrom P450 -isoformer CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 och 4A9 / 11 vid koncentrationer av 142, 426 och 1422 mcg / ml.
Vid koncentrationen 1422 mcg / ml observerades mindre hämmande effekter på CYP 2A6 (21%) och 3A4 / 5 (11%). Ki -värdena för hämning av dessa två CYP -isoformer är dock sannolikt långt över koncentrationen 1422 mcg / ml.Metaboliska interaktioner mellan piracetam och andra läkemedel är därför osannolika.
Sköldkörtelhormoner
Fall av förvirring, irritabilitet och sömnstörningar har rapporterats vid samtidig behandling med sköldkörtelekstrakt (T3 + T4).
Acenocoumarol
I en enkelblind, publicerad studie utförd på patienter med svår återkommande venös trombos, ändrade administreringen av 9,6 g / dag piracetam inte de doser acenokumarol som var nödvändiga för att erhålla INR (International Normalized Ratio) -värden på 2, 5 till 3.5; i jämförelse med effekterna av enbart acenokumarol ledde dock tillsatsen av 9,6 g / dag piracetam till en signifikant minskning av trombocytaggregation, frisättning av b-tromboglobulin, fibrinogennivåer och faktorer vonWillebrands (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) och viskositeten hos blod och plasma.
Antiepileptika
En dos på 20 g piracetam per dag i 4 veckor förändrade inte toppen och trumman av serumnivåer av antiepileptika (karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, valproat) hos epileptiska patienter som fick stabila doser.
Alkohol
Samtidig administrering av alkohol hade ingen effekt på serumnivåerna av piracetam och alkoholhalten påverkades inte av en oral dos på 1,6 g piracetam.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Det finns inga adekvata data om användning av piracetam hos gravida kvinnor.Djurstudier har inte gett indikationer på direkta eller indirekta skadliga effekter på graviditet, embryonal / fosterutveckling, förlossning eller postnatal utveckling (se avsnitt 5.3).
Piracetam passerar placentabarriären.
Läkemedelsnivåerna hos den nyfödda är cirka 70 - 90% av dem i modern. Piracetam ska inte användas under graviditet om det inte är absolut nödvändigt, när fördelarna överväger riskerna och moderns kliniska tillstånd kräver behandling med piracetam.
Matdags
Piracetam utsöndras i bröstmjölk och därför bör behandling med detta läkemedel undvikas eller amning ska avbrytas under amning. Beslutet om att avbryta amningen eller avbryta behandlingen med piracetam måste tas med hänsyn till fördelarna med amning för barnet och fördelarna med piracetambehandling för kvinnan.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Baserat på de biverkningar som observerats vid användning av läkemedlet måste det anses att piracetam kan störa förmågan att framföra fordon eller använda maskiner.
04.8 Biverkningar
till. Sammanfattning av säkerhetsprofilen
Dubbelblinda, placebokontrollerade kliniska prövningar eller kliniska farmakologiska studier, om vilka säkerhetsdata finns tillgängliga (extraherade från UCB Documentation Data Bank från juni 1997), inkluderade mer än 3000 försökspersoner som fick piracetam, utan skillnad på indikation, farmaceutisk form, daglig dos eller egenskaper hos befolkningen.
b. Tabell över biverkningar
Biverkningar som rapporterats i kliniska prövningar och efter marknadsföring är listade nedan, klassificerade efter systemorgan och frekvens.Frekvensen definieras som: mycket vanligt (≥1 / 10), vanligt (≥1 / 100,
Störningar i blodet och lymfsystemet:
Ingen känd frekvens: blödningsstörning
Immunsystemet:
Ingen känd frekvens: anafylaktoid reaktion, överkänslighet
Psykiatriska störningar:
Vanligt: nervositet
Mindre vanliga: depression
Ingen känd frekvens: agitation, ångest, förvirring, hallucinationer
Nervsystemet:
Vanligt: hyperkinesis
Mindre vanliga: somnolens
Ingen känd frekvens: ataxi, balansstörning, förvärrad epilepsi, huvudvärk, sömnlöshet
Öron- och labyrintbesvär:
Ingen känd frekvens: yrsel
Kärlsjukdomar:
Sällsynta: tromboflebit (endast för injicerbar form), hypotoni (endast för injicerbar form)
Gastrointestinala störningar:
Ingen känd frekvens: buksmärtor, smärta i övre delen av buken, diarré, illamående, kräkningar
Hud och subkutan vävnad:
Ingen känd frekvens: angioneurotiskt ödem, dermatit, klåda, urtikaria
Allmänna symtom och / eller symtom vid administreringsstället:
Mindre vanliga: asteni
Sällsynta: smärta vid injektionsstället (endast för injicerbar form), pyrexi (endast för injicerbar form)
Diagnostiska tester:
Vanligt: viktökning
04.9 Överdosering
Symtom
Inga ytterligare biverkningar specifikt relaterade till överdos av piracetam rapporterades. Den högsta rapporterade överdosen med piracetam involverade att ta 75 g oralt i samband med blödningsdiarré med buksmärtor, vilket troligen orsakades av den extremt höga dosen sorbitol som fanns i den använda formuleringen.
