Aktiva ingredienser: Ebastine
KESTINE 10 mg filmdragerade tabletter
Kestine förpackningsinsatser är tillgängliga för förpackningsstorlekar:- KESTINE 10 mg filmdragerade tabletter
- KESTINE 20 mg filmdragerade tabletter
- KESTINE 10 mg oralt frystorkat
- KESTINE 20 mg oralt frystorkat
- KESTINE 1 mg / ml sirap
Varför används Kestine? Vad är det för?
Antihistaminer för systemiskt bruk.
Ebastine är indicerat vid symptomatisk behandling av:
- Allergisk rinit (säsongsbetonad eller flerårig) associerad med allergisk konjunktivit eller inte.
- Urtikaria
Kontraindikationer När Kestine inte ska användas
Ta inte Kestine 10 mg tabletter
- om du är allergisk mot ebastin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel
- Svår leverinsufficiens.
- Barn under 12 år.
- Generellt kontraindicerat vid graviditet och amning (se avsnittet "Graviditet, amning och fertilitet").
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Kestine
Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du tar Kestine 10 mg tabletter.
Var försiktig vid användning av ebastin hos patienter med känd kardiell risk, till exempel patienter med förlängt QT -intervallsyndrom, hypokalemi, som behandlas med läkemedel som inducerar en ökning av QT -intervallet eller som hämmar CYP3A4 -enzymsystemet, såsom azol -svampmedel ketokonazol och itrakonazol och makrolidantibiotika som erytromycin (se avsnittet "Ta andra läkemedel").
Var försiktig om du behandlas med läkemedel mot tuberkulos som rifampicin (se avsnittet "Ta andra läkemedel").
Ebastine ska användas med försiktighet till patienter med nedsatt njurfunktion eller mild till måttlig leverinsufficiens (se avsnitt "Hur du tar Kestine 10 mg tabletter").
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan förändra effekten av Kestine
Tala om för din läkare om du tar eller nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel.
Interaktioner mellan ebastin i kombination med ketokonazol eller erytromycin (båda kända för att förlänga QTc -intervallet för elektrokardiogrammet) har utvärderats. Med dessa kombinationer har interaktioner observerats som resulterar i en ökning av ebastinplasmanivåerna men en förlängning av QTc -intervallet med endast cirka 10 msek mer än det som ses med ketokonazol eller erytromycin enbart.
Farmakokinetiska interaktioner har observerats när ebastin tas samtidigt med rifampicin; dessa interaktioner kan resultera i lägre plasmakoncentrationer och minskade antihistamineffekter.
Inga interaktioner mellan ebastin och teofyllin, warfarin, cimetidin, diazepam eller alkohol har rapporterats.
Att ta ebastin med mat stör inte den kliniska effekten.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet, amning och fertilitet
Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att bli gravid, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel.
Fertilitet
Det finns inga data om fertilitet hos människor.
Graviditet
Endast begränsade data finns tillgängliga om användning av ebastin hos gravida kvinnor. Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter på reproduktionstoxicitet. Som en försiktighetsåtgärd är det att föredra att undvika användning av ebastin under graviditeten.
Matdags
Det är inte känt om ebastin utsöndras i bröstmjölk. Som en försiktighetsåtgärd, undvik att använda ebastin under amning
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Ebastine, vid de rekommenderade doserna, gav inga negativa effekter på bilkörning och användning av maskiner, men det rekommenderas att kontrollera den individuella reaktionen på användning av ebastin innan du utför komplexa aktiviteter: dåsighet och yrsel kan uppstå. Läs avsnittet "Möjliga biverkningar".
Viktig information om några av hjälpämnena
Kestine 10 mg tabletter innehåller laktos. Om din läkare har diagnostiserat en intolerans mot vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.
Dos, metod och administreringstid Hur man använder Kestine: Dosering
Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
Användningen av Kestine 10 mg tabletter är reserverad för vuxna och barn över 12 år.
