Aktiva ingredienser: Metylprednisolon (metylprednisolon natriumsuccinat)
SOLU-MEDROL 40 mg / ml pulver och vätska till injektionsvätska, lösning
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml pulver och vätska till injektionsvätska, lösning
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml pulver och vätska till injektionsvätska, lösning
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml pulver och vätska till injektionsvätska, lösning
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml pulver och vätska till injektionsvätska, lösning
Varför används Solu-Medrol? Vad är det för?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Systemiska kortikosteroider, glukokortikoider
TERAPEUTISKA INDIKATIONER
1. Endokrina störningar
Akut adrenokortikal insufficiens (hydrokortison eller kortison är de valda läkemedlen: tillsats av mineralokortikoider kan vara nödvändigt, särskilt när syntetiska analoger används).
2. Kollagensjukdomar
Under en förvärring eller som underhållsterapi i särskilda fall av systemisk lupus erythematosus.
3. Dermatologiska förändringar
till. Pemphigus
b. Allvarlig Erythema Multiforme (Stevens-Johnsons syndrom)
c. Exfoliativ dermatit
4. Allergiska tillstånd
Kontroll av allvarliga eller oförmögna allergiska tillstånd som inte svarar på traditionell terapi vid:
till. Bronkial astma
b. Kontaktdermatit
c. Serumsjukdom
d. Överkänslighetsreaktioner mot läkemedel
Och. Angioneurotiskt ödem, urtikaria, anafylaktisk chock (förutom adrenalin)
5. Magtarmkanalen
Ulcerös kolit (systemisk terapi eller som retentiv eller droppklyster för att hjälpa patienten att övervinna en särskilt kritisk fas av sjukdomen), segmentell ileit
6. Ödematösa tillstånd
För att inducera diures eller remission av proteinuri vid nefrotiskt syndrom utan uremi eller idiopatisk typ eller på grund av systemisk lupus erythematosus.
7. Centrala nervsystemet
Cerebralt ödem från primär eller metastatisk tumör och / eller associerad med kirurgisk eller strålbehandling.
Förvärringar av multipel skleros.
Akut ryggmärgsskada. Behandlingen bör börja inom 8 timmar efter det att trauma inträffade.
8. Neoplastiska känslor
Palliativ behandling av: leukemi och lymfom hos vuxna, akut barndomsleukemi.
Palliativ terapi av mycket avancerade tumörer.
SOLU-MEDROL kan också användas under följande förhållanden:
till. Generaliserad neurodermatit
b. Akut reumatisk feber
c. Allvarlig chock: hemorragisk, traumatisk, kirurgisk
I fall av svår chock kan användningen av intravenös SOLU-MEDROL hjälpa till att återställa den hemodynamiska situationen. Kortikosteroidbehandling bör inte betraktas som en ersättning för standardmetoder för att bekämpa chock men senaste erfarenheter tyder på att samtidig användning av massiva doser av kortikosteroider tillsammans med andra terapeutiska åtgärder kan öka överlevnadsgraden.
d. Esofageal brännskador
Vid esofagusförbränning på grund av intag av frätande medel har kortikosteroidbehandling minskat förekomsten av vidhäftningar och sjuklighet. Kortikosteroider måste administreras inom 48 timmar efter brännskador. En snabbverkande steroid som SOLU -MEDROL kan ges tillsammans med vätskor och antibiotika som en första behandling.
Efter esofagoskopi kan läkemedelsadministrationen stoppas hos patienter som inte har brännskador.Behandling av patienter med esofagusskada bör fortsätta med injicerbara metylprednisolonacetat eller tabletter om de tolereras plus antibiotika och dränering.
Och. Förebyggande av illamående och kräkningar i samband med cancerbehandling mot cancer
f. Adjuvant behandling av allvarliga Pneumocystis jiroveci lungsjukdomar hos patienter som drabbats av A.I.D.S. Administrering bör utföras inom 24 timmar efter start av antimikrobiell behandling.
Kontraindikationer När Solu-Medrol inte ska användas
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne.
SOLU-MEDROL är också kontraindicerat:
- hos patienter med systemiska svampinfektioner.
- används av intratekal administrering.
- används för epidural administration.
Administrering av levande, levande försvagade vacciner är kontraindicerad hos patienter som får immunsuppressiva doser av kortikosteroider.
Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Solu-Medrol
Eftersom uppkomsten av biverkningar är relaterad till dosering och behandlingstid, är det nödvändigt att noggrant utvärdera dessa faktorer hos varje enskild patient.Under behandlingen föreslås att gradvis minska dosen för att hitta den lägsta dosen.
Immunsuppressiva effekter / Ökad mottaglighet för infektioner
Kortikosteroider kan öka mottagligheten för infektioner, kan maskera några tecken på infektion och interkurenta infektioner kan uppstå under deras användning. utvärdera möjligheten att införa adekvat antibiotikabehandling.
Minskad resistens och oförmåga att lokalisera infektion kan uppstå under behandling med kortikosteroider Infektioner orsakade av virus, bakterier, svampar, protozoer och helminthorganismer, var som helst i kroppen kan associeras med användning av kortikosteroider ensamma eller tillsammans med andra immunsuppressiva medel som påverkar cellulär, humoristisk immunitet och neutrofilfunktion. Dessa infektioner kan vara milda, men också allvarliga och i vissa fall dödliga. Ökande kortikosteroiddoser ökar förekomsten av infektioner.
Personer som behandlas med immunsuppressiva läkemedel är mer mottagliga för infektioner än friska individer. Vattkoppor och mässling kan till exempel få en allvarligare eller till och med dödlig kurs hos icke-immuna barn eller vuxna som genomgår kortikosteroidbehandling.
Administrering av levande eller försvagade vacciner är kontraindicerad hos patienter som får immunsuppressiva doser av kortikosteroider. Genom att minska immunsvaret kan metylprednisolon öka de oönskade effekterna av levande vacciner, vilket leder till utveckling av sjukdomar på grund av virusspridning. Döda eller inaktiva vacciner kan ges till patienter som får immunsuppressiva doser av kortikosteroider, även om svaret på dessa vacciner kan minska. Särskilda immuniseringsförfaranden kan utföras hos patienter som får icke-immunsuppressiva doser av kortikosteroider. Patienter ska inte vaccineras mot smittkoppor under behandling med kortikosteroider.
Utför inte andra immuniseringsprocedurer hos patienter under kortikosteroidbehandling, särskilt vid höga doser, på grund av möjliga risker för neurologiska komplikationer och minskat antikroppssvar. Administrering av kortikosteroider kan minska eller avskaffa svaret på hudtester.
Användningen av SOLU-MEDROL vid aktiv tuberkulos bör begränsas till de fall av fulminant eller spridd sjukdom där kortikosteroiden används för behandling av sjukdomen under en lämplig antituberkulös behandling. Om kortikosteroider administreras till patienter med latent eller svarande tuberkulospositiv för tuberkulin är noggrann övervakning nödvändig eftersom en reaktivering av sjukdomen kan inträffa, särskilt hos patienter med nedsatt immunförsvar där möjligheten till behandling mot tuberkulos måste utvärderas. Möjligheten att aktivera andra latenta infektioner bör också övervägas hos dessa patienter. Under långvarig behandling bör kemoprofylaxtäckning fastställas.
Fall av Kaposis sarkom har inträffat hos patienter som behandlats med kortikosteroider. Avbrytande av behandlingen kan leda till regression av sjukdomen.
Effekter på immunsystemet
Allergiska reaktioner kan förekomma. Eftersom det har förekommit sällsynta fall av hudreaktioner och anafylaktiska / anafylaktoida reaktioner hos patienter som får kortikosteroidbehandling, bör lämpliga försiktighetsåtgärder vidtas före administrering, särskilt när patienten tidigare har allergisk mot läkemedel.
Effekter på det endokrina systemet
Hos patienter på kortikosteroidbehandling som upplever ovanlig stress indikeras en ökning av dosen snabbverkande kortikosteroider före, under och efter den stressiga situationen.
Farmakologiska doser av kortikosteroider som administreras under långa perioder kan leda till undertryckande av hypotalamus-hypofysen adrenal system (HPA) (sekundär adrenokortikal insufficiens). Graden och varaktigheten av sekundär adrenokortikal insufficiens är varierande hos patienter och beror på dos, frekvens, administreringstid och varaktighet för glukokortikoidterapi.Denna effekt kan minimeras med alternativ dagsterapi. Dessutom, abrupt avbrott av glukokortikoidbehandling. glukokortikoider kan leda till akut adrenokortikal insufficiens med dödlig utgång.Läkemedelsinducerad sekundär adrenokortikal insufficiens kan minimeras genom gradvis dosreduktion. Denna typ av relativ insufficiens kan kvarstå i flera månader efter avslutad behandling. Därför bör lämplig hormonbehandling antas om patienten utsätts för stressiga tillstånd under denna period.
Ett steroid "abstinenssyndrom" som uppenbarligen inte är relaterat till adrenokortikal insufficiens kan också uppstå efter plötslig abstinens av glukokortikoider. Detta syndrom inkluderar symtom som: anorexi, illamående, kräkningar, slöhet, huvudvärk, feber, ledvärk, skalning, myalgi, viktminskning och / eller hypotoni Dessa effekter antas bero på den plötsliga förändringen i glukokortikoidkoncentrationen snarare än låga kortikosteroidnivåer.
Eftersom glukokortikoider kan orsaka eller förvärra Cushings syndrom bör deras administrering undvikas hos patienter med Cushings sjukdom.
Hos patienter med hypotyreos förbättras effekten av kortikosteroider.
Metabolism och näring
Kortikosteroider, inklusive metylprednisolon, kan öka blodsockernivån, förvärra redan existerande diabetes och predisponera patienter för långvarig kortikosteroidbehandling mot diabetes mellitus.
