Aktiva ingredienser: diklofenak
PENNSAID Kutan lösning
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
PENNSAID®
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
1 ml kutan lösning innehåller 16,05 mg diklofenaknatrium.
För hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Hudlösning.
Hudlösningen är en klar, färglös till rosa eller orange vätska.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
PENNSAID® (16 mg / ml diklofenaknatrium) är en kutan lösning som indikeras vid symptomlindring av smärta i samband med artros i de ytliga lederna, inklusive knäet.
Det finns inga data om användning av PENNSAID® i stora, djupa leder fodrade med muskler eller andra mjukvävnadsskikt, såsom höften eller ryggraden.
04.2 Dosering och administreringssätt
PENNSAID® appliceras lokalt på den smärtsamma leden.
Efter att du har tvättat det område som ska behandlas med tvål och vatten och väntat på att det ska torka, applicera cirka 20 eller 40 droppar (cirka 0,5 eller 1 ml) PENNSAID® (16 mg / ml diklofenaknatrium) respektive för ett "fogmedium ( t ex handleden) eller stor (t.ex. knä). Patienterna bör använda upp till högst 40 droppar fyra gånger om dagen per led enligt rekommendation av den behandlande läkaren. lösning genom att dela den i portioner om 5 eller 10 droppar för ett "medium eller stort gemensam. Fördela PENNSAID® jämnt på det område som ska behandlas med handen eller fingrarna. Upprepa processen tills du har applicerat hela den rekommenderade dosen PENNSAID®. Applicera 4 gånger om dagen.
Patienter med nedsatt njur- och leverfunktion:
Se avsnitt 4.4 för användning av PENNSAID till patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion
Pediatrisk användning: Eftersom det inte finns några kliniska data om användning av PENNSAID® inom barn, rekommenderas det inte för användning i denna patientgrupp.
04.3 Kontraindikationer
PENNSAID® (16 mg / ml diklofenaknatrium) är kontraindicerat hos gravida och ammande kvinnor och hos patienter med överkänslighet mot diklofenak eller andra komponenter i lösningen.
Eftersom det kan finnas fall av korskänslighet med andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, till och med tillhörande olika grupper, bör diklofenak inte användas till de patienter där de har inträffat efter att ha tagit acetylsalicylsyra (ASA) i munnen eller genom andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), astmaattacker, nässelfeber, akut rinit eller andra allergiska manifestationer.
Allergi eller hudkänslighet: PENNSAID® innehåller också dimetylsulfoxid (DMSO) som bärare och bör därför inte användas till patienter med en känd allergi eller hudkänslighet för DMSO.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Förekomsten av biverkningar kan minskas genom att använda den lägsta effektiva dosen under den kortaste tid som krävs för att kontrollera symtomen.
Äldre: Hos äldre finns det en "ökad frekvens av biverkningar vid orala NSAID, särskilt gastrointestinal blödning och perforering, vilket kan vara dödligt.
Patienter som tidigare haft gastrointestinal toxicitet, särskilt om de är äldre, bör rapportera onormala buksymtom (särskilt gastrointestinal blödning), särskilt i de inledande behandlingsstadierna.
Allvarliga hudreaktioner, några av dem dödliga, inklusive exfoliativ dermatit, Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys har rapporterats mycket sällan i samband med användning av NSAID (se avsnitt 4.8).
Hos patienter uppträder den största risken för sådana reaktioner i de inledande behandlingsstadierna: reaktionernas början sker i den första behandlingsmånaden i de flesta fall.
PENNSAID® -behandlingen bör avbrytas vid första uppkomsten av hudutslag, slemhinneskador eller andra tecken på överkänslighet.
Patienter bör rådas att tvätta händerna efter applicering för att undvika kontakt med ögon, slemhinnor och hud som inte är inblandad i behandlingen.
Inga andra läkemedel ska appliceras på det drabbade området samtidigt som PENNSAID®.
Chansen att biverkningar kan inträffa efter topisk applicering av PENNSAID® är mycket låg jämfört med frekvensen av biverkningar efter oral administrering av diklofenak, på grund av den låga systemiska absorptionen av PENNSAID®. Detta läkemedel ska användas med försiktighet till patienter med nedsatt njurfunktion eftersom isolerade fall av systemiska reaktioner med försämrad njurfunktion har observerats efter oral eller lokal administrering av NSAID. Den lägsta dosen av PENNSAID® per led bör övervägas.
