Aktiva ingredienser: Buprenorfin (buprenorfinhydroklorid)
Subutex 0,4 mg sublinguala tabletter Subutex 2 mg sublinguala tabletter Subutex 8 mg sublinguala tabletter
Indikationer Varför används Subutex? Vad är det för?
Subutex innehåller den aktiva substansen buprenorfin och tillhör kategorin läkemedel som används vid opioidberoende hos vuxna och ungdomar över 15 år.
Subutex används för att behandla opioidmissbruk (narkotiskt) beroende som heroin eller morfin hos missbrukare som har kommit överens om att bli behandlade för sitt missbruk, och som också får medicinskt, socialt och psykologiskt stöd.
Kontraindikationer När Subutex inte ska användas
Ta inte Subutex
- om du är allergisk mot buprenorfin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel
- om du har allvarliga andningsproblem (andningssvikt)
- om du har allvarliga leverproblem (leversvikt)
- vid akut alkoholism
- om du lider av tremor och delirium på grund av alkoholavbrott (delirium tremens)
- vid samtidig behandling med MAO -läkemedel
- hos ämnen under 15 år
- om du ammar
Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Subutex
Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du tar Subutex.
Använd Subutex med försiktighet vid:
- astma eller andra andningsproblem (t.ex. kronisk obstruktiv lungsjukdom, cor pulmonale, nedsatt andningsreserv, hypoxi (syrebrist), hyperkapni (ökad koncentration av koldioxid i blodet), befintlig andningsdepression eller kyphoscolios, avvikelse i ryggraden vilket kan leda till dyspné; fall av andningssvikt har rapporterats med buprenorfin
- nedsatt normal njurfunktion
- viral hepatit (en inflammatorisk process som orsakar leverceldöd) eller om du behandlas samtidigt och / eller har redan leverdysfunktion, eftersom du kan ha ökad risk för leverskada
- minskad normal leverfunktion
- sköldkörtelproblem (myxödem (en hudsjukdom som kännetecknas av en uppbyggnad av mukoid substans), hypotyreos (nedsatt sköldkörtelfunktion)) eller binjurar (t.ex. Addisons sjukdom).
- lågt blodtryck (hypotoni)
- psykos på grund av läkemedelsförgiftning eller hallucinogener (toxisk psykos)
- urinvägsproblem, särskilt om det är relaterat till förstorad prostata (prostatahypertrofi) eller förträngning av urinröret (urinrörstriktur)
- huvudskada, intrakraniell skada eller annan hjärnsjukdom där CSF -trycket kan öka eller om du tidigare har haft anfall
- dysfunktion i en del av levern (gallvägarna)
- äldre eller försvagade patienter
Använd Subutex med försiktighet eftersom det kan vara beroendeframkallande.
För dig som bedriver sport: Användningen av läkemedlet utan terapeutisk nödvändighet utgör dopning och kan i alla fall avgöra positiva antidopningstester.
Missbruk och missbruk
Subutex kan utsättas för missbruk eller missbruk. Några av riskerna för missbruk och missbruk inkluderar överdosering, spridning av virusinfektioner genom blodomloppet, lokala och kroppsomfattande infektioner, oförmåga att andas och leverskador (se "Möjliga biverkningar").
Missbruk av Subutex när du inte är den patient som det ordinerats för kan vara frestande att ta detta läkemedel som ett läkemedel och kan vara skadligt.
Detta läkemedel kan vara frestande för personer som missbrukar receptbelagda läkemedel och bör förvaras på ett säkert ställe för att skydda det mot stöld.
Andningsproblem
Vissa dödsfall har rapporterats på grund av oförmåga att andas (andningsdepression) när buprenorfin användes i kombination med vissa läkemedel, till exempel bensodiazepiner, centrala nervsystemet som alkohol och andra opioider (se "Andra läkemedel och Subutex) eller när buprenorfin har inte använts enligt bipacksedeln.
Om buprenorfin ges till vissa opioidberoende personer som inte tål effekterna av opioider kan livshotande andningsdepression uppstå.
Buprenorfin kan orsaka allvarlig, livshotande andningsdepression hos barn som av misstag får det. Skydda barn från oavsiktlig exponering.
Beroende
Det rekommenderas att inte avsluta behandlingen plötsligt, eftersom det kan orsaka ett abstinenssyndrom vars början kan vara försenad.
Centrala nervsystemet depression: Buprenorfin kan orsaka dåsighet, särskilt vid samtidig intag av alkohol eller andra centrala nervsystemet depressiva (som bensodiazepiner, lugnande medel, lugnande medel eller hypnotika).
Opioidabstinenssyndrom
Buprenorfin kan orsaka abstinenssymtom hos opioidberoende patienter om administrering sker innan effekterna av nyligen opioidanvändning eller missbruk har minskat.
I synnerhet kan detta hända om administrering av buprenorfin sker mindre än 6 timmar efter att ha tagit den sista dosen heroin (eller annan kortverkande opioid), eller mindre än 24 timmar efter att den sista dosen metadon tagits.
För att undvika abstinenssymtom bör den första dosen buprenorfin ges när du har objektiva tecken och symtom på måttlig abstinens (se "Hur du tar Subutex").
Vid plötslig avbrytande av den farmakologiska behandlingen med buprenorfin kan tecken på uttag uppträda tre dagar efter avbrytandet och nå maximalt från den tredje till den femte dagen och sedan gradvis minska under 8-10 dagar.
Abstinenssymtom kan också förknippas med lägre dos än nödvändigt.
Allmänna varningar om opioidintag
Använd opioider med särskild försiktighet:
- eftersom de kan orsaka ett kraftigt blodtrycksfall när de står upp från sittande eller liggande position (ortostatisk hypotoni).
- eftersom de kan öka trycket i cerebrospinalvätskan som orsakar anfall. Därför bör de användas med försiktighet vid huvudtrauma, intrakraniell skada eller vid andra tillstånd där CSF -trycket kan öka eller om det finns anfall.
- eftersom de kan orsaka förträngning av eleven (mios) vilket kan förvirra diagnosen eller dölja utvecklingen av vissa pågående patologier
- eftersom de kan orsaka förändringar i medvetenhetsnivån eller i uppfattningen av smärtsamma symptom som kan förvirra diagnosen eller dölja utvecklingen av vissa pågående patologier
- om du lider av en hudsjukdom som kännetecknas av uppbyggnad av mukoid (myxödem), nedsatt sköldkörtelfunktion (hypotyreos) eller störningar i binjurarna (t.ex. Addisons sjukdom)
- om du lider av psykos på grund av läkemedelsförgiftning eller hallucinogener (toxisk psykos)
- om du har lågt blodtryck (hypotoni), onormal förstoring av prostata (prostatahypertrofi) eller förträngning av urinröret (urinrörstriktur)
- om du lider av dysfunktion i en del av levern (gallvägarna)
- om du är en äldre eller försvagad patient.
