Aktiva ingredienser: Buprenorfin
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 mg, 2 mg och 8 mg sublinguala tabletter
Varför används Buprenorfin - Generic Drug? Vad är det för?
Läkemedel som används vid opioidmissbruk.
Buprenorfin Mylan Generics sublinguala tabletter används som en del av ett medicinskt, socialt och psykologiskt behandlingsprogram för patienter med opioid (narkotiskt) beroende.Behandling med Buprenorphine Mylan Generics sublingual tabletter används hos vuxna och ungdomar över 15 år.
Kontraindikationer När Buprenorfin - Generic Drug inte ska användas
Ta inte Buprenorphine Mylan Generics sublinguala tabletter om:
- du är allergisk (överkänslig) mot buprenorfin eller något annat innehållsämne i Buprenorphine Mylan Generics sublinguala tabletter
- har allvarliga andningsproblem
- har allvarliga leverproblem, eller om din läkare identifierar att detta problem utvecklas under behandlingen
- har "alkoholförgiftning eller delirium tremens" ("ryck" och hallucinationer)
- ammar.
Buprenorfin Mylan Generics sublinguala tabletter ska inte användas till barn under 15 år.
Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Buprenorfin - Generic Drug
Var särskilt försiktig med Buprenorphine Mylan Generics sublinguala tabletter
Tala om för din läkare om någon av följande sjukdomar gäller dig innan behandlingen påbörjas eller om de utvecklas under behandlingen, eftersom din läkare kan behöva minska din dos av Buprenorfin eller lägga till en annan behandling för att kontrollera dem:
- astma eller andra andningsproblem
- lever- eller njursjukdom
- huvudskada eller nyligen hjärnsjukdom
- sänkning av blodtrycket
- hos män: urinvägar (särskilt relaterade till "förstorad prostata)
Missbruk, särskilt intravenös administrering i höga doser, är farligt och kan vara dödligt.
Vissa människor har dött av andningssvikt (oförmåga att andas) för att de har använt buprenorfin fel eller tagit i kombination med andra centrala nervsystemet depressiva läkemedel som alkohol, bensodiazepiner (läkemedel som används för att behandla ångest eller sömnstörningar) eller andra opioider.
Fall av akut allvarlig leverskada har inträffat i samband med missbruk av läkemedlet. Dessa skador kan bero på särskilda tillstånd som virusinfektioner (kronisk hepatit C), alkoholmissbruk, anorexi eller läkemedelskombinationer (till exempel: antiretrovirala nukleosidanaloger, aspirin, amiodaron, isoniazid, valproat). Om du upplever symptom på svår trötthet, aptitlöshet, klåda eller om din hud eller ögon verkar gula, kontakta din läkare omedelbart så att du kan få lämplig behandling.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Buprenorfin - Generic Drug
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar eller nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana. Innan du tar Buprenorphine Mylan Generics sublinguala tabletter ska du tala om för din läkare om du tar något av följande läkemedel:
- bensodiazepiner och andra läkemedel som används för att behandla ångest eller sömnstörningar
- andra läkemedel med lugnande egenskaper, inklusive lugnande antihistaminer, vissa antidepressiva medel och klonidin (en behandling för högt blodtryck, migrän och värmevallningar i klimakteriet)
- starka smärtstillande medel (opioida smärtstillande medel), hostmedicin som innehåller opioidrelaterade ämnen och metadon
- monoaminoxidashämmare (en typ av antidepressivt medel)
- antipsykotiska läkemedel
- gestoden (ett oralt preventivmedel)
- läkemedel för behandling av HIV / AIDS (proteashämmare) inklusive indinavir, ritonavir och saquinavir
- antiepileptika (antikonvulsiva medel) inklusive fenobarbital, karbamazepin och fenytoin
- antibiotika inklusive rifampicin, troleandomycin och ketokonazol (en behandling mot svampinfektioner)
- fenprocoumon (ett antikoagulerande läkemedel)
Användning av Buprenorphine Mylan Generics sublinguala tabletter med mat och dryck
Drick inte alkohol när du tar Buprenorphine Mylan Generics -behandling. Alkohol ökar de lugnande effekterna av buprenorfin, vilket kan göra körning och användning av maskiner farliga.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Detta läkemedel kan orsaka:
- abstinenssymtom om det har tagits före sex timmar har gått efter användning av narkotika (morfin, heroin eller andra relaterade ämnen)
- dåsighet, vilket kan förvärras om du dricker alkohol eller tar lugnande medel eller ångestdämpande samtidigt. Kör inte bil eller använd maskiner om du känner dig dåsig
- plötsligt blodtrycksfall, vilket orsakar yrsel om du reser dig för snabbt från sittande eller liggande läge
- drogmissbruk
- en positiv reaktion på "antidoping" -tester (idrottare måste veta)
För dem som bedriver sport: användning av läkemedlet utan terapeutisk nödvändighet utgör dopning och kan i alla fall avgöra positiva antidopningstester.
