Aktiva ingredienser: Azelastin (Azelastinhydroklorid), Flutikason (Flutikasonpropionat)
Dymista 137 mikrogram / 50 mikrogram per aktivering
Indikationer Varför används Dymista? Vad är det för?
Dymista innehåller två aktiva ingredienser: azelastinhydroklorid och flutikasonpropionat.
- Azelastinhydroklorid tillhör den farmakoterapeutiska gruppen av antihistaminer. Antihistaminer fungerar genom att blockera effekterna av ämnen som histamin, som kroppen producerar till följd av en allergisk reaktion, och minskar därmed symptomen på allergisk rinit.
- Flutikasonpropionat tillhör den farmakoterapeutiska gruppen av kortikosteroider, som minskar inflammation.
Dymista används för att lindra symtomen på måttlig till svår säsongsbetonad och flerårig allergisk rinit när användningen av antihistaminen ensam eller den intranasala kortikosteroiden ensam inte anses tillräcklig.
Säsongsbunden eller flerårig allergisk rinit är allergiska reaktioner mot ämnen som pollen (hösnuva), dammkvalster, mögel, damm eller husdjur.
Dymista lindrar symptomen på allergier, såsom överdriven nässlemproduktion, rinnande näsa, nysningar, kliande näsa eller täppt näsa.
Kontraindikationer När Dymista inte ska användas
Använd inte Dymista:
- om du är allergisk mot azelastinhydroklorid eller flutikasonpropionat eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i avsnitt 6).
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Dymista
Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du använder Dymista:
- om du nyligen har opererats i näsan
- om du någonsin har haft en "näsinfektion. Infektioner i näsan ska behandlas med ett antibakteriellt eller svampdödande läkemedel. Om du har fått ett läkemedel mot en" näsinfektion kan du fortsätta att använda Dymista för att behandla dina allergier
- om du har tuberkulos eller en 'obehandlad infektion
- om du har haft synstörningar eller om du tidigare haft förhöjt ögontryck, glaukom och / eller grå starr. Om dessa villkor gäller för dig kommer du att övervakas noggrant när du använder Dymista
- om du lider av nedsatt binjurefunktion. Extrem försiktighet bör iakttas vid byte från systemisk kortikosteroidbehandling till Dymista
- om du har svår leversjukdom. Risken för systemiska biverkningar är högre.
I dessa fall kommer din läkare att avgöra om du kan använda Dymista eller inte.
Det är viktigt att du tar din dos enligt avsnitt 3 nedan eller enligt råd från din läkare. Behandling med högre än rekommenderade doser av inhalerade kortikosteroider kan orsaka adrenal suppression, vilket kan orsaka viktminskning, trötthet, muskelsvaghet, lågt blodsocker, sug efter salt mat, ledvärk, depression och mörk färgning av huden. Om dessa tillstånd uppstår kan din läkare rekommendera ett annat läkemedel vid stress eller vid elektiv kirurgi.
För att undvika binjureundertryck kommer din läkare att råda dig att ta den lägsta dosen som effektivt kan kontrollera dina rinit symptom.
När de tas under långa perioder kan inhalerade glukokortikoider (som Dymista) orsaka tillväxtavmattning hos barn och ungdomar. Din läkare kommer att kontrollera ditt barns längd regelbundet och se till att det tar den lägsta effektiva dosen som möjligt.
Om du är osäker på om något av ovanstående villkor gäller för dig, tala med din läkare eller apotekspersonal innan du använder Dymista. Barn Användning av detta läkemedel rekommenderas inte till barn under 12 år.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Dymista
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd:
- om du tar läkemedel för att behandla HIV -viruset, till exempel Ritonavir
- om du tar läkemedel för att behandla svampinfektioner, t.ex. ketokonazol.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du tar Dymista.
Köra och använda maskiner
Dymista har försumbar påverkan på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Mycket sällan kan trötthet eller yrsel uppstå på grund av både själva sjukdomen och användningen av Dymista. Undvik i dessa fall att köra bil eller använda maskiner. Du bör vara medveten om att alkoholkonsumtion kan öka dessa effekter.