- Allergisk rinit:
Vid doser på 10 mg en gång dagligen är ebastin effektivt för att lindra symtomen på allergisk rinit; hos patienter med svårare symtom, inklusive perenn allergisk rinit, kan en enda dos på 20 mg en gång dagligen vara högre.
- Urtikaria:
Vuxendosen är 10 mg en gång om dagen. Ebastine kan tas med eller utan måltider.
Hos patienter med mild till måttlig leverinsufficiens rekommenderas att inte överskrida den dagliga dosen på 10 mg.
Säkerhet och effekt hos barn under 12 år har inte studerats.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Kestine
I studier som utförts med höga doser, upp till 100 mg administrerade en gång dagligen, observerades inga kliniskt signifikanta tecken eller symtom.
Det finns ingen specifik motgift mot ebastin. Magsköljning, övervakning av vitala funktioner, inklusive EKG, och symptomatisk behandling kommer så småningom att behöva utföras.
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en överdos av Kestine, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
Om du har glömt att ta Kestine 10 mg tabletter
Ta inte en dubbel dos för att kompensera för en glömd tablett. Fråga din läkare eller apotekspersonal om du behöver mer information om hur du använder detta läkemedel.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Kestine
Liksom alla läkemedel kan Kestine orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Följande biverkningar har rapporterats i kliniska studier och efter marknadsföring.
Mycket vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av 10 personer)
- huvudvärk
Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer)
- dåsighet
- torr mun
Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 personer):
- överkänslighetsreaktioner (såsom anafylaksi och angioödem)
- nervositet, sömnlöshet
- yrsel, nedsatt beröringskänsla, nedsatt eller förändrad smakkänsla
- hjärtklappning, takykardi
- kräkningar, buksmärtor, illamående, matsmältningsproblem
- leverproblem, onormala leverfunktionstester (ökade transaminaser, gamma-GT, alkaliskt fosfatas och bilirubin)
- urtikaria, utslag, dermatit
- menstruationsstörningar
- ödem, asteni
Rapportering av biverkningar.
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Biverkningar kan också rapporteras direkt via det nationella rapporteringssystemet på "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Genom att rapportera oönskade effekter kan du hjälpa till att ge mer information om säkerheten för detta medicin
Giltighetstid och lagring
Se utgångsdatumet som anges på förpackningen. Detta datum avser produkten i intakt och korrekt förvarad förpackning.
Förvaras vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C. Skydda mot ljus.
VARNING: använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen. Utgångsdatumet är relativt den sista dagen i månaden.
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska göra dig av med läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Förpackningens innehåll och annan information
Vad innehåller Kestine 10 mg tabletter
Varje tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: ebastin 10 mg.
Andra ingredienser (hjälpämnen) är:
Kärna: mikrokristallin cellulosa, laktos, förgelatiniserad majsstärkelse, natriumkroskarmellos, magnesiumstearat.
Beläggning: hypromellos, makrogol 6000, titandioxid.
Beskrivning av förpackningens utseende och innehåll
Filmdragerade tabletter. Kartonger med 5, 10, 15, 20 och 30 tabletter
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
KESTINE TABLETTER TÄCKADE MED FILM
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Kestine 10 mg filmdragerade tabletter
En tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: Ebastine 10 mg
Hjälpämnen med känd effekt: Laktos 88,5 mg
Kestine 20 mg filmdragerade tabletter
En tablett innehåller: Aktiv ingrediens: Ebastine 20 mg
Hjälpämnen med känd effekt: Laktos 177 mg
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Filmdragerade tabletter.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Ebastine är indicerat vid symptomatisk behandling av:
Allergisk rinit (säsongsbetonad eller flerårig) associerad med allergisk konjunktivit eller inte.
Urtikaria (indikation endast godkänd för Kestine 10 mg)
04.2 Dosering och administreringssätt
Kestine 10 mg filmdragerade tabletter
Allergisk rinit:
Vid doser på 10 mg en gång dagligen är ebastin effektivt för att lindra symtomen på allergisk rinit; hos patienter med svårare symtom, inklusive perenn allergisk rinit, kan en enda dos på 20 mg en gång dagligen vara högre.