Psykiatriska störningar
Kortikosteroider kan orsaka psykiatriska störningar såsom: eufori, sömnlöshet, humörsvängningar, personlighetsförändringar, svår depression upp till uppenbara psykotiska manifestationer.Dessutom kan redan existerande känslomässig instabilitet eller psykotiska tendenser förvärras av kortikosteroider som i detta fall endast bör administreras vid verkligt behov och under noggrann övervakning.
Systemiska steroider kan orsaka potentiellt allvarliga psykiatriska biverkningar. Symtom uppträder vanligtvis inom dagar till veckor efter behandlingens början. De flesta reaktionerna avtar med dosreduktion eller avbrott, även om specifika behandlingar kan krävas. Psykologiska effekter har inträffat efter avslutad behandling med kortikosteroider, men frekvensen av dessa effekter är okänd.
Patienter och familjemedlemmar bör söka medicinsk rådgivning om patienten uppvisar psykologiska symptom, särskilt om depression och självmordstankar misstänks.
Patienter och familjemedlemmar bör informeras om möjliga psykiatriska störningar som kan inträffa under eller omedelbart efter avsmalnande av dosen eller efter avbrott av steroider.
Effekter på nervsystemet
Kortikosteroider ska användas med försiktighet hos patienter med anfall. Kortikosteroider ska användas med försiktighet till patienter med myasthenia gravis (se även information i avsnittet Muskuloskeletala systemet).
Även om vissa kontrollerade kliniska prövningar har visat effekten av kortikosteroider för att påskynda upplösningen av akuta exacerbationer av multipel skleros, har de inte visat några effekter av kortikosteroider på det slutliga utfallet eller det naturliga förloppet av sjukdomen. Studierna visar dock behovet av relativt låga förhöjda kortikosteroider för att visa en signifikant effekt.
Allvarliga medicinska händelser har rapporterats i samband med intratekala / epidurala administreringssätt (se avsnitt Biverkningar).
Fall av epidural lipomatos har rapporterats hos patienter som behandlats med kortikosteroider, vanligtvis vid långvarig användning vid höga doser.
Okulära effekter
Dessutom bör dessa läkemedel användas med största försiktighet hos patienter med okulär herpes simplex på grund av möjlig hornhinnesperforering. Långvarig användning av kortikosteroider kan ge upphov till subkapsulär grå starr och nukleär grå starr (särskilt hos barn), exoftalmos eller ökat intraokulärt tryck, vilket kan generera glaukom med eventuell skada på synnerven.
Hos patienter som behandlas med glukokortikoider kan sekundära svamp- eller virusinfektioner i ögat stabiliseras.
Kortikosteroidbehandling har associerats med central serös korioretinopati som kan orsaka näthinnelösning.
Effekter på det kardiovaskulära systemet
Om höga doser och förlängda cykler används kan biverkningar av glukokortikoider på det kardiovaskulära systemet, såsom dyslipidemi och högt blodtryck, predisponera patienter med befintliga kardiovaskulära riskfaktorer för ytterligare kardiovaskulära effekter.Därför bör kortikosteroider användas med bedömning hos sådana patienter och uppmärksamhet bör betalas för riskmodifiering och vid behov för ytterligare hjärtövervakning. Låg dos och alternativ behandling kan minska förekomsten av komplikationer under kortikosteroidbehandling.
Det finns rapporter om hjärtarytmier och / eller cirkulationscollaps och / eller hjärtstillestånd efter snabba intravenösa höga doser (mer än 500 mg) SOLU-MEDROL. Dessa reaktioner uppträdde främst hos försökspersoner som genomgått njurtransplantationer och det verkar i vissa fall bero på administreringshastigheten, t.ex. när dosen ges på mindre än 10 minuter.
Användningen av SOLU-MEDROL i detta patologiska tillstånd är inte bland de angivna indikationerna, men läkare måste informeras om detta.
Bradykardi har rapporterats under eller efter administrering av höga doser metylprednisolon -natriumsuccinat som kan ha samband med infusionshastigheten eller varaktigheten.
Systemiska kortikosteroider bör endast användas med försiktighet vid hjärtsvikt om det är absolut nödvändigt.
Effekter på mag -tarmsystemet
Det finns ingen allmän överenskommelse om huruvida kortikosteroider är direkt ansvariga för magsår som uppstår under behandlingen, men glukokortikoidbehandling kan maskera symptomen på magsår så att blödning och perforering kan uppstå utan signifikant smärta. I kombination med NSAID ökar risken för att utveckla gastrointestinala sår.
Steroider bör användas med försiktighet vid ospecifik ulcerös kolit om det finns risk för perforering; bölder eller annan pyogen infektion; divertikulit; ny tarmanastomos; latent eller aktivt magsår.
Effekter på det hepatobiliära systemet
Höga doser av kortikosteroider kan ge akut pankreatit.
Effekter på muskuloskeletala systemet
Akut myopati har observerats vid användning av höga doser av kortikosteroider, särskilt hos patienter med neuromuskulära överföringsstörningar (myasthenia gravis), eller hos patienter som får samtidig behandling med antikolinerga läkemedel, såsom neuromuskulära blockerare (pancuronium). Denna myopati är generaliserad. kan innebära ögon- och andningsmuskler som orsakar tetrapares. Kreatinkinasförhöjning kan uppstå. Klinisk förbättring eller läkning efter kortikosteroidavbrott kan ta veckor eller år.
Osteoporos är en vanlig, men inte alltid känd biverkning i samband med långvarig användning av högdos-glukokortikoider.
Njurar och urinvägar
Kortikosteroider ska användas med försiktighet hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Laboratorietester
Medel- eller höga doser av hydrokortison och kortison kan orsaka ökat blodtryck, vatten- och saltretention och ökad kaliumutsöndring. Sådana effekter är mindre sannolika vid användning av syntetiska derivat utom när de används i höga doser. En saltfattig kost och kaliumtillskott kan krävas. Alla kortikosteroider ökar kalciumutsöndringen.
Skada, förgiftning och procedurkomplikationer
Metylprednisolon -natriumsuccinat ska inte användas rutinmässigt för behandling av traumatisk hjärnskada, vilket framgår av resultaten från en multicenterstudie. Resultaten av studien avslöjade ökad dödlighet under 2 veckor eller 6 månader efter skada hos patienter som fick metylprednisolon -natriumsuccinat jämfört med placebo.
Övrig
Hos patienter med hypotyreos eller levercirros kan svaret på kortikosteroider öka
Eftersom komplikationerna av glukokortikoidbehandling är dos- och varaktighetsberoende, måste man i varje enskilt fall fatta beslut om nytta / risk-balans avseende dos och behandlingstid och om behandlingen ska vara daglig eller intermittent.
För att kontrollera tillståndet under behandlingen bör den lägsta möjliga dosen av kortikosteroider användas och, om möjligt, avsmalna gradvis.
Aspirin och icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel bör användas med försiktighet i kombination med kortikosteroider hos patienter med hypoprotrombinemi.
En feokromocytomkris, som kan vara dödlig, har rapporterats efter administrering av systemiska kortikosteroider. Hos patienter med misstänkt eller identifierat feokromocytom ska kortikosteroider endast ges efter en "lämplig nytta / riskbedömning".
Användning till barn
Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt kroppslig utveckling av spädbarn och barn som genomgår långvarig kortikosteroidbehandling. Tillväxthämning kan förekomma hos barn som får långvarig daglig behandling eller glukokortikoidbehandling varannan dag, och användningen av en sådan behandling bör begränsas till de mest akuta indikationerna.
Spädbarn och barn på långvarig kortikosteroidbehandling löper särskilt risk för ökat intrakraniellt tryck. Höga doser av kortikosteroider kan ge pankreatit hos barn.
Användning hos äldre
Försiktighet rekommenderas vid långvarig kortikosteroidbehandling hos äldre på grund av en potentiell ökad risk för osteoporos, liksom en ökad risk för vätskeretention som resulterar i möjlig hypertoni.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Solu-Medrol
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
Metylprednisolon är ett substrat för enzymet cytokrom P450 (CYP) och metaboliseras främst av CYP3A4 -enzymet. CYP3A4-enzymet är det dominerande enzymet i den mer förekommande CYP-underfamiljen i den vuxna människans lever.Detta katalyserar 6β-hydroxyleringen av steroider, ett kritiskt steg i fas I-metabolism för både syntetiska och endogena kortikosteroider. Många andra ämnen är substrat för CYP3A4 varav några (liksom andra läkemedel) har visat sig förändra glukokortikoidmetabolismen genom induktion (uppreglering) eller hämning av CYP3A4-enzymet.
CYP3A4 -hämmare: Läkemedel som hämmar CYP3A4 -aktivitet minskar i allmänhet hepatisk clearance och ökar plasmakoncentrationen av CYP3A4 -substratläkemedel, inklusive metylprednisolon.I närvaro av en CYP3A4 -hämmare kan dosen metylprednisolon behöva titreras för att undvika steroidtoxicitet.
CYP3A4-inducerare: Läkemedel som inducerar CYP3A4-aktivitet ökar i allmänhet hepatisk clearance, vilket resulterar i minskade plasmakoncentrationer av CYP3A4-substratläkemedel, såsom metylprednisolon. Samtidig administrering kan kräva en ökning av metylprednisolondosen för att uppnå förväntade effekter. CYP3A4-substrat: I närvaro av ett annat CYP3A4-substrat kan hepatisk clearance av metylprednisolon ändras, vilket resulterar i behov av dosjustering.Biverkningar som är förknippade med användningen av det enda ämnet kan vara mer sannolikt att inträffa om läkemedlen administreras samtidigt.
Icke-CYP3A4-beroende medlingseffekter: Andra interaktioner eller effekter som kan uppstå med metylprednisolon beskrivs i tabell 1 nedan.Tabell 1 ger en lista och beskrivning av de vanligaste eller kliniskt viktiga interaktionerna och effekterna som kan uppstå med metylprednisolon.
