Aktiva ingredienser: Eletriptan
RELPAX® 20 mg filmdragerade tabletter
RELPAX® 40 mg filmdragerade tabletter
Varför används Relpax? Vad är det för?
Relpax innehåller den aktiva substansen eletriptan. Relpax tillhör en klass av läkemedel som kallas serotoninreceptoragonister. Serotonin är en naturlig substans som finns i hjärnan som främjar förträngning av blodkärl.
Relpax kan användas för att behandla migrän med eller utan aura hos vuxna patienter. Innan migränanfallet kan det gå igenom en fas som kallas "aura" som innebär synstörningar, domningar och talstörningar.
Kontraindikationer När Relpax inte ska användas
Ta inte RELPAX
- Om du är allergisk (överkänslig) mot eletriptan eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i avsnitt 6).
- Om du har svår lever- eller njursjukdom
- Om du har måttlig till svår hypertoni eller lätt obehandlad hypertoni.
- Om du lider eller någonsin har drabbats av hjärtproblem (t.ex. hjärtinfarkt, kärlkramp, hjärtsvikt eller större onormal hjärtrytm (arytmi), plötslig, tillfällig förträngning av en av kranskärlen].
- Om du lider av cirkulationssvikt (perifer kärlsjukdom).
- Om du har haft en stroke (även en mild som bara varade några minuter eller timmar).
- Om du har tagit ergotamin eller ergotaminderivat (inklusive metysergid) under 24 timmar före eller efter att du tagit Relpax.
- Om du tar andra läkemedel vars namn slutar på 'triptan' (t.ex. sumatriptan, rizatriptan, naratriptan, zolmitriptan, almotriptan och frovatriptan).
Tala med din läkare och ta inte Relpax om du någonsin har upplevt något av ovanstående tillstånd.
Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Relpax
Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du tar Relpax om:
- har diabetes
- röker eller går på nikotinersättningsterapi
- är man och över 40 år
- är kvinna och postmenopausal
- du eller en familjemedlem har kranskärlssjukdom
- du har fått veta att du löper risk för hjärtsjukdom, tala med din läkare innan du tar Relpax
Upprepad användning av migränläkemedel
Upprepad användning av Relpax eller andra migränläkemedel i flera dagar eller veckor kan orsaka kronisk daglig huvudvärk. Tala om för din läkare om detta inträffar, eftersom du kan behöva avbryta behandlingen.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan förändra effekten av Relpax
Andra läkemedel och Relpax
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel.
Att ta Relpax med andra läkemedel kan orsaka allvarliga biverkningar. Använd inte Relpax om:
- tog ergotamin eller ergotaminderivat (inklusive metysergid) under 24 timmar före eller efter att ha tagit Relpax
- om du tar andra läkemedel som slutar på 'triptan' (t.ex. sumatriptan, rizatriptan, naratriptan, zolmitriptan, almotriptan och frovatriptan).
Vissa läkemedel kan påverka hur Relpax fungerar, eller så kan Relpax minska effekten av andra läkemedel som tas samtidigt, inklusive:
- Läkemedel som används för att behandla svampinfektioner (t.ex. ketokonazol och itrakonazol)
- Läkemedel som används för att behandla bakterieinfektioner (t.ex. erytromycin, klaritromycin och josamycin).
- Läkemedel som används för att behandla AIDS och HIV (t.ex. ritonavir, indinavir och nelfinavir).
Johannesört (Hypericum perforatum) ska inte tas samtidigt med detta läkemedel. Om du redan tar johannesört (Hypericum perforatum), rådfråga din läkare innan du stoppar det.
Innan du tar Relpax, tala om för din läkare om du tar vissa läkemedel (vanligen kallade SSRI *eller SNRI **) mot depression eller andra psykiska störningar. Dessa läkemedel kan öka risken för att utveckla serotonergt syndrom när de används tillsammans med vissa läkemedel mot migrän. Se avsnitt 4 "Möjliga biverkningar" för mer information om symtom på serotonergt syndrom.
* SSRI - selektiva serotoninåterupptagshämmare
** SNRI - serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare
RELPAX med mat och dryck
Relpax kan tas före eller efter mat och dryck.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel.
Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare innan du tar detta läkemedel.
Det rekommenderas att du undviker amning i 24 timmar efter att du tagit detta läkemedel.
Köra och använda maskiner
Slappna av eller migrän kan orsaka dåsighet. Detta läkemedel kan också göra dig yr. Det rekommenderas därför att du undviker att köra bil eller använda maskiner under en migränkris eller efter att ha tagit detta läkemedel.
Relpax innehåller laktos och färgämnet sunset yellow aluminium lake (E 110)
Laktos är en typ av socker. Om du har fått höra att du har "intolerans mot vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel. Sunset yellow aluminium lake (E 110) kan orsaka allergiska reaktioner.
Dos, metod och administreringstid Hur man använder Relpax: Dosering
Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
Vuxna
Detta läkemedel kan tas när som helst efter att migränattacken startar, men det är bäst att ta det så snart som möjligt. Men ta bara Relpax under migränfasen, ta det inte för att förhindra migränattacker.
- Vanlig startdos är en tablett på 40 mg
- Tabletten ska sväljas hel med ett glas vatten
- Om den första tabletten inte gör att migränen försvinner, ta inte en andra dos för samma migränattack.
- Om migränen efter den första tabletten försvinner och sedan kommer tillbaka kan du ta en andra dos, men efter att ha tagit den första tabletten måste du vänta minst 2 timmar innan du tar den andra.
- Du ska inte ta mer än 80 mg Relpax på 24 timmar (2 tabletter x 40 mg).
- Om du känner att en 40 mg tablett inte gör att migränen försvinner, informera din läkare som kan besluta att öka dosen till två 40 mg tabletter för framtida episoder.