Dymista innehåller bensalkoniumklorid
Det kan orsaka irritation i nässlemhinnan och bronkospasm. Fråga din läkare eller apotekspersonal om du mår dåligt när du använder sprayen
Dos, metod och administreringstid Hur man använder Dymista: Dosering
Använd alltid Dymista enligt läkarens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
Det är viktigt att använda Dymista regelbundet för att uppnå den fulla terapeutiska nyttan.
Undvik ögonkontakt.
Vuxna och ungdomar (från 12 år)
- Den rekommenderade dosen är en "puff i varje näsborre på morgonen och kvällen.
Användning för barn under 12 år
- Användning av detta läkemedel rekommenderas inte till barn under 12 år.
Användning till patienter med njur- och leverinsufficiens
- Inga data finns tillgängliga om patienter med njur- och leverinsufficiens.
Administreringssätt
För inandning.
Läs informationen i denna bipacksedel och följ instruktionerna.
ANVÄNDNINGSINSTRUKTIONER
Förberedelse av sprayen
- Skaka försiktigt injektionsflaskan i 5 sekunder, luta den nedåt och uppåt, ta sedan bort skyddslocket (se figur 1).
- Första gången du använder nässprayen måste du fylla pumpen genom att spruta produkten i luften.
- Ladda pumpen genom att placera två fingrar på vardera sidan av spraypumpen och placera tummen på flaskans botten.
- Tryck ner och släpp pumpen 6 gånger tills en fin dimma kommer ut (se bild 2).
- Pumpen är nu laddad och klar för användning.
- Om nässprayen inte har använts på mer än 7 dagar måste du fylla på pumpen en gång genom att trycka på och släppa pumpen.
Användning av sprayen
- Skaka injektionsflaskan försiktigt i cirka 5 sekunder, luta den nedåt och uppåt och ta sedan bort skyddslocket (se bild 1)
- Blås näsan för att rengöra näsborrarna.
- Håll huvudet lutat ner mot dina fötter. Luta inte huvudet bakåt.
- Håll injektionsflaskan upprätt och för försiktigt in sprutspetsen i en näsborre.
- Stäng den andra näsborren med ett finger, tryck snabbt ner en gång och andas samtidigt in försiktigt (se figur 3).
- Andas ur munnen.
- Upprepa samma procedur för den andra näsborren.
- Andas försiktigt in utan att luta huvudet bakåt efter utmatningen. Detta förhindrar att läkemedlet går ner i halsen och får dig att smaka obehagligt (se figur 4).
- Efter varje användning, torka av spraytoppen med en pappershandduk eller ren trasa och sätt sedan på skyddslocket igen.
Det är viktigt att du tar din dos enligt råd från din läkare. Använd endast den mängd som din läkare rekommenderar.
Behandlingstid
Dymista är avsett för långvarig användning. Behandlingstiden måste motsvara den period då symptomen på allergin uppstår.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Dymista
Om du har använt för stor mängd av Dymista
Om du sprutar för mycket av detta läkemedel i näsan är det osannolikt att du får några problem. Om du är orolig eller om du har använt högre doser än rekommenderat under en längre tid, kontakta din läkare. Vid oavsiktlig intag av Dymista, särskilt av ett barn, kontakta din läkare eller närmaste sjukhusets akutmottagning så snart som möjligt.
Om du har glömt att använda Dymista
Använd nässpray så snart du kommer ihåg, ta sedan nästa dos som vanligt. Ta inte en dubbel dos för att kompensera för en glömd dos.
Om du slutar att ta Dymista
Sluta inte använda Dymista utan att fråga din läkare, eftersom detta äventyrar behandlingens framgång.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Dymista
Liksom alla läkemedel kan Dymista orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Mycket vanliga biverkningar (kan förekomma hos fler än 1 av 10 patienter):
- näsblödning
Vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 patienter):
- huvudvärk
- bitter smak i munnen, särskilt om du lutar huvudet bakåt när du använder nässprayen. Det bör försvinna snabbt om du dricker en läsk i några minuter efter att du har använt detta läkemedel
- otrevlig lukt
Mindre vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 100 personer):
- lätt irritation på insidan av näsan. Kan orsaka lätt sveda, klåda eller nysningar
- torr näsa, hosta, torr hals eller irritation i halsen
Sällsynta biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 personer):
- torr mun
Mycket sällsynta biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 patienter):
- yrsel eller sömnighet
- grå starr, glaukom eller ökat tryck i ögat, vilket resulterar i synförlust och / eller röda, ömma ögon. Dessa biverkningar har rapporterats efter långvarig behandling med flutikasonpropionat nässpray.