Behandling
Vid akut och betydande överdosering kan tömning av magen utföras genom magsköljning eller induktion av uppkastning. Det finns ingen specifik motgift mot överdosering av piracetam.Behandlingen är därför symtomatisk och kan omfatta hemodialys. Extraktionseffektiviteten för dialysatorn för piracetam är cirka 50-60%.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: psykostimulantia och nootropika, ATC -kod: N06BX03
Den aktiva substansen, piracetam, är en pyrrolidon (2-oxo-1-pyrrolidinacetamid), ett cykliskt derivat av gamma-aminosmörsyra (GABA).
Tillgängliga data tyder på att piracetams grundläggande verkningsmekanism varken är cell- eller organspecifik. Av membranet som kännetecknas av bildandet av mobila läkemedelsfosfolipidkomplex. behålla eller återställa den tredimensionella strukturen eller vikningen som är nödvändig för att utöva deras funktion.
Piracetam har neuronala och vaskulära effekter.
På neuronal nivå utövar piracetam sin verkan på membran på flera sätt.
Hos djur intensifierar piracetam olika typer av neurotransmission, i huvudsak genom post-synaptisk modulering av densitet och aktivitet hos receptorer.Normala ämnen såväl som i bristtillstånd, både hos djur och hos människor, funktionerna som är involverade i kognitiva processer som lärande, minne, uppmärksamhet och medvetet tillstånd intensifieras utan utveckling av lugnande eller psykostimulerande effekter. Piracetam skyddar och återställer kognitiva förmågor hos djur och människor efter olika hjärntrauma såsom hypoxi, förgiftningar och elektrokonvulsiva behandlingar.Det skyddar mot förändringar i funktioner och prestanda som orsakas av hypoxi uppskattat med elektroencefalografiska (EEG) och psykometriska utvärderingar.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Piracetam absorberas snabbt och nästan helt oralt med absolut biotillgänglighet nära 100%. Hos fastande patienter uppnås maximal plasmakoncentration 1 timme efter administrering. Mat påverkar inte omfattningen av piracetamabsorption men minskar medelvärdet för Cmax med 17% och ökar medelvärdet för tmax från 1 till 1,5 timmar.Efter oral administrering av en enkel 3,2 g dos uppskattades toppkoncentrationen till 84 mcg / ml; efter administrering av doser på 3,2 g, upprepade tre gånger om dagen, uppskattades den maximala koncentrationen till 115 mcg / ml.
Distribution
Piracetam binder inte till plasmaproteiner och dess skenbara distributionsvolym har uppskattats till 0,6 l / kg. Piracetam passerar blod -hjärnbarriären och har mätts i cerebrospinalvätska efter administrering av en enda intravenös dos. I cerebrospinalvätska nåddes t cirka 5 timmar efter administrering och halveringstiden var cirka 8,5 timmar. I djurhjärnor hittades de högsta koncentrationerna av piracetam i hjärnbarken (frontal, parietal och occipital lober.), I cerebellar cortex och i de basala ganglierna Piracetam diffunderar till alla vävnader förutom fettvävnad, passerar placentabarriären och tränger igenom membranen hos isolerade röda blodkroppar.
Biotransformation
Piracetam utsöndras nästan helt oförändrat genom glomerulär filtrering. Den uppenbara frånvaron av metabolitbildning bekräftas också av den avsevärda förlängningen av plasmahalveringstiden hos anuriska patienter.