Graviditet och amning
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel.
Ta inte Buprenorphine Mylan Generics om du är gravid om inte din läkare säger till dig något annat
Ta inte Buprenorphine Mylan Generics om du ammar.
Köra och använda maskiner
Buprenorfin kan orsaka dåsighet, särskilt när det tas samtidigt med alkohol eller vissa antidepressiva medel. Kör inte bil eller använd maskiner om du känner dig trött.
Viktig information om några av ingredienserna i Buprenorphine Mylan Generics sublinguala tabletter
Buprenorfin Mylan Generics sublinguala tabletter innehåller laktos. Om din läkare har sagt att du inte tål vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.
Dos, metod och administreringstid Hur man använder Buprenorfin - Generiskt läkemedel: Dosering
Administreringssätt
Ta alltid Buprenorphine Mylan Generics sublinguala tabletter exakt enligt läkarens anvisningar. Fråga din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
Tabletterna ska ges sublingualt. Detta innebär att tabletten måste placeras under tungan och lämnas för att lösas upp; det tar 5 till 10 minuter att lösa upp. Detta är det enda sättet att ta tabletterna, de får inte tuggas eller sväljas hela, eftersom de är ineffektiva.
Dosering
Vanlig dos är:
Vuxna och ungdomar över 15 år: startdosen är 0,8 till 4 mg, en gång om dagen.
Patienter som inte har genomgått abstinens: en dos av Buprenorphine Mylan Generics sublinguala tabletter minst 6 timmar efter det sista opioidintaget (narkotiskt) intaget, eller när de första tecknen på uttag uppträder.
Patienter som får metadon: Innan behandling med Buprenorfin påbörjas bör läkaren minska metadondosen till högst 30 mg / dag. Buprenorfin kan utlösa abstinenssymtom hos metadonberoende patienter.
Under behandlingen kan din läkare öka dosen av Buprenorfin till en maximal daglig daglig dos på 24 mg, beroende på den enskilda patientens svar. Efter en lyckad behandlingsperiod kan läkaren gradvis minska dosen. Beroende på personens medicinska tillstånd kan minskningen fortsätta under noggrann medicinsk övervakning tills läkemedlet är helt eliminerat.
Om du har glömt att ta Buprenorphine Mylan Generics sublinguala tabletter
Ta inte en dubbel dos för att kompensera för en glömd dos. Tala med din läkare.