- skador på näsan och slemhinnan
- illamående, trötthet, trötthet eller svaghet
- utslag, kliande eller röd hud, upphöjda kliande stötar
- bronkospasm (förträngning av luftvägarna i lungorna)
Sök omedelbart medicinsk hjälp om du märker något av följande symtom:
- svullnad i ansikte, läppar, tunga eller hals som kan orsaka svårigheter att svälja / andas och plötsligt hudutslag. Dessa kan vara tecken på en allvarlig allergisk reaktion. Obs! Denna händelse är mycket sällsynt.
Systemiska biverkningar (biverkningar som påverkar hela kroppen) kan uppstå när detta läkemedel används i höga doser under lång tid Dessa effekter kan variera hos enskilda patienter och mellan olika kortikosteroidpreparat (se avsnitt 2) Dessa effekter är mycket mindre sannolika uppstår om du använder en kortikosteroid nässpray än om du tar kortikosteroider genom munnen. Nasala kortikosteroider kan påverka den normala produktionen av hormoner i kroppen, särskilt om du använder höga doser under lång tid.För barn och ungdomar kan denna biverkning orsaka en minskning av tillväxten.
I sällsynta fall har en minskning av bentäthet (osteoporos) observerats när inhalerade glukokortikoider har administrerats under lång tid.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om läkemedlets säkerhet.
Giltighetstid och lagring
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn. Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatum som anges på etiketten och kartongen efter injektionsflaskan. Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.
Förvara inte i kyl eller frys.
Hållbarhet efter första öppnandet: Kassera oanvänd medicin 6 månader efter att nässprayen öppnats.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Sammansättning och läkemedelsform
Vad Dymista innehåller
De aktiva ingredienserna är: azelastinhydroklorid och flutikasonpropionat.
Varje gram suspension innehåller 1000 mikrogram azelastinhydroklorid och 365 mikrogram flutikasonpropionat.
Varje puff (0,14 g) levererar 137 mikrogram azelastinhydroklorid (= 125 mikrogram azelastin) och 50 mikrogram flutikasonpropionat.
Övriga innehållsämnen är dinatriumedetat, glycerol, mikrokristallin cellulosa, natriumkaramellos, polysorbat 80, bensalkoniumkloridlösning, fenyletylalkohol och renat vatten.
Beskrivning av utseendet på Dymista och förpackningens innehåll
Dymista är en vit, homogen suspension.
Dymista levereras i en rostfri injektionsflaska med sprutpump, applikator och skyddslock.
Injektionsflaskan på 10 ml innehåller 6,4 g nässpraysuspension (minst 28 puffar). Injektionsflaskan på 25 ml innehåller 23 g nässpraysuspension (minst 120 puffar).
Dymista dyker upp i:
förpackningar innehållande 1 injektionsflaska med 6,4 g nässpray, suspension
förpackningar innehållande 1 injektionsflaska med 23 g nässpray, suspension
multipelförpackningar innehållande 10 injektionsflaskor, var och en innehållande 6,4 g nässpray, suspension
flerförpackningar innehållande 3 injektionsflaskor, var och en innehållande 23 g nässpray, suspension
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
DYMISTA 137 MCG / 50 MCG FÖR NASAL SPRAYDISPENSERING, SUSPENSION
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Varje gram suspension innehåller 1 000 mikrogram azelastinhydroklorid och 365 mikrogram flutikasonpropionat.
En leverans (0,14 g) administrerar 137 mcg azelastinhydroklorid (= 125 mcg azelastin) och 50 mcg flutikasonpropionat.
Hjälpämnen med kända effekter:
den dos som avges för en enda applikation (0,14 g) administrerar 0,014 mg bensalkoniumklorid.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Nasal spray, suspension.
