Aktiva ingredienser: Diazepam
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml rektal lösning
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml rektal lösning
Varför används Micropam? Vad är det för?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Anxiolytiskt, bensodiazepinderivat.
TERAPEUTISKA INDIKATIONER
Som antiepileptikum: kramper inklusive feberkramper hos barn.
Som lugnande: före utforskande undersökningar och behandlingar.
Kontraindikationer När Micropam inte ska användas
Micropam är kontraindicerat hos patienter med:
- Överkänslighet mot den aktiva substansen, mot bensodiazepiner eller mot något hjälpämne som anges under "Sammansättning"
- Myasthenia gravis.
- Sömnapné syndrom.
- Svår leverinsufficiens.
- Svår andningssvikt.
- Graviditet.
- Matdags.
Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Micropam
Samtidig användning av alkohol / CNS -depressiva medel
Samtidig användning av diazepam med alkohol och / eller läkemedel med centrala nervsystems depressiva aktivitet bör undvikas. Samtidig användning eftersom det kan öka de kliniska effekterna av diazepam, inklusive eventuell djup sedering och andnings- och / eller kardiovaskulär depression kliniskt relevant (se "Interaktioner ").
Medicinsk historia av alkohol- eller drogmissbruk
Diazepam ska användas med största försiktighet till patienter med tidigare missbruk av narkotika eller alkohol. Tolerans Efter upprepad användning i några veckor kan bensodiazepinernas hypnoframkallande effekt minska.
Beroende
Behandling med diazepam kan leda till utveckling av fysiskt och psykiskt beroende. Risken ökar med dos och behandlingstid. det är större hos patienter med tidigare missbruks- eller alkoholmissbruk eller hos patienter med tydliga personlighetsstörningar. Regelbunden övervakning är avgörande för dessa patienter, rutinmässiga upprepade recept bör undvikas och behandlingen ska avbrytas gradvis.
Avbrott
När det fysiska beroendet har utvecklats kommer abrupt behandling att avslutas med abstinenssymtom. Dessa kan bestå av huvudvärk, kroppsvärk, extrem ångest, spänning, rastlöshet, förvirring och irritabilitet. I allvarliga fall kan följande symtom uppstå: derealisering, depersonalisering, hyperakus, domningar och stickningar i extremiteterna, överkänslighet för ljus, buller och fysisk kontakt, hallucinationer eller anfall.
Rebound sömnlöshet och ångest
Vid avbrytande av behandlingen kan ett övergående syndrom uppstå som består av att de symtom som ledde till behandling med bensodiazepiner accentuerades igen. Det kan åtföljas av andra reaktioner som humörförändringar, ångest eller sömnstörningar och rastlöshet. Eftersom risken för abstinens- eller reboundsymtom är mer uttalad efter ett plötsligt avbrott av behandlingen, rekommenderas att gradvis minska dosen.
Plötsligt avbrott av behandling med diazepam hos patienter med epilepsi eller hos patienter med anfall i anamnesen kan leda till kramper eller status epilepticus. Kramper kan också observeras efter plötsligt upphörande hos personer som tidigare haft alkohol- eller drogmissbruk. Avbrytande bör ske gradvis för att minimera risken för abstinenssymtom.
Behandlingstid
Behandlingstiden ska vara så kort som möjligt (se "Dos, metod och administreringstid") beroende på indikation. Patienten bör utvärderas efter en period av högst fyra veckor och följas upp regelbundet i ordning för att bedöma behovet av fortsatt behandling, särskilt om patienten är symptomfri.I allmänhet bör behandlingen inte pågå mer än 8-12 veckor, inklusive utsättningsprocessen. situation.
Det kan vara till hjälp att informera patienten när behandlingen påbörjas att den kommer att vara av begränsad varaktighet och förklara exakt hur dosen gradvis kommer att minskas. Det är också viktigt att patienten är medveten om möjligheten till återhämtningsfenomen och därmed minimerar ångesten för dessa symtom som kan uppstå vid avbrytande av läkemedlet.Det finns element som kan förutsäga att för bensodiazepiner med kort verkningstid, abstinenssymtomen kan bli uppenbara inom doseringsintervallet mellan doserna, särskilt vid höga doser.
När du använder bensodiazepiner med lång verkningstid är det viktigt att varna patienten från att byta till bensodiazepin med kort verkningstid, eftersom abstinenssymtom kan uppstå.
Liksom alla psykiatriska läkemedel måste dosen av MICROPAM Rectal Solution fastställas enligt toleransen som varierar mycket från patient till patient hos patienter med cerebrala organiska förändringar (särskilt aterosklerotiska) eller med hjärt-andningsinsufficiens. Eftersom bensodiazepiner kan orsaka ett lätt blodtrycksfall eller, i enstaka fall, övergående andningskompromiss, bör åtgärder för att stödja cirkulation eller andning finnas tillgängliga. Vid långvarig behandling är det lämpligt att kontrollera den hematologiska bilden och leverfunktionen.