Om du slutar att ta Buprenorphine Mylan Generics sublinguala tabletter
Att plötsligt avbryta behandlingen kan leda till abstinenssymtom. Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit en överdos av Buprenorphine - Generic Drug
Om du har tagit för stor mängd av Buprenorphine Mylan Generics tabletter än du borde
Du måste gå eller omedelbart följa med till akuten eller sjukhuset för behandling. Tala omedelbart för din läkare eller apotekspersonal.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Buprenorfin - Generic Drug
Liksom alla läkemedel kan Buprenorphine Mylan Generics orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Mycket vanliga biverkningar (drabbar fler än 1 av 10 patienter):
- sömnlöshet
- en allmän känsla av svaghet
- abstinenssyndrom
Vanliga biverkningar (drabbar färre än 1 av 10 men fler än 1 av 100 patienter):
- huvudvärk
- svimning
- yrsel
- ångest
- nervositet
- förstoppning
- illamående
- Han retched
- lakrimationsstörning
- en rinnande näsa
- dåsighet
- plötsligt blodtrycksfall när du reser dig från sittande eller liggande läge
- svettas
Mindre vanliga biverkningar (drabbar färre än 1 av 100 men fler än 1 av 1000 patienter):
- hallucinationer
- andningsdepression (svår andningssvårighet)
- leverproblem med eller utan gulsot
- levernekros (levercells död)
Mycket sällsynta biverkningar (drabbar färre än 1 av 1000 men fler än 1 av 10 000 patienter):
- överkänslighetsreaktioner (allergiska) har rapporterats. Symtom kan vara hudutslag, nässelfeber och klåda. Om du får symptom på en allvarlig allergisk reaktion (t.ex. andningssvårigheter, väsande andning, svullnad i ögon, läppar, hals, tunga eller händer), uppsök läkare.
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om någon av biverkningarna blir allvarlig eller om du märker några biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel.
Giltighetstid och lagring
Förvaras utom syn- och räckhåll för barn.
Använd inte Buprenorphine Mylan Generics sublinguala tabletter efter utgångsdatum som anges på förpackningen. Utgångsdatumet avser den sista dagen i den angivna månaden.
Buprenorfin Mylan Generics 0,4 mg sublinguala tabletter: Förvaras vid högst 25 ° C.
Buprenorfin Mylan Generics 2 mg och 8 mg sublinguala tabletter: detta läkemedel kräver inga speciella lagringstemperaturförhållanden.
Förvara i originalförpackningen för att skydda mot ljus och fukt.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare hur du ska kasta läkemedel som du inte använder längre. Detta hjälper till att skydda miljön.
Deadline "> Annan information
Vad Buprenorphine Mylan Generics sublinguala tabletter innehåller
- Den aktiva ingrediensen är buprenorfin (som buprenorfinhydroklorid). Varje tablett innehåller 0,4 mg, 2 mg eller 8 mg buprenorfin.
- Övriga innehållsämnen är: laktosmonohydrat, mannitol, majsstärkelse, citronsyra, natriumcitrat, povidon k30, magnesiumstearat, talk, vattenfri kolloidal kiseldioxid.
Hur Buprenorfin Mylan Generics sublinguella tabletter ser ut och förpackningens innehåll
Buprenorfin Mylan Generics 0,4 mg sublinguala tabletter är vita, runda sublinguala tabletter märkta "→" på ena sidan.
Buprenorfin Mylan Generics 2 mg sublinguala tabletter är vita, runda sublinguala tabletter märkta "2" på ena sidan och "→" på andra sidan.
Buprenorfin Mylan Generics 8 mg sublinguala tabletter är vita, runda sublinguala tabletter märkta "8" på ena sidan och "→" på andra sidan.
Läkemedlet finns i blisterförpackningar i 7 eller 28, 30 eller 70 tabletter.
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN -
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 / 2/8 MG SUBLINGUAL TABLETS
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING -
Varje sublingual tablett innehåller 0,4 mg buprenorfin (som buprenorfinhydroklorid).
Hjälpämne: varje tablett innehåller 17,82 mg laktos.
Varje sublingual tablett innehåller 2 mg buprenorfin (som buprenorfinhydroklorid).
Hjälpämne: varje tablett innehåller 30,51 mg laktos.
Varje sublingual tablett innehåller 8 mg buprenorfin (som buprenorfinhydroklorid).
Hjälpämne: varje tablett innehåller 28,43 mg laktos.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM -
Sublingual tablett.
Obehandlad, vit, rund, bikonvex tablett med "→" tryckt på ena sidan.