Vit, homogen suspension.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Lindring av symtom på måttlig till svår säsongsbetonad och flerårig allergisk rinit när intranasal antihistamin eller glukokortikoid monoterapi inte anses tillräcklig.
04.2 Dosering och administreringssätt
Dosering
För att uppnå full terapeutisk nytta är regelbunden användning avgörande.
Undvik ögonkontakt.
Vuxna och ungdomar (från 12 år)
En "leverans i varje näsborre två gånger om dagen (morgon och kväll).
Barn under 12 år
Användning av Dymista rekommenderas inte till barn under 12 år, eftersom säkerhet och effekt hos denna patientpopulation ännu inte har fastställts.
Pensionärer
I denna patientpopulation krävs ingen dosjustering.
Njur- och leverinsufficiens
Inga data finns tillgängliga om patienter med njur- och leverinsufficiens.
Behandlingstid
Dymista är avsett för långvarig användning.
Behandlingstiden måste motsvara exponeringsperioden för allergener.
Administreringssätt
Dymista är endast avsett för inandning.
Användningsinstruktioner
Förberedelse av sprayen:
Injektionsflaskan ska skakas försiktigt i cirka 5 sekunder genom att luta den nedåt och uppåt och sedan ta bort skyddslocket. Innan du använder Dymista för första gången måste pumpen tryckas ner och släppas sex gånger. Om Dymista inte har använts mer än 7 dagar måste pumpen laddas en gång genom att trycka ner den och släppa den.
Användning av sprayen:
Injektionsflaskan ska skakas försiktigt i cirka 5 sekunder genom att luta den nedåt och uppåt och sedan ta bort skyddslocket.
Efter att ha blåst i näsan, spraya suspensionen en gång i varje näsborre och håll huvudet lutat. Efter användning är det nödvändigt att torka sprayens spets och sätta tillbaka skyddslocket.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot de aktiva substanserna eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Kliniskt signifikanta läkemedelsinteraktioner har rapporterats hos patienter som administrerats flutikasonpropionat och ritonavir, vilket resulterar i systemiska kortikosteroideffekter såsom Cushings syndrom och binjureundertryckning. Följaktligen bör samtidig administrering av flutikasonpropionat och ritonavir undvikas om inte den potentiella nyttan för patienten överväger risken för systemiska biverkningar av kortikosteroider (se avsnitt 4.5).
De systemiska effekterna av inhalerade kortikosteroider kan uppstå särskilt när de förskrivs i höga doser under långa perioder. De kan variera hos enskilda patienter och mellan olika kortikosteroidpreparat men deras förekomst är mycket mindre sannolik än orala kortikosteroider. Potentiella systemiska effekter kan inkludera Cushings syndrom, Cushingoid -funktioner, binjureundertryckning, tillväxthämning hos barn och ungdomar, grå starr, glaukom och mer sällan, en rad psykologiska eller beteendemässiga effekter, inklusive psykomotorisk hyperaktivitet, sömnstörningar, ångest, depression eller aggression (särskilt hos barn).
Dymista genomgår en omfattande första -pass -metabolism, därför kommer systemisk exponering av intranasalt flutikasonpropionat sannolikt att öka hos patienter med svår leversjukdom.Detta tillstånd kan leda till en ökad frekvens av systemiska biverkningar.
Därför rekommenderas försiktighet vid behandling av dessa patienter.
Behandling med högre än rekommenderade doser av inhalerade kortikosteroider kan resultera i kliniskt signifikant adrenal suppression. Om det finns behov av att använda högre doser än rekommenderade bör ytterligare täckning med systemiska kortikosteroider övervägas vid stress eller vid elektiv kirurgi.
I allmänhet bör dosen intranasal flutikason reduceras till den lägsta dosen som effektivt kan kontrollera symtomen på rinit. Doser högre än rekommenderat (se avsnitt 4.2) har inte studerats med Dymista. Som med alla intranasala kortikosteroider bör den totala systemiska belastningen av kortikosteroider beaktas när andra samtidiga former av kortikosteroidbehandling föreskrivs.