Äldre patienter
Säkerhet och effekt av buprenorfin hos äldre patienter över 65 år har inte fastställts.
Barn och ungdomar
Inga data finns tillgängliga för individer under 15 år; därför bör Subutex inte ges till personer under 15 år.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel som kan förändra effekten av Subutex
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel.
Subutex ska användas med försiktighet tillsammans med följande läkemedel:
- Bensodiazepiner (används för att behandla ångest eller sömnstörningar): denna kombination kan orsaka dödsfall på grund av oförmåga att andas (central andningsdepression). Ta hänsyn till den extrema fara som är förknippad med självadministrering av icke-föreskrivna bensodiazepiner när du tar detta läkemedel. Samtidig användning av bensodiazepiner med detta läkemedel bör endast ske på recept av din läkare.
- Andra läkemedel som dämpar centrala nervsystemet som kan framkalla somnolens. Dessa läkemedel minskar vakenheten genom att göra körning och användning av maskiner farliga. De kan också orsaka depression i centrala nervsystemet, ett mycket allvarligt tillstånd. Nedan är en provlista över dessa läkemedel:
- Andra opiumderivat (till exempel metadon, smärtstillande medel och hostdämpande medel)
- Vissa antidepressiva eller lugnande H1 -receptorantagonister (används för att behandla allergiska reaktioner)
- Barbiturater (används för att främja sömn eller sedering)
- Anxiolytika (används för ångest)
- Neuroleptika (läkemedel som används för att behandla psykos)
- Klonidin (läkemedel som används för högt blodtryck) och liknande ämnen
- Monoaminoxidashämmare (MAO -hämmare). Förbättring av effekterna av andra opiater är "möjlig". Undvik att använda Subutex samtidigt och i två veckor efter avslutad behandling med MAO -hämmare.
- Opioida smärtstillande medel (analgetika) såsom:
- metadon
- hydromorfon
- oxikodon
- fentanyl
De smärtlindrande egenskaperna hos dessa läkemedel kan minska hos patienter som behandlas med buprenorfin för opioidberoende.
- Naltrexon (läkemedel som används för opioidberoende): eftersom det kan blockera effekterna av Subutex. Dessutom kan det hos opioidberoende patienter som behandlas med Subutex utlösa plötsliga inträden av intensiva och långvariga abstinenssymtom.
- Proteashämmare (används för att behandla AIDS), antibiotika (makrolider), svampdödande medel (azoler: används för att behandla svampinfektioner), gestoden (används som preventivmedel), orala antikoagulantia (TAO, som används för att förhindra eller bromsa blodets koagulation): eftersom de kan förbättra läkemedlets effekter
- Fenobarbital, karbamazepin, fenytoin (läkemedel mot epilepsi) och rifampicin (läkemedel mot tuberkulos): de kan minska effekten av Subutex.
Subutex och alkohol Subutex ska inte tas med alkoholhaltiga drycker och ska användas med försiktighet med alkoholinnehållande mediciner eftersom alkohol ökar den lugnande effekten av Subutex.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet, amning och fertilitet
Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel.
Graviditet
Mot slutet av graviditeten kan höga doser buprenorfin orsaka andningsproblem hos den nyfödda (andningsdepression) även efter en kort administreringsperiod. Långvarig administrering av buprenorfin under de senaste tre månaderna av graviditeten kan orsaka abstinenssyndrom hos nyfödda (t.ex. hypertoni, neonatal tremor, neonatal agitation, myoklonus eller kramper). Syndromet uppträder vanligtvis flera timmar till flera dagar efter födseln.
Matdags
Buprenorfin har potential att hämma mjölksekretion eller produktion. Eftersom buprenorfin passerar över i bröstmjölk är amning kontraindicerat.
Fertilitet
Djurstudier har visat reproduktionstoxicitet. Den potentiella risken för människor är okänd.
Köra och använda maskiner
Subutex har måttligt inflytande på förmågan att framföra fordon och använda maskiner vid administrering till opioidberoende patienter. Läkemedlet kan orsaka somnolens, yrsel eller mental förvirring, särskilt under behandlingens start och dosjusteringar. När det tas tillsammans med alkohol eller CNS-dämpande läkemedel , är denna effekt sannolikt mer uttalad.
Var ytterst försiktig när du kör fordon och använder farliga maskiner om du tar buprenorfin påverkar din prestanda.
Subutex innehåller laktos
Detta läkemedel innehåller laktos. Om din läkare har fått veta att du inte tål vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.
Dosering och användningssätt Hur man använder Subutex: Dosering
Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar.
Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker. Dess behandling ordineras och övervakas av läkare med erfarenhet av behandling av drogberoende.
Din läkare kommer att räkna ut den optimala dosen för dig. Under behandlingen kan din läkare justera dosen utifrån ditt svar.
Dosering
Den rekommenderade dosen består av Subutex 0,4 mg, Subutex 2 mg och Subutex 8 mg sublinguala tabletter som kan placeras under tungan samtidigt eller i två separata administrationer; den andra administreringen bör placeras under tungan omedelbart efter upplösning av den första.
Behandlingsstart
Det måste vara gradvis tills den optimala terapeutiska dosen har uppnåtts och de olika tillgängliga doserna (tabletter på 0,4 mg, 2 mg och 8 mg) tillåter denna gradualitet.
Patienter som själv administrerar heroin dagligen
Vid heroinberoende bör den första dosen Subutex tas vid början av de första abstinenssymtomen. Annars kan buprenorfin i sig orsaka ett abstinenssyndrom.
Patienter på metadonbehandling
Subutex (buprenorfin) 8 mg har en liknande effekt som metadon 30 mg. Innan metadon ersätts med buprenorfin rekommenderas att metadondosen reduceras till under 30 mg / dag.
Återigen bör den första administreringen av buprenorfin ske i närvaro av de första abstinenssymtomen. Annars kan buprenorfin i sig orsaka ett abstinenssyndrom.
Dosjustering och underhåll
Dosen Subutex bör ökas gradvis och får inte överstiga den maximala dagliga dosen på 32 mg. Dosen ändras enligt patientens kliniska och psykologiska tillstånd.
Minskning av dos och avslutad behandling
Efter att en tillfredsställande stabiliseringsperiod har uppnåtts kan dosen gradvis minskas och, om läkaren bedömer det lämpligt hos vissa patienter, kan behandlingen avbrytas. Tillgängligheten i sublinguala tabletter på 0,4, 2 och 8 mg möjliggör en gradvis minskning av dosen.
Om behandlingen med buprenorfin avbryts kommer du att övervakas med avseende på risken för återfall.
Nedsatt leverfunktion
Hos patienter vars leverfunktion är nedsatt rekommenderas behandling med lägre doser med gradvis dosjustering. Subutex är kontraindicerat hos patienter med allvarlig leverskada (svår leverinsufficiens), därför rekommenderas att blodprov utförs för att kontrollera leverfunktion och förekomst av viral hepatit innan Subutex -behandling påbörjas.
