Allmänhet
- Vissa antimetabolitmedel kan hämma de enzymer som är involverade i syntesen av nukleotider (de grundläggande enheter som bildar DNA); på detta sätt - om nukleotidmellanprodukterna inte syntetiseras - avbryts syntesen av DNA och det stoppas av tumörtillväxt.
-
DNA består av två strängar sammanfogade runt varandra för att bilda en dubbel helix. DNA består av många monomerer, kallade nukleotider. Det finns 4 typer av nukleotider: adenin (A), guanin (G), cytosin (C) och tymin (T), som kombineras med unika AT (adenin-tymin) och CG (cytosin-guanin) par som hålls samman av vätebindningar . Sekvensen av baser som finns längs DNA -molekylen bär den genetiska informationen. Andra antimetaboliter har å andra sidan en struktur som liknar den för endogena nukleotider (nukleotider som normalt finns i cellen) och kan ersätta dem under syntesen av den nya DNA -strängen, vilket hindrar dess korrekta bildning och blockerar cellreplikation.
Typer av antimetabolitmedel
DNA består av fyra nukleotider som bildar bindningar mellan dem för att bilda den klassiska dubbelhelixstrukturen som kännetecknar det. Dessa nukleotider är adenin, cytosin, guanin och tymin och kallas annars "kvävehaltiga baser'.
De kvävehaltiga baserna - beroende på vilken struktur de har - är indelade i puriner, som inkluderar adenin och guanin, och in pyrimidiner, som inkluderar cytosin och tymin.
Purin- och pyrimidinhämmare
Antimetabolitmedel kan klassificeras enligt den typ av kvävebas de kan hämma:
- Purinhämmare: som namnet antyder kan dessa antimetaboliter hämma syntesen av kvävehaltiga baser av purin. Denna klass inkluderar merkaptopurin, som används vid behandling av akut lymfatisk leukemi och myeloblastisk leukemi, och dess derivat, "azatioprin, med immunsuppressiv aktivitet och används vid behandling av olika sjukdomar, såsom systemisk lupus erythematosus, trombocytopeni, autoimmun hepatit, pemphigus vulgaris, sarkoidos och autoimmun hemolytisk anemi. De tioguaninadministreras oralt vid behandling av icke-lymfocytiska leukemier.
- Pyrimidinhämmare: dessa antimetaboliter hämmar syntesen av pyrimidinbaser. Bland dessa hittar vi 5-fluorouracil, som används vid behandling av tjocktarms-, bröst-, mag- och bukspottskörtelcancer; där floxuridin, används vid palliativ behandling av gastrointestinala adenokarcinom som har metastaser i levern och som inte kan avlägsnas kirurgiskt. capecitabin, används ensam eller tillsammans med docetaxel för behandling av bröstcancer, kolorektal cancer och avancerad magcancer.
DNA -polymerashämmare
En annan klass av antimetabolitläkemedel utgörs av DNA -polymerashämmare, ett av enzymerna som är involverade i syntesen av dubbelsträngen av DNA. Bland dessa läkemedel hittar vi cytarabin Och gemcitabin.
Cytarabin används för att behandla bröst-, bukspottkörtel-, icke-småcellig lungcancer och för att behandla Hodgkin- och icke-Hodgkin-leukemi och lymfom.
Gemcitabin kan administreras subkutant, intratekalt (i ryggvätskan) och intravenöst; det används för behandling av olika typer av leukemi.
FOLIC ACID -hämmare
Folsyrahämmare anses också vara antimetaboliska medel. Folsyra är faktiskt grundläggande i vissa steg av DNA -syntes.
Så snart vikten av folsyrans roll vid syntesen av nytt DNA upptäcktes insåg forskarna vikten av dess hämmare som potentiella läkemedel för behandling av tumörer. Av denna anledning har folsyrahämmare varit och de är fortfarande ämne för studier och forskning.
De är en del av denna klass l "aminopterin och den metotrexat, den senare används vid behandling av bröst, huvud, nacke och vissa typer av lungcancer och icke-Hodgkins lymfom.