Tillväxthämning har rapporterats hos barn som behandlats med inhalerade kortikosteroider i licensierade doser. Eftersom tillväxt också förekommer hos ungdomar rekommenderas att ungdomar som får långvarig behandling med inhalerade kortikosteroider också övervakas regelbundet. Vid långsam tillväxt bör behandlingen ses över i syfte att om möjligt minska dosen till den lägsta nivån som effektivt kan kontrollera symtomen.
Noggrann övervakning krävs hos patienter med nedsatt syn eller historia med ökat okulärt tryck, glaukom och / eller grå starr.
Om det finns någon anledning att tro att binjurens funktion är nedsatt, bör man vara försiktig när man byter patienter från systemisk steroidbehandling till Dymista.
Hos patienter med tuberkulos, alla typer av obehandlad infektion, som nyligen har opererats eller nyligen skadats i näsan eller munnen, bör de möjliga fördelarna med behandling med Dymista vägas mot de möjliga riskerna.
Nasala luftvägsinfektioner bör behandlas med antibakteriell eller svampdödande behandling, men är inte en specifik kontraindikation för behandling med Dymista.
Dymista innehåller bensalkoniumklorid som kan orsaka irritation i nässlemhinnan och bronkospasm.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Flutikasonpropionat
Under normala omständigheter uppnås låga plasmakoncentrationer av flutikasonpropionat efter intranasal administrering på grund av omfattande förstapassagemetabolism och höga undanröjning systemisk, cytokrom P450 3A4 medierad i tarmen och levern Kliniskt signifikanta flutikasonpropionatförmedlade läkemedelsinteraktioner är därför osannolika.
En läkemedelsinteraktionsstudie utförd på friska försökspersoner visade att ritonavir (potent hämmare av cytokrom P450 3A4) signifikant kan öka plasmakoncentrationerna av flutikasonpropionat, vilket resulterar i markant minskade koncentrationer av serumkortisol. Interaktioner har rapporterats. Kliniskt signifikanta farmakologiska effekter hos patienter behandlade med ritonavir och flutikasonpropionat administrerat intranasalt eller genom inandning, vilket resulterar i systemiska kortikosteroideffekter, såsom Cushings syndrom och binjureundertryckning. Följaktligen bör samtidig administrering av flutikasonpropionat och ritonavir undvikas såvida inte fördelens potential för patienten inte överväger risken för systemisk biverkning effekter från kortikosteroider.
Studier har visat att andra hämmare av cytokrom P450 3A4 genererar försumbara (erytromycin) och små (ketokonazol) ökningar i systemisk exponering för flutikasonpropionat, utan signifikanta minskningar av serumkortisolkoncentrationerna, men försiktighet rekommenderas vid samtidig administrering av kraftiga cytokromhämmare. P450 3A4 (t.ex. ketokonazol), eftersom det finns en potentiell risk för ökad systemisk exponering för flutikasonpropionat.
Azelastinhydroklorid
Inga specifika interaktionsstudier har utförts med azelastinhydroklorid nässpray. Dosinteraktionsstudier har utförts oral hög. De har dock ingen relevans för azelastin nässpray, eftersom de rekommenderade inandningsdoserna resulterar i betydligt lägre "systemisk exponering. Men försiktighet bör iakttas vid administrering av azelastinhydroklorid till patienter som tar samtidig lugnande medel eller mediciner från centrala nervsystemet, eftersom den lugnande effekten kan förbättras. Alkohol kan också förvärra denna effekt (se avsnitt 4.7).
04.6 Graviditet och amning
Fertilitet
Det finns en begränsad mängd fertilitetsdata (se avsnitt 5.3).
Graviditet
Det finns inga eller begränsade data från användning av azelastinhydroklorid och flutikasonpropionat hos gravida kvinnor.Dymista bör därför endast användas under graviditet om den potentiella nyttan motiverar den potentiella risken för fostret (se avsnitt 5.3).
Matdags
Det är okänt om azelastinhydroklorid, flutikasonpropionat eller deras metaboliter utsöndras i bröstmjölk efter inhalation. Dymista ska endast användas under amning om den potentiella nyttan motiverar den potentiella risken för det nyfödda / spädbarnet (se avsnitt 5.3).