Urtikaria:
Vuxendosen är 10 mg en gång om dagen.
Befolkningar detaljer
Hos patienter med mild till måttlig leverinsufficiens rekommenderas att inte överskrida den dagliga dosen på 10 mg.
Befolkning pediatrisk
Säkerhet och effekt hos barn under 12 år har inte studerats.
Kestine 20 mg filmdragerade tabletter
Allergisk rinit:
Vid doser på 20 mg en gång dagligen är ebastin effektivt för att lindra symtomen på allvarlig allergisk rinit. En engångsdos på 10 mg en gång dagligen rekommenderas till patienter med mindre allvarliga symtom.
Befolkningar detaljer
Hos patienter med mild till måttlig leverinsufficiens rekommenderas att inte överskrida den dagliga dosen på 10 mg.
Befolkning pediatrisk
Användningen av Kestine 20 mg tabletter är reserverad för vuxna och barn över 12 år.
Administreringssätt
Ebastine kan tas med eller utan måltider
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne. Svår leverinsufficiens
Barn under 12 år.
Generellt kontraindicerat vid graviditet och amning (se avsnitt 4.6).
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Var försiktig vid användning av ebastin till patienter med känd hjärtrisk, till exempel patienter med förlängt QT -intervallsyndrom, hypokalemi, som behandlas med läkemedel som inducerar en ökning av QT -intervallet eller som hämmar enzymsystemet CYP3A4, såsom azol svampdödande medel som ketokonazol och itrakonazol och makrolidantibiotika såsom erytromycin (se avsnitt 4.5).
Eftersom det finns farmakokinetiska interaktioner med antituberkulösa medel som rifampicin (se avsnitt 4.5), bör man vara försiktig vid förskrivning av ebastin med läkemedel i denna grupp.
Ebastine ska användas med försiktighet till patienter med nedsatt njurfunktion eller mild till måttlig leverinsufficiens (se avsnitt 4.2 och 5.2).
Detta läkemedel innehåller laktos: Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp Lactas-brist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Interaktionerna mellan ebastin i kombination med ketokonazol eller erytromycin (båda kända för att förlänga QTc -intervallet) har utvärderats. Med dessa kombinationer har interaktioner observerats som resulterar i en ökning av ebastinplasmanivåerna men en förlängning av QTc -intervallet med endast cirka 10 msek mer än det som ses med ketokonazol eller erytromycin enbart.
Farmakokinetiska interaktioner har observerats när ebastin tas samtidigt med rifampicin; dessa interaktioner kan resultera i lägre plasmakoncentrationer och minskade antihistamineffekter.
Inga interaktioner mellan ebastin och teofyllin, warfarin, cimetidin, diazepam eller alkohol har rapporterats.
När ebastin administreras tillsammans med mat observeras en 1,5 till 2-faldig ökning av plasmanivåerna och AUC för den huvudsakliga aktiva syra-metaboliten av ebastin. Denna ökning ändrar inte Tmax -värdet. Att ta ebastin med mat stör inte den kliniska effekten.
04.6 Graviditet och amning
Fertilitet
Det finns inga data om fertilitet hos människor under behandling med ebastin.
Graviditet
Endast begränsade data finns tillgängliga om användning av ebastin hos gravida kvinnor. Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter på reproduktionstoxicitet. Som en försiktighetsåtgärd är det att föredra att undvika användning av ebastin under graviditeten.
Matdags
Det är inte känt om ebastin utsöndras i bröstmjölk. Den höga proteinbindningen av ebastin och dess huvudmetabolit carebastin (> 97%) tyder på att läkemedlet inte ska utsöndras i bröstmjölk. Som en försiktighetsåtgärd undvik att använda ebastin under amning.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Psykomotoriska funktioner har studerats utförligt hos människor och ingen effekt har detekterats. Ebastin vid rekommenderade terapeutiska doser påverkar inte förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Men hos känsliga patienter som reagerar ovanligt på ebastin är det bättre att utvärdera individuella reaktioner innan patienten kör eller använder maskiner: dåsighet eller yrsel kan förekomma (se avsnitt 4.8).