Tabell 1. Effekter och interaktioner av läkemedel och ämnen med metylprednisolon.
Samtidig intag av troleandomycin, erytromycin eller ketokonazol kan öka läkemedlets effekter.
Effekten av metylprednisolon kan också ökas genom administrering av metotrexat.Vidare kan metylprednisolon fälla ut myasteniska kriser i närvaro av antikolinesterasläkemedel (neostigmin, pyridostigmin).
Glukomineralokortikoidverkan av metylprednisolon, och i synnerhet natriumretention och kaliumavfall, kan minska effekten av redan existerande antihypertensiv behandling eller öka toxiciteten hos diuretika eller digoxin. Även reaktionen på hypoglykemiska medel (eller insulin) minskar diabetespatienter.
Slutligen minskar metylprednisolon den neuromuskulära effekten av pankuronium, kan avgöra behovet av en dosjustering hos patienter som behandlas med psykotropa läkemedel (ångestdämpande och antipsykotika), ökar responsen på sympatomimetiska medel (t.ex. salbutamol) och kan ändra blodnivåer av teofyllin.
Inkompatibilitet
För att undvika kompatibilitets- och stabilitetsproblem rekommenderas att metylprednisolon -natriumsuccinat administreras separat från andra substanser som administreras intravenöst. Läkemedel som är fysiskt inkompatibla i lösning med metylprednisolon -natriumsuccinat inkluderar, men är inte begränsade till: natriumallopurinol, doxapramhydroklorid, tigecyklin, diltiazemhydroklorid, men utöver dessa inkluderar också kalciumglukonat, vecuroniumbromid, rokuroniumbromid, cisatracuroplyrolat, besylat, . (se avsnitt ANVÄNDNINGSANVISNING - Inkompatibilitet)
Varningar Det är viktigt att veta att:
Fertilitet, graviditet och amning
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel.
Fertilitet
Kortikosteroider har visat sig minska fertiliteten i djurstudier.
Graviditet
Studier på försöksdjur har visat att kortikosteroider, som ges till mödrar i höga doser, kan orsaka fostermissbildningar, hos människor har otillräckliga reproduktionsstudier genomförts. Eftersom mänskliga studier inte kan utesluta risken för skada bör metylprednisolon -natriumsuccinat endast användas under graviditet om det är absolut nödvändigt. Vissa kortikosteroider passerar lätt moderkakan. En retrospektiv studie fann en ökad förekomst av låg födelsevikt hos barn födda av mödrar som fick kortikosteroider. Spädbarn födda till mödrar som behandlats med höga doser av kortikosteroider under graviditeten bör övervakas och tecken på binjurebortfall utvärderas, även om nyfödd binjurebotinsufficiens förefaller vara sällsynt hos spädbarn som har utsatts för kortikosteroider i livmodern.
Fall av grå starr har observerats hos spädbarn födda till mödrar som behandlats med långvariga kortikosteroider under graviditeten. Bensylalkohol kan passera moderkakan (se avsnitt Viktig information om vissa hjälpämnen).
Det finns inga kända effekter av kortikosteroider på arbete och förlossning.
Matdags
Kortikosteroider utsöndras i bröstmjölk, därför bör amning avbrytas under kortikosteroidbehandling. Kortikosteroider som finns i bröstmjölk kan hämma tillväxten och störa produktionen av endogena glukokortikoider hos spädbarn. Eftersom adekvata reproduktionsstudier hos spädbarn inte finns tillgängliga. Användning av glukokortikoider , bör detta läkemedel ges till ammande mödrar endast om nyttan av terapi överväger den potentiella risken för barnet.
Hos gravida kvinnor och kvinnor som ammar måste läkemedlet administreras vid verkligt behov under direkt övervakning av läkaren.
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Kortikosteroiders effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har inte utvärderats systematiskt. Oönskade effekter, såsom yrsel, yrsel, synstörningar och trötthet, eufori eller humörstörningar är möjliga efter behandling med kortikosteroider.Om sådana biverkningar inträffar ska patienterna inte köra bil eller använda maskiner.
Viktig information om några av hjälpämnena
SOLU-MEDROL innehåller 9 mg / ml bensylalkohol. Detta läkemedel ska inte ges till för tidigt födda barn eller nyfödda. Det kan orsaka toxiska och allergiska reaktioner hos barn upp till 3 år. På grund av risken för dödliga toxiska reaktioner till följd av exponering för bensylalkohol i mängder större än 90 mg / kg / dag, ska detta läkemedel inte ges till barn upp till 3 år.
För tidigt födda barn och födda underviktiga kan vara mer benägna att utveckla toxicitet.
Bensylalkoholkonserveringsmedlet har associerats med allvarliga biverkningar och dödsfall hos barn, inklusive nyfödda som kännetecknas av depression i centrala nervsystemet, metabolisk acidos, väsande andning, kardiovaskulär insufficiens, hematologiska abnormiteter "gasande syndrom". Även om normala terapeutiska doser av denna produkt vanligtvis innehåller mängder bensylalkohol som är väsentligt mindre än de som rapporterats i samband med "gasande syndrom", är den minsta mängd bensylalkohol vid vilken toxicitet kan uppstå inte känd. När den ges i volymer. Förhöjd, hos patienter med lever- eller njurinsufficiens, bör användas med försiktighet och helst för korttidsbehandling på grund av risken för ackumulering och toxicitet (metabolisk acidos). Använd endast om det är absolut nödvändigt och om det inte finns några andra möjliga alternativ
SOLU-MEDROL 40 mg / ml och SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per injektionsflaska, dvs de är praktiskt taget ”natriumfria”
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml innehåller 2,43 mmol per natriumampull. Att beakta hos personer med nedsatt njurfunktion eller som följer en låg natriumfattig diet.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml innehåller 4,85 mmol per natriumampull. Att beakta hos personer med nedsatt njurfunktion eller som följer en låg natriumfattig diet.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml innehåller 9,70 mmol per natriumampull. Att beakta hos personer med nedsatt njurfunktion eller som följer en låg natriumfattig diet.
För dig som bedriver sport
För dem som bedriver sport: användning av läkemedlet utan terapeutisk nödvändighet utgör dopning och kan i alla fall avgöra positiva antidopningstester.
Dosering och användningssätt Hur man använder Solu-Medrol: Dosering
När behandling med hög dos krävs är den rekommenderade dosen SOLU-MEDROL (metylprednisolonnatursuccinat) 30 mg / kg administrerat intravenöst under en period av minst 30 minuter. Denna dos kan upprepas var 4-6 timme under en period av 48 timmar. Initialdosen ska administreras intravenöst under flera minuter. Generellt bör högdos kortikosteroidbehandling bara fortsättas tills patientens tillstånd har stabiliserats, vanligtvis senast 48 till 72 timmar. Även om biverkningar förknippade med kortvarig hög dos kortikoidbehandling är sällsynt, ett "magsår" kan uppstå. Profylaktisk syrabehandling kan vara indicerad.
När behandling krävs genom administrering av intravenösa bolus av SOLU-MEDROL för patologiska tillstånd vid exacerbation och / eller inte längre reagerar på standardterapi, såsom de som anges nedan, är de rekommenderade doserna följande:
- Multipel skleros: 1 g / dag i.v. i 3 dagar eller i 5 dagar
- Ödematösa tillstånd (glomerulonefrit, lupus nefrit): 30 mg / kg i.v. varannan dag eller 1 g / dag i.v. i 3, 5 eller 7 dagar
Dessa scheman kan upprepas om ingen förbättring märks inom veckan efter avslutad behandling, eller om patientens tillstånd talar för det.
- Akuta ryggmärgsskador:
Följande doseringsscheman avser endast indikationen om akut ryggmärgsskada.
För patienter som behandlats inom 3 timmar efter trauma:
administrera 30 mg / kg metylprednisolon -natriumsuccinat som en venös bolus under 15 minuter, följt av ett intervall på 45 minuter och sedan en underhållsinfusion på 5,4 mg / kg per timme under de närmaste 23 timmarna. En separat intravenös plats bör användas för infusionspumpen.
För patienter som behandlas mellan 3 och 8 timmar efter trauma:
administrera 30 mg / kg metylprednisolon -natriumsuccinat som en venös bolus under 15 minuter, följt av ett intervall på 45 minuter och sedan en underhållsinfusion på 5,4 mg / kg per timme under de kommande 47 timmarna.
Behandlingen bör börja inom 8 timmar efter det att trauma inträffade.
- Palliativ terapi vid mycket avancerad cancer:
125 mg / dag i.v. i upp till 8 veckor har de visat sig signifikant förbättra smärta, illamående / kräkningar, anorexi, asteni och ångest.
- För att förebygga illamående och kräkningar i samband med kemoterapi mot cancer rekommenderas följande dosregimer:
Vid mild till måttligt utlösande kemoterapi, administrera:
125-250 mg metylprednisolon-natriumsuccinat ensam eller i kombination med ett klorerat fenotiazin en "timme före kemoterapi, följt av en andra dos metylprednisolon-natriumsuccinat vid kemoterapin och en slutdos av metylprednisolon-natriumsuccinat som ska administreras före patienten skrivs ut för att säkerställa utökad anti-emetisk täckning efter att patienten har lämnat sjukhuset
Vid högfrämjande kemoterapi, administrera:
250 mg metylprednisolon-natriumsuccinat + 1-2,5 mg droperidol eller 1,5-2 mg / kg metoklopramid en "timme före kemoterapi.
En andra dos metylprednisolon -natriumsuccinat ges vid tidpunkten för kemoterapi.
En slutdos av metylprednisolon-natriumsuccinat ska administreras innan patienten skrivs ut för att säkerställa långvarig anti-emetisk täckning efter att patienten har lämnat sjukhuset.
- Adjuvant behandling av svår Pneumocystis jiroveci lunginflammation hos patienter med A.I.D.S.