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Dymista har försumbar påverkan på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
I enstaka fall kan trötthet, trötthet, utmattning, yrsel eller svaghet, som också orsakas av själva sjukdomen, inträffa vid användning av Dymista. I dessa fall kan förmågan att framföra fordon och använda maskiner försämras. Alkohol kan förstärka denna effekt.
04.8 Biverkningar
Vanligtvis, efter administrering, kan dysgeusi, en obehaglig smak som är typisk för läkemedlet, uppstå (ofta på grund av en felaktig appliceringsmetod, det vill säga att luta huvudet för långt bakåt under administrering).
Biverkningar efter systemorganklass och frekvens anges nedan. Frekvenser definieras enligt följande:
Mycket vanliga (≥1 / 10)
Vanliga (≥1 / 100,
Mindre vanliga (≥1 / 1000 till
Sällsynta (≥1 / 10.000,
Mycket sällsynt (
Ingen känd frekvens (kan inte beräknas utifrån tillgängliga data)
* Efter långvarig behandling med intranasalt flutikasonpropionat har ett mycket litet antal spontana rapporter identifierats.
** Nasal septalperforering har rapporterats efter användning av intranasala kortikosteroider.
De systemiska effekterna av vissa inhalerade kortikosteroider kan uppträda särskilt när de föreskrivs vid höga doser under längre perioder (se avsnitt 4.4).
Hos barn som behandlats med inhalerade kortikosteroider har tillväxthämning rapporterats. Tillväxthämning är också möjlig hos ungdomar (se avsnitt 4.4).
I sällsynta fall har osteoporos observerats när inhalerade glukokortikoider har administrerats under längre perioder.
04.9 Överdosering
Inga överdosreaktioner förväntas med den nasala administreringsvägen.
Det finns inga patientdata om effekterna av akut eller kronisk överdos med intranasalt flutikasonpropionat.
Intranasal administrering av 2 milligram flutikasonpropionat (10 gånger den rekommenderade dagliga dosen), två gånger dagligen i sju dagar hos friska frivilliga, hade ingen effekt på hypothalamus-hypofys-adrenal (HPA) axelfunktion.
Administrering av högre än rekommenderade doser under en längre tid kan leda till tillfälligt undertryckande av binjurefunktionen.
Hos dessa patienter ska Dymista -behandlingen fortsätta med en dos som är tillräcklig för att kontrollera symtomen. Binjurens funktion återupptas efter några dagar och kan kontrolleras genom att mäta plasmakortisolnivån.
Vid överdosering efter oavsiktligt oralt intag, baserat på resultaten från djurstudier är det möjligt för störningar i centrala nervsystemet orsakade av azelastinhydroklorid (inklusive sömn, förvirring, koma, takykardi och hypotoni).
Behandling av dessa störningar måste vara symtomatisk. Magsköljning rekommenderas, baserat på mängden intaget ämne. Det finns ingen känd motgift.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: avsvällande medel och andra näspreparat för lokal användning, kombinationer av kortikosteroider / flutikason.
ATC -kod: R01AD58.
Verkningsmekanism och farmakodynamiska effekter
Dymista innehåller azelastinhydroklorid och flutikasonpropionat, som har olika verkningsmekanismer och visar synergistiska effekter när det gäller att förbättra symtomen på allergisk rinit och rinokonjunktivit.
Flutikasonpropionat
Flutikasonpropionat är en syntetisk trifluorerad kortikosteroid som har en särskilt hög affinitet för glukokortikoidreceptorn och har en kraftig antiinflammatorisk verkan, 3-5 gånger starkare än den för dexametason baserat på genuttryck och bindande studier på den klonade mänskliga glukokortikoidreceptorn.
Azelastinhydroklorid
Azelastin, ett ftalazinonderivat, klassificeras som ett potent, långverkande antiallergiskt medel med selektiv H1-antagonistaktivitet och antiinflammatoriska och mastcellstabiliserande egenskaper. Data från studier in vivo (preklinisk) e in vitro, visar att azelastin hämmar syntesen eller frisättningen av kemiska mediatorer som är ansvariga för tidiga och sena allergiska reaktioner, såsom leukotriener, histamin, trombocytaktiverande faktor (trombocytaktiverande faktor - PAF) och serotonin.