Användning för barn och ungdomar under 18 år
Relpax tabletter rekommenderas inte för barn och ungdomar under 18 år.
Pensionärer
Relpax tabletter rekommenderas inte för patienter över 65 år.
Njursvikt
Detta läkemedel kan användas till patienter med lindriga till måttliga njurproblem. En initial dos på 20 mg och en total daglig dos på högst 40 mg rekommenderas till dessa patienter. Din läkare kommer att informera dig om vilken dos du ska ta.
Leverinsufficiens
Detta läkemedel kan användas till patienter med lindriga till måttliga leverproblem. Ingen dosjustering krävs för lätt till måttligt nedsatt leverfunktion.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Relpax
Om du har tagit för stor mängd av Relpax:
Om du av misstag tar för många Relpax tabletter, kontakta din läkare direkt eller gå till närmaste akutmottagning. Ta alltid med dig medicinförpackningen oavsett om du har några tabletter kvar eller inte. Biverkningar av att ta för många Relpax tabletter inkluderar högt blodtryck och hjärtproblem.
Om du har glömt att ta Relpax:
Om du glömmer att ta en tablett, ta den så snart du kommer ihåg om det inte är dags för nästa. Ta inte en dubbel dos för att kompensera för en glömd dos.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Relpax
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Tala omedelbart för din läkare om du, efter att ha tagit detta läkemedel, har något av symptomen nedan
- Plötslig väsande andning, svårigheter att andas, svullna ögonlock, ansikte eller läppar, utslag eller klåda (särskilt över hela kroppen) eftersom detta kan vara ett symptom på en allergisk reaktion.
- Bröstsmärta och täthet som kan vara intensiv och påverka halsen. Dessa kan vara symtom på hjärtkärlsproblem (hjärtiskemi).
- Tecken och symtom på serotonergt syndrom som kan innefatta agitation, hallucinationer, koordinationsförlust, ökad hjärtfrekvens, ökad kroppstemperatur, plötsliga förändringar i blodtryck och överaktiva reflexer.
Andra biverkningar som kan uppstå:
Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer)
- Bröstsmärta eller täthet eller tryck, hjärtklappning, ökad puls
- Yrsel, snurrande känsla av din kropp eller föremål (yrsel), huvudvärk, sömnighet, minskad känslighet för beröring och smärta
- Halsont, täthet i halsen, muntorrhet
- Buksmärtor och magont, matsmältningsbesvär (magbesvär), illamående (obehagskänsla och obehag i magen eller buken med kräkningslust)
- Stelhet (ökad muskelton), muskelsvaghet, ryggont, muskelsmärta
- Allmän känsla av svaghet, varm känsla, frossa, rinnande näsa, svettningar, stickningar eller onormala känslor, rodnad, smärta.
Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 personer)
- Andningssvårigheter, gäspningar
- Svullnad i ansikte, händer eller fötter, inflammation eller infektion i tungan, hudutslag, klåda
- Ökad känslighet för beröring eller smärta (hyperestesi), förlust av koordination, minskade eller långsamma rörelser, darrningar, suddigt tal
- inte känna sig som dig själv (depersonalisering), depression, förändrade tankar, agitation, förvirring, humörsvängningar (eufori), perioder av oresponsivitet (stupor), allmän känsla av obehag, sjukdom eller brist på välbefinnande (sjukdomskänsla), brist på sömn ( sömnlöshet)
- aptitlöshet och vikt (anorexi), smakstörning, törstkänsla
- leddegeneration (artros), benvärk, ledvärk
- Ökat urinbehov, urinering, överdriven urinering, diarré
- Synförändring, ögonsmärta, intolerans mot ljusa, torra eller vattniga ögon
- Öronvärk, ringningar i öronen (tinnitus)
- Minskad cirkulation (perifera cirkulationsstörningar)
Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 personer)
- Chock, astma, nässelfeber, hudsjukdomar, tungödem
- Infektion i halsen eller bröstet, svullna lymfkörtlar
- Långsam hjärtslag
- Känslomässig instabilitet (humörsvängningar)
- Leddegeneration (artrit), muskelsjukdomar, muskelsammandragningar
- Förstoppning, inflammation i matstrupen, rapningar
- Bröstsmärta, intensiv eller långvarig menstruation
- Ögoninfektioner (konjunktivit)
- Ändring av rösten
Andra rapporterade biverkningar inkluderar svimning, högt blodtryck, inflammation i tjocktarmen och kräkningar, hjärn- och blodkärlsrelaterade olyckor, otillräcklig blodtillförsel till hjärtat, hjärtinfarkt, spasmer i artärer eller hjärtmuskel.
Din läkare kan be dig om regelbundna blodprov för att kontrollera efter ökade leverenzymer eller andra blodproblem.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om läkemedlets säkerhet.
Giltighetstid och lagring
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatumet (EXP) som står på kartongen. Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.
PVC Aclar / Al och PVC / Al blister: Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden. HDPE -flaskor: Förvara tabletterna i originalförpackningen. När behållaren har öppnats, håll behållaren tätt tillsluten och borta från fukt.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Sammansättning och läkemedelsform
Vad Relpax innehåller
Den aktiva substansen i Relpax är eletriptan (som eletriptanhydrobromid).
Varje Relpax 20 mg filmdragerad tablett innehåller 20 mg eletriptan (som eletriptanhydrobromid).
Varje Relpax 40 mg filmdragerad tablett innehåller 40 mg eletriptan (som eletriptanhydrobromid).
Tabletterna innehåller också följande ingredienser: mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, titandioxid (E171), hypromellos, glyceroltriacetat, solnedgångsgul FCF -aluminiumsjö (E110).
Beskrivning av hur Relpax ser ut och innehållet i förpackningarna
Relpax tabletter är orange i färgen och runda i formen.