Amnesi
Anterograd amnesi kan också uppstå när bensodiazepiner används inom normala dosintervall, även om detta har setts i synnerhet vid höga doser.Detta sker oftare flera timmar efter intag av läkemedlet och därför för att minska risken bör det säkerställas att patienter kan få en oavbruten sömn på 7-8 timmar (se även "Biverkningar"). Amnesiska effekter kan förknippas med olämpligt beteende.
Psykiatriska och "paradoxala" reaktioner
Paradoxala reaktioner (rastlöshet, upprördhet, irritabilitet, aggression, besvikelse, ilska, mardrömmar, hallucinationer, psykos, olämpligt beteende och andra negativa beteendemässiga effekter) har rapporterats vid användning av bensodiazepiner. Dessa reaktioner är möjligen vanligare hos barn och ungdomar. och måste leda till att behandlingen avbryts.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Micropam
Farmakodynamiska interaktioner
Om diazepam används tillsammans med andra centralt verkande medel måste farmakologin för de använda medlen noga övervägas, särskilt när det gäller substanser som kan förstärka eller förstärkas av diazepams verkan, såsom neuroleptika, ångestdämpande / lugnande medel, hypnotika, antidepressiva medel antikonvulsiva medel, antihistaminer med lugnande effekt, antipsykotika, bedövningsmedel för generell anestesi och narkotiska smärtstillande medel. Sådan samtidig användning kan öka de lugnande effekterna och orsaka depression av andnings- och kardiovaskulära funktioner. Samtidig användning av narkotiska smärtstillande medel kan främja psykiskt beroende på grund av förbättringen av den euforiska effekten.
Samtidig användning rekommenderas inte
Alkohol
Alkohol bör inte konsumeras under behandling med diazepam på grund av additiv CNS -hämning och ökad sedering (se "Varningar") Detta påverkar förmågan att framföra fordon och använda maskiner negativt.
Fenobarbital
Mekanism: additiv hämning av CNS
Effekt: ökad risk för sedering och andningsdepression.
Clozapine
Mekanism: farmakodynamisk synergism
Effekt: svår hypotoni, andningsdepression, medvetslöshet och livshotande andnings- och / eller hjärtstopp. Därför rekommenderas inte samtidig användning och bör undvikas.
Särskild försiktighet vid samtidig användning
Teofyllin
Mekanism: En hypotes om mekanism är teofyllins konkurrenskraftiga bindning till adenosinreceptorer i hjärnan.
Effekt: hämning av de farmakodynamiska effekterna av diazepam, t.ex. minskning av sedering och psykomotoriska effekter.
Muskelavslappnande medel (suxametionin, tubokurarin)
Mekanism: möjlig farmakodynamisk antagonism
Effekt: intensitetsmodifiering av neuromuskulärt block
Farmakokinetiska interaktioner
Diazepam metaboliseras huvudsakligen till de farmakologiskt aktiva metaboliterna Ndesmethyldiazepam, temazepam och oxazepam. Den oxidativa metabolismen av diazepam medieras av CYP3A4 och CYP2C19 isoenzymer. Oxazepam och temazepam konjugeras vidare med glukuronsyra.CYP3A4- och / eller CYP2C19-hämmare kan leda till ökade diazepamkoncentrationer medan enzyminducerade läkemedel kan leda till en väsentlig minskning av plasmakoncentrationerna av diazepam.
Samtidig användning rekommenderas inte
Inducers
Rifamyciner (rifampicin)
Mekanism: Rifampicin är en potent inducerare av CYP3A4 och ökar avsevärt den hepatiska metabolism och clearance av diazepam. I en studie med friska försökspersoner som fick 600 mg eller 1,2 g rifampicin / dag i 7 dagar ökades clearance för diazepam cirka 4-faldigt. Samtidig administrering med rifampicin leder till en avsevärd minskning av diazepamkoncentrationerna.
Effekt: minskad effekt av diazepam. Samtidig användning av rifampicin och diazepam bör undvikas.
Karbamazepin
Mekanism: Karbamazepin är en känd inducerare av CYP3A4 och ökar levermetabolismen av diazepam. Detta kan leda till upp till tre gånger högre plasmaclearance och en förkortad halveringstid för diazepam.
Effekt: minskad effekt av diazepam.
Fenytoin
Mekanism: effekt på diazepam: fenytoin är en känd inducerare av CYP3A4 och ökar levermetabolismen av diazepam.
Mekanism: - effekt på fenytoin: metabolismen av fenytoin kan ökas med diazepam eller minskas eller förbli oförändrad på ett oförutsägbart sätt.
Effekt på diazepam: minskad effekt av diazepam.
Effekt på fenytoin: ökning eller minskning av serumkoncentrationen av fenytoin. Fenytoinkoncentrationer bör övervakas närmare när diazepam tillsätts eller avbryts.
Fenobarbital
Mekanism: Fenobarbital är en känd inducerare av CYP3A4 och ökar levermetabolismen av diazepam.