Leversystem:
En liten ökning av leverfunktionstestvärden är möjlig efter behandling med PENNSAID®. Om dessa onormala värden kvarstår eller förvärras, eller om kliniska tecken eller symtom indikerar leversjukdom, eller om andra manifestationer (t.ex. eosinofili, utslag) administrering av Pennsaid ska avbrytas.Om det finns ett behov av att administrera detta läkemedel i närvaro av allvarligt nedsatt leverfunktion, bör detta göras under noggrann medicinsk observation.
Var försiktig vid användning av diklofenaknatrium hos patienter med leverporfyri, eftersom diklofenaknatrium kan utlösa en kris.
Magtarmkanalen:
Magsår, perforationer och gastrointestinala blödningar, ibland allvarliga och sällan dödliga, i närvaro eller frånvaro av preliminära symptom, har rapporterats under oral eller rektal behandling med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID). Den maximala serumdiklofenakhalten i serum efter topisk applicering av PENNSAID® är dock låg (50 gånger lägre än den som uppnås efter oral administrering av 25 mg diklofenak) Därför kan PENNSAID® (diklofenaknatrium) rimligen administreras under noggrann medicinsk övervakning till patienter som är benägna till gastrointestinal irritation, inklusive de som tidigare haft magsår som orsakats av andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel eller som lider av andra inflammatoriska sjukdomar i mag-tarmkanalen (såsom ulcerös kolit eller Crohns sjukdom). I sådana fall måste läkaren utvärdera fördelarna med behandlingen i förhållande till de möjliga riskerna (se KONTRAINDIKATIONER och OÖNSKA EFFEKTER).
Patienten bör instrueras att omedelbart kontakta sin behandlande läkare vid de första tecknen eller symtomen på magsår eller gastrointestinal blödning. Dessa reaktioner kan inträffa när som helst under behandlingen, utan några preliminära symptom eller tecken.
Dermatologi:
Den del som behandlas med PENNSAID® får inte täckas av ocklusiva bandage.
PENNSAID® ska appliceras på hud fri från skador eller infektioner. Använd inte PENNSAID® på ledytor med tidigare hudsjukdomar (t.ex. psoriasis) om inte din läkare rekommenderar det.
Applicering av PENNSAID® på slemhinnorna rekommenderas inte.
Överkänslighet:
Dimetylsulfoxiden (DMSO) som finns i PENNSAID® kan inducera frisättning av histamin och ibland har överkänslighetsreaktioner också rapporterats efter topisk administrering. I närvaro av anafylaktoida reaktioner är det nödvändigt att inleda adekvat terapi och stoppa appliceringen av PENNSAID®.
Oftalmologi:
I djurstudier orsakade höga doser, särskilt orala, av DMSO onormala förändringar i ögonlinsen.I primat- och människostudier observerades inga sådana förändringar efter okulär och oral administrering av dimetylsulfoxid.
Infektioner:
De antiinflammatoriska och smärtstillande effekterna av diklofenaknatrium kan dölja vanliga tecken på infektion. Därför måste läkaren ägna särskild uppmärksamhet åt den möjliga utvecklingen av hudinfektioner lokaliserade i det område som patienten har applicerat läkemedlet på.
Det visade sig att den maximala koncentrationen av diklofenak i blodet, efter applicering av den maximala dosen PENNSAID® (1 ml), är mindre än 10 ng / ml. Detta värde är 50 gånger lägre än den maximala koncentrationen av diklofenak i blodet efter oral administrering av 25 mg diklofenak.
PENNSAID® innehåller dimetylsulfoxid (DMSO) som kan orsaka dåsighet och huvudvärk och kan vara irriterande för huden.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Interaktionerna som rapporterades i detta avsnitt observerades efter systemisk administrering av diklofenaknatrium. Risken i samband med aktuell användning av PENNSAID® är inte känd men är troligen låg.
Acetylsalicylsyra (ASA):
Serumnivåerna av diklofenak kan minska när de tas samtidigt med acetylsalicylsyra.Biotillgängligheten för acetylsalicylsyra minskar genom närvaron av diklofenak. Även om dessa farmakokinetiska interaktioner inte verkar vara kliniskt relevanta, finns det ingen etablerad fördel med samtidig användning av dessa två läkemedel.
Digoxin:
Diklofenak kan öka plasmakoncentrationen av digoxin. Dosmodifieringar kan därför vara nödvändiga.