Relpax 20 mg filmdragerade tabletter är märkta med "PFIZER" på ena sidan och "REP 20" på den andra.
Relpax 40 mg filmdragerade tabletter är märkta med "PFIZER" på ena sidan och "REP 40" på den andra.
Relpax finns i ogenomskinliga PVC Aclar / Al och ogenomskinliga PVC / Al -blisterförpackningar i 2, 3, 4, 6, 10, 18, 30 och 100 tabletter eller i HDPE -flaskor med barnsäkra HDPE / PP -förslutning av 30 och 100 tabletter .
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
SLAPPA
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
RELPAX 20 mg:
varje filmdragerad tablett innehåller 20 mg eletriptan (som eletriptanhydrobromid).
Hjälpämnen: laktos 23 000 mg; solnedgångsgult (E110) 0,036 mg
RELPAX 40 mg:
varje filmdragerad tablett innehåller 40 mg eletriptan (som eletriptanhydrobromid).
Hjälpämnen: laktos 46 000 mg; solnedgångsgult (E110) 0,072 mg
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Filmdragerade tabletter.
Orange, runda, konvexa tabletter märkta "REP 20" eller "REP 40" på ena sidan och "Pfizer" på den andra.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Akut behandling av huvudvärksfasen vid migränattacker med eller utan aura.
04.2 Dosering och administreringssätt
RELPAX -tabletter ska tas så snart som möjligt efter att migränattacken har börjat, men är effektiva även när de tas senare.
RELPAX, som tas under aura -fasen, har inte visat sig förhindra migränattacker och bör därför endast tas under huvudvärkfasen vid migränattacker.
RELPAX -tabletter ska inte användas för profylax.
Tabletterna ska sväljas hela med vatten.
Vuxna (ålder 18-65 år)
Den rekommenderade startdosen är 40 mg.
Om huvudvärken återkommer inom 24 timmar: Om migränanfallet återkommer inom 24 timmar efter ett första svar, har en andra dos av RELPAX med samma styrka visat sig vara effektiv vid behandling av återfall. Om en andra dos krävs ska den inte tas inom 2 timmar efter att initialdosen tagits.
Vid inget svar: Om en patient inte upplever förbättring av huvudvärk inom 2 timmar efter att ha tagit den första dosen RELPAX, ska de inte ta en andra dos för samma attack eftersom kliniska prövningar inte tillräckligt har fastställt effektiviteten av en andra dos i dessa fall. Kliniska studier visar att patienter som inte svarar på behandling för en migränattack sannolikt fortfarande kommer att svara på behandling för en efterföljande attack.
Patienter som inte uppnår ett tillfredsställande svar efter att ha tagit 40 mg (t.ex. god tolerabilitet och misslyckande vid 2 av 3 attacker) kan behandlas tillfredsställande med 80 mg dosen (2 x 40 mg tabletter) vid behandling av efterföljande attacker (se avsnitt 5.1 Farmakodynamiska egenskaper - Ytterligare information om kliniska studier). En andra dos på 80 mg ska inte tas inom 24 timmar.
Den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 80 mg (se avsnitt 4.8 Biverkningar).
Äldre (över 65 år)
Säkerhet och effekt av eletriptan hos patienter över 65 år har inte utvärderats systematiskt på grund av det lilla antalet av dessa patienter som deltog i kliniska prövningar. Därför rekommenderas inte användning av RELPAX hos äldre patienter.
Tonåringar (12-17 år)
Effekten av RELPAX har inte fastställts i denna patientpopulation och därför rekommenderas inte användning av produkten i denna åldersgrupp.
Pediatriska patienter (6-11 år)
Säkerhet och effekt av RELPAX hos pediatriska patienter har inte utvärderats, varför användning av RELPAX rekommenderas inte till patienter i denna åldersgrupp (se 5.2 Farmakokinetiska egenskaper).
Leverinsufficiens
Ingen dosjustering krävs hos patienter med lätt eller måttligt nedsatt leverfunktion. Eftersom RELPAX inte har studerats hos patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion, är produkten kontraindicerad hos dessa patienter.
Njursvikt
Eftersom effekterna av RELPAX på blodtrycket ökar vid njurinsufficiens (se 4.4. Varningar och särskilda försiktighetsåtgärder), rekommenderas en startdos på 20 mg till patienter med lätt till måttligt nedsatt njurinsufficiens. bör inte överstiga 40 mg RELPAX är kontraindicerat hos patienter med svår njurinsufficiens.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot eletriptanhydrobromid eller mot något hjälpämne.
Patienter med svår lever- eller njurinsufficiens.
Måttlig till svår hypertoni eller obehandlad mild hypertoni.
Patienter med dokumenterad kranskärlssjukdom, inklusive ischemisk hjärtsjukdom (angina pectoris, tidigare hjärtinfarkt eller dokumenterad tyst ischemi), objektiva eller subjektiva symptom på ischemisk hjärtsjukdom eller Prinzmetals angina.
Patienter med betydande arytmier eller hjärtsvikt.
Patienter med perifer vaskulopati.
Patienter med en tidigare episod av cerebrovaskulär olycka (CVA) eller övergående ischemisk attack (TIA).
Administrering av ergotamin eller ergotaminderivat (inklusive metysergid) inom 24 timmar före eller efter behandling med eletriptan (se avsnitt 4.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion). Samtidig administrering av andra 5-HT1-receptoragonister och eletriptan.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Detta läkemedel innehåller laktos.
Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.
Detta läkemedel innehåller också solnedgångsgul aluminiumsjö som kan orsaka allergiska reaktioner.
RELPAX får inte användas tillsammans med potenta CYP3A4 -hämmare (t.ex. ketokonazol, itrakonazol, erytromycin, klaritromycin, josamycin) och proteashämmare (ritonavir, indinavir och nelfinavir).