0,5 mg / kg var 6: e timme under en period av 10 dagar.
Administrering bör ske inom 24 timmar efter start av antimikrobiell behandling.
I de andra indikationerna kan startdosen variera från 10 till 40 mg metylprednisolon beroende på det kliniska tillstånd som ska behandlas. Högre doser kan krävas för kortvarig behandling av akuta och svåra tillstånd. Initialdosen ska administreras intravenöst under flera minuter.Därefter kan doser administreras intravenöst eller intramuskulärt med intervall som bestäms av patientens svar och kliniska tillstånd.Kortikosteroidbehandling är en adjuvant behandling och inte ett substitut för konventionell behandling.
Dosen kan minskas hos spädbarn och barn, men bör i första hand bestämmas utifrån tillståndets svårighetsgrad och patientens svar snarare än hans ålder och vikt. Det får inte vara mindre än 0,5 mg / kg / dag. Dosen bör gradvis minskas när läkemedlet har administrerats under flera dagar. Om en period av spontan remission noteras under behandlingen av en kronisk sjukdom måste läkemedlet avbrytas (se avsnitt SÄRSKILDA VARNINGAR).
SOLU-MEDROL kan administreras genom intravenös eller intramuskulär injektion eller genom dropp. För initial akutbehandling är den föredragna administreringsvägen intravenös.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Solu-Medrol
Det finns inga kortikosteroidöverdossyndrom. Vid akut överdosering kan hjärtarytmier och / eller kardiovaskulär kollaps inträffa. Fall av akut toxicitet och / eller dödsfall på grund av kortikosteroidöverdosering är sällsynta. Det finns ingen motgift mot överdosering av kortikosteroider, behandlingen är stödjande och symptomatisk. Vid oavsiktlig intag av en för hög dos SOLU-MEDROL, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
Om du är i tvivel om att använda SOLU-MEDROL, KONTAKTA DIN LÄKARE ELLER FARMACIST.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Solu-Medrol
Liksom alla läkemedel kan SOLU-MEDROL orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Följande biverkningar har rapporterats vid intratekala / epidurala administreringssätt: araknoidit, funktionell gastrointestinal störning / urinblåsa, huvudvärk, meningit, parapares / paraplegi, kramper, sensoriska störningar. Frekvensen av dessa biverkningar är okänd.
Uppkomsten av biverkningar är relaterad till dosering och behandlingstid, det är därför nödvändigt att noggrant utvärdera dessa faktorer hos varje enskild patient.
Under kortikosteroidbehandling, särskilt om den är intensiv och långvarig, kan några av följande biverkningar uppstå:
* inte MedDRA PT
Att följa instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Biverkningar kan också rapporteras direkt via det nationella rapporteringssystemet på "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om säkerheten för detta läkemedel.
Giltighetstid och lagring
Utgångsdatum: se utgångsdatumet som står tryckt på förpackningen. Utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, lagrad korrekt.
Varning: använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.
Varningar: När SOLU-MEDROL väl är i lösning måste det användas inom 48 timmar.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska göra dig av med läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
SAMMANSÄTTNING
SOLU-MEDROL 40 mg / ml pulver och vätska till injektionsvätska, lösning:
Varje 1 ml dubbelkammarflaska innehåller: metylprednisolonnatriumsuccinat 53,03 mg (motsvarande 40 mg metylprednisolon).
Hjälpämnen:
Pulver: laktosmonohydrat, natriumbisfosfat, natriumfosfat, lösningsmedel: bensylalkohol, vatten för injektionsvätskor.
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml pulver och vätska till injektionsvätska, lösning:
Varje 2 ml flaska med dubbla kammare innehåller: metylprednisolonnatriumsuccinat 165,72 mg (motsvarar 125 mg metylprednisolon).
Hjälpämnen:
Pulver: natriumbisfosfat, natriumfosfat, bensylalkohol Lösningsmedel: vatten för injektionsvätskor.
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml pulver och vätska till injektionsvätska, lösning:
Varje 8 ml flaska innehåller: metylprednisolonnatriumsuccinat 662,88 mg (motsvarande 500 mg metylprednisolon).
Hjälpämnen:
Pulver: natriumbisfosfat, natriumfosfat, lösningsmedel: bensylalkohol, vatten för injektionsvätskor.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml pulver och vätska till injektionsvätska, lösning:
Varje flaska på 16 ml innehåller: metylprednisolonnatriumsuccinat 1325,77 mg (motsvarande 1000 mg metylprednisolon).
Hjälpämnen:
Pulver: natriumbisfosfat, natriumfosfat Lösningsmedel: bensylalkohol, vatten för injektionsvätskor.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml pulver och vätska till injektionsvätska, lösning:
Varje flaska på 32 ml innehåller: metylprednisolonnatriumsuccinat 2651,5 mg (motsvarande 2000 mg metylprednisolon).
Hjälpämnen: Pulver: natriumbisfosfat, natriumfosfat Lösningsmedel: bensylalkohol, vatten för injektionsvätskor.
LÄKEMEDELSFORM OCH INNEHÅLL
Pulver och vätska till injektionsvätska, lösning.
1 dubbelkammarflaska med 40 mg / ml
1 dubbelkammarflaska på 125 mg / 2 ml
1 flaska 500 mg / 8 ml
1 flaska 1000 mg / 16 ml
1 flaska 2000 mg / 32 ml
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
SOLU-MEDROL, PULVER OCH LÖSNINGSMEDEL FÖR INJEKTIONSLÖSNING
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Pulver och vätska till injektionsvätska, lösning.
INTRAMUSKULÄR OCH INTRAMUSKULÄR ANVÄNDNING.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
1. Endokrina störningar
Akut adrenokortikal insufficiens (hydrokortison eller kortison är de valda läkemedlen: tillsats av mineralokortikoider kan vara nödvändigt, särskilt när syntetiska analoger används).
2. Kollagensjukdomar
Under en förvärring eller som underhållsterapi i särskilda fall av systemisk lupus erythematosus.
3. Dermatologiska förändringar
till. pemphigus
b. svår erythema multiforme (Stevens-Johnsons syndrom)
c. exfoliativ dermatit
4. Allergiska tillstånd
Kontroll av allvarliga eller oförmögna allergiska tillstånd som inte svarar på traditionell terapi vid:
till. bronkial astma
b. kontaktdermatit
c. serumsjukdom
d. läkemedelsöverkänslighetsreaktioner
Och. angioneurotiskt ödem, urtikaria, anafylaktisk chock (förutom adrenalin)
5. Magtarmkanalen
Ulcerös kolit (systemisk behandling eller som retentiv eller droppklyster för att hjälpa patienten att övervinna en särskilt kritisk fas av sjukdomen), segmentell ileit.
6. Ödematösa tillstånd
För att inducera diures eller remission av proteinuri vid nefrotiskt syndrom utan uremi eller idiopatisk typ eller på grund av systemisk lupus erythematosus.
7. Centrala nervsystemet
Cerebralt ödem från primär eller metastatisk tumör och / eller associerad med kirurgisk behandling eller strålbehandling, exacerbationer av multipel skleros, akut ryggmärgsskada. Behandlingen bör börja inom 8 timmar efter det att trauma inträffade.
8. Neoplastiska känslor
Palliativ behandling av: leukemi och lymfom hos vuxna, akut barndomsleukemi.
Palliativ terapi av mycket avancerade tumörer.
SOLU-MEDROL kan också användas under följande förhållanden:
till. Generaliserad neurodermatit
b. Akut reumatisk feber
c. Allvarlig chock: hemorragisk, traumatisk, kirurgisk
I fall av svår chock kan användningen av intravenös SOLU-MEDROL hjälpa till att återställa den hemodynamiska situationen. Kortikosteroidbehandling bör inte betraktas som en ersättning för standardmetoder för att bekämpa chock men senaste erfarenheter tyder på att samtidig användning av massiva doser av kortikosteroider, tillsammans med andra terapeutiska åtgärder kan öka överlevnadsgraden.
d. Esofageal brännskador
Vid esofagusförbränning på grund av intag av frätande medel har kortikosteroidbehandling minskat förekomsten av vidhäftningar och sjuklighet. Kortikosteroider måste administreras inom 48 timmar efter brännskador. En snabbverkande steroid som SOLU -MEDROL kan ges tillsammans med vätskor och antibiotika som en första behandling.
Efter esofagoskopi kan läkemedelsadministrationen stoppas hos patienter som inte har brännskador. Behandling av patienter med esofagusskada bör fortsätta med DEPO-MEDROL (metylprednisolonacetat) eller MEDROL-tabletter (metylprednisolonacetat), om det tolereras, plus antibiotika och dränering.
Och. Förebyggande av illamående och kräkningar i samband med cancerbehandling mot cancer
f. Adjuvant behandling vid svåra Pneumocystis carinii lungsjukdomar hos patienter som drabbats av A.I.D.S.
Administrering bör utföras inom 24 timmar efter start av antimikrobiell behandling.
04.2 Dosering och administreringssätt
När behandling med hög dos krävs är den rekommenderade dosen SOLU-MEDROL (metylprednisolonnatursuccinat) 30 mg / kg administrerat intravenöst under en period av minst 30 minuter. Denna dos kan upprepas var 4-6 timme under en period av 48 timmar. Initialdosen ska administreras intravenöst under flera minuter. Generellt bör högdos kortikosteroidbehandling bara fortsättas tills patientens tillstånd har stabiliserats, vanligtvis senast 48 till 72 timmar. Även om biverkningar förknippade med kortvarig hög dos kortikoidbehandling är sällsynt, ett "magsår" kan uppstå. Profylaktisk syrabehandling kan vara indicerad.
När behandling krävs genom administrering av intravenösa bolus av SOLU-MEDROL för patologiska tillstånd vid exacerbation och / eller inte längre reagerar på standardterapi, såsom de som anges nedan, är de rekommenderade doserna följande:
Multipel skleros: 1 g / dag i.v. i 3 dagar eller i 5 dagar.