Patienter med viral hepatit (en inflammatorisk process som orsakar levercells död) och / eller med leversjukdom som får samtidig läkemedelsbehandling har ökad risk för leverskador; läkaren rekommenderar regelbunden övervakning av levern. lever.
Nedsatt njurfunktion
Det är i allmänhet inte nödvändigt att justera dosen Subutex till patienter med nedsatt normal njurfunktion, men din läkare kan justera dosen efter dina behov.
Administrering
Sublingual administration är det enda effektiva och säkra sättet att ta detta läkemedel. Tabletten ska förvaras under tungan tills den löser sig helt. Detta sker vanligtvis på 5-10 minuter. Svälj eller konsumera inte mat eller dryck förrän tabletten är helt upplöst.
Användning till barn och ungdomar
Säkerhet och effekt av buprenorfin hos personer under 15 år har inte fastställts Subutex är kontraindicerat hos barn under 15 år (se avsnitt 2).
Subutex sublinguala tabletter ska användas till vuxna och barn över 15 år som har gett sitt samtycke till att behandla sin drogberoende situation.
Eftersom det inte finns några data tillgängliga för ungdomar (i åldern 15-18 år), bör patienter i denna åldersgrupp övervakas närmare under behandlingen.
Användningsinstruktioner
Hur man tar bort tabletten från blisteret
- Ta bara bort en sektion från blistret genom att riva längs den perforerade linan.
- Börja från den upphöjda kanten, dra i filmen för att ta bort tabletten
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Subutex
Om du har tagit för stor mängd Subutex
Om du av misstag sväljer eller tar en överdos av Subutex, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhusets akutmottagning.
Symtom
Om du har tagit för mycket Subutex kan du uppleva:
- allvarligt andningsproblem (andningsdepression) som kan utvecklas till "avbrott i" andningsaktivitet (andningsstopp) med risk för dödsfall
- kräkningar, ett annat symptom som kan vara farligt
- förträngning av eleven (mios)
- sedering
- illamående
- plötsligt blodtrycksfall (kardiovaskulär kollaps)
Behandling
Vid överdosering kan din läkare vid behov ge dig Naloxone (ett ämne som används för att motverka effekterna av opioidöverdosering).
Om du slutar att ta Subutex
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.
Vid plötslig avbrytande av en underhållsbehandling kan tecken på uttag uppträda tre dagar efter själva avstängningen och nå maximalt från den tredje till den femte dagen och sedan gradvis minska under 8-10 dagar.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Subutex
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
De vanligaste biverkningarna är smärta och de som är relaterade till abstinenssymtom: sömnlöshet (dvs. sömnsvårigheter), huvudvärk, illamående och kraftig svettning.
Nedan följer en sammanfattning av andra biverkningar som anses vara allvarliga eller på annat sätt signifikanta:
- vid missbruk eller intravenös missbruk av läkemedlet: lokala reaktioner, ibland infekterade (abscess, cellulit), potentiellt allvarlig akut hepatit, lunginflammation, endokardit och andra allvarliga infektioner.
- oförmåga att andas (andningsdepression)
- dödsfall orsakade av andningsdepression, i kombination med bensodiazepiner och andra centrala depressiva läkemedel, alkohol eller andra opioider (se "Andra läkemedel och Subutex") eller när buprenorfin inte används enligt bipacksedeln
- allergiska (överkänslighetsreaktioner) såsom: utslag (nässelfeber), klåda, sammandragning av bronkialrören (bronkospasm), oförmåga att andas (andningsdepression), plötslig svullnad i ansikte, läppar, tunga och / eller hals som kan orsaka svårigheter att andas och sväljer, vilket kan vara tillräckligt allvarligt för att kräva omedelbar läkarvård (angioödem) och allvarlig allergisk reaktion som uppträder snabbt och kräver omedelbar läkarvård (anafylaktisk chock)
- onormal leverfunktion (ökade levertransaminaser)
- svår leverinfektion (akut hepatit, cytolytisk hepatit)
- gulning av hud och ögon (gulsot), snabb försämring av njurfunktionen (hepatorenalt syndrom), mental förvirring på grund av allvarliga leverproblem (hepatisk encefalopati) och död av leverceller (levernekros)
- neonatal läkemedelsavbrottssyndrom (hos spädbarn av kvinnor som tog buprenorfin under graviditeten) (se "Graviditet, amning och fertilitet")
- hallucination, plötsligt blodtrycksfall när du reser dig från sittande eller liggande position (ortostatisk hypotoni), blåsans oförmåga att tömma (urinretention) och yrsel.
Andra biverkningar
Mycket vanliga biverkningar (kan drabba fler än 1 av 10 personer):
- Svårt att somna (sömnlöshet)
- Huvudvärk (huvudvärk)
- Illamående
- Överdriven svettning (hyperhidros)
- Uttagssyndrom
- Värk
Vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer):
- Inflammation av slemhinnan i bronkierna (bronkit), infektion, influensa, inflammation i svalget (faryngit), rinit
- Förstorade lymfkörtlar (lymfadenopati)
- Aptitlöshet
- Rastlöshet, ångest, depression, fientlighet, nervositet, paranoia, förvirring, onormalt tänkande
- Sedation, yrsel / yrsel, onormal ökning av muskelton (hypertoni), huvudvärk (migrän), nedsatt känsla i lemmarna (parestesi), sömnighet, övergående medvetslöshet (synkope), darrningar
- Störningar i lakrimation, utvidgning av ögonpupillen (mydriasis)
- Hjärtklappning
- Ökad kaliber av blodkärl (vasodilatation)
- Andningsdepression, hosta, gäspning, andningssvårigheter (dyspné)
- Buksmärta, förstoppning, diarré, muntorrhet, magbesvär (dyspepsi), mag -tarmbesvär, gasuppbyggnad i tarmen (flatulens), tandbesvär, kräkningar
- Utslag
- Ledsmärta (artralgi), ryggont, benvärk, muskelspasmer, muskelsmärta (myalgi), nacksmärta
- Smärtsam menstruationscykel (dysmenorré)
- Svaghet (asteni), bröstsmärta, frossa, obehag, vätskeansamling (perifert ödem), feber (pyrexi)
Mindre vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 100 personer):
- Psykos, eufori
- Inkoherenta tal
- Dubbelsyn (diplopi), visuella abnormiteter, inflammation i konjunktiva (konjunktivit)
- Blåaktig missfärgning av huden på grund av otillräcklig syresättning av blodet (cyanos)
- Blåsans oförmåga att tömma (urinretention)
- Ringar i öronen (tinnitus)
- Svaghet, trötthet
Sällsynta biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 personer):
- Allergi (överkänslighet)
- Känsla avskild från din kropp (depersonalisering), hallucinationer
- Brist på muskelkoordination, svimning
- Blekhet
- Andningsstopp (apné)
Biverkningar med okänd frekvens (frekvensen kan inte beräknas utifrån tillgängliga data):
- Drogmissbruk
- Kramper
- Förminskning av eleven (mios)
- Snabbare hjärtslag (takykardi), minskad hjärtfrekvens (bradykardi)
- Högt blodtryck (hypertoni), lågt blodtryck (hypotoni)
- Neonatal abstinenssyndrom
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om säkerheten för detta läkemedel.