RELPAX ska endast användas när en tydlig diagnos av migrän har fastställts. RELPAX är inte indicerat för behandling av hemiplegisk, oftalmoplegisk eller basilar migrän.
RELPAX får inte ges för att behandla "atypiska" huvudvärk, som är huvudvärk som kan relateras till potentiellt allvarliga medicinska tillstånd (stroke, brustet aneurysm) där cerebral vasokonstriktion kan vara farlig.
Användning av eletriptan kan vara associerad med vissa övergående symtom, inklusive bröstsmärta och brösttäthet, som kan vara intensiv och kan påverka halsen (se avsnitt 4.8 Biverkningar) .När dessa symtom antas tyda på ischemisk hjärtsjukdom andra doser bör tas och en lämplig bedömning bör göras.
RELPAX ska inte ges utan föregående undersökning till patienter där odiagnostiserad hjärtsjukdom är sannolik eller hos patienter med risk för kranskärlssjukdom (CAD) (t.ex. patienter med högt blodtryck, diabetes, rökare eller personer som använder nikotinersättning) terapi, män över 40 år, postmenopausala kvinnor och kvinnor med en betydande familjehistoria av kranskärlssjukdom). Hjärtundersökningar kanske inte identifierar alla patienter med hjärtsjukdomar och i mycket sällsynta fall har allvarliga hjärthändelser inträffat hos patienter som inte hade underliggande hjärtsjukdom när 5-HT1-receptoragonister administrerades. RELPAX får inte ges till patienter med etablerad kranskärlssjukdom (se avsnitt 4.3 Kontraindikationer).
Användningen av 5-HT1-receptoragonister har associerats med koronar vasospasm.Sällsynta fall av myokardiskemi eller hjärtinfarkt har rapporterats efter användning av 5-HT1-receptoragonister.
Biverkningar kan vara vanligare när triptaner tas samtidigt med naturläkemedel som innehåller johannesört (Hypericum perforatum).
Inom de terapeutiska doser som används i kliniska prövningar resulterade användningen av eletriptandoser på 60 mg eller högre i milda och övergående höjningar av blodtrycket. Inga kliniska bevis på sådana blodtrycksförändringar rapporterades dock i kliniska prövningar, effekten var mycket mer uttalad hos patienter med nedsatt njurfunktion och hos äldre. Hos patienter med nedsatt njurfunktion var intervallet för genomsnittliga maximala ökningar för systoliskt blodtryck 14-17 mmHg (normalt 3 mmHg) och för diastoliskt blodtryck 14-21 mmHg (normalt 4 mmHg). Hos äldre försökspersoner var den genomsnittliga maximala ökningen av systoliskt blodtryck 23 mmHg jämfört med 13 mmHg hos unga vuxna (placebo 8 mmHg).
I produktens eftermarknadsföringsfas har ökade blodtryck också rapporterats hos patienter som behandlats med eletriptandoser på 20 mg och 40 mg och hos patienter som inte hade nedsatt njurfunktion och som inte var äldre.
Överanvändning av medicinsk huvudvärk (Medicinering Överanvändning Huvudvärk - MOH)
Långvarig användning av alla smärtstillande medel för behandling av huvudvärk kan förvärra det. Om detta tillstånd misstänks eller uppstår bör patienten rådas att söka läkare och behandlingen ska avbrytas. Om attacker uppstår. Frekvent eller daglig huvudvärk, trots ( eller på grund av) regelbunden användning av läkemedel för behandling av huvudvärk, bör patienter antas ha utvecklat huvudvärk för medicinskt överanvändning (MOH).
Episoder av serotonergt syndrom (inklusive mentala förändrade tillstånd, autonom instabilitet och neuromuskulära abnormiteter) har rapporterats efter samtidig administrering av triptaner och selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) eller serotonin och noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI). Dessa reaktioner kan vara allvarliga. När samtidig användning av eletriptan och SSRI eller SNRI är kliniskt motiverat, rekommenderas lämplig patientövervakning, särskilt i början av behandlingen, vid dosökning eller vid administrering av ytterligare ett läkemedel med serotonerg aktivitet (se avsnitt 4.5) .
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Andra läkemedels effekter på eletriptan
Inga tecken på interaktion med betablockerare, tricykliska antidepressiva medel, selektiva serotoninåterupptagshämmare och flunarizin har rapporterats i de avgörande kliniska studierna med eletriptan, men inga data från specifika interaktionsstudier med dessa läkemedel finns tillgängliga (förutom propranolol, se nedan).
Befolknings-PK-analys baserad på data som samlats in från kliniska prövningar tyder på att följande läkemedel sannolikt inte kommer att förändra de farmakokinetiska egenskaperna hos eletriptan: betablockerare, tricykliska antidepressiva medel, selektiva serotoninåterupptagshämmare, hormonbehandling östrogenersättning, östrogeninnehållande orala preventivmedel och kalcium kanalblockerare.
Eletriptan är inte ett substrat för MAO. Därför förväntas inga interaktioner mellan eletriptan- och MAO -hämmare. Av denna anledning har inga specifika interaktionsstudier genomförts.
I studier med propranolol (160 mg), verapamil (480 mg) och flukonazol (100 mg) ökade Cmax för eletriptan 1,1-faldig, 2,2-faldig respektive 1,4-faldig. AUC för eletriptan ökade 1,3, 2,7 respektive 2,0-faldigt. Dessa effekter anses inte vara kliniskt signifikanta eftersom det inte fanns någon ökning av blodtryck eller biverkningar jämfört med enbart eletriptan.