Obehandlad, vit, rund, bikonvex tablett med "2" tryckt på ena sidan och "→" tryckt på andra sidan.
Obelagd, vit, rund, bikonvex tablett med "8" tryckt på ena sidan och "→" tryckt på andra sidan
04.0 KLINISK INFORMATION -
04.1 Terapeutiska indikationer -
Ersättningsbehandling för opioidmissbruk som en del av en medicinsk, social och psykologisk behandling.
04.2 Dosering och administreringssätt -
Behandlingen ska användas av vuxna och ungdomar över 15 år som har kommit överens om att bli behandlade för drogberoende.
När en behandling med buprenorfin påbörjas bör läkaren vara medveten om den partiella agonistprofilen för buprenorfin och veta att detta ämne kan utlösa abstinenssyndromet hos opioidberoende patienter.
Innan behandling påbörjas bör man överväga typen av opioidberoende (dvs. om patienten använder snabbverkande eller långverkande opioider), hur länge det har gått sedan den senaste användningen av opioider och graden av opioidberoende. För att undvika utfällande abstinens. , bör induktion med buprenorfin genomföras när tydliga och objektiva tecken på avhållsamhet uppträder.
Administration är sublingual. Läkare bör informera sina patienter om att sublingual administrering är den enda effektiva och säkra administreringssättet för detta läkemedel. Tabletten ska hållas under tungan tills den löser sig helt, vilket tar 5 till 10 minuter att lösa sig.
Innan behandling påbörjas rekommenderas normala leverfunktionstester och att förekomst av viral hepatit dokumenteras. Patienter som testar positivt för viral hepatit, patienter som samtidigt behandlas (se avsnitt 4.5) och / eller patienter med befintlig leverdysfunktion löper risk för snabbare progression av leverskada. Regelbunden övervakning av leverfunktion (se avsnitt 4.4).
Induktionsterapi
Startdosen är 0,8 mg till 4 mg, som en enda daglig dos.
• För opioidmissbrukare som inte har utsatts för abstinens: en dos buprenorfintabletter administreras sublingualt minst 6 timmar efter det sista opioidintaget eller när de första tecknen på uttag uppträder.
• För patienter som får metadon: Innan du börjar med buprenorfinbehandling ska metadondosen minskas till högst 30 mg / dag. Buprenorfin kan utlösa abstinenssymtom hos metadonberoende patienter.
Dosjustering och underhållsterapi:
dosen av buprenorfin bör ökas successivt beroende på den kliniska effekten av den enskilda patienten och den maximala engångsdosen bör inte överstiga 24 mg. Dosen titreras enligt omprövningen av patientens kliniska och psykologiska status.
Under den första behandlingsperioden rekommenderas en distribution av buprenorfin dagligen. Därefter, när patienten har stabiliserats, kan en mängd läkemedel tillhandahållas för att delas in i flera behandlingsdagar (begränsat till högst 7 dagar eller enligt lokala föreskrifter).
Dosminskning och avslutad behandling:
efter att en tillfredsställande stabiliseringsperiod har uppnåtts kan dosen gradvis reduceras till en lägre underhållsdos; hos vissa patienter, när det anses lämpligt, kan behandlingen avbrytas. Tillgängligheten av sublinguala tabletter i doser på 0,4 mg, 2 mg respektive 8 mg möjliggör en nedåtgående titrering av dosen. I slutet av behandlingen med buprenorfin ska patienter övervakas med avseende på risken för återfall.
Patienter med nedsatt leverfunktion :
Effekten av nedsatt leverfunktion på buprenorfins farmakokinetik är inte känd. Eftersom buprenorfin metaboliseras i stor utsträckning kommer läkemedlets plasmanivåer sannolikt att bli högre hos patienter med måttligt till svårt nedsatt leverfunktion.