Giltighetstid och lagring
Förvaras vid högst 30 ° C.
Förvara i originalförpackningen för att skydda läkemedlet från fukt
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatumet som står på förpackningen. Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Vad Subutex innehåller
Subutex 0,4 mg sublinguala tabletter
- Den aktiva ingrediensen är: 0,432 mg buprenorfinhydroklorid motsvarande 0,4 mg buprenorfinbas;
- Övriga innehållsämnen är: laktosmonohydrat, mannitol, majsstärkelse, povidon K30, citronsyra, natriumcitrat, magnesiumstearat.
Subutex 2 mg sublinguala tabletter
- Den aktiva ingrediensen är: 2,16 mg buprenorfinhydroklorid motsvarande 2 mg buprenorfinbas;
- Övriga innehållsämnen är: laktosmonohydrat, mannitol, majsstärkelse, povidon K30, citronsyra, natriumcitrat, magnesiumstearat.
Subutex 8 mg sublinguala tabletter
- Den aktiva ingrediensen är: 8,64 mg buprenorfinhydroklorid motsvarande 8 mg buprenorfinbas.
- Övriga innehållsämnen är: laktosmonohydrat, mannitol, majsstärkelse, povidon K30, citronsyra, natriumcitrat, magnesiumstearat.
Hur Subutex ser ut och förpackningens innehåll
Subutex 0,4 mg sublinguala tabletter: 7 sublinguala tabletter
Subutex 2 mg sublinguala tabletter: 7 sublinguala tabletter
Subutex 8 mg sublinguala tabletter: 7 sublinguala tabletter
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
SUBUTEX SUBLINGUAL TABLETS
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
SUBUTEX 0,4 mg sublinguala tabletter
En sublingual tablett innehåller:
aktiv ingrediens: buprenorfinhydroklorid 0,432 mg motsvarande buprenorfinbas 0,4 mg.
Hjälpämnen med kända effekter: laktosmonohydrat 29,626 mg.
SUBUTEX 2 mg sublinguala tabletter
En sublingual tablett innehåller:
aktiv ingrediens: 2,16 mg buprenorfinhydroklorid motsvarande 2 mg buprenorfinbas.
Hjälpämnen med kända effekter: laktosmonohydrat 47,94 mg.
SUBUTEX 8 mg sublinguala tabletter
En sublingual tablett innehåller:
aktiv ingrediens: buprenorfinhydroklorid 8,64 mg motsvarande buprenorfinbas 8 mg.
Hjälpämnen med kända effekter: laktosmonohydrat 191,76 mg.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Sublingual tablett.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Ersättningsterapi vid opiatberoende, inom en medicinsk, social och psykologisk behandling.
04.2 Dosering och administreringssätt
SUBUTEX sublinguala tabletter är avsedda för vuxna och barn över 15 år som har gett sitt samtycke för att behandla sin drogberoende situation.
Dosering
Försiktighetsåtgärder som ska vidtas före administrering
Innan behandling med SUBUTEX påbörjas bör läkaren vara medveten om buprenorfinmolekylens partiella agonistprofil. Buprenorfin binder till µ och κ opioidreceptorerna och kan utlösa abstinenssymtom hos opioidberoende patienter. Typ av opioidberoende (dvs. kortverkande eller långverkande opioider), hur lång tid som gått sedan det senaste opioidintaget och graden av opioidberoende bör övervägas. För att undvika utfällning av abstinenssymptom bör induktion med buprenorfin genomföras i närvaro av objektiva och tydliga abstinenssymtom, till exempel visat med en poäng som indikerar mild till måttlig abstinens enligt den validerade Clinical Scale for opioidabstinens (COWS - Clinical Opioid Uttagsskala) (se avsnitt 4.4).
Det rekommenderas att leverfunktionstester utförs vid baslinjen och förekomst av viral hepatit innan behandling påbörjas.
Regelbunden övervakning av leverfunktionen rekommenderas (se avsnitt 4.4).
Induktionsfas
Det måste vara gradvis tills den optimala ersättningsdosen har uppnåtts och de olika tillgängliga doserna (tabletter från 0,4 mg till 8 mg) tillåter denna gradualitet.
- Ämnen som själv administrerar heroin dagligen: buprenorfin är en agonist / antagonist som fungerar som en antagonist när den administreras under effekten av en ren agonist, så den måste administreras när de första vegetativa abstinenssymtomen uppstår; annars kan buprenorfin i sig själv framkalla en abstinenssyndrom som står i proportion till patientens tillstånd av tolerans och därför till den sista dosen heroin som tagits.
- Försökspersoner som får metadon: 8 mg buprenorfin har en liknande substitutionseffekt som 30 mg metadon. Innan metadon byts ut mot buprenorfin rekommenderas att metadondosen reduceras till under 30 mg / dag. Även i detta fall, den första administreringen av buprenorfin måste ske i närvaro av de första vegetativa symptomen på metadonabstinens, annars kan buprenorfin i sig framkalla ett abstinenssyndrom som står i proportion till tillståndet för patientens tolerans och därför till den sista metadonen som tas.
Justering av dosering och underhåll: SUBUTEX -dosen ska ökas successivt enligt den enskilda patientens kliniska svar och bör inte överstiga den maximala dagliga dosen på 32 mg.
Dosen justeras baserat på en omvärdering av patientens kliniska och psykologiska status.
Dosreduktion och avslutad behandling: efter att ha nått en tillfredsställande stabiliseringsperiod kan dosen gradvis reduceras till en lägre underhållsdos; om det bedöms lämpligt kan behandlingen avbrytas hos vissa patienter. Tillgängligheten i sublinguala tabletter på 0,4, 2 och 8 mg möjliggör en dosminskning.
Patienter bör övervakas efter avslutad behandling med buprenorfin på grund av risken för återfall.
Särskilda populationer
Äldre patienter: Säkerhet och effekt av buprenorfin hos äldre patienter över 65 år har inte fastställts.
Nedsatt leverfunktion:
Leverfunktionstester vid baslinjen och verifiering av viral hepatit rekommenderas innan behandling påbörjas (se avsnitt 4.4).
Förhöjda plasmanivåer av buprenorfin har hittats hos patienter med måttligt och allvarligt nedsatt leverfunktion. Patienter bör därför övervakas för tecken och symtom på toxicitet eller överdosering orsakad av ökade buprenorfinnivåer. SUBUTEX sublinguala tabletter ska användas med försiktighet till patienter med måttligt nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.4 och 5.2). Hos patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion är användning av buprenorfin kontraindicerad (se avsnitt 4.3).