Litium:
Plasmakoncentrationer av litium kan öka vid samtidig administrering med diklofenak (vilket förändrar renal clearance av litium). Det kan vara nödvändigt att justera litiumdosen.
Orala hypoglykemiska läkemedel:
Farmakodynamiska studier har inte visat någon förstärkning av effekterna på grund av samtidig administrering med diklofenak; emellertid har det varit isolerade rapporter om både hypoglykemiska och hyperglykemiska effekter på dosen av hypoglykemiska läkemedel.
Antikoagulantia:
NSAID kan öka effekterna av antikoagulantia, såsom warfarin (se avsnitt 4.4).
Diuretika:
Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel är kända för att hämma diuretika. Samtidig användning av antiinflammatoriska och kaliumsparande diuretika kan orsaka en ökning av serumkalium och därför kräva periodisk övervakning av blod / plasmanivåer.
Glukokortikoider:
Samtidig administrering kan förvärra gastrointestinala biverkningar.
Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID):
Samtidig oral administrering av två eller flera icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel kan gynna uppkomsten av biverkningar (se Varningar och försiktighetsåtgärder vid användning).
Metotrexat:
Administrering av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel mindre än 24 timmar före eller efter behandling med metotrexat bör göras med försiktighet, eftersom dessa läkemedel kan höja blodkoncentrationen och öka toxiciteten.
Cyklosporin:
Ceflosporins nefrotoxicitet kan ökas på grund av effekterna av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel på renal prostaglandin.
Kinolon antibakteriella medel:
Det har varit isolerade rapporter om anfall, vilket kan ha berott på samtidig användning av kinoloner och icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.
Antihypertensiva läkemedel:
Liksom andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel kan diklofenak minska de antihypertensiva effekterna av propranolol, andra betablockerare och andra antihypertensiva läkemedel.
Andra läkemedel:
Diklofenaknatriumsalt bör inte användas tillsammans med diklofenak kaliumsalt, eftersom båda finns i plasma i form av samma aktiva organiska jon.
Kortikosteroider: ökad risk för gastrointestinal sår eller blödning (se avsnitt 4.4)
Trombocythämmande medel och selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI): ökad risk för gastrointestinal blödning (se avsnitt 4.4)
04.6 Graviditet och amning
PENNSAID® är kontraindicerat under graviditet och amning (se avsnitt 4.3 och 5.3).
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Det har rapporterats om huvudvärk, yrsel, yrsel och mental förvirring efter oral diklofenakbehandling. Patienter bör vara medvetna om att sådana biverkningar kan uppstå och bör rådas att inte använda maskiner och inte köra bil om de påverkas.
04.8 Biverkningar
Aktuell applikation:
Biverkningarna är indelade i lokala, därför relaterade till tillämpningsområdet och systemiska. Sex dubbelblinda kontrollerade kliniska studier har belyst följande biverkningar med en signifikant ökning av incidensen i gruppen som behandlats med PENNSAID® jämfört med jämförelse grupp behandlad med placebo. På applikationsstället var fall av torr hud (35,8% mot 6,86% i placebogruppen) och utslag (10,44% mot 2,86% i placebogruppen) statistiskt signifikanta. Andra biverkningar av PENNSAID®, som var statistiskt signifikanta jämfört med placebo, är förstoppning (3,83% vs 0,57%), dyspepsi (8,98% mot 4%) och flatulens (4,49% mot 0, 57%).
Fotoallergiska reaktioner och kontaktdermatit har rapporterats efter topisk applicering av diklofenak.
Den systemiska absorptionen av diklofenaknatrium efter topisk applicering av PENNSAID® är mycket låg jämfört med den för att ta diklofenaknatriumtabletter, men när PENNSAID® appliceras på ett relativt stort område av huden under en längre tid, är möjligheten systemiska biverkningar som liknar systemiska effekter orsakade av oral diklofenak kan inte helt uteslutas. Möjliga systemiska biverkningar beskrivs nedan.
Muntlig administration:
Oral administrering av diklofenak orsakar biverkningar på grund av både systemiska och lokala gastrointestinala reaktioner.
De allvarligaste gastrointestinala biverkningarna är sår och blödningar, medan de allvarligaste dermatologiska reaktionerna, även om de är sällsynta, är erythema multiforme (Stevens-Johnson och Lyell syndrom). Enstaka dödsfall har rapporterats, särskilt hos äldre.