Lindring av nasala allergisymtom observerades inom 15 minuter efter administrering.
Dymista
I 4 kliniska studier som utförts på vuxna och ungdomar med allergisk rinit, minskade en "tillförsel av Dymista i varje näsborre två gånger dagligen nässymtom avsevärt (inklusive rinnande näsa, trängsel i näsan, nysningar och klåda i näsan), jämfört med placebo. Azelastinhydroklorid och flutikasonpropionat Dymista reducerade signifikant okulära symtom (inklusive klåda, tårar / rivningar och rodnad) och förbättrad patientrelaterad livskvalitet (Rhinokonjunktivit Frågeformulär om livskvalitet - RQLQ) i alla fyra studierna.
Betydande förbättring av symptomatologi (50% minskning av svårighetsgraden av nässymtom) uppnåddes med Dymista inom en betydligt kortare tid (3 eller fler dagar) än en kommersiellt tillgänglig flutikasonpropionat nässpray. Den större effekten av Dymista jämfört med flutikasonpropionat nässpray bibehölls under en helårsstudie på patienter med kronisk ihållande allergisk rinit och icke-allergisk / vasomotorisk rinit.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Efter intranasal administrering av två puffar per näsborre (548 μg azelastinhydroklorid och 200 μg flutikason) av Dymista var den genomsnittliga maximala plasmakoncentrationen (± standardavvikelse) (Cmax) 194,5 ± 74,4 pg / ml för azelastin och 10,3 ± 3,9 pg / ml för flutikasonpropionat och arean under kurvan (AUC) var 4217 ± 2618 pg / ml * tim för azelastin och 97,7 ± 43,1 pg / ml * timmar för flutikason Medeltiden för att uppnå maximal koncentration (tmax) efter engångsdos var 0,5 timmar för azelastin och 1,0 timmar för flutikason.
Systemisk exponering för flutikason ökade med 50% med Dymista jämfört med kommersiell nässpray innehållande flutikason Systemisk exponering för azelastin med Dymista motsvarade exponering för kommersiell nässpray innehållande azelastin. Det fanns inga tecken på farmakokinetiska interaktioner mellan azelastinhydroklorid och flutikasonpropionat.
Distribution
Flutikasonpropionat uppvisar en stor distributionsvolym vid stabilt läge (cirka 318 liter). Plasmaproteinbindningen är 91%.
Distributionsvolymen för azelastin är hög och mycket tydande på en utbredd fördelning i perifera vävnader. Proteinbindningen är 80-90%. Båda läkemedlen har också ett "stort terapeutiskt fönster: det är därför osannolikt att läkemedelsförskjutningsreaktioner kommer att utvecklas.
Biotransformation
Flutikasonpropionat rensas snabbt från den systemiska cirkulationen, främst genom levermetabolism, av cytokrom P450 -enzymet CYP3A4 till en inaktiv karboxylsyra -metabolit. Oralt administrerat flutikasonpropionat genomgår också omfattande första passmetabolism. Azelastin metaboliseras. Till Nej.-desmetylazelastin genom olika CYP -isoenzymer, främst CYP3A4, CYP2D6 och CYP2C19.
Eliminering
Elimineringshastigheten för flutikasonpropionat, administrerat intravenöst, är linjärt över dosintervallet 250 till 1000 mikrogram och kännetecknas av en undanröjning förhöjt plasma (CL = 1,1 l / min). Maximala plasmakoncentrationer reduceras med cirka 98% inom 3-4 timmar och endast låga plasmakoncentrationer har associerats med den terminala halveringstiden på 7,8 timmar. undanröjning renalt flutikasonpropionat är försumbart (galla.