I kliniska studier med erytromycin (1000 mg) och ketokonazol (400 mg), specifika och potenta CYP3A4-hämmare, observerades signifikanta ökningar av eletriptan Cmax (2 och 2,7 gånger) och AUC (3,6 och 5,9 gånger). Denna ökning av exponeringen var associerad med en ökning av eletriptan t1 / 2 från 4,6 till 7,1 timmar efter administrering med erytromycin och från 4,8 till 8,3 timmar efter administrering med ketokonazol (se 5.2 Farmakokinetiska egenskaper). Därför ska RELPAX inte användas tillsammans med potenta CYP3A4 -hämmare (t.ex. ketokonazol, itrakonazol, erytromycin, klaritromycin, josamycin) och proteashämmare (ritonavir, indinavir och nelfinavir).
I kliniska prövningar med oralt koffein / ergotamin givet 1 och 2 timmar efter eletriptan observerades små men additiva blodtrycksökningar; sådana ökningar är förutsägbara baserat på farmakologin för de två läkemedlen. Det rekommenderas därför att inte ta läkemedel som innehåller ergotamin eller ergotaminliknande (t.ex. dihydroergotamin) inom 24 timmar efter administrering av eletriptan. På samma sätt bör minst 24 timmar gå mellan administrering av ett ergotamininnehållande preparat och administrering av eletriptan.
Eletriptans effekter på andra läkemedel
Det är inte in vitro eller in vivo inga tecken på att terapeutiska doser av eletriptan (och tillhörande koncentrationer) kan resultera i "inhibering eller induktion" av cytokrom P450 -enzymerna, inklusive CYP3A4, som är ansvariga för läkemedelsmetabolismen. Därför anses eletriptan osannolikt att orsaka kliniskt signifikanta läkemedelsinteraktionsreaktioner medierade av dessa enzymer.
Selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) / serotonin noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI) och serotonergt syndrom:
Symtom som överensstämmer med serotoninsyndrom (inklusive förändrade mentala tillstånd, autonom instabilitet och neuromuskulära abnormiteter) har rapporterats hos vissa patienter efter användning av selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) eller serotonin noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI).) Och triptaner (se avsnitt 4.4) ).
04.6 Graviditet och amning
Graviditet:
Inga kliniska data finns tillgängliga om användning av RELPAX under graviditet. Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter med avseende på graviditet, embryonal / fosterutveckling, förlossning eller postnatal utveckling. RELPAX ska endast användas under graviditet om det är absolut nödvändigt.
Matdags:
Eletriptan utsöndras i bröstmjölk. I en studie med 8 kvinnor som behandlats med en enda dos på 80 mg var den genomsnittliga totala mängden eletriptan som hittades i bröstmjölk under 24 timmar 0,02% av dosen. Men försiktighet är nödvändig när du tar den. Överväg att ge RELPAX till ammande kvinnor. Spädbarnsexponering kan minimeras genom att undvika amning i 24 timmar efter att du tagit läkemedlet.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Migrän eller RELPAX -behandling kan orsaka dåsighet eller yrsel hos vissa patienter.Patienter bör rådas att utvärdera sin förmåga att utföra komplexa uppgifter, som att köra bil, under en migränattack och efter att ha tagit RELPAX.
04.8 Biverkningar
RELPAX har administrerats i kliniska studier till över 5000 försökspersoner som tog en eller två doser om 20 mg, 40 mg eller 80 mg. De vanligaste biverkningarna var asteni, somnolens, illamående och yrsel. I randomiserade kliniska prövningar utförda vid doser på 20 mg, 40 mg och 80 mg observerades en korrelation mellan förekomsten av biverkningar och dosupptrappning. Följande biverkningar (med en "förekomst ≥ 1% och större än placebo) har rapporterats i kliniska prövningar på patienter som behandlats med terapeutiska doser. Händelser kategoriseras efter frekvens: vanliga (≥1 / 100,
Infektioner och angrepp
Vanliga: faryngit och rinit;
Sällsynta: luftvägsinfektioner.
Störningar i blodet och lymfsystemet
Sällsynta: lymfadenopati.
Metabolism och näringsstörningar
Mindre vanliga: anorexi.
Psykiatriska störningar
Mindre vanliga: Ändrat tänkande, agitation, förvirring, depersonalisering, eufori, depression och sömnlöshet;
Sällsynt: känslomässig instabilitet.
Nervsystemet
Vanliga: somnolens, huvudvärk, yrsel, parestesi eller dysestesi, hypertoni, hypestesi och myasteni;
Mindre vanliga: tremor, hyperestesi, ataxi, hypokinesi, talstörningar, stupor och förändrad smak.
Ögonbesvär
Mindre vanliga: synskada, ögonsmärta, fotofobi och tårstörningar;
Sällsynta: konjunktivit.
Öron- och labyrintstörningar
Vanliga: yrsel;
Mindre vanliga: öronvärk, tinnitus.
Hjärtpatologier
Vanliga: hjärtklappning och takykardi;
Sällsynta: bradykardi.
Vaskulära patologier
Vanliga: värmevallningar;
Mindre vanliga: perifera kärlsjukdomar;
Sällsynt: chock.
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Vanlig: täthet i halsen;
Mindre vanliga: dyspné, andningssvårigheter och gäspningar;
Sällsynta: astma och förändrad röst.
Gastrointestinala störningar
Vanliga: buksmärtor, illamående, muntorrhet och dyspepsi;
Mindre vanliga: diarré och glossit;
Sällsynta: förstoppning, esofagit, tungödem och rapning.
Lever- och gallvägar
Sällsynta: ökat bilirubin och AST.
Hud och subkutan vävnad
Vanliga: svettningar;
Mindre vanliga: utslag och klåda;
Sällsynta: hudförändringar och urtikaria.
Muskuloskeletala systemet, bindväv och benstörningar
Vanliga: ryggont, muskelsmärta;
Mindre vanliga: artralgi, artros och bensmärta;
Sällsynta: artrit, myopati och muskelspasmer.