Bulliga reaktioner inklusive Stevens Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys (mycket sällsynta)
Ödem, hypertoni och hjärtsvikt har rapporterats i samband med NSAID -behandling.
Magtarmkanalen:
Ibland: epigastrisk, mag- eller buksmärta, magkramper, illamående, dyspepsi, anorexi, diarré, kräkningar och flatulens.
Sällan: gastrointestinal blödning (blodig diarré, melaena, hematemes) magsår och tarmsår med eller utan blödning eller perforering.
Enskilda fall: sjukdomar i tjocktarmen (till exempel: ospecifik hemorragisk kolit och förvärring av ulcerös kolit eller Crohns sjukdom), tarmdiafragmatiska sammandragningar, hyperaciditet, stomatit, glossit, klibbig tunga, esofagusskador, förstoppning och pankreatit.
Centrala nervsystemet:
Ibland: yrsel, huvudvärk och yrsel.
Sällan: dåsighet, obehag, nedsatt koncentration och trötthet.
Enskilda fall: Sensoriska störningar inklusive parestesi, minnesstörningar, desorientering, sömnlöshet, irritabilitet, kramper, depression, ångest, mardrömmar, darrningar, psykotiska reaktioner och aseptisk meningit.
Särskilda sinnen:
Enskilda fall: synstörningar (dimsyn, diplopi), nedsatt hörsel, tinnitus och förändrad smak.
Kardiovaskulär:
Sällan: hjärtklappning, kärlkramp och arytmi.
Enskilda fall: förvärring av hjärtsvikt och högt blodtryck.
Dermatologi:
Ibland: hudutslag och klåda.
Sällan: nässelfeber.
Enskilda fall: bullös dermatos, erytem, eksem, erytem multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, Lyells syndrom (toxisk epidermal nekrolys), erytroderma (exfolierande dermatit), håravfall, ljuskänslighetsreaktioner och purpura, som inkluderar allergisk purpura.
Njurar:
Sällan: ödem (ansiktsbehandling, generaliserad, perifer).
Enskilda fall: akut njursvikt, nefrotiskt syndrom, urinavvikelser (t.ex. hematuri och proteinuri), interstitiell nefrit och papillär nekros.
Hematologi:
Enskilda fall: trombocytopeni, leukopeni, agranulocytos, hemolytisk anemi, aplastisk anemi och anemi på grund av gastrointestinal blödning.
Lever:
Enstaka gånger: ökar (≥ 3 gånger över normalgränsen) i ASAT, ALAT.
Sällan: leverfunktionsförändringar inklusive hepatit med eller utan gulsot.
Enskilda fall: fulminant hepatit.
Överkänslighet:
Sällan: överkänslighetsreaktioner som astma hos patienter som är känsliga för acetylsalicylsyra, t.ex. bronkospasm; systemiska anafylaktiska / anafylaktoida reaktioner, inklusive hypotoni.
Enskilda fall: vaskulit och lunginflammation.
04.9 Överdosering
PENNSAID® ska endast administreras för extern användning. Den låga systemiska absorptionen av diklofenak från PENNSAID® tyder på att fall av lokal överdoseringstoxicitet är extremt osannolika.
Vid oavsiktligt intag kan mängden diklofenaknatrium (900 mg) i en 60 ml flaska PENNSAID® orsaka övergående magbesvär och / eller nedsatt njurfunktion. Absorption bör minimeras så snart som möjligt genom administrering av aktivt kol. Njurar och mag -tarmfunktioner bör övervakas för eventuell irritation eller blödning. Komplikationer som hypotoni, gastrointestinal blödning och njursvikt bör behandlas med symptomatiska och stödjande behandlingar. Tvingad diures kan vara av begränsad användning. Mängden DMSO (36 g) skulle vara mycket lägre än de lägsta risknivåerna hos människor (baserat på LD50 hos apor> 11 g / kg).