Effekt: minskad effekt av diazepam.
Hämmare
Antivirala medel (atazanavir, ritonavir, delavirdine, efavirenz, indinavir, nelfinavir, saquinavir)
Mekanism: Antivirala medel kan hämma CYP3A4 i metabolismen av diazepam.
Effekt: ökad risk för sedering och andningsdepression. Därför bör samtidig användning undvikas.
Azoler (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol)
Mekanism: Ökad plasmakoncentration av bensodiazepiner på grund av hämning av CYP3A4 och / eller CYP2C10 i metabolisk väg.
Flukonazol: Samtidig administrering med flukonazol 400 mg dag ett och 200 mg dag två ökade AUC för en enkel oral 5 mg dos diazepam 2,5 gånger och förlängde halveringstiden från 31 till 73 timmar.
Voriconazol: En studie med friska försökspersoner fann att 400 mg vorikonazol två gånger / dag den första dagen och 200 mg två gånger / dag den andra dagen ökade AUC för en enkel oral dos på 5 mg diazepam 2,2 gånger och förlängde halveringstiden från 31 till 61 timmar.
Effekt: Ökad risk för bensodiazepins biverkningar och toxicitet. Samtidig användning bör undvikas eller diazepam -dosen minskas.
Fluvoxamin
Mekanism: Fluvoxamin hämmar både CYP3A4 och CYP2C19 vilket leder till hämning av den oxidativa metabolismen av diazepam. Samtidig administrering med fluvoxamin leder till en ökning av halveringstiden och cirka 190% ökning av plasmakoncentrationer (AUC) av diazepam.
Effekt: dåsighet, minskat minne och psykomotoriska färdigheter. Det är att föredra att ersätta med bensodiazepiner som metaboliseras icke-oxidativt.
Särskild försiktighet vid samtidig användning
Inducers
Kortikosteroider
Mekanism: Kronisk användning av kortikosteroider kan leda till ökad metabolism av diazepam på grund av induktion av cytokrom P450 isoenzym CYP3A4, eller enzymer som är ansvariga för glukuronidering.
Effekt: minskad effekt av diazepam.
Hämmare
Cimetidin
Mekanism: Cimetidin hämmar levermetabolismen av diazepam, minskar dess clearance och förlänger dess halveringstid.I en studie med cimetidin 300 mg fyra gånger / dag i 2 veckor hade den kombinerade plasmanivån för diazepam och dess metabolit desmetyldiazepam ökat med 57 medan reaktionstiderna och andra perceptuella motoriska tester förblev oförändrade.
Effekt: Ökad verkan av diazepam och ökad risk för somnolens.Reduktion av diazepamdosen kan vara nödvändig.
Omeprazol
Mekanism: Omeprazol hämmar metabolismen av CYP2C19 för diazepam. Omeprazol förlänger eliminationshalveringstiden för diazepam och ökar dess plasmakoncentration (AUC) med cirka 30% till 120%. Effekten är synlig hos de omfattande metaboliserarna av CYP2C19 men inte dåliga metaboliserare med lågt clearance av diazepam.
Effekt: Ökad verkan av diazepam. Dosering av diazepam kan vara nödvändig.
Esomeprazol
Mekanism: Esomeprazol hämmar metabolismen av CYP2C19 för diazepam. Samtidig administrering med esomeprazol leder till en förlängning av halveringstiden och en ökning av plasmakoncentrationen (AUC) av diazepam med cirka 80%.
Effekt: Ökad effekt av diazepam. Dosering av diazepam kan vara nödvändig.
Isoniazid
Mekanism: Isoniazid hämmar metabolismen av CYP2C19 och CYP3A4 för diazepam. Samtidig administrering med 90 mg isoniazid två gånger om dagen i 3 dagar resulterade i en förlängning av elimineringshalveringstiden för diazepam och en ökning med 35. % av plasmakoncentrationen (AUC) för diazepam.
Effekt: Ökad effekt av diazepam.
Itrakonazol
Mekanism: Ökad plasmakoncentration av diazepam på grund av hämning av CYP3A4 -vägen. I en studie med friska försökspersoner som fick itrokonazol 200 mg / dag i 4 dagar ökade AUC för en oral oral 5 mg dos diazepam med cirka 15%, men ingen kliniskt signifikant interaktion observerades baserat på tester av psykomotoriska färdigheter.
Effekt: Möjlig ökad effekt av diazepam.
Fluoxetin
Mekanism: Fluoxetin hämmar metabolismen av diazepam via CYP2C19 och andra vägar som leder till ökad plasmakoncentration och minskat clearance av diazepam.
Effekt: Ökad effekt av diazepam. Samtidig användning bör övervakas noggrant.
Disulfiram
Mekanism: Minskad metabolism av diazepam med förlängd halveringstid och ökad plasmakoncentration av diazepam Eliminering av N-desmetylmetaboliterna för diazepam saktas ner och kan leda till markanta lugnande effekter.
Effekt: Ökad risk för CNS -hämning såsom sedering.
