Generaliteter och terapeutiska indikationer
Prokinetiska läkemedel är aktiva ingredienser som används för att selektivt stimulera rörligheten i magen och tarmarna.
Några av de mest använda prokinetiska läkemedlen i terapi har också förmåga att utöva en antiemetisk verkan.
Handlingsmekanism
Det finns olika typer av prokinetiska läkemedel, som utför sin aktivitet med olika verkningsmekanismer.
I vilket fall som helst kan det allmänt sägas att dessa aktiva ingredienser utför sin prokinetiska verkan genom att interagera med specifika receptorer belägna längs mag -tarmkanalen.
Dessa receptorer är:
- Dopaminerga receptorer; genom att motverka dessa receptorer kan prokinetiska läkemedel öka tonen i tarmens glatta muskulatur och därmed främja dess rörlighet.
- Kolinerga receptorer (eller muskariniska om du föredrar det); vissa prokinetiska läkemedel är agonister för denna typ av receptorer, därför är de utrustade med sympatomimetisk aktivitet. Aktiveringen av muskarinreceptorerna i mag -tarmkanalen stimulerar sammandragningen av de släta musklerna i mag -tarmkanalen, ökar dess rörlighet och gynnar utvisning av dess innehåll.
- 5-HT4 serotonerga receptorer; vissa prokinetiska läkemedel verkar på nivån för dessa receptorer och utövar en agonistisk verkan mot dem. På så sätt stimulerar de peristaltik och mag -tarmtömning.
Dessutom är många prokinetiska läkemedel också utrustade med antiemetisk aktivitet, som utövas genom antagonisering av D2 -receptorer centralt i Chemoreceptor Trigger Zone (eller CTZ, ett område av medulla oblongata som är involverat i moduleringen av kräkningscentralens aktivitet) och genom antagonisering av 5-HT3 serotoninerga receptorer, som finns både centralt i CTZ och i mag-tarmkanalen.
Typer av prokinetiska läkemedel
Som nämnts finns det olika typer av prokinetiska läkemedel som kan användas för att främja och öka gastrointestinal peristaltik.
Dessa läkemedel kommer att förklaras kort nedan.
Bethanechol
Bethanechol (finns inte längre i Italien) är en aktiv princip med direkt parasympatomimetisk verkan. Detta innebär att denna molekyl direkt kan stimulera de kolinerga receptorerna som finns på mag -tarmnivån.
Förutom att det används för behandling av gastrointestinal hypotoni, är betanekol också indicerat för behandling av urinblåsa hypotoni.
Metoklopramid
Metoklopramid (Plasil®, Geffer®), å andra sidan, tillhör kategorin prokinetiska läkemedel som också är utrustade med antiemetisk aktivitet. Faktum är att denna molekyl är en "agonist av 5-HT4-serotoninreceptorer som finns i mag-tarmkanalen och samtidigt motverkar D2- och 5-HT3-receptorerna som finns i CTZ och i mag-tarmkanalen.
Metoklopramid utövar sin prokinetiska aktivitet främst på magnivå. Men dess huvudsakliga terapeutiska indikationer är fortfarande behandling och profylax av illamående och kräkningar (inklusive de som induceras av kemoterapi och antineoplastisk strålbehandling, huvudvärk och kirurgi).
Levosulpiride
Levosulpiride (Levopraid®) har en verkningsmekanism som mycket liknar metoklopramid, dvs den utövar en "agonistverkan mot 5-HT4-receptorer och en" antagonistisk verkan mot dopaminerga D2-receptorer. Därför kan denna aktiva princip också utöva en "antiemetisk aktivitet.
På samma sätt som vad som händer vid användning av metoklopramid, utövar sulpirid sin prokinetiska verkan, särskilt på magsäcken.En av dess huvudsakliga terapeutiska indikationer består i behandling av dyspeptiskt syndrom på grund av fördröjd tömning i magen.
Domperidon
Domperidon (Peridon®, Domperidone ABC®, Motilium®) är ett annat av de prokinetiska läkemedlen som också är utrustade med antiemetisk aktivitet.
I detta fall utövas emellertid den prokinetiska verkan genom antagonisering av de dopaminerga receptorerna som finns på gastrointestinal nivå. Denna antagonisering gör det faktiskt möjligt att påskynda magtömningen och öka tarmtonen och peristaltiken.
Dexpanthenol
Dexpanthenol (Bepanten®) är ett läkemedel som används vid behandling av tarmatoni. Denna aktiva princip utför sin aktivitet genom en unik verkningsmekanism.
I själva verket är dexpanthenol inget annat än den dextrorotatoriska enantiomeren av alkohol som erhålls från pantotensyra (även känd som vitamin B5). Pantotensyra är väsentlig för syntesen av acetyl-koenzym A (eller acetyl-CoA) vilket i sin tur är oumbärlig för syntesen av acetylkolin.
När dexpanthenol väl har tagits omvandlas det till pantotensyra som sedan kommer att användas för att syntetisera acetyl-koenzym A och följaktligen acetylkolin.
Därför kan dexpanthenol - även om det inte tillhör klassen av prokinetiska läkemedel - främja intestinal peristaltik genom indirekt stimulering av kolinerg överföring.
Bieffekter
Naturligtvis kan typen av biverkningar och intensiteten med vilka de uppstår variera beroende på vilken typ av aktiv princip som används och beroende på varje patients känslighet för det läkemedel som används.
I stort sett kan det dock konstateras att de viktigaste oönskade effekterna som orsakas av prokinetiska läkemedel orsakas av verkan av samma aktiva ingredienser också på central nivå (tack vare deras förmåga att passera blod -hjärnbarriären) och inte bara vid perifer nivå (i detta fall på gastrointestinal nivå).
Till exempel kan prokinetiska läkemedel som metoklopramid orsaka negativa effekter som rastlöshet, rörelsestörningar och trötthet. Medan neostigmin kan orsaka dåsighet, huvudvärk, yrsel, anfall och medvetslöshet.
Domperidon, å andra sidan, kan inte passera blod -hjärnbarriären, därför orsakar det färre oönskade effekter.
Naturligtvis - som med alla andra aktiva ingredienser - kan användningen av prokinetiska läkemedel också orsaka överkänslighetsreaktioner hos känsliga personer.