04.8 Biverkningar
Från analysen av data om 5 708 patienter som behandlats med ebastin i olika kliniska prövningar jämfört med placebo, fann man att de vanligaste biverkningarna var muntorrhet och somnolens.
Biverkningar som rapporterats av barn (n = 460) i kliniska studier liknar dem som ses hos vuxna.
Tabellen nedan visar de biverkningar som rapporterats i kliniska studier och efter marknadsföring enligt konventionen: mycket vanliga (≥1 / 10), vanliga (≥1 / 100 till
Rapportering av misstänkta biverkningar.
Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / riskbalansen för läkemedlet. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Överdosering
I studier som utförts med höga doser, upp till 100 mg administrerade en gång dagligen, observerades inga kliniskt signifikanta tecken eller symtom.
Det finns ingen specifik motgift mot ebastin. Magsköljning, övervakning av vitala funktioner, inklusive EKG, och symptomatisk behandling kommer så småningom att behöva utföras.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Antihistaminer för systemiskt bruk Kod
ATC: R06AX22
Prekliniska resultat
Ebastine producerar en snabb och långvarig inhibering av de effekter som induceras av histamin och har en stark affinitet för H1-receptorer Efter oral administrering passerar varken ebastin eller dess metaboliter blod-hjärnbarriären. Denna egenskap är relaterad till den låga lugnande effekten som observerats. experimentella studier om ebastins verkan på centrala nervsystemet.
In vitro och in vivo har ebastin visat sig vara en potent, långvarig och mycket selektiv antagonist av histamin H1-receptorer, fri från oönskade CNS-åtgärder och antikolinerga effekter.
Kliniska resultat
Hudödemstester har visat en statistiskt och kliniskt signifikant anti-histamineffekt som uppträder efter 1 timme och varar i över 48 timmar.
Efter avbrytande av ebastinadministrering under 5 dagars behandling kvarstår anti-histaminaktivitet i mer än 72 timmar. Denna aktivitet korrelerar med plasmanivåer av den huvudsakliga aktiva syra-metaboliten carebastin.
Efter upprepad administrering kvarstår inhibering av perifera receptorer på konstanta nivåer, utan takyfylax. Dessa resultat tyder på att ebastin vid doser på minst 10 mg ger en snabb, intensiv och långvarig, kompatibel hämning av perifera H1-receptorer för histamin med en gång. daglig administration.
Sedation studerades med hjälp av läkemedels-EEG-tester, kognitiv prestanda, syn-motorisk koordination och subjektiva uppskattningar. Det finns ingen signifikant ökning av sedering vid rekommenderade doser. Dessa resultat överensstämmer med de i de dubbelblinda kliniska studierna: förekomsten av sedering var jämförbar i ebastin- eller placebogrupperna. Ebastins hjärteffekter har undersökts i olika kliniska studier. Vid de rekommenderade doserna observerades inga hjärteffekter, inklusive förlängning av QT -intervallet.I försökspersoner utan ytterligare riskfaktorer, vid upprepade doser upp till 100 mg dagligen eller enstaka doser på 500 mg, en blygsam ökning av hjärtfrekvensen med några slag per minut resulterade i förkortning av QT -intervallet, men ingen signifikant förändring av QTc.
Kronisk idiopatisk urtikaria har studerats som en klinisk modell för alla former av urtikaria eftersom patofysiologin i alla former är lika oavsett etiologi och eftersom det i perspektiv är lättare att rekrytera kroniska patienter. Det är en kausal faktor i alla former av urtikaria, i enlighet med vad som rapporteras i kliniska riktlinjer, antas ebastin vara effektivt för att förbättra symtomen vid alla typer av urtikaria och inte bara vid kronisk idiopatisk.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Ebastin absorberas snabbt och genomgår omfattande förstapassagemetabolism efter oral administrering.
Ebastin omvandlas nästan helt till sin farmakologiskt aktiva syrametabolit, karebastin.