Orala preventivmedel
Mekanism - effekt på diazepam: hämning av oxidativ metabolism av diazepam.
Mekanism - effekt på orala preventivmedel: Samtidig administrering av diazepam och orala preventivmedel är känd för att orsaka genombrott (preventivmedel) blödning. Mekanismen för denna reaktion är okänd.
Effekt på diazepam: Ökade effekter av diazepam
Effekt på orala preventivmedel: genombrottsblödning (preventivmedel) men inga preventivmedel har rapporterats.
Grapefruktjuice
Mekanism: Grapefruktjuice antas hämma CYP3A4 och öka plasmakoncentrationen av diazepam. Cmax ökar med 1,5 gånger och AUC med 3,2 gånger.
Effekt: Möjlig ökad effekt av diazepam.
Andra
Cisaprid
Mekanism: accelererad absorption av diazepam
Effekt: Tillfällig ökning av de lugnande effekterna av oralt administrerat diazepam.
Levodopa
Mekanism: okänd.
Effekt: Samtidig användning med diazepam leder till minskade effekter av levodopa i ett fåtal fall.
Valproinsyra
Mekanism: Valproat förskjuter diazepam från dess bindningsställen till humant albumin och hämmar dess metabolism.
Effekt: ökade serumkoncentrationer av diazepam.
Ketamin
Mekanism: På grund av liknande oxidativa processer hämmar diazepam konkurrenskraftigt metabolismen av ketamin. Premedicinering med diazepam leder till en förlängning av ketamins halveringstid med därmed förbättrad effekt.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Viktig information om några av hjälpämnena
Endosbehållaren innehåller bensylalkohol (1 ml innehåller 15 mg bensylalkohol). Administrering av bensylalkohol till prematura spädbarn i en dos av 100 mg / kg / dag har orsakat allvarlig och i vissa fall dödlig förgiftning med metabolisk acidos.
Särskilda grupper av patienter
Bensodiazepiner ska inte ges till barn utan en noggrann bedömning av det faktiska behovet. Därför bör användningen av MICROPAM rektal lösning begränsas till indikationerna som tidigare beskrivits, i vilket fall som helst bör behandlingstiden vara så kort som möjligt.
Eftersom säkerhet och effekt hos barn under 6 månader inte har fastställts bör Micropam användas med största försiktighet i denna åldersgrupp och endast om inga terapeutiska alternativ finns tillgängliga. Äldre och försvagade patienter ska ges en reducerad dos (se "Dos, metod och tid för administrering "). På grund av den muskelavslappnande effekten finns det risk för fall och följaktligen höftfrakturer hos äldre.
En lägre dos rekommenderas också för patienter med kronisk andningssvikt, på grund av risken för andningsdepression.
Bensodiazepiner är inte indicerade för behandling av patienter med svår, akut eller kronisk leverinsufficiens, eftersom dessa läkemedel kan utlösa encefalopati.Patienter med kronisk leversjukdom kan det vara nödvändigt att minska dosen.
De vanliga försiktighetsåtgärderna bör iakttas vid behandling av patienter med nedsatt njurfunktion. Vid nedsatt njurfunktion förändras halveringstiden för diazepam inte signifikant och en dosjustering är i allmänhet inte nödvändig.Bensodiazepiner rekommenderas inte som primär behandling av psykotisk sjukdom.
Bensodiazepiner ska inte användas ensamma vid behandling av depression eller ångest i samband med depression (risken för självmord kan öka hos sådana patienter). Personer med potentiell självmordsrisk ska inte ha tillgång till stora mängder diazepam på grund av risken för överdosering.
Spädbarn under tre månader bör endast behandlas med diazepam på sjukhuset.
Graviditet och amning
Kvinnor i fertil ålder
Varje kvinna som tänker bli gravid eller misstänks vara gravid bör rådas att kontakta sin läkare för att avbryta behandlingen.
Graviditet
Det finns begränsade data om användning av diazepam hos gravida kvinnor. Om diazepam av allvarliga medicinska skäl administreras under graviditetens sista trimest, eller under förlossning vid höga doser, kan effekter på det nyfödda barnet som hypotermi uppstå (hypotoni) Floppy Infant Syndrome "), oregelbunden hjärtfrekvens, dålig sugning och måttlig andningsdepression på grund av läkemedlets farmakologiska verkan. Dessutom kan spädbarn födda till mödrar som har tagit bensodiazepiner regelbundet under sen graviditet utveckla fysiskt beroende och kan medföra viss risk för att utveckla abstinens. symtom under postnatal period Djurstudier har visat reproduktionstoxicitet Diazepam ska endast användas av gravida kvinnor för allvarliga indikationer.
Matdags
Diazepam utsöndras i bröstmjölk. Diazepam ska inte användas under amning.
Fertilitet
Djurstudier har visat en minskning av dräktigheten och ett minskat antal överlevande avkommor hos råttor vid höga doser. Inga mänskliga data finns tillgängliga.