Plasmaelimineringshalveringstiderna efter en enda dos azelastin är cirka 20-25 timmar för azelastin och 45 timmar för den terapeutiskt aktiva metaboliten. Nej.-desmetylazelastin. Utsöndring sker främst via avföringen. Långvarig utsöndring av små mängder av dosen i avföringen indikerar möjligheten till viss grad av enterohepatisk cirkulation.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Flutikasonpropionat
Resultaten av allmänna toxikologiska studier liknar de som observerades med andra glukokortikoider och är förknippade med förvärrad farmakologisk aktivitet. Dessa resultat är osannolikt relevanta för människor, med tanke på de rekommenderade inandningsdoserna, vilket resulterar i minimal systemisk exponering. Inga genotoxiska effekter av flutikason propionat observerades i konventionella genotoxicitetstester. Dessutom rapporterades inga läkemedelsrelaterade ökningar av tumörincidens i tvååriga inhalationsstudier på råttor och möss.
I djurstudier har glukokortikoider visat sig orsaka missbildningar, inklusive gomspalt och intrauterin tillväxthämning. Dessa resultat är också osannolikt relevanta för människor, med tanke på de rekommenderade inandningsdoserna, vilket resulterar i minimal systemisk exponering (se avsnitt 5.2).
Azelastinhydroklorid
Azelastinhydroklorid visade ingen sensibiliseringspotential hos marsvin. Azelastin visade ingen genotoxicitet i en serie tester in vitro Och in vivointe heller någon cancerframkallande potential hos råttor eller möss. Hos han- och honråttor, azelastin administrerat i orala doser större än 3 mg / kg /dö orsakade en dosrelaterad minskning av fertilitetsindexet. Inga läkemedelsrelaterade förändringar detekterades i reproduktionsorganen hos manliga eller kvinnliga prover under kroniska toxicitetsstudier; Embryotoxiska och teratogena effekter inträffade dock hos råttor, möss och kaniner, endast vid maternalt toxiska studier doser (t.ex. skelettmissbildningar observerades hos råttor och möss vid doser av 68,6 mg / kg /dö).
Dymista
Studier vid intranasal toxicitet vid upprepade doser hos råttor i upp till 90 dagar och hos hundar i 14 dagar med Dymista avslöjade inga nya biverkningar med avseende på de enskilda komponenterna.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Dinatriumedetat
Glycerol
Mikrokristallin cellulosa
Karmellosnatrium
Polysorbat 80
Benzalkoniumkloridlösning
Fenyletylalkohol
Renat vatten
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
3 år.
Hållbarhet vid användning (efter första administrering): 6 månader.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvara inte i kyl eller frys.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Amber injektionsflaska av typ I, utrustad med en sprutpump, en nasal applikator (dispenser) av polypropylen och ett skyddande dammlock, innehållande en suspension av 6,4 g (minst 28 puffar) och 23 g (minst 120 utbetalningar).
Förpackningsstorlekar:
1 injektionsflaska med suspension av 6,4 g i injektionsflaskor med 10 ml (minst 28 manövreringar), 1 injektionsflaska med suspension av 23 g i injektionsflaskor om 25 ml (minst 120 manövreringar)
Multiförpackningar innehållande 64 g (10 injektionsflaskor med 6,4 g) nässpray, suspension, flerförpackningar innehållande 69 g (3 injektionsflaskor med 23 g) nässpray, suspension
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga särskilda anvisningar för destruktion.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Meda Pharma S.p.A.
Viale Brenta 18
20139 Milano
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
041808015 - "137 mcg / 50 mcg / DISPENSING NASAL SPRAY, SUSPENSION" 1 GLASFLASKA MED 6,4 G / 28 DISPENSER
041808027 - "137 mcg / 50 mcg / DISPENSING NASAL SPRAY, SUSPENSION" 10 GLASFLASKOR MED 6,4 G / 28 UTGIFTER
041808039 - "137 mcg / 50 mcg / DISPENSING NASAL SPRAY, SUSPENSION" 1 GLASFLASKA MED 23 G / 120 UTGIFTER
041808041 - "137 mcg / 50 mcg / DISPENSING NASAL SPRAY, SUSPENSION" 3 GLASFLASKOR MED 23 G / 120 UTGIFTER
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Datum för det första godkännandet: 27 maj 2013
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
Maj 2013