Efter en engångsdos på 10 mg oralt observeras metabolitens plasmatopp efter 2,6 - 4 timmar och når nivåer mellan 80 och 100 ng / ml. Halveringstiden för den sura metaboliten är 15 - 19 timmar och 66% av läkemedlet utsöndras i urinen, huvudsakligen i form av konjugerade metaboliter. Efter upprepad administrering av 10 mg en gång om dagen uppnås jämviktsläget i 3 - 5 dagar med plasmatoppar mellan 130 och 160 ng / ml.
Efter en oral dos på 20 mg uppnås plasmatoppar av ebastin (medelvärde 2,8 ng / ml) på 1-3 timmar. Plasmatopparna för det metaboliska karebastinet når ett medelvärde av 157 ng / ml.
Utbildning in vitro på humana levermikrosomer visade att ebastin metaboliseras till carebastin övervägande via enzymsystemet CYP3A4. Samtidig administrering av ebastin och ketokonazol eller erytromycin (båda CYP3A4-hämmare) till friska frivilliga associerades med signifikant ökade plasmakoncentrationer av ebastin och karebastin (se avsnitt 4.5).
Både ebastin och karebastin är mer än 97% proteinbundna.
Inga statistiskt signifikanta farmakokinetiska förändringar observerades hos äldre försökspersoner jämfört med unga vuxna frivilliga.
Hos patienter med nedsatt njurfunktion ökas halveringstiden för carebastin till 23-26 timmar. Likaså hos patienter med leverinsufficiens ökas halveringstiden till 27 timmar.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Icke-kliniska data avslöjar inga signifikanta toxiska effekter baserat på konventionella studier av säkerhetsfarmakologi, toxicitet vid upprepade doser, gentoxicitet, cancerframkallande potential och reproduktionstoxicitet.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
- Kärna: Mikrokristallin cellulosa, Laktos, Pregelatiniserad majsstärkelse, Kroskarmellosnatrium, Magnesiumstearat.
- Beläggning: Hypromellos, Macrogol 6000, titandioxid.
06.2 Oförenlighet
Ingen känd.
06.3 Giltighetstid
Kestine 10 mg filmdragerade tabletter: 3 år
Kestine 20 mg filmdragerade tabletter: 3 år
Den angivna giltighetstiden avser produkten i intakt förpackning, lagrad korrekt.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Kestine 10 mg filmdragerade tabletter
Skydda mot ljus.
Förvaras vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C
Kestine 20 mg filmdragerade tabletter
Förvaras vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Kestine 10 mg filmdragerade tabletter
Blister av PVC / aluminium.
Låda med 30 tabletter à 10 mg -
Kestine 20 mg filmdragerade tabletter
Blister av PVC / aluminium.
Låda med 20 tabletter à 20 mg -
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner
Oanvänd medicin och avfall från detta läkemedel måste kasseras i enlighet med lokala föreskrifter.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
ALMIRALL SpA
Via Messina, 38 Torre C
20154 Milano
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
KESTINE 10 mg tabletter, 30 tabletter AIC nr 034930014
KESTINE 10 mg tabletter, 5 tabletter AIC nr 034930040
KESTINE 10 mg tabletter, 10 tabletter AIC nr 034930053
KESTINE 10 mg tabletter, 15 tabletter AIC nr 034930065
KESTINE 10 mg tabletter, 20 tabletter AIC nr 034930077
KESTINE 20 mg tabletter, 5 tabletter AIC nr 034930091
KESTINE 20 mg tabletter, 10 tabletter AIC nr 034930103
KESTINE 20 mg tabletter, 15 tabletter AIC nr 034930089
KESTINE 20 mg tabletter, 20 tabletter AIC nr 034930026
KESTINE 20 mg tabletter, 30 tabletter AIC nr 034930038
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Kestine 10 mg filmdragerade tabletter: december 2001 - förnyelse 2006
Kestine 20 mg filmdragerade tabletter: juni 2003 - förnyelse 2006