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Diazepam påverkar väsentligt förmågan att framföra fordon eller använda maskiner.
Detta beror vanligtvis på nedsatt motorik, tremor, somnolens, amnesi, nedsatt koncentration och trötthet (se "Biverkningar" avsnitt 4.8).
Effekten kan ses direkt efter påbörjad behandling och kan pågå i flera dagar efter avslutad behandling på grund av förlängd halveringstid för diazepam.
För dem som bedriver sport kan användningen av läkemedel som innehåller etylalkohol avgöra positiva dopningstester i förhållande till de alkoholkoncentrationsgränser som vissa sportförbund anger.
Dosering och användningssätt Hur man använder Micropam: Dosering
Rektal användning:
- barn upp till tre år: 5 mg
- barn över 3 år: 10 mg
- vuxna: 10 mg
- äldre och försvagade patienter: 5 mg
Vid behov kan dosen upprepas. Vid upprepad administrering till barn ska andningen övervakas. Hos barn under ett år kan diazepam användas som en intermittent profylax mot feberkramper. Vanlig dos är 0,5-1 mg / kg. Vid behandling av äldre eller försvagade patienter bör doserna som används inte överstiga hälften av de normalt rekommenderade. Hos patienter med kronisk lunginsufficiens och hos patienter med kronisk njur- och leversvikt måste doseringen minskas. Behandlingstiden ska vara så kort som möjligt.
ANVÄNDNINGSMETOD
- Placera barnet med buken på knäna, med skinkorna uppåt.
- Ta bort locket från engångsdosbehållaren och smörj pipen.
- Sätt in munstycket i anusen. För barn under 3 år rekommenderas att sätta in munstycket i anuset upp till halva längden av samma, hos äldre barn och vuxna sätt in munstycket i anuset för hela längden.
- Viktigt: för att tömma engångsdosbehållaren måste pipen lutas nedåt med avseende på ampullen i engångsdosbehållaren.
- När engångsdosbehållaren är tom, dra ut pipen medan du fortsätter att sätta tryck på ampullen i engångsdosbehållaren.
- Håll barnet i samma position och kläm på hans skinkor i några minuter för att förhindra att vätska kommer ut.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Micropam
I alla fall av överdosering bör man överväga möjligheten att andra ämnen kan ha tagits samtidigt, till exempel vid självmordsförsök. Symtom på överdosering är mer uttalade i närvaro av alkohol eller droger, vilket orsakar depression i centrala nervsystemet.
Efter en överdos av orala bensodiazepiner ska kräkningar framkallas (inom en "timme) om patienten är vid medvetande eller magsvätt med andningsskydd om patienten är medvetslös. Om ingen förbättring observeras. När magen töms ska aktivt kol ges för att minska absorptionen. Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt andnings- och kardiovaskulära funktioner vid akutbehandling. Överdosering av bensodiazepin resulterar vanligtvis i olika grader av CNS -depression som sträcker sig från grumling till koma. I lindriga fall inkluderar symtomen dåsighet, mental förvirring och slöhet I allvarliga fall kan symtomen inkludera ataxi, hypotoni, hypotoni, andningsdepression, sällan koma och mycket sällan död Flumazenil kan vara användbar som motgift.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Micropam
Somnolens, dovning av känslor, minskad vakenhet, förvirring, trötthet, huvudvärk, yrsel, muskelsvaghet, ataxi eller dubbelseende uppträder främst i början av behandlingen men försvinner i allmänhet vid upprepad administrering. Förvirringstillstånd kan uppstå hos äldre patienter. Höga doser.
Fall och frakturer. Risken för fall och frakturer ökar hos patienter som tar lugnande medel samtidigt (inklusive alkoholhaltiga drycker) och hos äldre patienter. Ökad saliv- och bronkialutsöndring har rapporterats, särskilt hos barn.
Amnesi
Anterograd amnesi kan förekomma vid terapeutiska doser, men risken är större med högre doser. Amnesiska effekter kan vara förknippade med olämpligt beteende (se "Varningar").
Beroende
Kronisk användning (även vid terapeutiska doser) kan leda till utveckling av fysiskt och psykiskt beroende: avbrott av behandlingen kan orsaka rebound- eller abstinensfenomen (se avsnitt 4.4). Missbruk av bensodiazepiner har rapporterats.
Frekvensen av biverkningar sorteras enligt följande kriterium:
Mycket vanliga (≥1 / 10)
Vanliga (≥1 / 100 y
Mindre vanliga (≥1 / 1000 y
Sällsynta (≥1 / 10 000 y
Mycket sällsynt (
Ingen känd frekvens (kan inte beräknas utifrån tillgängliga data)
en anmärkning vid användning av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen. Dessa reaktioner kan vara mycket allvarliga. De är mer troliga hos barn och äldre. Diazepam ska avbrytas om sådana symtom uppstår (se "Varningar").
b Befintlig depression kan maskeras under användning av bensodiazepin.
c Det kan också förekomma vid terapeutiska doser, risken ökar vid högre doser. Amnesiska effekter kan vara förknippade med olämpligt beteende (se "Varningar").
d Sannolikheten och svårighetsgraden av abstinenssymtom beror på behandlingstiden, dosen och graden av beroende.