Ödematösa tillstånd (glomerulonefrit, lupus nefrit): 30 mg / kg i.v. varannan dag eller 1 g / dag i.v. i 3, 5 eller 7 dagar
Dessa scheman kan upprepas om ingen förbättring märks inom veckan efter avslutad behandling, eller om patientens tillstånd talar för det.
Akut ryggmärgsskada
Följande doseringsscheman avser endast indikationen om akut ryggmärgsskada.
För patienter som behandlats inom 3 timmar efter trauma: administrera 30 mg / kg metylprednisolonnatriumsuccinat som en venös bolus under 15 minuter, följt av ett intervall på 45 minuter och sedan en underhållsinfusion på 5,4 mg / kg per timme under de närmaste 23 timmarna.
För patienter som behandlas mellan 3 och 8 timmar efter trauma: administrera 30 mg / kg metylprednisolonnatriumsuccinat som en venös bolus under 15 minuter, följt av ett intervall på 45 minuter och sedan en underhållsinfusion på 5,4 mg / kg per timme under de kommande 47 timmarna.
En separat intravenös plats bör användas för infusionspumpen.
Behandlingen bör börja inom 8 timmar efter det att trauma inträffade.
Palliativ terapi vid mycket avancerad cancer: 125 mg / dag i.v. upp till 8 veckor har visat sig signifikant förbättra smärta, illamående / kräkningar, anorexi, asteni och ångest.
För att förebygga illamående och kräkningar i samband med kemoterapi mot cancer rekommenderas följande dosregimer:
• vid mild till måttligt emetisk kemoterapi, administrera:
125-250 mg metylprednisolon-natriumsuccinat ensam eller i kombination med ett klorerat fenotiazin en "timme före kemoterapi, följt av en andra dos metylprednisolon-natriumsuccinat vid kemoterapin och en slutdos av metylprednisolon-natriumsuccinat som ska administreras före patienten skrivs ut för att säkerställa utökad anti-emetisk täckning efter att patienten har lämnat sjukhuset
• vid högkänslig kemoterapi, administrera:
250 mg metylprednisolon-natriumsuccinat + 1-2,5 mg droperidol eller 1,5-2 mg / kg metoklopramid en "timme före kemoterapi.
En andra dos metylprednisolon -natriumsuccinat ges vid tidpunkten för kemoterapi.
En slutdos av metylprednisolon-natriumsuccinat ska administreras innan patienten skrivs ut för att säkerställa långvarig anti-emetisk täckning efter att patienten har lämnat sjukhuset.
Adjuvant behandling av svår Pneumocystis carinii lunginflammation hos patienter med A.I.D.S.: 0,5 mg / kg var 6: e timme under en period av 10 dagar.
Administrering bör ske inom 24 timmar efter start av antimikrobiell behandling.
I de andra indikationerna kan startdosen variera från 10 till 40 mg metylprednisolon beroende på det kliniska tillstånd som ska behandlas. Högre doser kan krävas för kortvarig behandling av akuta och svåra tillstånd. Initialdosen ska administreras intravenöst under flera minuter.Därefter kan doser administreras intravenöst eller intramuskulärt med intervall som bestäms av patientens svar och kliniska tillstånd.Kortikosteroidbehandling är adjuvans och inte ett substitut för konventionell behandling.
Dosen kan minskas hos spädbarn och barn, men bör i första hand bestämmas utifrån tillståndets svårighetsgrad och patientens svar, snarare än hans ålder och vikt. Det bör inte vara mindre än 0,5 mg / kg / dag. Dosen bör gradvis minskas när läkemedlet har administrerats under flera dagar. Om, under behandlingen av en kronisk sjukdom, en period av spontan remission noteras, ska läkemedlet avbrytas.
SOLU-MEDROL kan administreras genom intravenös eller intramuskulär injektion eller genom dropp. För initial akutbehandling är den föredragna administreringssättet intravenöst (se avsnitt 6.6 "Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion och hantering").
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Solu-medrol är kontraindicerat:
• hos patienter med systemiska svampinfektioner.
• när det används för intratekal administrering.
Administrering av levande, levande försvagade vacciner är kontraindicerad hos patienter som får immunsuppressiva doser av kortikosteroider.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Eftersom uppkomsten av biverkningar är relaterad till dosering och behandlingstid, är det nödvändigt att noggrant utvärdera dessa faktorer hos varje enskild patient.Under behandlingen föreslås att gradvis minska dosen för att hitta den lägsta underhållsdosen.
Immunsuppressiva effekter / Ökad mottaglighet för infektioner
Kortikosteroider kan öka mottagligheten för infektioner, kan maskera några tecken på infektion och interkurenta infektioner kan uppstå under deras användning. utvärdera möjligheten att införa adekvat antibiotikabehandling.
Minskat motstånd och oförmåga att lokalisera infektion kan uppstå under behandling med kortikosteroider Infektioner orsakade av virus, bakterier, svampar, protozoer och helminthiska organismer i hela kroppen kan vara associerade med användning av kortikosteroider ensamma eller i kombination med andra immunsuppressiva medel som påverkar cellulär, humoristisk immunitet och neutrofilfunktion. Dessa infektioner kan vara milda, men också allvarliga och i vissa fall dödliga. Ökande kortikosteroiddoser ökar förekomsten av infektioner.
Personer som behandlas med immunsuppressiva läkemedel är mer mottagliga för infektioner än friska individer. Vattkoppor och mässling kan till exempel få en allvarligare eller till och med dödlig kurs hos icke-immuna barn eller vuxna som genomgår kortikosteroidbehandling.
Kortikosteroider ska användas med försiktighet till patienter med kända eller misstänkta parasitinfektioner som Strongyloidiasis (rundormsinfektion). Hos dessa patienter kan kortikosteroidinducerad immunsuppression leda till starkyloidiasis hyperinfektion och utbredd spridning av larvvandring, ofta åtföljd av svår enterokolit och potentiellt dödlig gramnegativ septikemi.
Kortikosteroidernas roll vid septisk chock är kontroversiell; initiala studier rapporterade både skadliga effekter och fördelar. Användningen av kortikosteroider har nyligen föreslagits vara till nytta för patienter med septisk chock som uppvisar binjureinsufficiens.
Rutinmässig användning av kortikosteroider vid septisk chock rekommenderas inte, och systematiska översikter av litteraturen stöder inte deras användning vid höga doser under korta perioder.
Metaanalyser och publikationer tyder dock på att långvarig användning (5-11 dagar) av lågdos kortikosteroider kan minska dödligheten.
Administrering av levande eller försvagade vacciner är kontraindicerad hos patienter som får immunsuppressiva doser av kortikosteroider. Döda eller inaktiva vacciner kan ges till patienter som får immunsuppressiva doser av kortikosteroider, även om svaret på dessa vacciner kan minska. Särskilda immuniseringsförfaranden kan utföras hos patienter som får icke-immunsuppressiva doser av kortikosteroider. Administrering av kortikosteroider kan minska eller avskaffa svaret på hudtester. Patienter ska inte vaccineras mot smittkoppor under behandling med kortikosteroider.
Utför inte andra immuniseringsprocedurer hos patienter under kortikosteroidbehandling, särskilt vid höga doser, på grund av möjliga risker för neurologiska komplikationer och minskat antikroppssvar. Användningen av SOLU-MEDROL vid aktiv tuberkulos bör begränsas till de fall av fulminant eller spridd sjukdom där kortikosteroiden används för behandling av sjukdomen under en lämplig antituberkulös behandling.
Om kortikosteroider administreras till patienter med latent tuberkulos eller med ett positivt svar på tuberkulin, är noggrann övervakning nödvändig eftersom en reaktivering av sjukdomen kan inträffa, särskilt hos immunkompromitterade patienter där lämpligheten av antituberkulös behandling måste utvärderas. Hos dessa patienter måste möjligheten aktivering av andra latenta infektioner bör också övervägas. Kemoprofylaktisk täckning bör fastställas under långvarig behandling.
Fall av Kaposis sarkom har inträffat hos patienter som behandlats med kortikosteroider. Avbrytande av behandlingen kan leda till regression av sjukdomen.
Blod och lymfsystem
Aspirin och icke-steroida antiinflammatoriska medel bör användas med försiktighet i kombination med kortikosteroider hos patienter med hypoprotrombinemi.
Effekter på immunsystemet
Allergiska reaktioner kan förekomma. Eftersom det har förekommit sällsynta fall av hudreaktioner och anafylaktiska / anafylaktoida reaktioner hos patienter som får kortikosteroidbehandling, bör lämpliga försiktighetsåtgärder vidtas före administrering, särskilt när patienten tidigare har varit allergisk mot läkemedel.
Effekter på det endokrina systemet
Läkemedelsdoser av kortikosteroider administrerade under långa perioder kan leda till undertryckande av hypotalamus-hypofys-adrenal (HPA) -systemet (sekundär adrenokortikal insufficiens). Graden och varaktigheten av sekundär adrenokortikal insufficiens är varierande hos patienter och beror på dos, frekvens, administreringstid och varaktighet för glukokortikoidterapi.Denna effekt kan minimeras med alternativ dagsterapi. Dessutom, abrupt avbrott av glukokortikoidbehandling. glukokortikoider kan leda till akut adrenokortikal insufficiens med dödlig utgång.Läkemedelsinducerad sekundär adrenokortikal insufficiens kan minimeras genom gradvis dosreduktion. Denna typ av relativ insufficiens kan kvarstå i flera månader efter att behandlingen avbrutits. Om patienten utsätts för stressiga tillstånd under denna period bör lämplig hormonbehandling antas. Eftersom mineralokortikoidutsöndring kan ändras, administreras i kombination. Salter och / eller läkemedel med mineralokortikoid aktivitet.