Nedsatt njurfunktion: Dosjustering av buprenorfin krävs i allmänhet inte för patienter med nedsatt njurfunktion. Försiktighet rekommenderas vid administrering till patienter med nedsatt njurfunktion eftersom dosjustering kan krävas (se avsnitt 4.4 och 5.2).
Pediatrisk population: Säkerhet och effekt av buprenorfin hos barn under 15 år har inte fastställts SUBUTEX är kontraindicerat för barn under 15 år (se avsnitt 4.3 och 4.4).
Eftersom det inte finns några data tillgängliga för ungdomar (i åldern 15-18 år), bör patienter i denna åldersgrupp övervakas närmare under behandlingen.
Administreringssätt
Administration är sublingual. Läkare bör informera patienter om att den sublinguala vägen är den enda effektiva och säkra vägen för att administrera detta läkemedel. Tabletten ska hållas under tungan tills den löser sig helt, vilket vanligtvis tar 5-10 minuter. Patienter ska inte svälja eller konsumera mat eller dryck förrän tabletten är helt upplöst. Dosen består av SUBUTEX 0,4 mg, SUBUTEX 2 mg och SUBUTEX 8 mg tabletter, som kan placeras under tungan samtidigt eller i två separata portioner; den andra delen ska placeras under tungan omedelbart efter upplösning av den första.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1; allvarligt andningssvikt, allvarligt leversvikt (se avsnitt 4.2, 4.4 och 5.2), akut alkoholism eller delirium tremens (se avsnitt 4.2 och 4.4); samtidig behandling med anti -MAO (se avsnitt 4.5); försökspersoner under 15 år (se avsnitt 4.2 och 4.4); amning (se avsnitt 4.6).
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
SUBUTEX sublinguala tabletter rekommenderas endast för behandling av opioidberoende.
Läkaren bör uppmärksamma risken för missbruk och missbruk (t.ex. intravenös administrering) särskilt vid behandlingens början.
Missbruk, missbruk och avledning: Som med andra opioider, lagliga eller olagliga, kan SUBUTEX utsättas för missbruk eller missbruk. Några av riskerna för missbruk och missbruk inkluderar överdosering, spridning av hematogena virusinfektioner eller lokaliserade och systemiska infektioner, andningsdepression och leverskada (se avsnitt 4.8).
Missbruk av SUBUTEX av någon annan än den förutbestämda patienten utsätter nya drogmissbrukare för att ta buprenorfin som det främsta missbruksmedlet och utgör därmed en ytterligare risk; detta kan inträffa om läkemedlet distribueras för olagligt bruk direkt av den avsedda patienten eller om läkemedlet inte skyddas från stöld.
Suboptimal behandling med SUBUTEX kan leda till missbruk av patienter, vilket kan leda till överdosering eller avbrott av behandlingen. En patient som underdoserar SUBUTEX kan fortsätta att reagera på okontrollerade abstinenssymtom genom självmedicinering med opioider, alkohol eller andra hypnotiska lugnande medel som bensodiazepiner.
För att minimera risken för missbruk, missbruk och avledning bör läkare vidta lämpliga försiktighetsåtgärder vid förskrivning och utlämning av SUBUTEX, till exempel att undvika att förskriva flera förnyelser i ett tidigt behandlingsskede och genomföra patientuppföljningsbesök. Med klinisk övervakning som är lämplig för patientens behov.
Andningsdepression: Några fall av dödsfall på grund av andningsdepression har rapporterats när buprenorfin användes i kombination med bensodiazepiner (se avsnitt 4.5) eller när buprenorfin inte användes i enlighet med produktresumén.
Dödsfall har också rapporterats i samband med samtidig administrering av buprenorfin och andra centrala nervsystemet dämpande läkemedel som alkohol och andra opioider (se avsnitt 4.5).
Om buprenorfin ges till vissa opioidberoende personer som inte tål effekterna av opioider kan livshotande andningsdepression uppstå.
Buprenorfin kan orsaka allvarlig, potentiellt dödlig andningsdepression hos barn som av misstag får det. Skydda barn från oavsiktlig exponering.
Denna produkt ska användas med försiktighet till patienter med astma eller andningsinsufficiens (t.ex. kronisk obstruktiv lungsjukdom, cor pulmonale, minskad andningsreserv, hypoxi, hyperkapni, befintlig andningsdepression eller kyphoscolios, ryggradavvikelse som kan leda till dyspné). Patienter som uppvisar de fysiska och / eller farmakologiska riskfaktorerna som beskrivs ovan bör övervakas och en dosreduktion kan övervägas.
Centrala nervsystemet depression: Buprenorfin kan orsaka dåsighet, särskilt vid samtidig intag av alkohol eller andra depressiva medel i centrala nervsystemet (t.ex. bensodiazepiner, lugnande medel, lugnande medel eller hypnotika) (se avsnitt 4.5 och 4.7).
Beroende: Buprenorfin är en partiell agonist som binder till µ (mu) -opioidreceptorer och kronisk administrering ger beroende av opioidtyp. Djurstudier såväl som klinisk erfarenhet har visat att buprenorfin kan vara beroendeframkallande, men på en lägre nivå än en full agonist (t.ex. morfin).
I allmänhet är abstinenssyndromet mildare än hos en komplett agonist och kan ha en "fördröjd debut".
Plötslig avbrytande av behandlingen rekommenderas inte, eftersom det kan orsaka ett abstinenssyndrom vars början kan vara försenad.
Hepatit, leverhändelserFall av akut leverskada har rapporterats hos opioidberoende patienter, både i kliniska prövningar och i rapporter om biverkningar efter marknadsföring (se avsnitt 4.8). Spektrumet av abnormiteter sträcker sig från övergående asymptomatiska förhöjningar av levertransaminaser till fallrapporter om cytolytisk hepatit, leversvikt, levernekros, hepatorenalt syndrom, hepatisk encefalopati och död.I många fall förekommer förekomst av mitokondriell skada (genetisk sjukdom, abnormiteter i leverenzymer, hepatit B- eller hepatit C -virusinfektioner, alkoholmissbruk, anorexi, samtidig användning av andra potentiellt hepatotoxiska läkemedel) och injicering av drogmissbruk kan ha en kausal eller ytterligare roll. Dessa viktiga faktorer bör beaktas innan SUBUTEX förskrivs och under behandling.
Vid misstanke om en leverhändelse bör ytterligare biologiska och etiologiska utvärderingar göras. Baserat på resultaten kan läkemedlet försiktigt avbrytas för att förhindra abstinenssymtom och återgång till olagligt droganvändning. Om behandlingen fortsätter bör leverfunktionen övervakas noggrant. Patienter som är positiva mot viral hepatit, som får samtidig behandling (se avsnitt 4.5) och / eller som har redan leverdysfunktion löper ökad risk för leverskada och dessa underliggande faktorer bör beaktas innan SUBUTEX förskrivs och under behandling (se avsnitt 4.2).