Att följa instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar.
Rapportering av biverkningar Om du får biverkningar, inklusive biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel, kontakta din läkare eller apotekspersonal. Biverkningar kan också rapporteras direkt via det nationella rapporteringssystemet på "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om läkemedlets säkerhet
Giltighetstid och lagring
Utgångsdatum: Se utgångsdatumet som står tryckt på förpackningen
Utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, korrekt förvarad
Varning: använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.
Förvaras vid en temperatur under 25 ° C.
Efter öppning av aluminiumfolien, förvaras vid en temperatur under 15 ° C.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare hur du ska kasta läkemedel som du inte använder längre. Detta hjälper till att skydda miljön.
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Sammansättning och läkemedelsform
SAMMANSÄTTNING
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml - 2,5 ml rektal lösning innehåller: 5,0 mg diazepam. Hjälpämnen: bensoesyra, renat vatten, bensylalkohol, etanol, propylenglykol, natriumbensoat.
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml - 2,5 ml rektal lösning innehåller: diazepam 10,0 mg. Hjälpämnen: bensoesyra, renat vatten, bensylalkohol, etanol, propylenglykol, natriumbensoat.
LÄKEMEDELSFORM OCH INNEHÅLL
5 mg / 2,5 ml rektal lösning (2 mg / ml)
10 mg / 2,5 ml rektal lösning (4 mg / ml)
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
MICRONOAN 5
MICRONOAN 10
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
MICRONOAN 5 Rektal lösning
Ett 5 mg / 2,5 ml mikro-lavemang innehåller:
Aktiv princip:
Diazepam 5,0 mg
MICRONOAN 10 Rektal lösning
Ett mikrogram på 10 mg / 2,5 ml innehåller:
Aktiv princip:
Diazepam 10,0 mg
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Rektal lösning
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Som antiepileptikum: kramper inklusive feberkramper hos barn.
Som lugnande: före utforskande undersökningar och behandlingar.
04.2 Dosering och administreringssätt
Rektal användning:
barn upp till tre år: 5 mg
barn över 3 år: 10 mg
vuxna: 10 mg
äldre och försvagade patienter: 5 mg
Vid behov kan dosen upprepas. Vid upprepad administrering till barn ska andningen övervakas.
Hos barn under ett år kan diazepam användas som en intermittent profylax mot feberkramper. Vanlig dos är 0,5-1 mg / kg.
Vid behandling av äldre eller försvagade patienter bör doserna som används inte överstiga hälften av de normalt rekommenderade.
Hos patienter med kronisk lunginsufficiens och hos patienter med kronisk njur- och leversvikt måste doseringen minskas.
Behandlingstiden ska vara så kort som möjligt.
04.3 Kontraindikationer
Myasthenia gravis. Sömnapné. Svår leverinsufficiens. Akut andningsdepression. Överkänslighet mot komponenterna eller mot andra närbesläktade ämnen ur kemisk synvinkel.
Graviditet.
Matdags.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Vid otillräcklig sömnvaraktighet kan sannolikheten för minskad vakenhet öka (se även avsnittet "Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion").
Tolerans
Efter upprepad användning i några veckor kan en minskning av bensodiazepinernas hypnoframkallande effekt inträffa.
Rebound sömnlöshet och ångest
Vid avbrytande av behandlingen kan ett övergående syndrom uppstå som består av att de symtom som ledde till behandling med bensodiazepiner accentuerades igen.
Det kan åtföljas av andra reaktioner som humörförändringar, ångest eller sömnstörningar och rastlöshet.
Eftersom risken för abstinensfenomen (rebound -fenomen) är mer accentuerad efter ett abrupt avbrott i behandlingen, rekommenderas att gradvis minska dosen.
Liksom alla psykiatriska läkemedel måste dosen av MICRONOAN Rectal Solution fastställas enligt den mycket varierande toleransen från patient till patient hos patienter med cerebrala organiska förändringar (särskilt aterosklerotiska) eller med hjärt-andningsinsufficiens.
Eftersom bensodiazepiner kan orsaka ett lätt blodtrycksfall eller, i enstaka fall, övergående andningskompromiss, bör åtgärder för att stödja cirkulation eller andning finnas tillgängliga.
Vid långvarig behandling är det lämpligt att kontrollera den hematologiska bilden och leverfunktionen.
Amnesi
Bensodiazepiner kan orsaka antegrad amnesi. Oftast inträffar denna effekt flera timmar efter att läkemedlet tagits; för att minska denna risk bör patienter därför vara säkra på att de kan ha en oavbruten sömnperiod på 7-8 timmar (se även avsnittet "Biverkningar").