Hos patienter på kortikosteroidbehandling som upplever ovanlig stress indikeras en ökning av dosen snabbverkande kortikosteroider före, under och efter den stressiga situationen.
Ett steroid "abstinenssyndrom" som uppenbarligen inte är relaterat till adrenokortikal insufficiens kan också uppstå efter plötslig abstinens av glukokortikoider. Detta syndrom inkluderar symtom som: anorexi, illamående, kräkningar, slöhet, huvudvärk, feber, ledvärk, skalning, myalgi, viktminskning och / eller hypotoni Dessa effekter antas bero på den plötsliga förändringen i glukokortikoidkoncentrationen snarare än låga kortikosteroidnivåer.
Eftersom glukokortikoider kan orsaka eller förvärra Cushings syndrom bör deras administrering undvikas hos patienter med Cushings sjukdom.
Hos patienter med hypotyreos ökar effekten av kortikosteroider.
Metabolism och näring
Kortikosteroider, inklusive metylprednisolon, kan öka blodsockernivån, förvärra befintlig diabetes och predisponera patienter för långvarig kortikosteroidbehandling mot diabetes mellitus.
Psykiatriska störningar
Kortikosteroider kan orsaka psykiatriska störningar såsom: eufori, sömnlöshet, humörsvängningar, personlighetsförändringar, svår depression upp till uppenbara psykotiska manifestationer.Dessutom kan redan existerande känslomässig instabilitet eller psykotiska tendenser förvärras av kortikosteroider som i detta fall endast bör administreras vid verkligt behov och under noggrann övervakning.
Systemiska steroider kan orsaka potentiellt allvarliga psykiatriska biverkningar. Symtom uppträder vanligtvis inom dagar till veckor efter behandlingens början. De flesta reaktionerna går tillbaka med dosreduktion eller avbrott, även om specifika behandlingar kan krävas. Psykologiska effekter har inträffat efter avslutad behandling med kortikosteroider, men frekvensen av dessa effekter är okänd.
Patienter och familjemedlemmar bör söka medicinsk rådgivning om patienten uppvisar psykologiska symptom, särskilt om depression och självmordstankar misstänks. Patienter och familjemedlemmar bör informeras om möjliga psykiatriska störningar som kan inträffa under eller omedelbart efter avsmalnande av dosen eller efter avbrott av steroider.
Effekter på nervsystemet
Kortikosteroider ska användas med försiktighet hos patienter med anfall. Kortikosteroider ska användas med försiktighet till patienter med myasthenia gravis (se även information i avsnittet Muskuloskeletala systemet).
Okulära effekter
Dessutom bör dessa läkemedel användas med största försiktighet hos patienter med okulär herpes simplex på grund av möjlig hornhinnesperforering.
Långvarig användning av kortikosteroider kan ge upphov till subkapsulär grå starr och nukleär grå starr (särskilt hos barn), exoftalmos eller ökat intraokulärt tryck, vilket kan generera glaukom med eventuell skada på synnerven.
Hos patienter som behandlas med glukokortikoider kan sekundära svamp- eller virusinfektioner i ögat stabiliseras.
Effekter på det kardiovaskulära systemet
Om höga doser och förlängda cykler används, kan negativa glukokortikoida händelser i det kardiovaskulära systemet, såsom dyslipidemi och högt blodtryck, predisponera patienter med redan existerande kardiovaskulära riskfaktorer för ytterligare kardiovaskulära effekter. Följaktligen bör kortikosteroider användas. och uppmärksamhet bör ägnas åt riskmodifiering och vid behov ytterligare hjärtövervakning. Låga doser och alternativ behandling kan minska förekomsten av komplikationer under kortikosteroidbehandling.
Det finns rapporter om hjärtarytmier och / eller cirkulationscollaps och / eller hjärtstillestånd efter snabba intravenösa höga doser (mer än 500 mg) SOLU-MEDROL. Dessa reaktioner uppträdde främst hos försökspersoner som genomgått njurtransplantationer och det verkar i vissa fall bero på administreringshastigheten, t.ex. när dosen ges på mindre än 10 minuter.
Användningen av SOLU-MEDROL i detta patologiska tillstånd är inte bland de angivna indikationerna, men läkare måste informeras om detta.
Bradykardi har rapporterats under eller efter administrering av höga doser metylprednisolon -natriumsuccinat som kan ha samband med infusionshastigheten eller varaktigheten. Systemiska kortikosteroider ska användas med försiktighet vid hjärtsvikt, endast om det är absolut nödvändigt.
Effekter på mag -tarmsystemet
Det finns ingen gemensam överenskommelse att kortikosteroider är direkt ansvariga för magsår som uppstår under behandlingen; glukokortikoidbehandling kan dock maskera symptomen på magsår så att blödning och perforering kan uppstå utan signifikant smärta.
Steroider bör användas med försiktighet vid ospecifik ulcerös kolit om det finns risk för perforering; av bölder eller annan pyogen infektion; divertikulit; ny tarmanastomos; latent eller aktivt magsår.
Effekter på det hepatobiliära systemet
Höga doser av kortikosteroider kan ge akut pankreatit.
Effekter på muskuloskeletala systemet
Akut myopati har observerats vid användning av höga doser av kortikosteroider, särskilt hos patienter med neuromuskulära överföringsstörningar (myasthenia gravis), eller hos patienter som får samtidig behandling med antikolinerga läkemedel, såsom neuromuskulära blockerare (pancuronium). Denna myopati är generaliserad. kan innebära ögon- och andningsmuskler som orsakar tetrapares. Kreatinkinasförhöjning kan uppstå. Klinisk förbättring eller läkning efter kortikosteroidavbrott kan ta veckor eller år.
Osteoporos är en vanlig, men inte alltid känd biverkning i samband med långvarig användning av högdos-glukokortikoider.
Njurar och urinvägar
Kortikosteroider ska användas med försiktighet hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Laboratorietester
Medel- eller höga doser av hydrokortison och kortison kan orsaka ökat blodtryck, vatten- och saltretention och ökad kaliumutsöndring. Sådana effekter är mindre sannolika vid användning av syntetiska derivat utom när de används i höga doser. En saltfattig kost och kaliumtillskott kan krävas. Alla kortikosteroider ökar kalciumutsöndringen.
Skada, förgiftning och procedurkomplikationer
Metylprednisolon -natriumsuccinat ska inte användas rutinmässigt för behandling av huvudskador, vilket framgår av resultaten från en multicenterstudie. Studieresultaten avslöjade ökad dödlighet under 2 veckor eller 6 månader efter skadan hos patienter som fick metylprednisolon -natriumsuccinat jämfört med placebo.En orsakssamband med behandling med metylprednisolon -natriumsuccinat har inte fastställts.
Andra biverkningar
Försiktighet rekommenderas vid långvarig kortikosteroidbehandling hos äldre på grund av en potentiell ökad risk för osteoporos, liksom en ökad risk för vätskeretention som resulterar i möjlig hypertoni. Hos patienter med hypotyreos eller levercirros kan svaret på kortikosteroider öka. Eftersom komplikationerna av glukokortikoidbehandling är dos- och varaktighetsberoende, måste beslut om nytta / risk-förhållande för dos och behandlingstid och om användning av daglig eller intermittent behandling fattas i varje enskilt fall.
Den lägsta möjliga dosen av kortikosteroider bör användas för att kontrollera behandlingstillståndet och, om möjligt, bör dosreduktionen ske gradvis.
Användning till barn
Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt kroppslig utveckling av spädbarn och barn som genomgår långvarig kortikosteroidbehandling. Tillväxthämning kan förekomma hos barn som får långvarig daglig behandling eller glukokortikoidbehandling varannan dag, och användningen av en sådan behandling bör begränsas till de mest akuta indikationerna. långvarig kortikosteroidbehandling riskerar särskilt att öka intrakraniellt tryck.
Höga doser av kortikosteroider kan ge pankreatit hos barn.
Hos gravida kvinnor och i mycket tidig barndom måste produkten administreras vid verkligt behov under direkt övervakning av läkaren.
Viktig information om några av hjälpämnena
SOLU-MEDROL innehåller 9 mg / ml bensylalkohol. Detta läkemedel ska inte ges till för tidigt födda barn eller nyfödda. Det kan orsaka toxiska och anafylaktiska reaktioner hos barn upp till 3 år.
En "sammanslutning" av bensylalkohol med dödligt "Gasping Syndrome" har rapporterats hos för tidigt födda barn. På grund av förekomsten av bensylalkohol ska produkten inte ges till för tidigt födda barn eller nyfödda. På grund av risken för dödliga toxiska reaktioner till följd av exponering för bensylalkohol i mängder större än 90 mg / kg / dag, ska detta läkemedel inte ges till barn upp till 3 år.
SOLU-MEDROL 40 mg och SOLU-MEDROL 125 mg innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per injektionsflaska, dvs den är i huvudsak "natriumfri".
SOLU-MEDROL 500 mg innehåller 2,43 mmol per natriumampull. Att beakta hos personer med nedsatt njurfunktion eller som följer en låg natriumfattig diet.
SOLU-MEDROL 1000 mg innehåller 4,85 mmol per natriumampull. Att beakta hos personer med nedsatt njurfunktion eller som följer en låg natriumfattig diet.
SOLU-MEDROL 2000 mg innehåller 9,70 mmol per natriumampull. Att beakta hos personer med nedsatt njurfunktion eller som följer en låg natriumfattig diet.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Metylprednisolon är ett substrat för enzymet cytokrom P450 (CYP) och metaboliseras främst av CYP3A4 -enzymet. CYP3A4-enzymet är det dominerande enzymet i den mer förekommande CYP-underfamiljen i den vuxna människans lever.Detta katalyserar 6β-hydroxyleringen av steroider, ett kritiskt steg i fas I-metabolism för både syntetiska och endogena kortikosteroider. Många andra ämnen är substrat för CYP3A4 varav några (liksom andra läkemedel) har visat sig förändra glukokortikoidmetabolismen genom induktion (uppreglering) eller hämning av CYP3A4-enzymet.