Patienter med nedsatt njurfunktion :
ingen modifiering av buprenorfindosen krävs hos patienter med nedsatt njurfunktion. Försiktighet iakttas vid bestämning av dosering av patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion (CLcr
04.3 Kontraindikationer -
- Överkänslighet mot buprenorfin eller mot något hjälpämne
- Barn och ungdomar under 15 år
- Allvarlig andningsinsufficiens
- Allvarlig leverinsufficiens
- Akut alkoholism eller delirium tremens
- Amning
04.4 Varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning -
På grund av bristen på information om användningen av läkemedlet till ungdomar (15-18 år), bör buprenorfin användas med försiktighet i denna åldersgrupp.
Varningar
Buprenorfin rekommenderas endast för behandling av opioidmissbruk. Det rekommenderas också att behandlingen ordineras av en läkare som garanterar en omfattande behandling av den missbrukande patienten.
- Läkaren måste överväga risken för missbruk och missbruk (t.ex. intravenös administrering), särskilt i början av behandlingen.
- Avvikelse: Diversion avser introduktion av sublingualt buprenorfin på den olagliga marknaden antingen av patienter eller av individer som får medicinen genom stöld från patienter eller apotek. Denna avledning kan leda till att nya missbrukare använder sublingualt buprenorfin som primärt läkemedel med risk för överdosering, spridning av virusinfektioner som överförs av blodet, andningsdepression och leverskada.
- Nederbörd av abstinenssyndrom: När en behandling med sublingual buprenorfin påbörjas bör läkaren vara medveten om buprenorfins partiella agonistprofil och veta att detta ämne kan utlösa abstinenssyndromet hos patienter med opioidberoende, särskilt om det administreras innan 6 timmar har gått. " senaste användning av heroin eller andra snabbverkande opioider, eller om det ges före 24 timmar har gått sedan den sista metadosen. " Omvänt kan abstinenssymtom också associeras med suboptimal dosering.
Risken för allvarliga biverkningar som "överdosering eller avbrott i behandlingen" är större om patienten tar för låga doser sublingualt buprenorfin och fortsätter att behandla abstinenssymtom med opioider, alkohol eller andra lugnande hypnotika, särskilt bensodiazepiner, på egen hand. .
-Beroende: Buprenorfin är en partiell agonist av mu opioidreceptorer och dess kroniska administrering ger beroende av denna typ av opioider. Avbrytande av behandlingen kan leda till försenad avhållsamhet.
- AndningsdepressionVissa dödsfall har rapporterats på grund av andningsdepression, särskilt när läkemedlet användes i kombination med bensodiazepiner (se avsnitt 4.5) eller när buprenorfin inte användes som anges.
- Hepatit, leverhändelserFall av akut leverskada hos opioidmissbrukare har rapporterats i både kliniska prövningar och rapporter efter biverkningar. Avvikelser sträcker sig från övergående asymptomatiska förhöjningar av levertransaminaser till fallrapporter om leversvikt. I många fall förekommer förekomsten av redan existerande leverenzymavvikelser, en "hepatit B- eller hepatit C-virusinfektion", samtidig användning av andra läkemedel som kan vara giftiga för levern (aspirin, amiodaron, proteashämmare, isoniazid ...) och fortsatt intravenös läkemedelsanvändning kan spela en kausal eller bidragande roll. Dessa underliggande faktorer bör beaktas före förskrivning av sublingualt buprenorfin och under behandling. När en leverhändelse av okänd orsak misstänks krävs ytterligare utvärdering. Om buprenorfin misstänks vara orsaken till levernekros eller gulsot, ska läkemedlet avbrytas så snabbt som det tillåts av patientens kliniska tillstånd. leverfunktion med jämna mellanrum.
- Dosjusteringar bör göras med försiktighet hos patienter som använder CYP3A4 -hämmare, eftersom CYP3A4 -hämmare kan öka plasmanivåerna av buprenorfin (se avsnitt 4.5). Patienter som använder CYP3A4 -hämmare kan behandlas med lägre doser.
- Detta läkemedel kan orsaka dåsighet, vilket kan bli mer akut av andra centralt verkande läkemedel som alkohol, lugnande medel, lugnande medel och hypnotika (se avsnitt 4.5).