Njurar och urinvägar
Mindre vanliga: pollakiuri, urinvägsstörningar och polyuri.
Sjukdomar i reproduktionssystemet och bröstet
Sällsynta: bröstsmärta och menorragi.
Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället
Vanliga: värmekänsla, asteni, bröstsymtom (smärta, täthet, tryck) och frossa;
Mindre vanliga: sjukdomskänsla, ansiktsödem, törst, ödem och perifert ödem.
Biverkningar som vanligen förekommer med eletriptan är typiska som redan rapporterats för 5-HT1-receptoragonistklassen.
I produktens eftermarknadsföringsfas har följande biverkningar rapporterats:
Störningar i immunsystemet: allergiska reaktioner, varav några kan vara allvarliga, inklusive angioödem.
Nervsystemet: serotonergt syndrom, sällsynta fall av synkope
Vaskulära patologier: högt blodtryck
Gastrointestinala störningar: Liksom med andra 5-HT1B / 1D-receptoragonister har sällsynta fall av ischemisk kolit rapporterats; Han retched.
04.9 Överdosering
Vissa patienter behandlades med enstaka doser på 120 mg utan att rapportera signifikanta biverkningar. Hypertoni eller andra allvarligare kardiovaskulära symtom kan dock uppstå vid överdosering baserat på läkemedelsklassen.
Vid överdosering bör standardstödjande åtgärder vidtas vid behov. Elimineringshalveringstiden för eletriptan är cirka 4 timmar och därför, efter en överdos av eletriptan, bör patienter övervakas och allmän stödjande behandling ska användas i minst 20 timmar eller tills tecken och symtom försvinner.
Effekterna av hemodialys eller peritonealdialys på serumkoncentrationer av eletriptan är okända.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Selektiva serotoninreceptoragonister (5HT1). ATC -kod: N02CC06.
Verkningsmekanism / farmakologi: Eletriptan är en selektiv agonist för vaskulära 5-HT1B-receptorer och neuronala 5-HT1D-receptorer. Eletriptan uppvisar också en "hög affinitet för 5-HT1F-receptorn och detta kan bidra till dess verkan mot migrän."Eletriptan har blygsam affinitet för humana rekombinanta 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- och 5-HT7-receptorer.
Läs mer om kliniska prövningar
Effekten av RELPAX vid akut behandling av migrän utvärderades i 10 placebokontrollerade kliniska prövningar på cirka 4000 patienter behandlade med RELPAX i doser från 20 mg till 80 mg. Lindring av migränattack inträffade så tidigt som 30 minuter efter oral administrering. Svarsfrekvenser (minskning av måttlig eller svår migränvärk till ingen smärta eller lätt smärta) 2 timmar efter administrering var de 59-77% för 80 mg-dosen, 54-65 % för dosen 40 mg, 47-54% för dosen 20 mg och 19-40% för placebo. RELPAX har också visat sig vara effektivt vid behandling av symptom i samband med migrän som kräkningar, illamående, fotofobi och fonofobi.
Rekommendationen för en dosökning till 80 mg baseras på långsiktiga öppna studier och en kortvarig dubbelblind studie där endast en trend mot statistisk signifikans observerades.
RELPAX behåller sin effekt vid behandling av migrän i samband med menstruationscykeln. RELPAX, när det tas under aura -fasen, har inte visat sig förhindra migränhuvudvärk och därför bör RELPAX endast tas under huvudvärkfasen. Av migränattacker.
I en icke-placebokontrollerad farmakokinetisk studie på patienter med nedsatt njurfunktion observerades större ökningar av blodtrycket efter administrering av en dos på 80 mg RELPAX än hos friska frivilliga (se avsnitt 4.4). Denna upptäckt kan inte förklaras utifrån farmakokinetiska variationer och kan därför representera en specifik farmakodynamisk effekt efter administrering av eletriptan till patienter med nedsatt njurfunktion.
05.2 "Farmakokinetiska egenskaper
Absorption:
Eletriptan absorberas väl och snabbt från mag -tarmkanalen (minst 81%) efter oral administrering. Absolut oral biotillgänglighet hos män och kvinnor är cirka 50%. Median Tmax är 1,5 timmar efter oral administrering. En farmakokinetik. Linjär har visats med användning av läkemedlet i det terapeutiska dosintervallet (20-80 mg).
AUC och Cmax för eletriptan ökade med cirka 20-30% efter oral administrering med en fettrik måltid. Efter oral administrering under en migränattack observerades en cirka 30% minskning av AUC, medan Tmax ökade till 2,8 timmar.
Efter upprepad dosering (20 mg 3 gånger / dag) i 5-7 dagar förblev farmakokinetiken för eletriptan linjär och andelen ackumulering förblev inom förväntade värden. Vid multipeldosering av högre doser (40 mg 3 gånger / dag och 80 mg 2 gånger / dag) var ackumuleringen av eletriptan över 7 dagar större än väntat (cirka 40%).
Distribution:
Distributionsvolymen för eletriptan efter intravenös administrering är 138 liter, vilket indikerar vävnadsfördelning. Eletriptan binder endast till plasmaproteiner i en måttlig procentandel (cirka 85%).
Ämnesomsättning:
Studier in vitro indikerar att eletriptan huvudsakligen metaboliseras av det hepatiska cytokrom P450 -enzymet, CYP3A4. Detta demonstreras av de ökade plasmakoncentrationerna av eletriptan efter samtidig administrering av erytromycin och ketokonazol, kända potenta och selektiva hämmare av CYP3A4. Studier in vitro de visar också ett blygsamt engagemang av CYP2D6, även om kliniska studier inte tyder på några tecken på polymorfism med detta enzym.