CYP3A4 -hämmare
Läkemedel som hämmar CYP3A4 -aktivitet minskar i allmänhet hepatisk clearance och ökar plasmakoncentrationen av CYP3A4 -substratläkemedel, inklusive metylprednisolon.I närvaro av en CYP3A4 -hämmare kan dosen metylprednisolon behöva titreras för att undvika steroidtoxicitet.
CYP3A4 -inducerare
Läkemedel som inducerar CYP3A4-aktivitet ökar i allmänhet hepatisk clearance, vilket resulterar i en minskning av plasmakoncentrationen av CYP3A4-substratläkemedel. Samtidig administrering kan kräva en ökning av dosen metylprednisolon för att uppnå de förväntade effekterna.
CYP3A4 -substrat
I närvaro av ett annat CYP3A4 -substrat kan hepatisk clearance av metylprednisolon hämmas eller induceras, vilket resulterar i behov av dosjustering. Det är möjligt att de biverkningar som är förknippade med användningen av det enda ämnet är mer sannolika att inträffa om läkemedlen ges samtidigt.
Icke-CYP3A4-beroende medlingseffekter: Andra interaktioner eller effekter som kan uppstå med metylprednisolon beskrivs i tabell 1 nedan.
Tabell 1 ger en lista och beskrivning av de vanligaste eller kliniskt viktiga interaktionerna och effekterna som kan uppstå med metylprednisolon.
Tabell 1. Effekter och interaktioner av läkemedel och ämnen med metylprednisolon
Samtidig intag av troleandomycin, erytromycin eller ketokonazol kan öka läkemedlets effekter.
Effekten av metylprednisolon kan också förstärkas genom administrering av metotrexat.
Vidare kan metylprednisolon fälla ut myasteniska kriser i närvaro av antikolinesterasläkemedel (neostigmin, pyridostigmin).
Glukomineralokortikoidverkan av metylprednisolon, och i synnerhet natriumretention och kaliumavfall, kan minska effekten av redan existerande antihypertensiv behandling eller öka toxiciteten hos diuretika eller digoxin. Även reaktionen på hypoglykemiska medel (eller insulin) minskar diabetespatienter.
Genom att minska immunsvaret kan metylprednisolon öka de oönskade effekterna av levande vacciner, vilket leder till utveckling av sjukdomar på grund av virusspridning.
Antikroppssvaret mot dödade vacciner kan å andra sidan reduceras.
Slutligen minskar metylprednisolon den neuromuskulära effekten av pankuronium, kan avgöra behovet av en dosjustering hos patienter som behandlas med psykotropa läkemedel (ångestdämpande och antipsykotika), ökar responsen på sympatomimetiska medel (t.ex. salbutamol) och kan ändra blodnivåer av teofyllin.
Inkompatibilitet
För att undvika kompatibilitets- och stabilitetsproblem rekommenderas att metylprednisolon -natriumsuccinat administreras separat från andra substanser som administreras intravenöst. Läkemedel som är fysiskt inkompatibla i lösning med metylprednisolonnatriumsuccinat inkluderar natriumallopurinol, doxapramhydroklorid, tigecyklin, diltiazemhydroklorid, men utöver dessa inkluderar också kalciumglukonat, vekuroniumbromid, rocuroniumbromid, cisatracuriumbesylat, glykopyrrolat (se avsnitt 6.2)
04.6 Graviditet och amning
Fertilitet
Det finns inga bevis för att kortikosteroider minskar fertiliteten.
Graviditet
Studier på försöksdjur har visat att kortikosteroider, som ges till mödrar i höga doser, kan orsaka fostermissbildningar. Kortikosteroider verkar dock inte orsaka medfödda missbildningar vid administrering till gravida kvinnor, men eftersom mänskliga studier inte kan utesluta risken för skada kan metylprednisolon -natriumsuccinat bör endast användas under graviditet om det är absolut nödvändigt. Vissa kortikosteroider passerar lätt placentan. En retrospektiv studie visade en ökad förekomst av låg födelsevikt hos spädbarn födda av mödrar vid behandling med kortikosteroider Även om neonatal binjureinsufficiens verkar vara sällsynt hos spädbarn som har utsatts för kortikosteroider i livmodern, bör de som utsätts för betydande doser av kortikosteroider observeras noggrant och tecken på binjurebortfall utvärderas. Det finns inga kända effekter av kortikosteroider på arbete och förlossning. Katarakt har observerats hos spädbarn födda av mödrar som behandlats med långvariga kortikosteroider under graviditeten.
Matdags
Kortikosteroider utsöndras i bröstmjölk. Kortikosteroider i bröstmjölk kan bromsa tillväxten och störa produktionen av endogena glukokortikoider hos spädbarn.
Eftersom adekvata studier på reproduktivitet hos människa inte finns tillgängliga för användning av glukokortikoider bör detta läkemedel endast ges till ammande mödrar om nyttan av terapin överväger den potentiella risken för barnet.
Användningen av detta läkemedel under graviditet, amning eller kvinnor i fertil ålder kräver att fördelarna med läkemedlet vägs mot de potentiella riskerna för modern, embryot eller fostret.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Kortikosteroiders effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har inte utvärderats systematiskt. Oönskade effekter, såsom yrsel, yrsel, synstörningar och trötthet, eufori eller humörstörningar är möjliga efter behandling med kortikosteroider.Om sådana biverkningar inträffar ska patienterna inte köra bil eller använda maskiner.
04.8 Biverkningar
Under kortikosteroidbehandling, särskilt om den är intensiv och långvarig, kan några av följande biverkningar uppstå:
Infektioner och angrepp
Infektioner, opportunistiska infektioner.
Störningar i immunsystemet
Överkänslighet mot läkemedlet (inklusive anafylaktoida och anafylaktiska reaktioner med eller utan cirkulationskollaps, hjärtstopp och bronkospasm), urtikaria.
Endokrina patologier
Cushingoid aspekt, Hypopituitarism, Steroidabstinenssyndrom.
Metabolism och näringsstörningar
Nedsatt glukostolerans, hypokalemisk alkalos, dyslipidemi, ökat behov av insulin (eller orala hypoglykemiska medel hos diabetiker), natriumretention, vattenretention, negativ kvävebalans (på grund av proteinkatabolism), blodurea, ökad blodlust (som kan översättas till vikt) förstärkning), lipomatos.
Förändringar av den hydroelektrolytiska balansen, särskilt natriumretention och kaliumförlust, vilket i sällsynta fall och hos predisponerade patienter kan leda till högt blodtryck och hjärtsvikt.
Psykiatriska störningar
Affektiva störningar (inklusive affektiv instabilitet, deprimerat humör, eufori, psykologiskt beroende, självmordstankar), psykotiska störningar (inklusive mani, delirium, hallucinationer, schizofreni [förvärring av]), förvirring, psykiska störningar, ångest, personlighetsförändringar, svängande humör, onormalt beteende, sömnlöshet, irritabilitet.
Nervsystemet
Neurologiska förändringar som ökat intrakraniellt tryck (med papilledema [godartat intrakraniellt hypertoni]), kramper, amnesi, kognitiva störningar, yrsel, huvudvärk.
Ögonbesvär
Subkapsulär posterior grå starr och ökat intraokulärt tryck, glaukom, exoftalmos.
Öron- och labyrintstörningar
Yrsel.
Patologier hjärt-
Hjärtsvikt (hos känsliga patienter), hjärtarytmier.
Vaskulära patologier
Hypotoni eller arteriell hypertoni.
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Hicka.
Gastrointestinala störningar
Komplikationer som påverkar mag -tarmkanalen som kan nå upp till magblödning, tarmperforering, magsår (med möjlig perforering och magsårblödning), pankreatit, peritonit, ulcerös esofagit, esofagit, buksmärta, bukspänning, diarré, dyspepsi, illamående och kräkningar .
Hud och subkutan vävnad
Hudförändringar som förseningar i läkningsprocesserna, gallring och skörhet i huden, hyperpigmentering eller hypopigmentering; atrofi av hud och hudbihang, sterila bölder. Angioödem, perifert ödem, ekymos, petechiae, hudstriae, hudhypopigmentering, hirsutism, utslag, erytem, klåda, urtikaria, akne, hyperhidros.
Muskuloskeletala systemet och bindvävssjukdomar
Muskuloskeletala förändringar som osteoporos, myopati, muskelsvaghet, benbräcklighet, osteonekros i lårbenshuvudet och humerus, patologisk fraktur, tillväxthämning (hos barn), muskelatrofi, neuropatisk artropati, artralgi, myalgi.
Sjukdomar i reproduktionssystemet och bröstet
Menstruella oegentligheter.
Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället
Svårigheter att läka, reaktion på injektionsstället, trötthet, sjukdomskänsla.
Diagnostiska tester
Ökat alaninaminotransaminas, aspartataminotransaminas, ökat alkaliskt fosfatas i blodet, ökat intraokulärt tryck, minskad tolerans för kolhydrater, minskad kaliumkoncentration i blodet, ökat kalcium i urinen, undertryckande av hudtestreaktioner.
Skada, förgiftning och procedurkomplikationer
Vertebral kompressionsfraktur. Bristning av senan (särskilt akillessenen).
04.9 Överdosering
Det finns inga kortikosteroidöverdossyndrom. Vid akut överdosering kan hjärtarytmier och / eller kardiovaskulär kollaps inträffa. Fall av akut toxicitet och / eller dödsfall på grund av kortikosteroidöverdosering är sällsynta. Det finns ingen motgift mot överdosering av kortikosteroider, behandlingen är stödjande och symptomatisk.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: systemiska kortikosteroider, glukokortikoider
ATC: H02AB04
SOLU-MEDROL, natriumsalt av ravsyraestern av metylprednisolon, är en syntetisk steroid med en kraftfull antiinflammatorisk verkan överlägsen prednisolons och en lägre tendens till natrium- och vattenretention.