- Detta läkemedel kan orsaka ortostatisk hypotoni.
- Idrottare bör vara medvetna om att detta läkemedel kan orsaka en positiv reaktion på dopningstest.
Pediatrisk användning
Det finns ingen information om barn under 15 år; därför bör buprenorfin inte användas till barn under 15 år.
Försiktighetsåtgärder vid användning
Detta läkemedel ska användas med försiktighet till patienter med:
• astma eller andningssvikt (fall av andningsdepression har rapporterats med buprenorfin);
• nedsatt njurfunktion (20% av den administrerade dosen utsöndras via njurarna; därför kan eliminering via njurarna bli längre);
• leverinsufficiens (levermetabolismen av buprenorfin kan försämras);
• Liksom med andra opioider är försiktighet motiverat hos patienter som använder buprenorfin och som har huvudtrauma, ökat intrakraniellt tryck, hypotoni, prostatahypertrofi eller urinrörsstriktur.
Hjälpämne:
detta läkemedel innehåller laktos. Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, brist på Lapp laktas eller glukos-galaktos malabsorption, de bör inte ta detta läkemedel.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion -
Buprenorfin ska inte tas med alkoholhaltiga drycker eller läkemedel som innehåller alkohol. Alkohol ökar den lugnande effekten av buprenorfin (se avsnitt 4.7).
Buprenorfin ska användas med försiktighet tillsammans med:
• Bensodiazepiner: denna kombination kan förstärka andningsdepression av centralt ursprung med risk för dödsfall; därför bör dostitrering utföras individuellt och patienten övervakas noggrant. Risken för drogmissbruk bör också övervägas (se avsnitt 4.4).
• Andra depressiva medel i centrala nervsystemet; andra opioidderivat (t.ex. metadon, analgetika och antitussiva medel); vissa antidepressiva medel, lugnande antagonister för H1 -receptorer, barbiturater, andra ångestdämpande läkemedel än bensodiazepiner, neuroleptika, klonidin och relaterade ämnen. Denna förening ökar depressionen i centrala nervsystemet.
• Monoaminoxidashämmare (MAO -hämmare). Möjlig förstärkning av effekterna av opioider, baserat på erfarenhet av morfin.
• Hittills har inga relevanta interaktioner observerats med kokain, det ämne som oftast används av narkotikamissbrukare i samband med opioider.
En misstänkt interaktion mellan buprenorfininjektion och fenprocoumon har rapporterats, vilket leder till utvecklingen av purpura.
En studie om interaktionen mellan buprenorfin och ketokonazol (en potent hämmare av CYP3A4) visade en ökning av Cmax och AUC för buprenorfin (cirka 70% respektive 50%) och en ökning, i mindre omfattning, av läkemedelsmetaboliten, norbuprenorfin Patienter som får buprenorfin bör övervakas noga och buprenorfindosen bör halveras när ketokonazolbehandling påbörjas.
Även om inga kliniska prövningsdata finns tillgängliga, kan användningen av andra CYP3A4 -hämmare (såsom gestoden, troleandomycin och HIV -proteashämmare ritonavir, indinavir och saquinavir) öka exponeringsnivåerna för buprenorfin och norbuprenorfin, och en liknande dosreduktion bör övervägas när påbörja behandling.
Interaktionen mellan buprenorfin och CYP3A4 -inducerare har inte studerats, och därför rekommenderas noggrann övervakning av patienter som får buprenorfin om de samtidigt tar enzyminducerare (t.ex. fenobarbital, karbamazepin, fenytoin, rifampicin). Dessa läkemedel kan öka metabolismen av buprenorfin. och dosen av buprenorfin bör ökas på lämpligt sätt om patienter rapporterar mindre nytta av buprenorfin eller om abstinenssymtom från olagliga läkemedel återkommer.
04.6 Graviditet och amning -
Graviditet
Det finns för närvarande otillräckliga människodata för att utvärdera potentiella foetotoxiska eller missbildande effekter av buprenorfin administrerat under graviditet.