Två stora cirkulerande metaboliter har identifierats som bidrar signifikant till plasmoradioaktivitet efter administrering av 14-märkt eletriptan. Metaboliten som bildades genom N-oxidation visade ingen aktivitet i djurmodeller in vitro. Metaboliten som bildas genom N-demetylering har istället visats i djurmodeller in vitro, en aktivitet liknande eletriptans. Ett tredje område av radioaktivitet i plasma har inte formellt identifierats, men mest troligt är det en kombination av hydroxylerade metaboliter som också har detekterats i urin och avföring.
Plasmakoncentrationerna av den aktiva N-desmetylmetaboliten är endast 10-20% av föräldraläkemedlet och förväntas därför inte bidra väsentligt till den terapeutiska aktiviteten av eletriptan.
Eliminering:
Den genomsnittliga totala plasmaclearance för eletriptan efter intravenös administrering är 36 l / h med en plasmahalveringstid på cirka 4 timmar. Genomsnittligt renalt clearance efter oral administrering är cirka 3,9 l / h. Njure står för cirka 90% av den totala clearance. vilket indikerar att eletriptan elimineras främst via metabolisk väg.
Farmakokinetik i särskilt grupper av patienter
Tillhörighetskön:
En metaanalys av alla kliniska farmakologiska studier och en populationsfarmakokinetisk analys utförd på data från kliniska prövningar indikerar att kön inte signifikant påverkar plasmakoncentrationerna av eletriptan.
Äldre (över 65 år):
Även om det inte är statistiskt signifikant, observeras en liten (16%) minskning av clearance i samband med en statistiskt signifikant ökning av halveringstiden (från cirka 4,4 timmar till 5,7 timmar) mellan äldre patienter (65-93 år) och yngre vuxna personer. äldre patienter.
Tonåringar (12-17 år):
Farmakokinetiken för eletriptan (40 mg och 80 mg) hos unga migränpatienter som administrerade läkemedlet under den interkritiska perioden var liknande den som ses hos friska vuxna försökspersoner.
Barn (åldrarna 6-11 år):
Det finns inga skillnader i eletriptans clearance hos barn jämfört med ungdomar. Distributionsvolymen är dock lägre hos barn, med plasmanivåer högre än förväntat efter administrering av den administrerade dosen till vuxna.
Nedsatt leverfunktion:
Patienter med nedsatt leverfunktion (Child-Pugh A och B) visade en statistiskt signifikant ökning av både AUC (34%) och halveringstid. En liten ökning av Cmax (18%) observerades. Denna blygsamma förändring i exponeringen av läkemedlet är inte anses vara kliniskt relevant.
Nedsatt njurfunktion:
Patienter med mild (kreatininclearance 61-89 ml / min), måttlig (kreatininclearance 31-60 ml / min) eller svår (kreatininclearance plasmaprotein) nedsatt njurfunktion.
En ökning av blodtrycket observerades i denna patientgrupp.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Icke-kliniska data avslöjar ingen särskild fara för människor, vilket framgår av konventionella studier av säkerhetsfarmakologi, toxicitet vid upprepade doser, gentoxicitet, cancerframkallande potential och reproduktionstoxicitet.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Kärna: mikrokristallin cellulosa; laktosmonohydrat; kroskarmellosnatrium; magnesiumstearat.
Beläggning: titandioxid (E171); hypromellos; laktosmonohydrat; triacetin; solnedgångsgult (E110).
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
3 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Opaka PVC / Aclar eller Opaque PVC / Aluminiumblister: produkten kräver inga särskilda förvaringsåtgärder.
HDPE -flaskor: håll behållaren tätt stängd för att hålla den borta från fukt.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Opaka PVC / Aclar eller Opaque PVC / Aluminiumblister i förpackningar om 2, 3, 4, 6, 10, 18, 30 och 100 tabletter (20 mg, 40 mg).
HDPE -flaskor med HDPE / PP barnsäker förslutning av 30 och 100 tabletter (20 mg, 40 mg).
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
PFIZER ITALIA S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
RELPAX 20 mg filmdragerade tabletter:
Aluminiumblister, 2 tabletter - AIC: 035307014 / M
Aluminiumblister, 3 tabletter - AIC: 035307026 / M
Aluminiumblister, 4 tabletter - AIC: 035307038 / M
Aluminiumblister, 6 tabletter - AIC: 035307040 / M
Aluminiumblister, 10 tabletter i separerbara enheter - AIC: 035307053 / M
Aluminiumblister, 18 tabletter - AIC: 035307065 / M
Aluminiumblister, 30 tabletter i separerbara enheter - AIC: 035307077 / M
Aluminiumblister, 100 tabletter i separerbara enheter - AIC: 035307089 / M
Aclar blister, 2 tabletter - AIC: 035307091 / M
Aclar -blister, 3 tabletter - AIC: 035307103 / M
Aclar -blister, 4 tabletter - AIC: 035307115 / M
Aclar -blister, 6 tabletter - AIC: 035307127 / M
Aclar -blister, 10 tabletter i separerbara enheter - AIC: 035307139 / M
Aclar blister, 18 tabletter - AIC: 035307141 / M
Aclar -blister, 30 tabletter i separerbara enheter - AIC: 035307154 / M
Aclar -blister, 100 tabletter i separerbara enheter - AIC: 035307166 / M
HDPE -flaska, 30 tabletter - AIC: 035307178 / M
HDPE -flaska, 100 tabletter - AIC: 035307180 / M
RELPAX 40 mg filmdragerade tabletter:
Aluminiumblister, 2 tabletter - AIC: 035307192 / M
Aluminiumblister, 3 tabletter - AIC: 035307204 / M