Metylprednisolonnatriumsuccinat har samma ämnesomsättning och antiinflammatoriska verkan som metylprednisolon. Parenteralt administrerade i ekvimolära mängder visar de två molekylerna ekvivalent biologisk aktivitet: Den relativa styrkan hos metylprednisolon -natriumsuccinat och hydrokortison -natriumsuccinat, vilket framgår av minskningen av eosinofilantal efter intravenös administrering, är fyra till ett.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Farmakokinetiken för metylprednisolon är linjär och oberoende av administreringssättet.
Plasmakoncentrationer av metylprednisolon mättes med HPLC. Efter en 40 mg intramuskulär dos metylprednisolon -natriumsuccinat till fjorton friska vuxna manliga volontärer var plasmakoncentrationen vid 1 timme 425 ng / ml och vid 12 timmar sjönk den till 31,9 ng / ml. Den genomsnittliga toppkoncentrationen var 454 ng / ml. Inget spår av metylprednisolon detekterades 18 timmar efter administrering. Den intramuskulära dosen metylprednisolonnatriumsuccinat motsvarade samma dos administrerad intravenöst med hänvisning till området under tidskoncentrationskurvan som indikerar den totala mängden absorberad metylprednisolon. Resultaten från en studie visade att metylprednisolonnatriumsestersuccinatet är snabbt och omfattande omvandlas till den aktiva delen av metylprednisolon efter administreringssätt. Absorptionsgraden av fritt metylprednisolon administrerat intramuskulärt och intravenöst var ekvivalent med och signifikant högre än absorptionsgraden efter administrering av oral lösning och orala metylprednisolontabletter. Graden av metylprednisolon som absorberades efter intramuskulär och intravenös behandling var ekvivalent. Även om en större mängd hemisuccinatester efter intravenös administrering hade nått cirkulationen verkar det som om estern omvandlas till vävnaden efter intramuskulär injektion med efterföljande absorption som fritt metylprednisolon.
Metylprednisolon sprids i stor utsträckning i vävnader, passerar blod-hjärnbarriären och utsöndras i bröstmjölk. Plasmaproteinbindningen av metylprednisolon hos människor är cirka 77%.
Hos människor metaboliseras metylprednisolon i levern till inaktiva metaboliter, de viktigaste är 20α-hydroximetylprednisolon och 20β-hydroximetylprednisolon. Metabolism i levern sker huvudsakligen via CYP3A4 (för en lista över läkemedelsinteraktioner baserade på CYP3A4 -medierad metabolism, se avsnitt 4.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion). Den totala eliminationshalveringstiden för metylprednisolon ligger i intervallet 1,8 till 5,2 timmar. Den uppenbara distributionsvolymen är cirka 1,4 ml / kg och dess totala clearance är cirka 5 till 6 ml / min / kg. Metylprednisolon, liksom många CYP3A4-substrat, kan också vara ett substrat för ATP-bindande kassett (ABC), p-glykoproteintransportprotein, vilket påverkar vävnadsfördelning och interaktioner med andra läkemedel. Inga justeringar krävs. Dosering vid njurinsufficiens Metylprednisolon är hemodialyserbar.
Efter i.v. hos friska frivilliga på 30 mg / kg SOLU-MEDROL under en tid på 20 minuter finns en genomsnittlig toppkoncentration på 19,9 mcg / ml.
Metylprednisolon metaboliseras och inaktiveras i levern och utsöndras främst via njurarna och gallan.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Inga oväntade risker identifierades baserat på konventionella säkerhetsfarmakologiska studier för administrering av upprepade toxiska doser hos möss, råttor, kaniner och hundar intravenöst, intraperitonealt, subkutant, intramuskulärt och oralt.
Metylprednisolon är en potent steroid, med farmakologisk aktivitet som överensstämmer med glukokortikoider, inklusive effekter på kolhydratmetabolism, elektrolyter, vattenbalans, morfologiska blodämnen, lymfoid vävnad och proteinmetabolism, vilket leder till minskad kroppsvikt eller bristande viktökning, lymfopeni, atrofi av mjälten, tymus, lymfkörtlar, binjurebark och testiklar, samt förändringar i leverlipider och förstoring av celler i bukspottkörteln. 30-dagars reversibilitetstest utfört på råttor behandlade med metylprednisolon indikerade att organfunktionen återvände till det normala inom cirka 1 månad av läkemedelsavbrott.Efter 52 veckors behandling med metylprednisolonsuleptanat hos råttor återgick många parametrar till det normala efter en 9-veckorsperiod. Toxicitet som observerats i upprepade dosstudier är den som förväntas vid fortsatt exponering för exogena adrenokortikala steroider Cancerframkallande potential: Långsiktiga djurstudier har inte genomförts för att utvärdera cancerframkallande potential eftersom läkemedlet är indicerat för behandling på kort sikt och det finns inga indikativa tecken på cancerframkallande aktivitet. Det finns inga tecken på att kortikosteroider är cancerframkallande. Mutagen potential:
Det finns inga tecken på en potential för genetisk eller kromosomal mutation vid testning av DNA-skada med Alkaline Elution Test på kinesiska hamster V-79-celler. Metylprednisolon orsakade inte kromosomskada i frånvaro av ett leveraktiveringssystem. Teratogen potential: I djurstudier för att utvärdera de embryotoxiska effekterna av metylprednisolon sågs ingen teratogen effekt hos möss eller råttor som behandlades med dagliga intraperitoneala doser på 125 mg / kg / dag respektive 100 mg / kg / dag. Hos råttor befanns metylprednisolon vara teratogent vid administrering subkutant i en dos av 20 mg / kg / dag. Metylprednisolonaceponat var teratogent när det administrerades subkutant till råttor i en dos av 1,0 mg / kg / dag.
Data för akut toxicitet avseende försöksdjuret är följande:
SOLU-MEDROL, vid doser på 15-150 mg / kg / dag i 50 dagar, orsakar inte signifikanta förändringar i normal kroppsvikt och anatomiskt-funktionella parametrar hos huvudorganen hos den vuxna råttan.
Studier utförda på kaniner har visat god lokal tolerabilitet i nivå med konjunktivslemhinnan, hudvävnad och vener. Hos råtta observerades en tillfredsställande muskeltolerans.
Teratogena studier har visat förändringar som vanligen observeras med kortikosteroider (gomspalt, encefalocele och hydrocephalus) hos kaniner.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
SOLU-MEDROL 40 mg: laktosmonohydrat; natriumbisfosfat; natriumfosfat; bensylalkohol; vatten för injektionsvätskor.
SOLU-MEDROL 125-500-1000-2000 mg: natriumbisfosfat; natriumfosfat; bensylalkohol; vatten för injektionsvätskor.
06.2 Oförenlighet
Eftersom metylprednisolonnatriumsuccinats kompatibilitet och stabilitet i lösning för intravenös administrering med andra läkemedel beror på olika faktorer (slutliga pH-värden för lösningarna, koncentration, temperatur, etc.), rekommenderas det, om möjligt, att administrera SOLU-MEDROL separat.
06.3 Giltighetstid
Med intakt förpackning
SOLU-MEDROL 40 mg / 1 ml -1 dubbelkammarflaska: 2 år.
SOLU -MEDROL 125 mg / 2 ml - 1 flaska med två kammare: 2 år.
SOLU -MEDROL 500 mg / 8 ml - pulver + lösningsmedelsflaska: 5 år.
SOLU -MEDROL 1000 mg / 16 ml - pulver + lösningsmedelsflaska: 5 år.
SOLU -MEDROL 2000 mg / 32 ml - pulver + lösningsmedelsflaska: 5 år.
Efter beredning av lösningen: 48 timmar.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
För förvaringsförhållanden för det färdigberedda läkemedlet, se avsnitt 6.3 "Hållbarhet".
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Neutrala glasflaskor med gummipropp.
SOLU-MEDROL 40 mg / 1 ml: 1 flaska med dubbla kammare.
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml: 1 flaska med två kammare.
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml: flaska med pulver + lösningsmedel.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml: pulver + lösningsmedelsflaska.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml: flaska med pulver + lösningsmedel.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
A) Dubbelkammarflaska: tryck fast locket för att införa lösningsmedlet i det nedre facket på flaskan som innehåller frystorkat. Skaka flaskan tills den är helt upplöst. Ta bort plastskyddet som skyddar den centrala delen av gummiproppen och sterilisera på lämpligt sätt. För in nålen direkt genom lockets mitt tills spetsen bara syns. Vänd flaskan upp och ned och sug upp innehållet.
B) Flaska med separat sterilt lösningsmedel: ta bort flaskans skyddslock och fortsätt på vanligt sätt.
För intramuskulära och intravenösa injektioner krävs ingen ytterligare utspädning: för infusioner med SOLU-MEDROL, använd en volym på 100 till 1000 ml (aldrig mindre än 100 ml) 5% glukoslösning eller fysiologisk eller glukoslösning 5% i fysiologisk lösning (om patienten inte är på en natriumfattig diet) och späd SOLU-MEDROL i denna lösning.
Varningar: När SOLU-MEDROL väl är i lösning måste det användas inom 48 timmar.
Oanvänd medicin och avfall från detta läkemedel måste kasseras i enlighet med lokala föreskrifter.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
PFIZER ITALIA S.r.l. - via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
SOLU -MEDROL 40 mg - AIC 023202017
SOLU -MEDROL 125 mg - AIC 023202043
SOLU -MEDROL 500 mg - AIC 023202056
SOLU -MEDROL 1000 mg - AIC 023202068
SOLU -MEDROL 2000 mg - AIC 023202070
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
AIC: 31 december 1984
Förnyelse: 31 maj 2005
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
AIFA: s beslut den 20 september 2012