Nederbörd av opioidabstinenssyndrom: När behandling påbörjas med SUBUTEX är det viktigt att vara medveten om den partiella agonistprofilen för buprenorfin. minskad, särskilt om administreringen sker mindre än 6 timmar efter att du tagit den sista dosen heroin eller andra kortverkande opioider, eller om administreringen sker mindre än 24 timmar efter den sista dosen metadon. För att undvika utfällning av abstinenssymtom ska patienten vid induktion av kort- eller långverkande opioider visa objektiva tecken och abstinenssymtom före induktionsdosen (se avsnitt 4.2).
Vid plötslig avbrytande av läkemedelsbehandlingen kan tecken på uttag uppträda tre dagar efter själva suspensionen och nå maximalt från den tredje till den femte dagen och sedan gradvis minska under 8-10 dagar.
Abstinenssymtom kan också vara associerad med suboptimal dosering.
Nedsatt leverfunktion:
Förhöjda plasmanivåer av buprenorfin har rapporterats hos patienter med måttligt och allvarligt nedsatt leverfunktion (se avsnitt 5.2). Patienter bör övervakas för tecken och symtom på toxicitet eller överdosering orsakad av ökade buprenorfinnivåer (se avsnitt 4.2). SUBUTEX sublinguala tabletter ska användas med försiktighet till patienter med måttligt nedsatt leverfunktion. Hos patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion är användning av buprenorfin kontraindicerad (se avsnitt 4.3).
Nedsatt njurfunktion: Eliminering av njurarna kan förlängas eftersom 30% av den administrerade dosen elimineras via njurarna. Metaboliterna av buprenorfin ackumuleras hos patienter med nedsatt njurfunktion. Försiktighet rekommenderas vid dosering till patienter med nedsatt njurfunktion (se avsnitt 4.2).
Allergiska reaktioner: Fall av akut och kronisk överkänslighet mot buprenorfin har rapporterats både i kliniska prövningar och efter marknadsföring. De vanligaste tecknen och symtomen är hudutslag, urtikaria och klåda. Bronkospasm, angioödem och anafylaktisk chock har rapporterats Historisk överkänslighet att buprenorfin är en kontraindikation för dess användning.
Även om andningsdepression kan bli uppenbar vid doser över det rekommenderade terapeutiska intervallet, kan doser inom det rekommenderade terapeutiska intervallet orsaka kliniskt signifikant andningsdepression under vissa omständigheter.
Allmänna varningar om administration av opioider:
• Opioider kan orsaka ortostatisk hypotoni (se avsnitt 4.8).
• Opioider kan öka cerebrospinalvätsketryck som orsakar kramper. Därför bör de användas med försiktighet till patienter med huvudtrauma, intrakraniell skada eller vid andra tillstånd där cerebrospinaltrycket kan öka eller om det finns anfall i anamnesen.
• Opioidinducerad myos, förändringar i medvetenhetsnivån eller smärtuppfattning som symptom på sjukdomen kan störa patientbedömningen, förvirra diagnosen eller dölja det kliniska förloppet för samtidiga sjukdomar.
• Opioider ska användas med försiktighet till patienter som lider av myxödem, hypotyreos eller adrenokortikal insufficiens (t.ex. Addisons sjukdom).
• Opioider ska användas med försiktighet hos patienter med toxisk psykos.
• Opioider ska användas med försiktighet till patienter som lider av hypotoni, prostatahypertrofi eller urinrörssträngning.
• Opioider har visat sig öka intrakoledokalt tryck; därför bör de användas med försiktighet till patienter som lider av dysfunktion i gallvägarna.
• Opioider ska administreras med försiktighet till äldre eller försvagade patienter.
Pediatrisk användning: Inga data finns tillgängliga för barn under 15 år; därför bör SUBUTEX inte ges till personer under 15 år (se avsnitt 4.2 och 4.3).
Dopningsvarning
För dem som idrottar: användning av läkemedlet utan terapeutiskt behov utgör dopning och kan i alla fall avgöra positiva antidopningstester
Viktig information om några av hjälpämnena
SUBUTEX innehåller laktos. Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
SUBUTEX ska användas med försiktighet vid administrering med:
• Alkohol: Alkohol ökar den lugnande effekten av buprenorfin, SUBUTEX ska inte tas med alkoholhaltiga drycker och ska användas med försiktighet med alkoholhaltiga läkemedel (se avsnitt 4.4, 4.7 och 4.8).
SUBUTEX ska användas med försiktighet tillsammans med:
• Bensodiazepiner: denna kombination kan orsaka död på grund av andningsdepression av centralt ursprung; därför bör patienter övervakas noga när denna kombination föreskrivs och denna kombination bör undvikas där det finns risk för missbruk. Patienter bör informeras om den extrema risken för självadministrering av icke-föreskrivna bensodiazepiner medan de tar detta läkemedel och informeras om att samtidig användning av bensodiazepiner med detta läkemedel endast ska vara receptbelagt (se avsnitt 4.4 och 4.8).
• Andra läkemedel som dämpar centrala nervsystemet: Att kombinera centrala nervsystemet med buprenorfin ökar depressionen i centrala nervsystemet (se avsnitt 4.4 och 4.8). Den minskade vakenheten kan göra körning och användning av maskiner farliga (se avsnitt 4.7). Exempel på centrala nervsystemet: andra opiumderivat (t.ex. metadon, smärtstillande och hostdämpande medel), vissa antidepressiva medel, H1 -receptorantagonist sedativa, barbiturater, ångestdämpande , neuroleptika, klonidin och relaterade ämnen;
• Monoaminoxidashämmare (MAO -hämmare): beroende på vad som händer med morfin är det möjligt att förbättra effekterna av andra opioider Undvik samtidig administrering och inom två veckor efter avslutad MAO -behandling (se avsnitt 4.3);
• Opioida smärtstillande medel: De analgetiska egenskaperna hos andra opioider som metadon och andra nivå III -smärtstillande medel (hydromorfon, oxikodon eller fentanyl) kan reduceras hos patienter som behandlas med buprenorfin för opioidberoende. Tillräcklig analgesi kan vara svårt att uppnå när en fullständig opioidagonist administreras till patienter som behandlas med buprenorfin. Omvänt bör möjligheten till överdosering med högre än vanliga doser av fullständiga agonister, såsom metadon eller nivå III -analgetika, övervägas, särskilt när försöker motverka effekterna av den partiella agonisten buprenorfin eller när plasmanivåerna av buprenorfin minskar. Patienter som behöver smärtstillande och genomgår behandling för opioidberoende kan bäst hanteras av multidisciplinära team som inkluderar både smärtlindringsspecialisten och opioidberoende specialist (se avsnitt 4.4, "Precipitation av abstinenssyndrom. Opioider");
• Naltrexon: Naltrexon är en opioidantagonist som kan blockera de farmakologiska effekterna av buprenorfin. För opioidberoende patienter som behandlas med buprenorfin kan antagonisten naltrexon utlösa plötsligt inträde av intensiva och långvariga opioidabstinenssymptom. För patienter som får naltrexon kan de förväntade terapeutiska effekterna av buprenorfinadministration blockeras av antagonisten naltrexon.