Akut exponering för DMSO från inandning av höga ångkoncentrationer med användning eller missbruk av PENNSAID® är ytterst osannolikt.Om det inträffar kan det orsaka irritation i övre luftvägarnas slemhinnor, väsande andning, illamående eller kräkningar. Terapi innebär administrering av syre eller andra symtomatiska åtgärder som anses nödvändiga.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
ATC -klassificering: M02AA15,
Läkemedelsterapeutisk kategori:
Aktuella läkemedel mot led- och muskelsmärta
Handlingsmekanism:
Diklofenaknatrium är ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel som tillhör gruppen arylakansyra, med smärtstillande och antipyretiska egenskaper.Diklofenak hämmar biosyntesen av prostaglandiner genom irreversibel inaktivering av prostaglandinsyntetas. Denna minskning av prostaglandinbildningen beror på konkurrens mellan diklofenak och arakidonsyra om bindning till cyklooxygenas (prostaglandinsyntetas) .Detta kan delvis förklara verkningsmekanismen.Sedan den antiinflammatoriska aktiviteten av diklofenak bibehålls även hos djur som har genomgått adrenalektomi, gör det verkar inte genom hypofys-binjuraxeln. Diklofenak betraktas som ett perifert verkande smärtstillande medel.
PENNSAID® består av natriumdiklofenak i en lösning som också innehåller dimetylsulfoxid (DMSO) som underlättar penetration av läkemedlet genom huden till de underliggande vävnaderna och lederna. Många verkningsmekanismer har antagits för dimetylsulfoxid och det kommer sannolikt att verka genom en kombination av mekanismer.
05.2 "Farmakokinetiska egenskaper
Absorption:
Diklofenaknatrium absorberas snabbt vid administrering som en oral lösning, rektalt suppositorium eller intramuskulär injektion. När den ges som en gastro-skyddad kapsel, särskilt för att tas med mat, absorberas den långsammare. Diklofenak absorberas också genom huden.
Efter topikal applicering av 1,0 ml PENNSAID®, (15 mg diklofenaknatrium), är den genomsnittliga maximala plasmakoncentrationen (Cmax) för diklofenak 9,7 ng / ml. Denna koncentration uppnås efter 24-48 timmar (Tmax).
Distribution och metabolism:
Även om oralt administrerat diklofenak nästan helt absorberas, är första passmetabolismen sådan att endast 50 - 60% av läkemedlet når den systemiska cirkulationen i oförändrad form. Vid terapeutiska koncentrationer är det över 99% bundet till plasmaproteiner. Diklofenak penetrerar ledvätska och har hittats i bröstmjölk. Den slutliga plasmahalveringstiden är cirka 1-2 timmar.
Diklofenak metaboliseras till 4 "-hydroxydiklofenak, 5-hydroxydiklofenak,
3 "-hydroxydiklofenak, 3" -hydroxi-4 "-metoxiklofenak och 4", 5-dihydroxiklofenak.
Eliminering:
Diklofenaknatrium utsöndras i form av glukuronat- och sulfatkonjugat, främst i urinen och gallan.
Den genomsnittliga totala urinåterhämtningen av diklofenak efter 120 timmar är 3,68%. Den maximala urinutsöndringshastigheten uppnås inom 24 timmar och upprätthålls i upp till 48-72 timmar.
Diklofenaknatrium och dess metaboliter elimineras främst (60%) av njurarna.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Från standard in vitro- och in vivo -tester är diklofenaknatrium inte mutagent. Långsiktiga djurstudier med diklofenaknatrium visade ingen ökning av onkogenicitet.
Hjälpämnet dimetylsulfoxid kan ge lokal toxicitet, särskilt vid administrering i outspädd form (muskelnekros, inflammation och ödem, hudskalning efter intramuskulär, subkutan eller topisk administrering). Dimetylsulfoxid producerade teratogena lesioner hos ett antal däggdjursarter, särskilt vid doser på cirka 2,5 g / kg / dag eller högre och med olika administreringssätt.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Dimetylsulfoxid, etanol, glycerin, propylenglykol, destillerat vatten.
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
30 ml och 60 ml: 3 år.
15 ml: 18 månader.
Efter första öppnandet: 12 veckor.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 25 ° C. Förvara inte i kylskåp.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
PENNSAID® förpackas i vita lågdensitetspolyeten ovala 20, 40 och 75 ml flaskor (motsvarande volymer på 15 ml, 30 ml respektive 60 ml). De är förseglade med en 18 mm vit lågdensitetsskruv av polyeten och en droppare med plastpip.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Ingen särskild utbildning.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
DIMETHAID (UK) LIMITED
Spectrum hause, 20/26 Cursitor tree
London, EC4A 1 HY
Storbritannien
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
15 ml flaska: AIC nr: 035719018
Flaska 30 ml: AIC nr: 035719020
60 ml flaska: AIC nr: 035719032
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
01/11/2001
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
01/02/2007
-cos-cause-e-trattamento.jpg)