ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® är ett läkemedel baserat på Ezetimibe

TERAPEUTISK GRUPP: Hypolipidemik - Ezetimibe

Indikationer ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® är användbart vid behandling av primär hyperkolesterolemi, inklusive heterozygot familjär hyperkolesterolemi, vid misslyckad kostbehandling och andra icke-farmakologiska åtgärder.
Ezetimibe ska användas som ett farmakologiskt terapeutiskt val vid minskad tolerans eller terapisvikt hos statiner.
Den kombinerade statin-ezetimibterapin kan å andra sidan användas framgångsrikt vid homozygot familjär hyperkolesterolemi.
ZETIA ® kan användas som tillägg till kosten hos patienter med homozygot familjär sitosterolemi.

Verkningsmekanism ZETIA ® Ezetimibe

Efter oral administrering absorberas ezetimib i ZETIA ® snabbt i mag -tarmkanalen och metaboliseras - både i tunntarmen och i levern - till ezetimibe -glukoronid, som bevarar läkemedlets biologiska funktionalitet. Genom en enterohepatisk cykel utsöndras den aktiva principen via gallan och når tarmen igen.Här, vid borstgränsens nivå, hämmar den kolesteroltransportören (NPC1L1), vilket effektivt förhindrar upptag av kolesterol och steroler. Naturliga ingredienser tas med kosten.
Efter en halveringstid på cirka 22 timmar elimineras både ezetimibe och ezetimibe -glukuronid - som representerar över 80% av den totala dosen av den aktiva substansen - övervägande i urinen.
Minskningen av LDL -kolesterol inducerad av terapi med ezetimib skulle ligga till grund för de terapeutiska och förebyggande egenskaperna mot kardiovaskulära sjukdomar, även om det hittills inte finns några experimentella data som exempelvis visar läkemedlets effekt vid minskning av aterosklerotiska plack (mycket viktig riskfaktor).

Utförda studier och klinisk effekt

EFFEKTIVITETEN AV EZETIMIBE

Ann Pharmacother. 2003 juni; 37: 839-48.

Ezetimibe för behandling av hyperkolesterolemi.

Mauro VF, Tuckerman CE.

Ezetimibe, som kom in i vanlig klinisk praxis först 2002, har visat sig särskilt effektivt vid behandling av hyperkolesterolemi. En "noggrann undersökning av den vetenskapliga litteraturen har gjort det möjligt för oss att observera hur detta läkemedel enbart kan minska plasmanivåerna av LDL -kolesterol med cirka 18%, triglycerider med 5%och öka HDL -kolesterolet med cirka 3%." , så mycket att de ökar deras kolesterolsänkande effekt med cirka 15 - 20%.

2. DISKUSERAD EFFEKTIVITET AV EZETIMIBE I FÖREBYGGANDE AV SYKDOMAR

KARDIOVASKULÄR
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2010 juni 2 [Epub före utskrift]

Ezetimibes roll i förebyggande av hjärt-kärlsjukdom: Var står vi efter ARBITER 6-HALTS.

Howard WJ.

Även om den lipidsänkande effekten av ezetimib är känd och väletablerad verkar dess potentiella skyddande effekt mot hjärt-kärlsjukdomar fortfarande oklar. Det verkar faktiskt som att ezetimibe endast kan upprätthålla denna skyddande effekt när den ges i kombinationsterapi med statiner eller med läkemedel som kan främja en högre ökning av HDL -kolesterol.

3. Frånvaron av PLEIOTROPISKA EFFEKTER AV EZETIMIBE

Eur J Pharmacol. 2010 10 maj; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010 10 februari.

Pleiotropa effekter av ezetimib: existerar de verkligen?

Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.

De flesta lipidsänkande läkemedel (såsom statiner, fibrater, etc.) kännetecknas av närvaron av andra effekter än den enkla lipidsänkande effekten, som ofta bidrar väsentligt till minskningen av kardiovaskulär risk. Tyvärr verkar ezetimibe uteslutande förses med en kolesterolsänkande metabolisk effekt, som ensam inte verkar skydda väsentligt mot hjärt-kärlsjukdomar.