Aluminiumblister, 4 tabletter - AIC: 035307216 / M
Aluminiumblister, 6 tabletter - AIC: 035307228 / M
Aluminiumblister, 10 tabletter i separerbara enheter - AIC: 035307230 / M
Aluminiumblister, 18 tabletter - AIC: 035307242 / M
Aluminiumblister, 30 tabletter i separerbara enheter - AIC: 035307255 / M
Aluminiumblister, 100 tabletter i separerbara enheter - AIC: 035307267 / M
Aclar blister, 2 tabletter - AIC: 035307279 / M
Aclar blister, 3 tabletter - AIC: 035307281 / M
Aclar blister, 4 tabletter - AIC: 035307293 / M
Aclar -blister, 6 tabletter - AIC: 035307305 / M
Aclar -blister, 10 tabletter i separerbara enheter - AIC: 035307317 / M
Aclar -blister, 18 tabletter - AIC: 035307329 / M
Aclar -blister, 30 tabletter i separerbara enheter - AIC: 035307331 / M
Aclar -blister, 100 tabletter i separerbara enheter - AIC: 035307343 / M
HDPE -flaska, 30 tabletter - AIC: 035307356 / M
HDPE -flaska, 100 tabletter - AIC: 035307368 / M
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
22 januari 2002 /12 februari 2011
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
15 november 2012
11.0 FÖR RADIO -DRUGS, FULLSTÄNDIGA DATA OM INTERN STRÅLNINGSDOSIMETRI
12.0 FÖR RADIODROGAR, YTTERLIGARE DETALJERADE INSTRUKTIONER OM EXEMPORÄR FÖRBEREDELSE OCH KVALITETSKONTROLL
VIKTIG INFORMATION OBS
ÖVERENSSTämmer med den italienska narkotikaagenten (AIFA)
april 2013
RELPAX (Eletriptan hydrobromide): Kontraindikationer vid administrering av Relpax
Dear Doctor / Dear Doctor,
Pfizer vill i överenskommelse med den italienska läkemedelsmyndigheten (AIFA) uppmärksamma dig på viktig säkerhetsinformation om användning av Relpax.
Relpax innehåller den aktiva substansen Eletriptan hydrobromide, en selektiv agonist för vaskulära 5-; HT1B-receptorer och neuronala 5-; HT1D-receptorer, och är godkänd för akut behandling av huvudvärksfasen vid migränattacker med eller utan aura.
När man analyserade fall av kardiovaskulära biverkningar fann man att Relpax var det varit vid flera tillfällen administreras till patienter med redan existerande kardiovaskulära händelser där läkemedlet är kontraindicerat.
Från 1 februari 2008 till 31 december 2012 rapporterades 15 fall, bekräftade av vårdpersonal, om cerebrovaskulära händelser samtidigt med eletriptananvändning internationellt, varav 14 (93%) var allvarliga fall. Av de 15 fallen hade 4 fall en historia av ett kontraindicerat tillstånd eller användningen av ett kontraindicerat läkemedel.
Från den 1 februari 2008 till den 31 december 2012 gjordes 85 rapporter om kardiovaskulära händelser samtidigt med användning av eletriptan. Av de 85 fall som bekräftats internationellt av vårdpersonal var 55 (65%) allvarliga fall. Av de 85 fallen var 17 fall hade en historia av ett kontraindicerat tillstånd och / eller användning av ett kontraindicerat läkemedel.
Det anses därför nödvändigt att uppmärksamma förskrivare att komma ihåg i vilka situationer användningen av Relpax är kontraindicerad:
• Överkänslighet mot eletriptanhydrobromid eller mot något hjälpämne;
• Patienter med svår lever- eller njurinsufficiens;
• Måttlig till svår hypertoni eller obehandlad lätt hypertoni;
• Patienter med dokumenterad kranskärlssjukdom, inklusive ischemisk hjärtsjukdom (angina pectoris, tidigare hjärtinfarkt eller dokumenterad tyst ischemi), objektiva eller subjektiva symptom på ischemisk hjärtsjukdom eller Prinzmetals angina;
• Patienter med betydande arytmier eller hjärtsvikt;
• Patienter med perifer vaskulopati;
• Patienter med en tidigare episod av cerebrovaskulär olycka (CVA) eller övergående ischemisk attack (TIA);
• Administrering av ergotamin eller ergotaminderivat (inklusive metysergid) inom 24 timmar före eller efter behandling med eletriptan.
• Samtidig administrering av andra 5-; HT1-receptoragonister och eletriptan.
Läkare rekommenderas att förskriva Relpax endast efter noggrann utvärdering av nytta / risk -förhållandet för varje enskild patient och i alla fall aldrig i situationer där dess användning är kontraindicerad.
Det bör komma ihåg att kontraindikationerna för Relpax mot patienter med tidigare hjärt- och kärlsjukdomar är vanliga för andra triptaner på marknaden.
Det är också lämpligt att noggrant övervaka patienter, särskilt i början av behandlingen, för att omedelbart avbryta behandlingen när de första symptomen på kardiovaskulära händelser uppträder.
Läkare och annan vårdpersonal måste rapportera alla misstänkta biverkningar
associerad med Relpax. Läkare och annan hälso- och sjukvårdspersonal kan skicka rapporter om misstänkta biverkningar, genom lämpligt formulär, omedelbart till läkemedelsövervakningschefen för vården som de tillhör, som kommer att skriva in dem i databasen för det nationella säkerhetsövervakningsnätverket.
AIFA passar på att påminna alla läkare och apotekare om vikten av att rapportera misstänkta biverkningar, som ett oumbärligt verktyg för att bekräfta ett fördelaktigt nytta-riskförhållande vid verkliga användningsförhållanden.
Den här informationen om viktig information publiceras också på AIFA: s webbplats (www.agenziafarmaco.it) vars regelbundna samråd rekommenderas för bästa professionella och serviceinformation till medborgaren.