I slutet av graviditeten kan höga doser, om än under en kort tidsperiod, orsaka andningsdepression hos nyfödda. Under graviditetens sista trimester kan kronisk användning av buprenorfin vara ansvarig för ett abstinenssyndrom hos nyfödda. Därför ska buprenorfin inte användas under graviditeten om inte kvinnans kliniska tillstånd kräver behandling med buprenorfin och de potentiella fördelarna motiverar de potentiella riskerna. till fostret.
Amning
Som visas i råttstudier kan buprenorfin hämma amning och mjölkproduktion. Eftersom buprenorfin passerar över i bröstmjölk är amning kontraindicerat.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner -
Buprenorfin kan orsaka dåsighet, särskilt när det tas tillsammans med alkohol eller centrala nervsystemet. Patienter bör därför rådas att inte köra bil eller använda maskiner (se avsnitt 4.5).
04.8 Biverkningar -
Förekomsten av oönskade effekter beror på toleransgränsen för den enskilda patienten, som hos läkemedelsmissbrukare är högre än den som finns i den allmänna befolkningen.
Biverkningar definieras konventionellt enligt deras frekvens enligt följande:
mycket vanligt (≥1 / 10); vanliga (≥ 1/100 till
* I vissa fall av missbruk av läkemedlet intravenöst har lokala reaktioner, ibland septisk och potentiellt svår akut hepatit rapporterats (se avsnitt 4.4).
04.9 Överdosering -
Vid överdosering bör generella stödåtgärder vidtas som inkluderar noggrann övervakning av patientens hjärt- och andningsstatus. Det huvudsakliga symptomet som kräver intervention är andningsdepression som kan leda till andningsstopp och död. Om patienten kräks, bör aspiration av kräkningar förhindras.
Behandling: symptomatisk behandling av andningsdepression bör inledas efter normala intensivvårdsåtgärder. En patentluftsväg måste säkerställas och assisterad eller kontrollerad ventilation upprätthållas. Patienten ska överföras till en miljö där all utrustning för återupplivning finns. Användning av en opioidantagonist (t.ex. naloxon) rekommenderas även om dess effekt för att vända andningssymtomen på buprenorfin är blygsam jämfört med dess effekter på fullständiga agonistopioider.
Den långa verkningsperioden för buprenorfin bör beaktas vid bestämning av behandlingens längd som behövs för att vända effekterna av överdosering.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER -
05.1 "Farmakodynamiska egenskaper -
Farmakoterapeutisk grupp: läkemedel som används vid opioidberoende.
ATC -kod: N07 BC01.
Buprenorfin är en partiell opioidagonist / antagonist som binder till hjärnans µ (mu) och κ (kappa) receptorer. Dess verkan vid behandling av opioider tillskrivs den långsamt reversibla bindningen till µ -receptorerna som under en lång tid minimerar behovet av läkemedel hos en missbrukare.
Under kliniska farmakologiska studier på opioidberoende ämnen har buprenorfin visat en takeffekt på flera parametrar, inklusive positivt humör, "god effekt" och andningsdepression.
05.2 "Farmakokinetiska egenskaper -
Absorption
När det tas oralt genomgår buprenorfin första levermetabolism med N-dealkylering och glukurokonjugering i tunntarmen. Användningen av detta läkemedel oralt är därför olämpligt.
Maximal plasmakoncentration uppnås 90 minuter efter sublingual administrering och det maximala dos-koncentrationsförhållandet är linjärt, mellan 2 mg och 16 mg.
Distribution
Absorptionen av buprenorfin följs av en snabb distributionsfas och en halveringstid från 2 till 5 timmar.
Metabolism och eliminering
Buprenorfin metaboliseras oxidativt via 14-N-dealkylering till N-desalkyl-buprenorfin (även känt som norbuprenorfin) av cytokrom P450 CYP3A4 och via glukurokonjugering av modermolekylen och den dealkylerade metaboliten. Norbuprenorfin är en µ (mu) receptoragonist med svag inneboende aktivitet.