Särskilda grupper av patienter
Bensodiazepiner ska inte ges till barn utan en noggrann bedömning av det faktiska behovet. Därför bör användningen av MICRONOAN rektal lösning begränsas till de indikationer som tidigare beskrivits, i vilket fall som helst bör behandlingens varaktighet reduceras till ett minimum.
Hos äldre patienter bör en reducerad dos administreras (se även avsnittet "Dosering och administreringssätt").
En lägre dos rekommenderas också för patienter med kronisk andningssvikt, på grund av risken för depression i andningen.
Bensodiazepiner är inte indicerade för patienter med svår leverinsufficiens, eftersom dessa läkemedel kan utlösa encefalopati.
Bensodiazepiner rekommenderas inte som primär behandling för psykotisk sjukdom.
Bensodiazepiner ska inte användas ensam vid behandling av depression eller ångest i samband med depression (risken för självmord kan öka hos sådana patienter).
Bensodiazepiner ska användas med extrem försiktighet hos patienter som tidigare haft alkohol- eller drogmissbruk.
Plötslig avbrytande av administrering av diazepam, om den fortsätter över tiden, kan orsaka abstinenssyndrom som kan uppträda upp till 10 dagar senare.
Mikro-lavementet innehåller bensylalkohol (1 ml innehåller 15 mg bensylalkohol). Administrering av bensylalkohol till för tidigt födda barn i en dos av 100 mg / kg / dag har orsakat allvarlig och i vissa fall dödlig förgiftning med metabolisk acidos.
Spädbarn under tre månader bör endast behandlas med diazepam på sjukhuset.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Cimetidin och omeprazol minskar plasmaclearance för diazepam, vilket resulterar i
förstärkning av dess effekt.
Disulfiram blockerar metabolismen av diazepam, vilket resulterar i ökade serumkoncentrationer av diazepam.
I närvaro av diazepam förlängs halveringstiden för ketamin med förlängning av dess effekt.
Rifampicin ökar plasmaclearance för diazepam.
Teofyllin motverkar effekten av diazepam.
Den lugnande effekten av diazepam intensifieras av alkohol, hypnotika, neuroleptika, antihistaminer, klonidin och opiater.
Det rekommenderas att undvika samtidig intag av alkohol.
Den lugnande effekten kan förbättras om läkemedlet tas samtidigt med alkohol, vilket påverkar förmågan att framföra fordon och använda maskiner negativt.
Det rekommenderas att undvika associering med läkemedel som har en deprimerande effekt på centrala nervsystemet.
Vid användning i kombination med antipsykotika (neuroleptika), hypnotika, ångestdämpande / lugnande medel, antidepressiva, narkotiska smärtstillande medel, antiepileptika, bedövningsmedel och lugnande antihistaminer kan en central ökning av deprimerande effekt uppstå.
När det gäller narkotiska smärtstillande medel kan en accentuering av eufori också uppstå, vilket leder till ett ökat psykiskt beroende.
Ämnen som hämmar vissa leverenzymer (särskilt cytokrom P 450) kan öka bensodiazepinernas aktivitet, den senare effekten uppstår också i mindre utsträckning med bensodiazepiner som metaboliseras endast genom konjugering.
04.6 Graviditet och amning
Administreras inte under graviditetens första trimester. Under den ytterligare perioden måste läkemedlet endast administreras vid verkligt behov och under direkt övervakning av läkaren.
Om läkemedlet av väsentliga skäl administreras under den sista fasen av graviditeten, eller vid höga doser under förlossningen, kan effekter som hypotermi, hypotoni och måttlig andningsdepression, på grund av läkemedlets verkningsmekanism, förväntas på det nyfödda barnet.
Dessutom kan spädbarn födda av mödrar som har tagit bensodiazepiner kroniskt under de senare stadierna av graviditeten ha utvecklat ett fysiskt beroende och ha en viss risk för postnatal fara.
Eftersom bensodiazepiner finns i bröstmjölk bör de inte ges till ammande mödrar.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Vaksamhet, aktivitet och operativ fingerfärdighet kan försämras.Patienter ska inte köra bil eller använda maskiner de dagar läkemedlet ges.
04.8 Biverkningar
Biverkningar är dosberoende och är i allmänhet måttliga och sällsynta; det vanligaste är sömnighet.
Mer sällan dyker yrsel, koncentrationssvårigheter, ataxi och diplopi upp. Äldre patienter är särskilt känsliga för dessa biverkningar.
I vissa fall har hämning av andningsfunktionen, dämpning av känslor, minskad vakenhet, förvirring, asteni, huvudvärk, muskelsvaghet rapporterats.
Paradoxala reaktioner som upphetsning, aggression och hallucinationer har inträffat mycket sällan.
Dessa fenomen kan förekomma huvudsakligen i början av bensodiazepinbehandling och försvinner vanligtvis med fortsatt behandling.
Förvirringstillstånd kan förekomma hos äldre patienter som behandlas med höga doser.
Andra biverkningar har ibland rapporterats såsom: gastrointestinala störningar, libidoförändringar och hudreaktioner.