• CYP3A4 -hämmare: en interaktionsstudie av buprenorfin med ketokonazol (en kraftig CYP3A4 -hämmare) visade en ökning av Cmax och AUC (område under kurvan) för buprenorfin (cirka 50% respektive 70%) och i mindre utsträckning norbuprenorfin Patienter som behandlas med buprenorfin bör övervakas noggrant. Långsam dosreduktion kan vara nödvändig om CYP3A4 -hämmare (t.ex. HIV -proteashämmare, makrolid- och azolantifungal antibiotika, gestoden, TAO) administreras samtidigt.
• CYP3A4 -inducerare: Samtidig användning av CYP3A4 -inducerare och buprenorfin kan minska plasmakoncentrationerna av buprenorfin, vilket kan leda till suboptimal behandling av opioidberoende med buprenorfin. Noggrann övervakning av patienter som får SUBUTEX rekommenderas om sådana enzyminducerare (t.ex. fenobarbital, karbamazepin, Dosen av buprenorfin eller CYP3A4 -induceraren kan behöva justeras därefter.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Det finns otillräckliga människodata för att utvärdera säkerheten för buprenorfin vid administrering under graviditet. Buprenorfin ska endast användas under graviditet om den möjliga terapeutiska nyttan motiverar den möjliga risken för fostret. Mot slutet av graviditeten kan höga doser av buprenorfin orsaka andningsdepression hos det nyfödda även efter en kort administreringsperiod. Långvarig administrering av buprenorfin av modern under de tre senaste graviditetsmånaderna kan resultera i abstinenssyndrom hos det nyfödda (t.ex. hypertoni, nyfödd tremor, nyfödd agitation, myoklonus eller kramper) Syndromet vanligtvis inträffar inom timmar till flera dagar efter födseln (se avsnitt 4.8).
På grund av buprenorfins långa halveringstid bör övervakning av neonatal i flera dagar i slutet av graviditeten övervägas för att förhindra risken för andningsdepression eller abstinenssyndrom hos nyfödda.
Matdags
Som visas i råttstudier har buprenorfin potential att hämma mjölksekretion eller produktion. Eftersom buprenorfin utsöndras i bröstmjölk är amning kontraindicerad (se avsnitt 4.3).
Fertilitet
Djurstudier har visat reproduktionstoxicitet (se avsnitt 5.3). Den potentiella risken för människor är okänd.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
SUBUTEX har ett måttligt inflytande på förmågan att framföra fordon och använda maskiner vid administrering till opioidberoende patienter.
Läkemedlet kan orsaka somnolens, yrsel eller mental förvirring, särskilt under påbörjande av behandlings- och dosjusteringsfaser. När den tas tillsammans med alkohol eller droger som utövar en depressiv verkan på centrala nervsystemet är denna effekt sannolikt mer markant (se avsnitt 4.4 och 4.5). Patienter bör påminnas om att vara ytterst försiktiga när de kör fordon och använder farliga maskiner om buprenorfin påverkar utförandet av sådana aktiviteter.
04.8 Biverkningar
De vanligaste biverkningarna är de som är relaterade till abstinenssymtom (dvs. sömnlöshet, huvudvärk, illamående och hyperhidros) och smärta.
Sammanfattningstabell över biverkningar
Tabell 1 sammanfattar:
• Biverkningar observerade under större kliniska prövningar.
Frekvensen av biverkningar som anges nedan definieras enligt följande konvention: Mycket vanligt (≥1 / 10); Vanliga (≥1 / 100,
• De vanligaste rapporterade biverkningarna under övervakning efter marknadsföring.
Händelsefrekvensen som inte rapporterats i de kliniska huvudstudierna kan inte uppskattas och definieras som okänd.
Biverkningar presenteras av MedDRA -organklass, i internationellt överenskommen ordning baserat på önskad term och rapporteringsfrekvens.
Beskrivning av utvalda biverkningar
Nedan följer en sammanfattning av andra biverkningar efter marknadsföring som anses vara allvarliga eller på annat sätt betydelsefulla:
Vid missbruk eller intravenös missbruk av läkemedlet: lokala reaktioner, ibland septisk (abscess, cellulit), potentiellt allvarlig akut hepatit, lunginflammation, endokardit och andra allvarliga infektioner (se avsnitt 4.4).
Andningsdepression inträffade. Dödsfall på grund av andningsdepression har rapporterats, särskilt när buprenorfin användes i kombination med bensodiazepiner (se avsnitt 4.5) eller när buprenorfin inte användes enligt produktresumén.
Dödsfall har rapporterats i samband med samtidig administrering av buprenorfin och andra depressiva läkemedel som centralnervsystemet, såsom alkohol eller andra opioider (se avsnitt 4.4 och 4.5).
De vanligaste tecknen och symtomen på överkänslighet inkluderar hudutslag, nässelfeber, klåda.Fall av bronkospasm, andningsdepression, angioödem och anafylaktisk chock har rapporterats.
Det har förekommit förhöjda levertransaminaser, hepatit, akut hepatit, cytolytisk hepatit, gulsot, hepatorenalt syndrom, hepatisk encefalopati och levernekros (se avsnitt 4.4).
Ett neonatalt läkemedelsavbrottssyndrom har rapporterats bland spädbarn av kvinnor som tog buprenorfin under graviditeten. Syndromet kan vara mildare och längre än det som orsakas av kortverkande fullständiga opioida µ-receptoragonister. Syndromets art kan variera beroende på moderns drogmissbrukare (se avsnitt 4.6).
Fall av hallucination, ortostatisk hypotoni, urinretention och yrsel har rapporterats (se avsnitt 4.4).
Rapportering av misstänkta biverkningar
Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av läkemedlets nytta / riskbalans. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Överdosering
Symtom
I princip bör symtom som liknar andra centralt verkande opioider förväntas vid överdosering av buprenorfin. Akuta manifestationer inkluderar: mios, sedering, illamående, kräkningar, kardiovaskulär kollaps, andningsdepression.
Det huvudsakliga symptomet som kräver intervention är andningsdepression som kan övergå till andningsstopp med risk för dödsfall.
Det andra symptomet som kan vara farligt är kräkningar, av vilka aspiration måste förhindras.