Elimineringen av buprenorfin är bi- eller tri-exponentiell, med en lång terminal elimineringsfas som sträcker sig från 20 till 25 timmar, delvis förklarad av reabsorption av buprenorfin efter tarmhydrolys av det konjugerade derivatet och delvis av molekylens mycket lipofila natur.
Buprenorfin elimineras i huvudsak i avföringen genom utsöndring av de glukurokonjugerade metaboliterna (80%), medan resten elimineras i urinen.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata -
Buprenorfins akuta toxicitet hos möss och råttor bestämdes efter oral och parenteral administrering. De genomsnittliga dödliga doserna (LD50) hos möss var 26, 94 och 261 mg / kg för intravenös, intraperitoneal respektive oral administrering. LD50 -värdena hos råtta var 35, 243 respektive 600 mg / kg för intravenös, intraperitoneal respektive oral administrering.
Kontinuerlig administrering av subkutan buprenorfin i en månad till beaglehundar, oralt i en månad till rhesusapor och intramuskulärt i sex månader till råttor och babianer visade anmärkningsvärt låga nivåer av vävnad och biokemisk toxicitet.
Baserat på teratogenicitetsstudier på råttor och kaniner drogs slutsatsen att buprenorfin varken är embryotoxiskt eller teratogent och inte har några markanta effekter på avvänjningspotentialen. Det fanns inga negativa effekter på fertiliteten eller den allmänna reproduktionsfunktionen hos råttorna, även om mödrarna vid den högsta intramuskulära dosen (5 mg / kg / dag) hade vissa svårigheter att föda och neonatal dödlighet var hög.
Studier på råttor och kaniner har visat fostertoxicitet inklusive förlust efter implantation. Vidare ledde oral administrering till mödrar vid höga doser under dräktighet och amning till en liten fördröjning av utvecklingen av vissa neurologiska funktioner (ytreparationsreflex och häpnadsväckande respons) hos nyfödda råttor.
Minimal till måttlig gallgångshyperplasi med tillhörande peribial fibros inträffade hos hundar efter 52 veckors oral administrering av 75 mg / kg / dag.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION -
06.1 Hjälpämnen -
Laktosmonohydrat,
mannitol,
majsstärkelse,
vattenfri citronsyra,
natriumcitrat,
povidon K30,
magnesiumstearat,
talk,
vattenfri kolloidal kiseldioxid.
06.2 Inkompatibilitet "-
Inte tillämpbar.
06.3 Giltighetstid "-
2 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar -
[0,4 mg] Förvaras vid högst 25 ° C. Förvaras i originalförpackningen för att skydda mot ljus och fukt.
[2 mg och 8 mg] Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringstemperaturförhållanden. Förvara i originalförpackningen för att skydda mot ljus och fukt.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll -
Blisterförpackningar av PVC / aluminium.
Förpackningar med 7, 28, 30 och 70 sublinguala tabletter.
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
06.6 Anvisningar för användning och hantering -
Inga speciella krav.
07.0 INNEHAVARE AV "MARKNADSFÖRINGANDE GODKÄNNANDE" -
Mylan S.p.A
Via Vittor Pisani, 20
20124 Milano
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND -
039747011 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLETS" 7 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747023 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLETS" 28 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747035 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLETS" 30 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747047 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLETS" 70 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747050 - "2 MG SUBLINGUAL TABLETS" 7 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747062 - "2 MG SUBLINGUAL TABLETS" 28 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747074 - "2 MG SUBLINGUAL TABLETS" 30 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747086 - "2 MG SUBLINGUAL TABLETS" 70 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747098 - "8 MG SUBLINGUAL TABLETS" 7 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747100 - "8 MG SUBLINGUAL TABLETS" 28 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747112 - "8 MG SUBLINGUAL TABLETS" 30 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747124 - "8 MG SUBLINGUAL TABLETS" 70 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDE -
10.0 DATUM FÖR REVISION AV TEXTEN -
Januari 2011