Amnesi
Anterograd amnesi kan förekomma vid terapeutiska doser, men risken är större med högre doser. Amnesiska effekter kan vara förknippade med olämpligt beteende (se även avsnittet "Särskilda varningar och försiktighetsåtgärder vid" användning ").
Depression
Befintliga tillstånd av depression kan uppstå vid användning av bensodiazepiner.
Psykiatriska och "paradoxala" reaktioner
Det är känt att följande reaktioner kan inträffa vid användning av bensodiazepiner: rastlöshet, agitation, irritabilitet, aggression, vanföreställningar, ilska, mardrömmar, hallucinationer, psykos, olämpligt beteende och andra beteendemässiga biverkningar. Sådana reaktioner kan vara ganska allvarliga. Dessa reaktioner är mer benägna att inträffa hos barn och äldre.
Överkänslighetsreaktioner kan förekomma hos predisponerade patienter.
Beroende
Långvarig användning av bensodiazepiner kan leda till fysiskt och psykiskt beroende av dessa läkemedel.
Risken för missbruk ökar med dosering och behandlingstid.
Det är också större hos patienter som tidigare haft alkohol- eller drogmissbruk.
I fall där fysiskt beroende har utvecklats, kommer abrupt behandling att upphöra med abstinenssymptom som kan inkludera huvudvärk, muskelsmärta, extrem ångest, spänning, rastlöshet, förvirring och irritabilitet.
I allvarliga fall kan följande symtom uppstå: derealisering, depersonalisering, hyperakus, domningar och stickningar i extremiteterna, överkänslighet för ljus, buller och fysisk kontakt, hallucinationer eller anfall.
04.9 Överdosering
Överdos av bensodiazepin resulterar vanligtvis i olika grader av depression i centrala nervsystemet, allt från somnolens till koma. I milda fall inkluderar symtomen dåsighet, förvirring och sedering, i allvarliga fall kan symtomen inkludera ataxi, hypotoni, hypotoni, andningsdepression, sällan koma och mycket sällan död.
Kardiovaskulära och andningsfunktioner måste övervakas noggrant på intensivvårdsavdelningar.
Flumazenil, en specifik bensodiazepinantagonist, kan vara en användbar motgift.
Vid behandling av överdosering av något läkemedel bör man komma ihåg att fler ämnen kan ha tagits.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Diazepam har ångestdämpande, lugnande, hypnotisk, antikonvulsiv och muskelavslappnande aktivitet.
05.2 "Farmakokinetiska egenskaper
Absorptionen av läkemedlet är snabb och fullständig.
Plasmatoppen för diazepam inträffar cirka 10-20 minuter efter rektal administrering av diazepamlösningen. Det metaboliseras i levern och dess huvudsakliga metabolit, desmetyldiazepam, är farmakologiskt aktiv.Diazepam sprider sig i hela kroppen och passerar snabbt blod-hjärnbarriären. I blodet binder 96-98% av diazepam till plasmaproteiner.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Inga patologiska effekter hittades vid humanterapeutiska doser hos djur. Med tanke på dess låga toxicitet har diazepam ett gynnsamt risk-nytta-förhållande.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Bensoesyra, renat vatten, bensylalkohol, etanol, propylenglykol, natriumbensoat.
06.2 Oförenlighet
Ingen
06.3 Giltighetstid
30 månader, vid en temperatur under 25 ° C, med oöppnad förpackning.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Efter öppning av aluminiumfolien, förvaras vid en temperatur under 15 ° C
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Kartong innehållande 4 lågdensitetspolyetenmikroenemor, gula, på 5 mg / 2,5 ml, individuellt förpackade i laminerade aluminiumfickor.
Kartong som innehåller 4 gula polyetenmylenem med låg densitet på 10 mg / 2,5 ml, individuellt förpackade i laminerade aluminiumfickor.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Rektal användning
Placera barnet med buken på knäna, med skinkorna uppåt.
Ta bort locket från mikro-lavemanget och smörj pipen.
Sätt in munstycket i anusen. För barn under 3 år rekommenderas att sätta in munstycket i anuset upp till halva längden av samma, hos äldre barn och vuxna sätt in munstycket i anuset för hela längden.
Viktigt: för att tömma mikroema, måste pipen lutas nedåt med avseende på mikroema -ampullen.
När mikroenemet är tomt, dra ut munstycket medan du fortsätter att sätta tryck på mikroema -ampullen.
Håll barnet i samma position och kläm på hans skinkor i några minuter för att förhindra att vätska kommer ut.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
DUMEX -ALPHARMA A / S - 11, Dalslandsgade - DK -2300 Copenhagen S
Säljare i Italien:
ABBOTT S.p.A. - 04010 CAMPOVERDE (LT)
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
4 mikroklyster på 5 mg / 2,5 ml (2 mg / ml)
A.I.C. n. 029417019
4 mikroklyster på 10 mg / 2,5 ml (4 mg / ml)
A.I.C. n. 029417021
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
17.12.1998
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
November 2001