Användningsmetod och dosering

ZETIA ® 10 mg tabletter av ezetimib: den första behandlingen innebär administrering av en tablett per dag, intagen med vatten oavsett måltider (som inte verkar påverka de aktiva ingrediensernas normala farmakokinetiska egenskaper).
Som med alla lipidsänkande terapier är det lämpligt att starta det terapeutiska protokollet genom att associera det med en hypolipidisk kost och välja läkemedelsbehandling endast om beteendemässig behandling misslyckas (kost och fysisk aktivitet).
När det ges samtidigt med statiner kan dosen av ZETIA ® behöva justeras

Varningar ZETIA ® Ezetimibe

Innan läkemedelsbehandlingen påbörjas är det lämpligt att följa hälsosamma livsvanor och fettsnål kost i minst 12 veckor. Om de erhållna resultaten var otillfredsställande och långt ifrån det terapeutiska målet är användningen av läkemedlet fullt motiverat.
Före och under behandling med ZETIA ®, särskilt i kombination med statiner, bör blodnivåer av transaminaser övervakas för att minska risken för leversjukdom. Samtidigt är det nödvändigt att kontrollera plasmakoncentrationerna av kreatinfosfokinas för att minska eventuella patologiska processer som påverkar skelettmuskeln. Kombinerad behandling bör därför avbrytas vid en ökning av transaminaser med minst 3 gånger det normala intervallet, eller vid en ökning av plasmakreatinfosfokinas i plasma åtföljt av muskelsmärta, utbredd myalgi, trötthet och trötthet.
Dessutom bör ZETIA ® administreras med särskild försiktighet vid nedsatt njurfunktion och sjukdomar som påverkar gallblåsan och gallvägarna (t.ex. kolelithiasis).
Bland hjälpämnena i ZETIA ® finns laktos, som kan vara ansvarig för biverkningar på gastrointestinal nivå hos patienter som lider av glukos / galaktosmalabsorptionssyndrom och vid laktasenzymbrist.
Även om läkemedlet inte verkar direkt kunna förändra patientens normala reaktiva och uppfattningsförmåga, kan biverkningar som yrsel och yrsel göra det farligt att använda maskiner eller köra fordon.

I alla fall, INNAN DU ANVÄNDER ZETIA ® Ezetimibe - MÅSTE DU FÖRESKRIVA OCH KONTROLLERAS AV DIN LÄKARE.

GRAVIDITET OCH SKÖTSEL

Kliniska prövningar avseende användning av ezetimib under graviditet och amning finns inte, medan studier på djur har visat att det inte finns toxiska eller mutagena effekter på fostret. Därför är det att föredra att undvika att ta detta läkemedel under hela graviditetsperioden och den efterföljande laktationsfasen.

Interaktioner

Frånvaron av levermetabolism som involverar cytokrom P450 tillåter ezetimibe att avsevärt minska alla möjliga läkemedelsinteraktioner, varav några är potentiellt farliga.
Faktum är att ezetemibe inte verkar förändra de farmakokinetiska och funktionella egenskaperna hos orala antikoagulantia, vilket håller protrombintiden oförändrad.
Samtidigt användning av fibrater, efter en "ökad utsöndring av kolesterol i gallan, kan emellertid leda till en ökad risk för kolelithiasis, vilket skulle motivera att behandlingen avbryts.
Antacida och kolestyramin tycks minska absorptionshastigheten för ezetemib, medan cyklosporin skulle avgöra en signifikant ökning av läkemedelsexponeringen; i dessa fall skulle det därför vara lämpligt att administrera ZETIA ® med stor försiktighet och justera dosen om det behövs.
Den terapeutiska synergi som observeras med statiner är mycket viktig, så mycket att denna kombinerade terapi används med stor framgång i vanlig klinisk praxis.

Kontraindikationer ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® är kontraindicerat vid leversjukdom eller höga transaminasvärden i blodet, samt när det finns överkänslighet mot en av dess komponenter.

Oönskade effekter - Biverkningar

Även om biverkningar verkar övergående och kliniskt obetydliga, bör det upprepas att deras frekvens tenderar att öka när ezetimibe administreras samtidigt med ett statin.
De mest observerade biverkningarna inkluderar huvudvärk, myalgi, buksmärtor, diarré och ihållande trötthet, ibland åtföljt av en ökning av blodtransaminasvärden, särskilt om ZETIA kombineras med statiner.
Andra mer allvarliga biverkningar, såsom dyspné, myopatier, överkänslighet och asteni, verkar statistiskt obetydliga.

Notera

ZETIA ® kan endast säljas på recept.

Informationen om ZETIA ® Ezetimibe som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.