Behandling
Vid överdosering bör allmänna stödåtgärder vidtas, inklusive noggrann övervakning av patientens andnings- och hjärtstatus. Särskilt symtomatisk behandling av andningsdepression bör utföras genom att genomföra allmänna återupplivningsåtgärder. Ett patentluftsväg och assisterad eller kontrollerad ventilation måste säkerställas. Patienten ska överföras till en miljö med full återupplivningsanläggning.
Om patienten kräks ska man vara noga med att förhindra aspiration av kräkningarna.
Användning av en opioidantagonist (t.ex. naloxon) rekommenderas, med tanke på att buprenorfins motverkande andningssymtom kan vara mindre effektiva än andra kompletta opioidagonister.
Den långa verkningsperioden för buprenorfin måste beaktas vid bestämning av den behandlingstid som behövs för att motverka effekten av överdosering. Naloxon kan rensas snabbare än buprenorfin, så att tidigare kontrollerade symptom på överdosering av buprenorfin kan återkomma. Naloxon kanske inte är effektivt för att lösa andningsdepression orsakad av buprenorfin; därför bör det primära målet att hantera överdos vara att återupprätta tillräcklig ventilation, mekaniskt assisterad vid behov.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: andra läkemedel i nervsystemet; läkemedel som används vid missbruksstörningar; läkemedel som används vid opioidberoende
ATC -kod: N07BC01.
Buprenorfin är en partiell opioidagonist / antagonist som binder till µ- och κ -receptorerna i hjärnan. Dess aktivitet inom underhållsterapi kan hänföras till dess långsamma reversibla bindning till µ -receptorn, som under en längre period minimerar behovet av läkemedlet för läkemedelsberoende patienter.
Buprenorfin har en stor säkerhetsmarginal på grund av dess partiella agonist / antagonistaktivitet, vilket begränsar dess depressiva effekter, särskilt på hjärt- och andningsfunktioner.
Under kliniska prövningar på opioidberoende patienter har buprenorfin visat en takeffekt för vissa parametrar, såsom humör, känsla av välbefinnande och andningsdepression.
05.2 "Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
När det administreras oralt genomgår buprenorfin en hepatisk "first-pass" metabolisk process med N-dealkylering och glukuronidkonjugering i tunntarmen. Därför är oral användning av detta läkemedel olämpligt.
Maximal plasmakoncentration uppnås 90 minuter efter sublingual administrering och det maximala dos-koncentrationsförhållandet är linjärt mellan 2 och 16 mg.
Distribution
Absorption av buprenorfin följs av en snabb distributionsfas och en halveringstid på mellan 2 och 5 timmar.
Ämnesomsättning
Buprenorfin metaboliseras genom 14-N-dealkylering till N-desalkyl-buprenorfin (känt som norbuprenorfin) via cytokrom P450 CYP3A4 och glukuronokonjugering av modermolekylen och den dealkylerade metaboliten. N-dealkylbuprenorfin är en agonist med svag inneboende aktivitet (se avsnitt 4.2).
Eliminering
Elimineringen av buprenorfin är bi- eller tri-exponentiell, med en lång terminal elimineringsfas på 20-25 timmar, delvis beroende på reabsorption av buprenorfin efter tarmhydrolys av det konjugerade derivatet, och delvis på den mycket lipofila karaktären av molekyl.
Buprenorfin elimineras i huvudsak i avföringen genom utsöndring av de glukuronidkonjugerade metaboliterna (70%) i gallan, resten elimineras i urinen (se avsnitt 4.2).
Nedsatt leverfunktion
Effekten av nedsatt leverfunktion på de farmakokinetiska parametrarna för buprenorfin observerades i en klinisk studie efter marknadsföring efter administrering av en engångsdos av buprenorfin / naloxon 2,0 / 0,5 mg sublinguala tabletter hos friska försökspersoner och personer med olika grader av nedsatt leverfunktion.
Med hänvisning till de farmakokinetiska parametrarna för buprenorfin observerades att Cmax jämfört med friska försökspersoner ökade 1,2-faldigt, 1,1-faldigt respektive 1,7-faldigt hos patienter med lätt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh klass A), måttlig. (Child-Pugh klass B) och svår (Child-Pugh klass C). AUC-värden hos patienter med lätt nedsatt leverfunktion liknade friska försökspersoner, medan de hos patienter med måttligt och allvarligt nedsatt leverfunktion ökade med 4,6 respektive 2,8 gånger.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Buprenorfins akuta toxicitet bestämdes hos möss och råttor efter oral och parenteral administrering.
Den genomsnittliga dödliga dosen (LD50) hos möss var 26, 94 respektive 261 mg / kg genom intravenös, intraperitoneal respektive oral administrering.
LD50 -värdena hos råtta var 35, 243 respektive 600 mg / kg för intravenös, intraperitoneal respektive oral administrering.
När buprenorfin administrerades kontinuerligt subkutant till beaglehundar i en månad, rhesusapa aoralt i en månad och råttor och babianer intramuskulärt i sex månader, uppvisade låg vävnad och biokemisk toxicitet.
Studier på råttor och kaniner har visat fetotoxicitet inklusive förlust efter implantation. Vidare resulterade oral administrering av höga doser under graviditet och amning i en liten fördröjning i utvecklingen av vissa neurologiska funktioner hos nyfödda råttor (rättande reflex och larmsvar).
Det finns ingen oönskad effekt på fertilitet eller allmän reproduktionsfunktion hos råttor, även om mödrarna vid den högsta intramuskulära dosen (5 mg / kg / dag) upplevde svårigheter vid leveransen och en hög neonatal dödlighet inträffade (se avsnitt 4.6).
Efter 52 veckors oral behandling i en dos av 75 mg / kg / dag fanns minimal till måttlig ”galvgångshyperplasi med tillhörande peribial fibros hos behandlade hundar.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Laktosmonohydrat, mannitol, majsstärkelse, povidon K30, citronsyra, natriumcitrat och magnesiumstearat.
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
SUBUTEX 0,4 mg sublinguala tabletter och SUBUTEX 8 mg sublinguala tabletter: 3 år.
SUBUTEX 2 mg sublinguala tabletter: 2 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvara i rumstemperatur (upp till 30 grader), på en torr plats.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
7 tabletter i Nylon / aluminium / uPVC -blister med aluminiumfolie.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga särskilda anvisningar för destruktion.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Indivior UK Limited
103-105 Bath Road
Slough - Berkshire
SL1 3UH Storbritannien
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
SUBUTEX 0,4 mg sublinguala tabletter: 7 sublinguala tabletter A.I.C. 033791017
SUBUTEX 2 mg sublinguala tabletter: 7 sublinguala tabletter A.I.C. 033791029
SUBUTEX 8 mg sublinguala tabletter: 7 sublinguala tabletter A.I.C. 033791031
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Datum för första godkännandet: 2 december 1999
Förnyelse av tillståndet: december 2010
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
AIFA: s beslut den 21 december 2015