Eliminering
Efter intravenös eller oral administrering är piracetams plasmahalveringstid hos vuxna cirka 5 timmar. Den uppenbara totala kroppsclearance för piracetam är 80-90 ml / min. Den huvudsakliga utsöndringsvägen är urinvägen genom vilken det elimineras genom 80% till 100% av dosen. Piracetam elimineras genom glomerulär filtrering.
Linjäritet
Farmakokinetiken för piracetam är linjär över ett dosintervall på 0,8 till 12 g.
Farmakokinetiska egenskaper som halveringstid och clearance påverkas inte av dos och behandlingstid.
Egenskaper hos patienter
Typ
I en bioekvivalensstudie som jämförde formuleringar vid doser på 2,4 g var Cmax och AUC cirka 30% högre hos kvinnor (N = 6) än hos män (N = 6). Dock var kroppsviktskorrigerat clearance jämförbart.
Pensionärer
Hos äldre ökar halveringstiden för piracetam och ökningen korrelerar med minskad njurfunktion hos denna population (se avsnitt 4.2 "Dosering").
Barn
Inga formella farmakokinetiska studier har utförts på barn.
Njursvikt
Piracetam -clearance korrelerar med kreatininclearance. Därför rekommenderas det för patienter med njurinsufficiens att justera den dagliga dosen av piracetam utifrån kreatininclearance (se avsnitt 4.2 "Dosering").
Hos anuriska försökspersoner med njursjukdom i slutstadiet ökades halveringstiden för piracetam upp till 59 h. Avlägsnandefraktionen av piracetam var 50 till 60% vid en typisk 4-timmars dialyspass.
Leverinsufficiens
Inverkan av leverinsufficiens på piracetams farmakokinetik har inte utvärderats. Eftersom 80 till 100% av dosen utsöndras i urinen som oförändrat läkemedel förväntas inte leversvikt ensam ha betydande effekter på eliminering av piracetam.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Prekliniska data indikerar att piracetam har låg potentiell toxicitet. Enkeldosstudier har inte visat någon irreversibel toxicitet efter orala doser på 10 g / kg hos möss, råttor och hundar. Inga målorgan observerades i kroniska toxicitetsstudier vid upprepade doser hos möss (upp till 4,8 g / kg / dag) och råttor (upp till 2,4 g / kg / dag). Milda gastrointestinala effekter (utslag, förändring i avföringskonsistens, ökad vattenförbrukning) observerades hos hundar efter oral administrering av piracetam i ett år vid ökande doser från 1 till 10 g / kg / dag. På samma sätt orsakade inte intravenös administrering av upp till 1 g / kg / dag i 4-5 veckor till råttor och hundar toxicitet. Utbildning in vivo och in vitro de visade ingen genotoxisk och cancerframkallande potential.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Nootropil 1200 mg filmdragerade tabletter:
Nucleus: Macrogol 6000, vattenfri kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, kroskarmellosnatrium.
Beläggning: Opadry Y-1-7000 bestående av: hypromellos, titandioxid, Macrogol 400; Opadry OY-S-29019 består av hypromellos och Macrogol 6000.
Nootropil 3 g / 15 ml oral och injicerbar lösning för intravenös användning:
Natriumacetat, isättika, vatten för injektionsvätskor.
Nootropil 12 g / 60 ml infusionsvätska, lösning:
Natriumacetat, isättika, natriumklorid, vatten för injektionsvätskor.
06.2 Oförenlighet
Ingen känd.
06.3 Giltighetstid
Filmdragerade tabletter: 4 år.
Oral och injicerbar lösning för intravenös användning: 5 år.
Infusionslösning: 5 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Filmdragerade tabletter: blister - kartong med 40 st
Oral och injicerbar lösning för intravenös användning: ampuller i klart glas - låda med 12 st
Lösning för infusion: klar glasflaska stängd med en gummilucka bestående av klorobutylelastomerer.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga särskilda försiktighetsåtgärder.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - 20151 Milano
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
Filmdragerade tabletter: A.I.C. 022921098.
Oral och injicerbar lösning för intravenös användning: A.I.C. 022921086.
Lösning för infusion: A.I.C. 022921074.
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Filmdragerade tabletter: 13/05/1985 - Förnyelse: juni 2010
Oral och injicerbar lösning för intravenös användning: 06/10/1984 - Förnyelse: juni 2010
Lösning för infusion: 06/10/1984 - Förnyelse: juni 2010
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
4 februari 2014
